Glyukofazh

• Hipoglicemie

Titlu: GLUCAF XR, Takeda

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie. Ingredient activ al medicamentului Glucophage XR - metformin - biguanidă cu efect antihiperglicemic. Glucophage XR scade atât nivelul inițial al glucozei, cât și nivelul glucozei după o masă în plasma sanguină. Nu stimulează secreția de insulină și nu provoacă un efect hipoglicemic.
Metforminul funcționează în trei moduri:

• conduce la o scădere a producției de glucoză în ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;
• îmbunătățește sensibilitatea la insulină în mușchi prin îmbunătățirea absorbției și utilizării glucozei periferice;
• întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen prin afectarea glicogenului sintetazei. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).
Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un rezultat pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce colesterolul total, LDL și TG.
Farmacocinetica
Aspirație. După administrarea orală a comprimatelor Glucophage XR cu eliberare prelungită, timpul de atingere a C_max în plasmă este de 7 ore
La echilibru, ca și în cazul utilizării comprimatelor cu eliberare rapidă, C_max și creșterea ASC crește doza injectată disproporționat. ASC după o singură ingestie de 2000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare prelungită este similară cu ASC, observată după administrarea a 1000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare rapidă de 2 ori pe zi.
C fluctuații_max și ASC la subiecții individuali în cazul administrării de comprimate cu eliberare susținută de metformină sunt comparabile cu variațiile observate în cazul administrării comprimatelor cu eliberare rapidă de metformină.
După administrarea comprimatelor cu eliberare prelungită înainte de masă, sa observat o creștere a ASC (C_max a crescut cu 26%, iar Tmax a crescut la 1 h).
Absorbția metforminei din comprimatele cu eliberare susținută nu se modifică în funcție de compoziția alimentelor. Nu observați cumularea, cu o utilizare repetată de până la 2000 mg metformină, sub formă de tablete cu eliberare lentă.
Distribuție. Legarea la proteinele plasmatice nu este semnificativă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. C_max sânge mai mic decât C_max în plasma sanguină și realizată în același timp. Eritrocitele, cel mai probabil, reprezintă a doua cameră de distribuție. Volumul mediu de distribuție (Vd) variază în intervalul 63-276 litri.
Metabolism. Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au identificat metaboliți umani.
Retragere. Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este excretat datorită filtrării glomerulare și secreției tubulare. După administrarea orală T_½ este de aproximativ 6,5 ore. În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, T_½ crește, ceea ce duce la creșterea nivelului de metformină în plasma sanguină.

Compoziție și formă de eliberare

Tabel. prelungi. acțiunea. 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 de la 18.05.2013 la 18.05.2018

Tabel. prelungi. acțiunea. 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 de la 13.05.2013 până la 13.05.2018

mărturie

diabet zaharat de tip 2 (non-dependent de insulină) la adulți (în special la pacienții supraponderali) cu dietă și exerciții fizice slabe, în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali sau în asociere cu insulină.

cerere

monoterapie sau terapie combinată în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali. Medicamentul Glucophage XR se administrează o dată pe zi în timp ce mănâncă seara. Doza maximă recomandată este de 2000 mg.
Pentru pacienții care au început tratamentul, doza inițială de medicament Glucophage XR este de multe ori 500 mg o dată pe zi, cu alimente seara. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie corectată în funcție de rezultatele măsurătorilor de glucoză din plasmă. Creșterea ușoară a dozei ajută la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.
Dacă este necesar să se atingă nivelul necesar de glicemie atunci când se utilizează Glucophage XR în doza maximă de 2000 mg, pe care pacientul o ia o dată pe zi, doza poate fi împărțită în două doze (1 dimineața și 1 seara, în timpul meselor). Dacă nu se atinge nivelul necesar de glicemie, este posibil să se utilizeze Glyukofazh, comprimate, acoperite cu 500 mg, 1000 mg în doza maximă recomandată de 3000 mg pe zi.
În cazul trecerii la medicamentul Glucophage XR, tablete cu eliberare prelungită de 500 mg, 1000 mg, trebuie să întrerupeți administrarea unui alt medicament antidiabetic.
Înainte de a utiliza medicamentul, doza de Glucophage XR 1000 mg se titrează și începe cu administrarea de Glucophage XR 500 mg.
Medicamentul Glucophage XR 1000 mg este utilizat ca terapie de întreținere pentru pacienții care au fost tratați anterior cu metformină. Doza inițială de medicament Glucophage XR, comprimate cu eliberare susținută, trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate cu eliberare rapidă.
Terapia combinată în asociere cu insulina. Pentru a obține un control mai bun al nivelurilor de glucoză din sânge, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. De multe ori, doza inițială de Glyukofazh XR este de 500 mg o dată pe zi în timpul meselor seara, prin urmare doza de insulină trebuie selectată în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge. Glyukofazh XR, tablete cu eliberare prelungită de 1000 mg, este posibil să se utilizeze după titrarea dozei medicamentului.
La pacienții cu vârstă înaintată, funcția renală este probabil să se deterioreze, prin urmare, doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (a se vedea indicațiile speciale).

