Cum ajută medicamentul Januvia pentru diabet zaharat?

  • Diagnosticare

Cu diabetul progresiv de tip II, medicația este indispensabilă. Mulți medici recomandă pacienților Yanuvia. Instrucțiuni pentru utilizarea comprimatelor Januvia a spus că acest instrument vă permite să controlați salturile în concentrația de glucoză din corpul diabeticilor.

Compoziție și formă de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de pilule. Ele sunt rotunde, de culoare roz, de culoare deschisă, vizibile de culoare bej. Fiecare comprimat este marcat:

  • "221" - dacă doza de substanță activă este de 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Principalul ingredient activ este sitagliptin (fosfatul monohidrat).

Tabletele sunt ambalate în blistere.

Efecte farmacologice

Mijloacele "Januvia" se referă la un grup de medicamente hipoglicemice sintetice. Medicamentul este incretin, un inhibitor al DPP-4. Este utilizat în scopuri terapeutice în diagnosticul diabetului de tip II. Când este luată, există o creștere a incretinului activ, stimularea acțiunii lor. Sinteza insulinei crește de celulele pancreatice. În același timp, secreția de glucagon este suprimată - ca rezultat, nivelul glicemiei scade.

În starea normală, incretitele sunt produse în intestinul uman, cu aport alimentar, nivelul lor crește. Ei sunt responsabili de stimularea procesului de producere a insulinei.

Când primiți acest medicament, concentrația de hemoglobină glicozată scade (indicatorul care determină conținutul de zahăr din sânge în ultimele luni), nivelul glucozei de pește scade, greutatea corporală a diabeticilor este normalizată.

Substanța activă este absorbită timp de 1-4 ore. Aportul de alimente grase nu modifică farmacocinetica medicamentului. Aproape 79% din fondurile în formă neschimbată sunt excretate în urină.

Indicații pentru utilizare

Endocrinologii prescriu "Yanuviya" (un medicament pentru diabet zaharat) ca supliment eficient la exerciții fizice speciale și dietă pentru a controla glicemia la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Efectuați agentul monoterapic "Januvia" cu intoleranță la "metformină".

Ca o componentă a terapiei combinate, se utilizează în combinație cu:

  • "Metformin", dacă utilizarea acestui instrument în combinație cu activitatea fizică și dieta nu dă rezultatul dorit;
  • sulfoniluree ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), cu condiția ca utilizarea lor în combinație cu corecția stilului de viață să nu producă efectul așteptat, cu intoleranță la metformină;
  • Antagoniștii PPARy (preparate TZD - tiazolidindioni): "Pioglitazonă", "Rosiglitazonă", când utilizarea lor este adecvată, dar nu dă efectul dorit în combinație cu exercițiul și dieta.

Utilizați instrumentul ca o componentă a terapiei triple:

  • combinație cu metformină, preparate de sulfoniluree, dietă și exerciții fizice, dacă această combinație nu permite un control adecvat al glicemiei;
  • combinarea cu antagoniștii metforminei și PPARy, dacă controlul glicemic în timpul administrării, dieta și exercițiile fizice sunt ineficiente.

De asemenea, poate fi prescris ca agent suplimentar pentru zahăr din sânge atunci când se utilizează insulină, indiferent de utilizarea metforminei, atunci când setul de măsuri luate nu oferă control glicemic.

Metode de aplicare

Medicii care prescriu medicamentul "Januvia" ar trebui să explice ce schemă ar trebui să bea. Majoritatea pacienților recomandă comprimate cu o concentrație de substanțe active de 100 mg. În diagnosticul insuficienței renale moderate se utilizează comprimate de 50 mg. Dacă pacienții au insuficiență renală în formă severă, au nevoie de hemodializă, apoi sunt prescrise 25 mg comprimate.

În cazul insuficienței hepatice ușoare și moderate, ajustarea dozei nu este necesară.

Dacă agentul este prescris ca o componentă a terapiei combinate, riscul de hipoglicemie poate fi redus prin scăderea dozei de insulină sau a medicamentelor de sulfoniluree.

Beți 1 comprimat pe zi, indiferent de masă. Când este omisă următoarea doză, este inacceptabil să se utilizeze 2 comprimate în 1 zi.

Lista contraindicațiilor

Înainte de a începe să luați, ar trebui să aflați când nu puteți utiliza instrumentul. Contraindicațiile includ:

  • diabet zaharat de tip I;
  • hipersensibilitate la substanțele care alcătuiesc instrumentul;
  • dezvoltarea cetoacidozei diabetice;
  • perioada de sarcină și lactație.

