Olga Bondur

• Motive

O zi bună, cititorii obișnuiți și oaspeții blogului! Astăzi va exista un articol dificil despre medicamentele moderne care sunt deja folosite de medici din întreaga lume.

Ce sunt incretinurile și incretidele, care medicamente din grupul de inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 și ale agoniștilor peptidei 1 asemenea glucagonului sunt utilizați în tratamentul diabetului? Astăzi veți afla ce înseamnă aceste cuvinte lungi și complexe și, cel mai important, cum să aplicați cunoștințele acumulate.

Acest articol va discuta complet noi medicamente - analogi ai peptidului 1 (GLP1) și a dipeptidil peptidazei 4 (DPP4). Aceste medicamente au fost inventate în studiile hormonilor de incretin - aceia care sunt implicați direct în sinteza utilizării insulinei și a glucozei în sânge.

Creșterea și tratamentul diabetului de tip 2

Pentru început, îți voi spune ce sunt înșiși, așa cum sunt numite pe scurt. Incretinii sunt hormoni care sunt produși în tractul gastro-intestinal ca răspuns la aportul de alimente, care cresc nivelul de insulină din sânge. Doi hormoni, peptidă-1 (GLP-1) și polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (HIP) sunt considerați ca incretini. Receptorii HIP sunt localizați pe celulele beta ale pancreasului, iar receptorii GLP-1 se găsesc în diferite organe, prin urmare, în plus față de stimularea producției de insulină, activarea receptorilor GLP-1 duce la alte efecte ale acestui hormon.

Iată efectele care apar ca urmare a activității GLP-1:

• Stimularea producerii insulinei de către celulele beta ale pancreasului.
• Supresia producției de glucagon de către celulele alfa pancreatice.
• Goliți gastricul încetinit.
• Scăderea apetitului și creșterea sentimentului de plenitudine.
• Efect pozitiv asupra sistemelor cardiovasculare și ale sistemului nervos central.

Dacă totul este clar cu primul efect principal: există mai mult glucoză fără insulină, apoi cu cea de-a doua va fi probabil mai greu să vă dați seama. Glucagonul este un hormon pancreatic produs de celulele alfa. Acest hormon este opusul absolut al insulinei. Glucagonul crește nivelul de glucoză din sânge eliberându-l din ficat. Nu uitați că în corpul nostru în ficat și mușchi există rezerve mari de glucoză ca sursă de energie, care sunt sub formă de glicogen. Prin reducerea producției de glucagon, incretidele nu numai că reduc eliberarea glucozei din ficat, ci și, prin urmare, cresc sinteza insulinei.

Care este efectul pozitiv al reducerii goliciunii gastrice în tratamentul diabetului zaharat? Faptul este că partea principală a glucozei alimentare este absorbită din intestinul subțire. Prin urmare, dacă alimentele intră în intestine în porții mici, zahărul din sânge va crește mai încet și fără sărituri bruște, ceea ce reprezintă de asemenea un mare plus. Aceasta rezolvă problema creșterii glucozei după consumul de alimente (glicemia postprandială).

Valoarea reducerii apetitului și creșterea sentimentului de plenitudine în tratamentul diabetului de tip 2 este în general dificil de supraestimat. GLP-1 acționează direct asupra centrelor de foamete și de sațietate din hipotalamus. Deci, acesta este, de asemenea, un mare plus gras. Un efect pozitiv asupra inimii și a sistemului nervos este doar studiat și există doar modele experimentale, dar sunt sigur că în viitorul apropiat vom afla mai multe despre aceste efecte.

În plus față de aceste efecte, în experimente sa demonstrat că GLP-1 stimulează regenerarea și creșterea celulelor pancreatice noi, iar blocarea celulelor beta blochează. Astfel, acest hormon protejează pancreasul de epuizare și mărește masa de celule beta.

