FORSIGA

  • Analize

Forsiga este un medicament unic care este administrat cu diabet de tip 2. Îndepărtează o cantitate excesivă de glucoză din corpul pacientului și, cu ajutorul acestuia, se observă scăderea în greutate la pacienți.

Principala sa acțiune este de a preveni introducerea de glucoză în tubulii renale.

Nu utilizați medicamentul pentru pierderea în greutate! Acest lucru este periculos!

Forsiga - compoziție

Baza acestui medicament este - dapagliflozin. Componentele suplimentare sunt - zahăr lactat (lactoză), MCC, sare de magneziu, galben Opadry, silice, crospovidonă.

Forsiga - mărturie

Medicamentul este prescris în tratamentul diabetului zaharat de tipul celui de-al doilea, în timp ce utilizează activitatea fizică pentru a îmbunătăți indicele glicemic. Tratamentul este prescris sub formă de: monoterapie, atunci când efortul fizic asupra pacientului și dieta nu dau rezultate speciale în îmbunătățirea indicelui glicemic, care prin caracteristicile sale nu pot lua metformin; tratament combinat suplimentar, în combinație cu alți agenți de reducere a zahărului, precum și insulină, în cazurile în care aceste medicamente în combinație cu exerciții și dietă nu oferă un indice glicemic adecvat.

Forsiga - instrucțiuni de utilizare

Forsiga este administrat pe cale orală, indiferent de masă. În cazul monoterapiei, există o doză recomandată de medicament, care este de 10 mg din medicament o dată pe zi.

Tratamentul combinat cu medicamente este o doză de 10 mg o dată pe zi, Forsigi plus metformin. Doza pentru acest tratament este următoarea - 10 mg pe zi, plus metformin - 500 mg pe zi. Dacă indicele glicemic este nesatisfăcător, merită să crească doza de metformină.

Cea mai mare parte a tratamentului de succes cu Forsigoy este impus pentru performanța satisfăcătoare a rinichilor, ceea ce nu este lipsit de importanță.

Forsigi - contraindicații

Nu este recomandată prepararea Forsig pentru astfel de categorii de pacienți: diabet zaharat de tip 1, cetoacidoză diabetică, infecții ale tractului urinar, copii sub 18 ani, insuficiență renală, intoleranță la lactoză, femei gravide și în timpul alăptării, pacienți după 75 de ani. Una dintre categoriile care se încadrează în contraindicații este insuficiența cardiovasculară cronică. Este posibil să existe și o creștere a volumului de globule roșii din sânge, așa-numitul hematocrit.

Forsiga - în timpul sarcinii sau alăptării

Cercetările în acest domeniu nu au fost efectuate. Se stie ca atunci cand se efectueaza experimente pe animale, cu siguranta medicamentul elibereaza toxine care actioneaza asupra rinichilor in timpul celui de-al doilea si al treilea trimestru de sarcina.

Forsiga - efecte secundare

Forsigu este cel mai nou medicament care nu a fost încă supus unor studii clinice adecvate privind efectele secundare asupra organismului uman.

Pe baza acestui aspect, este necesar să întrerupeți tratamentul cu Forsigoy de îndată ce aflați despre sarcină. Aceeași concluzie se aplică femeilor care alăptează. Nu este exclus riscul pentru copii și nou-născuți.

Reacțiile care trebuiau consemnate în medicamente au fost următoarele: o erupție pe corp, amețeli și greață, infecții ale tractului urinar al pacientului sunt posibile, precum și o scădere a glicemiei mai mică de 3,33 mmol / l. Cât timp nu este investigat efectul medicamentului în momentul de față.

Efectul medicamentului asupra corpului uman atunci când luați Forsigi în timpul fumatului, consumul de alcool, dieta sau consumul de medicamente din plante nu a fost stabilit. Fii atent!

Forsiga - formular de eliberare

Eliberați Forsigi în cutii cu o doză de 5 mg sau 10 mg cu numărul de comprimate 28pcs, 30pcs, 56pcs, 90pcs.

Forsiga - condiții de depozitare

De droguri ar trebui să fie departe de copii la îndemâna lor. Temperatura camerei este recomandată să nu depășească 30 de grade Celsius. Termenul de valabilitate al Forsigi este de trei ani.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Forsiga - preț

Prețul drogului, desigur, depinde de punctul de cumpărare. În medie, politica de prețuri a acestui medicament este de la 2417.00 ruble. până la 2962.00 ruble

Forsiga - analogi (mai ieftin)

Doar medicamente care au structuri similare și substanțe active pot fi analogi ai Forsigi, cum ar fi: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - recenzii

Olga

Eu personal nu ajut drogul. Condiția s-a înrăutățit doar pe măsură ce zahărul a crescut, și nu așa cum ar trebui să fie, a început să scadă (este păcat că nu a ajutat, pentru că drogul nu este ieftin.

Kirill

Am fost bolnav cu diabet de mult timp, chiar și împăcat (aproximativ 10 ani). Am 61 de ani și cântăresc 92 kg - este foarte mult, de vreme ce mă uitam la greutatea mea și am fost mereu mulțumit de ea. Acum am inceput sa numar calorii si nu imi place foarte mult, deoarece greutatea se adauga la ea. Recent, medicul participant mi-a atribuit Forsig, ce pot să spun? - Da, mă bucur de asta! Am aruncat deja 3 kg și centimetri au plecat înaintea ochilor mei, am început să mă simt mai bine și zahărul a scăzut, prețul nu este deloc ieftin, deși aceasta este una dintre noile pregătiri, dar sunt mulțumită de asta! Vă sfătuiesc.

Yaroslav

Aproximativ o jumătate de ani în urmă, am simțit că nu se potrivea starea mea obișnuită. Dar tot ce am crezut era că nu numai că capul meu sa obosit de muncă, dar și corpul meu. Am simțit greutate în picioare, oboseală crescută, am început să beau și să mănânc mai mult, iar în toaletă am devenit oaspete privat. Vecul meu ma sfătuit să verific de zahăr, ceea ce am făcut. Și ce crezi? - Da, așa e, am fost diagnosticat cu diabet de tip 2! În aceeași zi mi-a fost prescris Vorsigu, nu ieftin, dar ce poți să faci. După ce am luat-o în 4 zile, am simțit lumina, starea mea de sănătate a revenit la normal, după două săptămâni totul sa stabilizat. Acum termin cursul al treilea al Forsigi și păstrez o dietă. Experiența mea este un medicament cu adevărat activ!

FORSIGA

Tablete, acoperite cu film galben, rotunde, biconvexe, gravate cu "5" pe una dintre fețe și "1427" pe cealaltă față.

Excipienți: celuloză microcristalină - 85,725 mg, lactoză anhidră - 25 mg, crospovidonă - 5 mg, dioxid de siliciu - 1,875 mg, stearat de magneziu - 1,25 mg.

Compoziția învelișului: Opadry II galben - 5 mg (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 2 mg, dioxid de titan - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, talc - 0,74 mg, oxid de galben colorant de fier - 0,073 mg).

10 buc. - blistere perforate din folie de aluminiu (3) - ambalaje din carton cu primul control de deschidere.

Tablete, filmate în galben, în formă de diamant, biconvexe, gravate cu "10" pe una dintre fețe și "1428" pe cealaltă față.

Excipienți: celuloză microcristalină - 171,45 mg, lactoză anhidră - 50 mg, crospovidonă - 10 mg, dioxid de siliciu - 3,75 mg, stearat de magneziu - 2,5 mg.

Compoziția învelișului: Opadry II galben - 10 mg (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 4 mg, dioxid de titan - 2,35 mg, macrogol 3350 - 2,02 mg, talc - 1,48 mg, oxid de galben colorant de fier - 0,15 mg).

10 buc. - blistere perforate din folie de aluminiu (3) - ambalaje din carton cu primul control de deschidere.