Contraindicațiile includ vârsta copiilor. Remedia nu a fost testată la pacienți cu vârsta sub 18 ani.

Posibile efecte adverse

Recenzile medicilor sugerează că majoritatea pacienților tolerează medicamentul ca un mijloc separat de monoterapie și în asociere cu alte medicamente.

Studiile au arătat că nu există nicio legătură cauzală între administrarea medicamentului și bunăstarea pacientului, dar următoarele complicații au apărut atunci când luați Januvia mai puțin frecvent decât atunci când ați luat un placebo. Printre cele mai frecvente:

  • dezvoltarea nazofaringită și a infecțiilor respiratorii;
  • tulburări dispeptice;
  • hipoglicemie.

S-au observat modificări semnificative clinic ale parametrilor de laborator, ECG.

Interacțiune medicamentoasă

În același timp, luând fonduri pe baza sitagliptinului și a "digoxinei", crește concentrația acestuia din urmă.

Când se combină cu "ciclosporină" crește concentrația de sitagliptin.

Farmacocinetica administrării de rosiglitazon, simvastatină, metformină, warfarină și contraceptivele orale pentru Januvia nu este afectată.

Dar când se utilizează o terapie combinată, pacienții trebuie avertizați cu privire la riscul posibil de hipoglicemie.

Costul fondurilor

Nu toți rușii care suferă de diabet zaharat de tip II își pot permite să cumpere Yanuviya. Un pachet de 28 comprimate de 100 mg va costa 1675 de ruble. Cantitatea specificată este suficientă pentru 4 săptămâni de tratament. Având în vedere faptul că drogul ar trebui luat de mult timp, prețul pentru mulți este prea mare.

Împreună cu medicul, puteți lua un înlocuitor pentru medicamentul specificat.

Supradozaj de droguri

În timpul studiilor clinice au fost stabilite următoarele: atunci când se administrează Sitagliptin în cantitate de 800 mg, starea pacienților nu sa schimbat prea mult. Într-un studiu, sa observat o ușoară modificare a intervalului QTc, dar nu poate fi considerată semnificativă din punct de vedere clinic. Testele în care voluntarii ar da mai mult de 800 de milioane de fonduri nu au fost efectuate.

Ca tratament pentru supradozajul medicamentului, sunt prevăzute următoarele proceduri:

  • îndepărtarea părții neabsorbite a medicamentului din tractul gastrointestinal;
  • monitorizarea semnelor vitale, inclusiv ECG;
  • efectuarea terapiei simptomatice.

Dializa pentru eliminarea sitagliptinului este ineficientă: în timpul procedurii de 3-4 ore, numai 13,5% din doza ingerată a fost eliberată din organism.

Atribuirea categoriilor speciale de pacienți

Când testarea înseamnă "Januvia" a fost administrată pacienților cu vârsta peste 65 de ani. Eficacitatea, tolerabilitatea și siguranța acestuia au fost aceleași ca și la pacienții cu vârsta sub 65 de ani. În acest sens, sa constatat că doza nu trebuie ajustată. Dar, înainte de numirea fondurilor, este de dorit să verificăm activitatea rinichilor.

În practica pediatrică, instrumentul nu este utilizat. În acest sens, nu se recomandă să se acorde pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Selectarea analogilor

Mulți pacienți pe care medicul le-a prescris "Yanuviya" încearcă să găsească analogi ai medicamentului. La urma urmei, costul său este ridicat pentru mulți. În plus, sitagliptin nu este un panaceu pentru diabet. Este prescris în plus față de dietă și exercițiu pentru a asigura controlul complet al diabetului de tip II.

Dacă vă concentrați asupra codului ATX 4, atunci omologii instrumentului vor fi:

  • "Ongliza" - substanța activă saxagliptin;
  • Galvus - vildagliptin;
  • Galvus Met - vildagliptin, metformin;
  • "Tracțiune" - linagliptin;
  • "Commodus Prolong" - metformină, saxagliptin;
  • "Nesin" - alogliptină.

Mecanismul de acțiune asupra corpului acestor fonduri este similar. Ele au un efect pozitiv asupra activității sistemelor nervoase și cardiovasculare, suprimă apetitul.

