Glimepiridă (Glimepiridă)

  • Produse

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Glimepirid. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea Glimepirid în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai glimepiridului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizați pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent de tip 2 și reducerea nivelului de zahăr la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Glimepiridul este un agent hipoglicemian oral, un derivat de sulfoniluree. Stimulează secreția de insulină de către celulele beta pancreatice, crește eliberarea de insulină. Crește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină.

structură

Glimepiridă + excipienți.

Glimepirid + metformin + excipienți (Amaril M).

Farmacocinetica

Consumul de alimente nu are un efect semnificativ asupra absorbției. Legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 99%. Subiectul metabolismului. Hidroxilați și carboxilat metaboliții de glimepiridă se formează aparent datorită metabolismului în ficat și se găsesc în urină și în fecale. După o singură doză orală de glimepiridă marcată cu radioactivitate, 58% din radioactivitate a fost detectată în urină și 35% în fecale. Substanța activă nemodificată nu a fost detectată în urină.

mărturie

  • diabet zaharat de tip 2 (insulino-independent) în cazul eșecului terapiei dietetice și exercițiului fizic.

Forme de eliberare

Tablete de 1 mg, 2 mg, 3 mg și 4 mg.

Instrucțiuni de utilizare și dozare

Doza inițială și de întreținere sunt stabilite individual pe baza rezultatelor monitorizării regulate a nivelului de glucoză din sânge și din urină.

Doza inițială este de 1 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat (cu 1 mg în 1-2 săptămâni) până la 4-6 mg.

Doza maximă este de 8 mg pe zi.

Efecte secundare

  • hipoglicemie;
  • hiponatremie;
  • greață, vărsături;
  • disconfort epigastric;
  • dureri abdominale;
  • diaree;
  • activitate crescută a transaminazelor hepatice;
  • colestază;
  • icter;
  • hepatita (până la dezvoltarea insuficienței hepatice);
  • trombocitopenie, leucopenie, eritropenie, granulocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, anemie hemolitică;
  • tulburări vizuale tranzitorii;
  • mâncărime;
  • urticarie;
  • erupție cutanată;
  • scăderea tensiunii arteriale;
  • șoc anafilactic;
  • alergie vasculită;
  • fotosensibilitate.

Contraindicații

  • diabet zaharat de tip 1 (dependent de insulină);
  • cetoacidoză;
  • precomă, comă;
  • insuficiență hepatică;
  • insuficiență renală (inclusiv pacienți hemodializați);
  • sarcinii;
  • lactație;
  • hipersensibilitate la glimepiridă, alți derivați de sulfoniluree și sulfonamide.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Glimepirida este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii. În cazul unei sarcini planificate sau dacă survine sarcina, femeia trebuie transferată la insulină.

În timpul alăptării, o femeie trebuie transferată la insulină.

În studiile experimentale sa constatat că glimepirida este excretată în laptele matern.

Utilizarea la copii

Instrucțiuni speciale

Este utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni concomitente ale sistemului endocrin care afectează metabolismul carbohidraților (inclusiv disfuncția glandei tiroide, insuficienței adeno-pituitare sau adrenocorticală).

În situații stresante (cu leziuni, intervenții chirurgicale, boli infecțioase, însoțite de febră), poate fi necesară transferarea temporară a pacientului la insulină.

Trebuie avut în vedere faptul că simptomele hipoglicemiei pot fi atenuate sau absente în totalitate la pacienții vârstnici, la pacienții cu NCD sau la cei care primesc tratament concomitent cu beta-blocante, clonidină, rezerpină, guanetidină sau alte simpatolitice.

La realizarea compensării unui diabet zaharat crește sensibilitatea la insulină; prin urmare, nevoia de glimepiridă poate scădea în timpul procesului de tratament. Pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei, este necesară reducerea rapidă a dozei sau anularea glimepiridei. Ajustarea dozei ar trebui să fie efectuată și cu o schimbare a greutății corporale a pacientului sau cu o schimbare a stilului său de viață sau cu apariția altor factori care contribuie la dezvoltarea hipo- sau hiperglicemiei.

La trecerea la glimepiridă cu alt medicament, este necesar să se ia în considerare gradul și durata efectului agentului hipoglicemic precedent. Poate fi necesară întreruperea temporară a tratamentului pentru a evita un efect aditiv.

În primele săptămâni de tratament, riscul de hipoglicemie poate crește, ceea ce necesită o monitorizare deosebit de strictă a pacientului. Factorii care contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei includ: nereguli, malnutriție; modificări în dieta obișnuită; consumul de alcool, mai ales atunci când este combinat cu sărind peste mese; schimbarea regimului obișnuit de activitate fizică; utilizarea simultană a altor medicamente. Hipoglicemia poate fi oprită rapid luând carbohidrații imediat.

În timpul perioadei de tratament, este necesară monitorizarea regulată a nivelului glicemiei și a urinei din sânge, precum și concentrația hemoglobinei glicate.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la activitățile potențial periculoase care necesită o atenție crescută și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.

Interacțiune medicamentoasă

Îmbunătățirea efectului hipoglicemic, miconazol, PAS, pentoxifilină (când este injectată în doze mari), fenilbutazonă, azapropazonă, oxifenbutazonă m, probenecid, chinolone, salicilați, sulfinpirazona, sulfonamide, tetracicline.

Atenuarea hipoglicemiant glimepirida acțiune posibilă în timp ce aplicarea acetazolamida, barbiturice, corticosteroizi, diazoxid, diuretice, epinefrina (adrenalina) si alte simpatomimetice, glucagon, laxative (după utilizare prelungită), acid nicotinic (doză mare), estrogeni și progestogeni, fenotiazină, fenitoină, rifampicină, hormoni tiroidieni.

În cazul utilizării simultane a blocanților receptorilor de histamină H2, clonidina și reserpina pot atât potența, cât și reduce efectul hipoglicemic al glimepiridei.

