Tabletele mele

  • Analize

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) este un medicament hipoglicemian oral. Medicamentul Januvia se face sub formă de tablete beige de formă rotundă, acoperite cu film. Pe o parte a tabletei Januvia există o gravare "277", a doua parte este netedă.

Un ambalaj cu blister conține paisprezece comprimate. Un carton conține două pachete de comprimate Januvia.

Clasificarea chimică anatomică și terapeutică (ATC)

Clasificarea anatomico-terapeutic-chimică (anatomic-terapeutic-chimic, ATC) este un sistem internațional de clasificare a medicamentelor. Scopul principal al ATC este de a furniza statistici privind consumul de droguri.

Potrivit ATH, medicamentul sub formă de comprimate Januvia aparține secțiunii "A10BH01 Sitagliptin".

Grupa clinico-farmacologică

Medicamentul sub formă de comprimate Januvia, un medicament hipoglicemic oral, face parte din grupul sintetic hipoglicemic și alt grup clinico-farmacologic.

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Clasificarea internațională a bolilor celei de-a zecea revizuiri (ICD-10) este un instrument standard de evaluare în domeniul managementului sănătății, medicinei, epidemiologiei, precum și analizei sănătății generale a populației. În conformitate cu ICD-10, medicamentul în comprimate Januvia poate fi utilizat pentru următoarele boli și complicații:

  • E11 Diabet zaharat independent de insulină (diabet de tip 2).

Ingredient activ

Un comprimat de Januvia conține 100 mg de ingredient activ Sitagliptin (sub formă de fosfat monohidrat).

Substanțe auxiliare

Auxiliari ai Januvia sunt:

  • celuloză microcristalină,
  • croscarmeloză sodică,
  • fosfat de calciu,
  • fumarat de sodiu,
  • stearat de magneziu.
  • alcool polivinilic,
  • talc,
  • dioxid de titan,
  • oxid de fier galben,
  • macrogol (polietilenglicol) 3350,
  • oxid de fier roșu.

Instrucțiuni pentru utilizarea Januia

Citirea acestor instrucțiuni de utilizare a medicamentului Januvia nu eliberează pacientul de la studierea "Instrucțiunilor de utilizare a Januvia", care se află în cutia de carton a producătorului.

Medicamentul de Januvia este prescris pentru instrucțiuni pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2, în unele cazuri în asociere cu metformină sau glitazone, efort fizic ușor și dietă. Medicamentul este utilizat în tratamentul insuficienței renale și hepatice. Cu o creștere a glicemiei, efectul medicamentului inhibă secreția de glucagon, care împiedică dezvoltarea hipoglicemiei.

Acțiunea Januvia stimulează producția de insulină și funcționarea celulelor beta ale pancreasului.

O creștere a masei corporale a pacientului nu are loc atunci când se ia agentul.

Conform instrucțiunilor, cursul tratamentului și dozarea comprimatelor este determinat de către endocrinologul participant. Diabetul a fost administrat Januvia 100 mg o dată pe zi. În cazul insuficienței renale, rata zilnică este redusă la 50 sau 25 mg, în funcție de severitatea bolii. Atunci când săriți următoarea recepție pentru a crește doza de Januvia nu ar trebui să fie.

Januia trebuie depozitat într-un loc întunecos, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

Perioada de valabilitate este de 24 de luni de la data eliberării medicamentului. După data de expirare indicată pe ambalaj - nu utilizați.

Efecte secundare ale Januvia

Januvia este bine tolerată fără a provoca reacții adverse. În cazuri excepționale, pot apărea următoarele fenomene.

Din partea sistemului respirator:

  • Infecțiile tractului respirator superior,
  • Rinofaringita.

Din partea sistemului nervos central:

Din sistemul digestiv:

Din sistemul musculo-scheletic:

Din partea sistemului endocrin:

Contraindicații Januvia

Contraindicații privind utilizarea medicamentului Januvia:

  • diabet zaharat de tip 1,
  • sarcinii,
  • diabetic cetoacidoza,
  • perioada de alăptare
  • sensibilitate extremă la componentele medicamentelor.

Efectul Januvia pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani nu a fost complet investigat, comprimatele Januvia nu sunt prescrise pentru această categorie de persoane.

Analogi ai lui Januvia

Analogurile Januvia sunt absente.

Prețul Januia

Prețul produsului Januvia în comprimate nu include costul livrării dacă medicamentul este achiziționat printr-o farmacie online. Prețurile pot varia semnificativ în funcție de locul de cumpărare și de dozare.

  • Rusia (Moscova, Sankt Petersburg) între 2080 și 3110 ruble rusești,
  • Ucraina (Kiev, Kharkov) de la 686 la 1026 grivne ucrainene,
  • Kazahstan (Almaty, Temirtau) de la 9797 până la 14648 Kazahstan tenge,
  • Belarus (Minsk, Gomel) de la 547040 la 817930 ruble din Belarus,
  • Moldova (Chișinău) de la 582 la 871 lei moldovenești,
  • Kârgâzstanul (Bishkek, Osh) de la 2.267 la 3.390 soms kârgâz,
  • Uzbekistan (Tashkent, Samarkand) de la 80662 la 120606 subleze uzbece,
  • Azerbaidjan (Baku, Ganja) de la 31.0 la 46.3 Azerbaijani manat,
  • Armenia (Yerevan, Gyumri) de la 14290 la 21366 drame armeene,
  • Georgia (Tbilisi, Batumi) de la 70,7 până la 105,7 Georgianul lari,
  • Tadjikistan (Dushanbe, Khujand) de la 195,9 la 293,0 Tadjik somoni,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) de la 100,5 la 150,2 noi manate turkmen.

Cumpăr Januvia

Puteți să cumpărați Januvia sub formă de comprimate filmate la farmacie, utilizând serviciul de rezervare a drogurilor, inclusiv. Înainte de a cumpăra Januvia ar trebui să clarifice data de expirare. Comanda livrare Januvia poate fi in farmacie online. Medicamentul este disponibil numai pe bază de rețetă.


Faceți clic și distribuiți articolul prietenilor:

Opinii despre Januvia

Feedback despre Januvia pozitiv. În recenziile negative Januviya a menționat durerea în stomac în primele trei zile după începerea recepției. De asemenea, prețul ridicat al lui Januvia provoacă plângeri.

Producator Januia

Producătorul lui Januvia este Merck Sharp Dohme. Merck ascuțită Dohme este o marcă comercială sub care compania farmaceutică americană Merck Co își vinde produsele în întreaga lume.

Fotografie de Januia

Foto cu Januvia (comprimate de 100 mg). Pentru a mări imaginea, faceți clic pe ilustrație.

Folosind descrierea lui Januia

Descrierea medicamentului Januvia în pastile pe portalul medical "My Tablets" este o versiune detaliată a "instrucțiunilor de utilizare a medicamentului Januvia pentru uz medical". Înainte de a cumpăra și de a începe să utilizați medicamentul, trebuie să vă familiarizați cu instrucțiunile aprobate de producător, să consultați un specialist medical, un medic. Descrierea medicamentului Januvia este furnizată exclusiv în scopuri informaționale și nu este un ghid pentru utilizarea în auto-tratament.