Politica de prețuri

Dacă mecanismul de acțiune și eficacitatea medicamentelor considerate a fi analogi cu "Januvia" sunt aceleași, atunci mulți pacienți aleg ceea ce este mai ieftin. Un pachet de 30 de tablete de Galvus Met poate fi achiziționat pentru 1487 ruble. Pentru 28 de tablete vândute sub numele de "Galvus" va trebui să plătească 841 ruble.

Dar instrumentul "Ongliz" mai scump: pentru 30 de tablete va trebui să plătiți 1978 freca. Nu este mult mai ieftin și "Trazhent": un pachet de 30 de comprimate în farmacii costă aproximativ 1866 de ruble.

Cel mai scump dintre analogii prezentați este "Combon Prothong" pentru 30 de comprimate care conțin 1 g de metformină și 5 mg de saxagliptin. Dar există o vânzare cu eliberare prelungită, care conține 1 g metformină și 2,5 mg saxagliptin. Pentru 56 de comprimate, diabeticii plătesc aproximativ 2866 de ruble.

Caracteristicile comparative ale medicamentelor

Având în vedere faptul că Galvus, produs din vildagliptin, este de 2 ori mai ieftin decât Januvia, mulți pacienți sunt interesați dacă este posibil să bei un remediu mai accesibil. Când primiți aceste medicamente au blocat acțiunea enzimei DPP-4 pentru o zi. Prin urmare, este suficient să utilizați 1 comprimat pe zi. În același timp, durata de lucru a creșterilor produse de organism este extinsă.

Dacă pacientului îi este prescrisă o doză zilnică de 50 mg de vildagliptin, trebuie luată o dată pe zi dimineața. Cu o doză zilnică de 100 mg, este necesar să beți 50 mg de două ori pe zi. Aceasta înseamnă că timp de 28 de zile de la administrarea medicamentului sunt necesare 2 pachete de medicament.

"Januvia" sau "Galvus": ceea ce este mai bine, greu de înțeles. Efectele secundare la administrarea acestor medicamente sunt rare. În cele mai multe cazuri, frecvența apariției reacțiilor este aproape identică cu cea a pacienților care au luat placebo. Când utilizați Galvus, pot apărea probleme cu funcția hepatică. Dar, după întreruperea tratamentului, situația revine la normal.

Ambele mijloace pot fi combinate în siguranță cu alte medicamente concepute pentru a reduce concentrația de zahăr din sânge. Cu utilizarea lor obișnuită, cantitatea de hemoglobină glicată pentru anul este redusă cu 0,7-1,8%. Endocrinologul prescrie mijloacele în funcție de experiența sa cu fiecare dintre aceste medicamente.

Aceleași caracteristici ale medicamentului "Ongliz". Doctorii săi pot prescrie în locul lui Galvus sau Januvia. Dar nu uitați că toate aceste instrumente ajută la controlul glicemiei, menținând o dietă și efectuând exerciții de susținere.

Opinia pacienților

După o lună de aport, diabetici vorbesc despre o schimbare de stat. De exemplu, persoanele cărora le-a recomandat medicul, luând "Yanuviya" în loc de "Diabeton", notează următoarele:

  • compensarea devine mai puțin pronunțată, ratele dimineții de glucoză sunt relativ stabile;
  • după o masă, concentrația de glucoză este normalizată într-un timp scurt;
  • cazurile de declin intens în nivelurile de zahăr dispar, concentrarea sa, indiferent de situație, rămâne stabilă.

Desigur, judecând după recenziile pacienților, mulți nu sunt mulțumiți de prețul produsului. Acest diabetic este numit principalul dezavantaj. Dar, în unele regiuni, oamenii reușesc să obțină o despăgubire parțială pentru costul medicamentelor diabetice. Acest lucru reduce în mod semnificativ sarcina asupra bugetului familiei.

Cei mai mulți aleg acest regim: beau drogul dimineața. La urma urmei, ingredientele active trebuie să compenseze alimentele care intră în organism pe parcursul zilei. Deși medicii spun că timpul zilei nu este important. Principalul lucru este să beți zilnic pastile fără să omiteți în același timp. Aceasta va menține concentrația de hormoni la același nivel.

Este adevărat, unii diabetici spun că în timp eficacitatea remedierii scade. Salturile de zahăr se reiau. Această situație apare odată cu evoluția bolii. Puteți încerca să compensați parțial scăderea eficienței prin selectarea modului optim de activitate fizică.