Ce ne-ar împiedica să folosim acești hormoni ca pe un medicament? Acestea ar fi medicamente aproape perfecte, deoarece ar fi identice cu hormonii umani. Dar dificultatea constă în faptul că GLP-1 și HIP sunt distruse foarte rapid (GLP-1 în 2 minute și HIP în 6 minute) prin enzima peptidica de tip 4 dipeptidil peptidază (DPP-4).

Dar oamenii de știință au găsit o cale de ieșire.

Astăzi, există două grupuri de medicamente în lume care sunt într-un fel legate de incrementin (deoarece GLP-1 are mai multe efecte pozitive decât GUI, a fost avantajos din punct de vedere economic să lucreze cu GLP-1).

1. Medicamente care imită acțiunea GLP-1 umane.
2. Medicamente care blochează acțiunea enzimei DPP-4, prelungind astfel acțiunea hormonului său.

la conținut

GLP-1 analogi în tratamentul diabetului de tip 2

În prezent pe piața rusă există două preparate de analogi GLP-1 - acesta este Bayetta (exenatidă) și Viktoza (liraglutidă). Aceste medicamente sunt analogi sintetici ai GLP-1 uman, dar numai timpul de acțiune este mult mai lung. Ei au absolut toate efectele hormonului uman, pe care le-am menționat mai sus. Acest lucru este, fără îndoială, un plus. Avantajele includ scăderea greutății corporale cu o medie de 4 kg în decurs de 6-12 luni. și o scădere a hemoglobinei glicate cu o medie de 0,8-1,8%. Ce este hemoglobina glicată și de ce trebuie să o controlați, puteți afla prin citirea articolului "Hemoglobina glicată: cum să dați?".

Dezavantajele includ:

• Numai administrare subcutanată, adică fără formă de tabletă.
• Concentrația GLP-1 poate crește de 5 ori, ceea ce crește riscul apariției unor afecțiuni hipoglicemice.
• Efectele GLP-1 cresc doar, medicamentul nu afectează ISP.
• În 30-40%, reacțiile adverse pot fi observate sub formă de greață, vărsături, dar sunt tranzitorii.

Byetta este disponibil în pixuri de unică folosință (similare stiloului injector cu pen-ul insulinei) la o doză de 250 mcg per mg. Mânerele vin în volume de 1,2 și 2,4 ml. Într-un singur pachet - un stilou. Începeți tratamentul diabetului zaharat cu o doză de 5 μg de 2 ori pe zi timp de o lună pentru a îmbunătăți tolerabilitatea și apoi, dacă este necesar, doza este crescută la 10 μg de două ori pe zi. Creșterea suplimentară a dozei nu sporește efectul medicamentului, ci crește numărul efectelor secundare.

Injecția Baet face o oră înainte de micul dejun și cina, nu se poate face după o masă. Dacă injecția este ratată, atunci următoarea se face la ora programată. Injecția se administrează subcutanat în coapse, abdomen sau umăr. Nu poate fi administrat intramuscular sau intravenos.

Depozitați medicamentul trebuie să fie într-un loc întunecos, rece, adică pe ușa frigiderului, să nu înghețe. Pixul seringii trebuie ținut la frigider de fiecare dată după injectare. După 30 de zile, stiloul cu seringă cu Baeta este aruncat, chiar dacă medicamentul rămâne în el, deoarece după acest timp medicamentul este distrus și nu are efectul dorit. Nu depozitați medicamentul utilizat cu un ac atașat, adică după fiecare utilizare, acul trebuie să fie deșurubat și aruncat, iar unul nou trebuie purtat înainte de o nouă injecție.

Byetta poate fi combinată cu alți agenți hipoglicemici. Dacă medicamentul este combinat cu medicamente sulfoniluree (manină, diabeton etc.), atunci doza lor trebuie redusă pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei. Există un articol separat despre hipoglicemie, așadar recomand să urmați linkul și să studiați dacă nu ați făcut acest lucru. Dacă Byetta se utilizează în asociere cu metformin, dozele de metformină nu se modifică, deoarece hipoglicemia este puțin probabil în acest caz.

