Glucophage XR

  • Motive

Glucophage XR

Conținutul

Proprietățile farmacologice ale medicamentului Glyukofazh XR

Farmacodinamica. Metforminul este un agent anti-glicemic din grupul de biguanide. Reduce atât nivelul inițial al glucozei din plasma sanguină, cât și nivelul de glucoză din sânge după o masă. Spre deosebire de derivații de sulfoniluree, acesta nu stimulează secreția de insulină și nu duce la un efect hipoglicemic la persoanele sănătoase.
Metforminul are un mecanism triplu de acțiune:

  • determină o scădere a producției de glucoză în ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;
  • îmbunătățește absorbția și utilizarea glucozei din sânge în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;
  • întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară a glicogenului, care afectează glicogen sintetaza. Creste capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrana de glucoza.
Indiferent de efectul asupra glicemiei, metformina are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce nivelul de colesterol total, LDL și TG.
Creșterea sensibilității receptorilor periferici la utilizarea insulinei și a glucozei de către celule. Inhibă gluconeogeneza în ficat. Întârzie absorbția carbohidraților din intestine.
Farmacocinetica. După administrarea orală sub formă de comprimat cu eliberare susținută, absorbția metforminei este încetinită semnificativ în comparație cu o tabletă cu eliberare rapidă. Timpul pentru atingerea concentrației serice maxime este de 7 ore. În același timp, pentru un comprimat cu eliberare rapidă, acest timp este de 2,5 ore.
Absorbția metforminei dintr-o tabletă cu eliberare prelungită nu se modifică în funcție de masă. Nu sa observat cumularea cu utilizarea repetată de până la 2000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare lentă.
Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au identificat metaboliți umani. Clearance-ul renal este de 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este excretat datorită filtrării glomerulare și secreției tubulare. După o doză orală, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore. Cu o scădere a funcției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale metforminului.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului Glyukofazh XR

Diabetul zaharat tip II la adulți cu ineficacitatea terapiei dietetice (în special la pacienții cu obezitate) ca monoterapie, în asociere cu alți agenți antidiabetici orali sau în asociere cu insulină.

Utilizarea medicamentului Glyukofazh XR

Atât monoterapia cât și în asociere cu alți agenți antidiabetici orali, precum și în asociere cu insulina.
Monoterapie și terapie combinată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali: doza inițială uzuală - 1 comprimat Glucophage XR cu eliberare prelungită 1 dată pe zi în timpul mesei.
După 10-15 zile de la începerea tratamentului, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză. O creștere progresivă a dozei reduce probabilitatea reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal. Doza maximă recomandată este de 4 comprimate pe zi.
Este necesară creșterea dozei cu 500 mg în fiecare săptămână, până la un maxim de 2000 mg. Pentru pacienții care au fost tratați anterior cu metformină, doza inițială de medicament Glucophage XR cu eliberare prelungită trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de medicament sub formă de tablete cu eliberare rapidă. Dacă nivelul necesar de control al glicemiei nu poate fi atins cu doza maximă administrată o dată pe zi, aceeași doză poate fi împărțită în două doze: dimineața și seara în timpul mesei.
În cazul trecerii la medicamentul Glucophage XR cu eliberare prelungită, trebuie să încetați să luați al doilea agent antidiabetic și să începeți să luați Glucophage XR, respectând doza specificată mai sus.
Asocierea cu insulina: Metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată pentru a obține un control mai bun al glicemiei. Doza inițială uzuală de Glucofage XR cu eliberare prelungită este de 1 comprimat de 1 dată pe zi, iar doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor determinării nivelului de glucoză din sânge.
La pacienții vârstnici, poate exista o scădere a funcției renale, prin urmare doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (vezi INDICAȚII SPECIALE).
Nu trebuie prescrisă la copii, deoarece nu există date privind utilizarea medicamentului Glucophage XR cu eliberare prelungită la copii.

Contraindicații privind utilizarea medicamentului Glyukofazh XR

  • hipersensibilitate la metformină sau la o altă componentă a medicamentului;
  • diabetica cetoacidoza, precomia diabetica, coma;
  • disfuncție renală (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min);
  • condiții acute, a căror evoluție este asociată cu riscul de a dezvolta insuficiență renală:
    a) deshidratare;
    b) boli infecțioase severe;
    c) șoc;
    d) manifestări clinice pronunțate ale bolilor acute și cronice care pot duce la apariția hipoxiei tisulare (insuficiență cardiacă sau respiratorie, infarct miocardic acut etc.);
    e) acidoză lactică (inclusiv istoric);
  • utilizați timp de cel puțin 2 zile înainte și 2 după efectuarea studiilor de radioizotopi sau de raze X prin introducerea unui agent de contrast care conține iod;
  • insuficiență hepatică;
  • intoxicație acută cu alcool, alcoolism.

