Ce este biguanidele: acțiunea unui grup de medicamente pentru diabet zaharat

• Hipoglicemie

Biguanidele sunt medicamente create pentru a reduce nivelul de glucoză din sânge. Instrumentul este disponibil sub formă de pilule.

Acestea sunt utilizate cel mai adesea în diabetul zaharat tip 2, ca adjuvant.

Ca parte a monoterapiei, medicamentele hipoglicemice sunt rareori prescrise. Acest lucru se întâmplă de obicei în 5-10% din cazuri.

Biguanidele includ următoarele medicamente:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

În prezent, în Rusia, precum și în întreaga lume, majoritatea biguanidelor utilizează derivați de metilbiguanid, adică metformin:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. Metformin,
5. gliformin și altele.

Metforminul se dezintegrează de la un an și jumătate la trei ore. Medicamentul este disponibil în tablete de 850 și 500 mg.

Dozele terapeutice sunt de 1-2 g pe zi.

Puteți consuma până la 3 g pe zi cu diabet zaharat.

Rețineți că biguanidele sunt limitate, datorită efectelor secundare pronunțate, și anume dispepsia gastrică.

Acum, medicii nu recomandă utilizarea derivaților de fenilbiguanid, deoarece sa dovedit că acestea duc la acumularea în sângele uman:

Acțiune medicamentoasă

Oamenii de știință au arătat că efectele hipoglicemice ale metforminului în diabet sunt asociate cu efectul specific al medicamentului asupra piscinei și sintezei. Efectul de reducere a zahărului al metforminului este asociat cu transportarea glucozei în celulă.

Volumul transportatorilor de glucoză crește datorită expunerii la biguanide. Aceasta se manifestă prin îmbunătățirea transportului de glucoză prin membrana celulară.

Acest efect explică efectul asupra acțiunilor și insulinei organismului și insulinei care vine din exterior. De asemenea, medicamentele acționează în membrana mitocondrială.

Biguanidele inhibă gluconeogeneza, contribuind astfel la o creștere a conținutului de:

Aceste substanțe sunt precursori ai glucozei în contextul gluconeogenezei.

Volumul transportatorilor de glucoză crește sub acțiunea metforminei în membrana plasmatică. Este vorba despre:

Transportul pe bază de glucoză accelerează:

1. în mușchiul neted vascular
2. endoteliu
3. musculare a inimii.

Aceasta explică scăderea rezistenței la insulină la persoanele cu diabet zaharat de tip 2 sub influența metforminei. O creștere a sensibilității la insulină nu este însoțită de o creștere a secreției sale de către pancreas.

În contextul unei scăderi a rezistenței la insulină, valoarea inițială care indică scăderea insulinei în sânge. O creștere a sensibilității la insulină nu este însoțită de o creștere a secreției sale de către pancreas, la fel ca în cazul utilizării de sulfoniluree.

Când se administrează metformină la om, se observă scăderea în greutate, dar în tratamentul sulfonilureei și insulinei, poate exista efectul opus. În plus, metforminul contribuie la scăderea lipidelor serice.

Efecte secundare

Trebuie remarcat efectele secundare principale ale utilizării metforminei, mecanismul fiind următorul:

• diaree, greață, vărsături;
• gustul metalic în gură;
• disconfort în abdomen;
• scăderea și pierderea poftei de mâncare, până la aversiunea la hrană;
• acidoza lactică.

Aceste reacții adverse și acțiuni, de regulă, dispar rapid la doze mai mici. Un atac de diaree este o indicație pentru stoparea metforminei.

Dacă luați Metformin pentru o lungă perioadă de timp de 200-3000 mg pe zi, atunci trebuie să vă aduceți aminte că absorbția tractului gastro-intestinal va scădea:

1. Vitaminele B,
2. acidul folic.

Este necesar să se rezolve în fiecare caz problema numirii suplimentare a vitaminelor.

Este imperativ să păstrați sub control lactatul sanguin și să îl verificați cel puțin de două ori pe an. Acest lucru este important dat fiind capacitatea metforminei de a spori glicoliza anaerobă în intestinul subțire și de a suprima glicogenoliza în ficat.

Atunci când o persoană are plângeri de dureri musculare și gust metalic în gură, este necesar să se examineze nivelul lactatului. Dacă conținutul său în sânge este crescut, acțiunea de tratament cu metformină trebuie oprită.

Dacă nu există posibilitatea de a studia nivelul de lactat în sânge, atunci metforminul este anulat până când starea este normalizată, apoi se efectuează o evaluare a tuturor posibilităților scopului său.

Principalele contraindicații

Există contraindicații specifice pentru numirea metforminei:

1. cetoacidoza diabetică, precum și comatoza și alte condiții de origine diabetică;
2. disfuncție renală, creșterea creatininei în sânge cu mai mult de 1,5 mmol / l;
3. stadiile hipoxice de orice genesă (angină pectorală, insuficiență circulatorie, 4 FC, angina pectorală, infarct miocardic);
4. insuficiență respiratorie;
5. encefalopatie discirculatoare severă,
6. accident vascular cerebral;
7. anemie;
8. boli infecțioase acute, boli chirurgicale;
9. alcool;
10. insuficiență hepatică;
11. sarcinii;
12. indicații de acidoză lactică în istorie.

În procesul de creștere a ficatului, biguanidele sunt prescrise atunci când hepatomegalia este recunoscută ca o consecință a hepato-steatozelor diabetice.

În cazul afecțiunilor alergice și distrofice infecțioase ale ficatului, poate fi înregistrat efectul biguanidelor asupra parenchimului hepatic, care este exprimat în:

• apariția colestazei până la icter inclusiv,
• modificări ale testelor funcției hepatice.

În hepatitele cronice persistente, medicamentele trebuie utilizate cu prudență.

Spre deosebire de derivații de sulfoniluree, biguanidele nu au un efect toxic direct asupra funcției hematopoietice a măduvei osoase și a rinichiului. Cu toate acestea, ele sunt contraindicate în:

• boli de rinichi care stimulează reducerea filtrației glomerulare
• retențiile de zgură azotată
• anemie severă, datorită riscului de lacticidemie.

Pacienții vârstnici trebuie să prescrie medicamente cu atenție, deoarece sunt asociate cu amenințarea cu acidoză lactică. Acest lucru se aplică pacienților care efectuează o muncă fizică intensă.

Există medicamente, a căror utilizare în tratamentul biguanidelor agravează mecanismul acidozei lactice, este:

• fructoză,
• teturam,
• medicamente antihistaminice
• salicilați,
• barbiturice.

