Pregătirea Forsigara - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi ieftini

• Motive

Pacienții care suferă de diabet deseori nu reușesc să normalizeze glicemia decât prin dietă.

Mulți dintre ei trebuie să ia diverse agenți de reducere a zahărului. Un astfel de medicament pentru diabet pe piața farmaceutică este Forsig.

Informații generale, compoziție, formular de eliberare

Recent, medicamentele de clasă nouă au devenit disponibile în Rusia, care au proprietăți hipoglicemice, dar au un efect fundamental diferit față de medicamentele utilizate în trecut. Una dintre primele din țară a fost înregistrată de medicamentul Forsig.

Agentul farmacologic este prezentat în sistemul radar (registrul medicamentelor) ca medicament hipoglicemic destinat utilizării orale.

Experții în cursul cercetării au reușit să obțină rezultate impresionante care să confirme reducerea dozei de medicamente administrate sau chiar anularea terapiei cu insulină, în unele cazuri datorită utilizării unui medicament nou.

Răspunsurile endocrinologilor și ale pacienților la acest punct sunt amestecate. Mulți se bucură de noi oportunități, iar unii se tem să o folosească, așteptând informații despre consecințele unei recepții lungi.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, având o doză de 10 sau 5 mg și ambalat în blistere în cantitate de 10, precum și 14 bucăți.

Compoziția fiecărei tablete include Dapagliflozin, care este principalul ingredient activ.

Substanțele auxiliare includ următoarele elemente:

• celuloză microcristalină;
• lactoză anhidră;
• dioxid de siliciu;
• crospovidona;
• stearat de magneziu.

• alcool polivinil parțial hidrolizat (Opadry II galben);
• dioxid de titan;
• macrogol;
• talc;
• colorant de oxid de fier galben.

Acțiune farmacologică

Dapagliflozina, care acționează ca o componentă activă a medicamentului, este, de asemenea, un inhibitor al SGLT2 (proteinele), adică suprimă activitatea lor. Sub influența elementelor medicamentului, cantitatea de glucoză absorbită din urina primară este redusă, astfel încât eliminarea sa se datorează în întregime muncii rinichilor.

Aceasta duce la normalizarea glicemiei din sânge. O caracteristică distinctivă a instrumentului este selectivitatea sa ridicată, astfel încât să nu afecteze transportul de glucoză către țesuturi și să nu interfereze cu absorbția sa atunci când intră în intestin.

Acțiunea principală a medicamentului vizează eliminarea de către rinichi a glucozei, concentrată în sânge. Corpul uman este expus în mod regulat la poluare prin diferite produse metabolice și toxine.

Datorită muncii bine stabilite a rinichilor, aceste substanțe sunt filtrate cu succes și excretate în urină. În procesul de excreție, sângele trece prin glomeruli de mai multe ori. Componentele proteice sunt reținute mai întâi în organism și tot fluidul rămas este filtrat, formând urina primară. Cantitatea sa pe zi poate ajunge la 10 litri.

Pentru a transforma acest fluid în urină secundară și în vezică, concentrația acestuia ar trebui să crească. Acest obiectiv se realizează prin absorbția inversă în sânge a tuturor elementelor benefice, inclusiv a glucozei.

În absența patologiei, toate substanțele sunt returnate complet, dar în diabet există o pierdere parțială de zahăr în urină. Aceasta se întâmplă la un nivel glicemic mai mare de 9-10 mmol / l.

Acceptarea medicamentului în doza standard contribuie la eliberarea în urină a până la 80 g de glucoză din sânge. Această cantitate nu depinde de cantitatea de insulină produsă de pancreas sau de cea primită prin injectare.

Eliminarea glucozei începe după administrarea pilulei, iar efectul acesteia durează 24 de ore. Substanța activă a medicamentului nu afectează negativ producția naturală de glucoză endogenă la debutul hipoglicemiei.

În rezultatele testelor, s-au observat îmbunătățiri ale celulelor beta responsabile pentru producerea hormonului. La pacienții care au luat medicamentul la o doză de 10 mg timp de 2 ani, glucoza a fost eliminată în mod continuu, ceea ce a dus la creșterea numărului de diureze osmotice. O creștere a volumului de urină ar putea fi însoțită de o creștere nesemnificativă a excreției de sodiu în rinichi, dar nu a modificat valoarea concentrației serice a acestei substanțe.

Utilizarea Forsigi contribuie la scăderea tensiunii arteriale la 2-4 săptămâni după începerea tratamentului. În plus, utilizarea medicamentului timp de 3 luni reduce hemoglobina glicată.

Farmacocinetica

Acțiunea farmacocinetică se caracterizează prin caracteristicile de absorbție, distribuție, metabolizare și eliminare a principalelor componente:

1. Absorbție. După penetrare, componentele produsului sunt complet absorbite de pereții tractului gastrointestinal (tractul gastro-intestinal), indiferent de perioada de admisie a alimentelor. Concentrația maximă după administrarea stomacului gol este atinsă după 2 ore și crește proporțional cu doza. Nivelul biodisponibilității absolute a componentei principale este de 78%.
2. Distribuție. Ingredientul activ al medicamentului aproape 91% se leagă de proteine. Boala de rinichi sau boala hepatică nu afectează acest indicator.
3. Metabolism. Principala substanță a medicamentului este o glucozidă care are o legătură carbonică cu glucoză, ceea ce explică rezistența sa la glucozidaze. Perioada necesară pentru timpul de înjumătățire al componentelor medicamentului din plasma sanguină a fost de 12,9 ore pentru grupul studiat de voluntari sănătoși.
4. Excreție. Componentele medicamentului sunt excretate prin rinichi.

Prelegere video privind instrumentul Forsig, partea 1:

Indicații și contraindicații

Medicamentul nu este capabil să normalizeze glucoza din sânge, în cazul în care pacientul continuă să continue să ia aportul necontrolat de carbohidrați.

De aceea, dieta și implementarea unor exerciții fizice ar trebui să fie măsuri terapeutice obligatorii. Forsiga poate fi prescris ca singurul medicament terapeutic, dar cel mai adesea aceste pastile sunt recomandate în asociere cu Metformin.

• scăderea în greutate la pacienții care nu sunt insulino-dependenți;
• utilizarea ca medicament suplimentar la pacienții cu diabet zaharat sever;
• corectarea încălcărilor regulate ale dietei;
• prezența patologiilor care interzic activitatea fizică.

1. Diabetul dependent de insulină.
2. Sarcina. Contraindicația se explică prin lipsa de informații care să dovedească siguranța utilizării în această perioadă.
3. Perioada de lactație.
4. Vârsta de la 75 de ani și mai mult. Aceasta se datorează scăderii funcțiilor efectuate de rinichi și scăderii cantității de sânge.
5. Intoleranța la lactoză, care este o componentă auxiliară în comprimate.
6. O alergie care se poate dezvolta atunci când coloranții ingerați sunt utilizați în carcasa unei tablete.
7. Creșterea nivelului corpurilor cetone.
8. Nefropatie (diabetică).
9. Acceptarea anumitor diuretice, efectul cărora crește odată cu tratamentul simultan cu comprimate de Forsig.

• infecții cronice;
• alcool, nicotină (nu au fost efectuate teste pentru efectul medicamentului);
• hematocrit crescut;
• boli ale sistemului urinar;
• vârstă avansată;
• afectare renală severă;
• insuficiență cardiacă.

Instrucțiuni de utilizare

Tabletele sunt administrate pe cale orală într-o doză în funcție de terapia pacientului:

1. Monoterapie. Doza nu trebuie să depășească 10 mg pe zi.
2. Tratament combinat. Pe zi este permisă administrarea a 10 mg de Forsigi în asociere cu metformină.
3. Terapia inițială cu 500 mg metformină este de 10 mg (o dată pe zi).

Medicația orală nu depinde de timpul de mâncare. Reducerea dozei medicamentului este cel mai adesea necesară pentru terapia cu insulină sau pentru mijloacele de îmbunătățire a secreției sale.

Pacienții cu afecțiuni renale sau hepatice severe trebuie să înceapă să ia comprimate cu o doză de 5 mg. În viitor, poate fi crescută la 10 mg, cu condiția ca componentele să fie bine tolerate.