Efectele secundare ale medicamentului Glyukofazh XR

Tulburări de la nivelul tractului gastro-intestinal: adesea, în special la începutul tratamentului: greață, vărsături, gust metalic în gură, lipsă de apetit, flatulență, diaree, durere abdominală. O creștere treptată a dozei reduce severitatea efectelor secundare din tractul gastro-intestinal.
Simptomele dispar, de obicei, singure. Prescrierea antiacidelor, a derivaților de atropină sau a antispasmodicilor reduce severitatea acestor simptome. Pentru a preveni dezvoltarea acestor reacții adverse, se recomandă prescrierea unui Glucophage XR cu eliberare prelungită în timpul sau la sfârșitul mesei de 2-3 ori pe zi. În cazul în care simptomele dispeptice sunt observate pentru o lungă perioadă de timp, tratamentul cu Glucophage XR trebuie oprit.
Tulburări metabolice: foarte rar, cu tratament pe termen lung al acidozei lactice (eliminarea necesară a tratamentului).
O scădere a absorbției vitaminei B12 este însoțită de o scădere a nivelului său în serul de sânge. Identificate prin numirea metforminei la pacienții cu anemie megaloblastică în istorie.
Încălcări ale sistemului nervos central: deseori - o încălcare a gustului.
Încălcări ale sistemului hepatobiliar: mesaje individuale - o scădere a funcției hepatice, hepatită medicamentoasă, semnele cărora sunt amețite pe fundalul anulării metforminului.
Violarea pielii și a țesutului subcutanat: foarte rar - erupție cutanată, mâncărime, urticarie.
În anumite condiții, administrarea acestui medicament crește probabilitatea apariției acidozei lactice. Probabilitatea de acidoză lactică poate crește în cazul supradozajului.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Glyukofazh XR

Dacă în timpul tratamentului cu metformină, vărsături, dureri abdominale, dureri musculare, slăbiciune generală și indispoziție severă, administrarea medicamentului trebuie oprită imediat. Aceste simptome pot fi semne ale apariției acidozei lactice.
48 de ore înainte și în termen de 48 de ore după studiul radiopatic (urografie, în / în angiografie), medicamentul ar trebui oprit.
Medicul trebuie avertizat cu privire la apariția infecției bronhopulmonare acute sau a infecției organelor urinare (risc de apariție a acidozei lactice) în timpul tratamentului cu metformină.
Medicamentul este incompatibil cu alcoolul.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
La planificarea sarcinii, precum și în cazul unei sarcini pe fondul administrării medicamentului Glucophage XR, utilizarea acestuia trebuie întreruptă și trebuie prescrisă tratamentul cu insulină. Trebuie să informați medicul despre apariția sarcinii în timpul tratamentului cu metformină. Este necesar să se monitorizeze starea mamei și a nou-născutului, deoarece nu există date privind pătrunderea medicamentului în laptele matern. Admiterea Glyukofazh XR este contraindicată în perioada de alăptare. Dacă este necesar, alăptarea trebuie întreruptă.

Interacțiuni medicamentoase Glucophage XR

Combinații care nu sunt recomandate
Utilizarea simultană a danazolului și a metforminului nu este recomandată pentru a evita dezvoltarea comă hiperglicemică. În tratamentul cu danazol și după întreruperea acestuia din urmă, este necesară ajustarea dozei de Glucophage XR cu eliberare prelungită, sub controlul nivelului glucozei din sânge.
Consumul de alcool crește riscul de acidoză lactică în timpul intoxicației acute cu alcool, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau de consum redus de calorii, precum și în prezența insuficienței hepatice. În timp ce luați medicamentul trebuie să evitați alcoolul și medicamentele care conțin alcool.
Combinații, a căror utilizare necesită o îngrijire deosebită:
clorpromazină: când se administrează metformină la o doză de 100 mg pe zi, crește concentrația de glucoză din sânge, reducând eliberarea de insulină. Când se administrează neuroleptice și după întreruperea acestora, este necesară ajustarea dozei de Glucophage XR sub controlul nivelurilor de glucoză din sânge;
GKS de acțiune sistemică și locală reduce toleranța la glucoză, crește nivelul de glucoză din sânge, provocând uneori cetoacidoză. În tratamentul corticosteroizilor și după întreruperea administrării acestora, ajustarea dozei de Glyukofazh XR cu eliberare prelungită este necesară sub controlul nivelului de glucoză din sânge;
diuretice: administrarea simultană a diureticelor cu buclă poate duce la apariția acidozei lactice din cauza posibilei insuficiențe renale funcționale. Glucophage XR nu trebuie administrat dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 60 ml / min;
substanțe radiopatice cu iod: studiile radiologice care utilizează agenți radiopatici pot determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat în contextul insuficienței renale funcționale. Numirea unui Glucophage XR cu eliberare prelungită trebuie întreruptă cu 48 de ore înainte și nu reînnoită mai devreme la 2 zile după examinarea cu raze X folosind substanțe radiopatice.
Injectarea sub formă de injecții de β2-simpatomimetice crește nivelul de glicemie determinat de stimularea receptorilor β2. În acest caz, controlul glicemiei este necesar. Dacă este necesar, se recomandă numirea insulinei.
Cu numirea simultană a Glukofazului XR cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză, salicilați, acțiunea sa hipoglicemică poate fi îmbunătățită.

Supradozajul medicamentului Glyukofazh XR

Cu utilizarea Glucophage XR cu eliberare prelungită la o doză de 85 g, hipoglicemia nu se dezvoltă. Cu toate acestea, în acest caz, se observă dezvoltarea acidozei lactice. Simptomele precoce ale acidozei lactice sunt greața, vărsăturile, diareea, febra, durerea abdominală, durerea musculară, urmată de respirație rapidă, amețeli, conștiența afectată și dezvoltarea comă.
Tratament: dacă apar semne de acidoză lactică, tratamentul cu Glucophageal XR trebuie oprit, pacientul trebuie spitalizat urgent, iar concentrațiile lactatului trebuie determinate pentru a diagnostica acidoza lactică. Cea mai eficientă metodă de eliminare din organism a lactatului și Glucophage XR cu eliberare prelungită este hemodiliazele. Este de asemenea efectuată terapia simptomatică.

