Berlition 600

  • Motive

Berlition 600: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Berlithion 600

Codul ATX: A16AX01

Ingredient activ: acid tioctic (acid tioctic)

Producător: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Germania)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 10/22/2018

Prețurile în farmacii: de la 867 ruble.

Berlition 600 este un antioxidant metabolic și un medicament neurotrofic care reglează metabolismul.

Forma de eliberare și compoziția

Formă medicamentoasă de Berlithion 600 - concentrat pentru soluție perfuzabilă: lichid limpede, galben-galben-verzui [24 ml fiecare în fiole de sticlă (25 ml) de culoare închisă cu o linie de rupere (marcator alb) și dungi verde-galben-verde, 5 buc. într-un palet de plastic, într-un pachet de carton 1 paletă].

1 fiolă conține:

  • ingredient activ: acid tioctic - 0,6 g;
  • componente auxiliare: etilendiamină, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Ingredientul activ în compoziția Berlithion 600 - acid a-lipoic (tioctic) este o coenzimă pentru reacțiile de decarboxilare a a-cetoacidelor și un antioxidant direct endogen (care leagă radicalii liberi) și un mecanism indirect de acțiune. Contribuie la creșterea conținutului de glicogen în ficat, la scăderea concentrației de glucoză în plasma sanguină și la rezistența la insulină. Participă la reglementarea proceselor metabolice ale carbohidraților și lipidelor, stimulează schimbul de colesterol.

Proprietățile antioxidante ale acidului tioctic fac posibilă protejarea celulelor împotriva daunelor prin produse de descompunere, pentru a reduce (în diabet zaharat) formarea de produse finale de glicozilare progresivă a proteinelor în celulele nervoase, pentru a îmbunătăți fluxul sanguin endoneural și microcirculația, pentru a crește conținutul fiziologic al glutationului antioxidant. Potențând o scădere a nivelului de glucoză din plasma sanguină, în diabetul zaharat, afectează metabolismul alternativ al glucozei, reducând acumularea de metaboliți patologici (polioli), reducând astfel umflarea țesutului nervos.

Participarea acidului tioctic la metabolizarea grăsimilor permite o creștere a biosintezei fosfolipidelor (inclusiv fosfoinozitide), îmbunătățind structura perturbată a membranelor celulare. Reface metabolismul energetic și normalizează conducerea impulsurilor nervoase. Neutralizează efectele toxice ale metaboliților alcoolului, cum ar fi acetaldehida și acidul piruvic, reduc formarea excesivă a radicalilor liberi de oxigen. Prin slăbirea manifestărilor de polineuropatie (parestezie, senzație de arsură, amorțeală și durere la nivelul extremităților), se reduce hipoxia și ischemia endoneurală.

Utilizarea acidului tioctic pentru tratamentul sării de etilendiamină reduce severitatea posibilelor efecte secundare.

Farmacocinetica

Concentrația maximă a acidului tioctic în plasma sanguină, la 30 minute după injectarea intravenoasă (IV), atinge aproximativ 0,02 mg / ml, concentrația totală fiind de aproximativ 0,005 mg / h / ml.

Berlition 600 este susceptibil de eliminare presistematică și este metabolizat în primul rând prin efectul primului trecere prin ficat. Formarea de metaboliți are loc ca urmare a oxidării și conjugării în lanț lateral. Vd (volumul de distribuție) - aproximativ 450 ml / kg. Clearance-ul plasmatic total este de 10-15 ml / min / kg. Într-o măsură mai mare, 80-90% din medicament este excretat sub formă de metaboliți prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 25 de minute.

Indicații pentru utilizare

  • alcoolice neuropatie;
  • diabetică polineuropatie.

Contraindicații

  • vârsta de până la 18 ani;
  • perioada de gestație;
  • alăptării;
  • un istoric de hipersensibilitate la componentele Berlition 600.

Instrucțiuni pentru utilizarea Berlithion 600: metoda și dozajul

Soluția finală a medicamentului este destinată perfuziei.

Imediat înainte de utilizare, 1 fiolă de concentrat se dizolvă în 250 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%. Soluția trebuie injectată în / în picături, durata perfuziei trebuie să fie de cel puțin 0,5 ore. Întrucât substanța activă este fotosensibilă, flaconul cu soluția preparată trebuie ambalat în folie de aluminiu pentru ao proteja de expunerea la lumină.

Dozajul zilnic recomandat: 0,6 g sau 1 fiolă, un curs de terapie timp de 2-4 săptămâni. În plus, pentru terapia de întreținere, forma orală a acidului tioctic trebuie utilizată într-o doză zilnică de 0,3-0,6 g.

Durata cursului sau necesitatea de a se repeta este determinată individual de către medic.

Efecte secundare

  • din partea sistemului imunitar: foarte rar - reacții alergice (mâncărime, erupție cutanată, urticarie); în cazuri rare, șoc anafilactic;
  • din partea sistemului nervos: foarte rar - diplopie, tulburări sau modificări ale gustului, convulsii;
  • din partea metabolismului: foarte rar - scăderea nivelului de glucoză din plasma sanguină; - amețeli, cefalee, transpirații, vedere încețoșată (simptome ale stării hipoglicemice);
  • din partea sistemului hematopoietic: foarte rar - purpură (erupție hemoragică), trombocitopatie, tromboflebită;
  • reacții locale: foarte rar - arsuri la locul injectării;
  • alte reacții: pe fundalul vitezei mari în / la introducere - creșterea tranzitorie a presiunii intracraniene, dificultate la respirație.

supradoză

Simptomele unui supradozaj de acid tioctic sunt: ​​cefalee, greață, vărsături. Pentru cazurile severe de intoxicare, inclusiv cu administrarea accidentală a mai mult de 80 mg de medicament pe 1 kg de greutate corporală, apar tipic convulsii generalizate, agitație psihomotorie, tulburarea conștienței. În plus, este posibilă apariția tulburărilor pronunțate ale echilibrului acido-bazic, hipoglicemia (până la dezvoltarea comăi), acidoza lactică, necroza acută a mușchilor scheletici, hemoliza, sindromul de coagulare intravasculară descompusă, insuficiența organelor multiple, supresia măduvei osoase.

Tratamentul: datorită lipsei unui antidot specific, este indicată terapia simptomatică de urgență în spital. Aplicați măsurile adecvate pentru a elimina simptomele otrăvirii, inclusiv metodele moderne de îngrijire intensivă pentru tratarea cazurilor care amenință viața pacientului.