Pe fundalul glimepiridei, este posibil să se consolideze sau să se slăbească efectul derivatelor de cumarină.

Etanolul (alcoolul) poate crește sau slăbi efectul hipoglicemic al glimepiridei.

Analogi ai medicamentului Glimepirid

Analogi structurali ai substanței active:

  • Amaryl;
  • Glaym;
  • Glemaz;
  • Glemauno;
  • Gallepiride canon;
  • Tema Glimepiridă;
  • Glyumedeks;
  • Diamerid;
  • Meglimid.

Analogi pentru efect terapeutic (mijloace pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent de tip 2):

  • Avandamet;
  • Actrapid;
  • Amalviya;
  • Amaryl M;
  • Anvistat;
  • Antidiab;
  • Bagomet;
  • Berlinsulin;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gensulin;
  • Glibamid;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenclamidă;
  • Glibomet;
  • Glimekomb;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Depot insulină C;
  • Diabeton;
  • Diabeton MW;
  • Dibikor;
  • Isofan insulină Cupa Mondială;
  • Invokana;
  • Insulina C;
  • Xenical;
  • Listata;
  • Manin;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Mikstard;
  • Monotard;
  • NovoMiks;
  • NovoNorm;
  • Ongliza;
  • Pensulin;
  • Protafan;
  • Reduxine Met;
  • Siofor;
  • Traykor;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • clorpropamida;
  • Humalog;
  • Humulin;
  • Euglyukon;
  • Janow.

glimepiridă

Tablete de culoare albă sau aproape albă, plat-cilindrice, cu fațetă și riscante.

Excipienți: lactoză (zahăr din lapte), celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.

10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (6) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (10) - ambalaje din carton.

Tablete de culoare galben deschis, plat-cilindrice, cu fațetă și riscante.

Excipienți: lactoză (zahăr din lapte), celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, galben apus de soare galben (E110), colorant galben, solubil în apă chinolină (E104).

10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (6) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (10) - ambalaje din carton.

Medicamentul hipoglicemic pentru uz oral este un derivat de sulfoniluree din generația III.

Glimepirida acționează în principal prin stimularea secreției și eliberării de insulină din celulele β ale pancreasului (acțiune pancreatică). Ca și în cazul altor derivați de sulfoniluree, acest efect se bazează pe o creștere a răspunsului celulelor β ale pancreasului la stimularea fiziologică cu glucoză, în timp ce cantitatea de insulină secretă este mult mai mică decât cea a derivaților sulfoniluree tradiționali. Cel mai puțin efect stimulativ al glimepiridei asupra secreției de insulină oferă un risc mai scăzut de hipoglicemie. În plus, glimepirida are o acțiune extra pancreatică - capacitatea de a îmbunătăți sensibilitatea țesuturilor periferice (mușchi, grăsimi) la acțiunea propriei sale insuline, pentru a reduce absorbția insulinei de către ficat; inhibă producția de glucoză în ficat. Glimepiridul inhibă selectiv ciclooxigenaza și reduce conversia acidului arahidonic în tromboxanul A2, care promovează agregarea plachetară, exercitând astfel un efect antitrombotic.

Glimepiridul contribuie la normalizarea lipidelor, reduce nivelul de malondialdehidă din sânge, ceea ce duce la o scădere semnificativă a peroxidării lipidelor, contribuind la efectul anti-aterogen al medicamentului.

Glimepirida mărește nivelul a-tocoferolului endogen, activitatea catalazei, peroxidazei de glutation și superoxid dismutaza, care ajută la reducerea severității stresului oxidativ în organismul unui pacient care este prezent în mod constant în diabetul zaharat de tip 2.

I Administrarea repetată de glimepiridă într-o doză zilnică de maxim 4 mg în ser (Cmilx) este obținut în aproximativ 2,5 ore și este de 309 ng / ml; există o relație liniară între doză și Cs, precum și între doza și ASC (aria curbei concentrației iodului-timp). Când glimepiridul este ingerat, biodisponibilitatea acestuia este de 100%. Acceptarea persoanelor sărace nu are un efect semnificativ asupra absorbției, cu excepția unei ușoare încetiniri a ratei de absorbție. Glimepirida este caracterizată printr-un volum foarte redus de distribuție (aproximativ 8,8 l), aproximativ egal cu volumul de distribuție a albuminei, un grad ridicat de legare a proteinelor (mai mult de 99%) și un clearance scăzut (aproximativ 48 ml / min).

După o singură doză orală de glimepiridă, 58% este excretată prin rinichi și 35% prin intestin. Substanța neschimbată nu a fost detectată în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică la concentrațiile plasmatice ale medicamentului în ser, corespunzător regimului de dozare multiplă, este de 5-8 ore. După administrarea unor doze mari, timpul de înjumătățire crește ușor.

În urină și fecale, se identifică doi metaboliți inactivi, care se formează cel mai probabil ca rezultat al metabolizării în ficat, dintre care unul este derivat hidroxi, iar celălalt este derivat carboxi. După ingerarea glimepiridei, perioada terminală pentru metabolizarea acestor metaboliți este de 3-5 ore și, respectiv, de 5-6 ore.

Glimepirida este excretată în laptele matern și penetrează bariera placentară. Medicamentul nu pătrunde prin bariera hemato-encefalică.

Pacienții cu insuficiență renală (cu clearance-ul scăzut al creatininei) au avut tendința de a crește clearance-ul glimepiridei și de a scădea concentrațiile medii în serul de sânge, ceea ce se datorează probabil unei excreții mai rapide a medicamentului datorită legării scăzute a proteinelor. Astfel, în această categorie de pacienți nu există risc suplimentar de cumulare a medicamentului.

- tratamentul diabetului zaharat de tip 2 cu ineficiența dietei și exercițiilor prescrise anterior.