Contraindicații

• hipersensibilitate la metformină sau la orice altă componentă a medicamentului;
• cetoacidoza diabetică, precomă diabetică;
• insuficiență renală sau afectare a funcției renale (clearance-ul creatininei 5 mmol / l, o creștere a intervalului anionic și raportul lactat / piruvat.) Dacă suspectați acidoza lactică, trebuie să întrerupeți imediat administrarea medicamentului și să spitalizați imediat pacientul.
  Insuficiență renală. Deoarece metformina este excretată prin rinichi, înainte și în timpul tratamentului cu Glucophagus XR, trebuie verificate concentrațiile plasmatice ale creatininei: pacienții cu funcția renală adecvată cel puțin o dată pe an, pacienții cu insuficiență renală și persoanele cu incidență scăzută an.
  Se recomandă prudență în cazurile în care funcția renală poate fi afectată, în special la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive, diuretice și la începutul tratamentului cu AINS.
  Agenți radiopatici de iod. Utilizarea agenților radiopatici i / v poate determina insuficiență renală, în consecință, duce la cumularea metforminului și la dezvoltarea acidozei lactice. Prin urmare, în funcție de funcția renală, utilizarea metforminului trebuie oprită cu 48 de ore înainte sau în timpul studiului și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după examinarea și evaluarea funcției renale.
  Intervenții chirurgicale. Este necesar să se oprească utilizarea Glyukofazh XR timp de 48 de ore înainte de o procedură chirurgicală planificată, care se efectuează sub anestezie generală, spinală sau epidurală, și să nu se reia mai devreme de 48 de ore după operația și evaluarea funcției renale.
  Alte precauții. Pacienții trebuie să urmeze o dietă cu un aport uniform de carbohidrați pe parcursul zilei și să monitorizeze valorile de laborator. Pacienții supraponderali ar trebui să continue să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii. Este necesar să se monitorizeze în mod regulat indicatorii de laborator privind nivelurile de glucoză din sânge.
  În cazul utilizării concomitente de Glucophage XR cu insulină sau alte medicamente hipoglicemiante orale (derivate de sulfoniluree sau meglitinidă), este probabil ca acțiunea hipoglicemică să crească.
  Probabil prezența fragmentelor de coajă de tablete în fecale. Acest lucru este normal și nu are o semnificație clinică.
  Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării
  Diabetul necontrolat în timpul sarcinii (gestațional sau permanent) crește riscul de anomalii congenitale și de mortalitate perinatală. Există date limitate privind utilizarea metforminei la femeile gravide, care nu indică un risc crescut de anomalii congenitale. Studiile preclinice nu au evidențiat un efect negativ asupra sarcinii, dezvoltării fetale, nașterii și dezvoltării postpartum. În cazul planificării sarcinii, precum și în cazul unei sarcini, tratamentul cu metformină trebuie întrerupt, informați medicul și prescrieți terapia cu insulină pentru a menține concentrațiile de glucoză din sânge.
  Alaptarea. Metformina se excretă în laptele matern. Nu s-au observat efecte secundare la sugari / sugari. Dar, deoarece nu există suficiente date privind siguranța utilizării medicamentului, alăptarea nu este oferită în timpul terapiei cu medicamente. Decizia de a întrerupe alăptarea ar trebui luată ținând cont de necesitatea de a folosi medicamentul pentru mamă și de riscul potențial pentru copil.
  Fertilitatea. Metformina nu a afectat fertilitatea animalelor masculine și femele atunci când este utilizată în doze de 600 mg / kg / zi, ceea ce este aproape de 3 ori mai mare decât doza zilnică maximă recomandată pentru utilizare la om, calculată pe baza suprafeței corpului.
  Copii. Medicamentul nu este utilizat la copii, deoarece nu există date clinice referitoare la această grupă de vârstă de pacienți.
  Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme. Glyukofazh XR nu afectează rata de reacție atunci când conduce sau lucrează cu alte mecanisme, deoarece medicamentul monoterapeutic nu provoacă hipoglicemie.
  Este totuși necesară utilizarea cu precauție a metforminului în asociere cu alți agenți hipoglicemici (derivați de sulfoniluree, insulină, repaglinidă) în legătură cu riscul de hipoglicemie.