Januvia ® (Januvia)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

structură

Descrierea formei de dozare

Tablete, 25 mg: rotunde, biconvexe, de culoare roz deschis, cu o nuanță bej slabă, filmate, gravate cu "221" pe una dintre fețe și netede pe cealaltă.

Tablete, 50 mg: rotunde, biconvexe, bej lumină, filmate, gravate cu "112" pe una dintre fețe și netede pe cealaltă.

Tablete, 100 mg: rotunde, biconvexe, bej, acoperite cu film, gravate cu "277" pe una dintre fețe și netede pe cealaltă.

Acțiune farmacologică

farmacodinamie

Medicamentul Januvia ® (sitagliptin) este activ când este administrat pe cale orală, un inhibitor foarte selectiv al enzimei DPP-4, destinat tratamentului diabetului de tip 2. receptori activați de peroxizomul proliferator (PPAR-y), inhibitorii alfa-glucosidazei, analogii de amilină. Inhibând DPP-4, sitagliptin crește concentrația a doi hormoni din familia incretinilor: GLP-1 și HIP. Hormonii din familia incretinelor sunt secretați în intestin în timpul zilei, concentrația acestora crescând ca răspuns la aportul alimentar. Incretinele fac parte din sistemul fiziologic intern pentru reglarea homeostaziei glucozei. La concentrații normale sau ridicate ale glicemiei, hormonii din familia incretinului contribuie la o creștere a sintezei de insulină, precum și la secreția celulelor beta a pancreasului datorită mecanismelor intracelulare de semnalizare asociate cu cAMP.

GLP-1 contribuie, de asemenea, la suprimarea secreției de glucagon crescute de către celulele alfa pancreatice. O scădere a concentrației de glucagon pe fundalul unei creșteri a concentrației de insulină contribuie la scăderea producției de glucoză de către ficat, ceea ce duce în cele din urmă la o scădere a glicemiei. Acest mecanism de acțiune diferă de mecanismul de acțiune al derivaților de sulfoniluree, care stimulează eliberarea de insulină și o concentrație scăzută de glucoză în sânge, care este plină de dezvoltarea hipoglicemiei sulfonate nu numai la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, dar și la cei sănătoși.

Cu o concentrație scăzută de glucoză din sânge, nu se observă efectele enumerate de incretiți asupra eliberării de insulină și scăderea secreției de glucagon. GLP-1 și HIP nu afectează eliberarea de glucagon ca răspuns la hipoglicemie. În condiții fiziologice, activitatea incretinelor este limitată de enzima DPP-4, care hidrolizează rapid incretinii pentru a forma produse inactive.

Sitagliptin previne hidroliza incretiinelor de enzima DPP-4, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale formelor active ale GLP-1 și HIP. Prin creșterea concentrației incretinilor, sitagliptinul crește eliberarea de insulină dependentă de glucoză și contribuie la reducerea secreției de glucagon. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, aceste modificări ale secreției de insulină și glucagon conduc la scăderea concentrației de HbA.1C și o scădere a concentrației plasmatice a glucozei, determinată pe stomacul gol și după un test de stres.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, administrarea unei doze de Januvia ® duce la inhibarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 de ore, ceea ce duce la o creștere de 2-3 ori în concentrația de incretin de GLP-1 și HIP circulant, concentrațiile plasmatice de insulină și C -peptidă, reducerea concentrației de glucagon în plasma sanguină, reducerea glicemiei la post, precum și după încărcarea glucozei sau încărcăturii alimentare.

Un studiu care evaluează siguranța cardiovasculară a sitagliptinului (TECOS). Într-un studiu care a evaluat siguranța cardiovasculară a sitagliptinului (TECOS), pacienții au luat Januvia® 100 mg pe zi (sau 50 mg pe zi dacă GFR inițial calculat (EGFR) a fost ≥30 și 2) sau placebo, care au fost adăugate la terapia standard în conformitate cu standardele naționale existente pentru stabilirea nivelurilor țintă ale HbA1C și controlul factorilor de risc cardiovascular. După finalizarea perioadei medii de urmărire de 3 ani la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, administrarea de Januvia® în plus față de tratamentul standard nu a crescut riscul apariției unor reacții adverse grave la CVS (raportul risc - 0,98, CI 95%: 0,89 -1,08; p.

Farmacocinetica

Farmacocinetica sitagliptinului a fost descrisă cuprinzător la indivizi sănătoși și la pacienți cu diabet zaharat de tip 2. La pacienții sănătoși, după administrarea orală de 100 mg sitagliptin, se observă o absorbție rapidă a medicamentului cu realizarea Cmax în intervalul de la 1 la 4 ore de la momentul admiterii. ASC crește proporțional cu doza și la subiecții sănătoși este de 8,52 μmol / h / l când este luat 100 mg pe cale orală, Cmax a fost de 950 nmol / l. AUC plasmatică a sitagliptinului a crescut cu aproximativ 14% după următoarea doză de 100 mg de medicament pentru a obține Css după prima doză. Coeficienții intra- și intersubiectivi de variație a ASC ai sitagliptinului au fost nesemnificativi.

Absorbție. Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87%. Deoarece administrarea în comun a medicamentului Januvia® și a alimentelor grase nu au niciun efect asupra farmacocineticii, medicamentul Januvia® poate fi administrat, indiferent de masă.

Distribuție. Mediu Vss după o singură doză de 100 mg sitagliptin la voluntari sănătoși este de aproximativ 198 litri. Fracțiunea legată de proteinele plasmatice de sitagliptin este relativ scăzută la 38%.

Metabolism. Aproximativ 79% din sitagliptin este excretat nemodificat de rinichi. Numai o mică parte a medicamentului ingerat este metabolizată. După administrarea de sitagliptin marcat cu 14 C, aproximativ 16% din sitagliptinul radioactiv a fost ingerat sub forma metaboliților săi. Au fost găsite urme de 6 metaboliți de sitagliptin, care probabil nu au activitate inhibitoare a DPP-4. Studiile in vitro au arătat că izoenzimele primare implicate în metabolizarea limitată a sitagliptinului sunt CYP3A4 și CYP2C8.

Retragere. După introducerea sitagliptinului marcat cu 14C în cadrul voluntarilor sănătoși, aproximativ 100% din sitagliptinul administrat a fost obținut după cum urmează: 13% prin intestin, 87% prin rinichi în decurs de o săptămână după administrarea medicamentului. Media t1/2 Sitagliptin administrarea orală a 100 mg a fost de aproximativ 12,4 ore; clearance-ul renal de aproximativ 350 ml / min.

Îndepărtarea sitagliptinului se efectuează în primul rând prin excreția prin rinichi prin mecanismul de secreție tubulară activă. Sitagliptinul este un substrat pentru un transportor de anioni umani organici de tipul III (hOAT-3), care pot fi implicați în procesul de eliminare a sitagliptinului de către rinichi. Din punct de vedere clinic, implicarea hOAT-3 în transportul de sitagliptin nu a fost studiată. Sitagliptinul este, de asemenea, un substrat al P-gp, care poate fi implicat în procesul de excreție a sitagliptinului de către rinichi. Cu toate acestea, ciclosporina, care este un inhibitor al P-gp, nu a redus clearance-ul renal al sitagliptinului.