În ceea ce privește ineficiența monoterapiei cu glimepiridă, aceasta poate fi utilizată în terapia asociată cu metformină sau insulină.

- diabet zaharat de tip 1;

- cetoacidoza diabetică, precomia diabetică și coma;

- afecțiuni asociate cu absorbția depreciată a alimentelor și dezvoltarea hipoglicemiei (boli infecțioase);

- afecțiuni hepatice anormale severe;

- disfuncție renală severă (inclusiv pacienți hemodializați);

- intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;

- vârsta copiilor până la 18 ani;

- hipersensibilitate la glimepiridă sau la orice component inactiv al medicamentului, la alți derivați de sulfoniluree sau la preparate cu sulfanilamidă (risc de apariție a reacțiilor de hipersensibilitate).

Cu îngrijire: condiții care necesită transferul pacientului la terapia cu insulină (arsuri extensive, leziuni multiple grave, intervenții chirurgicale majore, precum și încălcări ale absorbției de alimente și medicamente în tractul gastrointestinal - obstrucție intestinală, pareză a stomacului).

Medicamentul este folosit în interior. Dozele inițiale și de întreținere ale glimepiridei sunt determinate individual pe baza rezultatelor monitorizării regulate a concentrației de glucoză în sânge.

Doza inițială și selectarea dozei

La începutul tratamentului, medicamentul este prescris cu 1 mg 1 dată pe zi. Când se obține un efect terapeutic optim, se recomandă administrarea acestei doze ca doză de întreținere.

În absența controlului glicemic, doza zilnică trebuie crescută treptat, sub controlul regulat al concentrației de glucoză din sânge (la intervale de 1-2 săptămâni) până la 2 mg, 3 mg sau 4 mg pe zi. Dozele de peste 4 mg / zi sunt eficiente numai în cazuri excepționale. Doza zilnică maximă recomandată este de 6 mg.

Timpul și frecvența administrării dozei zilnice este determinată de medic, luând în considerare stilul de viață al pacientului. Doza zilnică este prescrisă la 1 recepție imediat înainte sau în timpul unui mic dejun consistent sau la prima masă principală.

Tabletele sunt luate în întregime, fără mestecare, cu o cantitate suficientă de lichid (aproximativ 0,5 cani). Nu este recomandat să renunțați la mese după consumarea glimepiridei.

Tratamentul cu glimepiridă este pe termen lung, sub controlul glucozei din sânge și din urină.

Utilizare în asociere cu metformin

În absența controlului glicemic la pacienții care iau metformină, poate fi inițiată terapia concomitentă cu glimepiridă. În timp ce menținerea dozei de metformină la același nivel, tratamentul cu glimepirid începe cu o doză minimă și apoi doza crește treptat, în funcție de nivelul dorit al controlului glicemic, până la doza zilnică maximă. Terapia asociată trebuie efectuată sub supraveghere medicală strictă.

Utilizare în asociere cu insulină

În cazul în care controlul glicemic nu poate fi realizat prin administrarea dozei maxime de glimepiridă în monoterapie sau în asociere cu doza maximă de metformină, este posibilă o combinație de glimepiridă cu insulină. În acest caz, ultima doză de glimepiridă atribuită pacientului rămâne neschimbată. În acest caz, tratamentul cu insulină începe cu o doză minimă, cu posibila creștere progresivă ulterioară a dozei sale sub controlul concentrației de glucoză din sânge. Tratamentul combinat necesită supraveghere medicală obligatorie.

Transferul unui pacient de la un alt medicament hipoglicemian oral la glimepiridă

La transferul pacientului cu alte medicamente antidiabetice orale na glimepiridă doza zilnică inițială a acestuia din urmă trebuie să fie 1 mg (chiar dacă pacientul este transferat într-o doză maximă de glimepiridă alt medicament hipoglicemiant oral). Orice creștere a dozei de glimepiridă trebuie efectuată în etape, în conformitate cu recomandările de mai sus. Este necesar să se țină seama de eficacitatea, doza și durata acțiunii agentului hipoglicemic utilizat. În unele cazuri, mai ales atunci când se iau medicamente hipoglicemice cu timp de înjumătățire lung (de exemplu clorpropamida), poate fi necesară în timpul (pe parcursul mai multor zile) pentru a evita încetarea efectului aditiv de tratament, ceea ce crește riscul de hipoglicemie.

Transferul pacientului de la insulină la glimepiridă

În cazuri excepționale, în timpul terapiei cu insulină la pacienții cu diabet de tip 2, boli cu compensare și funcție secretorie intacte ale pancreasului celulelor beta, insulina poate fi înlocuit cu glimepiridă. Transferul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic. În același timp, transferul pacientului la glimepiridă începe cu o doză minimă de 1 mg.

Din partea metabolismului: în cazuri rare pot apărea reacții hipoglicemice. Aceste reacții apar în principal la scurt timp după administrarea medicamentului, pot avea o formă severă și peste și nu sunt întotdeauna ușor de oprit. Debutul acestor simptome depinde de factori individuali, cum ar fi modelele alimentare și dozarea.

Din partea organului de viziune: în timpul tratamentului (mai ales la început) pot să apară tulburări vizuale tranzitorii datorate unei modificări a concentrației de glucoză în sânge.

Din partea sistemului digestiv: uneori greață, vărsături, senzație de greutate sau disconfort în epigastru, dureri abdominale, diaree, foarte rar conducând la întreruperea tratamentului; în cazuri rare - activitate crescută a enzimelor hepatice, colestază, icter, hepatită (până la dezvoltarea insuficienței hepatice).

Din partea sistemului hemopoiesis: rar posibil trombocitopenie (moderată până la severă), leucopenie, anemie hemolitică sau aplastică, erythropenia, granulocitopenie, agranulocitoză și pancitopenie.