Dapagliflozin - puternic (constantă de inhibare (Keu) 0,55 nM), un inhibitor selectiv reversibil al cotransporterului de sodiu-glucoză de tip 2 (SGLT2). SGLT2 este exprimat selectiv în rinichi și nu se găsește în mai mult de 70 de țesuturi ale corpului (inclusiv în ficat, mușchii scheletici, țesutul adipos, glandele mamare, vezica urinară și creierul). SGLT2 este principalul purtător implicat în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulii renale. Reabsorbția glucozei în tubulii renaci la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (diabet de tip 2) continuă în ciuda hiperglicemiei. Prin inhibarea transferului renal al glucozei, dapagliflozina reduce reabsorbția sa în tubulii renale, ceea ce duce la eliminarea glucozei de către rinichi. Rezultatul dapagliflozinei este o scădere a concentrațiilor de glucoză postprandivă și postprandială, precum și o scădere a concentrației de hemoglobină glicozilată la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Excreția glucozei (efectul glucosuric) se observă deja după administrarea primei doze de medicament, persistă în următoarele 24 de ore și durează durata tratamentului. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi datorată acestui mecanism depinde de concentrația de glucoză din sânge și de rata de filtrare glomerulară (GFR). Dapagliflozinul nu interferează cu producția endogenă de glucoză normală ca răspuns la hipoglicemie. Efectul dapagliflozinei nu depinde de secreția de insulină și de sensibilitatea la insulină. În studiile clinice ale Forsig, sa observat o îmbunătățire a funcției celulelor β (testul HOMA, evaluarea modelului homeostaziei).

Excreția glucozei de către rinichi, cauzată de dapagliflozină, este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea cotransportului de glucoză sodică de dapagliflozină este însoțită de efecte natriuretice slabe diuretice și tranzitorii.

Dapagliflozina nu afectează alți transportatori de glucoză care transportă glucoză în țesuturile periferice și prezintă o selectivitate de peste 1 400 de ori mai mare pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, principalul transportor din intestin, care este responsabil pentru absorbția glucozei.

După ce dapagliflozina a fost administrată de voluntari sănătoși și de pacienți cu diabet zaharat de tip 2, sa observat o creștere a cantității de glucoză excretată de rinichi. La administrarea de dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi timp de 12 săptămâni, pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au luat aproximativ 70 g de glucoză pe zi prin rinichi (ceea ce corespunde la 280 kcal / zi). La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi timp de mult timp (până la 2 ani), excreția de glucoză a fost menținută pe întreaga durată a tratamentului.

Excreția glucozei de către rinichi cu dapagliflozină conduce la diureză osmotică și la creșterea volumului de urină. Creșterea volumului de urină la pacienții cu diabet zaharat 2 care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi a fost menținută timp de 12 săptămâni și a fost de aproximativ 375 ml / zi. Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere mică și tranzitorie a excreției de sodiu în rinichi, care nu a dus la o modificare a concentrației serice de sodiu.

O analiză planificată a rezultatelor a 13 studii controlate cu placebo a demonstrat o scădere a tensiunii arteriale sistolice (SBP) cu 3,7 mm Hg. și tensiunea arterială diastolică (DBP) la 1,8 mm Hg. în săptămâna 24 de tratament cu dapagliflozină la o doză de 10 mg / zi, comparativ cu o scădere a SBP și DBP cu 0,5 mm Hg. în grupul placebo. O scădere similară a tensiunii arteriale a fost observată în timpul a 104 săptămâni de tratament.

Când se utilizează dapagliflozină într-o doză de 10 mg pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu control glicemic inadecvat și hipertensiune arterială, care primesc blocante ale receptorilor de angiotensină II, inhibitori ECA, în asociere cu un alt medicament antihipertensiv, sa observat o scădere a indicelui de hemoglobină glicozilată cu 3,1% și o scădere a MAP cu 4,3 mm Hg. după 12 săptămâni de tratament comparativ cu placebo.

După ingerare, dapagliflozina este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal și poate fi administrată atât în ​​timpul cât și în afara mesei. Cmax dapagliflozin în plasma de sânge este, de obicei, realizat în 2 ore după administrarea pe stomacul gol. Cmax și creșterea ASC proporțională cu doza de dapagliflozină. Biodisponibilitatea absolută a dapagliflozinei administrat oral pe o doză de 10 mg este de 78%. Consumul de alimente a avut un efect moderat asupra farmacocineticii dapagliflozinei la voluntari sănătoși. Consumul de grăsimi mari a scăzut Cmax dapagliflozin 50%, prelungit Tmax în plasmă timp de aproximativ o oră, dar nu a afectat ASC comparativ cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Legarea dapagliflozinei la proteinele plasmatice este de aproximativ 91%. La pacienții cu diferite boli, de exemplu, cu afectarea funcției renale sau hepatice, acest indicator nu sa schimbat.

Dapagliflozina este o glucozidă legată la C a cărei aglicon este legată la o glucoză printr-o legătură carbon-carbon, care asigură stabilitatea sa față de glucozidaze. Dapagliflozinul este metabolizat pentru a forma în principal metabolitul inactiv dapagliflozin-3-O-glucuronid.

După ingestia a 50 mg de dapagliflozină 14 C, 61% din doza acceptată este metabolizată la dapagliflozin-3-O-glucuronidă, care reprezintă 42% din totalul radioactivității plasmei (conform ASC0-12 h). Medicamentul neschimbat reprezintă 39% din totalul radioactivității plasmatice. Acțiunile celorlalți metaboliți nu depășesc 5% din totalul radioactivității plasmatice. Dapagliflozin-3-O-glucuronida și alți metaboliți nu au acțiune farmacologică. Dapagliflozin-3-O-glucuronida se formează prin enzima uridină difosfat glucuronozil transferază 1A9 (UGT1A9), care este prezentă în ficat și rinichi, iar izoenzimele citocrom CYP sunt implicate în metabolism într-o măsură mai mică.

Media t1/2 din plasma de sânge la voluntarii sănătoși a fost de 12,9 ore după administrarea unei doze unice de dapagliflozină pe cale orală la o doză de 10 mg. Dapagliflozina și metaboliții săi se elimină în principal prin rinichi și numai sub 2% se excretă neschimbată. După administrarea a 50 mg de 14-dapagliflozină, a fost detectată 96% din radioactivitate - 75% în urină și 21% în fecale. Aproximativ 15% din radioactivitatea găsită în fecale a fost dapagliflozină neschimbată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienți cu insuficiență renală. În starea de echilibru (ASC medie), expunerea sistemică la dapagliflozină la pacienții cu diabet zaharat și insuficiența renală ușoară, moderată sau severă (determinată de clearance-ul yogexolului) a fost cu 32%, 60% și 87% mai mare decât la pacienții cu diabet zaharat și funcție normală rinichi, respectiv. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi în cursul zilei în timp ce luați dapagliflozină într-o stare de echilibru depinde de starea funcției renale. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și funcția renală normală și cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și, respectiv, 11 g de glucoză au fost îndepărtați zilnic. Nu au existat diferențe în legarea dapagliflozinei cu proteine ​​la voluntari sănătoși și la pacienți cu insuficiență renală cu severitate variabilă. Nu se cunoaște dacă hemodializa afectează expunerea dapagliflozinei.

Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, valorile medii ale valorilor Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost, respectiv, cu 12% și cu 36% mai mari comparativ cu voluntarii sănătoși. Aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic, astfel încât nu este necesară ajustarea dozei de dapagliflozină pentru insuficiența hepatică ușoară și moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh), valorile medii ale valorilor Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost cu 40%, respectiv cu 67% mai mari, comparativ cu voluntarii sănătoși.