Preparatele din grupul Biguanide și utilizarea lor în diabetul zaharat

Diabetul cu dezvoltarea civilizației umane devine din ce în ce mai frecvent. Potrivit statisticilor, 15% din populația totală este bolnavă cu această boală neplăcută și limită de viață, aproximativ același număr fiind în ignoranță că ei au primele semne de diabet sau sunt deja victimele ei.

Pe baza acestui fapt, fiecare a treia persoană poate auzi acest diagnostic în felul său, deci este important să se supună controalelor periodice pentru a preveni sau, în cel mai rău caz, să însoțească în mod corespunzător boala pe tot parcursul vieții, rămânând o persoană plină și fericită.

Ce sunt Biguanidele?

Biguanidele sunt preparate speciale destinate reducerii rezistenței la insulină a celulelor organismului prin reducerea absorbției diferitelor zaharuri și grăsimi din intestine. Acestea sunt doar una dintre multele metode de tratare a diabetului zaharat, care se caracterizează printr-un nivel semnificativ crescut al glucozei în sânge și este cauzat de o predispoziție genetică sau o dietă nesănătoasă.

Lista substanțelor din acest grup include:

1. Guanidina - folosită în mod activ în Europa medievală, dar în același timp a fost toxică pentru ficat. Acum nu este folosit;
2. Sintalin a fost destinat să combată formarea ușoară a bolii, dar toxicitatea ridicată și apariția insulinei în medicină au contribuit la suspendarea cercetării înrudite, deși medicamentul a fost folosit până în anii 40 ai secolului trecut;
3. Buforminul și fenforminul au apărut în anii '50 ai secolului XX, datorită necesității de a folosi medicamente eficiente pe cale orală pentru tratamentul diabetului de tip 2, dar au evidențiat și probleme cu tractul gastrointestinal ca efecte secundare. Mai mult, pericolul lor a fost dovedit și a urmat o interdicție strictă a acestor medicamente. Ele pot deveni acum un substitut ilegal pentru Metformin din cauza costurilor mai mici, dar acesta este un risc inutil.
4. Metformin (singurul permis din grupul selectat, datorită riscului scăzut de dezvoltare a acidozei lactate). De asemenea, medicamentul este cunoscut sub numele de Glyukofazh, Siofor. Există comprimate cu mai multe componente, care le includ. Ca urmare a cercetărilor (până acum numai asupra viermilor), sa demonstrat că în viitor metformina poate deveni o "pastilă pentru bătrânețe" datorită proprietăților sale însoțitoare.

Mecanism de impact

După cum știți, corpul nostru poate obține zahăr în două moduri:

1. Din exterior cu mâncare.
2. Prin gluconeogeneză în ficat.

Astfel, există un sistem pentru menținerea nivelului de zahăr la un nivel optim optim. În timpul dimineții devreme, zahărul este eliberat în sânge și transmis creierului, alimentând astfel și asigurându-i funcționarea sa stabilă. Dar dacă nu-l vom cheltui în cantitatea potrivită, excesul va fi depus pe corp sub formă de grăsime.

Cel mai bine este să luați Metformin în același timp cu alimente, este mult mai bine absorbit în sânge în timpul digestiei active decât pe un stomac gol. Substanța acționează asupra hepatocitelor, mărind sensibilitatea țesuturilor la insulină și încetinind toate aceleași absorbții în intestin.

Efectele pozitive ale tratamentului cu Metmorphine:

• o scădere constantă a rezervelor de grăsimi corporale;
• ameliorarea apetitului;
• scăderea zahărului la niveluri acceptabile;
• o scădere a hemoglobinei glicate la 1,5%;
• nu există o scădere a glicemiei după somn și foamea concomitentă la pacienții din grupul 2 și la cei sănătoși;
• activarea lipolizei;
• inhibarea lipogenezei;
• scăderea colesterolului;
• niveluri scăzute ale trigliceridelor;
• niveluri reduse de lipoproteine ​​cu densitate scăzută;
• scăderea hemostazei plachetare.

Efecte secundare

Efectele secundare ale acestui medicament cauzează mai des decât altele, ele pot servi ca:

• inflamația tractului gastro-intestinal sau doar o încălcare a muncii;
• o creștere a concentrației de serotonină (hormonul bucuriei) în intestine, care stimulează activitatea sa și provoacă diaree frecventă;
• vitamina B12 hipovitaminoza;
• erupții cutanate;
• apariția acidozei lactice;
• reducerea nivelului de testosteron la bărbați;
• apariția anemiei megaloblastice (foarte rar).

Contraindicații de primit

Metforminul este contraindicat în cazul:

• alcoolice, datorită faptului că provoacă o acidificare a sângelui din cauza scăderii zahărului, ceea ce este extrem de periculos;
• munca fizică greu pentru persoanele de peste 60 de ani;
• prezența unor afecțiuni acute cu necesitatea terapiei cu insulină;
• sarcina și alăptarea;
• insuficiență renală sau alte probleme renale;
• probleme hepatice;
• prezența acidozei lactice (atunci când conținutul de acid lactic în sânge este depășit;
• prezența bolilor hipoxice (anemie, insuficiență respiratorie, insuficiență cardiacă cronică);
• infecții ale tractului urinar acute;
• infecții bronhopulmonare;
• malnutriția și epuizarea corpului.

Interacțiune medicamentoasă

Acțiunea este îmbunătățită în combinație cu:

• insulină;
• secretogenic;
• acarboză;
• Inhibitori ai MAO;
• ciclofosfamidă;
• clofibrat;
• salicilați;
• Inhibitori ai ACE;
• Oxitetraciclină.

Acțiunea slăbește atunci când este combinată cu:

• GCS;
• contraceptive hormonale;
• hormoni tiroidieni;
• diuretice tiazidice;
• derivați nicotinici;
• epinefrina;
• glucagon;
• derivați ai fenotiazinelor.

Dintre întregul grup de Biguanide, Metformin este un agent terapeutic relativ accesibil, versatil și cel mai util. Când identificați primele semne de senzație de rău, trebuie să consultați întotdeauna un medic și să faceți un test de sânge. Cu utilizarea rațională a medicamentului în dozele prescrise, vă puteți îmbunătăți sănătatea generală și puteți duce o viață lipsită de griji fără să știți grijile inutile.

Video de la Dr. Malysheva despre trei semne timpurii ale diabetului zaharat:

Principalul lucru care trebuie amintit este faptul că diabetul nu este o propoziție și că disconfortul cursului bolii poate fi redus la minim, urmând dieta și instrucțiunile medicului.

Pregătirile grupului de biguanide

Biguanidele - medicamente pentru scăderea nivelului de zahăr din sânge, produse sub formă de pilule.