Condiții de depozitare a medicamentului Glucophage XR

La o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Lista farmaciilor din care puteți cumpăra Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) metformin

instrucție

  • rusă
  • kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Tablete cu acțiune prelungită de 500 mg

compoziție

Un comprimat conține

ingredient activ - clorhidrat de metformină 500 mg,

excipienți: carboximetilceluloză sodică, hipromeloză 100000 cP (hidroxipropilmetilceluloză), hipromeloză 5 cP (hidroxipropilmetilceluloză), celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

descriere

Capsule în formă de comprimate, biconvexe, de la alb la aproape alb, gravate cu "500" pe o parte a tabletei.

Grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratament de diabet. Medicamente pentru scăderea zahărului pentru administrare orală. Biguanide. Metformina.

Codul ATH А10ВА02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală sub formă de tabletă cu acțiune prelungită, absorbția metforminei este lentă comparativ cu cea a tabletei cu eliberarea uzuală de metformină. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) este de 7 ore. În același timp, TCmax pentru o tabletă cu eliberare rapidă este de 2,5 ore.

După o singură ingestie de metformină de 2000 mg sub formă de tablete cu acțiune prelungită, zona sub curba concentrație-timp (ASC) este similară cu cea observată după administrarea a 1000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare normală de două ori pe zi.

Fluctuațiile concentrației maxime de metformină (Cmax) și ASC la pacienții individuali în cazul administrării metforminului sub formă de comprimate cu acțiune prelungită sunt comparabile cu aceleași indicatori ca și în cazul administrării comprimatelor cu un profil normal de eliberare.

Când se administrează pe stomacul gol al comprimatelor cu eliberare susținută, ASC scade cu 30%, în timp ce Cmax și Tmax rămân neschimbate. Absorbția tabletelor de eliberare prelungită cu metformină nu se modifică în funcție de masă. Nu se observă o cumulare la administrarea repetată de până la 2000 mg metformină sub formă de comprimate cu acțiune prelungită.

Legarea metforminului cu proteinele plasmatice este neglijabilă. Metforminul este distribuit în celulele roșii din sânge. Nivelul maxim în sânge este mai mic decât în ​​plasmă și se atinge aproximativ în același timp. Volumul mediu de distribuție (Vd) este de 63-276 litri.

Metforminul neschimbat se excretă în urină. Metaboliții acestei substanțe la om nu au fost identificați.

Clearance-ul renal al metforminului este mai mare de 400 ml / min, ceea ce indică eliminarea metforminei prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După ingerare, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore.

În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, astfel, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de metformină.

farmacodinamie

Metformina este o biguanidă cu efect antihiperglicemic, reducând atât nivelul glucozei plasmatice bazale, cât și cele postprandiale. Nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

Metforminul are 3 mecanisme de acțiune:

reduce producția de glucoză de către ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;

îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;

întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza glicogenului intracelular prin acțiunea asupra sintetazei de glicogen. De asemenea, îmbunătățește capacitatea tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).

Principalele efecte non-glicemice ale metforminei sunt stabilizarea sau scăderea moderată a greutății.

La om, indiferent de acțiunea lor asupra glicemiei, metformina îmbunătățește metabolismul lipidic. Acest lucru a fost demonstrat prin utilizarea dozelor terapeutice de metformină în studiile clinice pe termen mediu și lung: Metforminul reduce concentrația de colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate scăzută (LDL) și trigliceride.

Indicații pentru utilizare

tratamentul diabetului de tip 2, în special la pacienții supraponderali, când numai terapia dietetică și exercițiile fizice nu asigură un control glicemic suficient.

Glucophage® XR poate fi utilizat ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antidiabetici orali sau insulină.

Dozare și administrare

Monoterapia și terapia asociată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali:

Doza inițială obișnuită este de 500 mg o dată pe zi.

După 10-15 zile de la începerea tratamentului, este necesară ajustarea dozei medicamentului pe baza rezultatelor măsurătorilor glucozei din sânge. Creșterea ușoară a dozei poate îmbunătăți toleranța gastrointestinală.

Doza zilnică maximă - 4 comprimate Glucophage® XR 500 mg pe zi.

În funcție de conținutul de glucoză din plasma sanguină, la fiecare 10-15 zile doza este crescută încet cu 500 mg până la o doză zilnică maximă de 2000 mg pe zi în timpul mesei.

Dacă controlul glucozei nu este realizat cu o doză maximă zilnică, luată o dată pe zi, putem lua în considerare posibilitatea de a împărți această doză în mai multe doze pe zi, conform următoarei scheme: Glucofage® XR acțiune prelungită 500 mg: 2 comprimate în timpul micului dejun și 2 comprimate per ora cina. Dacă nu se atinge nivelul necesar de glicemie, pacienții pot fi transferați la metformin standard la doza maximă recomandată de 3000 mg pe zi.

Pentru pacienții cărora li s-au administrat tablete Metformin, doza inițială de Glucophage XR trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de Metformin în comprimate cu eliberare imediată.

Pacienții cărora li se administrează metformină la o doză de peste 2000 mg pe zi nu se recomandă trecerea la Glucophage® XR a acțiunii prelungite.

În cazul planificării unei tranziții de la administrarea unui alt medicament antidiabetic: trebuie să încetați să mai luați un alt medicament și să începeți să luați Glucophage XR la doza indicată mai sus.

Combinație de insulină

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, Glucofas XR și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. Doza inițială obișnuită de Glucophage® XR este de 500 mg o dată pe zi, în timp ce doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor măsurării glucozei din sânge.

Pacienți vârstnici:

Datorită posibilei diminuări a funcției renale la vârstnici, doza de Glucophage XR trebuie aleasă pe baza parametrilor funcției renale. Evaluarea periodică a funcției renale este necesară.