Prelegere video despre instrumentul Forsig, partea 2:

Pacienți speciali

Proprietățile medicamentului pot varia în funcție de unele patologii ale pacientului sau de caracteristicile acestuia:

1. Patologia rinichilor. Cantitatea de glucoză excretă depinde direct de funcționarea acestor organe.
2. În cazul unei funcții hepatice anormale, efectul medicamentului nu variază decât ușor, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei prescrise. Deviațiile semnificative în proprietățile substanței active au fost observate numai cu patologie severă.
3. Vârsta. Pacienții cu vârsta sub 70 de ani nu au prezentat o creștere semnificativă a expunerii.
4. Identitatea sexuală. În timpul utilizării medicamentului la femei, există un exces de ASC de 22% comparativ cu bărbații.
5. Rasa nu conduce la diferențe de expunere sistemică.
6. Greutate. Pacienții cu greutate în exces în timpul tratamentului au prezentat valori mai scăzute ale expunerii.

Efectul medicamentului asupra copiilor nu a fost studiat, deci nu ar trebui folosit ca tratament pentru boală. Aceeași restricție se aplică femeilor însărcinate și care alăptează, deoarece nu există informații despre posibilitatea de penetrare a componentelor produsului în lapte.

Instrucțiuni speciale

Eficacitatea medicamentului depinde de pacientul care suferă de boli legate de diabet:

1. Patologia rinichilor. În majoritatea cazurilor, nu există o reducere a efectului utilizării medicamentului la persoanele care suferă de tulburări minore ale organului. În cazul unei forme severe de patologie, administrarea de pilule nu poate conduce la rezultatul terapeutic dorit. Aceste instrucțiuni explică necesitatea monitorizării periodice a funcțiilor rinichilor, care ar trebui efectuate de mai multe ori pe an în conformitate cu recomandările medicale.
2. Patologia ficatului. Cu astfel de încălcări poate crește expunerea ingredientului activ, care face parte din medicament.

Instrumentul Forsigg are ca rezultat următoarele modificări:

• crește riscul de reducere a cantității de sânge circulant;
• crește probabilitatea creșterii presiunii;
• perturba echilibrul electrolitic;
• crește riscul de apariție a infecțiilor care afectează tractul urinar;
• poate apare cetoacidoză;
• crește hematocritul.

Este important să înțelegeți că administrarea de pilule ar trebui efectuată după consultarea medicului.

Reacții adverse și supradozaj

Dapagliflozinul este considerat un mijloc sigur și, în momentul unei singure doze de comprimate care depășesc doza admisibilă de 50 de ori, este bine tolerată.

Determinarea glucozei în urină a fost observată pentru câteva zile, însă nu s-au detectat cazuri de detectare a deshidratării, precum și hipotensiune și dezechilibru electrolitic.

În grupurile de studiu, în care unii dintre oameni au luat Forsig, în timp ce celălalt au luat un placebo, incidența hipoglicemiei, precum și alte fenomene negative, a fost ușor diferită.

Anularea terapiei trebuie efectuată în următoarele situații:

• nivelul creatininei a crescut;
• au existat diverse infecții care afectează tractul urinar;
• apare greata;
• se simte amețeli;
• a apărut o erupție cutanată;
• au dezvoltat procese patologice în ficat.

Dacă se detectează un supradozaj, este necesară o terapie de întreținere, ținând seama de modul în care se simte.

Este posibil să pierzi în greutate cu Forsigoy?

În instrucțiunile producătorului de medicamente se indică o pierdere în greutate, observată în timpul tratamentului. Acest lucru este cel mai evident în cazul pacienților care suferă nu numai de diabet, ci și de obezitate.

Datorită proprietăților diuretice ale sculei, cantitatea de lichid din corp este redusă. Abilitatea componentelor medicamentului de a elimina o parte din glucoză contribuie, de asemenea, la pierderea de kilograme în plus.

Condițiile principale pentru obținerea efectului utilizării medicamentului sunt nutriția insuficientă și introducerea unor restricții în dieta în conformitate cu dieta recomandată.

Oamenii sănătoși nu ar trebui să folosească aceste pastile pentru pierderea în greutate. Aceasta se datorează sarcinii excesive pe rinichi, precum și experienței insuficiente cu utilizarea Forsigi.

Interacțiunile medicamentoase și analogii

Medicamentul îmbunătățește diureticele, insulina și mijloacele de creștere a secreției acestuia.

Eficacitatea medicamentului este redusă în timp ce luați următoarele medicamente:

• rifampicina;
• inductor de transportatori activi;
• enzime care promovează metabolismul altor componente.

Administrarea comprimatelor Forsig și a acidului mefenamic crește expunerea sistemică a substanței active cu 55%.

Forsiga este considerat singurul medicament care conține Dapagliflozin disponibil în Rusia. Altele, omologii mai ieftine ale originalului, nu sunt produse.

O alternativă la tabletele Forsig poate fi medicamentele din clasa glifosin:

Opinia specialiștilor și a pacienților

Din opiniile medicilor și ale pacienților despre prepararea Forsig, se poate concluziona că medicamentul reduce glicemia în sânge și are un efect benefic asupra organismului în ansamblu, totuși unele dintre ele au efecte secundare destul de puternice care trebuie luate în considerare la administrarea medicamentului.

Medicamentul și-a dovedit eficacitatea în timpul testării. Normalizarea glicemiei în majoritatea cazurilor poate fi realizată fără apariția efectelor secundare. Unii pacienți opresc injectarea de insulină. Aceste informații sunt luate din rezultatele experimentului, la care au participat 50.000 de persoane cu glicemie de 10 mmol / l. Pe lângă stabilizarea nivelului zahărului, medicamentul a avut un efect pozitiv asupra indicatorilor de sănătate globali.

Alexander Petrovich, endocrinolog

Forsiga este primul agent din grupul unei noi clase de inhibitori. Proprietățile medicamentului nu depind de activitatea celulelor beta, precum și de insulina. Componentele active blochează reabsorbția glucozei în rinichi, reducând astfel valoarea sa în sânge. Nu mai puțin importante sunt capacitatea de reducere a greutății corporale și reducerea probabilității de hipoglicemie. Testele au arătat că tratamentul nu este aproape însoțit de efecte secundare. De droguri a fost folosit cu succes în străinătate de mai mulți ani, în cazul în care și-a dovedit în mod repetat eficacitatea.

Irina Pavlovna, endocrinolog

Forsigg tabletele au fost prescrise mamei mele după respingerea categorică de insulină. La momentul începerii recepției, aproape toți indicatorii mamei erau departe de normă. C-peptida a fost sub limita admisă, iar zahărul, dimpotrivă, a fost de aproximativ 20. Timp de aproximativ 4 zile după prima tabletă beat, îmbunătățirile au devenit vizibile. Zaharul a încetat să crească peste 10, în ciuda dozelor constante de alte medicamente (Amaryl, Siofor). După o lună de tratament cu aceste pastile, multe medicamente pentru mamă au fost anulate. Pot spune că în timp ce mijloacele lui Vorsig sunt foarte mulțumite.

Vladimir, 44 de ani

Am citit recenzii de la alți utilizatori și mă întreb. Multe medicamente au ajutat, dar nu și pe mine. Din momentul primirii sale, zaharul meu nu numai că nu a revenit la normal, dar a sărit, de asemenea. Dar cel mai rău lucru este mâncatul simțit peste tot în organism, care nu poate fi tolerat. Cred că medicamentul cu astfel de efecte secundare nu ar trebui să fie folosit de nimeni.

Prețul unui pachet de Forsig de 30 de comprimate (doza de 10 mg) este de aproximativ 2600 de ruble.

Forsiga - un nou medicament pentru tratamentul diabetului zaharat

Mai recent, pacienții cu diabet zaharat din Rusia au devenit disponibili agenți hipoglicemici de clasă nouă, cu un efect fundamental diferit. Medicamentul Forsig pentru diabetul de tip 2 a fost înregistrat pentru prima dată în țara noastră, acest lucru sa întâmplat în 2014. Rezultatele studiilor asupra medicamentului sunt impresionante, utilizarea sa poate reduce semnificativ doza de medicamente administrate și, în unele cazuri, chiar exclude injecțiile cu insulină în cazurile severe de boală.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

Revizuiesc endocrinologii și pacienții ambigui. Cineva se bucură de noi oportunități, alții preferă să aștepte până când efectele utilizării pe termen lung a medicamentului sunt cunoscute.

Cum face drogul Forsiga

Acțiunea medicamentului Forsig se bazează pe capacitatea rinichilor de a colecta glucoză în sânge și ao elimina în compoziția urinei. Sângele din organismul nostru este constant poluat de produse metabolice și de substanțe toxice. Rolul rinichilor este de a filtra aceste substanțe și de a le scăpa de ele. Pentru a face acest lucru, sângele trece prin glomerul de mai multe ori pe zi. În prima etapă numai componentele proteice ale sângelui nu trec prin filtru, restul lichidului intră în glomeruli. Aceasta este așa numita urină primară, zeci de litri se formează în timpul zilei.