Viktoza este disponibil și în stilouri cu seringă, la o doză de 6 mg pe 1 ml. Volumul stiloului injector (pen-ului) seringii este de 3 ml. Vândute de 1, 2 sau 3 stilouri cu seringă în ambalaj. Depozitarea și utilizarea stiloului injector (pen-ului) seringii este similară cu Baye. Tratamentul diabetului cu Viktozy se efectuează o dată pe zi în același timp, pe care pacientul îl poate alege, indiferent de masă. Medicamentul este injectat subcutanat în coapsă, abdomen sau umăr. De asemenea, nu poate fi utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Doza inițială de Victoza este de 0,6 mg pe zi. După o săptămână, puteți crește treptat doza la 1,2 mg. Doza maximă este de 1,8 mg, care poate fi inițiată după o săptămână după creșterea dozei la 1,2 mg. Deasupra acestei doze, medicamentul nu este recomandat. Prin analogie cu Baeta, Viktozu poate fi utilizat împreună cu alte medicamente antidiabetice.

Și acum despre cele mai importante - despre prețul și disponibilitatea ambelor medicamente. Acest grup de medicamente nu este inclus în lista federală sau regională a medicamentelor preferențiale pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat. Prin urmare, aceste medicamente vor trebui să cumpere pentru propriile lor bani. Sincer, aceste medicamente nu sunt ieftine. Prețul depinde de doza medicamentului administrat și de ambalaj. De exemplu, Byet de 1,2 mg conține 60 de doze de medicament. Această sumă este suficientă pentru o lună. cu condiția ca doza zilnică prescrisă să fie de 5 micrograme. În acest caz, medicamentul vă va costa o medie de 4.600 de ruble pe lună. Dacă acesta este Viktoza, atunci cu o doză zilnică minimă de 6 mg, medicamentul va costa 3.400 de ruble pe lună.

Inhibitorii DPP-4 în tratamentul diabetului de tip 2

După cum am spus mai sus, enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4) distruge hormonii de incretin. Prin urmare, oamenii de stiinta au decis sa blocheze aceasta enzima, ducand la un efect fiziologic prelungit al hormonilor proprii. Un mare plus al acestui grup de medicamente este creșterea numărului de hormoni - GLP-1 și HIP, ceea ce sporește efectul medicamentului. De asemenea, un punct pozitiv este faptul că creșterea acestor hormoni are loc în intervalul fiziologic de cel mult 2 ori, ceea ce elimină complet reacțiile hipoglicemice.

Un plus poate fi, de asemenea, considerat metoda de administrare a acestor medicamente - acestea sunt preparate din comprimate, nu injecții. Nu există practic efecte secundare ale inhibitorilor DPP-4, deoarece hormonii cresc în limite fiziologice, ca și când ar fi într-o persoană sănătoasă. Când se utilizează inhibitori, nivelul hemoglobinei glicate scade cu 0,5-1,8%. Dar aceste medicamente nu au aproape nici un efect asupra greutății corporale.

Astăzi pe piața rusă există trei medicamente - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin).

Januvia este primul medicament din acest grup, care a început să fie utilizat mai întâi în Statele Unite și apoi în întreaga lume. Acest medicament poate fi utilizat atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente hipoglicemice și chiar cu insulină. Januia blochează enzima timp de 24 de ore, începe să acționeze în 30 de minute după ingestie.

Disponibil în tablete în doze de 25, 50 și 100 mg. Doza recomandată - 100 mg pe zi (1 dată pe zi), poate fi luată indiferent de masă. În cazul insuficienței renale, doza de medicament este redusă la 25 sau 50 mg.

Efectul aplicării poate fi văzut deja în prima lună de utilizare, iar atât nivelul de glicemie cât și cele postprandiale sunt reduse.

Pentru confortul terapiei combinate, Yanuvia este eliberat ca un medicament combinat cu metformin - Janumet. Disponibil în două doze: 50 mg Januvia + 500 mg metformină și 50 mg Januvia + 1000 mg metformină. În această formă, comprimatele sunt administrate de 2 ori pe zi.