Utilizarea metodelor de hemodializă, hemoperfuzie sau filtrare cu eliminarea forțată a acidului tioctic este ineficientă.

Instrucțiuni speciale

Pacienții cu diabet zaharat trebuie să asigure monitorizarea regulată a nivelurilor de glucoză din plasmă, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, reduceți doza de agenți hipoglicemiani orali sau insulină pentru a preveni apariția hipoglicemiei.

Deoarece etanolul reduce efectul clinic al Berlithion 600, în timpul perioadei de tratament și în intervalele dintre cursuri este imposibil să beți alcool și să luați agenți care conțin etanol.

Pe fondul administrării intravenoase a medicamentului, pot apărea reacții de hipersensibilitate, în caz de mâncărime, stare generală de rău și alte simptome de intoleranță la medicament, pacientul trebuie să oprească imediat perfuzia.

Se dizolvă concentrația Berlithion 600 poate fi numai în soluție de clorură de sodiu 0,9%. Permite stocarea soluției pregătite timp de aproximativ 6 ore, sub rezerva protecției împotriva luminii.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

Se recomandă precauția în cazul activităților potențial periculoase și al conducerii. Influența Berlition 600 asupra concentrației de atenție și a vitezei reacțiilor psihomotorii a pacientului nu a fost studiată, dar astfel de reacții adverse posibile precum amețeli sau tulburări vizuale pot afecta acești indicatori.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată din cauza lipsei unei experiențe clinice suficiente în tratarea acestei categorii de pacienți.

Utilizați în copilărie

În conformitate cu instrucțiunile, Berlition 600 nu trebuie prescris pentru tratamentul copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța medicamentului și eficacitatea acestuia nu au fost stabilite.

Interacțiune medicamentoasă

Atunci când se aplică simultan cu Berlition 600:

  • insulină, agenți hipoglicemiani orali pentru administrare orală: întărirea acțiunii lor clinice;
  • etanol: reduce semnificativ efectul terapeutic al acidului tioctic;
  • preparatele de fier: favorizează formarea de complexe chelate, prin urmare se recomandă evitarea unor astfel de combinații;
  • cisplatina: acidul tioctic scade eficiența acestuia.

Deoarece combinația de acid tioctic cu molecule de zahăr produce compuși complexi puțin solubili, Berlition 600 nu trebuie amestecat cu următoarele soluții: Ringer, glucoză, fructoză, dextroză sau soluții care reacționează cu grupările disulfidice și SH.

analogi

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C (nu se îngheață), protejat de lumină.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Prescripție medicală.

Berlitione 600 Recenzii

Recenzile medicilor Berlition 600 indică o eficacitate ridicată și o bună tolerabilitate a medicamentului. Pacienții au numit calitatea medicamentului și eficienți, dar exprimă nemulțumirea față de costul ridicat.

Prețul Berlition 600 în farmacii

Prețul Berlition 600 este de aproximativ 895 de ruble.

Berlition® 600 Capsule Acid tioctic

instrucție

  • rusă
  • kazahă Rusă

Denumire comercială

Berlition® 600 Capsule

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

1 capsulă conține

ingredient activ - acid tioctic 600 mg

excipienți: grăsimi solide, trigliceride cu lanț mediu.

coajă: 70% soluție de sorbitol, non-cristalină (în ceea ce privește substanța anhidră), 85% glicerină (în ceea ce privește substanța anhidră), gelatină, dioxid de titan (E 171), lac de carmină (E 120).

descriere

Capsule din gelatină moale, alungite, de culoare roz. Conținut - masă galbenă pastă

Alte medicamente pentru tratamentul bolilor tractului gastro-intestinal și ale tulburărilor metabolice. Alte medicamente pentru tratamentul bolilor și metabolismului gastro-intestinal. Acid tioctic

Codul ATH A16AX01

Proprietăți farmacologice

La om, acidul tioctic este absorbit rapid după administrarea orală. Datorită efectului pronunțat al primului trecere prin ficat, biodisponibilitatea absolută (în comparație cu administrarea intravenoasă) a acidului tioctic ingerat este de aprox. 20%. Datorită distribuției rapide în țesuturi, timpul de înjumătățire al acidului tioctic din plasmă la om este de aproximativ 25 de minute.

Biodisponibilitatea relativă a acidului tioctic atunci când este administrată pe cale orală cu formele sale solide de dozare este mai mare de 60% față de soluțiile orale. Conținutul maxim în plasmă este de aprox. 4 μg / ml, atins după aproximativ. 0,5 ore după administrarea orală de 600 mg de acid tioctic.

În experimentele pe animale (șobolani, câini) cu ajutorul unei etichete radioactive, a fost posibilă identificarea în principal a căii renale de excreție (80-90%), și anume sub formă de metaboliți. La om, numai cantități nesemnificative de substanță intactă sunt excretate în urină. Biotransformarea are loc în principal prin scurtarea oxidativă a lanțului lateral (beta-oxidare) și / sau prin S-metilarea tiolurilor corespunzătoare.

Acidul tioctic reacționează in vitro cu complexe de ioni metalici (de exemplu, cu cisplatină). Acidul tioctic cu molecule de zahăr intră în compuși complexi insolubili.

farmacodinamie

Acidul tioctic este o substanță asemănătoare vitaminei, dar endogenă, care acționează ca o coenzimă în decarboxilarea oxidativă a alfa-cetoacidelor. Hiperglicemia determinată de diabet zaharat duce la depunerea de glucoză pe proteinele matriceale ale vaselor de sânge și la formarea de produse finale de glicozilare avansată ("End-Glycosylation End Products"). Acest proces duce la o scădere a fluxului sanguin endoneural și la hipoxia / ischemia endoneurală, care este asociată cu creșterea producției de radicali liberi de oxigen care dăunează nervilor periferici. Sa constatat, de asemenea, că nervii periferici sunt epuizați în antioxidanți, de exemplu, glutation. Studiile experimentale arată că acidul tioctic este implicat în aceste procese biochimice, reducând formarea de produse finale de glicozilare, îmbunătățind fluxul sanguin endoneural și creșterea nivelelor fiziologice ale glutationului antioxidant. De asemenea, acționează ca un antioxidant împotriva radicalilor liberi de oxigen în nervii afectați de diabet. Aceste efecte, observate în timpul experimentului, sugerează că, cu ajutorul acidului tioctic, funcționalitatea nervilor periferici poate fi îmbunătățită. Acest lucru se aplică tulburărilor de sensibilitate la polineuropatia diabetică, care se pot manifesta ca disestezii și parestezii (de exemplu, arsură, durere, amorțeală sau crawling). Studiile clinice demonstrează efectele benefice ale acidului tioctic în tratamentul simptomatic al polineuropatiei diabetice, cu astfel de simptome bine cunoscute precum arsură, parestezii, amorțeală și durere.