Pentru a deveni secundar și a intra în vezică, lichidul filtrat trebuie să devină mai concentrat. Acest lucru se realizează în a doua etapă, când toate substanțele utile sunt absorbite înapoi în sânge într-o formă dizolvată - sodiu, potasiu, elemente de sânge. Organismul consideră, de asemenea, că glucoza este necesară, deoarece este sursa de energie pentru mușchi și creier. Proteinele speciale de transport SGLT2 îl returnează în sânge. Ele formează un tip de tunel în tubul nefronului, prin care zahărul trece în sânge. La o persoană sănătoasă, glucoza revine complet, la un pacient cu diabet zaharat, începe să scadă parțial în urină atunci când nivelul său depășește pragul renal de 9-10 mmol / l.

Medicamentul lui Forsig a fost descoperit printr-o căutare de către companiile farmaceutice a unor substanțe capabile să închidă aceste tuneluri și să blocheze glucoza din urină. Cercetarea a început în ultimul secol și, în sfârșit, în 2011, companiile Bristol-Myers Squibb și AstraZeneca au depus o cerere de înregistrare a unui instrument fundamental nou pentru tratamentul diabetului zaharat.

Ingredientul activ Forsigi este dapagliflozin, este un inhibitor al proteinelor SGLT2. Aceasta înseamnă că este capabil să-și înăbușe munca. Absorbția glucozei din urina primară scade, începe să fie excretată prin rinichi în cantități crescute. Ca urmare, scade nivelul glucozei din sânge, principalul inamic al vaselor de sânge și cauza principală a tuturor complicațiilor diabetului. O caracteristică distinctivă a dapagliflozinei este selectivitatea sa ridicată, aproape că nu are efect asupra transportorilor de glucoză asupra țesuturilor și nu interferează cu absorbția sa în intestin.

La doza standard a medicamentului, aproximativ 80 g de glucoză este eliberată în urină pe zi, indiferent de cantitatea de insulină produsă de pancreas sau obținută prin injectare. Nu afectează eficacitatea Forsigi și prezența rezistenței la insulină. Mai mult, reducerea concentrației de glucoză face mai ușoară trecerea zahărului rămas prin membranele celulare.

În ce cazuri este atribuită

Forsiga nu este în măsură să elimine tot zahărul în exces cu aportul necontrolat de carbohidrați din alimente. Ca și pentru alți agenți hipoglicemici, dieta și exercițiile în timpul utilizării sale sunt imperative. În unele cazuri, este posibilă monoterapia cu acest medicament, dar cel mai adesea endocrinologii prescriu Forsigu împreună cu Metformin.

Recomandare recomandată de medicamente în următoarele cazuri:

• pentru a facilita scăderea în greutate la pacienții cu diabet zaharat de tip 2;
• ca instrument suplimentar în caz de boală severă;
• pentru corectarea erorilor regulate în dietă;
• în prezența bolilor care împiedică activitatea fizică.

Pentru tratamentul diabetului de tip 1, acest medicament nu este permis, deoarece cantitatea de glucoză utilizată cu acesta nu este constantă și depinde de mulți factori. Pentru a calcula corect doza necesară de insulină în astfel de condiții este imposibilă, care este plină de hipo și hiperglicemie.

În ciuda eficienței ridicate și a recenziilor bune, Forsig nu a primit încă o utilizare pe scară largă. Există mai multe motive pentru aceasta:

• prețul său ridicat;
• timp insuficient de studiu;
• impact numai asupra simptomelor diabetului, fără a afecta cauzele sale;
• efectele secundare ale medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Disponibil Forsig sub formă de comprimate 5 și 10 mg. Doza zilnică recomandată în absența contraindicațiilor este constantă - 10 mg. Doza de metformină este aleasă individual. Când se detectează diabetul zaharat, de obicei se prescriu Forsigu 10 mg și 500 mg metformină, după care se ajustează dozajul acestuia din urmă în funcție de glucometru.

Pilula durează 24 de ore, astfel încât medicamentul este administrat doar o dată pe zi. Deplina absorbție a Forsigi nu depinde de faptul că medicamentul este luat pe stomacul gol sau cu alimente. Principalul lucru este să beți cu apă suficientă și să asigurați intervale egale între doze.

Medicamentul are un efect asupra volumului zilnic de urină, pentru eliminarea a 80 g de glucoză și este nevoie de aproximativ 375 ml de lichid. Aceasta este o excursie suplimentară la toaletă pe zi. Lichidul pierdut trebuie să fie completat pentru a preveni deshidratarea. Datorită eliminării unei părți din glucoză în timp ce se ia medicamentul, conținutul total de calorii al alimentelor este de asemenea redus cu aproximativ 300 de calorii pe zi.

Efectele secundare ale medicamentelor

La inregistrarea Forsigi in Statele Unite si Europa, producatorii sai au intampinat dificultati, comisia nu a aprobat medicamentul din cauza temerilor ca ar putea cauza tumori in vezica urinara. În timpul studiilor clinice, aceste ipoteze au fost respinse, fără efecte carcinogene în Forsigi.

În prezent, există date din mai mult de o duzină de studii care au confirmat siguranța relativă a acestui medicament și capacitatea sa de a reduce zahărul din sânge. O listă a efectelor secundare și frecvența apariției lor. Toate informațiile colectate se bazează pe utilizarea pe termen scurt a medicamentului Forsig - aproximativ șase luni.

Nu există date privind consecințele pe termen lung ale utilizării constante a medicamentelor. Nefrologii și-au exprimat îngrijorarea că utilizarea prelungită a medicamentului poate afecta activitatea rinichilor. Datorită faptului că sunt forțați să funcționeze cu suprasarcină constantă, rata de filtrare glomerulară poate scădea, iar volumul de urină poate scădea.

Efectele secundare identificate în prezent:

1. Dacă este prescris ca agent suplimentar, este posibilă reducerea excesivă a zahărului din sânge. Hipoglicemia observată este de obicei ușoară.
2. Inflamația în sistemul urogenital cauzată de infecții.
3. Creșterea volumului de urină este mai mare decât cantitatea necesară pentru eliminarea glucozei.
4. Creșterea lipidelor și a hemoglobinei în sânge.
5. Creșterea creatininei în sânge asociată cu afectarea funcției renale la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

La mai puțin de 1% dintre pacienții diabetici, medicația provoacă sete, reducerea presiunii, constipație, transpirație excesivă și urinare frecventă în timpul nopții.

Cea mai mare vigilență a medicilor este cauzată de creșterea infecțiilor urogenitale din cauza ingerării Forchigă. Acest efect secundar este destul de comun - la 4,8% dintre diabetici. 6,9% dintre femei au vaginită bacteriană și fungală. Acest lucru se explică prin faptul că zahărul mare declanșează reproducerea accelerată a bacteriilor în uretra, urinar și vagin. În apărarea medicamentului, se poate spune că aceste infecții sunt în general ușoare sau moderate și răspund bine terapiei standard. Acestea se întâmplă adesea la începutul administrării Forsigi, iar după tratament se raliește rareori.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului suferă în mod constant modificări asociate cu descoperirea de noi efecte secundare și contraindicații. De exemplu, în februarie 2017, sa emis un avertisment că utilizarea inhibitorilor SGLT2 a crescut riscul de amputare a degetelor de la picioare sau a unei părți a piciorului de 2 ori. Informațiile specificate vor apărea în instrucțiunile medicamentului după noi cercetări.

Contraindicații pentru pacienți

Contraindicațiile care trebuie primite sunt:

1. Diabetul zaharat tip 1, deoarece nu este exclusă posibilitatea unei hipoglicemii severe.
2. Perioada de sarcină și lactație, vârsta de până la 18 ani. Dovezile privind siguranța medicamentului pentru femeile gravide și copii, precum și posibilitatea eliberării sale în laptele matern nu au fost încă primite.
3. Vârsta mai mult de 75 de ani datorită scăderii fiziologice a funcției renale și scăderii volumului sanguin circulant.
4. Intoleranța la lactoză, ca excipient, face parte din comprimat.
5. Alergia la coloranți folosită pentru carcasa tabletei.
6. Creșterea concentrației de organisme cetone în sânge.
7. Nefropatie diabetică cu o scădere a ratei de filtrare glomerulară de până la 60 ml / min sau insuficiență renală severă care nu este asociată cu diabetul zaharat.
8. Acceptarea buclei (furosemid, torasemid) și diureticele tiazidice (dihlotiazidă, politiazidă) datorită creșterii efectului lor, care este însoțit de o scădere a presiunii și de deshidratare.