Galvus este, de asemenea, membru al grupului inhibitor al DPP-4. Se iau indiferent de masă. Doza inițială de Galvus este de 50 mg o dată pe zi, dacă este necesară, doza este crescută la 100 mg, dar doza este distribuită la 50 mg de două ori pe zi.

Galvus este, de asemenea, utilizat în asociere cu alți agenți hipoglicemici. Prin urmare, există un astfel de medicament combinat, precum Galvusmet, care include și metformina. Există comprimate cu 500, 850 și 1000 mg metformină, doza de Galvus rămâne 50 mg.

De regulă, combinația de medicamente prescrise pentru ineficiența monoterapiei. În cazul lui Galvusmet, medicamentul este administrat de două ori pe zi. În combinație cu alte medicamente, Galvus este administrat doar o dată pe zi.

În cazul unei funcții renale ușoare, doza de medicament nu poate fi modificată. Atunci când au fost comparate cele două preparate ale Januvia și Galvus, s-au observat modificări identice ale hemoglobinei glicate, glicemiei postprandială (zahăr după masă) și glicemiei la repaus.

Ongliza - ultima grupă de medicamente deschise de inhibitori ai DPP-4. Disponibil în 2,5 și 5 mg comprimate. Se iau indiferent de masă o dată pe zi. De asemenea, utilizat ca monoterapie, precum și în asociere cu alte medicamente antidiabetice. Dar până acum nu există un medicament combinat cu metformină, așa cum se întâmplă în cazul Yanuvía sau Galvus.

Cu insuficiență renală ușoară, nu este necesară ajustarea dozei, în stadiile moderate și severe, doza de medicament este redusă de 2 ori. Comparația cu Yanuvía și Galvus nu a evidențiat, de asemenea, diferențe evidente și semnificative, nici în ceea ce privește eficacitatea, nici în incidența efectelor secundare. Prin urmare, alegerea medicamentului depinde de preț și de experiența medicului cu acest medicament.

Aceste medicamente, din păcate, nu sunt incluse în lista federală a medicamentelor preferențiale, însă în unele regiuni este posibilă descărcarea acestor medicamente la pacienții din registrul regional în detrimentul bugetului local. Prin urmare, din nou, aceste medicamente trebuie să cumpere propriile lor banii.

De asemenea, prețul acestor medicamente nu este foarte diferit. De exemplu, tratamentul diabetului zaharat Yanuviya la o doză de 100 mg trebuie să cheltuiți o medie de 2 200-2 400 de ruble. O doză de Galvus de 50 mg vă va costa 800-900 ruble pe lună. Ongliz 5 mg costă 1.700 de ruble pe lună. Prețurile sunt pur indicative, luate din magazinele online.

La cine sunt prescrise aceste grupuri de medicamente? Pregătirile din aceste două grupuri pot fi prescrise deja în momentul debutului bolii, la cei care-și pot permite, bineînțeles. Este deosebit de important în acest moment să se mențină și, poate, chiar să crească piscina de celule beta ale pancreasului, atunci diabetul va fi bine compensat pentru o perioadă lungă de timp și nu va necesita numirea de insulină.

Câte medicamente sunt prescrise simultan pentru detectarea diabetului zaharat depinde de nivelul hemoglobinei glicate.

Am totul. Sa dovedit foarte mult, nici măcar nu știu dacă o vei stăpâni. Dar știu că printre cititori există oameni care primesc deja aceste medicamente. Prin urmare, vă adresez o solicitare de a vă împărtăși impresiile despre acest medicament. Cred că va fi util pentru cei care încă mai gândesc să treacă la un nou tratament pentru a afla.

Și rețineți că, în ciuda celor mai eficiente medicamente, normalizarea nutriției în diabetul zaharat joacă un rol important în legătură cu exercițiile fizice regulate.