interacțiune

Combinații care nu sunt sugerate pentru utilizare
Alcoolul acut de intoxicare este asociat cu un risc crescut de acidoză lactică, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau de consum redus de calorii, precum și de insuficiență hepatică. La tratamentul cu Glucophage XR, alcoolul și medicamentele care conțin alcool trebuie evitate.
Substanțele radiopatice cu iod pot determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat pe fondul insuficienței renale funcționale. Utilizarea medicamentului Glucophage XR trebuie întreruptă înainte de efectuarea studiului și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu, utilizând agenți de contrast cu raze X și evaluând funcția renală.
Combinații care trebuie utilizate cu grijă
Medicamente care au efecte hiperglicemice (acțiune sistemică și locală GCS, simpatomimetice, clorpromazină). Trebuie să monitorizați în mod constant nivelul de glucoză din sânge, în special la începutul tratamentului. În timpul și după întreruperea unei astfel de terapii asociate, doza de Glucophage XR trebuie ajustată sub controlul nivelului de glicemie.
Inhibitorii ACE pot scădea nivelul glucozei din sânge. Dacă este necesar, este posibil să se corecteze doza de medicament în timpul perioadei de terapie combinată.
Diureticele, în special diureticele cu buclă, pot crește riscul de a dezvolta acidoză lactică.

supradoză

când sa utilizat medicamentul într-o doză de 85 g, nu sa observat o dezvoltare a hipoglicemiei. Dar, în acest caz, sa observat apariția acidozei lactice. În cazul dezvoltării acidozei lactice, tratamentul cu clorhidrat de metformină trebuie oprit și pacientul trebuie spitalizat imediat. Hemodializa este considerată a fi o măsură eficientă pentru îndepărtarea lactatului și a metforminei din organism.

Condiții de depozitare

la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
Gluc-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformin

instrucție

• rusă
• kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Tablete cu acțiune prelungită de 500 mg

compoziție

Un comprimat conține

ingredient activ - clorhidrat de metformină 500 mg,

excipienți: carboximetilceluloză sodică, hipromeloză 100000 cP (hidroxipropilmetilceluloză), hipromeloză 5 cP (hidroxipropilmetilceluloză), celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

descriere

Capsule în formă de comprimate, biconvexe, de la alb la aproape alb, gravate cu "500" pe o parte a tabletei.

Grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratament de diabet. Medicamente pentru scăderea zahărului pentru administrare orală. Biguanide. Metformina.

Codul ATH А10ВА02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală sub formă de tabletă cu acțiune prelungită, absorbția metforminei este lentă comparativ cu cea a tabletei cu eliberarea uzuală de metformină. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) este de 7 ore. În același timp, TCmax pentru o tabletă cu eliberare rapidă este de 2,5 ore.

După o singură ingestie de metformină de 2000 mg sub formă de tablete cu acțiune prelungită, zona sub curba concentrație-timp (ASC) este similară cu cea observată după administrarea a 1000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare normală de două ori pe zi.

Fluctuațiile concentrației maxime de metformină (Cmax) și ASC la pacienții individuali în cazul administrării metforminului sub formă de comprimate cu acțiune prelungită sunt comparabile cu aceleași indicatori ca și în cazul administrării comprimatelor cu un profil normal de eliberare.

Când se administrează pe stomacul gol al comprimatelor cu eliberare susținută, ASC scade cu 30%, în timp ce Cmax și Tmax rămân neschimbate. Absorbția tabletelor de eliberare prelungită cu metformină nu se modifică în funcție de masă. Nu se observă o cumulare la administrarea repetată de până la 2000 mg metformină sub formă de comprimate cu acțiune prelungită.

Legarea metforminului cu proteinele plasmatice este neglijabilă. Metforminul este distribuit în celulele roșii din sânge. Nivelul maxim în sânge este mai mic decât în ​​plasmă și se atinge aproximativ în același timp. Volumul mediu de distribuție (Vd) este de 63-276 litri.