Se utilizează în principal în diabetul zaharat tip II, ca medicamente auxiliare.

Pentru monoterapie, pilulele hipoglicemice sunt utilizate destul de rar, în aproximativ 5-10% din toate cazurile.

Grupul de biguanide include medicamente: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mecanism de acțiune

După administrarea de biguanide, rezistența la insulină scade, cantitatea de insulină liberă crește în raport cu cea legată. Secreția medicamentelor hormonale din acest grup nu afectează.

Acceptarea biguanidei Metforminul îmbunătățește absorbția glucozei de către mușchi, încetinește oxidarea grăsimilor și formarea de acizi grași. Metforminul încetinește în mod eficient formarea de grăsimi cu densitate scăzută.

Adesea grupul de medicamente biguanidov folosit pentru pierderea in greutate.

Contraindicații

Metformina și alte medicamente cu biguanide nu trebuie luate dacă aveți:

• Insuficiență cardiacă.
• Anomalii ale ficatului, rinichilor.
• Alcoolismul cronic.
• Infarctul miocardic sub formă acută.
• Eșecul respirator.
• Sarcina, alăptarea.
• Hipersensibilitate la medicament.
• Acidoza lactică.
• Cetoacidoză.
• Picior diabetic - mai mult.

Efecte secundare

• Greață, vărsături.
• Tulburări digestive.
• Anemia megaloblastică.
• Acidoza. În acest caz, vom lua medicamentul ar trebui oprit imediat.
• Hipoglicemia. Cel mai frecvent observat la supradozaj.
• Acidoza lactică (otrăvire cu acid lactic).

Datorită acestor consecințe posibile, oportunitatea de a lua metformina și analogii acesteia este pusă sub semnul întrebării, mai ales dacă medicamentul este prescris pur și simplu pentru scăderea în greutate.

Biguanide efecte secundare

BIGUANIDES - un grup de substanțe din seria de guanidină, care reduc conținutul de zahăr din sânge al pacienților cu diabet zaharat.

După rapoartele lui Watanabe (S. Watanabe, 1918) despre efectul hipoglicemic al guanidinei, Frank (E. Frank, 1926) și alții au folosit un derivat de guanidină, sintahină, pentru a trata pacienții cu diabet. Cu toate acestea, împreună cu un efect hipoglicemic distinct, sintahina a avut proprietăți toxice. Evident, în legătură cu acest lucru, clinicienii sintetizați în 1929 de către Slotta și Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) nu au atras derivate de scădere a glucozei ale anidei.

Posibilitatea de a utiliza B. în diabet zaharat a început să fie studiată din nou după rapoartele lui Ungar (1958) despre efectul hipoglicemic al fenetilbiguanidei.

În anii următori s-au sintetizat un număr mare de derivați de biguanid, dar în tratamentul diabetului zaharat s-au utilizat numai fenetilbiguanid (fenformin), dimetilbiguanid (metformin) și butilbiguanid (buformin)

Diferențele în structura reducerii de glucoză B. determină unele caracteristici ale metabolismului acestor substanțe în organism, mărimea dozelor eficiente, dar efectul lor asupra metabolismului este în esență același.

Mecanismul de acțiune al biguanidelor nu este pe deplin elucidat, în ciuda cercetării mari.

Se constată că B. determină o scădere a nivelului zahărului din sânge la pacienții cu diabet zaharat și la animalele cu diabet zaharat experimental. Efectul de scădere a zahărului al lui B. este deosebit de evident la pacienții obișnuiți cu un tip de toleranță la glucoză diabetic. Simultan cu o scădere a cantității de zahăr din sânge, există o scădere a hiperinsulinemiei inerente la acești pacienți.

Spre deosebire de medicamentele sulfonilureice, B. nu exercită un efect stimulativ asupra secreției de insulină. Utilizarea lor nu numai că nu cauzează degranularea beta-celulelor, ci conduce și la acumularea de granule în aceste celule. Acest efect B. a numit efectul de "economie de insulină". Este evident asociat cu o scădere a necesarului de insulină.

La persoanele sănătoase cu greutate corporală normală, nivelurile de zahăr și de insulină din sânge nu se modifică sub influența dozelor terapeutice. B. scăderea nivelului de zahăr din sânge la persoanele sănătoase numai după un post lung. Această circumstanță a condus cercetătorii la nevoia de a studia efectul lui B. asupra gluconeogenezei, deoarece se știe că creșterea acestuia are loc în diabet zaharat și în foame. Sa constatat că B. a redus gluconeogeneza crescută din proteine.

De asemenea, sa stabilit că B. crește captarea glucozei de către mușchi și transformarea sa în lactat la pacienții cu diabet zaharat, obezitate cu toleranță normală la glucoză și la cei sănătoși. (Kreisberg, 1968) credeau că lipsa unui efect de scădere a zahărului la cei sănătoși de B. se datorează faptului că utilizarea lor crescută a glucozei periferice este echilibrată de o creștere a resintezei sale de la lactat (ciclul Corey) în timp ce la diabetici, capacitatea de resinteză a glucozei poate fi redusă.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) și alții Explică efectul de scădere a zahărului al lui B. prin încetinirea absorbției glucozei în intestin.

Sub acțiunea lui B., absorbția altor substanțe este, de asemenea, încetinită: vitamina B12, D-xiloza, aminoacizii și grăsimile. Totuși, sa constatat că încetinirea absorbției vitaminei B12 și D-xiloză a avut loc numai în prima dată când s-au luat biguanide. Berchtold (P. Berchtold, 1969) și alții. Restaurarea absorbției normale a acestor substanțe în timpul administrării prelungite a lui B. explică adaptarea sistemelor enzimatice la acțiunea lui B.

Williams (1958) și alții, Steiner și Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) și alții consideră că acțiunea lui B. este inhibarea fosforilării oxidative și creșterea utilizării glucozei prin glicoliza anaerobă.

Ca urmare a inhibării respirației tisulare, formarea ATP este redusă, ceea ce duce la o încetinire a unui număr de procese metabolice care au loc cu consumul de energie, cum ar fi gluconeogeneza și un mecanism activ de transport în intestinul subțire. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că datele privind inhibarea fosforilării oxidative au fost obținute in vitro utilizând concentrații mari de B., care au depășit în mod semnificativ concentrația lor în sânge a persoanelor care au luat doze terapeutice din aceste medicamente.