Reacții alergice: uneori este posibilă apariția urticarei (mâncărime, erupție cutanată). Astfel de reacții sunt, de regulă, moderat pronunțate, dar pot progresa, însoțite de o scădere a tensiunii arteriale, dispnee, până la dezvoltarea șocului anafilactic. Dacă apar urticarie, consultați imediat un medic. Posibilă alergie încrucișată cu alți derivați de sulfoniluree, sulfonamide, este posibilă și dezvoltarea vasculitei alergice.

Altele: în cazuri excepționale, se pot dezvolta dureri de cap, astenie, hiponatremie, fotosensibilitate, porfirie târzie a pielii.

Efectele secundare individuale (hipoglicemie severă, modificări serioase ale sângelui, reacții alergice severe, insuficiență hepatică) pot, în anumite circumstanțe, să reprezinte o amenințare la adresa vieții pacientului. Dacă apar reacții nedorite sau severe, pacientul trebuie să informeze imediat medicul curant despre acestea și să nu continue să ia medicamentul fără să îl recomande.

După ingerarea unei doze mari de glimepiridă, se poate dezvolta hipoglicemie, care durează între 12 și 72 de ore, ceea ce poate apărea după recuperarea inițială a concentrației de glucoză în sânge. În cele mai multe cazuri, se recomandă observarea în spital. Pot să apară: transpirații, anxietate, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, palpitații, dureri în inimă, aritmie, dureri de cap, amețeli, creșterea bruscă a apetitului, greață, vărsături, letargie, somnolență, agitație, agresivitate, tulburări de concentrare, depresie, confuzie, tremor, pareză, sensibilitate scăzută, convulsii ale genezei centrale. Uneori imaginea clinică a hipoglicemiei poate să semene cu un accident vascular cerebral. Poate dezvoltarea comă.

Tratamentul include inducerea vărsăturilor, băut abundent cu cărbune activ (adsorbant) și picosulfat de sodiu (laxativ). Când se administrează o cantitate mare de medicament, se indică lavaj gastric, urmat de introducerea picosulfatului de sodiu și a cărbunelui activ. Introducerea dextrozei se începe cât mai curând posibil, dacă este necesar, sub formă de injecție iv de 50 ml de soluție 40%, urmată de perfuzarea a 10% soluție, cu o monitorizare atentă a concentrației de glucoză în sânge. Tratamentul ulterior trebuie să fie simptomatic.

In tratamentul hipoglicemiei, care sa dezvoltat datorită bebelușilor glimepirida recepției accidentale sau copii mici, pentru a se evita hiperglicemie, trebuie controlată doză de dextroză (50 ml de soluție 40%) și monitorizarea continuă a concentrației de glucoză în sânge.

Utilizarea concomitentă a glimepiridei cu unele medicamente poate determina atât întărirea, cât și slăbirea efectului hipoglicemic al medicamentului. Prin urmare, alte medicamente pot fi luate numai după consultarea medicului.

Consolidarea acțiunii hipoglicemice și, în consecință, posibila dezvoltare a hipoglicemiei pot fi observate prin utilizarea simultană a glimepiridei cu insulină, metformină sau alte medicamente hipoglicemiante orale, inhibitori ECA, allopurinol, steroizi anabolizanți și steroizi anabolizanți. ifosfamidă, fenfluramină, fibrați, fluoxetină, simpatolitică (guanetidină), inhibitori ai MAO, miconazol, pentoxifilină (cu enteralnom administrat în doze mari), fenilbutazonă, azapropazonă, oxifenbutazonă, probenecid, antibiotice chinolonice, salicilați și acidul aminosalicilic, sulfinpirazona, unele sulfonamide prelungite de acțiune, tetraciclinele, tritokvalinom, fluconazol.

Atenuarea acțiune hipoglicemiantă, și creșterea consecutivă a concentrației de glucoză din sânge, pot fi observate în timpul aplicării glimepirida cu atsetazol amidă, barbiturice, corticosteroizi, diazoxid, saluretice, diuretice tiazidice, epinefrină și alte medicamente simpatomimetice, glucagon, laxative (cu utilizare prelungită), acid nicotinic (în doze mari) și derivați ai acidului nicotinic, estrogeni și progestogeni, fenotiazine, clorpromazină, fenitoină, rifampicină, hormoni E tiroida, săruri de litiu.

Blocanții histaminici N2-receptorii, clonidina și reserpina, sunt capabili să potențeze și să slăbească efectul hipoglicemic al glimepiridei.

Sub influența unor astfel de agenți simpatolitici ca beta-blocanți. clonidina, guanetidina și rezerpina, pot reduce sau nu pot prezenta semne clinice de hipoglicemie.

Pe fondul aportului de glimepiridă, efectul derivatelor cumarinei poate fi intensificat sau slăbit.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, riscul de mielosupresie crește.

Consumul unic sau cronic poate atât să consolideze, cât și să slăbească efectul hipoglicemic al glimepiridei.

Glimepirida trebuie administrată în dozele recomandate și la momentul programat. Erori în utilizarea medicamentului, de exemplu, sărind peste o doză, nu pot fi niciodată eliminate prin administrarea ulterioară a unei doze mai mari. Medicul și pacientul trebuie să discute în prealabil măsurile ce trebuie luate în cazul unor astfel de erori (de exemplu, sărind peste drog sau alimente) sau în situații în care este imposibil să luați următoarea doză de medicament la ora programată. Pacientul trebuie să informeze imediat medicul în cazul în care primește o doză prea mare de medicament.

Dezvoltarea hipoglicemiei la un pacient după administrarea a 1 mg pe zi înseamnă capacitatea de a controla glicemia exclusiv prin dietă.

La atingerea compensației pentru diabetul de tip 2, sensibilitatea la insulină crește. În acest sens, nevoia de glimepiridă poate scădea în timpul procesului de tratament. Pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei, este necesară reducerea temporară a dozei sau anularea glimepiridei. Ajustarea dozei ar trebui să fie efectuată și cu o schimbare în greutatea corporală, stilul de viață al pacientului sau alți factori care cresc riscul apariției hipo- sau hiperglicemiei.