Pacienți vârstnici (≥65 ani). Nu a existat o creștere semnificativă clinic a expunerii la pacienții cu vârsta sub 70 de ani (cu excepția cazului în care au fost luați în considerare și alți factori decât vârsta). Cu toate acestea, se poate aștepta o creștere a expunerii datorită scăderii funcției renale asociate vârstei. Datele privind expunerea la pacienții cu vârsta peste 70 de ani sunt insuficiente.

Paul. La femei, ASC în echilibru este cu 22% mai mare decât la bărbați.

Race. Nu au existat diferențe semnificative din punct de vedere clinic în ceea ce privește expunerea sistemică în rândul reprezentanților raselor din Caucazoid, Negroid și Mongoloid.

Greutatea corporală Marcate expuneri mai mici pentru creșterea greutății corporale. De aceea, la pacienții cu o masă corporală redusă, poate să apară o ușoară creștere a expunerii, iar la pacienții cu mase corporale crescute, poate fi observată o scădere a expunerii la dapagliflozină. Cu toate acestea, aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Diabetul de tip 2, în plus față de dieta și exercițiul fizic pentru a îmbunătăți controlul glicemic ca:

- adiții la terapia cu metformină, derivați de sulfoniluree (inclusiv în asociere cu metformină), tiazolidindionă, inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP-4) (inclusiv în asociere cu metformin), preparate pe bază de insulină în combinație cu unul sau două medicamente hipoglicemice pentru administrare orală) în absența unui control glicemic adecvat pentru această terapie;

- inițierea terapiei combinate cu metformină, cu caracterul adecvat al acestei terapii.

- diabet zaharat de tip 1;

- insuficiență renală moderată până la severă (GFR 2) sau insuficiență renală în stadiu final;

- intoleranță ereditară la lactoză, deficit de lactază și intoleranță la glucoză-galactoză;

- perioada de alăptare;

- vârsta copiilor și adolescenților de până la 18 ani (siguranța și eficiența nu sunt studiate);

- pacienții care iau diuretice "loopback" sau cu BCC redus, de exemplu, datorită bolilor acute (cum ar fi bolile gastro-intestinale);

- pacienți vârstnici în vârstă de 75 ani și peste (pentru a începe tratamentul);

- creșterea sensibilității individuale la orice componentă a medicamentului.

Cu prudență: insuficiență hepatică severă, infecție a tractului urinar, risc de BCC diminuat, pacienți vârstnici, insuficiență cardiacă cronică, hematocrit crescut.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

Monoterapie: doza recomandată de medicament Forsig este de 10 mg o dată pe zi.

Terapia asociată: doza recomandată de Forsig este de 10 mg 1 dată pe zi în asociere cu metformină, derivați de sulfoniluree (inclusiv în asociere cu metformină), tiazolidindionă și inhibitori ai DPP-4 (inclusiv în asociere cu metformin), preparate de insulină (inclusiv în combinație cu unul sau două preparate hipoglicemice pentru administrare orală).

Pentru a reduce riscul de hipoglicemie la co-prescrierea Forsigg cu preparate de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină (de exemplu, cu un derivat de sulfoniluree), poate fi necesară reducerea dozei de preparate de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină.

Începerea terapiei combinate cu metformină: doza recomandată de Forsig este de 10 mg o dată pe zi, doza de metformină este de 500 mg o dată pe zi. În cazul unui control glicemic inadecvat, doza de metformină trebuie crescută.

În cazul încălcării ficatului de severitate ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, se recomandă o doză inițială de 5 mg. Cu o toleranță bună, doza poate fi mărită la 10 mg.

Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția rinichilor. La pacienții cu insuficiență renală de severitate moderată, eficacitatea tratamentului este redusă, iar la pacienții cu insuficiență severă este cel mai probabil absent. Medicamentul Forsiga este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (CK2) sau cu boală renală în stadiu terminal. Când nu este necesară o ajustare a dozelor ușoare de rinichi.

Siguranța și eficacitatea dapagliflozinei la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, atunci când se aleg o doză, trebuie avut în vedere faptul că această categorie de pacienți are mai multă probabilitate de afectare a funcției renale și riscul de scădere a BCC. Deoarece experiența clinică a medicamentului la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste este limitată, este contraindicată inițierea tratamentului cu dapagliflozină la această grupă de vârstă.

Analiza pre-planificată a datelor colectate a inclus rezultatele a 12 studii controlate cu placebo, la care 1 193 pacienți au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg și 1 393 pacienți au primit placebo.

Incidența globală a evenimentelor adverse (terapie pe termen scurt) la pacienții care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg a fost similară cu cea din grupul placebo. Numărul evenimentelor adverse care au dus la întreruperea tratamentului a fost mic și echilibrat între grupurile de tratament. Cele mai frecvente evenimente adverse care au dus la întreruperea tratamentului cu dapagliflozină la o doză de 10 mg au fost creșterea concentrației de creatinină în sânge (0,4%), infecții ale tractului urinar (0,3%), grețuri (0,2%), amețeli (0,2%) și erupții cutanate (0,2% ). La un pacient care a luat dapagliflozin, evoluția unui eveniment advers din partea ficatului a fost diagnosticată cu hepatită indusă de medicament și / sau cu hepatită autoimună.

Cea mai frecventă reacție adversă a fost hipoglicemia, a cărei dezvoltare depindea de tipul de terapie de bază utilizată în fiecare studiu. Incidența hipoglicemiei ușoare a fost similară la grupurile de tratament, inclusiv la placebo.

Reacțiile adverse raportate în studiile clinice controlate cu placebo sunt prezentate mai jos. Nici unul nu depinde de doza de drog. Frecvența reacțiilor adverse este prezentată ca următoarea gradare: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100, o

Forsiga - un nou medicament pentru tratamentul diabetului zaharat

Mai recent, pacienții cu diabet zaharat din Rusia au devenit disponibili agenți hipoglicemici de clasă nouă, cu un efect fundamental diferit. Medicamentul Forsig pentru diabetul de tip 2 a fost înregistrat pentru prima dată în țara noastră, acest lucru sa întâmplat în 2014. Rezultatele studiilor asupra medicamentului sunt impresionante, utilizarea sa poate reduce semnificativ doza de medicamente administrate și, în unele cazuri, chiar exclude injecțiile cu insulină în cazurile severe de boală.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

Revizuiesc endocrinologii și pacienții ambigui. Cineva se bucură de noi oportunități, alții preferă să aștepte până când efectele utilizării pe termen lung a medicamentului sunt cunoscute.

Cum face drogul Forsiga

Acțiunea medicamentului Forsig se bazează pe capacitatea rinichilor de a colecta glucoză în sânge și ao elimina în compoziția urinei. Sângele din organismul nostru este constant poluat de produse metabolice și de substanțe toxice. Rolul rinichilor este de a filtra aceste substanțe și de a le scăpa de ele. Pentru a face acest lucru, sângele trece prin glomerul de mai multe ori pe zi. În prima etapă numai componentele proteice ale sângelui nu trec prin filtru, restul lichidului intră în glomeruli. Aceasta este așa numita urină primară, zeci de litri se formează în timpul zilei.

Pentru a deveni secundar și a intra în vezică, lichidul filtrat trebuie să devină mai concentrat. Acest lucru se realizează în a doua etapă, când toate substanțele utile sunt absorbite înapoi în sânge într-o formă dizolvată - sodiu, potasiu, elemente de sânge. Organismul consideră, de asemenea, că glucoza este necesară, deoarece este sursa de energie pentru mușchi și creier. Proteinele speciale de transport SGLT2 îl returnează în sânge. Ele formează un tip de tunel în tubul nefronului, prin care zahărul trece în sânge. La o persoană sănătoasă, glucoza revine complet, la un pacient cu diabet zaharat, începe să scadă parțial în urină atunci când nivelul său depășește pragul renal de 9-10 mmol / l.