Grupuri speciale de pacienți

Insuficiență renală. Sa efectuat un studiu deschis al medicamentului Januvia® la o doză de 50 mg pe zi pentru a studia farmacocinetica acestuia la pacienții cu grade diferite de severitate a insuficienței renale cronice. Pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI de 50 până la 80 ml / min), moderată (creatinină CI 30-50 ml / min) și insuficiență renală severă (creatinină CI mai mică de 30 ml / min) min), precum și cu insuficiență renală cronică în stadiu terminal, care necesită dializă.

La pacienții cu insuficiență renală ușoară, nu a fost observată o modificare semnificativă clinic a concentrației plasmatice de sitagliptin în comparație cu grupul de control al voluntarilor sănătoși.

O creștere a SUC a sitagliptinului cu aproximativ 2 ori comparativ cu grupul martor a fost observată la pacienții cu insuficiență renală moderată; sa observat o creștere de aproximativ 4 ori a ASC la pacienții cu insuficiență renală severă, precum și la pacienții cu CRF în stadiu final în comparație cu grupul martor. Sitagliptin a fost ușor eliminat prin hemodializă: numai 13,5% din doză a fost eliminată din organism în timpul sesiunii de dializă de 3-4 ore.

Astfel, pentru a obține o concentrație terapeutică de sitagliptin în plasma sanguină (similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală) la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, este necesară ajustarea dozei (vezi "Dozaj și administrare").

Insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (7-9 puncte pe scala Child-Pugh), ASC și Cmax Sitagliptinul cu o singură doză de 100 mg crește cu aproximativ 21 și, respectiv, 13%. Astfel, nu este necesară ajustarea dozei medicamentului pentru insuficiență hepatică ușoară și moderată.

Nu există date clinice privind utilizarea sitagliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Pugh). Cu toate acestea, datorită faptului că sitagliptinul este în principal excretat prin rinichi, nu trebuie să se aștepte la o modificare semnificativă a farmacocineticii sitagliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Vârsta veche Vârsta pacienților nu a avut un efect clinic semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai sitagliptinului. În comparație cu pacienții tineri, la pacienții vârstnici (vârsta 65-80 ani), concentrația de sitagliptin este cu aproximativ 19% mai mare. Ajustarea dozei medicamentului în funcție de vârstă nu este necesară.

Indicatii de droguri Januvia ®

monoterapie, adiție la dietă și exercițiu pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

în asociere cu metformina la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru a îmbunătăți controlul glicemic ca terapie inițială sau când dieta și exercițiile combinate cu monoterapie cu unul dintre medicamentele enumerate nu conduc la un control glicemic adecvat;

în combinație cu derivați de sulfoniluree la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru îmbunătățirea controlului glicemic, atunci când dieta și exercițiile combinate cu monoterapie cu unul dintre medicamentele enumerate nu conduc la un control glicemic adecvat;

în combinație cu agoniști PPAR-y (tiazolidindioni) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru îmbunătățirea controlului glicemic, atunci când dieta și exercițiile combinate cu monoterapia cu unul din aceste medicamente nu conduc la un control glicemic adecvat;

în combinație cu derivații de metformină și sulfoniluree la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru îmbunătățirea controlului glicemic atunci când dieta și exercițiile combinate cu terapia cu două dintre medicamentele enumerate nu conduc la un control glicemic adecvat;

în asociere cu metformin și agoniști PPAR-y (tiazolidindioni) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru îmbunătățirea controlului glicemic atunci când dieta și exercițiile combinate cu terapia cu două dintre aceste medicamente nu conduc la un control glicemic adecvat;

ca supliment la insulină (cu sau fără metformină) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în cazurile în care dieta, exercițiul fizic și o doză stabilă de insulină nu conduc la un control glicemic adecvat.

Contraindicații

hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;

diabet de tip 1;

perioada de alăptare;

vârsta de până la 18 ani.

Cu grijă: insuficiență renală *; pancreatită **.

* Principala cale de excreție a sitagliptinului din organism este excreția renală. Pentru a obține aceleași concentrații plasmatice ca și la pacienții cu funcție de excreție renală normală, pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, precum și pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiu terminal care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, este necesară o reducere a dozei de Januvia ® (vezi "Dozaj și administrare", insuficiență renală).

Vezi "Instrucțiuni speciale", Pancreatită.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii controlate ale medicamentului Januvia ® la femeile gravide, prin urmare, nu există date privind siguranța utilizării sale la femeile gravide. Medicamentul Januvia ®, ca și alte medicamente hipoglicemiante orale, nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.

Nu există date privind alocarea sitagliptinului cu laptele matern. Prin urmare, medicamentul Januvia nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Efecte secundare

Medicamentul Januvia ® este în general bine tolerat atât în ​​monoterapie cât și în asociere cu alte medicamente hipoglicemice. În studiile clinice, incidența globală a evenimentelor adverse, precum și frecvența întreruperii tratamentului datorată evenimentelor adverse au fost similare cu cele administrate cu placebo.

Conform 4 studiilor controlate cu placebo (durata 18-24 săptămâni) de Januvia® într-o doză zilnică de 100-200 mg ca monoterapie sau combinată cu metformină sau pioglitazonă, nu s-au observat reacții adverse asociate cu medicamentul studiat, frecvența cărora a depășit 1 % din grupul de pacienți care iau medicamentul Januvia®. Profilul de siguranță al dozei zilnice de 200 mg a fost comparabil cu profilul de siguranță al dozei zilnice de 100 mg.

Analiza datelor obținute în timpul studiilor clinice de mai sus a arătat că incidența globală a hipoglicemiei la pacienții care iau Januvia ® a fost similară cu cea utilizată cu placebo (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, placebo - 0,9%). Frecvența evenimentelor adverse observate de tractul gastro-intestinal la administrarea medicamentului Januvia® în ambele doze a fost similară cu cea a tratamentului cu placebo (cu excepția greației mai frecvente în timpul tratamentului cu Januvia® în doză de 200 mg pe zi): - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), greață (1,4; 2,9; 0,6%), vărsături (0,8; 0,9%), diaree (3; 2,6; 2,3%).

În toate studiile, reacțiile adverse sub formă de hipoglicemie au fost înregistrate pe baza tuturor rapoartelor de simptome pronunțate clinic ale hipoglicemiei; nu este necesară măsurarea paralelă a concentrației de glucoză în sânge.

Începerea terapiei combinate cu metformină

Într-un studiu factorial controlat cu placebo de 24 de săptămâni privind inițierea tratamentului combinat cu Januvia® într-o doză zilnică de 100 mg și metformină într-o doză zilnică de 1000 mg sau 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg sau 1000 mg x 2 ori pe zi) tratament, comparativ cu grupul cu monoterapie cu metformin observate următoarele reacții adverse asociate cu administrarea medicamentului, cu o frecvență de ≥1% în grupul de tratament și de droguri Janow ® frecvent decât în ​​grupul de tratament cu monoterapie cu metformin: diaree (Janow ® + metformin - 3,5%. metformina - 3,3%), dispepsie (1,3; 1,1%), cefalee (1,3; 1,1%), flatulență (1,3;, 0,5%), vărsături (1,1; 0,3%).