La începutul utilizării "Januvia" trebuie să se înțeleagă că acesta nu este un agent puternic independent. Medicamentul este utilizat ca parte a terapiei combinate în combinație cu normalizarea stilului de viață. Acesta va fi eficient numai atunci când se produce o cantitate suficientă de hormoni incretiți în organism.

Januvia - un remediu pentru diabet

Cuprins:

Astăzi, există multe medicamente diferite pentru diabet, dar nu toate sunt la fel de eficiente și sigure pentru sănătate. Doctorii îl numesc pe Yanuvia unul dintre cele mai sigure și mai eficiente medicamente și sunt adesea recomandate pentru utilizare în tratament.

Descrierea medicamentului Januvia

Medicamentul este un comprimat film bej, roz sau lumină bej, cântărind 50 mg sau 100 mg.

Medicamentul se recomandă să fie luat împreună cu exerciții și dietă pentru a îmbunătăți nivelul zahărului din sânge. Este eficient chiar și în cazurile în care dieta și exercițiile fizice nu dau rezultatul dorit și permit un control mai bun asupra sarelor de glucoză din sânge.

Trebuie să vă abțineți de la "Januvia" atunci când:

  • reacție alergică sau hipersensibilitate la una dintre componente;
  • sarcina și alăptarea;
  • boala diabetică de tip 1;
  • diabetul indus de cetoacidoză;
  • vârsta pacientului este sub 18 ani.

Cu insuficiență renală moderată și severă, precum și dacă pacientul are peste 70 de ani, este necesară selectarea unei doze individuale de medicamente.

Este, în general, bine tolerat de către organism: atât independent, cât și în combinație cu alte substanțe care reduc zahărul. Efectele secundare nu sunt de obicei observate, dar în unele cazuri studiile au arătat posibilitatea:

În timpul administrării, o ușoară creștere a cantității de acid uric, este posibilă o creștere a numărului de celule albe din sânge. Toate modificările enumerate în starea corpului și bunăstarea în timpul tratamentului cu medicamente nu au fost recunoscute ca semnificative din punct de vedere clinic. Nu au fost găsite probleme cu bunăstarea care ar influența semnificativ imaginea clinică a bolii. Toți pacienții care au luat medicamentul, ECG și alte funcții vitale au rămas în limitele normale.

Dozele mari - 800 mg pe zi - au fost bine tolerate de către pacienții din grupul martor, nu s-au înregistrat schimbări semnificative în semnele vitale ale organismului.

Dacă vă simțiți mai rău când utilizați o doză mare de medicament, trebuie să luați măsuri standard:

  • apelați imediat la un medic;
  • goliți stomacul pentru a elimina medicamentul care nu a fost încă absorbit;
  • să monitorizeze îndeaproape starea pacientului, măsurând pulsul și presiunea;
  • să efectueze, dacă este necesar, terapia de întreținere.

Combinația dintre "Januvia" și alte medicamente a fost studiată pentru o perioadă lungă de timp. Se stabileste ca pastilele pot fi luate in conditii de siguranta simultan cu metformina, warfarina, rosiglitazona, glibenclamida, contraceptive orale etc. Puteti citi lista completa in instructiuni. În orice caz, trebuie să consultați un medic înainte de a începe să luați două medicamente în același timp.

Acțiune privind pacienții cu diabet zaharat

Tabletele sunt prescrise numai pentru diabetul de tip 2. Sunt luate oral. Mecanismul de acțiune diferă de insulină, sulfoniluree, biguanide și alte medicamente. Substanța activă "Januvia" crește producția și concentrația hormonilor produși în intestine și participă la digestie. În timpul mesei, numărul acestora crește și contribuie la sinteza dozei dorite de insulină. Cu o creștere a glicemiei datorată medicamentului, sinteza acestor hormoni crește, cantitatea de insulină crește natural și glicemia rămâne în intervalul normal.

Sitagliptin inhibă, de asemenea, producția de glucagon de către pancreas. Scăderea acesteia, împreună cu creșterea cantității de insulină din sânge, poate să normalizeze performanța zahărului.

Substanța rămâne activă în timpul zilei, prin urmare, face posibilă ameliorarea stării de dimineață pe stomacul gol după mâncare sau exerciții fizice. Concentrația maximă este observată după 1-4 ore după ingestie, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 12 ore. Puteți să-l utilizați indiferent de masă.

O mică parte a substanței care intră în organism participă la procesul de metabolizare. Aproximativ 80% se excretă prin rinichi după 10-14 ore.