Medicamentul lui Forsig a fost descoperit printr-o căutare de către companiile farmaceutice a unor substanțe capabile să închidă aceste tuneluri și să blocheze glucoza din urină. Cercetarea a început în ultimul secol și, în sfârșit, în 2011, companiile Bristol-Myers Squibb și AstraZeneca au depus o cerere de înregistrare a unui instrument fundamental nou pentru tratamentul diabetului zaharat.

Ingredientul activ Forsigi este dapagliflozin, este un inhibitor al proteinelor SGLT2. Aceasta înseamnă că este capabil să-și înăbușe munca. Absorbția glucozei din urina primară scade, începe să fie excretată prin rinichi în cantități crescute. Ca urmare, scade nivelul glucozei din sânge, principalul inamic al vaselor de sânge și cauza principală a tuturor complicațiilor diabetului. O caracteristică distinctivă a dapagliflozinei este selectivitatea sa ridicată, aproape că nu are efect asupra transportorilor de glucoză asupra țesuturilor și nu interferează cu absorbția sa în intestin.

La doza standard a medicamentului, aproximativ 80 g de glucoză este eliberată în urină pe zi, indiferent de cantitatea de insulină produsă de pancreas sau obținută prin injectare. Nu afectează eficacitatea Forsigi și prezența rezistenței la insulină. Mai mult, reducerea concentrației de glucoză face mai ușoară trecerea zahărului rămas prin membranele celulare.

În ce cazuri este atribuită

Forsiga nu este în măsură să elimine tot zahărul în exces cu aportul necontrolat de carbohidrați din alimente. Ca și pentru alți agenți hipoglicemici, dieta și exercițiile în timpul utilizării sale sunt imperative. În unele cazuri, este posibilă monoterapia cu acest medicament, dar cel mai adesea endocrinologii prescriu Forsigu împreună cu Metformin.

Recomandare recomandată de medicamente în următoarele cazuri:

  • pentru a facilita scăderea în greutate la pacienții cu diabet zaharat de tip 2;
  • ca instrument suplimentar în caz de boală severă;
  • pentru corectarea erorilor regulate în dietă;
  • în prezența bolilor care împiedică activitatea fizică.

Pentru tratamentul diabetului de tip 1, acest medicament nu este permis, deoarece cantitatea de glucoză utilizată cu acesta nu este constantă și depinde de mulți factori. Pentru a calcula corect doza necesară de insulină în astfel de condiții este imposibilă, care este plină de hipo și hiperglicemie.

În ciuda eficienței ridicate și a recenziilor bune, Forsig nu a primit încă o utilizare pe scară largă. Există mai multe motive pentru aceasta:

  • prețul său ridicat;
  • timp insuficient de studiu;
  • impact numai asupra simptomelor diabetului, fără a afecta cauzele sale;
  • efectele secundare ale medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Disponibil Forsig sub formă de comprimate 5 și 10 mg. Doza zilnică recomandată în absența contraindicațiilor este constantă - 10 mg. Doza de metformină este aleasă individual. Când se detectează diabetul zaharat, de obicei se prescriu Forsigu 10 mg și 500 mg metformină, după care se ajustează dozajul acestuia din urmă în funcție de glucometru.

Pilula durează 24 de ore, astfel încât medicamentul este administrat doar o dată pe zi. Deplina absorbție a Forsigi nu depinde de faptul că medicamentul este luat pe stomacul gol sau cu alimente. Principalul lucru este să beți cu apă suficientă și să asigurați intervale egale între doze.

Medicamentul are un efect asupra volumului zilnic de urină, pentru eliminarea a 80 g de glucoză și este nevoie de aproximativ 375 ml de lichid. Aceasta este o excursie suplimentară la toaletă pe zi. Lichidul pierdut trebuie să fie completat pentru a preveni deshidratarea. Datorită eliminării unei părți din glucoză în timp ce se ia medicamentul, conținutul total de calorii al alimentelor este de asemenea redus cu aproximativ 300 de calorii pe zi.

Efectele secundare ale medicamentelor

La inregistrarea Forsigi in Statele Unite si Europa, producatorii sai au intampinat dificultati, comisia nu a aprobat medicamentul din cauza temerilor ca ar putea cauza tumori in vezica urinara. În timpul studiilor clinice, aceste ipoteze au fost respinse, fără efecte carcinogene în Forsigi.

În prezent, există date din mai mult de o duzină de studii care au confirmat siguranța relativă a acestui medicament și capacitatea sa de a reduce zahărul din sânge. O listă a efectelor secundare și frecvența apariției lor. Toate informațiile colectate se bazează pe utilizarea pe termen scurt a medicamentului Forsig - aproximativ șase luni.

Nu există date privind consecințele pe termen lung ale utilizării constante a medicamentelor. Nefrologii și-au exprimat îngrijorarea că utilizarea prelungită a medicamentului poate afecta activitatea rinichilor. Datorită faptului că sunt forțați să funcționeze cu suprasarcină constantă, rata de filtrare glomerulară poate scădea, iar volumul de urină poate scădea.

Efectele secundare identificate în prezent:

  1. Dacă este prescris ca agent suplimentar, este posibilă reducerea excesivă a zahărului din sânge. Hipoglicemia observată este de obicei ușoară.
  2. Inflamația în sistemul urogenital cauzată de infecții.
  3. Creșterea volumului de urină este mai mare decât cantitatea necesară pentru eliminarea glucozei.
  4. Creșterea lipidelor și a hemoglobinei în sânge.
  5. Creșterea creatininei în sânge asociată cu afectarea funcției renale la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

La mai puțin de 1% dintre pacienții diabetici, medicația provoacă sete, reducerea presiunii, constipație, transpirație excesivă și urinare frecventă în timpul nopții.

Cea mai mare vigilență a medicilor este cauzată de creșterea infecțiilor urogenitale din cauza ingerării Forchigă. Acest efect secundar este destul de comun - la 4,8% dintre diabetici. 6,9% dintre femei au vaginită bacteriană și fungală. Acest lucru se explică prin faptul că zahărul mare declanșează reproducerea accelerată a bacteriilor în uretra, urinar și vagin. În apărarea medicamentului, se poate spune că aceste infecții sunt în general ușoare sau moderate și răspund bine terapiei standard. Acestea se întâmplă adesea la începutul administrării Forsigi, iar după tratament se raliește rareori.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului suferă în mod constant modificări asociate cu descoperirea de noi efecte secundare și contraindicații. De exemplu, în februarie 2017, sa emis un avertisment că utilizarea inhibitorilor SGLT2 a crescut riscul de amputare a degetelor de la picioare sau a unei părți a piciorului de 2 ori. Informațiile specificate vor apărea în instrucțiunile medicamentului după noi cercetări.

Contraindicații pentru pacienți

Contraindicațiile care trebuie primite sunt:

  1. Diabetul zaharat tip 1, deoarece nu este exclusă posibilitatea unei hipoglicemii severe.
  2. Perioada de sarcină și lactație, vârsta de până la 18 ani. Dovezile privind siguranța medicamentului pentru femeile gravide și copii, precum și posibilitatea eliberării sale în laptele matern nu au fost încă primite.
  3. Vârsta mai mult de 75 de ani datorită scăderii fiziologice a funcției renale și scăderii volumului sanguin circulant.
  4. Intoleranța la lactoză, ca excipient, face parte din comprimat.
  5. Alergia la coloranți folosită pentru carcasa tabletei.
  6. Creșterea concentrației de organisme cetone în sânge.
  7. Nefropatie diabetică cu o scădere a ratei de filtrare glomerulară de până la 60 ml / min sau insuficiență renală severă care nu este asociată cu diabetul zaharat.
  8. Acceptarea buclei (furosemid, torasemid) și diureticele tiazidice (dihlotiazidă, politiazidă) datorită creșterii efectului lor, care este însoțit de o scădere a presiunii și de deshidratare.