Amestec cu derivați de sulfoniluree sau derivați de sulfoniluree și metformină

In 24 saptamani studiu controlat cu placebo a terapiei combinate cu Janow ® (doză zilnică de 100 mg) și glimepiridă sau glimepiridă și metformin în medicamentul de studiu de grup comparativ cu pacienții din grupul tratat cu placebo și glimepirida sau glimepiridă și metformin, au fost observate următoarele reacții adverse asociate luând medicamentul, cu o frecvență de ≥ 1% în grupul tratat cu Januvia și mai des decât în ​​grupul de terapie combinată cu placebo: hipoglicemie (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Pornirea terapiei combinate cu agoniști PPAR-y

In studiul de 24 săptămâni de terapie combinată cu pornire Janow ® într-o doză zilnică de 100 mg și pioglitazonă într-o doză zilnică de 30 mg în terapia combinată față de monoterapia observată cu pioglitazonă în urma reacțiilor adverse asociate cu administrarea medicamentului observată la o frecvență ≥1% în grupul tratamentul cu Januvia ® și mai des decât în ​​grupul tratat cu pioglitazonă în monoterapie: scăderea asimptomatică a concentrației glucozei din sânge (Januvia ® + pioglitazonă - 1,1%, pioglitazonă - 0%), hipoglicem simptomatic Miya (0,4; 0,8%).

Combinare cu agoniști PPAR-y și metformin

Au fost observate de studiu controlat cu placebo a datelor în tratamentul medicamentos Janow ® (doză zilnică de 100 mg) în asociere cu rosiglitazonă și metformin în medicamentul de studiu de grup, comparativ cu pacienții care au primit rosiglitazonă placebo și metformin, ca urmare a reacțiilor adverse asociate cu administrarea medicamentului, cu o frecvență de ≥ 1% în grupul tratat cu Januvia și mai des decât în ​​grupul de terapie asociată cu placebo: timp de 18 săptămâni de observație - dureri de cap (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), diaree (1.8; 1,1%), greață (1,2; 1,1%), hip glicemie (1,2; 0%), vărsături (1,2; 0%); la 54 săptămâni de observație - dureri de cap (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hipoglicemie (2,4; 0%), infecții ale tractului respirator superior (1,8;, 1,1%), tuse (1,2%), infecții fungice ale pielii (1,2%), edem periferic (1,2%), vărsături (1,2%).

Combinație de insulină

Într-un studiu cu placebo, controlat cu placebo, de 24 săptămâni, al terapiei combinate cu Januvia® (doza zilnică de 100 mg) și o doză fixă ​​de insulină (cu sau fără metformină) în grupul de medicament de studiu comparativ cu grupul de pacienți care au primit placebo și insulină (cu sau fără metformină) Au fost observate următoarele evenimente adverse asociate cu administrarea medicamentului, cu o frecvență de ≥1% în grupul tratat cu Januvia și mai des decât în ​​grupul de tratament cu insulină (cu sau fără metformină): hipoglicemie (Januvia® + insulină (cu sau fără metformină) 9,6%, placebo + insulină (cu sau fără metformină) - 5,3%), gripă (1,2; 0,3%), cefalee (1,2; 0%);

Într-un alt studiu cu durata de 24 de săptămâni, în care pacienții au primit Januvia® ca terapie suplimentară pentru tratamentul cu insulină (cu sau fără metformină), nu au fost detectate reacții adverse asociate medicamentului, cu o frecvență ≥ 1% în grupul tratat cu Januvia®. (la o doză de 100 mg) și mai des decât în ​​grupul placebo.

In analiza globala a 19 studii randomizate, dublu-orb clinice cu sitagliptin într-o doză zilnică de 100 mg sau medicament de control corespunzător (activ sau placebo) frecvența de pancreatită acută nerecunoscută a fost de 0,1 la 100 pacient-ani de tratament în fiecare grup (vezi „. Precauții ", Pancreatită, precum și un studiu privind siguranța cardiovasculară a sitagliptinului (TECOS) de mai jos).

Anormalități semnificative clinic în semnele vitale sau ECG (incluzând durata intervalului QT) nu au fost observate în timpul tratamentului cu Januvia®.

Studiu de evaluare a siguranței cardiovasculare a sitagliptinului (TECOS)

Studiul privind evaluarea siguranței cardiovasculare a sitagliptinului (TECOS) a inclus 7332 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 care au luat Januvia® 100 mg pe zi (sau 50 mg pe zi, dacă EGFR de bază a fost ≥30 și 2) și 7339 de pacienți care au luat placebo în populația generală de pacienți cărora li sa recomandat tratamentul. Medicamentul de studiu (Januvia® sau placebo) a fost adăugat la terapia standard conform standardelor naționale existente pentru alegerea unui nivel HbA țintă.1C și controlul factorilor de risc cardiovascular. Un total de pacienți din 2004 cu vârsta de 75 ani și peste au fost incluși în studiu (970 au luat Januvia® și 1034 - placebo). Incidența generală a evenimentelor adverse grave la pacienții care iau Januvia ® a fost aceeași ca la pacienții care au luat placebo. O evaluare a complicațiilor legate de diabetul zaharat indicată anterior pentru a detecta o incidență comparabilă a evenimentelor adverse între grupuri, incluzând infecții (18,4% la pacienții care iau Januvia și 17,7% la pacienții care au primit placebo) și afectarea funcției boala de rinichi (1,4% la pacienții care iau Januvia și 1,5% la pacienții cărora li sa administrat placebo). Profilul evenimentelor adverse la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste a fost, în general, similar cu cel al populației generale.

La pacienții cu intenție de tratament (pacienți care au luat cel puțin o doză din medicamentul de studiu), printre cei care au primit inițial terapie cu insulină și / sau sulfoniluree, incidența hipoglicemiei severe a fost de 2,7% la pacienții care au luat medicamentul Januvia ® și 2,5% la pacienții tratați cu placebo. Dintre pacienții care nu primesc inițial insulină și / sau sulfoniluree, incidența hipoglicemiei severe a fost de 1% la pacienții care luau Januvia® și la 0,7% la pacienții tratați cu placebo. Incidența pancreatitei confirmată de examinare a fost de 0,3% la pacienții care luau Januvia și la 0,2% la pacienții tratați cu placebo. Incidența confirmată de examinarea cazurilor de tumori maligne a fost de 3,7% la pacienții care au luat medicamentul Januvia ® și la 4% la pacienții care au luat placebo.

În timpul monitorizării post-înregistrare a utilizării medicamentului Januvia® în monoterapie și / sau în terapie combinată cu alți agenți hipoglicemici, au fost identificate evenimente adverse suplimentare. Deoarece aceste date au fost obținute în mod voluntar dintr-o populație de dimensiuni nesigure, este imposibil să se determine frecvența și relația cauzală cu tratamentul acestor evenimente adverse. Acestea includ reacții de hipersensibilitate, anafilaxie, angioedem, erupție cutanată, urticarie, vasculită cutanată, boli de piele exfoliative, inclusiv sindrom Stevens-Johnson; pancreatită acută, incluzând forme hemoragice și necrotice cu un rezultat letal și non-fatal; afectarea funcției renale, inclusiv insuficiența renală acută (uneori este necesară dializa); infecții ale tractului respirator superior; rinofaringită; constipație; vărsături; dureri de cap; artralgii; mialgie; dureri de membre; dureri de spate; mâncărime; pemfigus.