Pacienți cu insuficiență renală:

Metformina poate fi utilizată la pacienții cu insuficiență renală moderată, în stadiul 3a (clearance-ul creatininei (CLCr) 45-59 ml / min sau rata de filtrare glomerulară estimată (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) numai în absența altor condiții poate crește riscul de acidoză lactică cu următoarea ajustare a dozei: doza inițială este de 500 sau 750 mg clorhidrat de metformină 1 dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi. Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție (la fiecare 3-6 luni).

Dacă CLCr sau eGFR este redus la 60 ml / min / 1,73 m2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului folosind medii de contrast care conțin iod și reluată nu mai devreme de 48 de ore după studiu și numai după ce funcția renală a fost a fost reanalizat și nu a existat o deteriorare ulterioară.

La pacienții cu insuficiență renală de severitate moderată (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metforminul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de utilizarea mediilor de contrast care conțin iod și reluat nu mai devreme de 48 ore după studiu și numai după modul în care a fost reanalizată funcția renală și nu sa constatat o deteriorare ulterioară.

Combinații care necesită prudență

Medicamente cu efect hiperglicemic (glucocorticoid (sistemic și local) și simpatomimetice): poate fi necesară determinarea mai frecventă a glicemiei, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de metformină trebuie ajustată cu medicamentul adecvat înainte de întreruperea tratamentului.

Diureticele, în special diureticele cu buclă, pot crește riscul de acidoză lactică datorită potențialului lor efect negativ asupra funcției renale.

Instrucțiuni speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă, cu o mortalitate ridicată în absența tratamentului de urgență, care se poate dezvolta ca urmare a acumulării de metformină. Cazurile constatate de acidoză lactică la pacienții tratați cu metformin au apărut preponderent la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală severă sau cu insuficiență renală acută. Trebuie să se acorde atenție situațiilor în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, în caz de deshidratare (diaree severă, vărsături) sau terapie antihipertensivă, terapie diuretică sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). În aceste condiții acute, tratamentul cu metformină trebuie suspendat temporar.

Trebuie avuți în vedere și alți factori de risc asociați, cum ar fi diabetul zaharat insuficient controlat, cetoza, postul prelungit, consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică și orice stare legată de hipoxie (cum ar fi insuficiența cardiacă decompensată, infarctul miocardic acut).

Diagnosticul acidozei lactice trebuie luat în considerare dacă apar simptome nespecifice, cum ar fi spasme musculare, dureri abdominale și / sau astenie severă. Pacienții trebuie să fie informați că aceștia trebuie să raporteze aceste simptome medicului lor, în special dacă pacienții au prezentat anterior o bună tolerabilitate a metforminei. Dacă suspectați acidoza lactică, întrerupeți tratamentul cu Glucophage XR. Reutilizarea Glucophage® XR trebuie luată în considerare individual, numai după luarea în considerare a raportului beneficiu / risc și a funcției renale.

Acidoza lactică se caracterizează prin apariția dispneei acidotice, a durerii abdominale și a hipotermiei urmate de comă. Indicatorii de laborator indicatori sunt scăderea pH-ului sanguin, concentrațiile plasmatice ale lactatului peste 5 mmol / l, creșterea intervalului anionic și raportul lactat / piruvat. Dacă se suspectează acidoza lactică, pacientul trebuie spitalizat imediat. Medicii trebuie să notifice pacienții despre riscul și simptomele acidozei lactice.

Medicii trebuie să notifice pacienții despre riscul și simptomele acidozei lactice.

Deoarece metformina este excretată pe cale renală, este necesară verificarea clearance-ului creatininei înainte de începerea tratamentului și cu regularitate în timpul tratamentului cu Glucophage XR (determinând nivelul creatininei în serul de sânge utilizând formula Cockroft-Gault):

cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;

nu mai puțin de 2-4 ori pe an la pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a valorilor normale.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

instrucție

  • rusă
  • kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

750 mg și 1000 mg cu durată lungă de acțiune

structură

Un comprimat cu durată de acțiune de 750 mg conține:

substanța activă este 750 mg clorhidrat de metformină, care corespunde la 585 mg de bază de metformină,

excipienți: carmeloză sodică, hipromeloză 2208, stearat de magneziu

Un comprimat cu acțiune prelungită de 1000 mg conține:

substanța activă este 1000 mg de clorhidrat de metformină, care corespunde la 780 mg de bază de metformină,

excipienți: carmeloză sodică, hipromeloză 2208, stearat de magneziu

descriere

750 mg comprimate cu acțiune lungă: tablete în formă de capsulă, biconvexe, de la alb la aproape alb, gravate cu "750" pe una dintre fețe și "Merck" pe cealaltă;

Comprimate cu acțiune lungă de 1000 mg: tablete în formă de capsulă, biconvexe, albe până aproape de culoare albă, gravate cu 1000 pe o față și Merck pe cealaltă.

Grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratament de diabet. Medicamente pentru scăderea zahărului pentru

administrarea orală. Biguanide. Metformina.

Codul ATX A10BA02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală sub formă de tabletă cu acțiune prelungită, absorbția metforminei este lentă comparativ cu cea a tabletei cu eliberarea uzuală de metformină. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) este de 7 ore. În același timp, TCmax pentru o tabletă cu eliberare rapidă este de 2,5 ore.

După o singură doză orală de 1500 mg de Glucophage® XR 750 mg, s-a obținut concentrația plasmatică maximă medie de 1193 ng / ml cu un timp median de 5 ore (intervalul de la 4 până la 12 ore).

După o administrare orală unică de 1000 mg de Glucophage® XR 1000 mg, s-a obținut o concentrație maximă medie de 1214 ng / ml cu un timp median de 5 ore (intervalul de la 4 la 10 ore).