Metforminul neschimbat se excretă în urină. Metaboliții acestei substanțe la om nu au fost identificați.

Clearance-ul renal al metforminului este mai mare de 400 ml / min, ceea ce indică eliminarea metforminei prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După ingerare, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore.

În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, astfel, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de metformină.

farmacodinamie

Metformina este o biguanidă cu efect antihiperglicemic, reducând atât nivelul glucozei plasmatice bazale, cât și cele postprandiale. Nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

Metforminul are 3 mecanisme de acțiune:

reduce producția de glucoză de către ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;

îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;

întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza glicogenului intracelular prin acțiunea asupra sintetazei de glicogen. De asemenea, îmbunătățește capacitatea tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).

Principalele efecte non-glicemice ale metforminei sunt stabilizarea sau scăderea moderată a greutății.

La om, indiferent de acțiunea lor asupra glicemiei, metformina îmbunătățește metabolismul lipidic. Acest lucru a fost demonstrat prin utilizarea dozelor terapeutice de metformină în studiile clinice pe termen mediu și lung: Metforminul reduce concentrația de colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate scăzută (LDL) și trigliceride.

Indicații pentru utilizare

tratamentul diabetului de tip 2, în special la pacienții supraponderali, când numai terapia dietetică și exercițiile fizice nu asigură un control glicemic suficient.

Glucophage® XR poate fi utilizat ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antidiabetici orali sau insulină.

Dozare și administrare

Monoterapia și terapia asociată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali:

Doza inițială obișnuită este de 500 mg o dată pe zi.

După 10-15 zile de la începerea tratamentului, este necesară ajustarea dozei medicamentului pe baza rezultatelor măsurătorilor glucozei din sânge. Creșterea ușoară a dozei poate îmbunătăți toleranța gastrointestinală.

Doza zilnică maximă - 4 comprimate Glucophage® XR 500 mg pe zi.

În funcție de conținutul de glucoză din plasma sanguină, la fiecare 10-15 zile doza este crescută încet cu 500 mg până la o doză zilnică maximă de 2000 mg pe zi în timpul mesei.

Dacă controlul glucozei nu este realizat cu o doză maximă zilnică, luată o dată pe zi, putem lua în considerare posibilitatea de a împărți această doză în mai multe doze pe zi, conform următoarei scheme: Glucofage® XR acțiune prelungită 500 mg: 2 comprimate în timpul micului dejun și 2 comprimate per ora cina. Dacă nu se atinge nivelul necesar de glicemie, pacienții pot fi transferați la metformin standard la doza maximă recomandată de 3000 mg pe zi.

Pentru pacienții cărora li s-au administrat tablete Metformin, doza inițială de Glucophage XR trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de Metformin în comprimate cu eliberare imediată.

Pacienții cărora li se administrează metformină la o doză de peste 2000 mg pe zi nu se recomandă trecerea la Glucophage® XR a acțiunii prelungite.

În cazul planificării unei tranziții de la administrarea unui alt medicament antidiabetic: trebuie să încetați să mai luați un alt medicament și să începeți să luați Glucophage XR la doza indicată mai sus.

Combinație de insulină

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, Glucofas XR și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. Doza inițială obișnuită de Glucophage® XR este de 500 mg o dată pe zi, în timp ce doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor măsurării glucozei din sânge.

Pacienți vârstnici:

Datorită posibilei diminuări a funcției renale la vârstnici, doza de Glucophage XR trebuie aleasă pe baza parametrilor funcției renale. Evaluarea periodică a funcției renale este necesară.

Pacienți cu insuficiență renală:

Metformina poate fi utilizată la pacienții cu insuficiență renală moderată, în stadiul 3a (clearance-ul creatininei (CLCr) 45-59 ml / min sau rata de filtrare glomerulară estimată (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) numai în absența altor condiții poate crește riscul de acidoză lactică cu următoarea ajustare a dozei: doza inițială este de 500 sau 750 mg clorhidrat de metformină 1 dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi. Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție (la fiecare 3-6 luni).

Dacă CLCr sau eGFR este redus la 60 ml / min / 1,73 m2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului folosind medii de contrast care conțin iod și reluată nu mai devreme de 48 de ore după studiu și numai după ce funcția renală a fost a fost reanalizat și nu a existat o deteriorare ulterioară.