Modificări ale parametrilor de laborator

Frecvența abaterilor de parametri de laborator în grupurile de tratament cu Januvia® (doză zilnică de 100 mg) a fost comparabilă cu frecvența în grupurile cu placebo. În majoritatea, dar nu toate studiile clinice, a existat o ușoară creștere a numărului de leucocite (aproximativ 200 / μl comparativ cu placebo, conținutul mediu la începutul tratamentului fiind de 6600 / μl), datorită creșterii numărului de neutrofile.

Analiza datelor din studiile clinice ale medicamentului a arătat o ușoară creștere a concentrației de acid uric (aproximativ 0,2 mg / dl în comparație cu placebo, concentrația medie înainte de tratamentul cu 5-5,5 mg / dl) la pacienții cărora li sa administrat Januvia ® la o doză de 100 și 200 mg / zi Nu au fost raportate cazuri de guta.

A existat o ușoară scădere a concentrației fosfatazei alcaline totale (aproximativ 5 UI / l comparativ cu placebo, concentrația medie înainte de tratament fiind de 56-62 UI / l), parțial datorită unei ușoare scăderi a fracției osoase a fosfatazei alcaline.

Modificările enumerate în parametrii de laborator nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic.

interacțiune

În studiile privind interacțiunea cu alte medicamente, sitagliptinul nu a avut un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: metformin, rosiglitazonă, glibenclamidă, simvastatină, warfarină, contraceptive orale. Pe baza acestor date, sitagliptin nu inhibă izoenzimele CYP3A 4 CYP2S CYP2S 8 sau 9. Pe baza datelor in vitro, sitagliptin inhibă, de asemenea, izoenzimele CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 și B 6 și nu induce SYP3A4 izozime.

Administrarea repetată de metformină în asociere cu sitagliptin nu a afectat semnificativ parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Conform unei analize farmacocinetice populaționale la pacienți cu diabet zaharat de tip 2, terapia concomitentă are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului. Studiul a evaluat un număr de medicamente utilizate cel mai frecvent de pacienții cu diabet zaharat tip 2, inclusiv medicamente de reducere a lipidelor (statine, fibrați, ezetimib), agenți antiplachetari (clopidogrel), medicamente antihipertensive (inhibitori ECA, ARA II, beta-blocante, BCC, hidroclorotiazidă), AINS (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepresive (bupropion, fluoxetina, sertralina) antihistaminice (cetirizina), inhibitori ai pompei de protoni (omeprazol, lansoprazol) și medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile (sildenafil).

Sa observat o ușoară creștere a ASC (11%), precum și o medie Cmax (18%) de digoxin atunci când este utilizat împreună cu sitagliptin. Această creștere nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic. Nu se recomandă modificarea dozei de digoxină sau Januvia ® când sunt utilizate împreună.

S-a observat o creștere a ASC și C.max Januvia ® este de 29%, respectiv 68%, la pacienții cu o doză orală comună de 100 mg de Januvia ® și o singură doză orală de 600 mg ciclosporină, un inhibitor puternic al P-gp. Modificările observate în ceea ce privește caracteristicile farmacocinetice ale sitagliptin nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic. Nu se recomandă modificarea dozei de medicament Januvia® când se utilizează împreună cu ciclosporină și alți inhibitori ai P-gp (inclusiv ketoconazol).

O analiză farmacocinetică populațională a pacienților și a voluntarilor sănătoși (n = 858) pentru o gamă largă de medicamente asociate (n = 83, aproximativ jumătate din care sunt excretate de rinichi) nu a evidențiat niciun efect clinic semnificativ al acestor substanțe asupra farmacocineticii sitagliptinului.

Dozare și administrare

În interior. Doza recomandată de Januvia® este de 100 mg pe zi în monoterapie sau în asociere cu metformină sau derivați de sulfoniluree sau agoniști PPAR-y (tiazolidindioni) sau insulină (cu sau fără metformină) sau în asociere cu metformină și sulfoniluree, sau metformină și agoniști PPAR-y.

Medicamentul Januvia® poate fi luat indiferent de masă. Schema de administrare a metforminului, a derivaților de sulfoniluree și a agoniștilor PPAR-y trebuie aleasă pe baza dozelor recomandate pentru aceste medicamente.

Când se combină medicamentul Januvia® cu derivați de sulfoniluree sau insulină, se recomandă reducerea dozei recomandate în mod tradițional de sulfoniluree sau derivat de insulină pentru a reduce riscul de apariție a hipoglicemiei induse de sulfură sau indusă de insulină (a se vedea "Instrucțiuni speciale" Hipoglicemia).

Dacă pacientul a ratat administrarea Januvia, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil după ce pacientul își amintește de pierderea dozei.

Nu luați o doză dublă de Januvia ® în aceeași zi.

Grupuri speciale de pacienți

Insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI ≥50 ml / min, aproximativ corespunzătoare concentrațiilor plasmatice ale creatininei ≤ 1,7 mg / dl la bărbați și ≤ 1,5 mg / dl la femei) nu necesită ajustarea dozei de Januvia ®.

Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (creatinină CI ≥ 30 ml / min, dar 1,7 mg / dl, dar ≤ 3 mg / dl la bărbați și> 1,5 mg / dl, dar ≤ 2,5 mg / dl femeile), doza de Januvia ® este de 50 mg pe zi.

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină CI 3 mg / dl pentru bărbați și> 2,5 mg / dl pentru femei) sau cu CRF în stadiu final care necesită hemodializă sau dializă peritoneală, doza de Januvia® este de 25 mg pe zi. Medicamentul Januvia® poate fi utilizat indiferent de programul de dializă.

Având în vedere necesitatea adaptării dozei, este recomandat ca pacienții cu insuficiență renală să-și evalueze funcția renală înainte de a începe tratamentul cu Januvia și periodic în timpul procesului de tratament.

Insuficiență hepatică. Nu este necesară ajustarea dozei pentru Januvia ® la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată. Medicamentul nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Vârsta veche Nu este necesară ajustarea dozei pentru Januvia ® la pacienții vârstnici.

supradoză

În timpul studiilor clinice efectuate la voluntari sănătoși, o singură doză de Januvia ® 800 mg a fost în general bine tolerată. Modificări minime ale intervalului QTc, care nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic, au fost observate într-unul din studiile privind medicamentul Januvia® la o doză de 800 mg pe zi. O doză mai mare de 800 mg pe zi nu a fost studiată la om.

În prima fază a studiilor clinice, nu s-au observat reacții adverse legate de tratamentul cu Januvia ® la administrarea medicamentului într-o doză zilnică de până la 400 mg timp de 28 de zile.

Tratament: este necesară începerea activităților standard de întreținere - eliminarea medicamentului neabsorbit din tractul gastro-intestinal, monitorizarea semnelor vitale, inclusiv ECG, precum și numirea terapiei de întreținere, dacă este necesar.

Sitagliptinul este slab dializat. În studiile clinice, numai 13,5% din doză a fost eliminată din organism în timpul unei sesiuni de dializă de 3-4 ore. Dializa prelungită poate fi prescrisă în cazurile de necesitate clinică. Nu există date privind eficacitatea dializei peritoneale a sitagliptinului.