Glucophage® XR 750 mg și Glucophage® XR 1000 mg sunt bioechivalente comprimatelor Glucofage® XR 750 mg într-o doză de 1500 mg și comprimate Glucofage® XR de 500 mg la o doză de 1000 mg, în funcție de Cmax și ASC (suprafața de sub curba de dependență a concentrației de la timp) la pacienții sănătoși după mese și pe stomacul gol.

Medicamentul bioechivalent demonstrează următoarele proprietăți:

Într-o starea de echilibru, similară formei de administrare cu eliberare imediată, Cmax și ASC nu cresc proporțional cu doza administrată. ASC după o singură doză orală de 2000 mg comprimate de clorhidrat de metformină cu eliberare susținută, similară cu ASC observată după administrarea a 1000 mg comprimate de clorhidrat de metformină cu eliberare imediată de două ori pe zi.

Variabilitatea individuală a Cmax și ASC ale comprimatelor cu eliberare susținută de clorhidrat de metformină este comparabilă cu variabilitatea individuală observată la administrarea comprimatelor de clorhidrat de metformină cu eliberare imediată.

Atunci când se ia o tabletă cu eliberare susținută după masă, ASC crește cu 77% (Cmax crește cu 26%, iar Tmax devine puțin mai mult, cu aproximativ 1 oră). Nu mănâncă aproape nici un efect asupra absorbției medii a clorhidratului de metformină din forma de dozare cu eliberare lentă.

Când se utilizează comprimate cu acțiune prelungită în condiții de repaus alimentar, ASC este redus cu 30% (Cmax și Tmax nu se modifică). Absorbția comprimatelor cu metformină cu eliberare prelungită nu se modifică în funcție de aportul alimentar.

După administrarea repetată de comprimate de clorhidrat de metformină cu o eliberare susținută într-o doză de până la 2000 mg, nu se produce nicio acumulare.

Gradul de legare a metforminului de proteinele plasmatice este nesemnificativ. Metforminul este distribuit în celulele roșii din sânge. Nivelul maxim în sânge este mai mic decât în ​​plasmă și se atinge aproximativ în același timp. Volumul mediu de distribuție (Vd) este de 63-276 litri.

Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au identificat metaboliți umani ai metforminei.

Clearance-ul renal al metforminului este mai mare de 400 ml / min, ceea ce indică eliminarea metforminei prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După ingerare, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore.

În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, astfel, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de metformină.

farmacodinamie

Metformina este o biguanidă cu efect antihiperglicemic, reducând atât nivelul glucozei plasmatice bazale, cât și cele postprandiale. Nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

Metforminul are 3 mecanisme de acțiune:

reduce producția de glucoză de către ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;

îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;

întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza glicogenului intracelular prin acțiunea asupra glicogenului sintazei. De asemenea, îmbunătățește capacitatea tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).

În studiile clinice, administrarea metforminei nu a afectat greutatea corporală sau a redus-o într-o oarecare măsură.

Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic. În timpul studiilor clinice controlate, utilizând doze terapeutice, s-a constatat că metforminul reduce colesterolul total, lipoproteinele cu densitate scăzută și trigliceridele.

Indicații pentru utilizare

tratamentul diabetului de tip 2, în special la pacienții supraponderali, când numai terapia dietetică și exercițiile fizice nu asigură un control glicemic suficient. Glyukofazh XR poate fi utilizat ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antidiabetici orali sau cu insulină.

Dozare și administrare

Monoterapia și terapia asociată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali:

Medicamentul Glyukofazh® XR 750 mg și 1000 mg este destinat pacienților care au luat deja comprimate de metformină (acțiune prelungită sau imediată).

Pentru pacienții care încep să ia prima dată Metformină Clorhidrat, doza inițială uzuală este de 500 mg Glucophage® XR 1 pe zi. După 10-15 zile de la începerea tratamentului, este necesară ajustarea dozei medicamentului pe baza rezultatelor măsurătorilor glucozei din sânge. Creșterea ușoară a dozei poate îmbunătăți toleranța gastrointestinală. Dacă controlul glucozei nu este realizat cu o doză maximă zilnică, luată o dată pe zi, putem lua în considerare posibilitatea de a împărți această doză în mai multe doze pe zi, conform următoarei scheme: Glucofage® XR acțiune prelungită 500 mg: 2 comprimate în timpul micului dejun și 2 comprimate per ora cina. Dacă controlul glicemic nu este încă atins, pacientul poate fi transferat la metformin standard la o doză maximă de 3000 mg pe zi. Pacienții cărora li se administrează metformină la o doză de peste 2000 mg pe zi nu sunt recomandați să treacă la administrarea de GlucofazeXR cu acțiune prelungită.

În cazul în care intenționați să treceți de la un alt medicament antidiabetic, este necesar să întrerupeți administrarea altui agent și să începeți să luați Glucophage®R XR într-o doză de 500 mg înainte de a trece la Glucophage® XR 750 mg și 1000 mg.

Doza de Glyukofaz® XR 750 mg și Glyukofaz® XR 1000 mg trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate de metformină (eliberare prelungită sau imediată), până la un maxim de 1500 mg și respectiv 2000 mg, care trebuie luate cu o masă de seară. După 10-15 zile de tratament, se recomandă să se verifice prin măsurarea glicemiei că doza de Glucophage® XR 750 mg este suficientă.

Tablete cu acțiune prelungită de 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg trebuie administrat o dată pe zi cu o masă de seară, doza maximă recomandată este de 2 comprimate pe zi.

Glucofage® XR 1000 mg este destinat terapiei de întreținere la pacienții care utilizează în prezent 1000 mg sau 2000 mg clorhidrat de metformină. În timpul comutării, doza zilnică de Glyukofaz® XR trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică curentă de clorhidrat de metformină.