Indicații pentru utilizare

- parestezii la polineuropatia diabetică

Dozare și administrare

Doza zilnică este de 1 capsulă de Berlition® 600 capsule (care corespunde la 600 mg de acid tioctic), administrată o dată, aproximativ 30 de minute înainte de prima masă.

În cazul unei parestezii severe, este posibil să se efectueze mai întâi terapia cu infuzie cu acid tioctic.

Copii și adolescenți

Capsulele Berlition 600 nu trebuie administrate la copii și adolescenți

Berlition 600 capsule trebuie luate pe stomacul gol, înghițite întregi și spălate cu o cantitate suficientă de lichid. Ingestia simultană poate împiedica absorbția. Prin urmare, pentru pacienții caracterizați printr-o perioadă îndelungată de golire gastrică, este deosebit de important ca medicamentul să fie administrat o jumătate de oră înainte de micul dejun.

Deoarece polineuropatia diabetică este o boală cronică, poate fi necesară o terapie pe termen lung.

Baza tratamentului pentru polineuropatia diabetică este un control optim asupra evoluției diabetului zaharat.

Efecte secundare

Adesea (≥ 1/100 - 10 capsule de 600 mg la adulți și> 50 mg / kg greutate corporală la copii) sunt imediat transmise la spital și evenimentele sunt efectuate în conformitate cu principiile general acceptate de tratament în cazurile de intoxicație (de exemplu inducerea vărsăturilor,, carbon activ, etc.). Tratamentul convulsiilor convulsive generalizate, acidoza lactică și toate celelalte consecințe ale intoxicației care reprezintă o amenințare la adresa vieții trebuie să respecte principiile moderne ale terapiei intensive și să fie efectuate simptomatic. În prezent, nu există nici o certitudine cu privire la beneficiile folosirii - în cadrul eliminării forțate a acidului tioctic - a hemodializei, nu există metode de hemoperfuzie sau de hemofiltrare.

Formă de eliberare și ambalare

15 capsule sunt plasate într-o bandă de blister din folie PVC (PVDC laminat) și folie de aluminiu.

Pe 1 sau 2 ambalaje planimetrice, împreună cu instrucțiunile de aplicare medicală în stat și în limbile rusă, puse într-un ambalaj dintr-un carton.

Depozitați la o temperatură de cel mult 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Nu utilizați după data de expirare!

Condiții de vânzare a farmaciei

Producător / deținător al certificatului de înregistrare

BERLIN-CHEMI AG (Grupul MENARINI)

Glynicker Veg 125

12489 Berlin, Germania

ambalator

Catalent Germania Schorndorf GmbH, Germania

Adresa organizației care primește pe teritoriul Republicii Kazahstan reclamații din partea consumatorilor privind calitatea produselor (mărfurilor):

Reprezentant al SA "Berlin-Chemie AG" în Kazahstan

Numărul de telefon: +7 727 2446183, 2446184, 2446185

Berlition 600

Prețurile în farmaciile online:

Berlition 600 - agent metabolic; Are efecte antioxidante, hipoglicemice și neurotrofice.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de concentrat pentru soluție perfuzabilă: transparent, galben verzui [24 ml în flacoane de sticlă de culoare închisă de 25 ml cu trei benzi (verde - galben - verde) și fractura mark-space pointer (alb); 5 fiole în paleți din plastic; un palet într-o cutie de carton și instrucțiuni de utilizare a lui Berlition 600].

Compoziția unui concentrat de 1 fiolă:

  • ingredient activ: acid alfa-lipoic (tioctic) - 600 mg (25 mg în 1 ml de concentrat);
  • componente auxiliare: apă pentru injectare, etilendiamină.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Acidul tioctic este un antioxidant și coenzima endogenă indirectă / directă pentru decarboxilarea oxidativă a a-cetoacidelor. Reduce glucoza din plasmă și mărește concentrația de glicogen în ficat; stimulează schimbul de colesterol; reduce rezistența la insulină; reglează schimburile de lipide și carbohidrați.

Datorită proprietăților antioxidante ale acidului tioctic protejează celulele de efectele nocive ale radicalilor liberi, reduce cantitatea de produse finale de glicozilare a proteinelor în celulele nervoase, imbunatateste fluxul sanguin endoneurial si microcirculatiei, creste nivelul de glutation fiziologice (antioxidant).

La pacienții cu diabet zaharat, acidul alfa-lipoic afectează calea pentozică a fosfatului de oxidare a glucozei, reducând astfel acumularea de polioli și reducând umflarea țesutului nervos.

Participarea acidului tioctic la metabolizarea grăsimilor constă în capacitatea sa de a mări biosinteza fosfolipidelor și, la rândul său, ajută la restabilirea structurii deteriorate a membranelor celulare. Acidul alfa-lipoic normalizează de asemenea metabolismul energetic și impulsurile nervoase.

Acidul tiotic elimină efectele toxice ale produselor metabolismului alcoolului (acetaldehidă și acid piruvic); reduce radicalii liberi în exces în organism; reduce hipoxia și ischemia endoneurală.

Farmacocinetica

La administrarea intravenoasă a medicamentului, concentrația maximă de acid tioctic în plasmă este atinsă după 30 de minute. Valoarea Cmax egală cu aproximativ 20 pg / ml. Metabolizate prin oxidarea în lanț lateral, precum și prin conjugare. Vd (volumul de distribuție) este de 450 ml / kg. Acidul tiocitic și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (principala cale de eliminare). Timpul de înjumătățire este de aproximativ 25 de minute.

Indicații pentru utilizare

Berlition 600 este indicat pentru tratamentul pacienților cu polineuropatie alcoolică și diabetică.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la femei în timpul sarcinii și alăptării, la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani și la persoanele cu hipersensibilitate la acidul tiotic sau la componentele auxiliare ale medicamentului.

Berlition 600: instrucțiuni de utilizare (dozare și metodă)

Berlition 600 se administrează intravenos sub formă de soluție perfuzabilă.