Recepția este permisă, dar este necesară prudență și supraveghere medicală suplimentară: pacienții vârstnici cu diabet zaharat, persoanele cu insuficiență renală hepatică, cardiacă sau slabă, infecții cronice.

Suferiți de tensiune arterială crescută? Știați că hipertensiunea provoacă infarcte și atacuri de cord? Normalizați-vă presiunea. Citiți opinia și feedbackul despre metodă aici >>

Testarea efectului alcoolului, nicotinei și alimentelor diferite asupra efectului medicamentului nu a fost încă efectuată.

Poate ajuta la scăderea în greutate

În adnotarea către producătorul de medicamente Forsigi informează despre pierderea în greutate observată în timpul recepției. Acest lucru este remarcabil în special la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate. Dapagliflozina acționează ca un diuretic ușor, reducând procentul de fluide corporale. Cu o mulțime de greutate și prezența edemului - aceasta este minus 3-5 kg ​​de apă în prima săptămână. Un efect similar poate fi obținut prin trecerea la o dietă fără sare și limitarea pur și simplu a cantității de alimente - corpul începe imediat să scape de umezeala de care nu are nevoie.

Al doilea motiv pentru pierderea în greutate este o reducere a caloriilor datorită îndepărtării unei părți din glucoză. Dacă 80 g de glucoză este eliberată în urină pe zi, aceasta înseamnă o pierdere de 320 de calorii. Pentru a pierde un kilogram de greutate din cauza grăsimilor, trebuie să scăpați de 7716 calorii, adică pierderea de 1 kg va dura 24 de zile. Este clar că Forsig va acționa numai dacă există o lipsă de alimente. Pentru stabilitatea pierderii de greutate va trebui să adere la dieta desemnată și nu uitați de instruire.

Oamenii sănătoși folosesc forcicle pentru pierderea în greutate nu merită. Acest medicament este mai activ la niveluri ridicate de glucoză din sânge. Cu cât este mai aproape de normal, cu atât efectul medicamentului este mai lent. Nu uitați de încărcarea excesivă a rinichilor și de lipsa de experiență în utilizarea fondurilor.

Forsiga este disponibil numai pe bază de prescripție medicală și este destinat exclusiv pacienților cu diabet zaharat de tip 2.

Recenzii pentru pacienți

Un endocrinolog mi-a numit doar Vorsuig și dieta, dar cu condiția să respect strict regulile și să particip la întâlniri regulate. Glucoza din sânge a scăzut ușor, până la 7 zile la aproximativ 10. Acum a trecut o jumătate de an, nu mi-au fost prescrise alte medicamente, mă simt sănătos, am scăzut 10 kg în această perioadă. Acum la răscruce: Vreau să iau o pauză în tratament și să văd dacă pot păstra zahărul singur, numai pe o dietă, dar medicul nu o permite.

Care sunt analogii

Medicamentul Forsiga este singurul medicament disponibil în țara noastră, cu ingredientul activ dapagliflozin. Nu sunt produse analogii complete ale originalului Forsigi. Ca înlocuitor, puteți utiliza orice medicamente din clasa de glifosine, a căror acțiune se bazează pe inhibarea transportatorilor SGLT2. Două astfel de medicamente au fost înregistrate în Rusia - Jardins și Invokana.

Dovedit inhibitor eficient al Forsig

Forsiga este singurul inhibitor SGLT2 cu eficacitate și siguranță dovedită timp de 4 ani de utilizare. Un comprimat pe zi, indiferent de masă, asigură o scădere constantă a tensiunii arteriale, o scădere semnificativă și durabilă a hemoglobinei glicate, o scădere constantă a greutății corporale. Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul obezității și hipertensiunii. Rezultatele au fost obiective secundare în studiile clinice.

Cine este prescris

Dapagliflozin (versiunea comercială a Forxiga) în clasa sa de droguri - sodiu-glucoză-cotransporter de tip 2 inhibitori (SGLT-2) a apărut pe piața farmaceutică din Rusia mai întâi. El a fost înregistrat în monoterapie pentru tratamentul diabetului de tip 2, precum și în asociere cu Metformin ca starter și pentru evoluția progresivă a bolii. Astăzi, experiența acumulată permite utilizarea medicamentelor pentru diabetici "cu experiență" în toate combinațiile posibile:

• Cu derivați de sulfoniluree (inclusiv terapie complexă cu metformină);
• Cu gliptine;
• Cu tiazolidindionă;
• Cu inhibitori ai DPP-4 (combinația cu metformina și analogii este posibilă);
• Cu insulină (plus agenți hipoglicemiani orali).

Cine este inhibitor contraindicat

Nu prescrie diabetul de tip Forsigu cu boala de tip 1. Cu intoleranță individuală la componentele formulei, ea este de asemenea înlocuită de analogi. Nu este prezentat dapagliflozin și:

• Cu probleme cu rinichii de natură cronică, precum și dacă filtrarea glomerulară este redusă la 60 ml / min / 1,73 m2;
• Cetoacidoza diabetică;
• Intoleranță la lactoză;
• Deficiență de lactază și sensibilitate crescută la glucoză-galactoză;
• Sarcina și alăptarea;
• În adolescență;
• În timpul perioadei de administrare a anumitor tipuri de medicamente diuretice;
• Boli ale tractului digestiv;
• Cu anemie;
• Dacă organismul este deshidratat;
• În vârstă matură (de la vârsta de 75 de ani), dacă medicamentul este prescris pentru prima dată.

Atenție necesită utilizarea Forsigi, dacă hematocritul este crescut, există infecții ale sistemului genito-urinar, insuficiență cardiacă cronică.

Avantajele dapagliflozinei

Efectul terapeutic se datorează inhibării cotransporterului de glucoză sodică și dezvoltării glucosuriei farmacologice, care este însoțită de reducerea în greutate și scăderea tensiunii arteriale. Această proprietate triplă a efectelor independente de insulină va avea o serie de avantaje:

• Eficacitatea nu depinde de sensibilitatea țesuturilor la insulină;
• Mecanismul de acțiune nu încarcă celulele β;
• Îmbunătățirea mediată a capacităților celulelor β;
• Reducerea rezistenței la insulină;
• Riscul minim de hipoglicemie este comparabil cu placebo.

Mecanismul de acțiune dependent de insulină este implementat în toate combinațiile posibile, în toate etapele managementului pacientului - de la debut la forme progresive de diabet atunci când sunt necesare combinații cu insulină. Doar capacitățile sale nu au fost studiate când sunt combinate cu agoniști ai receptorilor GLP-1.

Durata bolii nu afectează posibilitățile dapagliflozinei. Spre deosebire de alți analoși, care sunt eficienți numai în primii 10 ani de dezvoltare a diabetului zaharat, Vorsygu poate utiliza cu succes și diabetici "cu experiență".

După terminarea cursului de administrare a inhibitorului, efectul terapeutic durează mult timp. O mare parte va depinde de sănătatea rinichilor.

Medicamentul ajută pacienții hipertensivi să controleze tensiunea arterială, oferind un ușor efect hipotensiv. Aceasta, la rândul său, ajută la reducerea riscului de apariție a afecțiunilor cardiovasculare.

Forsiga normalizează rapid valorile glicemiei slabe, dar concentrația de colesterol (atât total cât și LDL) poate crește.

Posibile dăunări dapagliflozinului

Patru ani nu este un timp foarte solid pentru practica clinică.

În comparație cu medicamentele de metformină care au fost utilizate cu succes de zeci de ani, eficacitatea pe termen lung a Forsigi nu a fost studiată în toate aspectele.

Nu se vorbește despre tratamentul propriu al Forsigoy, dar chiar dacă medicamentul este prescris de medic, trebuie să asculți starea dumneavoastră, să scrieți toate modificările pentru a avertiza medicul la timp. Aceste condiții includ:

• Poliuria - creșterea cantității de urină;
• Polydipsia este un sentiment constant de sete;
• Polifagia - foamete crescute;
• Creșterea oboselii și a iritabilității;
• Pierderea in greutate inexplicabila;
• Vindecarea letală lentă;
• Infecții ale tractului urinar, însoțite de mâncărime și hiperemie la nivelul bustului;
• Glucozuria (apariția glucozei în testele de urină);
• pielonefrită;
• Crampe de picioare de noapte (din cauza lipsei de lichid);
• Neoplazie neconformă (informații insuficiente);
• Oncologia vezicii urinare și a prostatei (informație neconfirmată);
• Încălcarea ritmului mișcărilor intestinale;
• Transpirație crescută;
• Creșterea nivelului de uree și creatinină în sânge;
• Ketaocidoza (formă diabetică);
• dislipidemiei;
• Dureri de spate.