O dietă adecvată, un exercițiu regulat și suficient și, dacă este necesar, o pierdere în greutate sunt la fel de importante pentru obținerea unui control optim al nivelului glucozei din sânge, ca admisie regulată de glimepiridă. Simptomele clinice ale hiperglicemiei sunt: ​​frecvența urinară crescută, setea severă, uscăciunea gurii și pielea uscată.

În primele săptămâni de tratament, riscul de hipoglicemie poate crește, ceea ce necesită o monitorizare deosebit de atentă a pacientului. În timpul tratamentului cu glimepiridă, cu alimentație neregulată sau omiterea meselor, se poate dezvolta hipoglicemie. Simptomele sale posibile sunt: ​​dureri de cap, foamete, greață, vărsături, oboseală, somnolență, tulburări de somn, anxietate, agresivitate, tulburări de concentrare și reacții, depresie, confuzie, tulburări de vorbire și vizuale, afazie, tremor, pareză, senzoriale amețeli, pierderea auto-controlului, delir, convulsii cerebrale, confuzie sau pierderea conștienței, inclusiv o comă, respirație superficială, bradicardie. În plus, ca urmare a mecanismului de reacție adrenergică, pot să apară simptome precum transpirația la rece, lipicios, anxietate, tahicardie, tensiune arterială crescută, angină și tulburări ale ritmului inimii. Factorii care contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei includ:

- refuzul sau (în special la vârsta înaintată) capacitatea insuficientă a pacientului de a coopera cu medicul;

- mâncăruri necorespunzătoare, neregulate, sărind peste mese, post, schimbând dieta obișnuită;

- un dezechilibru între consumul de exerciții și consumul de carbohidrați;

- consumul de alcool, mai ales atunci când este combinat cu sărind peste mese;

- afectarea funcției renale;

- disfuncție hepatică severă;

- unele afecțiuni necompensate ale sistemului endocrin care afectează metabolismul carbohidraților (de exemplu disfuncția glandei tiroide, insuficienței hipofizei sau suprarenale);

- utilizarea concomitentă a altor medicamente.

Medicul trebuie informat despre factorii și episoadele de hipoglicemie de mai sus, deoarece acestea necesită o monitorizare deosebit de strictă a pacientului. Dacă există astfel de factori care cresc riscul de hipoglicemie, doza de glimepiridă sau întreaga schemă de tratament trebuie ajustată. Acest lucru trebuie făcut și în cazul unei boli intercurente sau al unei schimbări a stilului de viață al pacientului.

Simptomele hipoglicemiei pot fi atenuate sau complet absente la vârstnici, la pacienții cu neuropatie autonomă sau la tratament simultan cu beta-blocanți, clonidină, rezerpină, guanetidină sau alți agenți simpatolitici. Hipoglicemia poate fi aproape întotdeauna scobită rapid aportul rapid de carbohidrați (glucoza sau zahar, de exemplu, sub formă de zaharuri, suc de fructe dulci sau ceai). În acest sens, pacientul trebuie să transporte întotdeauna cu el cel puțin 20 g de glucoză (4 bucăți de zahăr). Îndulcitorii sunt ineficienți în tratamentul hipoglicemiei.

Din experiența utilizării altor medicamente sulfoniluree, se știe că, în ciuda succesului inițial în stoparea hipoglicemiei, este posibil să se recidiveze. În acest sens, este necesară o observare continuă și atentă a pacientului. Hipoglicemia severă necesită tratament imediat sub supravegherea unui medic și, în anumite circumstanțe, spitalizarea pacientului.

Dacă un pacient cu diabet zaharat este tratat de diferiți medici (de exemplu, în timpul șederii sale în spital după un accident, cu boală la sfârșit de săptămână), trebuie să-i informeze despre boala și tratamentul anterior.

În timpul tratamentului cu glimepiridă, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice și a imaginii sângelui periferic (în special a numărului de leucocite și a trombocitelor).

In situatii de stres (de exemplu, traumatisme, intervenții chirurgicale, boli infecțioase însoțite de febră) poate fi necesară în timpul transferului temporar al pacientului la insulină.

Nu există experiență cu glimepiridă la pacienții cu insuficiență hepatică și renală sau la hemodializați. Pacienții cu insuficiență renală severă și ficat se dovedesc a fi transferați la terapia cu insulină.

În timpul tratamentului cu glimepiridă, este necesară monitorizarea regulată a concentrației de glucoză în sânge și concentrația hemoglobinei glicate.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

La începutul tratamentului, când treceți de la un medicament la altul sau când luați glimepirid pe bază neregulată, poate să apară o scădere a concentrației de atenție și a vitezei reacțiilor psihomotorii ale pacientului. Acest lucru poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a controla diverse mașini și mecanisme.

Glimepirida este contraindicată pentru utilizare la femeile gravide. În cazul unei sarcini planificate sau dacă survine sarcina, femeia trebuie transferată la terapia cu insulină.

pentru că Deoarece glimepirida pare să pătrundă în laptele matern, acesta nu trebuie administrat femeilor în timpul alăptării. În acest caz, este necesar să treceți la tratamentul cu insulină sau să întrerupeți alăptarea.

Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Contraindicat în cazul disfuncției renale severe (inclusiv la pacienții aflați la hemodializă).

Contraindicat în caz de încălcări grave ale ficatului.

Lista B. Medicamentul trebuie ținut la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Medicamentul pentru diabetici Glimepirid: instrucțiuni și recenzii ale pacienților

Glimepirid (Glimepiridă) - cea mai modernă dintre sulfoniluree de medicamente. În cazul diabetului, crește eliberarea de insulină în sânge, reduce glicemia. Pentru prima dată, acest ingredient activ a fost aplicat de compania Sanofi în tablete Amaril. Acum, medicamente cu o astfel de compoziție sunt produse în întreaga lume.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

Glimepiridul rusesc este, de asemenea, bine tolerat, reduce în mod eficient zahărul, provoacă un minim de efecte secundare, ca și comprimatele originale. Recenzii mărturisesc calitatea excelentă și prețul scăzut al medicamentelor domestice, deci nu este surprinzător faptul că diabeticii Glimepirid preferă de multe ori originalul Amaril.