La începutul tratamentului, medicamentul este prescris la o doză de 600 mg pe zi (1 fiolă de concentrat). De regulă, cursul tratamentului este de 2-4 săptămâni, după care se efectuează terapia de întreținere cu acid tioctic sub formă de tablete într-o doză de 300-600 mg pe zi. Durata generală a tratamentului, precum și necesitatea unor cursuri repetate, este determinată de medic.

Pentru a prepara soluția perfuzabilă, conținutul unei fiole este diluat în 250 ml de soluție salină. Soluția finită se administrează intravenos, încet (cel puțin 30 de minute). Acidul tioctic este fotosensibil, deci medicamentul nu trebuie diluat în avans. Soluția pregătită trebuie protejată de lumină.

Efecte secundare

  • Metabolizare: foarte rar - o scădere a conținutului de glucoză din plasmă, uneori până la hipoglicemie (manifestată prin simptome precum amețeli, cefalee, vedere încețoșată și transpirație excesivă);
  • sistemul nervos central și periferic: foarte rar - o schimbare a gustului, tulburare de vedere binoculară, convulsii;
  • sistem hematopoietic: foarte rar - tromboflebită, erupție cutanată hemoragică, hemoragie crescută din cauza disfuncției trombocitelor;
  • reacții alergice: foarte rar - urticarie, mâncărimi, erupții pe piele; cazuri individuale - șoc anafilactic;
  • reacții locale: foarte rar - o senzație de arsură la injectarea soluției perfuzabile;
  • Altele: dificultăți de respirație și senzație de greutate în cap (apar odată cu introducerea rapidă a medicamentului și trec pe cont propriu).

supradoză

În cazul unei supradoze ușoare de Berlition 600, se observă dureri de cap, greață și vărsături. In cazurile mai severe pacientul a generalizat convulsii, dezvoltarea hipoglicemie și necroza acută a musculaturii scheletice, a suprimat funcției măduvei osoase, există agitație, hemoliza, diseminată sindromul de coagulare intravasculară si insuficienta multipla de organ, perturbat echilibrul acido-bazic.

Cu o intoxicatie puternica a pacientului trebuie spitalizata urgent. Sub supravegherea medicilor, se efectuează terapia simptomatică și intensivă necesară.

Antidotul specific este absent. Hemodializa, metodele de filtrare forțată a acidului tioctic și hemoperfuzia nu sunt eficiente.

Instrucțiuni speciale

Pacienții cu diabet zaharat care iau medicamente speciale de hipoglicemie ar trebui să determine cu regularitate nivelul zahărului din sânge (mai ales la începutul tratamentului cu Berlition 600). Acest lucru este necesar pentru prevenirea în timp util a stării hipoglicemice. În unele cazuri, poate fi necesar să se ajusteze dozele de insulină sau medicamente hipoglicemice pentru administrarea orală.

La administrarea intravenoasă, pot apărea reacții de hipersensibilitate. Apariția pruritului, greață, stare generală de rău sau alte semne de hipersensibilitate este o indicație pentru anularea imediată a acidului tioctic.

Alcoolul reduce eficacitatea Berlithion 600, astfel încât în ​​timpul tratamentului este necesar să se renunțe la utilizarea băuturilor alcoolice.

Ca solvent pentru concentrat, puteți utiliza numai soluție de clorură de sodiu 0,9%. Soluția preparată trebuie depozitată într-un loc întunecat, protejată suplimentar de lumină cu folie de aluminiu. Termenul de valabilitate al soluției - nu mai mult de 6 ore.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

Nu există date privind efectul Berlithion 600 asupra capacității pacientului de a se concentra sau de a răspunde rapid situației, deoarece nu s-au efectuat studii speciale. În timpul tratamentului cu droguri, ar trebui să se acorde atenție atunci când se efectuează orice activitate asociată cu un risc crescut pentru viață și sănătate.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Berlithion 600 la femeile gravide și care alăptează nu este recomandată, deoarece nu există o experiență clinică suficientă în ceea ce privește utilizarea medicamentului la această categorie de pacienți.

Utilizați în copilărie

Berlition 600 este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea utilizării acidului tioctic la copii nu au fost studiate).

Interacțiune medicamentoasă

Berlition 600 este capabil să formeze complexe chelate cu fier, magneziu, calciu și alte metale, astfel încât utilizarea lor simultană ar trebui evitată.

Acidul tioctic sporește efectul hipoglicemic al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale și, de asemenea, reduce efectul terapeutic al cisplatinei.

Etanolul reduce semnificativ efectul Berlithion 600.

Pentru prepararea soluției perfuzabile nu se pot utiliza soluții de fructoză, dextroză, glucoză, Ringer, precum și soluții care interacționează cu punți disulfidice și cu grupări SH.

analogi

Analogii Valium 600 sunt Tiolepta, acid tioctic-Vial, Thiogamma, Thioctacid 600 T, acid lipoic, acid alfa-lipoic, acid tioctic, Lipotioksin, Berlition 300 Thioctacid BV Espa-LIPON, Oktolipen, Lipamid, Tiolipon, Neyrolipon, Polition.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc protejat de lumină și inaccesibil pentru copii. Concentratul nu poate fi înghețat.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Prescripție medicală.

Berlitione 600 Recenzii

Medicamentul a câștigat multe feedback pozitiv, deoarece este nu numai eficient, ci și bine tolerat de către pacienți. Datorită acțiunii antitoxice, Berlithion 600 este adesea utilizat în tratamentul alcoolismului. De asemenea, ajută bine în prevenirea și tratamentul complicațiilor diabetului, fiind mai eficace decât unele analogice.

Potrivit recenziilor, Berlition 600 nu are aproape nici un defect, cu excepția unui cost destul de mare.

Prețul Berlition 600 în farmacii

Prețul medicamentului Berlition 600 concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile este de 600 unități / 24 ml într-o fiolă, în ambalaje de 5 fiole, în medie 880 ruble.

Berlition - un medicament extrem de eficient în tratamentul osteocondrozei

Acidul alfa-lipoic, vitamina N, are proprietăți similare cu vitaminele din grupa B. Acidul alfa-lipoic este considerat unul dintre cei mai buni antioxidanți naturali. Este capabil să protejeze pereții vaselor de sânge de efectele radicalilor liberi. Berlition este una dintre cele mai populare preparate pe bază de acid alfa-lipoic, utilizat în osteochondroză. Cum funcționează acest medicament, care sunt indicațiile sale, contraindicațiile și cum poate fi înlocuită?

Acțiune farmacologică

Berlition se referă la medicamente, principalul ingredient activ al acestuia fiind acidul alfa-lipoic.