Este important să ne amintim că dapagliflozina provoacă o activitate îmbunătățită a rinichilor, în timp, performanța lor scade, ca și rata de filtrare glomerulară. Pentru un rinichi diabetic - cel mai vulnerabil organ, dacă există deja încălcări pe această parte, utilizarea oricăror analogi Forsigi ar trebui abandonată. O formă neglijată de nefropatie diabetică implică curățarea artificială a rinichilor cu hemodializă.

Glucozuria (o concentrație mare de zahăr în testele de urină) este proastă pentru tractul urinar. Inhibitorul mărește volumul de urină "dulce" și, împreună cu aceasta, riscul de infecții, însoțite de roșeață, mâncărime, disconfort. Cel mai adesea, aceste simptome sunt observate din motive evidente la femei.

Inhibitorul este periculos de utilizat în diabetul de tip 1, deoarece glucoza, pe care organismul o primește de la alimente, este, de asemenea, excretată prin rinichi. Riscul de hipoglicemie, schimbarea rapidă a precursorilor și comă, crește.

Nu există o imagine clară despre cetoacidoza diabetică. Au fost cazuri izolate care pot fi asociate cu alte componente asociate ale sindromului metabolic.

Administrarea paralelă de medicamente diuretice deshidratează rapid organismul și poate fi periculoasă.

Mecanism de forțare

Principala sarcină a dapagliflozinului este de a reduce pragul de absorbție inversă a zaharurilor în tubulii renale. Rinichii sunt principalul organ de filtrare care curăță sângele și elimină excesul de reziduuri din urină. Avem în corp propriile criterii pentru determinarea calității sângelui potrivite pentru activitatea sa vitală. Gradul de "poluare" și este estimat de rinichi.

Trecând prin rețeaua de vase de sânge, sângele este filtrat. Dacă compușii nu corespund fracțiunii de filtru, corpul le afișează. Când se filtrează, se formează două tipuri de urină. Primar - acesta este, de fapt, sânge, dar fără proteine. După curățarea inițială, este supusă resorbției. Prima urină este întotdeauna semnificativ mai mare decât urina secundară, care acumulează o zi împreună cu metaboliții și este îndepărtată de rinichi.

Când diabetul de tip 2 în urină este glucoză și cetone, indicând hiperglicemia, care poate dura destul de mult timp. Acest excedent depășește pragul limită pentru rinichi (10-12 mmol / l), prin urmare, în timpul dezvoltării urinei primare este parțial utilizat. Dar acest lucru este posibil numai cu un dezechilibru.

Oamenii de stiinta au incercat sa foloseasca aceste capacitati ale rinichilor pentru a le tune in combaterea glicemiei si a altor valori ale zaharului, si nu numai in timpul hiperglicemiei. Pentru a face acest lucru, a fost necesar să se întrerupă procesul de absorbție inversă, astfel încât cea mai mare parte a glucozei să rămână în urina secundară și să fie îndepărtată în siguranță din organism în mod natural.

Studiile au aratat ca transportatorii de glucoza din sodiu, localizati in nefron, sunt baza celui mai recent mecanism independent de insulina care asigura echilibrul glucozei. În mod normal, 180 g de glucoză este complet filtrată în toate glomerulii zilnic și aproape toată este reabsorbită în fluxul sanguin din tubulul proximal împreună cu alți compuși necesari proceselor metabolice. SGLT-2, localizat în segmentul S1 al tubului proximal, este responsabil pentru aproximativ 90% din reabsorbția glucozei în rinichi. În cazul hiperglicemiei la pacienții cu diabet zaharat tip 2, SGLT-2 continuă să reabsorbe glucoza, principala sursă de calorii, în sânge.

Inhibarea cotransporterului de glucoză de sodiu de tip 2 SGLT-2 este o nouă abordare independentă de insulină în tratamentul diabetului de tip 2, ajutând la rezolvarea multor probleme de control glicemic. Prima vioară din acest proces este jucată de proteine ​​transportoare, în special SGLT-2, care captează glucoza pentru a-și crește resorbția în rinichi. Inhibitorii SGLT-2 sunt cei mai eficienți pentru excreția de glucoză în cantități de 80 g / zi. În paralel, cantitatea de energie scade: un diabetic pierde până la 300 Kcal pe zi.

Forsiga este membru al clasei de inhibitori ai SGLT-2. Mecanismul său de acțiune este blocarea și absorbția glucozei în segmentul S1 al tubulului proximal. Acest lucru asigură faptul că glucoza este excretată în urină. În mod natural, după administrarea Forsigi, diabeții vizitează toaleta mai des: diureza osmotică zilnică crește cu 350 ml.

Un astfel de mecanism independent de insulină este foarte important, deoarece celulele β sunt epuizate progresiv cu timpul, iar rezistența la insulină joacă un rol decisiv în progresia diabetului de tip 2. Deoarece concentrația de insulină nu afectează activitatea inhibitorului, se recomandă utilizarea acestuia în diabetul de tip 2 în asociere cu metformina și analogii sau preparatele de insulină.

Pregătirea Forsig - estimări expert

Medicamentul a fost studiat extensiv în studiile clinice, inclusiv în cea de-a treia fază a studiilor, în care au luat parte mai mult de 7.000 de voluntari. Primul strat al studiului este monoterapia (inclusiv eficacitatea dozei mici), a doua este o combinație cu alți agenți hipoglicemici (metformină, inhibitori DPP-4, insulină), a treia variantă cu derivați de sulfoniluree sau metformină. Eficacitatea a două doze de Forsig - 10 mg și 5 mg în asociere cu metformina de expunere prelungită a fost studiată separat, în special, eficacitatea medicamentului pentru pacienții hipertensivi.

Experții Forsiga au primit cele mai mari. Studiile au constatat că are un efect clinic semnificativ asupra nivelului hemoglobinei glicate, cu o diferență semnificativă față de grupul placebo, cu dinamica HbA1c de aproximativ unu (valorile maxime când este combinată cu insulină și tiazolidindionă) cu valori inițiale care nu depășesc 8%. La analiza unui grup de pacienți al căror nivel inițial de hemoglobină glicată a fost mai mare de 9%, după 24 de săptămâni, dinamica modificărilor HbA1c a fost mai mare pentru ei - 2% (cu monoterapie) și 1,5% (în diferite opțiuni de terapie combinată). Toate diferențele au fost semnificative în comparație cu placebo.

Forsiga este, de asemenea, activă în ceea ce privește nivelul glicemiei slabe. Răspunsul maxim este dat de combinația de pornire dapagliflozin + metformin, unde dinamica indicatorilor de zahăr pe termen lung a depășit 3 mmol / l. Evaluarea influenței glicemiei postprandiale a avut loc după 24 de săptămâni de la administrarea medicamentului. În toate combinațiile s-a obținut o diferență semnificativă față de placebo: monoterapie - minus 3,05 mmol / l, adaos de sulfoniluree la medicamente - minus 1,93 mmol / l, combinație cu tiazolidindionă - minus 3,75 mmol / l.

Evaluarea efectului medicamentului asupra pierderii în greutate merită, de asemenea, atenție. Toate etapele studiului au înregistrat o reducere stabilă a greutății: cu monoterapie în medie cu 3 kg, când sunt combinate cu medicamente care favorizează creșterea în greutate (insulină, sulfoniluree) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga în terapia complexă poate elimina efectele nedorite ale medicamentelor care promovează creșterea în greutate. O treime dintre diabetici, cântărind 92 kg, cărora li sa administrat Vorsig cu metformină, au obținut un rezultat semnificativ din punct de vedere clinic în 24 de săptămâni: minus 4,8 kg (5% sau mai mult). Un marker surogat (circumferința taliei) a fost, de asemenea, utilizat în evaluarea performanței. Timp de șase luni, s-a înregistrat o scădere persistentă a circumferinței taliei (o medie de 1,5 cm) și acest efect a persistat și a crescut după 102 săptămâni de terapie (cel puțin 2 cm).