Recepția este permisă, dar este necesară prudență și supraveghere medicală suplimentară: pacienții vârstnici cu diabet zaharat, persoanele cu insuficiență renală hepatică, cardiacă sau slabă, infecții cronice.

Suferiți de tensiune arterială crescută? Știați că hipertensiunea provoacă infarcte și atacuri de cord? Normalizați-vă presiunea. Citiți opinia și feedbackul despre metodă aici >>

Testarea efectului alcoolului, nicotinei și alimentelor diferite asupra efectului medicamentului nu a fost încă efectuată.

Poate ajuta la scăderea în greutate

În adnotarea către producătorul de medicamente Forsigi informează despre pierderea în greutate observată în timpul recepției. Acest lucru este remarcabil în special la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate. Dapagliflozina acționează ca un diuretic ușor, reducând procentul de fluide corporale. Cu o mulțime de greutate și prezența edemului - aceasta este minus 3-5 kg ​​de apă în prima săptămână. Un efect similar poate fi obținut prin trecerea la o dietă fără sare și limitarea pur și simplu a cantității de alimente - corpul începe imediat să scape de umezeala de care nu are nevoie.

Al doilea motiv pentru pierderea în greutate este o reducere a caloriilor datorită îndepărtării unei părți din glucoză. Dacă 80 g de glucoză este eliberată în urină pe zi, aceasta înseamnă o pierdere de 320 de calorii. Pentru a pierde un kilogram de greutate din cauza grăsimilor, trebuie să scăpați de 7716 calorii, adică pierderea de 1 kg va dura 24 de zile. Este clar că Forsig va acționa numai dacă există o lipsă de alimente. Pentru stabilitatea pierderii de greutate va trebui să adere la dieta desemnată și nu uitați de instruire.

Oamenii sănătoși folosesc forcicle pentru pierderea în greutate nu merită. Acest medicament este mai activ la niveluri ridicate de glucoză din sânge. Cu cât este mai aproape de normal, cu atât efectul medicamentului este mai lent. Nu uitați de încărcarea excesivă a rinichilor și de lipsa de experiență în utilizarea fondurilor.

Forsiga este disponibil numai pe bază de prescripție medicală și este destinat exclusiv pacienților cu diabet zaharat de tip 2.

Recenzii pentru pacienți

Un endocrinolog mi-a numit doar Vorsuig și dieta, dar cu condiția să respect strict regulile și să particip la întâlniri regulate. Glucoza din sânge a scăzut ușor, până la 7 zile la aproximativ 10. Acum a trecut o jumătate de an, nu mi-au fost prescrise alte medicamente, mă simt sănătos, am scăzut 10 kg în această perioadă. Acum la răscruce: Vreau să iau o pauză în tratament și să văd dacă pot păstra zahărul singur, numai pe o dietă, dar medicul nu o permite.

Care sunt analogii

Medicamentul Forsiga este singurul medicament disponibil în țara noastră, cu ingredientul activ dapagliflozin. Nu sunt produse analogii complete ale originalului Forsigi. Ca înlocuitor, puteți utiliza orice medicamente din clasa de glifosine, a căror acțiune se bazează pe inhibarea transportatorilor SGLT2. Două astfel de medicamente au fost înregistrate în Rusia - Jardins și Invokana.

Vorsiga Recenzii

Formular de eliberare: Tablete

Analogi Forsig

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 90 de ruble. Analog mai ieftin cu 2038 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 97 de ruble. Analog mai ieftin cu 2031 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 115 ruble. Analogul este mai ieftin pentru rublele din 2013

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 130 de ruble. Analogul este mai ieftin pentru rublele din 1998

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 273 ruble. Analog mai ieftin cu 1855 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 287 ruble. Analog mai ieftin cu 1841 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 288 de ruble. Analog mai ieftin cu 1840 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 435 de ruble. Analog mai ieftin cu 1693 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 499 de ruble. Analog mai ieftin cu 1629 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 735 de ruble. Analog mai ieftin cu 1393 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 982 de ruble. Analogul este mai ieftin cu 1146 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1060 de ruble. Analog mai ieftin cu 1068 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1301 ruble. Analog mai ieftin cu 827 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1395 de ruble. Analog mai ieftin cu 733 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1806 ruble. Analog mai ieftin cu 322 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 2569 de ruble. Analog mai scump la 441 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 3396 de ruble. Analog mai scump de 1268 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 4919 de ruble. Analog mai scump cu 2791 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 8880 de ruble. Analog este mai scump pe 6752 ruble

Instrucțiuni de utilizare pentru Forsig

Denumirea comercială a medicamentului:

Denumire internațională neprotejată:

Forma de dozare:

structură

Un comprimat filmat, 5 mg conține:
Substanța activă:
dapagliflozin propandiol monohidrat 6,150 mg, în termeni de dapagliflozină 5 mg
Excipienți: celuloză microcristalină 85,725 mg, lactoză anhidră, 25,000 mg, crospovidonă, 5000 mg, dioxid de siliciu, 1,875 mg, stearat de magneziu, 1,250 mg;
Suprafața tabletei: Opadry® II galben 5000 mg (alcool polivinilic parțial hidrolizat 2000 mg, dioxid de titan 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, colorant oxid de fier galben 0,073 mg).
Un comprimat filmat, 10 mg conține:
Substanța activă:
dapagliflozin propandiol monohidrat 12,30 mg, în termeni de dapagliflozină 10 mg
Excipienți: celuloză microcristalină 171,45 mg, lactoză anhidră 50,00 mg, crospovidonă 10,00 mg, dioxid de siliciu 3,75 mg, stearat de magneziu 2,50 mg;
Suprafața tabletei: Opadry® II galben 10,00 mg (alcool polivinilic parțial hidrolizat 4,00 mg, dioxid de titan 2,35 mg, macrogol 3350 2,02 mg, talc 1,48 mg, colorant oxid de fier galben 0,15 mg).

descriere
Tablete filmate, 5 mg:
Tablete rotunde biconvexe, acoperite cu un film galben, cu gravarea "5" pe una dintre fețe și "1427" pe cealaltă față.
Comprimate filmate, 10 mg:
Tablete biconvexe în formă de formă biconvexă acoperite cu o membrană de film galben, gravate cu "10" pe una dintre fețe și "1428" pe cealaltă față.

Grupa farmacoterapeutică

Agent hipoglicemic pentru administrare orală - transportor de glucoză de tip 2 inhibitor de sodiu

Codul ATH: A10BH09

Proprietăți farmacologice

Mecanism de acțiune
Dapagliflozina este un potențial (constantă de inhibare (Ki) 0,55 nM), un inhibitor selectiv reversibil al cotransporterului de sodiu-glucoză de tip 2 (SGLT2). SGLT2 este exprimat selectiv în rinichi și nu se găsește în mai mult de 70 de alte țesuturi ale corpului (inclusiv ficatul, mușchiul scheletic, țesutul adipos, glandele mamare, vezica urinară și creierul). SGLT2 este principalul purtător implicat în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulii renale. Reabsorbția glucozei în tubulii renaci la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (diabet de tip 2) continuă în ciuda hiperglicemiei. Prin inhibarea transferului renal al glucozei, dapagliflozina reduce reabsorbția sa în tubulii renale, ceea ce duce la eliminarea glucozei de către rinichi. Rezultatul dapagliflozinei este o scădere a concentrațiilor de glucoză postprandivă și postprandială, precum și o scădere a concentrației de hemoglobină glicozilată la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.
Excreția glucozei (efectul glucosuric) se observă deja după administrarea primei doze de medicament, persistă în următoarele 24 de ore și continuă pe tot parcursul tratamentului. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi datorată acestui mecanism depinde de concentrația de glucoză din sânge și de rata de filtrare glomerulară (GFR). Dapagliflozinul nu interferează cu producția endogenă de glucoză normală ca răspuns la hipoglicemie. Efectul dapagliflozinei nu depinde de secreția de insulină și de sensibilitatea la insulină. În studiile clinice cu Forsig ™, a existat o îmbunătățire a funcției celulelor beta (testul HOMA, evaluarea modelului homeostaziei).
Excreția glucozei de către rinichi, cauzată de dapagliflozin, este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea cotransportului de glucoză sodică de dapagliflozină este însoțită de efecte natriuretice slabe diuretice și tranzitorii.
Dapagliflozina nu afectează alți transportatori de glucoză care transportă glucoză în țesuturile periferice și prezintă o selectivitate de peste 1 400 de ori mai mare pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, principalul transportor din intestin, care este responsabil pentru absorbția glucozei.