Instrucțiuni speciale

Pancreatita. În cazul pacienților care au luat sitagliptin (vezi "Efecte secundare"), s-au raportat cazuri de dezvoltare a pancreatitei acute, inclusiv hemoragice sau necrotice, cu un rezultat letal și neletal. Pacienții trebuie informați despre simptomele caracteristice ale pancreatitei acute - dureri abdominale persistente și severe. Manifestările clinice ale pancreatitei au dispărut după întreruperea tratamentului cu sitagliptin. Dacă este suspectată pancreatita, este necesar să nu mai luați Januvia® și alte medicamente potențial periculoase.

Hipoglicemia. Conform studiilor clinice cu Januvia ®, incidența hipoglicemiei în monoterapie sau terapia asociată cu medicamente care nu produc hipoglicemie (metformină, pioglitazonă) a fost comparabilă cu incidența hipoglicemiei la grupul placebo. Ca și în cazul administrării altor medicamente hipoglicemice, hipoglicemia a fost observată atunci când se utilizează medicamentul Januvia® în asociere cu derivații de insulină sau sulfoniluree (vezi "Efecte secundare"). Pentru a reduce riscul hipoglicemiei induse de sulfonilare, doza de sulfoniluree trebuie redusă (vezi "Dozaj și administrare").

Utilizare la vârstnici. În studiile clinice, eficacitatea și siguranța Januvia ® la pacienții vârstnici (≥65 ani, 409 pacienți) au fost comparabile cu acești indicatori la pacienții cu vârsta sub 65 de ani. Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă. Pacienții vârstnici au mai multe șanse de a dezvolta insuficiență renală. În consecință, la fel ca și în cazul altor grupe de vârstă, este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi "Dozaj și administrare").

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Nu s-au efectuat studii care să studieze efectul Januvia® asupra capacității de a conduce vehicule. Cu toate acestea, impactul negativ al Januvia ® asupra capacității de a conduce vehicule sau mecanisme complexe nu este de așteptat.

Formularul de eliberare

Tablete acoperite cu film, 25 mg, 50 mg, 100 mg. La 14 tab. într-un blister din folie PVDC / PE / PVC și folie de aluminiu. Pe 1, 2, 4, 6 sau 7 bl. plasat într-o cutie de carton.

În cazul producerii la AKRIKHIN SA

Tablete, filmate, 100 mg. La 14 tab. într-un blister din folie PVDC / PE / PVC și folie de aluminiu. 2 bl. plasat într-o cutie de carton.

producător

sau (pentru doza de 100 mg)

Akrikhin Chimie și Farmaceutice Plant SA (Akrikhin SA). 142450, regiunea Moscova, cartierul Noginsk, orașul vechi Kupavna, st. Kirov, 29.

Ambalat: Merck Sharp & Dome Ltd., Marea Britanie;

sau AKRIKHIN SA, Rusia.

Emitent de control al calității: Merck Sharp & Dome Ltd., Marea Britanie;

sau Merck Sharp și Dome B.V., Olanda;

sau AKRIKHIN SA, Rusia.

Persoana juridică în numele căreia se eliberează certificatul de înregistrare: Merck Sharp și Dome B.V., Olanda.

Consumatorii se adresează direct la adresa: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusia, Moscova, ul. Pavlovskaya, 7, p. 1.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Condiții de vânzare a farmaciei

Conditii de depozitare Januvia ®

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Termenul de valabilitate al medicamentului Januvia ®

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Hipoglicemia Januvia (instrucțiuni și recenzii ale diabeticilor)

Januvia este primul medicament antidiabetic care aparține unui grup fundamental de medicamente, inhibitori ai DPP-4. Odată cu începerea producției de Januvia, a început o nouă eră incrementală în tratamentul diabetului zaharat. Potrivit oamenilor de știință, această invenție nu este mai puțin importantă decât descoperirea metforminei sau crearea de insulină artificială. Un nou medicament reduce zahărul la fel de eficient ca medicamentele cu sulfoniluree (PSM), dar nu duce la hipoglicemie, este ușor de tolerat și chiar contribuie la restaurarea celulelor beta.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

În conformitate cu instrucțiunile, Yanuvia poate fi administrat împreună cu alți agenți antihiperglicemici, combinată cu terapia cu insulină.

Indicații pentru utilizare

Conform recomandărilor numeroaselor asociații diabetice, medicamentul de primă linie, care este prescris imediat după diagnosticarea diabetului de tip 2, este metforminul. Prin lipsa eficacității, se adaugă medicamente de linia a doua. Pentru o lungă perioadă de timp, au fost preferate medicamentele cu sulfoniluree, deoarece acestea sunt mai eficace decât alte medicamente care afectează zahărul din sânge. În prezent, tot mai mulți medici sunt înclinați spre medicamente noi - mimeticele GLP-1 și inhibitorii DPP-4.

Ca regulă generală, Januvia este un medicament pentru diabet zaharat, care este adăugat la metformin în stadiul 2 al terapiei cu diabet. Indicatorul necesității unui al doilea medicament de scădere a glicemiei este hemoglobina glicată> 6,5%, cu condiția ca metformina să fie administrată într-o doză apropiată de maxim, se observă o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați, se asigură o activitate fizică regulată.

Atunci când alegeți ce trebuie să numiți la pacient: medicamente pentru sulfoniluree sau Yanuviya, acordați atenție pericolului de hipoglicemie pentru pacient.

Indicatii pentru administrarea Januvia si a analogilor sai:

  1. Pacienții cu sensibilitate redusă la hipoglicemie datorată neuropatiei sau altor cauze.
  2. Diabetul predispus la hipoglicemia nocturnă.
  3. Pacienți singuratici, vârstnici.
  4. Diabetul care necesită o concentrare ridicată de atenție atunci când conduce o mașină, lucrează la înălțime, cu mecanisme complexe etc.
  5. Pacienții cu hipoglicemie frecventă, luând sulfoniluree.

Bineînțeles, orice pacient cu diabet poate alege să treacă la Yanuvia. Indicele de eficiență al Januvia este o scădere a hemoglobinei glicate cu 0,5% sau mai mult după șase luni de tratament. Dacă aceste rezultate nu sunt atinse, pacientul trebuie să aleagă un alt medicament. Dacă HS a scăzut, dar încă nu a atins norma, un al treilea agent antidiabetic este adăugat la regimul de tratament.

Cum funcționează medicamentul?

Incretinii sunt hormoni gastro-intestinali care se produc după masă și provoacă eliberarea de insulină din pancreas. După ce și-au terminat activitatea, ei sunt descompuși rapid printr-o dipeptidil peptidază specifică enzimei tip 4 sau DPP-4. Januvia inhibă sau inhibă această enzimă. Ca urmare, incretinii sunt mai lungi în sânge, ceea ce înseamnă că sinteza insulinei crește, iar glucoza scade.