Instrucțiuni de utilizare

Medicamentul se utilizează atât independent cât și în asociere cu metformina și glitazonele, poate fi prescris pentru insuficiență renală și hepatică. Luarea pastilelor nu determină o creștere a greutății pacientului.

Doza recomandată în fiecare caz de către un medic. De regulă, 100 mg este prescris o dată pe zi. În cazul insuficienței renale concomitente, doza este redusă de 2-4 ori. Dacă din anumite motive medicamentul a fost ratat, atunci nu este necesar să creșteți doza. Puteți consuma, indiferent de masă, să urmați cu atenție normele, pentru a evita supradozele.

A se păstra tabletele într-un loc întunecat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

analogi

Medicamentul "Januvia" este scump, dar dacă este necesar, medicul poate recomanda alte medicamente care sunt similare în acțiune, dar nu atât de costisitoare. Fiecare dintre aceste medicamente are propriile caracteristici, indicii și contraindicații, care pot să difere de la "Januvia", prin urmare se recomandă ca, atunci când se înlocuiește cu alt medicament, este necesar să se consulte un endocrinolog.

Ca înlocuitor, puteți utiliza tablete:

  • Comboglis Xr;
  • Nesin;
  • Tablete Ongliz;
  • Galvus;
  • linagliptin;
  • sitagliptin;
  • Pastile pentru tractiune.

Cel mai bun rezultat le dau în asociere cu exerciții moderate și dietă.