Problema influenței lui B. asupra metabolismului grăsimilor nu este, de asemenea, complet elucidată. Există mesaje care sub acțiunea lui B. la pacienții cu diabet zaharat o creștere a sângelui de acizi grași liberi, creșterea nivelului lor în sânge și creșterea oxidării lor. Cu toate acestea, cu tratamentul prelungit al lui B. un număr de cercetători au remarcat o scădere a nivelului de acizi grași liberi din sânge. Există dovezi ale scăderii hipercolesterolemiei și hipertrigliceridemiei la pacienții cu diabet zaharat în tratamentul cu B; în același timp, sa observat o creștere a sintezei trigliceridelor.

Mulți cercetători au remarcat că în tratamentul cu B. la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate se observă o scădere moderată a greutății corporale. Cu toate acestea, acest efect apare numai la începutul tratamentului. Este asociat atât cu scăderea absorbției unui număr de substanțe în intestin, cât și cu scăderea apetitului. La pacienții cu obezitate cu toleranță normală la glucoză, efectul B. asupra greutății corporale este mai puțin pronunțat decât la pacienții cu obezitate cu un tip de toleranță la glucoză diabetic.

Indicații pentru utilizare

B. pentru tratamentul diabetului pot fi utilizate: a) ca metodă independentă de tratament; b) în combinație cu preparate de sulfoniluree; c) în asociere cu insulina.

Studiile clinice au stabilit posibilitatea utilizării lui B. pentru tratamentul pacienților cu diferite forme de diabet zaharat, cu excepția pacienților cu cetoacidoză. Cu toate acestea, ca o metodă independentă de tratament, B. poate fi utilizat numai pentru forme mai blânde de diabet zaharat la pacienții cu excesul de greutate.

Baza tratamentului diabetului zaharat B., precum și baza tuturor celorlalte metode de tratare a acestei boli este principiul compensării tulburărilor metabolice. Dieta la tratamentul cu B. nu diferă de o dietă obișnuită a pacienților cu diabet zaharat. La pacienții cu greutate normală, aceasta ar trebui să fie plină în calorii și compoziție, cu excepția zahărului și a altor produse care conțin carbohidrați ușor de digerat (orez, semolina etc.) și la pacienții cu supraponderali - subcalorii cu restricție de grăsimi și carbohidrați cu excepția zahărului.

Activitatea de reducere a zahărului realizată de B., desfășurată pe deplin în termen de câteva zile de la începerea utilizării.

Pentru a evalua eficacitatea tratamentului este nevoie de primirea acestora timp de cel puțin șapte zile. Dacă tratamentul lui B. nu duce la compensarea tulburărilor metabolice, atunci acesta trebuie întrerupt ca o metodă independentă de tratament.

Insensibilitatea secundară la B. rareori se dezvoltă: în conformitate cu Clinica Joslin (E.P. Joslin, 1971), apare la cel mult 6% dintre pacienți. Durata admiterii continue B. pacienți individuali - 10 ani sau mai mult.

În tratamentul cu sulfoniluree, adăugarea lui B. poate oferi compensații pentru tulburările metabolice în care tratamentul cu sulfoniluree singur este ineficient. Fiecare dintre aceste medicamente completează acțiunea celuilalt: medicamentele pentru sulfoniluree stimulează secreția de insulină și B. îmbunătățesc utilizarea periferică a glucozei.

Dacă tratamentul combinat cu medicamente sulfoniluree și B., efectuat în decurs de 7-10 zile, nu asigură compensarea tulburărilor metabolice, trebuie întrerupt și pacientul trebuie administrat insulină. În cazul eficacității terapiei combinate B. și a sulfonamidelor în viitor, este posibil să se reducă dozele ambelor medicamente cu anularea graduală a lui B. Problema posibilității de reducere a dozei de medicamente administrate pe os este stabilită pe baza indicatorilor de zahăr din sânge și urină.

La pacienții cărora li se administrează insulină, utilizarea lui B. reduce adesea necesitatea insulinei. Când sunt prescrise în perioada în care se atinge nivelul normal al zahărului din sânge, este necesar să se reducă dozele de insulină cu aproximativ 15%.

Utilizarea B. este prezentată la formele de diabet zaharat rezistente la insulină. Cu un curs labil al bolii la pacienții individuali, este posibil, cu ajutorul lui B., să se obțină o anumită cantitate de stabilizare a nivelului de zahăr din sânge, dar la majoritatea pacienților, labilitatea în timpul diabetului nu scade. B. stările hipoglicemice nu provoacă.

Preparate de biguanide și utilizarea lor

Datorită proximității dozei terapeutice de la B. la toxic, principiul general al tratamentului B. este de a utiliza doze mici la începutul tratamentului, urmată de creșterea acestora la fiecare 2-4 zile în cazul unei toleranțe bune. Toate medicamentele K trebuie luate imediat după masă pentru a preveni efectele secundare din partea laterală. tractului.

B. luați înăuntru. Acestea sunt absorbite în intestinul subțire și distribuite rapid în țesuturi. Concentrația lor în sânge după administrarea dozelor terapeutice atinge doar 0,1-0,4 μg / ml. Acumularea primară de B. este observată în rinichi, ficat, glandele suprarenale, pancreas, a plecat. tractului, plămânilor. Un număr mic este determinat în creier și în țesutul adipos.

Fenethylbiguanida este metabolizată la N'-p-hidroxi-beta-fenetilbiguanidă; dimetilbiguanidă și butilbiguanidă nu sunt metabolizați în organismul uman. O treime din fenetilbiguanidă este eliberată ca metabolit și două treimi în formă neschimbată.

B. excretați în urină și fecale. Conform lui Beckman (1968, 1969), fenetilbiguanida și metabolitul său se găsesc în urină pe zi într-o cantitate de 45-55% și butilbiguanidă într-o cantitate de 90% dintr-o singură doză de 50 mg administrată o dată; dimetilbiguanida este excretată în urină în 36 de ore. în cantitate de 63% din doza unică acceptată; cu fecale evacuate partea neabsorbită a lui B., precum și o mică parte dintre ele, care au intrat în intestin cu bila. Biol pe jumătate de perioadă, activitatea lui B. face aprx. 2,8 ore

Efectul de reducere a zahărului al lui B., produs în tablete, începe să apară în 0,5-1 oră după ce le-a luat, efectul maxim fiind atins în 4-6 ore, apoi efectul scade și se oprește cu 10 ore.

Phenforminul și buformina, produse în capsule și drajeuri, asigură o absorbție mai lentă și acțiune mai lungă. B. Medicamentele cu durată lungă de acțiune sunt mai puțin susceptibile de a provoca reacții adverse.

Fentilbiguanidă: fenformină, DBI, tablete de 25 mg, doză zilnică - 50-150 mg pe 3-4 doze; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin capsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (capsule de 50 mg sau pilule, dozare zilnică - 50-150 mg, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, comprimate de 50 mg, doza zilnică - 100-300 mg pe 3-4 doze; Silubin retard, drajeu 100 mg, doză zilnică - 100-300 mg, respectiv, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore.