În farmacologie și medicină, acest compus este de asemenea cunoscut ca acid lipoic sau tioctic.

Acidul alfa-lipoic este similar cu vitaminele în structura și proprietățile sale chimice, este bine solubil în apă și grăsimi.

Acțiunea principală a acidului alfa lipoic:

  1. promovează producția necesară de enzime în organism;
  2. accelerează metabolismul;
  3. promovează absorbția și eficacitatea vitaminelor și antioxidanților;
  4. dezactivează și elimină radicalii liberi:
  5. protejează materialul genetic al moleculelor de ADN;
  6. efect benefic asupra proceselor trofice, îmbunătățind metabolismul intercelular biochimic;
  7. normalizează activitatea legăturilor neuro-vasculare;
  8. reglează carbohidrații, echilibrul de grăsimi.

Acidul alfa-lipoic, numit și oxidant universal, este necesar pentru toate structurile celulare ale corpului. Dar celulele cerebrale, nervoase și hepatice, în special, au nevoie de acid alfa lipoic și suferă de lipsa acestui acid.

Prin urmare, spectrul de utilizare a acidului alfa-lipoic este destul de larg:

  • deteriorarea terminațiilor nervoase;
  • neuropatie diabetică și angiopatie;
  • glaucom;
  • boli hepatice;
  • tratarea efectelor otrăvirii chimice;
  • ca adjuvant pentru tratamentul infecției HIV, diabetului.

Când se administrează pe cale orală, medicamentul cu acid alfa lipoic este complet absorbit în intestinul subțire.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Acidul alfa-lipoic ca ingredient activ este prezentat în preparatul Berlition, produs de concernul farmaceutic Chemie (Germania).

Medicamentul aparține grupului de hepatoprotectori, fonduri pentru tratamentul și întreținerea funcției hepatice.

Se prezintă sub forma eliberării medicamentului:

  1. În concentrat pentru soluție injectabilă - fiole de 12 mg, cu conținut de acid alfa-lipoic de 300 mg (ED). Ambalat în 5,10,15 fiole într-o cutie.
  2. În concentratul pentru prepararea soluției injectabile - fiole de 24 mg, conținutul principalului ingredient activ alfa-lipoic 600 mg (ED). Ambalat în 5 sau 10 fiole într-o cutie.
  3. În capsulele gelatinoase moi pentru administrare orală - 300 mg de acid alfa-lipoic. Ambalat într-o formă celulară conturată și cutie de carton.

Galerie foto pe un subiect:

Indicații pentru utilizare

Medicamentul este prescris ca terapie adjuvantă pentru a accelera metabolismul intercelular al energiei, pentru a îmbunătăți troficul tisular și a normaliza echilibrul carbohidraților și lipidelor în organism.

Berlition (acidul alfa-lipoic) este indicat pentru:

  1. modificări aterosclerotice în vasele coronare;
  2. anemie;
  3. hipotensiune arterială;
  4. în patologiile hepatice și ale tractului biliar;
  5. acutizări acute și cronice de diferite origini (intoxicații cu săruri ale metalelor grele, otrăvurilor și alcoolului);
  6. polineuropatia extremelor superioare și inferioare (inflamatorii, toxice, alergice, traumatice, diabetice, vegetative);
  7. tulburări organice în celulele creierului și măduvei spinării;
  8. endocrine asociate tulburărilor metabolice.

Contraindicații

Medicamentul Berlitiona are contraindicații proprii.

Cu prudență, sub controlul glicemic, medicamentul pe bază de acid lipoic este prescris pacienților care suferă de orice formă de diabet.

Berlition nu este prescris pentru tratamentul pediatric, pentru femei în timpul sarcinii, alăptării.

Medicamente interzise și neutilizate pe bază de acid alfa-lipoic pentru persoanele care suferă de intoleranță la fructoză, deficit de lactoză, galactosemie.

Proprietăți adverse

Utilizați medicamentul Berlition trebuie să fie numai după recomandarea sau prescrierea unui medic.

Berliția este de obicei bine tolerată. de către pacienți. Evenimentele adverse pot să apară în cazuri rare, extreme.

Ce simptome pot indica un efect secundar al medicamentului pe bază de acid alfa lipoic:

  • dispepsie: greață cu vărsături, diaree, constipație, durere în epigastru;
  • senzații de gust schimbate;
  • dureri de cap, amețeli, senzație de greutate în cap, prostie, afectare a funcțiilor vizuale sub formă de muște intermitente, bifurcare a obiectelor;
  • manifestări convulsive, tremor de extremități;
  • tulburări cardiovasculare sub formă de hiperemie cutanată, sentimente de sufocare, tahicardie;
  • manifestări alergice sub formă de erupție cutanată, prurit și urticarie.

Dozaj și supradozaj

Cursul de tratament durează aproximativ două luni.

Dozajul și metoda de administrare a medicamentului Berlition este selectat individual de către medic.

De obicei, Berlition se administrează pe cale orală în doză de 600 U o dată pe zi înainte de masa de dimineață.

Pentru formele severe de boli, utilizarea combinată a medicamentului Berlition este prezentată ca tratament adjuvant: injectarea cu capsule.

Soluția de Berlition se administrează intravenos (300 sau 600 U) timp de una până la două săptămâni dimineața.

Forma medicamentului injectabil este o substanță concentrată, care este diluată cu soluție salină în cantitate de 250 ml (flacon) înainte de administrare.

Soluția de Berlition se administrează lent intravenos (30-45 minute). În timpul procedurii de injectare intravenoasă de picurare, flaconul cu medicamentul dizolvat este închis cu hârtie întunecată sau folie întunecată.

După un curs de picături, medicul prescrie un aport suplimentar al medicamentului cu acid alfa-lipoic (oral, capsule).

Injecțiile de Berlithion 300 U pot fi administrate intramuscular timp de 2-4 săptămâni. În acest caz, concentrația medicamentului este diluată în 2 ml de soluție salină.

Cursul terapiei cu Berlition durează de obicei 2 luni. Conform mărturiilor, un al doilea ciclu de tratament cu un medicament cu acid alfa-lipoic este prescris în șase luni.

O supradoză a medicamentului cu acid alfa-lipoic poate fi exprimată prin iritarea membranelor mucoase ale stomacului, intestinelor. Simptomele supradozajului: dureri abdominale cu vărsături și diaree.