Cine este Glimepiride este arătat

Medicamentul este recomandat pentru normalizarea glicemiei numai cu diabet de tip 2. Instrucțiunile de utilizare nu specifică momentul în care tratamentul cu Glimepirid este justificat, deoarece alegerea unui anumit medicament și dozarea acestuia sunt competența medicului curant. Să încercăm să ne dăm seama cine este prezentat medicamentul Glimepirid.

Zahărul din diabet crește din două motive: datorită rezistenței la insulină și scăderii eliberării de insulină din celulele beta situate în pancreas. Rezistența la insulină se dezvoltă chiar înainte de debutul diabetului, poate fi detectată la pacienții cu obezitate și pre-diabet. Motivul este alimentarea slabă, lipsa stresului, excesul de greutate. Această condiție este însoțită de o producție crescută de insulină, astfel încât organismul încearcă să depășească rezistența celulelor și să curățe sângele de excesul de glucoză. In acest moment, un tratament rational este o schimbare a stilului de viata intr-unul sanatos si prescrierea metforminei, un medicament care reduce in mod activ rezistenta la insulina.

Cu cât nivelul glucozei din sânge este mai mare la un pacient, cu atât diabetul zaharat în mod mai activ progresează. O scădere a secreției de insulină se unește cu tulburările inițiale, iar pacientul are din nou hiperglicemie. Potrivit medicilor, în diagnosticul diabetului, lipsa de insulină se găsește la aproape jumătate dintre pacienți. În această etapă a bolii, pe lângă insulină, trebuie să prescrieți medicamente care stimulează activitatea celulelor beta. Cele mai eficiente și accesibile dintre acestea sunt derivații de sulfoniluree, abreviate PSM.

Pe baza celor de mai sus, evidențiem indicațiile pentru numirea medicamentului Glimepirid:

  1. Lipsa eficacității dietei, a educației fizice și a metforminei.
  2. Analiza efectuată a lipsei de insulină proprie.

Instrucțiunile permit utilizarea insulinei Glimepirid și a metforminei. Conform recenziilor, medicamentul este de asemenea bine combinat cu glitazone, gliptine, mimetice cu incretin, acarboză.

Mecanismul de acțiune al medicamentului

Eliberarea insulinei din pancreas în sânge este posibilă datorită canalelor speciale KATP. Ele sunt prezente în fiecare celulă vie și asigură aportul de potasiu prin membrana sa. Când concentrația de glucoză din vase este în intervalul normal, aceste canale pe celulele beta sunt deschise. Odată cu creșterea glicemiei, acestea sunt închise, ceea ce provoacă afluxul de calciu și apoi eliberarea de insulină.

Medicamentul Glimepirid și toate celelalte canale de potasiu aproape de PSM, crescând astfel producția și secreția de insulină. Cantitatea de hormon eliberat în sânge depinde doar de doza de Glimepirid și nu de nivelul glucozei.

În ultimele decenii, au fost inventate și testate 3 generații sau regenerări. Activitatea medicamentelor de prima generatie, clorpropamida si tolbutamida, a fost puternic influentata de alte pastile de diabet, care au condus adesea la hipoglicemie severa imprevizibila. Odată cu apariția generației PSM 2, glibenclamidă, gliclazidă și glipizidă, această problemă a fost rezolvată. Ei interacționează cu alte substanțe mult mai slabe decât primul PSM. Dar aceste medicamente au și multe dezavantaje: în caz de încălcare a regimului alimentar și a exercițiilor fizice, ele determină hipoglicemie, conduc la creșterea treptată în greutate și, prin urmare, cresc rezistența la insulină. Conform unor studii, generația PSM 2 poate afecta negativ funcționarea inimii.

La crearea medicamentului Glimepirid, au fost luate în considerare efectele secundare de mai sus. În noul medicament, au reușit să reducă la minimum.

Avantajul glimepirida inainte de generatiile anterioare ale PSM:

  1. Riscul de hipoglicemie la administrarea acestuia este mai mic. Conectarea medicamentului cu receptorii este mai puțin stabilă decât cea a analogilor de grup și în plus, organismul păstrează parțial mecanismele care suprimă sinteza insulinei la glucoză scăzută. Când joci sport, lipsa carbohidraților în alimente Glimepirid cauzează hipoglicemie mai ușoară decât alte PSM. Observațiile arată că zahărul, atunci când iau comprimate de glimepiridă, scade sub normal în 0,3% dintre diabetici.
  2. Nu are efect asupra greutății. Excesul de insulină din sânge împiedică descompunerea grăsimilor, hipoglicemia frecventă contribuie la creșterea poftei de mâncare și la aportul caloric global. Glimepirida în această privință este sigură. Conform recenziilor efectuate de pacienți, aceasta nu determină creșterea în greutate și chiar contribuie la scăderea în greutate cu obezitatea.
  3. Risc scăzut de boli cardiovasculare. PSM-urile sunt capabile să interacționeze cu canalele KATP situate nu numai în pancreas, ci și în pereții vaselor de sânge, crescând riscul patologiei lor. Glimepirida funcționează numai în pancreas, deci este permisă pentru diabetici cu angiopatie și boli de inimă.
  4. Instrucțiunile reflectă capacitatea Glimepiridei de a reduce rezistența la insulină, de a crește sinteza glicogenului, de a bloca formarea de glucoză. Această acțiune este exprimată mult mai slabă decât cea a metforminei, dar mai bună decât cea a celuilalt PSM.
  5. Medicamentul acționează analogi mai repede, selectarea dozei și obținerea compensării pentru diabet zaharat durează mai puțin timp.
  6. Comprimatele de glimepirid stimulează ambele faze ale secreției de insulină, astfel încât acestea să scadă glicemia după o masă mai rapidă. Medicamentele vechi lucrează în principal în faza 2.

dozare

Dozările general acceptate ale Glimepirida, la care producătorii aderă, sunt 1, 2, 3, 4 mg de substanță activă într-o tabletă. Este posibil să se selecteze cantitatea potrivită de medicament cu o precizie ridicată și, dacă este necesar, doza poate fi schimbată cu ușurință. De regulă, o tabletă are un risc care îi permite să fie împărțită în două.