Combinație de insulină:

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, Glucofas-XR și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. Doza inițială uzuală de Glucophage®XR este de 500 mg o dată pe zi, în timp ce doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor măsurării glucozei din sânge.

Pentru pacienții care au primit deja metformină și insulină în terapie combinată, doza de Glucofage® XR 750 mg și Glucofage® XR 1000 mg ar trebui să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate de metformină (eliberare prelungită sau imediată), până la maximum 1500 mg și respectiv 2000 mg. luate cu o masă de seară, în timp ce doza de insulină este ajustată în funcție de măsurarea glucozei din sânge.

După titrare, trebuie luată în considerare trecerea la Glucophage® XR 1000 mg.

Pacienți vârstnici:

Datorită posibilei diminuări a funcției renale la vârstnici, doza de Glucofage®XR trebuie aleasă pe baza parametrilor funcției renale. Evaluarea periodică a funcției renale este necesară.

Pacienți cu insuficiență renală:

Metformina poate fi utilizată la pacienții cu insuficiență renală moderată - Etapa 3a (clearance-ul creatininei (ClCr) 45-59 ml / min sau rata de filtrare glomerulară estimată (EGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) numai în absența alte afecțiuni care pot crește riscul de acidoză lactică și cu următoarea ajustare a dozei: doza inițială de clorhidrat de metformină este de 500 mg sau 750 mg o dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi. Monitorizarea atentă a funcției renale (la fiecare 3-6 luni) este necesară.

Dacă valorile CLCr sau eGFR sunt reduse la niveluri de 60 ml / min / 1,73 m2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului folosind medii de contrast care conțin iod și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu și numai după funcția rinichii au fost reanalizați și nu a fost detectată o deteriorare ulterioară.

La pacienții cu insuficiență renală de severitate moderată (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metforminul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de utilizarea mediilor de contrast care conțin iod și nu a fost reluat mai devreme de 48 de ore după studiu și numai după modul în care a fost reanalizată funcția renală și nu sa constatat o deteriorare ulterioară.

Combinații care necesită prudență

Medicamente cu efect hiperglicemic (glucocorticoid (sistemic și local) și simpatomimetice): poate fi necesară determinarea mai frecventă a glicemiei, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de metformină trebuie ajustată cu medicamentul adecvat înainte de întreruperea tratamentului.

Diureticele, în special diureticele cu buclă, pot crește riscul de acidoză lactică datorită potențialului lor efect negativ asupra funcției renale.

Instrucțiuni speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă, cu o mortalitate ridicată în absența tratamentului de urgență, care se poate dezvolta ca urmare a acumulării de metformină. Cazurile constatate de acidoză lactică la pacienții tratați cu metformin au apărut preponderent la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală severă sau cu insuficiență renală acută. Trebuie să se acorde atenție situațiilor în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, în caz de deshidratare (diaree severă, vărsături) sau terapie antihipertensivă, terapie diuretică sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). În aceste condiții acute, tratamentul cu metformină trebuie suspendat temporar.

Trebuie avuți în vedere și alți factori de risc asociați, cum ar fi diabetul zaharat insuficient controlat, cetoza, postul prelungit, consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică și orice stare legată de hipoxie (cum ar fi insuficiența cardiacă decompensată, infarctul miocardic acut).

Diagnosticul acidozei lactice trebuie luat în considerare dacă apar simptome nespecifice, cum ar fi spasme musculare, dureri abdominale și / sau astenie severă. Pacienții trebuie să fie informați că aceștia trebuie să raporteze aceste simptome medicului lor, în special dacă pacienții au prezentat anterior o bună tolerabilitate a metforminei. Dacă este suspectată acidoza lactică, tratamentul cu GlyukofazhR trebuie întrerupt. Reutilizarea Glucophage® XR trebuie luată în considerare individual, numai după luarea în considerare a raportului beneficiu / risc și a funcției renale.

Acidoza lactică se caracterizează prin apariția dispneei acidotice, a durerii abdominale și a hipotermiei urmate de comă. Indicatorii de laborator indicatori sunt scăderea pH-ului sanguin, concentrațiile plasmatice ale lactatului peste 5 mmol / l, creșterea intervalului anionic și raportul lactat / piruvat. Dacă se suspectează acidoza lactică, pacientul trebuie spitalizat imediat. Medicii trebuie să notifice pacienții despre riscul și simptomele acidozei lactice.

Deoarece metformina este excretată pe cale renală, este necesară verificarea clearance-ului creatininei înainte de începerea tratamentului și cu regularitate în timpul tratamentului cu Glucophage XR (determinând nivelul creatininei în serul de sânge utilizând formula Cockroft-Gault):

cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;

nu mai puțin de 2-4 ori pe an la pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a valorilor normale.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) instrucțiuni de utilizare

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Tab. acțiune prelungită 500 mg: 30 sau 60 buc.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 din 12/08/2014 - Curent

Tablete cu acțiune prelungită de la alb la aproape alb, în ​​formă de capsulă, biconvex, cu gravarea "500" pe o parte.

Excipienți: carboximetilceluloză de sodiu, hipromeloză 100,000 cP (hidroxipropil metilceluloză), hipromeloză 5 cP (hidroxipropil metilceluloză), celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

15 buc. - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
15 buc. - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.

Acțiune farmacologică

Medicament hipoglicemic oral din grupul de biguanide. Reduce concentrația de glucoză din plasmă, atât pe stomacul gol, cât și după masă. Medicamentul nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu duce la apariția hipoglicemiei.