La pacienții cu insuficiență renală de severitate moderată (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metforminul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de utilizarea mediilor de contrast care conțin iod și reluat nu mai devreme de 48 ore după studiu și numai după modul în care a fost reanalizată funcția renală și nu sa constatat o deteriorare ulterioară.

Combinații care necesită prudență

Medicamente cu efect hiperglicemic (glucocorticoid (sistemic și local) și simpatomimetice): poate fi necesară determinarea mai frecventă a glicemiei, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de metformină trebuie ajustată cu medicamentul adecvat înainte de întreruperea tratamentului.

Diureticele, în special diureticele cu buclă, pot crește riscul de acidoză lactică datorită potențialului lor efect negativ asupra funcției renale.

Instrucțiuni speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă, cu o mortalitate ridicată în absența tratamentului de urgență, care se poate dezvolta ca urmare a acumulării de metformină. Cazurile constatate de acidoză lactică la pacienții tratați cu metformin au apărut preponderent la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală severă sau cu insuficiență renală acută. Trebuie să se acorde atenție situațiilor în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, în caz de deshidratare (diaree severă, vărsături) sau terapie antihipertensivă, terapie diuretică sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). În aceste condiții acute, tratamentul cu metformină trebuie suspendat temporar.

Trebuie avuți în vedere și alți factori de risc asociați, cum ar fi diabetul zaharat insuficient controlat, cetoza, postul prelungit, consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică și orice stare legată de hipoxie (cum ar fi insuficiența cardiacă decompensată, infarctul miocardic acut).

Diagnosticul acidozei lactice trebuie luat în considerare dacă apar simptome nespecifice, cum ar fi spasme musculare, dureri abdominale și / sau astenie severă. Pacienții trebuie să fie informați că aceștia trebuie să raporteze aceste simptome medicului lor, în special dacă pacienții au prezentat anterior o bună tolerabilitate a metforminei. Dacă suspectați acidoza lactică, întrerupeți tratamentul cu Glucophage XR. Reutilizarea Glucophage® XR trebuie luată în considerare individual, numai după luarea în considerare a raportului beneficiu / risc și a funcției renale.

Acidoza lactică se caracterizează prin apariția dispneei acidotice, a durerii abdominale și a hipotermiei urmate de comă. Indicatorii de laborator indicatori sunt scăderea pH-ului sanguin, concentrațiile plasmatice ale lactatului peste 5 mmol / l, creșterea intervalului anionic și raportul lactat / piruvat. Dacă se suspectează acidoza lactică, pacientul trebuie spitalizat imediat. Medicii trebuie să notifice pacienții despre riscul și simptomele acidozei lactice.

Medicii trebuie să notifice pacienții despre riscul și simptomele acidozei lactice.

Deoarece metformina este excretată pe cale renală, este necesară verificarea clearance-ului creatininei înainte de începerea tratamentului și cu regularitate în timpul tratamentului cu Glucophage XR (determinând nivelul creatininei în serul de sânge utilizând formula Cockroft-Gault):

cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;

nu mai puțin de 2-4 ori pe an la pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a valorilor normale.

GLUCOPHAGE XR, TABLETE DE ACȚIUNE PROLONGATE

Ordonați cu un singur clic

• Clasificare ATX: A10BA02 Metformin
• Nume MNN sau grupare: Metformin
• Grupa farmacologică: A10J - BIGUANIDA
• Producător: NYCOMED PHARMA
• Proprietar de licență: NYCOMED / TAKEDA
• Țară: Necunoscut

Instrucțiuni pentru uz medical

medicament

Glucose® XR

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Tablete cu acțiune prelungită de 500 mg

compoziție

Un comprimat conține

ingredient activ - clorhidrat de metformină 500 mg,

excipienți: carboximetilceluloză sodică, hipromeloză 100000 cP (hidroxipropilmetilceluloză), hipromeloză 5 cP (hidroxipropilmetilceluloză), celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

descriere

Capsule în formă de comprimate, biconvexe, de la alb la aproape alb, gravate cu "500" pe o parte a tabletei.

Grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratament de diabet. Medicamente pentru scăderea zahărului pentru administrare orală. Biguanide. Metformina.

Codul ATH А10ВА02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală sub formă de tabletă cu acțiune prelungită, absorbția metforminei este lentă comparativ cu cea a tabletei cu eliberarea uzuală de metformină. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (TC_max) este de 7 ore. În același timp TC_max pentru o tabletă cu eliberare rapidă este de 2,5 ore.