Janow

Conținutul

Acțiunea farmacologică a medicamentului Januvia

Medicament hipoglicemic oral, inhibitor selectiv al dipeptidil peptidazei 4 (DPP-4). Sitagliptin diferă în structura chimică și în acțiunea farmacologică a analogilor peptidei-1 (GLP-1) asemănătoare cu glucagonul, insulinei, derivaților de sulfoniluree, a biguanidelor, a agoniștilor receptorului proliferator de y-peroxizom activat, a inhibitorilor de alfa-glicozidază, a analogilor de amilină. Inhibând DPP-4, sitagliptinul crește concentrația a 2 hormoni cunoscuți din familia incretinilor: GLP-1 și peptida insulinotropică dependentă de glucoză (HIP). Hormonii din familia incretinelor sunt secretați în intestin în timpul zilei, nivelul lor crescând ca răspuns la aportul alimentar. Incretinele fac parte din sistemul fiziologic intern pentru reglarea homeostaziei glucozei. La nivelurile normale sau ridicate ale glucozei din sânge, hormonii din familia incretinului contribuie la creșterea sintezei insulinei, precum și la secreția sa de către celulele β ale pancreasului datorită mecanismelor intracelulare de semnalizare asociate cu AMP ciclic. GLP-1 contribuie, de asemenea, la suprimarea secreției de glucagon crescută de celulele pancreatice α. O scădere a concentrației de glucagon pe fondul creșterii nivelurilor de insulină contribuie la scăderea producției de glucoză de către ficat, ceea ce duce în cele din urmă la scăderea glicemiei. La concentrații scăzute ale glicemiei, efectele enumerate de incretiți asupra eliberării de insulină și scăderea secreției de glucagon nu sunt observate. GLP-1 și HIP nu afectează eliberarea de glucagon ca răspuns la hipoglicemie. În condiții fiziologice, activitatea incretinelor este limitată de enzima DPP-4, care hidrolizează rapid incretinii pentru a forma produse inactive. Sitagliptin previne hidroliza incretiinelor de enzima DPP-4, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale formelor active ale GLP-1 și HIP. Prin creșterea nivelului incretinilor, sitagliptinul crește eliberarea de insulină dependentă de glucoză și contribuie la reducerea secreției de glucagon. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, aceste modificări ale secreției de insulină și glucagon conduc la o scădere a nivelului de hemoglobină hemoglobină HbA1C și la o scădere a concentrației plasmatice a glucozei, determinată pe stomacul gol și după un test de stres. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, administrarea unei doze de Januvia conduce la inhibarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 de ore, ceea ce duce la creșterea nivelului de încrucișare a GLP-1 și HIP cu un factor de 2-3, creșterea concentrației plasmatice a insulinei și a C- reducerea concentrației de glucagon în plasma sanguină, reducerea dozei de glucoză, precum și reducerea glicemiei după încărcarea cu glucoză sau încărcarea alimentară.
Farmacocinetica: Farmacocinetica sitagliptinului a fost studiată la indivizi sănătoși și la pacienți cu diabet zaharat de tip 2. Absorbție: După ingestia medicamentului într-o doză de 100 mg la pacienții sănătoși, se observă o absorbție rapidă a sitagliptinului cu Cmax după 1-4 ore. subiecți de 8,52 μmol x h când au fost administrați pe cale orală la o doză de 100 mg, Cmax a fost de 950 nmol. Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87%. ASC intra-și inter-individuale ale variabilității sitagliptinului este neglijabilă. Administrarea simultană de alimente grase nu afectează farmacocinetica sitagliptinului, astfel încât medicamentul Januvia poate fi prescris indiferent de masă. Distribuție: ASC plasmatică a sitagliptinului a crescut cu aproximativ 14% după următoarea doză de medicament la o doză de 100 mg pentru a ajunge la echilibru după administrarea primei doze. După o singură doză de medicament într-o doză de 100 mg, media Vd a sitagliptinului la voluntari sănătoși a fost de aproximativ 198 litri. Sitagliptinul care se leagă la proteinele plasmatice este de 38%. Metabolism: Se metabolizează doar o mică parte a medicamentului ingerat. După introducerea sitagliptinului marcat cu 14C în aproximativ 16% din medicamentul radioactiv a fost excretat sub forma metaboliților săi. Au fost găsite urme de 6 metaboliți ai sitagliptinului, care probabil nu au activitate inhibitoare a DPP-4. Studiile in vitro au arătat că CYP3A4 cu CYP2C8 este enzima primară implicată în metabolizarea limitată a sitagliptinului. Retragere Aproximativ 79% din sitagliptin este excretat nemodificat în urină. În termen de o săptămână după administrarea medicamentului de către voluntari sănătoși, sitagliptin marcat cu 14C a fost eliminat: cu urină - 87% și cu fecale - 13%. T1 / 2 sitagliptin administrat oral pe o doză de 100 mg este de aproximativ 12,4 ore. Clearance-ul renal este de aproximativ 350 ml / min. Excreție: Sitagliptinul se efectuează în primul rând prin excreție prin rinichi prin mecanismul de secreție tubulară activă. Sitagliptinul este un substrat pentru un transportor de anioni umani organici de tipul III (hOAT-3), care pot fi implicați în procesul de eliminare a sitagliptinului de către rinichi. Din punct de vedere clinic, implicarea hOAT-3 în transportul de sitagliptin nu a fost studiată. Sitagliptinul este, de asemenea, un substrat al p-glicoproteinei, care poate, de asemenea, să participe la procesul de eliminare renală a sitagliptinului. Cu toate acestea, ciclosporina, un inhibitor al glicoproteinei p, nu a redus clearance-ul renal al sitagliptinului. Farmacocinetica în situații clinice speciale: Pacienți cu insuficiență renală Un studiu deschis al medicamentului Januvia la o doză de 50 mg / a fost efectuat pentru a studia farmacocinetica sa la pacienții cu grade diferite de severitate a insuficienței renale cronice. Pacienții incluși în studiu au fost împărțiți în grupuri de insuficiență renală ușoară (CC 50-80 ml / min), moderate (CC 30-50 ml / min) și insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min), precum și pacienți cu stadiu terminal patologia rinichilor care necesită dializă. La pacienții cu insuficiență renală ușoară, nu a existat o modificare semnificativă clinic a concentrației plasmatice de sitagliptin, comparativ cu grupul de control al voluntarilor sănătoși. O creștere a SUC a sitagliptinului cu aproximativ 2 ori comparativ cu grupul martor a fost observată la pacienții cu insuficiență renală moderată severă, o creștere a ASC a fost de aproximativ 4 ori mai mare la pacienții cu insuficiență renală severă, precum și la pacienții cu boală renală în stadiu terminal comparativ cu grupul martor. Sitagliptin a fost îndepărtat slab din circulația sistemică prin hemodializă: numai 13,5% din doză a fost eliminată din organism în timpul unei sesiuni de dializă de 3-4 ore. Astfel, este necesară ajustarea dozei pentru a obține o concentrație plasmatică terapeutică a medicamentului (similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală) la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă. Pacienți cu insuficiență hepatică La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (7-9 puncte pe scala Child-Pugh), ASC și Cmax ale sitagliptin într-o singură doză de 100 mg cresc cu aproximativ 21% și, respectiv, 13%. Astfel, nu este necesară ajustarea dozei medicamentului pentru insuficiență hepatică ușoară și moderată. Nu există date clinice privind utilizarea sitagliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Pugh). Totuși, datorită faptului că medicamentul este excretat în principal prin rinichi, nu trebuie să se aștepte la o schimbare semnificativă a farmacocineticii sitagliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Pacienți vârstnici Vârsta pacienților nu a avut un efect clinic semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai sitagliptinului. În comparație cu pacienții tineri la vârstnici (65-80 ani), concentrația de sitagliptin este cu aproximativ 19% mai mare. Ajustarea dozei medicamentului în funcție de vârstă nu este necesară.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului Januvia