Caracteristicile generale ale tuturor inhibitorilor DPP-4 utilizați în diabetul zaharat:

  • Januvia și analogii sunt administrați pe cale orală, sunt disponibili sub formă de pilule;
  • cresc concentrația de incretiți, dar nu mai mult de 2 ori fiziologică;
  • practic nu au acțiuni nedorite în tractul digestiv;
  • nu afectează negativ greutatea;
  • hipoglicemia la diabet zaharat este cauzată mult mai puțin frecvent de medicamente cu sulfoniluree;
  • reducerea hemoglobinei glicate cu 0,5-1,8%;
  • afectează atât glicemia toscak cât și cea postprandială. Glucoza pe stomacul gol este redusă, inclusiv datorită scăderii secreției de către ficat;
  • măriți masa celulelor beta din pancreas;
  • nu afectează secreția de glucagon ca răspuns la hipoglicemie, nu reduceți rezervele sale în ficat.

Instrucțiunile de utilizare descriu în detaliu farmacocinetica sitagliptinului, ingredientul activ al Januvia. Are o biodisponibilitate ridicată (aproximativ 90%), absorbită din tractul gastrointestinal în decurs de 4 ore. Acțiunea începe la o jumătate de oră după admitere, efectul durează mai mult de o zi. În organism, sitagliptinul nu este practic metabolizat, 80% se excretă în urină în aceeași formă.

Producator Januvia - American Corporation Merck. Medicamentul care intră pe piața rusă este produs în Olanda. În prezent, producția de sitagliptin de către compania rusă Akrihin a început. Apariția sa pe rafturile de farmacii este așteptată în trimestrul II al anului 2018.

Instrucțiuni de utilizare

Medicamentul cu Januvia este disponibil în doze de 25, 50, 100 mg. Tabletele au un strat de film și sunt colorate în funcție de doză: 25 mg - roz deschis, 50 mg - lapte, 100 mg - bej.

Medicamentul este valabil mai mult de 24 de ore. Se administrează o dată pe zi în orice moment, indiferent de timpul meselor și de compoziția sa. Conform recenziilor, puteți trece timpul de administrare a Januvia timp de 2 ore, fără a aduce atingere glucozei.

Recomandări din instrucțiunile pentru alegerea dozei:

  1. Doza optimă este de 100 mg. Este prescris pentru aproape toți diabeticii care nu au contraindicații. Nu este necesar să începeți cu o doză mică și să o creșteți treptat, deoarece Januvia este bine tolerată de către organism.
  2. Rinichii sunt implicați în eliminarea sitagliptinului, prin urmare, în caz de insuficiență renală, medicamentul se poate acumula în sânge. Pentru a evita o supradoză, doza de Januvia este ajustată în funcție de gradul de insuficiență. Dacă GFR> 50, prescris de obicei 100 mg. Cu SCF 9%).

Janow

Januvia: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Januvia

Codul ATX: A10BH01

Ingredient activ: sitagliptin (sitagliptin)

Producător: Merck Sharp Dohme B.V. (Olanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Rusia)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 10/24/2018

Januvia este un medicament hipoglicemic; inhibitor de dipeptidil peptidază-4.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozaj Januvia - comprimate filmate: biconvexe, rotunde; la o doză de 25 mg - roz deschis cu o umbra ușoară bej și gravură "221"; în doza de 50 mg - bej deschis, cu gravarea "112"; în doză de 100 mg - bej, cu gravură "277" (14 bucăți în blistere, într-o cutie de carton de 1, 2, 4, 6 sau 7 blistere).

Compoziția a 1 comprimat:

  • ingredient activ: sitagliptin fosfat hidrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (echivalent cu conținutul de sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Componente auxiliare: celuloză microcristalină, fosfat de calciu nemânturat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, fumarat de sodiu;
  • copertă de film: într-o doză de 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; la o doză de 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; la o doză de 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alcool polivinilic, dioxid de titan, polietilenglicol 3350, talc, oxid galben de fier, oxid roșu de fier).

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Ingredientul activ al Januvia este sitagliptinul - un inhibitor foarte selectiv al enzimei DPP-4 (dipeptidil peptidază-4), destinat tratamentului diabetului de tip 2. Structura chimică, precum și acțiunea farmacologică sitagliptin diferită de analogi ai GLP-1 derivate, sulfonilureice, insulină, biguanide, agoniști γ-receptor (peptidă-1 glucagon-like) (activat de proliferatorii de peroxizomi - PPAR-γ), inhibitori ai α-glucozidaza, analogi amilin. Sitagliptin inhibarea DPP-4, crescând astfel concentrația de GLP-1 și GIP (peptidă-glucoză insulinotropică) - doi hormoni cunoscuți care aparțin familiei incretinelor, care sunt secretate în intestin timp de 24 de ore, iar nivelul care crește ca răspuns la ingestia de alimente. Incretinele - o parte a biosistemului reglarea fiziologică internă a homeostaziei glucozei, promovează sinteza și secreția de insulină celulelor beta ale pancreasului datorită mecanismelor de semnalizare intracelulare asociate cu un AMP ciclic (adenozin monofosfat), sub un conținut normal sau crescut de glucoza din sânge.

GLP-1 inhibă secreția crescută de glucagon de către celulele pancreatice α. Scăderea nivelului de glucagon pe fundalul creșterii concentrației de insulină contribuie la inhibarea producției de glucoză de către ficat, ceea ce duce la o scădere a glicemiei.

În cazul scăderii glicemiei, efectul incretinului asupra sintezei insulinei și secreției de glucagon nu este observat, ele nu acționează asupra eliberării de glucagon ca răspuns la hipoglicemie. În condiții naturale, enzima DPP-4 limitează activitatea incretinelor, hidrolizându-le rapid și descompunându-le în componente inactive.

Sitagliptinul, inhibând eficacitatea DPP-4, previne astfel hidroliza incretiinelor, crescând creșterea concentrațiilor plasmatice ale formelor active ale GLP-1 și HIP, ceea ce crește eliberarea de insulină dependentă de glucoză și contribuie la scăderea secreției de glucagon. In diabetul zaharat de tip 2 cu hiperglicemie astfel secreția de insulină și glucagon corectare conduce la scăderea concentrației NbA1c (hemoglobina glicozilată) și nivelul de glucoza redus, definit ca post și după încărcarea probei.

Primirea unei doze de tip Janow diabet 2 conduce la inhibarea enzimei DPP-4 timp de 24 ore, rezultând un nivel de 2-3 ori mai mare de circulant incretinele GLP-1 și GIP, concentrația plasmatică a insulinei este crescută și scade C-peptid concentrația de glucagon în plasmă, indicatorii de glucoză din sânge și după scăderea sarcinii alimentare sau a sarcinii de glucoză.

Farmacocinetica

Modelele cinetice ale proceselor chimice și biologice care apar cu sitagliptin în corpul persoanelor sănătoase și al pacienților cu diabet zaharat de tip 2 au fost studiate pe larg. Caracteristici pentru voluntarii sănătoși după administrarea pe cale orală de 100 mg sitagliptin: absorbție - rapid, valoare TCmax (timp pentru atingerea concentrației maxime) - 1-4 ore de la momentul admiterii; ASC (aria de sub curba "concentrație-timp") - 8,52 μmol / oră, acest indicator este proporțional cu doza administrată; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (timpul mediu de înjumătățire plasmatică) - 12,4 ore. ASC a sitagliptinului după următoarea administrare de 100 mg de medicament la atingerea stării de echilibru după prima doză a fost crescută cu

14%. Variabilitatea intra- și intersubiect a substanței ASC este neglijabilă.