farmacodinamie
După ce dapagliflozina a fost administrată de voluntari sănătoși și de pacienți cu diabet zaharat de tip 2, sa observat o creștere a cantității de glucoză excretată de rinichi. Atunci când luați dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi timp de 12 săptămâni, pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au luat aproximativ 70 g de glucoză pe zi prin rinichi (ceea ce corespunde la 280 kcal / zi). La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi timp de mult timp (până la 2 ani), excreția de glucoză a fost menținută pe întreaga durată a tratamentului.
Excreția glucozei de către rinichi cu dapagliflozină conduce la diureză osmotică și la creșterea volumului de urină. Creșterea volumului de urină la pacienții cu diabet zaharat 2 care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi a fost menținută timp de 12 săptămâni și a fost de aproximativ 375 ml / zi. Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere mică și tranzitorie a excreției de sodiu în rinichi, care nu a dus la o modificare a concentrației serice de sodiu.

Farmacocinetica
absorbție
După ingerare, dapagliflozina este absorbită rapid și complet în tractul gastro-intestinal și poate fi administrată atât în ​​timpul cât și în afara mesei. Concentrația maximă de dapagliflozină în plasmă (Cmax) este de obicei atinsă în decurs de 2 ore după ingestia pe stomacul gol. Valorile valorilor Cmax și ASC (zona sub curba concentrației față de timp) cresc proporțional cu doza de dapagliflozină. Biodisponibilitatea absolută a dapagliflozinei administrat oral pe o doză de 10 mg este de 78%. Consumul de alimente a avut un efect moderat asupra farmacocineticii dapagliflozinei la voluntari sănătoși. Consumul de alimente bogate în grăsimi a redus Staap dapagliflozin cu 50%, a prelungit Tmax (timpul pentru a atinge concentrația plasmatică maximă) cu aproximativ 1 oră, dar nu a afectat ASC comparativ cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.
distribuire
Dapagliflozinul este legat de proteine ​​de aproximativ 91%. La pacienții cu diferite boli, de exemplu, cu afectarea funcției renale sau hepatice, acest indicator nu sa schimbat.
metabolism
Dapagliflozina este o glucozidă legată la C a cărei aglicon este legată la o glucoză printr-o legătură carbon-carbon, care asigură stabilitatea sa față de glucozidaze. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică (T½) la voluntarii sănătoși a fost de 12,9 ore după administrarea unei doze unice de dapagliflozină pe cale orală la o doză de 10 mg. Dapagliflozinul este metabolizat pentru a forma în principal metabolitul inactiv dapagliflozin-3-O-glucuronid.
După ingestia a 50 mg de 14C-dapagliflozin, 61% din doza acceptată este metabolizată la dapagliflozin-3-O-glucuronidă, care reprezintă 42% din radiația plasmatică totală (conform ASC0-12 h) - Medicamentul neschimbat reprezintă 39% din totalul radioactivității plasmatice. Acțiunile celorlalți metaboliți nu depășesc 5% din totalul radioactivității plasmatice. Dapagliflozin-3-O-glucuronida și alți metaboliți nu au acțiune farmacologică. Dapagliflozin-3-O-glucuronida se formează prin enzima uridină difosfat glucuronozil transferază 1A9 (UGT1A9), care este prezentă în ficat și rinichi, iar izoenzimele citocrom CYP sunt implicate în metabolism într-o măsură mai mică.
reproducere
Dapagliflozina și metaboliții săi se elimină în principal prin rinichi și numai sub 2% se excretă neschimbată. După administrarea a 50 mg de 14-dapagliflozină, a fost detectată 96% din radioactivitate - 75% în urină și 21% în fecale. Aproximativ 15% din radioactivitatea găsită în fecale a fost dapagliflozină neschimbată.

Farmacocinetica în situații clinice speciale
Pacienți cu insuficiență renală
În starea de echilibru (ASC medie), expunerea sistemică la dapagliflozină la pacienții cu diabet zaharat și insuficiența renală ușoară, moderată sau severă (determinată de clearance-ul yogexolului) a fost cu 32%, 60% și 87% mai mare decât la pacienții cu diabet zaharat și funcție normală rinichi, respectiv. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi în cursul zilei în timp ce luați dapagliflozină într-o stare de echilibru depinde de starea funcției renale. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și funcția renală normală și cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și 11 g de glucoză au fost îndepărtați pe zi, respectiv. Nu au existat diferențe în legarea dapagliflozinei cu proteine ​​la voluntari sănătoși și la pacienți cu insuficiență renală cu severitate variabilă. Nu se cunoaște dacă hemodializa afectează expunerea dapagliflozinei.
Pacienți cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, valorile medii ale Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost, respectiv, cu 12% și cu 36% mai mari comparativ cu voluntarii sănătoși. Aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei de dapagliflozină pentru insuficiență hepatică ușoară și moderată (vezi secțiunea "Dozaj și administrare"). La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh) Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost cu 40%, respectiv cu 67% mai mari comparativ cu voluntarii sănătoși.
Pacienții vârstnici (> 65 ani)
Nu a existat o creștere semnificativă clinic a expunerii la pacienții cu vârsta sub 70 de ani (cu excepția cazului în care au fost luați în considerare și alți factori decât vârsta). Cu toate acestea, se poate aștepta o creștere a expunerii datorită scăderii funcției renale asociate vârstei. Datele privind expunerea la pacienții cu vârsta peste 70 de ani sunt insuficiente.
Paul
La femei, ASC în echilibru este cu 22% mai mare decât la bărbați.
Etnie
Nu au existat diferențe semnificative din punct de vedere clinic în ceea ce privește expunerea sistemică în rândul reprezentanților raselor din Caucazoid, Negroid și Mongoloid.
Greutatea corporală
Marcate expuneri mai mici pentru creșterea greutății corporale. De aceea, la pacienții cu o masă corporală redusă, poate să apară o ușoară creștere a expunerii, iar la pacienții cu mase corporale crescute, poate fi observată o scădere a expunerii la dapagliflozină. Cu toate acestea, aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Indicații pentru utilizare

Contraindicații

Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Dozare și administrare

Înăuntru, indiferent de masă.
Monoterapia: doza recomandată de Forsiga ™ este de 10 mg o dată pe zi.
Terapia asociată: doza recomandată de Forsig ™ este de 10 mg o dată pe zi în asociere cu metformin.
Începerea terapiei combinate cu metformină: doza recomandată de Forsig ™ este de 10 mg o dată pe zi, doza de metformină este de 500 mg o dată pe zi. În cazul unui control glicemic inadecvat, doza de metformină trebuie crescută.