Acțiunea metforminului se datorează următoarelor mecanisme:

  • scăderea producției de glucoză în ficat prin inhibarea gluconeogenezei și a glicogenolizei;
  • creșterea sensibilității receptorilor musculare la insulină, îmbunătățind astfel absorbția periferică a glucozei și utilizarea acesteia;
  • întârzierea absorbției intestinale a glucozei.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară a glucozei prin acțiunea asupra sintetazei de glicogen. Creste capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transportoare de glucoza din membrana (GLUT), cunoscute in prezent.

În studiile clinice, utilizarea metforminei a fost însoțită de stabilizarea în greutate sau scăderea în greutate.

Metforminul crește circulația sângelui în ficat și accelerează procesul de transformare a glucozei în glicogen. Reduce nivelul de TG, LDL, VLDL.

Farmacocinetica

După administrarea orală a medicamentului sub formă de tabletă cu acțiune prelungită, absorbția metforminei este mai lentă comparativ cu o tabletă cu eliberarea uzuală de metformină. E timpul să ajungem la Cmax este de 7 ore, în timp ce timpul pentru a ajunge la Cmax pentru o tabletă cu eliberare rapidă de metformină este de 2,5 ore.

După o singură ingestie de 2000 mg metformină sub formă de tablete cu acțiune prelungită de ASC este similară cu cea observată după administrarea a 1000 mg de metformină sub formă de comprimate cu eliberare obișnuită de 2 ori pe zi.

C fluctuațiimax metforminul și ASC la pacienții individuali, în cazul administrării metforminului sub formă de comprimate cu acțiune prelungită, sunt comparabile cu aceiași indicatori ca și în cazul administrării comprimatelor cu un profil normal de eliberare.

Absorbția metforminei din comprimatele cu eliberare susținută nu se modifică în funcție de masă.

Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă. Metforminul este asociat parțial cu celulele roșii din sânge. Cmax în sânge sub Cmax în plasmă și se realizează după aproximativ același timp. La dozele terapeutice obișnuite nu se observă acumularea de metformină în plasmă, cu excepția cazurilor de afectare a funcției renale. Mediu Vd variază în intervalul 63-276 litri. Nu există o cumulare cu utilizarea repetată de până la 2000 mg metformină sub formă de comprimate cu acțiune prelungită.

Metforminul nu este implicat în metabolism și, deoarece legarea la proteinele plasmatice este nesemnificativă, acesta este metabolizat într-o formă nelegată. Nu s-au detectat metaboliți umani.

Metforminul este excretat nemodificat de rinichi. Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este excretat datorită filtrării glomerulare și secreției tubulare. După administrarea orală, T1/2 este de aproximativ 6,5 ore.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Cu afectarea funcției renale, clearance-ul metforminei scade proporțional cu CC, crește T1/2, care pot duce la o creștere a concentrației plasmatice de metformină.

Indicații pentru utilizare

  • tratamentul diabetului de tip 2 la adulți, în special la pacienții cu glicemie și supraponderali, care nu sunt controlați prin dietă și exerciții fizice, în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali sau cu insulină.

Schema de dozare

Monoterapia și terapia asociată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali

Doza inițială este de obicei 500 mg o dată pe zi în timpul cină. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurării concentrației de glucoză din sânge. Creșterea ușoară a dozei poate ajuta la reducerea efectelor secundare gastro-intestinale.

Doza maximă zilnică de Glucophage® XR este de 4 tab-uri. 1 timp / zi în timpul cina.

În funcție de concentrația de glucoză din plasma sanguină, la fiecare 10-15 zile doza este crescută încet cu 500 mg până la doza zilnică maximă (2000 mg).

Dacă nu se obține controlul glicemiei cu o doză zilnică maximă administrată o dată pe zi, atunci putem lua în considerare posibilitatea de a diviza această doză în mai multe doze pe zi, conform schemei următoare:

  • 2 tab. în timpul micului dejun și 2 file. în timpul cina.

În cazul planificării unei tranziții de la administrarea unui alt medicament antidiabetic, trebuie să întrerupeți administrarea unui alt medicament și să începeți să luați Glyukofaz® XR la doza indicată mai sus.

Pacienții cărora li se administrează metformină la o doză mai mare de 2000 mg pe zi, nu se recomandă trecerea la acțiunea prelungită a Glucophage® XR.

Combinație de insulină

La utilizarea medicamentului Glyukofazh® XR a acțiunii prelungite împreună cu insulina, doza inițială obișnuită face 1 tabel. 1 timp / zi, în timp ce doza de insulină este aleasă pe baza rezultatelor măsurării glucozei în plasma sanguină.

Grupuri speciale de pacienți

Datorită posibilei scăderi a funcției renale la vârstnici, doza de Glucofage® XR trebuie aleasă pe baza rezultatelor măsurării concentrației de creatinină din sânge.

Efecte secundare

Frecvența efectelor secundare ale medicamentului este următoarea:

    foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100, ® XR, medicamentul este recomandat să anuleze și să prescrie terapia cu insulină.

Alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu Glucophage® XR. Decizia de a întrerupe alăptarea ar trebui luată ținând seama de beneficiile alăptării și de riscul potențial de reacții adverse pentru copil.

Cererea pentru încălcări ale ficatului

Cerere pentru încălcarea funcției renale

Utilizarea la copii

Acțiunea prelungită a medicamentului Glyukofazh® XR nu trebuie prescrisă la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei datelor privind cererea.

Instrucțiuni speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar gravă, care poate apărea ca urmare a acumulării de metformină.

Cazurile de acidoză lactică la pacienții tratați cu metformină au apărut în special la pacienții cu diabet zaharat, combinate cu insuficiență renală severă.