Berliția în tratamentul osteocondrozei

Cu un curs de terapie cu Berlition, durerea și o senzație de arsură în zona vertebrală afectată sunt reduse

În stadiul de osteochondroză cronică, cu apariția spasmului persistent al arterelor vertebrale, a circulației sanguine afectate și a inervării în zona afectată, sunt necesare medicamente care pot extinde vasele și normaliza troficul tisular.

În lista medicamentelor cu acțiune vasodilatatoare, în plus față de Trental, Eufillin și Actovegin, se utilizează Berlition.

Pe fundalul microcirculației îmbunătățite de la vasodilatatoare, Berlition sporește efectul de recuperare.

Aceasta stimulează procesul de restabilire a terminațiilor nervoase deteriorate și trecerea normală, fiziologică a impulsurilor nervoase.

Tratamentul cu Berlition poate reduce în mod semnificativ astfel de fenomene ca o senzație de arsură în zona afectată a coloanei vertebrale, crawling, amorțeală și durere.

Instrucțiuni de utilizare

Doar un neurolog prescrie tratament cu Berlition în osteocondroză. Dozajul, cursul tratamentului și metoda de administrare a medicamentului vor fi prescrise luând în considerare stadiul osteochondrozelor (acute sau cronice), severitatea simptomelor, comorbiditățile și datele constituționale.

Aplicație pentru pilule

Capsulele de medicament sunt administrate dimineața, pe stomacul gol. La un moment dat, se ia doza zilnică de Berlition.

La jumătate de oră după administrarea capsulei, pacientul poate mânca.

Când osteocondroza a prescris o doză zilnică de 600 de unități.

În bolile hepatice severe, doza zilnică a medicamentului este dublată, iar administrarea intravenoasă sau intramusculară este prescrisă suplimentar.

Utilizarea fiolelor 300 și 600

Pacienții aflați în stadiul acut al bolii sunt prescrise 300-600 UI de acid lipoic (unul sau două flacoane de Berlition).

În plus față de perfuziile intravenoase, injecțiile intramusculare de Berlition pot fi prescrise pentru tratamentul osteochondrozelor.

Pentru a exclude posibilele complicații și dezvoltarea unei reacții anafilactice, procedura de administrare a medicamentului trebuie să fie efectuată numai în instituțiile medicale sub supravegherea personalului medical.

Sfaturi pentru consumul de droguri

Pentru a elimina efectele negative ale tratamentului cu Berlition, trebuie să respectați cu strictețe instrucțiunile, să nu vă prescrieți singur un medicament, să nu depășiți doza recomandată.

Berliția în timpul sarcinii

Medicamentul bazat pe acid alfa-lipoic este interzis pentru tratamentul femeilor în timpul sarcinii, alăptării.

Compatibilitatea cu alcoolul

Berlition nu este compatibil cu alcoolul și medicamentele care conțin alcool. Alcoolii și metaboliții lor neutralizează acțiunea și activitatea terapeutică a acidului alfa-lipoic.

Berlition 600 comprimate: instrucțiuni de utilizare

Berlition 600 mg comprimate sunt bioactive în vitaminele B. Medicamentul contribuie la normalizarea proceselor metabolice și îmbunătățește trofismul țesutului nervos. Este de asemenea eficient ca hepatoprotector în tratamentul complex al neuropatiei de origine diferită.

Denumire internațională neprotejată

INN-ul medicamentului este acidul tiotic.

Medicamentul aparține grupului farmacologic de metabolizări și agenți hepatoprotectori cu codul ATX A16AX01.

Berlition 600 mg este aproape de bioactivitate față de vitaminele B.

structură

Ingredientul activ al lui Berlition este acidul α-lipoic (tioctic), care se numește de asemenea tioacid. Forma orală a medicamentului este reprezentată de capsule de 300 și 600 mg și tablete într-o coajă cu un conținut de substanță activă de 300 mg. O compoziție suplimentară a produsului preformat este lactoza monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, microceluloză, povidonă, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu. Acoperirea filmului este formată din hipromeloză, dioxid de titan, ulei mineral, laurilsulfat de sodiu și coloranți E110 și E171.

Tablete Berliton - doze, norme, mai mult în acest articol

Tabelele gălbui au o formă rotundă și un risc central pe o parte. Sunt ambalate în 10 bucăți. în blistere, care sunt expuse pe 3 buc. în cutii de carton. Carcasa moale a capsulelor este de culoare roz. Este umplut cu o substanță galbenă de pastă. Capsule de 15 buc. distribuite într-un pachet celular. Ambalajele din carton sunt plasate pe 1 sau 2 foi de blister și se introduc instrucțiunile.

De asemenea, medicamentul este disponibil sub formă de concentrat. Se prepară o soluție sterilă pentru perfuzie. Ingredientul activ aici este reprezentat de o sare de etilendiamină într-o cantitate echivalentă cu 600 mg de acid lipoic. Solventul utilizat este apa pentru injectare. Lichidul este turnat în fiole de 12 sau 24 ml. În ambalajul lor pot fi 10, 20 sau 30 buc.

Acțiune farmacologică

A-acidul lipoic este un compus asemănător vitaminei, aproape de vitaminele B. Ea are un efect direct și indirect asupra radicalilor liberi, prezintă proprietăți antioxidante și, de asemenea, activează activitatea altor antioxidanți. Acest lucru vă permite să protejați terminațiile nervoase de leziuni, să încetinească procesul de glicozilare a structurilor proteice la diabetici și să sporiți microcirculația și circulația sanguină endoneurală.

Thioctacidul este o coenzima a complexelor enzimatice multimoleculare ale mitocondriilor și participă la decarboxilarea alfa-cetoacidelor. De asemenea, reduce cantitatea de glucoză din plasma sanguină, crește concentrația de glicogen în structurile ficatului, crește sensibilitatea organismului la acțiunea insulinei, implică metabolismul carbohidratului lipidic și contribuie la normalizarea parametrilor colesterolului.

Sub influența sa, membranele celulare sunt restaurate, conductivitatea celulară este mărită, funcționarea sistemului nervos periferic este îmbunătățită și se îmbunătățește metabolismul glucozei alternativ, ceea ce este deosebit de important pentru persoanele cu diabet zaharat. Acidul tioctic are un efect benefic asupra hepatocitelor, protejându-i împotriva efectelor nocive ale radicalilor liberi și substanțelor toxice, inclusiv a produselor metabolice ale etanolului.

Datorită caracteristicilor sale farmacologice, tioacidul are următoarele efecte asupra organismului:

  • scădere a lipidelor;
  • hipoglicemiant;
  • hepatoprotectoare;
  • neurotrofic;
  • detoxifiere;
  • antioxidant.