Dimetylbiguanid: Metformin, Glucofag, comprimate de 500 mg, doza zilnică - 1000-3000 mg în 3-4 doze.

Efectul secundar al biguanidelor poate fi demonstrat de diverse tulburări din exterior. tractul - gust metalic în gură, pierderea apetitului, greață, vărsături, slăbiciune, diaree. Toate aceste încălcări dispar complet la scurt timp după retragerea medicamentelor. După un anumit timp, puteți relua administrarea B., dar în doze mai mici.

Nu sunt descrise daune toxice ale ficatului și rinichilor la tratamentul cu B.

În literatura de specialitate a fost discutat posibilitatea dezvoltării acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului B. Comitetul pentru studiul acidozei metabolice non-konekemichesky în diabetul zaharat (1963) a observat că în tratamentul B. nivelul de lactate la tine în sângele pacienților poate crește ușor.

Acidoza lactică, cu un nivel ridicat de lactate pentru sânge și scăderea pH-ului sanguin la pacienții diabetici care primesc B., este rară - nu mai des decât la pacienții care nu primesc aceste medicamente.

Din punct de vedere clinic, acidoza lactică se caracterizează prin starea gravă a pacientului: starea de prostație, respirația de Kussmaul, coma, care poate duce la deces. Pericolul acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu B. apare atunci când are cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară sau renală și o serie de alte afecțiuni care apar cu microcirculație deteriorată și semne de hipoxie tisulară.

Contraindicații

B. sunt contraindicate în caz de cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară, insuficiență renală, boli febrile, în perioadele preoperatorii și postoperatorii, în timpul sarcinii.

Bibliografie: Vasyukova Ye.A. și Zephyr despre G.A. Biguanides în tratamentul diabetului zaharat. Wedge, medical, vol. 49, nr. 5, p. 25, 1971, bibliogr.; Diabetul, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Cu z la z la k A. a. despre. Efectul majorității asupra absorbției intestinale a glucozei, Diabetul, v. 17, p. 492, 1968; La 1 1 L. P. Utilizarea clinică a agenților hipoglicemiani orali, în cartea Diabetes mellitus, ed. de către M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Despre acțiunea hipoglicemică a fenetilamilului, și a izoamil-diguanidei, diabetul, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studii referitoare la acidul hipoglicemic al fenileldiguanidei, Metabolism, v. 6, p. 311, 1957.

Tulburări hormonale

Categorii

• Un specialist vă va ajuta (15)
• Probleme de sănătate (13)
• Căderea părului (3)
• Hipertensiune. (1)
• Hormoni (33)
• Diagnosticul afecțiunilor endocrine (40)
• Glande de secretie interna (8)
• Infertilitate feminină (1)
• Tratament (33)
• Excesul de greutate. (23)
• Infertilitatea masculină (15)
• Știri Medicină (4)
• Patologia glandei tiroide (50)
• Diabetul zaharat (44)
• Acnee (3)
• Endocrine patologice (18)

biguanide

Biguanide - un grup de medicamente utilizate în diabetul zaharat (medicamente metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metofohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mecanismul de acțiune al biguanidelor.

Creșteți permeabilitatea membranelor tisulare la glucoză, reduceți gluconeogeneza (formarea de glucoză din proteine, grăsimi și alți non-carbohidrați) în ficat.

Reduceți absorbția în intestine a glucozei, a vitaminei B12, a acidului folic.

Îmbunătățiți acțiunea insulinei.

Consolidarea glicolizei anaerobe (procesul de divizare a glucozei în absența oxigenului), crește formarea acizilor lactic și piruvic.

Reduceți lipogeneza (procesul de transformare a carbohidraților în grăsimi), creșteți lipoliza (împărțirea lipidelor, în special a trigliceridelor) - reducerea nivelului colesterolului și a trigliceridelor din sânge.

Consolidarea fibrinolizei (dizolvarea cheagurilor de sânge intravascular).

Indicații.

Diabetul de tip 2 la persoanele supraponderale.

Combinație cu sulfoniluree sau preparate de insulină pentru rezistența la aceste medicamente (potențarea acțiunii).

Contraindicații.

Cursul labil al diabetului de tip 1.

Ketoacidoza (excesul de sânge al organismelor cetone), comă.

Sarcina și alăptarea.

Funcție renală afectată, ficat, boli cardiovasculare (IHD, hipotensiune arterială, infarct miocardic), boli pulmonare (pneumonie, pneumoscleroză, embolie pulmonară).

Boala vasculară periferică (gangrena).

Pacienți vârstnici.

Efecte secundare

Dispepsia (indigestie).

Tulburări hemopoietice (anemie cu deficit de foliu B12), exacerbarea polineuritelor.

Acidoza lactică (acid lactic ridicat în sânge).

Ketoacidoza (excesul de sânge al organismelor cetone) pe fundalul hiperglicemiei scăzute.

Literatură educațională medicală

Literatură medicală educațională, bibliotecă online pentru studenți în universități și profesioniști din domeniul medical

Tratamentul diabetului

4.2. Tratamentul cu biguanide

Aproximativ 25% dintre pacienții cu NIDDM sunt tratați cu biguanide, care sunt derivați ai guanidinei.

Biguanidele au următoarele mecanisme hipoglicemice:

• creșterea absorbției de glucoză de către mușchii scheletici;
• încetinirea ratei de absorbție a glucozei din intestin, care îmbunătățește efectul biologic al insulinei;
• inhibă gluconeogeneza în ficat, ceea ce reduce producția de glucoză de către ficat, în special noaptea;
• creșterea numărului de receptori de insulină din țesuturile periferice;
• potențează mecanismele post-receptorilor de acțiune a insulinei;
• stimulează lipoliza și inhibă lipogeneza, contribuie la pierderea în greutate;
• cresterea glicolizei anaerobe;
• au efect anorexigenic;
• activa fibrinoliza;
• reduce colesterolul și lipoproteinele aterogene în sânge.

Biguanidele, ca și derivații de sulfoniluree, au un efect hipoglicemic numai atunci când există insulină endogenă sau exogenă în organism, potențând acțiunea sa.

Se utilizează două grupe de preparate de biguanid (Tabelul 30):

• dimetilbiguanid (glucofag, metformin, gliformin, β-diformin);
• butil biguanide (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indicatii pentru prescrierea biguanidelor:

• Mediu NIDDM la pacienții supraponderali fără înclinație la cetoacidoză;
• NONSD ușoară severitate la pacienții cu supraponderali, dacă terapia dietă nu elimină hiperlipidemia și nu duce la normalizarea greutății corporale;
• rezistența secundară la sulfoniluree sau la intoleranța la medicamentele hipoglicemice; în acest caz, sunt prescrise biguanide în plus față de dozele optime de sulfonamide.