După o singură ingestie de metformină de 2000 mg sub formă de tablete cu acțiune prelungită, zona sub curba concentrație-timp (ASC) este similară cu cea observată după administrarea a 1000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare normală de două ori pe zi.

Fluctuația concentrației maxime de metformină (C_max) și ASC la pacienții individuali în cazul administrării metforminului sub formă de comprimate cu acțiune prelungită sunt comparabile cu aceiași indicatori ca și în cazul administrării de comprimate cu un profil de eliberare normală.

Absorbția metforminei din comprimatele cu eliberare susținută nu se modifică în funcție de aportul alimentar. Nu se observă o cumulare la administrarea repetată de până la 2000 mg metformină sub formă de comprimate cu acțiune prelungită.

Comunicarea cu proteinele plasmatice este neglijabilă. Metforminul este asociat parțial cu celulele roșii din sânge. C_max în sânge sub C_max în plasmă, și se realizează în aproximativ același timp. La dozele terapeutice obișnuite nu se observă acumularea de metformină în plasmă, cu excepția cazurilor de afectare a funcției renale. Volumul mediu de distribuție variază în intervalul 63-276 litri.

Metforminul nu este implicat în metabolism și deoarece asocierea cu proteinele plasmatice este neglijabilă, acesta este metabolizat într-o formă nelegată. Nu s-au detectat metaboliți umani. Metforminul este excretat nemodificat de rinichi.

Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este excretat datorită filtrării glomerulare și secreției de canalitate. După administrarea orală, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore.

Cu funcție renală scăzută, clearance-ul metforminei scade proporțional cu clearance-ul creatininei, timpul de înjumătățire crește, ceea ce poate duce la o creștere a concentrației plasmatice de metformină.

farmacodinamie

Glucophage Ò XR este o biguanidă cu efecte antihiperglicemice, scăzând nivelurile de glucoză din plasmă atât pe stomacul gol, cât și după mese. Deoarece medicamentul nu stimulează secreția de insulină, acesta nu provoacă hipoglicemie.

Metforminul are trei mecanisme:

1. Reducerea producției de glucoză în ficat prin inhibarea gluconeogenezei și a glicogenolizei.
2. În mușchi, prin creșterea sensibilității la insulină, care îmbunătățește absorbția periferică a glucozei și utilizarea acesteia.
3. Întârzierea absorbției intestinale a glucozei.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară a glucozei prin acțiunea asupra sintetazei de glicogen.

Methomin crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT), cunoscut astăzi.

În studiile clinice, utilizarea metforminei a fost însoțită fie de stabilizare în greutate, fie de scădere în greutate.

Metforminul crește circulația sângelui în ficat și accelerează procesul de transformare a glucozei în glicogen. Reduce trigliceridele, LDL, VLDL.

Indicații pentru utilizare

• tratamentul diabetului de tip 2 la adulți, în special la pacienții cu supraponderabilitate și glicemie, o dietă și un exercițiu necontrolat în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali sau cu insulină

Dozare și administrare

Monoterapia și terapia asociată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali:

Doza inițială uzuală este de 500 mg o dată pe zi în timpul mesei.

După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurării glicemiei. Creșterea ușoară a dozei poate îmbunătăți toleranța gastrointestinală.

Doza zilnică maximă Glucophage Ò XR 4 tablete 1 dată pe zi în timpul mesei.

În funcție de conținutul de glucoză din plasma sanguină, la fiecare 10-15 zile, doza este crescută încet cu 500 mg până la doza zilnică maximă (2000 mg).

Dacă controlul glucozei nu este realizat cu o doză zilnică maximă administrată o dată pe zi, atunci putem lua în considerare posibilitatea de a împărți această doză în mai multe doze pe zi, conform următoarei scheme:

Glucophage prol XR acțiune prelungită 500 mg: 2 comprimate în timpul micului dejun și 2 comprimate în timpul mesei.

În cazul planificării unei tranziții de la administrarea unui alt medicament antidiabetic: trebuie să încetați să mai luați un alt medicament și să începeți să luați Glucophage Ò XR la doza indicată mai sus.

Pacienții cărora li se administrează metformină la o doză mai mare de 2000 mg pe zi nu sunt recomandați să treacă la o acțiune prelungită la Glucofage Ò XR.