Efectul de scădere a zahărului al medicamentului crește simultan cu o creștere a dozei de la 1 la 8 mg. Conform recenziilor diabeticilor, majoritatea pentru compensarea diabetului zaharat este de 4 mg sau mai puțin de glimepiridă. Sunt posibile doze mai mari la pacienții cu diabet zaharat decompensat și rezistență severă la insulină. Acestea ar trebui să scadă treptat, pe măsură ce starea se stabilizează - îmbunătățind sensibilitatea la insulină, pierderea în greutate, modificările stilului de viață.

Scăderea preconizată a glicemiei (cifre medii conform studiului):

glimepiridă

Descrierea datei de 18 februarie 2015

  • Nume latin: Glimepiride
  • Codul ATC: A10BB12
  • Ingredient activ: Glimepirid (Glimepiridă)
  • Producător: Vertex (Rusia), Pharmstandard-Leksredstva (Rusia)

structură

Comprimatele glimepirida evacuate la o doză de 1, 2, 3, 4 sau + 6 mg Excipienți: lactoză monohidrat, povidonă, celuloză microcristalină, krohmalglikolyat, polisorbat 80, stearat de magneziu.

În funcție de doză, comprimatele conțin și coloranți suplimentari:

  • 1 mg - oxid roșu de fier;
  • 2 mg - indigo carmină din aluminiu și oxid galben de fier;
  • 3 mg - oxid de fier galben;
  • 4 mg - indigo carmină.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează în blistere din film de clorură de polivinil și folie de aluminiu, într-un pachet de carton pe un blister.

Tabletele sunt în formă plată cilindrică, cu un indiciu, chiffon, roz deschis, verde, galben sau albastru, în funcție de doză.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Glimepiridul este o substanță hipoglicemică din grupul sulfonilureic. Medicamentul poate fi utilizat pentru diabet zaharat non-insulino-dependent.

Substanța acționează prin stimularea eliberării de insulină din celulele beta din pancreas.

Toate preparatele de sulfoniluree reglează procesul de secreție a insulinei, închizând canalul de potasiu dependent de ATP în membranele pancreatice. Datorită închiderii acestui canal, celulele beta sunt depolarizate și canalele de calciu sunt deschise, iar insulina este eliberată. Este demn de remarcat faptul că Glimepirid se leagă rapid la proteinele membranelor celulelor beta, totuși, comunicarea se realizează prin alte canale care sunt diferite de alți derivați de sulfoniluree.

Blocarea canalelor de potasiu dependente de ATP ale miocielilor cardiace nu are loc.

Ingredientul activ nu are, de asemenea, efecte pancreatice. Acestea includ creșterea sensibilității țesuturilor periferice (adipoase și musculare) la insulină și reducerea activității utilizării insulinei de către celulele hepatice.

Medicamentul crește activitatea enzimei fosfolipazei C specifice glicozilfosfatidil inositolului, crescând astfel hipo- și glicogeneza.

Gradul de influență al medicamentului asupra organismului depinde de dozare. În timpul primirii remedierii, se menține reacția de reducere a producției de insulină în timpul efortului fizic acut.

Medicamentul are efecte antioxidante, antiagregate și anti-aterogenice.

Aportul alimentar nu afectează procesul de absorbție a substanței active din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea medicamentului este aproape de 100%. La 2,5 ore după administrarea pilulei, glimepirida atinge nivelul maxim în sânge.

Medicamentul are o rată scăzută de clearance și un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (aproape 99%). Medicamentul depășește bariera placentară și, într-o mică măsură, creierul-sânge.

Timpul de înjumătățire este cuprins între 5 și 8 ore, cu o doză foarte mare, această cifră crește ușor.

Instrumentul suferă reacții metabolice în ficat cu participarea enzimei SUR2S9, aproximativ 60% din metaboliți sunt excretați în urină și aproximativ 30% în fecale. Medicamentul nu este cumulat în organism.

Parametrii farmacocinetici sunt practic independenți de vârstă sau sex.

Indicații pentru utilizare

Glimepirid prescris pentru diabet zaharat insulino-dependent de al doilea tip, dacă dieta, exercițiile fizice și pierderea în greutate nu sunt suficient de eficiente.

Contraindicații

  • femei gravide și care alăptează;
  • dacă sunteți alergic la oricare dintre componentele sale;
  • persoanele cu cetoacidoză diabetică;
  • cu diabet zaharat, primul tip;
  • cu comă diabetică și precomă;
  • la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă.

Efecte secundare

În timpul studiilor clinice și după punerea pe piață, s-au observat următoarele reacții adverse:

  • erupție cutanată, urticarie, sensibilitate la lumină;
  • greață, diaree, durere abdominală, vărsături;
  • leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, pancitopenie (reacțiile au apărut, de regulă, după întreruperea tratamentului);
  • reacții de hipersensibilitate, dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale, șocuri;
  • colestază, icter, insuficiență hepatică, hepatită;
  • hipoglicemie;
  • reducerea sodiului în sânge.

Nu este cunoscută incidența următoarelor reacții adverse:

  • niveluri crescute ale enzimelor hepatice;
  • insuficiență vizuală în primele săptămâni de tratament;
  • alergie încrucișată cu sulfonamide și derivați de sulfoniluree.