Caracteristicile farmacocinetice ale Januvia:

    absorbție: indicatorul de biodisponibilitate absolută al sitagliptinului este

87%; administrarea concomitentă a medicamentului cu alimente grase nu afectează farmacocinetica sa; distribuție: după o doză unică de medicament într-o doză de 100 mg, volumul mediu de distribuție a sitagliptinului într-o stare de echilibru la subiecții sănătoși a fost

198 l. Fracția de legare la proteinele plasmatice este relativ scăzută (

38%); metabolismul: până la 79% din sitagliptin este eliminat prin rinichi în formă neschimbată, doar o mică parte a substanței ingerate este metabolizată; după administrarea de sitagliptin marcat cu 14C

16% din medicamentul radioactiv a fost excretat ca metaboliți; în cantități mici, s-au detectat 6 metaboliți de sitagliptin, cel mai probabil fără un efect inhibitor al DPP-4; excreție: după administrarea sitagliptinului marcat cu 14C la subiecții sănătoși, până la 100% din medicament a fost eliminată în decurs de o săptămână de la administrare, după cum urmează: prin intestin - 13%, prin rinichi - 87%. T1/2 când se administrează pe cale orală la o doză de 100 mg

12,4 ore, clearance-ul renal

Indicații pentru utilizare

  • monoterapie: pacienții cu o dietă specială și exerciții de primire sunt prescrise ca un medicament care îmbunătățește controlul glicemiei la diabetul de tip 2;
  • terapia combinată: în asociere cu metformina sau agoniștii receptorilor PPARγ (tiazolidindionelor) sunt prescrise pacienților cu diabet zaharat de tip 2 pentru a îmbunătăți controlul glicemic, în caz de dietă și exerciții ineficiente în asociere cu monoterapia.

Contraindicații

  • diabet de tip 1;
  • diabetică cetoacidoză;
  • perioada de sarcină și alăptare (lactație);
  • copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
  • hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Contraindicații relative: Yanuvu trebuie luat cu prudență în cazul insuficienței renale. Pacienții cu insuficiență renală moderată și severă și patologia renală în stadiul terminal care necesită hemodializă necesită ajustarea dozei de sitagliptin.

Instrucțiuni privind utilizarea Januvia: metoda și doza

Comprimatele de Januvia sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă.

Doza recomandată pentru monoterapie, precum și în asociere cu metformină sau agonist PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg o dată pe zi.

Dacă pacientul a uitat să ia altă pilulă, trebuie luată cât mai curând posibil, imediat după ce își amintește că a sări peste doza, dar nu a luat doza dublă.

Efecte secundare

Januvia ca monoterapie și în asociere cu alte medicamente hipoglicemice este în general bine tolerată. Frecvența generală a apariției reacțiilor adverse, precum și frecvența de întrerupere a administrării sitagliptinului ca urmare a reacțiilor adverse, conform studiilor clinice, au fost similare cu cele înregistrate ca urmare a administrării placebo.

Reacții adverse fără o legătură identificată cu administrarea sitagliptinului la o doză zilnică de 100 și 200 mg, dar mai frecvente decât la pacienții cărora li sa administrat placebo (≥ 3% din cazuri): infecții ale tractului respirator superior, nazofaringită, cefalee, diaree, artralgie.

Alte reacții adverse ale Januvia:

  • Gastro-intestinale (gastro-intestinale): dureri abdominale, greață, vărsături, diaree;
  • datele de laborator (care nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic): o ușoară creștere a acidului uric (nu au fost raportate cazuri de guta); o ușoară scădere a concentrației fosfatazei alcaline totale, parțial datorită unei mici scăderi a fracțiunii osoase a fosfatazei alcaline; o creștere ușoară a conținutului de leucocite datorită creșterii numărului de neutrofile (fenomenul a fost observat în majoritatea studiilor, dar nu în toate cazurile)
  • Sistemul cardiovascular: nu au existat modificări semnificative clinic ale semnelor vitale și ale electrocardiogramei (ECG), incluzând intervalul QTc.

supradoză

Studiile clinice efectuate cu participarea voluntarilor sănătoși au arătat că sitagliptin într-o singură doză de 800 mg este în general bine tolerat. Într-un singur caz, a fost observată o modificare minimă clinic nesemnificativă în intervalul QTc. Nu a fost studiată administrarea dozelor zilnice mai mari de 800 mg la om.

În caz de supradozaj, se recomandă efectuarea unor măsuri de sprijin standard: extragerea reziduurilor neabsorbite ale medicamentului din tractul gastro-intestinal, monitorizarea continuă a semnelor vitale, inclusiv ECG, precum și numirea tratamentului simptomatic dacă este necesar.

Medicamentul este slab dializat (după o sesiune de hemodializă de 3-4 ore, conform observațiilor clinice, numai 13,5% din doză este eliminată din organism). Cu nevoie clinică dovedită, poate fi prescrisă o dializă prelungită. Datele privind eficacitatea excreției sitagliptinului în dializă peritoneală nu sunt disponibile astăzi.

Instrucțiuni speciale

Conform studiilor clinice, ca urmare a administrării Januvia ca medicament monoterapeutic sau ca parte a unui tratament complex cu metformină / pioglitazonă, hipoglicemia sa dezvoltat la pacienți cu o frecvență similară cu cea utilizată cu placebo.

Utilizarea combinată a medicamentului în combinație cu medicamente capabile să inducă hipoglicemie, de exemplu, cu derivați de insulină sau sulfoniluree, nu a fost studiată.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

Studiile privind efectul Januvia asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și a capacității de concentrare nu au fost efectuate, totuși impactul negativ al medicamentului asupra acestor indicatori nu este de așteptat.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Datorită lipsei datelor din studii controlate privind siguranța și eficacitatea utilizării medicamentului la femeile gravide, Yanuviya, ca și alți agenți hipoglicemici pentru administrare orală, nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.

Datele privind alocarea sitagliptinului în timpul alăptării nu sunt disponibile, prin urmare, medicamentul nu este indicat în timpul alăptării.

Utilizați în copilărie

În conformitate cu instrucțiunile, Yanuvia nu este utilizat în practica pediatrică.

În caz de afectare a funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei de Januvia, pentru care se recomandă evaluarea funcției renale înainte de începerea cursului și apoi repetarea periodică a acestuia în cursul tratamentului.

Corectarea dozării în funcție de gradul de insuficiență renală și clearance-ul creatininei (CK):

  • insuficiență renală ușoară, QA> 50 ml / min (creatinină serică: mai mică de 1,7 mg / dl pentru bărbați, mai mică de 1,5 mg / dl pentru femei): nu este necesară ajustarea dozei;
  • insuficiență renală moderată, CC de la 30 la 50 ml / min (concentrație plasmatică a creatininei: 1,7-3 mg / dl pentru bărbați, 1,5-2,5 mg / dl pentru femei): doză zilnică - 50 mg pentru o primire;
  • insuficiență renală severă, QC

Educație: Prima universitate medicală de stat din Moscova numită după I.M. Sechenov, specialitatea "Medicină".

Informațiile despre medicament sunt generalizate, sunt furnizate în scopuri informative și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Auto-tratamentul este periculos pentru sănătate!

Cititi Mai Multe Despre Diabet

Simptome De Diabet

Indicele Glicemic