Utilizați în grupuri speciale de pacienți
Pacienți cu insuficiență hepatică
În cazul încălcării ficatului de severitate ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, se recomandă o doză inițială de 5 mg. Cu o toleranță bună, doza poate fi crescută la 10 mg (vezi secțiunile "Farmacocinetică" și "Instrucțiuni speciale").
Pacienți cu insuficiență renală Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția renală, la pacienții cu insuficiență renală moderată, eficacitatea tratamentului este redusă, iar la pacienții cu insuficiență severă, este cel mai probabil absent. Forsig ™ este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei (CK) 2) sau la stadiul terminal al bolii renale (vezi secțiunile "Contraindicații", "Efecte secundare" și "Instrucțiuni specifice").
În cazul unei disfuncții renale ușoare, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.
copii
Siguranța și eficacitatea dapagliflozinei la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate (vezi pct. "Contraindicații").
Pacienți vârstnici
Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza de medicament. Cu toate acestea, atunci când alegeți o doză, trebuie avut în vedere faptul că această categorie de pacienți are mai multe șanse de afectare a funcției renale și riscul scăderii volumului sanguin circulant (BCC). Deoarece experiența clinică cu acest medicament la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste este limitată, este contraindicată inițierea tratamentului cu dapagliflozină la această grupă de vârstă.

Efecte secundare
Prezentare generală a profilului de securitate
Analiza pre-planificată a datelor colectate a inclus rezultatele a 12 studii controlate cu placebo, la care 1 193 pacienți au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg și 1 393 pacienți au primit placebo.
Incidența globală a evenimentelor adverse (terapie pe termen scurt) la pacienții care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg a fost similară cu cea din grupul placebo. Numărul evenimentelor adverse care au dus la întreruperea tratamentului a fost mic și echilibrat între grupurile de tratament. Cele mai frecvente evenimente adverse care au dus la eliminarea tratamentului cu dapagliflozină la o doză de 10 mg au fost creșterea concentrației de creatinină în sânge (0,4%), infecții ale tractului urinar (0,3%), grețuri (0,2%), amețeli (0, 2%) și erupție cutanată (0,2%). La un pacient care a luat dapagliflozin, evoluția unui eveniment advers din partea ficatului a fost diagnosticată cu hepatită indusă de medicament și / sau cu hepatită autoimună.
Cea mai frecventă reacție adversă a fost hipoglicemia, a cărei dezvoltare depindea de tipul de terapie de bază utilizată în fiecare studiu. Incidența hipoglicemiei ușoare a fost similară la grupurile de tratament, inclusiv la placebo.
Lista reacțiilor nedorite sub forma unui tabel
Reacțiile adverse raportate în studiile clinice controlate cu placebo sunt prezentate mai jos. Nici unul nu depinde de doza de drog. Frecvența reacțiilor nedorite este prezentată ca următoarea gradare: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Tabelul prezintă date privind utilizarea medicamentului până la 24 de săptămâni (terapie pe termen scurt, indiferent de admiterea unui medicament hipoglicemic suplimentar.
g Pentru mai multe informații, consultați secțiunea corespunzătoare de mai jos.
c) Vulvovaginita, balanita și infecțiile genitale similare includ, de exemplu, următorii termeni preferați: infecția fungică vulvovaginală, infecția vaginală, balanita, infecția fungică a organelor genitale, candidoza vulvovaginală, vulvovaginita, balanita candidoasă, candidoza genitală; infectarea genitală, infecția genitală la bărbați, infecția vulvară a penisului, vaginita bacteriană, abcesul vulvar.
d Polyuria include termenii preferați: pollakiuria, poliuria și creșterea diurezei.
e Reducerea în bcc include, de exemplu, următorii termeni preferați predefiniți: deshidratare, hipovolemie, hipotensiune arterială.
f Modificarea medie a următorilor indicatori în procente din valorile inițiale ale grupului dapagliflozin de 10 mg și, respectiv, grupul placebo a fost: colesterol total 1,4% comparativ cu -0,4%; colesterol-HDL 5,5% comparativ cu 3,8%; LDL colesterol - 2,7% ps față de -1,9%; trigliceride -5,4% comparativ cu -0,7%.
g Modificarea medie a valorilor hematocritului față de valorile inițiale a fost de 2,15% în grupul de 10 mg dapagliflozină comparativ cu -0,40% în grupul placebo.
* Marcat la> 2% dintre pacienții care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg și> 1% mai frecvent decât grupul placebo b.
** Marcate în> 0,2% dintre pacienți și cu> 0,1% mai frecvent și într-un număr mai mare de pacienți (cel puțin 3) în grupul cu doze de 10 mg dapagliflozină, comparativ cu grupul tratat cu placebo, indiferent de utilizarea unui medicament suplimentar hipoglicemic.

Descrierea reacțiilor individuale nedorite
hipoglicemie
Incidența hipoglicemiei depinde de tipul de terapie de bază utilizat în fiecare studiu.
În studiile privind dapagliflozina ca monoterapie, tratamentul combinat cu metformin timp de până la 102 săptămâni, incidența episoadelor de hipoglicemie ușoară a fost similară (65 de ani)
Reacțiile adverse asociate cu afectarea funcției renale sau insuficiența renală au fost raportate la 2,5% dintre pacienții cărora li sa administrat dapagliflozină și la 1,1% dintre pacienții cărora li sa administrat placebo la un grup de pacienți> 65 de ani (vezi secțiunea "Instrucțiuni specifice"). Reacția adversă cea mai frecventă asociată cu afectarea funcției renale a fost o creștere a concentrației plasmatice a creatininei. Majoritatea acestor reacții au fost tranzitorii și reversibile. Dintre pacienții cu vârsta> 65 de ani, o scădere a BCC, cel mai adesea înregistrată ca hipotensiune arterială, a fost observată la 1,5% și 0,4% dintre pacienții care au luat dapagliflozină și, respectiv, placebo (vezi secțiunea "Instrucțiuni speciale")

supradoză

Dapagliflozina este sigură și bine tolerată de voluntari sănătoși când este administrată o dată în doze de până la 500 mg (de 50 de ori mai mari decât doza recomandată). Glucoza a fost determinată în urină după administrarea medicamentului (cel puțin 5 zile după administrarea unei doze de 500 mg), în timp ce nu au fost detectate cazuri de deshidratare, hipotensiune, dezechilibru electrolitic sau efect semnificativ clinic asupra intervalului QTc. Incidența hipoglicemiei a fost similară frecvenței cu placebo. În studiile clinice la voluntari sănătoși și la pacienții cu T2DM care au luat medicamentul o dată pe doză de până la 100 mg (de 10 ori mai mare decât doza maximă recomandată) timp de 2 săptămâni, incidența hipoglicemiei a fost ușor mai mare decât în ​​cazul administrării placebo și nu depinde de doză. Incidența evenimentelor adverse, inclusiv deshidratarea sau hipotensiunea, a fost similară cu incidența în grupul placebo, fără modificări clinice semnificative, dependente de doză în parametrii de laborator, incluzând concentrațiile electrolitice serice și biomarkeri ai funcției renale.
În cazul supradozajului, este necesară efectuarea unei terapii de întreținere, ținând seama de starea pacientului. Excreția de dapagliflozină prin hemodializă nu a fost studiată.

Interacțiunea cu alte medicamente
diuretice
Dapagliflozina poate crește efectul diuretic al diureticelor tiazidice și "buclei" și poate crește riscul de deshidratare și hipotensiune arterială (vezi secțiunea Instrucțiuni speciale).