Tabel. 30. Caracterizarea biguanidelor

4.2.1. Grupul butilbiguapid

Glibutid (adebit) - clorhidrat de 1-butilbiguanid, disponibil în tablete de 0,05 g. Medicamentul începe să acționeze după 1 /₂ - 1 oră după administrare, durata de 6-8 ore. Doza zilnică este împărțită în 2-3 doze. Pentru a evita efectele secundare, începeți tratamentul cu 1 comprimat în timpul micului dejun și al cina. Pentru a spori efectul anorexigenic, puteți prescrie medicamentul timp de 30-40 de minute înainte de mese. Sub controlul glicemiei și glicozuriei, doza de glibutydă este mărită cu 1 comprimat la fiecare 3-4 zile. Doza zilnică maximă este de 5-6 comprimate (0,25-0 3 g). Eficacitatea glibutid poate fi evaluată în mod fiabil după 10-14 zile de tratament. După atingerea efectului hipoglicemic, doza de medicament este redusă treptat și adusă la o susținere - 0,1-0,15 g (adică 2-3 comprimate) pe zi.

Buforin-retard (silubin-retard) este o biguanidă cu durată lungă de acțiune, disponibilă în tablete de 0,17 g. Debutul acțiunii - 2-3 ore după administrarea medicamentului, durata acțiunii este de 14-16 ore, se administrează comprimatului de 2 ori pe zi și cină) cu o creștere treptată a dozei fără efect până la 3 comprimate pe zi (1 1 /₂ comprimate în timpul micului dejun și cină). După atingerea efectului hipoglicemic, pacientul este treptat transferat în doze de întreținere de 1-2 tablete (0,17-034 g) pe zi. În timpul tratamentului cu buformin, fenomenul acidozei lactice este foarte frecvent observat, prin urmare, medicamentul nu este utilizat în majoritatea țărilor europene.

4.2.2. Grup de dimetilbiguanid

Gliformin (glucofag, metformin, diformin) - clorhidrat de C-dimetil-biguanid, produs în tablete de 0,25 g. Debutul acțiunii - prin Ug-1 h după administrarea medicamentului, durata acțiunii este de aproximativ 6-8 ore. în timpul micului dejun și cină, în viitor, sub controlul glicemiei, doza este crescută treptat ^ la 2-2V 2 comprimate de 2-3 ori pe zi. Efectul complet de reducere a glucozei se dezvoltă în 10-14 zile, după care doza de medicament este redusă treptat și poate fi adusă la o doză de susținere individuală, care este de 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi.

Diformin-retard este un Diformin cu efect prelungit, disponibil în comprimate de 0,5 g. Debutul medicamentului este de 2-3 ore după ingestie, durata acțiunii este de aproximativ 14-16 ore. De obicei, tratamentul începe de la administrarea unui comprimat dimineața cu alimente sau după produse alimentare. Dacă este necesar, creșteți doza cu 1 comprimat la fiecare 3-4 zile. Doza zilnică maximă pentru o perioadă scurtă de timp poate fi de 3-4 comprimate (1,5-2 g). După atingerea efectului de scădere a glicemiei, doza este redusă treptat la întreținerea individuală - 0,5-1 g pe zi.

Metforminul retard, un medicament clorhidrat de dimetilbiguanidă cu acțiune prelungită, este disponibil în tablete de 0,85 g. Este prescris pentru tableta I de 1-2 ori pe zi.

4.2.3. Terapia combinată a NIDDM cu sulfapilamide și biguapidami

Deoarece derivații de sulfoniluree stimulează secreția de insulină și biguanidele potențează acțiunea insulinei, ambele grupuri sunt perfect combinate și se completează reciproc cu acțiunea glicozurică.

Tratamentul combinat cu sulfonamide și biguanide este indicat în absența unui efect hipoglicemic al monoterapiei cu aceste medicamente, precum și a toleranței slabe și a dezvoltării efectelor secundare în timpul tratamentului. Combinația dintre aceste medicamente vă permite să le aplicați într-o doză mai mică și, prin urmare, pentru a preveni efectele secundare sau pentru a reduce severitatea acestora.

4.2.4. Efectele secundare ale biguanidelor

1. Fenomenele fenomene: gust metalic în gură, greață, dureri abdominale, uneori vărsături, diaree. Aceste fenomene sunt reduse semnificativ după reducerea dozei de medicament, uneori este necesară anularea biguanidelor timp de câteva zile, după care este adesea posibilă extinderea tratamentului la o doză mai mică.
2. Reacții alergice cutanate (rareori apar).
3. Hipoglicemia în tratamentul biguanidelor poate fi observată la numirea unor doze mari sau în combinație cu agenți hipoglicemici de sulfanilamidă.
4. Dezvoltarea cetoacidozelor (fără hiperglicemie pronunțată) se datorează lipolizelor intense. Odată cu dezvoltarea cetoacidozei, biguanidele ar trebui eliminate, cantitatea de carbohidrați trebuie crescută în regim alimentar, iar tratamentul cu insulină trebuie prescris pentru câteva zile. Uneori, cetoacidoza dispare după eliminarea biguanidelor.
5. Dezvoltarea acidozei lactice este cea mai teribilă complicație în tratamentul cu biguanide și este asociată cu creșterea glicolizei anaerobe. Trebuie subliniat că cele mai multe ori acidoza lactică se dezvoltă odată cu numirea unor mari doze de biguanide, mai ales când tratamentul cu biguanide se efectuează pe fundalul unei restricții severe a carbohidraților din dietă. Probabilitatea dezvoltării acidozei lactice crește dramatic în prezența comorbidităților manifestate prin hipoxie (insuficiență cardiacă și pulmonară de orice origine, alcoolism, procese inflamatorii infecțioase-exprimate), insuficiență hepatică sau renală. Odată cu dezvoltarea acidozei lactice, biguanidele sunt imediat anulate. Grupul de medicament dimetilbiguanid metformina și analogii săi aproape nu provoacă acumularea de acid lactic.
6. Dezvoltare B₁Anemie cu 2 deficiențe datorită absorbției intestinale depreciate a vitaminei B₁2 și acid folic. Deficitul de vitamina B₁2 agravează cursul polineuropatiei diabetice.