Studiile speciale (absorbție cu raze X cu dublă energie) au evaluat caracteristicile pierderii în greutate: 70% timp de 102 săptămâni a fost consumată din cauza pierderii de grăsime corporală - atât viscerală (la organele interne) cât și subcutanată. Studiile cu medicamentul comparator au arătat nu numai eficacitate comparabilă, retenție mai lungă a efectului Forsigi și metformin timp de 4 ani de observare, dar și o pierdere semnificativă în greutate în comparație cu grupul care a luat Metformin în combinație cu derivați de sulfoniluree, unde a existat o creștere a greutății de la 4,5 kg.

La studierea indicatorilor de tensiune arterială, dinamica tensiunii arteriale sistolice a fost de 4,4 mmHg. St, diastolic - 2,1 mm Hg. Art. La pacienții hipertensivi cu linii de bază de până la 150 mm Hg. Art., Care primesc medicamente antihipertensive, dinamica sa ridicat la mai mult de 10 mm Hg. Art., Mai mare de 150 mm Hg. Art. - mai mult de 12 mm Hg. Art.

Recomandări de utilizare

Un agent oral este utilizat în orice moment, indiferent de alimente. Tabletele cântărind 5 mg și 10 mg sunt ambalate în cutii de carton cu 28, 30, 56 și 90 de bucăți. Recomandarea standard pentru Forsigi, prescrisă în instrucțiunile de utilizare - 10 mg / zi. Unu sau două comprimate, în funcție de doză, se beau odată, împreună cu apa.

Dacă funcțiile hepatice sunt afectate, medicul reduce norma cu un an și jumătate până la două ori (cu terapia inițială de 5 mg / zi).

Cea mai comună este combinația de Forsigi cu metformină sau analogii săi. Într-o astfel de combinație, sunt prescrise 10 mg de inhibitor și până la 500 mg metformină.

Pentru prevenirea hipoglicemiei, trebuie să prescrieți cu atenție Forsigu pe fundalul tratamentului cu insulină și în asociere cu medicamente din grupul sulfonilureic.

Pentru o eficacitate maximă, se recomandă să beți medicamentul în același timp al zilei.

Fără a modifica stilul de viață, este inutil să evaluăm potențialul unui inhibitor.

Terapia combinată cu gliflozine (de la 10 mg) va reduce valorile HbA1c.

Dacă în tratamentul complex există insulină, atunci hemoglobina glicozată scade chiar mai mult. Într-un regim complex, când se prescrie Forsigi, doza de insulină este revizuită suplimentar. Este posibilă și o respingere completă a injecțiilor hormonale, însă toate aceste întrebări se află exclusiv în competența medicului endocrinolog.

Recomandări speciale

Pacienții cu insuficiență renală trebuie tratați cu o atenție sporită: utilizați Forchiga într-un complex echilibrat, monitorizați cu regularitate starea rinichilor, ajustând dozajul după cum este necesar. În cazul utilizării prelungite (de la 4 ani), este posibilă înlocuirea periodică a dapagliflozinei cu medicamente alternative - Novonorm, Diagninide.

Cardioprotectorii sunt prescrise pentru diabetici cu probleme ale inimii și vaselor de sânge, împreună cu medicamente care scad nivelul zahărului, deoarece dapagliflozina este capabilă să creeze o sarcină suplimentară asupra vaselor.

Supradozaj

În general, medicamentul nu este periculos, în timpul experimentelor, voluntarii fără diabet au tolerat calm o doză unică de 50 de ori. Zahărul a fost detectat în urină după o astfel de doză timp de 5 zile, dar nu a existat hipotensiune, hipoglicemie sau deshidratare severă.

Cu o doză de două săptămâni de 10 ori mai mare decât cea normală, ambii diabetici și participanții fără astfel de probleme, hipoglicemia sa dezvoltat puțin mai frecvent decât atunci când sa utilizat placebo.

În caz de supradozaj accidental sau deliberat, stomacul este curățat și se efectuează terapia de întreținere. Eliminarea Forsigi prin hemodializă nu a fost studiată.

Este posibil să pierdeți în greutate cu Forsigoy

Efectul pierderii de greutate a fost dovedit experimental, dar este periculos să utilizați medicamentul exclusiv pentru corectarea greutății, astfel că medicamentul este eliberat numai pe bază de rețetă. Dapagliflozina interferează activ cu regimul normal de lucru al rinichilor. Acest dezechilibru afectează munca tuturor organelor și sistemelor.

Corpul este deshidratat. Mecanismul acțiunii medicamentului este similar cu efectul unei diete fără sare, care vă permite să pierdeți 5 kg în primele săptămâni. Sarea reține apa, dacă reduceți utilizarea, corpul îndepărtează excesul de apă.

Reducerea aportului caloric global. Atunci când glucoza nu este absorbită, dar utilizată, aceasta reduce cantitatea de energie primită: este nevoie de 300-350 kcal pe zi.

Dacă nu supraîncărcați organismul cu carbohidrați, greutatea este mai activă.

Un refuz puternic de a utiliza un inhibitor nu garantează stabilitatea rezultatelor obținute, prin urmare nu se recomandă utilizarea unui medicament hipoglicemic la persoanele sănătoase numai pentru corectarea greutății corporale.

Rezultatele interacțiunii cu medicamentele

Inhibitorul crește potențialul diuretic al diureticelor, crescând riscul de deshidratare și hipotensiune.

Dapagliflozina începe cu calm metformină, pioglitazonă, sitagliptin, glimepiridă, valsartan, vogliboză, bumetanidă. Acestea au un efect mic asupra farmacinamicii unui medicament combinat cu rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital, dar acest lucru nu afectează volumul de glucoză. Nu este necesară ajustarea dozei și combinația de Forsigi și acid mefenamic.

Forsig, la rândul său, nu reduce activitatea metforminei, pioglitazonei, sitagliptinului, glimepiridei, bumetanidei, valsartanului, digoxinei. Impactul asupra capacităților simvastatinei nu este semnificativ.

Efectul asupra farmacocineticii fumatului Forsigi, a alcoolului, a diverselor diete, a medicamentelor pe bază de plante nu a fost studiat.

Condiții de cumpărare și stocare

Dacă considerăm că medicamentul este conceput ca unul suplimentar, costul său nu va fi accesibil tuturor: la Forsygu, prețul variază între 2400-2700 de ruble. pentru 30 de comprimate cântărind 10 mg. Cumpărați o cutie cu două sau patru blistere din folie de aluminiu care poate fi gratuită în lanțul de farmacie, cu o rețetă. O caracteristică distinctivă a stivuitoarelor transparente de protecție a pachetului cu un model de-a lungul liniei de separare, sub forma unei grătare galbene.

Nu sunt necesare condiții speciale pentru depozitarea medicamentului. Trusa de prim ajutor trebuie plasată într-un loc inaccesibil pentru atenția copiilor, la temperaturi de până la 30 ° C. La sfârșitul termenului de valabilitate (conform instrucțiunilor, este de 3 ani), medicamentul este eliminat.

Forsig - analogi

Doar trei medicamente similare SGLT-2 interschimbabile au fost dezvoltate:

• Jardins (nume de marcă) sau empagliflozin;
• Invokana (opțiune comercială) sau kangagloflozin;
• Forsiga, în format internațional - dapagliflozin.

Similitudinea din nume sugerează că acestea conțin aceeași componentă activă. Costul analogilor de droguri - de la 2500 la 5000 de ruble. Nu există analogii ieftine pentru medicamentul Forsig, dacă aceștia dezvoltă generice în perspectivă, atunci, cel mai probabil, pe baza componentei de bază a medicamentelor.

Revizuirile pacientului

rezumat

Cu toate varietatea de tehnici și medicamente în tratamentul diabetului de tip 2, multe probleme nerezolvate rămân.

1. Diagnoza târzie a bolii (reduce speranța de viață cu 5-6 ani).
2. Progresiv curs de diabet, indiferent de terapie.
3. Mai mult de 50% nu ating obiectivele terapeutice și nu păstrează controlul glicemic.
4. Efecte secundare: hipoglicemia și creșterea în greutate - prețul controlului glicemic de calitate.
5. Risc foarte mare de evenimente cardiovasculare (CVS).

Majoritatea diabeticii au afecțiuni comorbide care cresc riscul bolilor cardiovasculare - obezitatea, hipertensiunea și dislipidemia. Reducerea unui kilogram de greutate sau schimbarea circumferinței taliei cu 1 cm reduce riscul de a dezvolta IHD cu 13%.