Interacțiunea farmacocinetică
Metabolizarea dapagliflozinei este efectuată în principal prin conjugarea cu glucuronid sub acțiunea UGT1A9.
În timpul studiilor in vitro, dapagliflozina nu a inhibat izoenzimele citocromului P450 ale CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 și nu a induce izoenzimele CYP1A2, CYP22, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6 și CYP2A6. În acest sens, efectul dapagliflozinei asupra clearance-ului metabolic al medicamentelor concomitente care sunt metabolizate de aceste izoenzime nu este de așteptat.
Efectele altor medicamente asupra dapagliflozinei
Studiile de interacțiune la voluntari sănătoși, luând în principal, o singură doză de medicament a arătat că metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepiridă, vogliboză, hidroclorotiazidă, bumetanid, valsartan sau simvastatină nu are niciun efect asupra farmacocineticii dapagliflozin. După dapagliflozin cerere comună și inductor rifampicina diferite transportori activi și enzime metabolizarii droguri a scăzut expunerea sistemică (ASC) dapagliflozin 22%, cu nici un efect semnificativ clinic asupra excreției diurn glucozei prin rinichi. Nu se recomandă ajustarea dozei de medicament. Nu este de așteptat niciun efect clinic semnificativ atunci când se utilizează împreună cu alți inductori (de exemplu, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital).
După utilizarea în comun a dapagliflozinei și a acidului mefenamic (inhibitor UGT1A9), sa observat o creștere cu 55% a expunerii sistemice la dapagliflozină, dar fără un efect clinic semnificativ asupra excreției zilnice a glucozei de către rinichi. Nu se recomandă ajustarea dozei de medicament.
Efectul dapagliflozinei asupra altor medicamente
In studiile de interacțiunile care implică voluntari sănătoși, mai ales o dată luat doza, dapagliflozin nu a afectat farmacocinetica metforminului, pioglitazonă, sitagliptin, glimepiridă, hidroclorotiazidă, bumetanid, valsartan, digoxină (substrat P-gp) sau warfarina (S-warfarină, substratul izoenzima CYP2C9) sau efectul anticoagulant, măsurat prin raportul internațional normalizat (MORM). Utilizarea unei doze unice de dapagliflozină 20 mg și simvastatină (substrat de izoenzim CYP3A4) a determinat o creștere de ASC de simvastatină de 19% și de 31% din ASC a acidului simvastatin. Creșterea expunerii simvastatinului și a acidului simvastatinic nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic.
Alte interacțiuni
Efectele fumatului, alimentației, tratamentului din plante și consumului de alcool asupra parametrilor farmacocineticii dapagliflozinei nu au fost studiate.

Instrucțiuni speciale

Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală
Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția renală și această eficacitate este redusă la pacienții cu insuficiență renală moderată și este probabil absentă la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. "Dozaj și administrare"). Dintre pacienții cu insuficiență renală moderată severă (CK 2), o proporție mai mare de pacienți care au primit dapagliflozină au prezentat o creștere a creatininei, a fosforului, a hormonului paratiroidian și a hipotensiunii arteriale decât la pacienții cărora li sa administrat placebo. Forsig ™ este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă (CC 2). Forsig ™ nu a fost studiat pentru insuficiență renală severă (CC 2) sau boală renală în stadiu terminal.
Se recomandă monitorizarea funcției renale după cum urmează:


  • înainte de începerea tratamentului cu dapagliflozin și cel puțin o dată pe an după aceea (vezi secțiunile "Dozare și administrare", "Efecte adverse", "Farmacodinamică" și "Farmacocinetică");
  • înainte de a lua medicamente concomitente care pot reduce funcția renală și periodic ulterior;
  • cu încălcarea funcției renale, aproape de severitatea moderată, de cel puțin 2-4 ori pe an. Cu o scădere a funcției renale sub valoarea QC 2, dapagliflozinul trebuie oprit.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică
În studiile clinice au fost obținute date limitate privind utilizarea medicamentului la pacienții cu funcție hepatică afectată. Expunerea dapagliflozinei este crescută la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi secțiunile "Dozare și administrare", "Cu prudență" și "Farmacocinetică"),
Utilizarea la pacienții cu risc de scădere a BCC, apariția hipotensiunii arteriale și / sau a dezechilibrului electrolitic
În concordanță cu mecanismul de acțiune al dapagliflozinei crește diureza, însoțită de o ușoară scădere a tensiunii arteriale (vezi secțiunea Farmacodinamică), efectul diuretic poate fi mai pronunțat la pacienții cu concentrații foarte mari ale glucozei din sânge.
Dapagliflozin contraindicat la pacienții care au primit „în buclă“, diuretice (vezi. A se vedea „Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase“), sau la pacienții cu CC redusă O, de exemplu, din cauza unor boli acute (cum ar fi bolile gastrointestinale). Este necesară prudență la pacienții pentru care dapagliflozin reducerea indusă a tensiunii arteriale ar putea prezenta un risc, cum ar fi pacienții cu boli cardiovasculare la istorie, la pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială care primesc tratament antihipertensiv, sau la pacienții vârstnici.
Atunci când se administrează dapagliflozină, se recomandă monitorizarea atentă a stării BCC și a concentrațiilor de electroliți (de exemplu, examinarea fizică, măsurarea tensiunii arteriale, teste de laborator, inclusiv hematocrit) pe fundalul unor condiții concomitente care pot duce la o scădere a BCC. Cu o scădere a BCC, se recomandă întreruperea temporară a tratamentului cu dapagliflozină până la corectarea acestei afecțiuni (vezi secțiunea "Efecte secundare").
Infecțiile tractului urinar
La analiza datelor combinate ale utilizării dapagliflozinei până la 24 de săptămâni de infecții ale tractului urinar, se observă mai frecvent când dapagliflozina este utilizată într-o doză de 10 mg în comparație cu placebo (vezi secțiunea "Efecte adverse"). Dezvoltarea pielonefritei a fost observată rar, cu o frecvență similară în grupul de control. Excreția de glucoză prin rinichi poate fi însoțit de un risc crescut de infecții ale tractului urinar, astfel încât tratamentul pielonefritei sau urosepsis ar trebui să ia în considerare întreruperea temporară dapagliflozin (a se vedea. „Efecte secundare“ secțiune).
Pacienți vârstnici
Pacientii in varsta sunt mai susceptibile de afectarea funcției renale și / sau utilizarea de medicamente antihipertensive, care pot afecta funcția renală, cum ar fi enzimei (ECA) conversie a angiotensinei și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, de tip 1 (ARA). Pentru pacienții vârstnici, aceleași recomandări se aplică în cazul disfuncției renale ca și în cazul tuturor populațiilor de pacienți (vezi secțiunile "Dozare și administrare", "Efecte adverse" și "Farmacodinamică"). La grupul> 65 de ani, o proporție mai mare de pacienți dapagliflozină, au apărut reacții adverse asociate cu insuficiență renală sau insuficiență renală comparativ cu placebo. Cea mai frecventă reacție adversă asociată cu afectarea funcției renale a fost o creștere a creatininei serice, cele mai multe cazuri fiind tranzitorii și reversibile (vezi secțiunea "Efecte secundare").
La pacienții vârstnici, riscul de scădere a BCC poate fi mai mare, iar diureticele sunt mai susceptibile de a fi luate. Dintre pacienții cu vârsta> 65 de ani, o proporție mai mare de pacienți care au primit dapagliflozină au prezentat reacții adverse asociate cu o scădere a BCC (vezi secțiunea "Efecte adverse").
Experiența cu acest medicament la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste este limitată. Este contraindicată inițierea tratamentului cu dapagliflozină la această populație (vezi secțiunile "Doze și administrare" și "Farmacocinetică").
Insuficiență cardiacă cronică
Experiența utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională I-II conform clasificării NYHA este limitată, iar în studiile clinice dapagliflozina nu a fost utilizată la pacienții cu clasă funcțională III-IV funcțională cronică insuficientă, conform NYHA.
Creșterea hematocritului
Atunci când se utilizează dapagliflozină, s-a observat o creștere a hematocritului (vezi secțiunea "Efecte adverse") și, prin urmare, ar trebui să se acorde prudență la pacienții cu valoare hematocrită ridicată.
Rezultatele evaluării analizei urinei
Datorită mecanismului de acțiune al medicamentului, rezultatele testelor de glucoză în urină la pacienții care iau Forsig ™ vor fi pozitive.

Influența asupra abilității de a conduce vehicule și mecanisme

Studiile privind efectul dapagliflozinei asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme au fost efectuate.