4.2.5. Contraindicații la numirea biguanidelor

Contraindicațiile la numirea biguanidelor sunt:

• cetoacidoză;
• stare de comatoză și precomatoză;
• sarcinii;
• lactație;
• infecții acute și exacerbări ale bolilor cronice infecțioase și inflamatorii ale oricărei localizări;
• boli chirurgicale acute și intervenții chirurgicale;
• boli hepatice (hepatită acută și cronică); în hepato-steatoza diabetică cu capacitate funcțională conservată, tratamentul cu biguanide este acceptabil;
• boală de rinichi cu filtrare glomerulară scăzută;
• boli ale sistemului cardiovascular cu dezvoltarea de insuficiență circulatorie sau hipoxie severă;
• boli pulmonare cu dezvoltarea hipoxemiei (bronșită obstructivă cronică, astm bronșic, emfizem pulmonar cu insuficiență respiratorie severă).

Trebuie amintit faptul că tendința la acidoză lactică în tratamentul biguanidelor agravează salicilații, antihistaminicele, barbituricele, fructoza, teturamul. Aceste medicamente nu sunt adecvate utilizării în timpul tratamentului cu biguanide.

Indicatii pentru admitere si instructiuni de utilizare a biguanidelor pentru diabet zaharat

Cu diabet zaharat, biguanidele sunt auxiliare recomandate pentru scăderea zahărului. Folosit în principal pentru diabetul de tip 2, dar poate fi utilizat împreună cu insulina pentru boala de tip 1. Biguanidele sunt disponibile sub formă de tablete.

Ce sunt biguanidele?

Din punct de vedere medical, biguanidele reduc rezistența la insulină a celulelor din organism, reducând cantitatea de grăsimi absorbite și zaharuri absorbite de intestine. În cazul în care biguanidele sunt consumate în mod continuu, metabolismul grăsimilor este normalizat, deoarece zahărul nu se transformă în acizi grași.

Dacă organismul nu are insulină, nu există nici o eficacitate din partea biguanidelor.

Indicatii pentru luarea de biguanide pentru diabet zaharat:

• obezitate;
• nici un rezultat pozitiv din sulfoniluree;
• utilizarea simultană cu medicamente pentru stimularea producției de insulină.

Acțiunea biguanidelor la diabet zaharat

Pentru a reduce nivelurile de glucoză, medicamentele pe bază de sulfoniluree sunt utilizate în mod activ, ceea ce duce de fapt la scăderea nivelului de zahăr, ceea ce poate duce la hipoglicemie. Biguanidele nu contribuie la producerea de insulină și la neutralizarea glucozei. Acestea inhibă procesul de gluconeogeneză, limitând excesul de zahăr din lichidul sanguin după masă, ceea ce este important după postul de noapte.

Aceasta crește sensibilitatea organismului (țesuturi și celule) la insulină, îmbunătățește procesul de distribuție a glucozei în celule și țesuturi, dar în tractul intestinal, aproape că nu este absorbit.

O scădere a rezistenței la insulină apare ca urmare a creșterii raportului dintre insulina legată și proinsulină și o scădere a acesteia până la eliberarea insulinei. Modificările nivelului de colesterol și trigliceride sunt destul de des detectate, parametrii sanguini fibrinolitici se îmbunătățesc, deoarece inhibarea acțiunii inhibitorilor de activator de plasminogen este inhibată.

Glucoza intră în organism împreună cu alimentele, dar este, de asemenea, produsă de corpul însuși. La nivelul normal de insulină, zahărul este aruncat în sânge, după care pătrunde în creier, unde începe să activeze organul. Pentru a pune în cuvinte mai simple, glucoza umple creierul și întregul corp cu energie. Dacă această energie nu este consumată, zahărul este transformat în grăsime, care este depozitată în organism.

Când o persoană mănâncă, digestia este activată, ceea ce permite ca medicamentele să fie absorbite mai repede în sânge. Prin urmare, este de dorit să luați biguanide în timpul sau după masă, mai ales că substanțele active din biguanide afectează hepatocitele, ceea ce duce la creșterea sensibilității celulelor și a țesuturilor la insulină și la încetinirea procesului de absorbție a glucozei de către intestine.

Medicamente cu biguanide prescrise

Biguanidele au fost produse pentru o lungă perioadă de timp, dar nu toate sunt utilizate în prezent:

• "Guanidine" și "Sintalin" au fost utilizate printre primii, dar astăzi sunt interzise, ​​deoarece au un puternic efect toxic asupra ficatului.
• Apoi au început să producă "fenformin" și "buformin", dar au fost, de asemenea, interzise. Sa dovedit că ambele medicamente provoacă reacții adverse periculoase din tractul gastro-intestinal. Cu toate acestea, aceste fonduri pot fi cumpărate ilegal.
• Singurul medicament care este permis astăzi este Metformin. Pe baza sa, produce "Siofor" și "Glyukofazh", care sunt, de asemenea, utilizate în mod activ. Multe alte fonduri, mai puțin populare, care includ metformina.

Toate biguanidele au același regim. În stadiile inițiale ale medicamentului se ia în doza minimă. Apoi, se efectuează controlul toleranței medicamentului, după care doza crește treptat (se adaugă în 2-3 zile).

Luați marijuana în timpul mesei sau imediat după masă. Acest lucru reduce riscul reacțiilor adverse din tractul digestiv. Biguanidele au efect timp de 12 ore, deci medicamentele trebuie luate de două ori pe zi. Tabletele consumă multă apă.

Deoarece "Metformin" este prescris cel mai des, luați în considerare instrucțiunile de utilizare a acestui medicament:

• doza este prescrisă pe baza anchetei după identificarea nivelului de glucoză din sânge;
• dacă un pacient ia 0,5 g comprimate, atunci în stadiile inițiale este prescris un maxim de 1 gram, o rată suplimentară zilnică maximă este de 3 grame;
• dacă utilizați o pastilă de 0,85 grame, atunci doza inițială este de 1 pastilă, se pot lua maximum 2,55 grame pe zi;
• la vârstnici sau în prezența tulburărilor patologice la rinichi, este necesar un control strict al funcționalității acestui organ;
• în diabetul dependent de insulină, Metformin se administrează împreună cu insulina, iar doza din acesta din urmă nu trebuie să se schimbe în primele zile și apoi (după cum este prescris de un medic), cantitatea de insulină injectată scade încet.

Biguanida Metformina este concentrată în plasma sanguină la 2 ore după administrare, absorbția apărând în tractul gastro-intestinal. Absorbția survine timp de 6 ore, la sfârșitul acestei perioade, concentrația din plasma sanguină scade. Substanța activă este excretată prin rinichi.