Farmacocinetica

Medicamentul după administrare orală timp de 0,5-1 ore este absorbit în sânge aproape complet. Plenitudinea stomacului inhibă procesul de absorbție a acestuia. Se distribuie rapid prin țesuturi. Biodisponibilitatea acidului lipoic variază între 30-60% datorită fenomenului "prima trecere". Metabolizarea sa se efectuează în principal prin conjugare și oxidare. Până la 90% din medicament, în principal sub formă de metaboliți, este excretat în urină după 40-100 de minute după administrare.

După ce a luat medicamentul timp de 0,5-1 ore, este absorbit aproape complet în sânge.

Indicații pentru utilizarea comprimatelor Berlition 600

Medicamentul este cel mai adesea prescris pentru polineuropatie, manifestată sub formă de durere, arsură, pierderea temporară a sensibilității membrelor. Această patologie poate fi cauzată de diabet, abuzul de alcool, infecția bacteriană sau virală (ca o complicație, inclusiv după gripa). De asemenea, medicamentul este utilizat în tratamentul complex în prezența:

  • hiperlipidemie;
  • degenerarea gras a ficatului;
  • fibroza sau ciroza;
  • hepatita A sau o formă cronică a bolii (în absența icterului sever);
  • intoxicații cu ciuperci otrăvitoare sau metale grele;
  • ateroscleroza vaselor coronariene.

Berlition 600: instrucțiuni de utilizare

Medicamentul Berlithion 600 este un medicament cu un efect antioxidant pronunțat asupra organismului, care reglementează procesele metabolice ale carbohidraților și grăsimilor.

Forma eliberării și compoziția medicamentului

Preparatul Berlition 600 este produs sub formă de concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile intravenoase. Medicamentul este ambalat în paleți din plastic în fiole de 24 ml de 5 bucăți într-o cutie de carton cu instrucțiunile detaliate atașate.

Concentratul Berlition 600 este o soluție limpede de culoare galben-verde. Principalul ingredient activ al medicamentului este acidul tioctic (600 UI în 1 fiolă), componentele auxiliare fiind etilendiamina și apa pentru injectare.

Proprietățile farmacologice ale medicamentului

Principala componentă activă a concentratului - acidul tiotic este un antioxidant, a cărui acțiune are ca scop legarea radicalilor liberi - componente care determină dezvoltarea proceselor oncologice maligne. Sub influența medicamentului în organism, nivelul de glucoză din sânge scade, metabolismul carbohidraților și a grăsimilor se normalizează și nivelul colesterolului din sânge revine la normal.

Medicamentul are un efect antioxidant pronunțat asupra organismului, datorită căruia microcirculația sângelui prin vase se îmbunătățește, normalizarea ficatului și creșterea proprietăților protectoare ale hepatocitelor.

Acidul tiotic neutralizează efectul toxinelor alcoolice asupra celulelor hepatice și a organelor interne ale pacientului în ansamblu, reduce riscul apariției hipoxiei și ischemiei, elimină durerea, parestezii, amorțeală la nivelul extremităților.

Indicații pentru utilizare

Concentratul Berlition 600 este prescris pacienților pentru tratamentul următoarelor afecțiuni:

  • Încălcarea metabolismului carbohidraților și a grăsimilor;
  • Diabetul zaharat;
  • Intoxicarea cu alcool și polineuropatia pe fondul otrăvirii cu alcool;
  • Boală severă a ficatului.

Contraindicații de utilizat

Acest medicament poate fi utilizat numai în conformitate cu mărturia unui medic. Înainte de a începe tratamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile atașate, deoarece medicamentul are unele limitări și contraindicații:

  • Vârsta de până la 18 ani;
  • Perioada sarcinii și alăptării;
  • Intoleranță individuală la componente active sau auxiliare ale concentratului.

Dozare și administrare

Concentratul este destinat să pregătească o soluție pentru perfuzie prin picurare intravenoasă. Concentrația poate fi diluată numai cu soluție salină de clorură de sodiu.

În funcție de indicațiile și de starea generală a pacientului, medicul selectează individual doza de medicament și determină durata tratamentului.

În conformitate cu instrucțiunile, pacienții adulți cu polineuropatie diabetică sub formă gravă sunt prescrise zilnic în 1 fiolă de concentrat Berlithion 600. Pentru cazurile severe de leziuni, pacienților li se prescriu 2 fiole de medicament pe zi, adică 1200 mg de acid tioctic. Durata cursului tratamentului cu un concentrat nu depășește o lună, după care pacientul, dacă este necesar, este transferat la tratament suplimentar cu pastile de Berlition.

În timpul perfuziei prin picurare a medicamentului, pacientul trebuie să fie mereu în câmpul vizual al medicului, deoarece nu este neobișnuit să se dezvolte șoc anafilactic, slăbiciune generală sau alte fenomene neplăcute în timpul terapiei.

Pacienții cu polineuropatie diabetică pe fondul tratamentului cu o soluție de Berlition 600 trebuie să măsoare în mod regulat nivelul de glucoză din sânge și, dacă este necesar, să ajusteze doza zilnică de medicamente hipoglicemice.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Acest medicament nu este prescris pentru tratamentul femeilor gravide, deoarece nu există date privind siguranța efectelor acidului tioctic asupra evoluției sarcinii și dezvoltării fetale a fătului în medicină.

Utilizarea medicamentului în timpul alăptării este posibilă numai dacă femeia întrerupe lactația, deoarece nu se știe dacă ingredientul activ al medicamentului pătrunde în laptele matern.

Efecte secundare

În timpul perioadei de tratament cu Berlition, pacienții dezvoltă adesea următoarele reacții adverse:

  • Din partea organelor canalului digestiv - greață, gingii, gust neplăcut în gură, diaree sau constipație, durere în hipocondrul drept, creșterea gazelor;
  • Din partea sistemului nervos - senzație de căldură în cap, greutate, cefalee, vedere dublă, dezvoltarea sindromului convulsiv (cel mai adesea aceste reacții adverse apar pe fondul perfuziei prea rapide a medicamentului în venă);
  • Din partea inimii și vaselor de sânge - durere în inimă, dificultăți de respirație, tahicardie;
  • Transpirație excesivă;
  • Reacții alergice cutanate - urticarie, erupții cutanate, dezvoltarea angioedemului sau șoc anafilactic;
  • Dezvoltarea hipoglicemiei;
  • Dificultăți de respirație;
  • Parestezii.