Combinație de insulină

Când se utilizează medicamentul Glucophage Ò XR cu acțiune prelungită împreună cu insulina, doza inițială uzuală a medicamentului este de 1 comprimat o dată pe zi, iar doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor măsurării glucozei din plasma sanguină.

Pacienți vârstnici: datorită unei posibile scăderi a funcției renale la vârstnici, doza de Glucophage Ò XR trebuie selectată pe baza funcției renale (măsurarea nivelului creatininei în sânge!).

Efecte secundare

Frecvența efectelor secundare ale medicamentului este următoarea:

Foarte frecvente: ³ 1/10

Frecvente: ³ 1/100, Ò XR fenomene nedorite dispar complet.

Contraindicații

• hipersensibilitate la clorhidratul de metformină sau la orice excipient
• diabetul cetoacidoză, starea diabetului pre-comatoză, coma
• insuficiență renală sau afectare a funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min)
• deshidratare, infecție severă, șoc hipoglicemic care poate duce la afectarea funcției renale
• manifestări clinice semnificative ale bolilor acute și cronice care pot duce la apariția hipoxiei tisulare (insuficiență cardiacă sau respiratorie, infarct miocardic acut și șoc)
• insuficiență hepatică
• intoxicație acută cu alcool, alcoolism

Interacțiuni medicamentoase

Consumul de alcool crește riscul de acidoză lactică în timpul intoxicării acute cu alcool, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau cu conținut scăzut de calorii, precum și de insuficiență hepatică. În timpul consumului de droguri ar trebui să evite consumul de alcool și droguri care conțin alcool.

Medii de contrast iodate:

Administrarea intravasculară a mediilor de contrast iodate poate duce la insuficiență renală, în urma căruia se va produce acumularea de metformină în organism și va exista riscul apariției acidozei lactice. Recepția metforminei trebuie anulată înainte sau în timpul studiului și nu trebuie reluată în termen de 48 de ore de la examinare și trebuie reluată numai după evaluarea funcției renale și dacă este normal.

Combinații care necesită precauții la aplicarea acestora

Medicamentele care au un efect hiperglicemic (glucocorticoid (acțiune sistemică și locală) și simpatomimetice) pot necesita o determinare mai frecventă a glucozei din sânge, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de metformină trebuie ajustată cu medicamentul adecvat înainte de întreruperea tratamentului.

Diureticele, în special diureticele cu buclă, pot crește riscul de acidoză lactică, deoarece acestea pot reduce funcția renală.

Instrucțiuni speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar gravă, care poate apărea datorită acumulării metforminului.

Cazurile de acidoză lactică la pacienții tratați cu metformină au apărut în special la pacienții cu diabet zaharat, combinate cu insuficiență renală severă.

Pentru a preveni apariția acidozei lactice, medicamentul este prescris în special la pacienții cu diabet zaharat slab controlat, cetoză, postul prelungit, consumul de alcool, insuficiența hepatică și orice stare asociată cu hipoxia.

Dacă în timpul tratamentului pacientul are crampe musculare, indigestie (dureri abdominale) și astenie severă, aceste simptome pot fi un semn de acidoză lactică incipientă.

Diagnosticul de laborator relevă: o scădere a pH-ului sanguin, a concentrațiilor plasmatice de lactat de peste 5 mmol / l, o creștere a intervalului anionilor plasmatici și o creștere a raportului lactat / piruvat. Dacă se suspectează acidoza lactică, tratamentul cu metformin trebuie întrerupt și pacientul trebuie internat în spital.

Întrucât metforminul este eliminat prin rinichi, este necesară determinarea concentrațiilor plasmatice ale creatininei înainte de începerea tratamentului și în mod regulat în viitor (acest lucru poate fi estimat din nivelul creatininei serice folosind formula Cockroft-Gault):

• cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;
• cel puțin de două până la patru ori pe an la pacienții cu niveluri serice ale creatininei la limita superioară a valorilor normale și la vârstnici.

La pacienții vârstnici, funcția renală redusă este adesea și asimptomatică. Trebuie să se acorde o atenție deosebită cazurilor în care disfuncția renală este declanșată prin administrarea de medicamente antihipertensive sau diuretice și atunci când se administrează medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Introducerea mediilor de contrast iodate:

Deoarece injecția intravasculară a mediilor de contrast iodate în timpul studiilor radiobiologice poate duce la insuficiență renală care poate provoca cumularea metforminului și poate duce la acidoză lactică, în aceste cazuri metformina trebuie întreruptă înainte sau în timpul studiului și nu reluată în 48 de ore de la examinare, și ar trebui reluată numai după efectuarea unei evaluări a funcției renale și cu condiția ca aceasta să fie normală.