Speranța de viață din întreaga lume determină siguranța cardiovasculară. Strategie pentru reducerea optimă a riscului de SS:

• Stil de viata;
• Modificarea metabolismului lipidic;
• Scăderea tensiunii arteriale;
• Normalizarea metabolismului carbohidraților.

Din acest punct de vedere, medicamentul ideal trebuie să asigure controlul glicemic 100%, risc scăzut de hipoglicemie, un efect pozitiv asupra greutății corporale și alți factori de risc (în special tensiunea arterială crescută, riscul bolilor cardiovasculare). În acest sens, Forsig îndeplinește toate cerințele moderne: reducerea semnificativă a hemoglobinei glicate (de la 1,3%), scăderea riscului de hipoglicemie, scăderea în greutate (minus 5,1 kg / an cu persistența timp de 4 ani), scăderea tensiunii arteriale mm Hg. Art.). Rezultatele combinate ale două studii au arătat că eficacitatea și profilul de siguranță al Forsig în tratamentul diabeticilor cu diferite boli concomitente este bun. Acesta este medicamentul cel mai frecvent prescris (290 mii de pacienți timp de 2 ani).

Forsiga

Forsig: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Forxiga

Codul ATX: A10BX09

Ingredient activ: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Producător: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SUA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Actualizați descrierea și fotografia: 07/27/2018

Prețurile în farmacii: de la 2511 ruble.

Forsiga - medicament hipoglicemian oral.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de eliberare a dozelor Forsigi - comprimate filmate: galben, biconvex; 5 mg fiecare - rotund, pe de o parte cu gravura "5", pe de altă parte - "1427"; 10 mg fiecare - în formă de diamant, pe o față cu gravură "10", pe de altă parte - "1428" (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 3 sau 9 blistere, 14 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 2 sau 4 blistere).

Ingrediente 1 comprimat:

• ingredient activ: dapagliflozin - 5 sau 10 mg (propandiol dapagliflozină monohidrat - 6,15 sau respectiv 12,3 mg);
• componente auxiliare (5/10 mg): celuloză microcristalină - 85,725 / 171,45 mg; lactoză anhidră - 25/50 mg; Crospovidonă - 5/10 mg; dioxid de siliciu - 1,875 / 3,75 mg; stearat de magneziu - 1,25 / 2,5 mg;
• (5/10 mg): Opadry II galben (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 2/4 mg; dioxid de titan - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talc - 0,74 / 1,48 mg colorant galben de oxid de fier - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Proprietăți farmacologice

Ingredientul activ Forsigi, dapagliflozin, este o puternică [constantă de inhibare (K_eu) - 0,55 nM] inhibitor selectiv reversibil al co-transporterului de glucoză sodică de tip 2 (SGLT2), care este exprimat selectiv în rinichi și în mai mult de 70 de alte țesuturi ale corpului (inclusiv ficatul, mușchiul scheletic, țesutul adipos, bula și creierul) nu este detectată.

SGLT2 este principalul purtător implicat în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulii renale. În diabetul zaharat de tip 2 (diabet de tip 2), reabsorbția glucozei în tubulii renale continuă, în ciuda hiperglicemiei. Dapagliflozinul, inhibând transferul renal al glucozei, reduce reabsorbția acestuia în tubulii renale, ceea ce duce la eliminarea glucozei de către rinichi. Ca rezultat al acțiunii dapagliflozinei la pacienții cu T2DM, concentrația de glucoză la post și după o masă este redusă, iar concentrația hemoglobinei glicate scade.

Efectul glucosuric (excreția de glucoză) este observat după administrarea primei doze de Forsigi, efectul durează în următoarele 24 de ore și durează întreaga perioadă de utilizare. Cantitatea excretată de rinichi datorită acestui mecanism de glucoză depinde de rata de filtrare glomerulară (GFR) și de concentrația de glucoză din sânge. Dapagliflozinul nu interferează cu producția endogenă de glucoză normală ca răspuns la hipoglicemie. Efectul substanței asupra secreției de insulină și a sensibilității nu depinde de aceasta. În studiile clinice, Forsigi a prezentat o îmbunătățire a funcției celulelor β.

Excreția indusă de dapagliflozină de glucoză de către rinichi este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea cotransportului de glucoză sodică se realizează cu efecte natriuretice și diuretice tranzitorii slabe.

Dapagliflozina nu are nici un efect asupra altor purtători de glucoză care transportă glucoza în țesuturile periferice. Substanța prezintă mai mult de 1400 de ori mai mare selectivitate pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, care este principalul transportor din intestin responsabil de absorbția glucozei.

farmacodinamie

Conform studiilor clinice, în cazul T2DM pe fundalul unui curs lung (până la 2 ani) într-o doză zilnică de 10 mg, excreția de glucoză sa menținut pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Excreția glucozei de către rinichi determină, de asemenea, diureza osmotică și creșterea volumului urinar, care durează 12 săptămâni (375 ml / zi). Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere tranzitorie și ușoară a excreției de sodiu în rinichi, ceea ce nu a condus la modificări ale concentrației serice a sodiului în sânge.

De asemenea, conform rezultatelor studiului, sa stabilit că utilizarea medicamentului duce la o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice (CAD și DBP) cu 3,7 și 1,8 mm Hg. Art. (respectiv) la săptămâna a 24-aa dozării cu 10 mg de dapagliflozină pe zi, comparativ cu grupul placebo (scăderea GARDEN și DAD cu 0,5 mmHg). Un efect similar a fost observat pe parcursul a 104 săptămâni de tratament.

In aplicarea de 10 mg dapagliflozin pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hipertensiune arteriala si un control inadecvat al glucozei sanguine care primesc receptorii angiotensinei II, inhibitori ai angiotensinei enzimei de conversie în t. H. In combinatie cu alte medicamente antihipertensive, după 12 săptămâni de tratament, comparativ cu placebo a fost o scădere a indicelui de hemoglobină glicozilat cu 3,1% și o scădere a SAP cu 4,3 mm Hg. Art.

Farmacocinetica

Dapagliflozina după administrarea orală este absorbită complet și rapid din tractul gastro-intestinal. Puteți lua drogul ca în timpul mesei și în afara ei. C_max (Concentrația maximă a substanței) dapagliflozin în plasma sanguină, de regulă, se realizează în decurs de 2 ore după ingestia pe stomacul gol. C_max și ASC (suprafața sub curba concentrație-timp) cresc proporțional cu doza primită. Biodisponibilitatea absolută a unei substanțe atunci când este administrată pe cale orală la o doză de 10 mg este de 78%. La voluntarii sănătoși, mâncarea pe farmacocinetica dapagliflozinei are un efect moderat. Consumul de grăsimi mari a scăzut C_max dapagliflozin cu 50%, prelungit T_max (timp pentru atingerea concentrației maxime) în plasmă timp de aproximativ o oră, dar nu a avut niciun efect asupra ASC comparativ cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Legarea dapagliflozinei la proteinele plasmatice este de aproximativ 91%. Funcția renală / ficat afectată și alte afecțiuni nu afectează acest indicator.

Dapagliflozina este o glucozidă legată la C a cărei aglicon este legată de glucoză printr-o legătură carbon-carbon. Substanța este metabolizată pentru a forma predominant dapagliflozin-3-O-glucuronid (metabolit inactiv).

61% din doza administrată pe cale orală de 50 mg dapagliflozină 14 C este metabolizată la dapagliflozin-3-O-glucuronid (reprezintă 42% din radiația plasmatică totală). Proporția medicamentului nemodificat - 39% din totalul radioactivității plasmatice, metaboliții rămași separați - până la 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronida și alți metaboliți nu au acțiune farmacologică.

Media t_1/2 (timpul de înjumătățire plasmatică) la voluntarii sănătoși este de 12,9 ore după administrarea unei doze unice de 10 mg dapagliflozină. Excreția substanței și a metaboliților acesteia apare în principal prin rinichi, mai puțin de 2% - neschimbată. După administrarea a 50 mg de 14-dapagliflozină, se detectează 96% din radioactivitate (75% în urină, 21% în fecale). Aproximativ 15% din radioactivitatea găsită în fecale este dapagliflozină neschimbată.

În echilibru (ASC medie), expunerea sistemică la dapagliflozină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și insuficiență renală ușoară, moderată sau severă a fost cu 32%, respectiv 60% și, respectiv, cu 87% mai mare decât cea a funcției renale normale. Cantitatea de glucoză care este excretată de rinichi în decurs de 24 de ore, în timp ce iau dapagliflozină într-o stare de echilibru, depinde de starea funcției renale. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și funcția renală normală și insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și 11 g de glucoză sunt excretați pe zi, respectiv. Nu au existat diferențe în legarea dapagliflozinei la proteinele la voluntari sănătoși și la pacienții cu insuficiență renală cu severitate variabilă. Nu se cunoaște dacă hemodializa afectează expunerea dapagliflozinei.

Cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, valorile medii ale C_max și ASC ale dapagliflozinei au fost mai mari cu 12% și respectiv 36% comparativ cu voluntarii sănătoși (nu au semnificație clinică). În caz de insuficiență hepatică severă, valorile medii ale acestor indicatori sunt mai mari cu 40% și, respectiv, cu 67%.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, se poate aștepta o creștere a expunerii, care este asociată cu o scădere a funcției renale.

ASC în echilibru în rândul femeilor este cu 22% mai mare decât în ​​cazul bărbaților.

Cu greutate corporală crescută, se observă valori mai scăzute ale expunerii (nu are semnificație clinică).

Indicații pentru utilizare

Forsigu este prescris pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 ca adjuvant al dietei și al exercițiului pentru îmbunătățirea controlului glicemic.

Medicamentul poate fi utilizat după cum urmează:

• monoterapie;
• inițierea terapiei asociate cu metformin (dacă această combinație este adecvată);
• (inclusiv în combinație cu metformină), inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP-4) (inclusiv în asociere cu metformin), preparate pe bază de insulină (inclusiv combinație cu unul sau două medicamente hipoglicemiante orale) în cazurile lipsei unui control glicemic adecvat.

Contraindicații

• intoleranță ereditară la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază;
• diabet de tip 1;
• de insuficiență renală în stadiu terminal sau de insuficiență renală moderată până la severă (GFR 2);
• diabetică cetoacidoză;
• terapie combinată cu diuretice cu buclă sau volum redus de sânge asociat, de exemplu, cu boli acute (cum ar fi bolile gastro-intestinale);
• vârsta de până la 18 ani;
• vârsta de 75 de ani (pentru prima utilizare);
• sarcina și alăptarea;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (Forsig numit sub supraveghere medicală):

• hematocrit crescut;
• insuficiență cardiacă cronică
• insuficiență hepatică severă;
• riscul de scădere a volumului sanguin circulant;
• infecții ale tractului urinar;
• vârstă înaintată

Instrucțiuni de utilizare Forsigi: metoda și dozajul

Forsigu este administrat pe cale orală. Consumul de eficacitate a terapiei nu are efect.

Regimul de dozare recomandat este de 10 mg o dată pe zi.

Atunci când se efectuează terapie asociată cu preparate de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină (în special, cu derivați de sulfoniluree), poate fi necesară reducerea dozei.

Dacă se utilizează Forsig la începerea terapiei combinate cu metformină, doza zilnică este de 500 mg în 1 doză. Cu un control glicemic inadecvat, doza de metformin este crescută.

Doza inițială pentru încălcări grave ale funcției hepatice este de 5 mg. Cu portabilitate bună, se poate utiliza Forsigi 10 mg.

Efecte secundare

Cele mai frecvente evenimente adverse care au dus la anularea tratamentului cu Forsigi includ amețeli, infecții ale tractului urinar, greață, erupții cutanate și creșterea concentrației creatininei în sânge. Într-un caz, sa observat apariția unui eveniment hepatic nefavorabil (hepatită autoimună și / sau de droguri). Hipoglicemia a apărut cel mai frecvent în timpul tratamentului.

Reacții secundare posibile (> 10% - foarte des,> 1% și 0,1% și 2, medicamentul este anulat.

În cazul funcției hepatice severe, expunerea la dapagliflozină este crescută.

Cu o concentrație foarte mare de glucoză în sânge, efectul diuretic poate fi mai pronunțat.

Pacienții la care o scădere a tensiunii arteriale cauzată de dapagliflozină poate fi un risc, de exemplu, cu un istoric agravat al bolilor cardiovasculare, hipotensiunea arterială, precum și în timpul terapiei antihipertensive și la pacienții vârstnici, trebuie să fie prudentă în timpul perioadei de tratament.

În timpul recepției Forsigi recomandate pentru a controla îndeaproape concentrația volumului sanguin și electrolit care circulă (în special examen, fizice, teste de laborator, inclusiv hematocritul, măsurarea tensiunii arteriale) împotriva comorbidități care pot determina reducerea acestui indice. Când este redus înainte de corectarea acestei afecțiuni, este indicată o încetare temporară a terapiei.

Dacă în perioada de terapie apar simptome cum ar fi dureri abdominale, greață, dificultăți de respirație, stare de rău, vărsături, pacientul trebuie verificat pentru cetoacidoză (chiar și în cazul concentrațiilor de glucoză până la 14 mmol / l). Dacă bănuiți că dezvoltarea acestei încălcări ar trebui să ia în considerare posibilitatea anulării / încetării pe termen scurt a utilizării Forsigi și efectuați imediat un studiu.

Principalii factori care predispun la dezvoltarea cetoacidozei includ reducerea dozei de insulină, activitatea funcțională scăzută a celulelor β datorate disfuncției pancreasului, scăderea consumului caloric de alimente sau creșterea necesităților de insulină din cauza infecțiilor, a bolilor, a abuzului de alcool sau a intervențiilor chirurgicale. Acest grup de pacienți trebuie prescris cu precauție.

Atunci când glucoza este eliminată de către rinichi, poate exista un risc crescut de infecții ale tractului urinar și, prin urmare, tratamentul urosepsisului sau pielonefritei trebuie să ia în considerare posibilitatea de anulare temporară a Forsigi.

În timpul înregistrării post-înregistrare, au fost raportate infecții grave ale tractului urinar, incluzând dezvoltarea urosepsisului și pielonefritei, care au necesitat spitalizarea pacienților care au luat Forsigu și alți inhibitori ai SGLT2. Deoarece tratamentul cu inhibitori SGLT2 crește probabilitatea apariției infecțiilor tractului urinar, starea pacienților trebuie monitorizată pentru dezvoltarea unor astfel de infecții. La confirmarea diagnosticului este necesar un tratament imediat.

Experiența utilizării Forsigi la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică I - II a clasei funcționale conform clasificării NYHA este limitată, în timpul studiilor clinice, medicamentul nu a fost utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică III - IV.

Datorită mecanismului de acțiune al Forsigi în timpul tratamentului, rezultatele testării glucozei urinare vor fi pozitive.

Evaluarea controlului glicemic prin determinarea 1,5-anhidroglucitolului nu este recomandată, deoarece măsurarea 1,5-anhidroglucitolului este o metodă nesigură pentru pacienții care primesc inhibitori SGLT2. Pentru a evalua controlul glicemic, ar trebui utilizate metode alternative.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Profilul de siguranță nu a fost studiat, iar Forsig nu este destinat femeilor însărcinate și care alăptează.

Utilizați în copilărie

Profilul de siguranță nu a fost studiat, prin urmare, la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu li se prescrie medicamentul.

În caz de afectare a funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal sau insuficiență renală moderată / severă (cu clearance-ul creatininei 2) sunt contraindicați pentru Forsigu.

Cu funcție hepatică anormală

În caz de insuficiență hepatică severă, tratamentul trebuie prescris cu prudență.

Utilizați la bătrânețe

Profilul de siguranță al Forsigi nu a fost studiat și, prin urmare, pacienții cu vârsta peste 75 de ani nu trebuie să înceapă tratamentul.

Interacțiune medicamentoasă

• tiazid și diuretice de buclă: creșterea efectului lor diuretic și creșterea probabilității hipotensiunii arteriale și a deshidratării;
• insulina și medicamentele care cresc secreția de insulină: dezvoltarea hipoglicemiei; combinația necesită prudență și, eventual, ajustarea dozelor acestor medicamente.

analogi

Informațiile despre analogii Forsigi nu sunt disponibile.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Prescripție medicală.

Recenzii pentru Forsig

Conform recenziilor, Forsig este un medicament eficient folosit pentru a elimina glucoza din organism. În unele cazuri, terapia vă permite să renunțați complet la insulină. Cu toate acestea, mulți observă dezvoltarea reacțiilor adverse pronunțate, inclusiv urinarea prea frecventă, exacerbarea bolilor inflamatorii ale sistemului urogenital, tulburări de somn, mâncărime, febră, dificultăți de respirație.

Prețul Forsigu în farmacii

Prețul aproximativ pentru Forsigu 10 mg (30 comprimate pe pachet) este de 1.470-2.580 ruble.