Instrucțiuni de utilizare Glimepirida (metoda și dozajul)

Trebuie reținut faptul că tratamentul cu succes al diabetului zaharat depinde de faptul dacă pacientul se află pe o dietă, o dietă și o activitate fizică.

Dozajul depinde de conținutul de glucoză din sânge și urină. Numit de medicul curant.

Instrucțiuni de utilizare Glimepirida

Medicamentul se recomandă să fie luat cu puțin timp înainte sau în timpul mesei (micul dejun). Astfel, este posibilă reducerea la minimum a probabilității de greață și disconfort abdominal. Înghițiți pilula întregi, fără a diviza sau mesteca.

De obicei, medicamentul începe cu o doză de 1 mg pe zi. În plus, în funcție de teste, doza este crescută treptat la 2, 3 sau 4 mg pe zi. Rata de creștere trebuie să fie de 1 mg în 7-14 zile. Doza zilnică maximă este de 6 mg.

Terapie combinată

Acest tip de tratament se face pe baza recomandării și sub supravegherea medicului curant.

Când se combină cu metformină sau insulină, Glimepirida trebuie inițiat și cu o doză mică. Apoi, acesta poate fi de asemenea crescut treptat, în funcție de numărul de sânge.

În cazul reacțiilor adverse deja la administrarea a 1 mg de medicament pe zi, tratamentul cu medicament trebuie oprit.

Trecerea la glimepiridă cu alți agenți hipoglicemici

Acest tip de înlocuire trebuie efectuat cu o atenție deosebită și sub supravegherea unui medic.

Dacă medicamentul (de exemplu, clorpropamida) tinde să se acumuleze în organism, atunci ar trebui să faceți o pauză de câteva zile înainte de a lua Glimepirida.

supradoză

O supradoză a medicamentului poate duce la hipoglicemie, care durează de la 12 ore la 3 zile, uneori după remisie poate apărea din nou.

De regulă, simptomele apar în 24 de ore după absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal. Observat: greață, vărsături, durere în partea dreaptă, agitație, tremor, distorsiune a vederii, incoordinație, comă, somnolență și convulsii.

Ca terapie, se recomandă inducerea vărsăturilor sau a lavajului gastric, pentru a absorbi adsorbanți (carbon activ), subproduse (sulfat de sodiu). Uneori spitalizarea pacientului, introducerea glucozei în / în. Apoi, monitorizați nivelurile de zahăr din sânge.

interacțiune

Efectul hipoglicemic Azapropazonă, Probenicid, Tetraciclină, chinolone.

Trebuie să se acorde atenție atunci când se combină medicamentul cu blocanții receptorilor de histamină H2 (Reserpină, Clonidină) și etanol.

Atunci când sunt combinate cu acetazolamida, corticosteroizi, diuretice, simpatomimetice, laxative, estrogeni, fenotiazină, rifampicină, barbiturice, diazoxid, epinefrină, glucagon, acid nicotinic, progestogeni, fenitoina, hormoni tiroidieni, și un mijloc de eficiență redusă.

Combinația de derivați de cumarină cu glimepiridă poate slăbi sau îmbunătăți efectele asupra organismului.

Condiții de vânzare

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare

Se recomandă păstrarea comprimatelor într-un loc răcoros în ambalajul original.

Perioada de valabilitate

Instrucțiuni speciale

În timpul administrării medicamentului, nu se recomandă utilizarea mecanismelor sau a aparatului.

Când se schimbă greutatea, stilul de viață, apariția altor factori care contribuie la dezvoltarea hiper- sau hipoglicemiei, trebuie decisă problema opririi tratamentului.

Medicamentul trebuie combinat cu atenție cu pacienți cu tulburări ale glandei tiroide, insuficiență adrenocorticală sau adeno-pituitară.

În primele săptămâni de tratament, hipoglicemia se poate dezvolta, mai ales dacă pacientul nu urmează dieta, ia alcool, nu exercită. În acest caz, trebuie să opriți această stare luând carbohidrați.

Uneori devine necesară transferarea pacientului la insulină, de exemplu, în timpul operațiilor, intervențiilor chirurgicale, bolilor infecțioase.

În timpul tratamentului trebuie monitorizat conținutul de zahăr în urină și sânge.

Analogi ai lui Glimepirida

Cel mai frecvent analogii glimepirida: Amapirid, glibenclamidă, Glibetik, Glayri, glimepirida Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimaks, Eglim, Glinova, Diabreks, Dimar, Oltar, Perinel, Amiks Manin, Diabeton.

În timpul sarcinii și alăptării

În faza de planificare a sarcinii, se recomandă trecerea la insulină. În timpul sarcinii, glimepirida nu este recomandată.

În legătură cu creșterea riscului de hipoglicemie la nou-născutul a cărui mamă ia medicamentul, alăptarea trebuie oprită (sau medicamentul trebuie oprit).

Glimepiride Recenzii

Pe Internet, recenzii în mare parte despre droguri. Este destul de eficace în cazul diabetului de tip 2, dacă remedia a fost prescrisă de medicul curant. Cu toate acestea, la unii pacienți, medicamentul poate determina creșterea în greutate și greața.

Comentarii generale:

  • "După 2 luni de admitere pot spune: efectul este acolo și este stabil. Principalul lucru este să verificați tot timpul sângele pentru zahăr și să urmați cu strictețe schema pe care medicul o va prescrie... ";
  • "Pregătirea este bună pentru toată lumea, dar câștig greutate pe ea...";
  • Glimepirida este o bună realizare pentru farmacologii noștri, mulțumim pentru asta. Este suficient de convenabil să o luați o dată pe zi... ".

Prețul Glimepirida

Prețul dozei de glimepirida de 3 mg este de aproximativ 280 de ruble pentru 30 de comprimate.