Recepția metforminei trebuie anulată cu 48 de ore înainte de efectuarea operației chirurgicale recomandate cu anestezie generală, spinală sau pardală. Terapia poate fi inițiată nu mai devreme de 48 de ore după intervenția chirurgicală sau după începerea administrării de alimente orale și numai după confirmarea funcției renale normale.

Toți pacienții sunt obligați în timpul tratamentului cu Glucophage la XR să urmeze dieta și consumul de carbohidrați în mod egal pe tot parcursul zilei. Pacienții supraponderali ar trebui să continue să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii.

Testele de laborator trebuie efectuate în mod regulat pentru a monitoriza evoluția bolii.

Utilizarea metforminei în monoterapie nu poate determina hipoglicemie, dar pacienții trebuie sfătuiți să acționeze cu precauție atunci când se administrează în asociere cu derivați de insulină sau sulfoniluree, care prescriu testarea regulată a glucozei din sânge.

Pacienților care au primit tratament pe termen lung cu Glyukofazh R XR, a existat o scădere a absorbției vitaminei B₁₂, însoțită de o scădere a concentrației sale în ser. Niveluri reduse de vitamina B.₁₂ trebuie luat în considerare la pacienții cu anemie megaloblastică.

Utilizare pediatrică

De droguri Glyukofazh Ò XR acțiune prelungită nu ar trebui să fie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei de date cu privire la aplicarea.

Sarcina și alăptarea

Datele limitate privind utilizarea metforminei la femeile gravide nu indică un risc crescut de tulburări congenitale. Cu toate acestea, aplicarea sa este posibilă numai ținând cont de beneficiul / riscul.

La planificarea sarcinii, precum și în caz de sarcină pe fondul administrării de Glucophage Ò XR, medicamentul este recomandat să anuleze și să prescrie terapia cu insulină. Alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu Glucophage XR. Decizia de a întrerupe alăptarea ar trebui luată ținând seama de beneficiile alăptării și de riscul potențial de reacții adverse pentru copil.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau de echipamente potențial periculoase

Monoterapia cu Glucophage Ò XR nu provoacă hipoglicemie și, prin urmare, nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme. Cu toate acestea, pacienții trebuie să fie conștienți de posibilitatea hipoglicemiei atunci când se utilizează Glucophage Ò în asociere cu alte medicamente antidiabetice (derivați de sulfoniluree, insulină, repaglinidă).

supradoză

Simptome: atunci când se utilizează Glucophage Ò la o doză de 85 g, nu sa observat apariția hipoglicemiei. Cu toate acestea, în acest caz, sa observat apariția acidozei lactice.

Tratament: dacă există semne de acidoză lactică, tratamentul cu medicamentul trebuie oprit imediat, pacientul trebuie spitalizat urgent și, după stabilirea concentrației de lactat, diagnosticul trebuie clarificat. Măsura cea mai eficientă pentru eliminarea lactatului și a metforminei din organism este hemodializa. Tratamentul simptomatic este, de asemenea, efectuat.

Formă de eliberare și ambalare

15 tablete dintr-un ambalaj blister din folie PVC / aluminiu, 2 sau 4 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.

Condiții de depozitare

Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Perioada de valabilitate

Nu utilizați medicamentul după data de expirare

Condiții de vânzare a farmaciei

producător

Merck Sante SAO, Franța

Titularul certificatului de înregistrare

Merck Sante SAO, Franța

Adresa organizației care primește cereri de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) din Republica Kazahstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Număr de telefon (727) 2444004

Numărul de fax (727) 2444005

E-mail [email protected]

Ai primit un concediu medical din cauza durerilor de spate?

Cât de des aveți probleme de dureri de spate?

Poti tolera durerea fara a lua analgezice?

Aflați mai multe cât mai repede posibil pentru a face față durerii de spate.

Ai primit un concediu medical din cauza durerilor de spate?

Cât de des aveți probleme de dureri de spate?

Poti tolera durerea fara a lua analgezice?

Aflați mai multe cât mai repede posibil pentru a face față durerii de spate.