Pentru a preveni apariția acidozei lactice, Glyukofazh® XR cu precauție deosebită este prescris pacienților cu diabet zaharat insuficient controlat, cetoză, postul prelungit, consumul de alcool, insuficiența hepatică și orice condiție asociată cu hipoxia.

Dacă în timpul tratamentului pacientul are crampe musculare, indigestie (dureri abdominale) și astenie severă, atunci aceste simptome pot fi considerate ca semne de acidoză lactică incipientă. Diagnosticul de laborator a evidențiat o scădere a pH-ului sanguin, concentrația plasmatică a lactatului (peste 5 mmol / l), o creștere a intervalului anionilor plasmatici și o creștere a raportului lactat / piruvat. Dacă se suspectează acidoza lactică, tratamentul cu metformin trebuie întrerupt și pacientul trebuie internat în spital.

Întrucât metforminul este eliminat prin rinichi, este necesar să se determine concentrația de creatinină în serul de sânge înainte de începerea tratamentului și în mod regulat (pentru aceasta se poate folosi formula Cockroft-Gault):

  • cel puțin 1 dată pe an la pacienții cu funcție renală normală și cel puțin 2-4 ori pe an la pacienții cu concentrație serică de creatinină la VGN și la vârstnici.

La pacienții vârstnici, există adesea o scădere a funcției renale, care este asimptomatică.

Trebuie să se acorde o atenție deosebită cazurilor în care se declanșează o disfuncție renală prin administrarea de medicamente antihipertensive și diuretice, precum și atunci când se administrează AINS.

Introducerea medicamentelor radiopatice care conțin iod

Deoarece administrarea intravasculară a agenților de contrast care conțin iod în studiile radiobiologice poate duce la insuficiență renală, care poate provoca cumularea metforminului și poate duce la acidoză lactică, tratamentul cu metformina trebuie anulat înainte sau în timpul studiului și nu este reluat în 48 de ore de la examinare. Metforminul trebuie reluat numai după efectuarea unei evaluări a funcției renale și cu condiția ca acesta să fie recunoscut ca fiind normal.

Recepția metforminei trebuie anulată cu 48 de ore înainte de o operație chirurgicală planificată cu anestezie generală, spinală sau epidurală. Terapia poate fi inițiată nu mai devreme de 48 de ore după intervenția chirurgicală sau după începerea administrării de alimente orale și numai după confirmarea funcției renale normale.

Alte precauții

Toți pacienții în timpul tratamentului cu Glyukofazh® XR trebuie să urmeze o dietă cu un aport uniform de carbohidrați pe parcursul zilei. Pacienții supraponderali ar trebui să continue să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii.

Testele de laborator trebuie efectuate în mod regulat pentru a monitoriza evoluția bolii.

Utilizarea metforminei ca monoterapie nu cauzează hipoglicemie, dar pacienții trebuie sfătuiți să acționeze cu precauție atunci când iau medicamentul în asociere cu insulină sau cu derivați de sulfoniluree, prescriindu-se testarea regulată a glucozei din sânge.

La pacienții tratați cu Glucofage® XR pentru o perioadă lungă de timp, a existat o scădere a absorbției de vitamina B12, însoțită de o scădere a concentrației sale în ser. Scăderea concentrației de vitamină B.12 trebuie luat în considerare la pacienții cu anemie megaloblastică.

Utilizare în pediatrie

Acțiunea prelungită a medicamentului Glyukofazh® XR nu trebuie prescrisă la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei datelor privind cererea.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Monoterapia cu Glyukofazh® XR nu provoacă hipoglicemie și, prin urmare, nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme. Cu toate acestea, pacienții trebuie să fie conștienți de posibilitatea apariției hipoglicemiei atunci când se utilizează medicamentul Glucophage® XR în asociere cu alte medicamente hipoglicemice (derivați de sulfoniluree, insulină, repaglinidă).

supradoză

simptome:

    atunci când se utilizează medicamentul într-o doză de 85 g, nu sa observat dezvoltarea hipoglicemiei. Cu toate acestea, în acest caz, sa observat apariția acidozei lactice.

tratament:

    în cazul semnelor de acidoză lactică, tratamentul cu medicamentul trebuie oprit imediat, pacientul trebuie spitalizat urgent și, după stabilirea concentrației de lactat, diagnosticul trebuie clarificat. Măsura cea mai eficientă pentru eliminarea lactatului și a metforminei din organism este hemodializa. Tratamentul simptomatic este, de asemenea, efectuat.

Interacțiune medicamentoasă

Acceptarea etanolului crește riscul de acidoză lactică în timpul intoxicării acute cu alcool, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau de consum redus de calorii, precum și de insuficiență hepatică. În timp ce luați medicamentul ar trebui să evitați consumul de alcool și medicamente care conțin etanol.

Administrarea intravasculară a mediilor de contrast iodate poate duce la insuficiență renală, în urma căruia se va produce acumularea de metformină în organism și va exista un risc de acidoză lactică. Medicamentul trebuie întrerupt înainte sau în timpul studiului și nu trebuie reînnoit în termen de 48 de ore de la efectuarea studiului. Reluarea medicamentului trebuie să se facă numai în condițiile funcției renale normale, stabilită după evaluarea sa.

Combinații care necesită prudență

Utilizarea concomitentă cu medicamente care sunt un efect hiperglicemic (acțiune sistemică și locală GCS, simpatomimetice) poate necesita o determinare mai frecventă a concentrației de glucoză în sânge, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de metformină trebuie ajustată atunci când este combinată cu unul dintre medicamentele de mai sus, înainte de întreruperea acesteia.

Diureticele, în special "buclă", pot crește riscul de acidoză lactică, deoarece ele pot afecta funcția rinichilor.