Supradozaj de droguri

Când se administrează o cantitate mare de medicament unui pacient, fenomenul de supradoză se dezvoltă rapid, care se exprimă printr-o creștere a efectelor secundare descrise mai sus. În plus, pacienții au confuzie, iritabilitate, agitație psihomotorie crescută. Prin infuzia de doze prea mari de concentrat, pacientul poate dezvolta intoxicații severe, inclusiv comă sau moarte.

Severitatea simptomelor unui supradozaj al medicamentului crește odată cu utilizarea simultană a soluției pentru perfuzii cu pastile Berlition, precum și atunci când medicamentul este combinat cu alcool etilic sau băuturi alcoolice.

Odată cu apariția simptomelor unui supradozaj, pacientul este imediat spitalizat. Nu există un medicament antidot. Tratamentul supradozajului cu acid tioctic constă în utilizarea enterosorbantelor și efectuarea terapiei simptomatice dacă este necesar.

Interacțiunea medicamentului cu alte medicamente

În timpul tratamentului cu medicamentul Berlithion 600, utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic și utilizarea băuturilor alcoolice este interzisă. Acest lucru poate duce la intoxicații severe și la dezvoltarea supradozei de droguri.

Pe fondul tratamentului cu Berlithionul de droguri, se observă o creștere a efectului terapeutic al medicamentelor hipoglicemice, prin urmare, pacienții cu diabet zaharat necesită corectarea dozei zilnice de medicamente.

După administrarea medicamentului intravenos, nu se recomandă pacientului să consume lactate, preparate de calciu, magneziu sau fier timp de 8 ore. Combinația acestor componente cu acidul tioctic conduce la formarea de compuși complexi care pot perturba ficatul și rinichii pacientului.

Instrucțiuni speciale

Deoarece în timpul tratamentului cu Berlition 600 pacienții prezintă uneori amețeli, nu se recomandă conducerea unei mașini sau a unor mecanisme complexe care necesită o concentrație ridicată de atenție în timpul perioadei de tratament.

Analoguri ale comprimatelor Berlition 600

Similar în compoziție și acțiune terapeutică cu Berlition 600 sunt următoarele medicamente:

Condiții de eliberare și depozitare a medicamentului

Concentratul de droguri Berlithion 600 este eliberat în farmacii prin prescripție de la un medic. Ampulele trebuie păstrate în ambalajul original, la îndemâna copiilor, evitând lumina directă a soarelui asupra medicamentului. Termenul de valabilitate al fiolei închise cu concentrat este de 3 ani de la data fabricării, cu condiția ca aceasta să fie păstrată la o temperatură care să nu depășească 15-20 de grade.

Soluția preparată pentru perfuzie nu este mai mare de 6 ore, cu condiția ca lumina directă a soarelui să nu cadă pe flacon cu medicament.

Costul mediu al medicamentului Berlition 600 sub formă de concentrat în farmacii din Moscova este de 1.520 ruble pe ambalaj de 5 fiole.

Berlition 600 U: instrucțiuni de utilizare

Formă de dozare

Concentrat pentru prepararea soluției pentru perfuzii de 600 mg / 24 ml

structură

24 ml de concentrat conțin:

substanța activă este sarea de etilen diamină a acidului tioctic 0,755 g (echivalent cu acidul tioctic 0,600 g),

excipienți: apă pentru injectare, azot, argon.

descriere

Soluție galben-verzuie verde

Grupa farmacoterapeutică

Alte medicamente pentru tratamentul bolilor tractului gastro-intestinal și ale tulburărilor metabolice. Alte medicamente pentru tratamentul bolilor și metabolismului gastro-intestinal. Acid tioctic

Codul ATH A16AX01

Proprietăți farmacologice

Acidul tioctic este foarte expus la prima trecere prin ficat. Există variații individuale semnificative în biodisponibilitatea sistemică a acidului tioctic. Acidul tioctic este biotransformat prin oxidarea și conjugarea lanțului lateral.

Timpul de înjumătățire al acidului tioctic din plasmă la om este de aproximativ 25 de minute, iar clearance-ul total în plasmă este de 10-15 ml / min / kg. La sfârșitul unei perfuzii de 600 mg de 30 de minute, conținutul în plasmă este de aproximativ 20 μg / ml. În experimente pe animale (șobolani, câini) cu ajutorul unei etichete radioactive, a fost posibilă identificarea în principal a căii renale de excreție, care este de 80-90%, și anume sub formă de metaboliți. La om, numai cantități nesemnificative de substanță intactă sunt excretate în urină. Biotransformarea are loc în principal prin scurtarea oxidativă a lanțului lateral (beta-oxidare) și / sau prin S-metilarea tiolurilor corespunzătoare.

Acidul tioctic reacționează in vitro cu complexe de ioni metalici (de exemplu cisplatina). Acidul tioctic cu molecule de zahăr intră în compuși complexi insolubili.

Acidul tioctic este o substanță asemănătoare vitaminei, dar endogenă, care acționează ca o coenzimă în decarboxilarea oxidativă a alfa-cetoacidelor. Hiperglicemia determinată de diabet zaharat duce la depunerea de glucoză pe proteinele matriceale ale vaselor de sânge și la formarea de produse finale de glicozilare avansată ("End-Glycosylation End Products"). Acest proces duce la o scădere a fluxului sanguin endoneural și la hipoxia / ischemia endoneurală, care este asociată cu creșterea producției de radicali liberi de oxigen care dăunează nervilor periferici. Sa constatat, de asemenea, că nervii periferici sunt epuizați în antioxidanți, de exemplu, glutation. Studiile experimentale arată că acidul tioctic este implicat în aceste procese biochimice, reducând formarea produselor finale de glicozilare, îmbunătățind fluxul sanguin endoneural și creșterea nivelelor fiziologice ale glutationului antioxidant. De asemenea, acționează ca un antioxidant pentru radicalii liberi de oxigen în nervii diabetici. Pe baza datelor privind efectele observate în timpul experimentului, se poate presupune că acidul tioctic îmbunătățește funcționalitatea nervilor periferici. Acest lucru se aplică tulburărilor de sensibilitate la polineuropatia diabetică, care se pot manifesta prin disestezii și parestezii (de exemplu arsură, durere, amorțeală sau formare). Studiile clinice demonstrează efectele benefice ale acidului tioctic în tratamentul simptomatic al polineuropatiei diabetice, cu astfel de simptome bine cunoscute precum arsură, parestezii, amorțeală și durere.