Contraindicații, efecte secundare

Biguanidele sunt interzise să ia în astfel de cazuri:

• vârsta de până la 15 ani;
• reacție alergică la ingrediente;
• insuficiență renală și disfuncție;
• cangrenă;
• precomă și cetoacidoză pe fundalul diabetului;
• infarct miocardic acut;
• consumul de alcool cronic;
• glandele suprarenale;
• picior diabetic;
• greață persistentă, vărsături și diaree;
• deshidratare;
• infecție severă;
• insuficiență hepatică;
• acidoza lactică;
• starea febrei;
• intoxicația cu alcool;
• perioada de sarcină și lactație;
• hipoxie tisulară.

Nu este de dorit să luați biguanide pentru oameni pe o dietă, care implică consumul de alimente cu un conținut maxim de calorii de 1000 kcal. De asemenea, nu puteți utiliza medicamente cu un nivel crescut de iod în organism sau cu introducerea acestei substanțe pentru examinare.

Reacții adverse posibile:

• În ceea ce privește sistemul digestiv, pot să apară greață și vărsături, diaree, sindrom de durere. Apetitul se inrautateste si exista un gust metalic in gura. Aceste reacții se manifestă în stadiile inițiale ale tratamentului.
• O reacție alergică la componentele medicamentului dezvoltă eritem.
• Dacă luați metformină timp îndelungat, absorbția de vitamina B12 este afectată. Aceasta, la rândul său, dezvoltă anemie megaloblastică și afectează hematopoieza.
• Dacă există o supradoză, pacientul se simte slab, bradicardie, tremor. Sistemul respirator poate fi afectat și tensiunea arterială poate scădea.

Compatibilitatea cu alte medicamente

Este posibil să se sporească efectul medicamentului în timp ce acesta se administrează cu insulină, secretogeni, inhibitori MAO și ACE, ciclofosfamidă, acarboză, oxitetraciclină, salicilați, clofibrat.

Nu este recomandat să luați biguanide împreună cu contracepția hormonală, hormoni pentru tratamentul glandei tiroide, diuretice tiazidice, GCS. Efectul metforminului este de asemenea redus atunci când se utilizează medicamente pe bază de acid nicotinic, fenotiazin, glucagon și epinefrină.

Obțineți informații complete despre metformin din gura medicilor prin vizualizarea acestui videoclip:

Cel mai versatil și mai sigur mijloc între biguanide sunt medicamentele bazate pe metformină. Dar amintiți-vă: pentru a nu vă dăuna propriului corp, asigurați-vă că ați dat medicului dumneavoastră prescripția medicamentului. Este posibil să trebuiască să faceți examenul necesar.

Biguanidele în tratamentul diabetului zaharat

Recent, agenții hipoglicemici bazați pe metformină (Buformin, Metformin, Fenformin, etc.) au fost utilizați pentru a trata diabetul. Utilizarea lor are avantaje evidente. Luați în considerare caracteristicile acestor compuși, acțiunea lor și metodele de tratare a diabetului cu ajutorul lor.

Cum acționează

Biguanidele din diabet au fost folosite din anii 1970. Ele nu produc secreție de insulină de către pancreas. Efectul acestor medicamente se datorează inhibării procesului de gluconeogeneză. Cel mai frecvent medicament de acest tip este Metformin (Siofor).

Spre deosebire de sulfoniluree și derivații săi, Metformin nu reduce nivelul de glucoză și nu provoacă hipoglicemie. Acest lucru este deosebit de important după un post peste noapte. Medicamentul limitează creșterea zahărului din sânge după o masă. Metforminul mărește sensibilitatea celulelor și țesuturilor organismului la insulină. In plus, imbunatateste fluxul de glucoza in celule si tesuturi, incetineste absorbtia sa in tractul intestinal.

Cu o utilizare prelungită, biguanidele au un efect pozitiv asupra metabolismului grăsimilor. Acestea încetinesc procesul de transformare a glucozei în acizi grași și, în unele cazuri, reduc conținutul de trigliceride, colesterolul din sânge. Efectul biguanidelor în absența insulinei nu este detectat.

Metforminul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal și intră în plasma sanguină, unde se atinge concentrația maximă în două ore după administrare. Timpul de înjumătățire este de până la 4,5 ore.

Indicații și contraindicații

Poate că utilizarea biguanidelor în combinație cu insulina. Le puteți lua, de asemenea, în asociere cu alte medicamente hipoglicemice.

Medicamentul este contraindicat în astfel de cazuri:

• insulină dependentă de diabet (cu excepția cazului în care este combinată cu obezitatea);
• încetarea producției de insulină;
• cetoacidoză;
• insuficiență renală, insuficiență hepatică;
• insuficiență cardiovasculară și respiratorie;
• deshidratare, șoc;
• Alcoolismul cronic;
• acidoza lactică;
• sarcina, alăptarea;
• dieta cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 de calorii pe zi);
• vârsta copiilor.

Aveți grijă să folosiți biguanide pentru persoanele cu vârsta peste 60 de ani, în cazul în care acestea sunt implicate în muncă fizică greu. În acest caz, există un risc crescut de a dezvolta comă de acid lactic.

Reacții adverse și supradozaj

Aproximativ 10-25% din cazuri la pacienții care iau biguanide au efecte secundare cum ar fi un gust metalic în gură, pierderea apetitului și greața. Pentru a reduce probabilitatea apariției acestor simptome, este important să luați aceste medicamente cu sau după mese. Doza trebuie crescută treptat.

În unele cazuri, se poate dezvolta anemie megaloblastică, deficit de cianocobalamină. Erupțiile alergice sunt extrem de rare pe piele.

Supradozajul determină simptomele acidozei lactice. Simptomele acestei afecțiuni sunt slăbiciunea, tulburările respiratorii, somnolența, greața, diareea. Acordați atenție răcirii membrelor, bradicardie, hipotensiune. Tratamentul acidozei lactice simptomatice.

dozare

Doza de medicament trebuie stabilită individual de fiecare dată. Trebuie să aveți mereu contorul la îndemână. De asemenea, este important să se țină seama de bunăstarea: adesea, reacțiile adverse se dezvoltă numai din cauza dozării necorespunzătoare.

Este necesar să se înceapă tratamentul cu biguanide cu o doză mică - nu mai mult de 500-1000 g pe zi (respectiv 1 sau 2 comprimate de câte 0,5 g fiecare). Dacă nu se observă reacții adverse, doza poate fi crescută. Doza maximă de medicament pe zi - 3 grame.

Deci, Metformin este un instrument foarte eficient pentru tratamentul și prevenirea diabetului zaharat. Trebuie să urmați cu atenție instrucțiunile de utilizare a medicamentului.