  • monoterapie: ca supliment la dietă și exercițiu pentru îmbunătățirea controlului glicemic în diabetul de tip 2;
  • terapie combinată: diabet zaharat de tip 2 pentru îmbunătățirea controlului glicemic în combinație cu metformină sau agoniști PPAR-y (de exemplu, tiazolidindionă), când dieta și exercițiile combinate cu monoterapia cu acești agenți nu conduc la un control glicemic adecvat.

Dozare regim de droguri Januvia

Când se utilizează ca monoterapie sau în asociere cu metformină sau un agonist PPAR-y (de exemplu, tiazolidindionă), doza recomandată de Januvia este de 100 mg 1 dată / Yanuvia, indiferent de masă. Dacă pacientul a ratat administrarea Januvia, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Nu luați o doză dublă de Januvia. În cazul insuficienței renale ușoare (CC ≥ 50 ml / min, aproximativ corespunzătoare creatininei serice ≤ 1,7 mg / dl la bărbați, ≤ 1,5 mg / dl la femei), nu este necesară ajustarea dozei. În cazul insuficienței renale moderate severe (CC ≥ 30 ml / min, dar 1,7 mg / dl, dar ≤ 3 mg / dl la bărbați,> 1,5 mg / dl, dar ≤ 2,5 mg / dl la femei), doza de Januvia este de 50 mg 1 timpurie / pentru insuficiență renală severă (KK 3 mg / dl pentru bărbați,> 2,5 mg / dl pentru femei), pentru pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal și necesitatea hemodializei, doza de Januvia este de 25 mg o dată / Yanuvia poate fi utilizată fără dependență din programul de hemodializă.

Efectul secund al medicamentului Januvia

Există reacții adverse care apar fără o relație cauzală cu administrarea medicamentului Januvia în doze de 100 mg și 200 mg pe zi, dar mai des decât în ​​cazul administrării unui placebo. Din partea sistemului respirator: infecții ale tractului respirator superior (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringită (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%;
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Din partea sistemului digestiv: diaree (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), dureri abdominale (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3% (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diaree (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). Din partea sistemului musculo-scheletic: artralgie (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Din partea sistemului endocrin: hipoglicemie (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Pe partea de laborator: la doze de 100 mg / și 200 mg / - o creștere a acidului uric cu aproximativ 0,2 mg / dl comparativ cu placebo (nivel median 5-5,5 mg / dl) la pacienții cărora li sa administrat medicamentul în doză de 100 mg / Nu au fost raportate cazuri de dezvoltare a guta. O ușoară scădere a concentrației fosfatazei alcaline totale (aproximativ 5 UI / L comparativ cu placebo, un nivel mediu de 56-62 UI / L), parțial datorită unei mici scăderi a fracției osoase a fosfatazei alcaline. O ușoară creștere a numărului de leucocite (aproximativ 200 / μl comparativ cu placebo, nivelul mediu de 6600 / μl), datorită creșterii numărului de neutrofile. Această observație a fost observată în majoritatea, dar nu toate studiile. Modificările enumerate în parametrii de laborator nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic. Pe fondul utilizării medicamentului Januvia, nu au existat modificări clinic semnificative ale semnelor vitale și ale ECG (inclusiv intervalul QTc). Januvia este în general bine tolerat, atât ca monoterapie cât și în asociere cu alte medicamente hipoglicemice. În studiile clinice, incidența globală a efectelor secundare, precum și frecvența de întrerupere a tratamentului cu Januvia datorată efectelor secundare, au fost similare cu cele administrate cu placebo.

Contraindicații privind utilizarea medicamentului Januvia

  • diabet de tip 1;
  • diabetică cetoacidoză;
  • sarcinii;
  • perioada de lactație (alăptarea);
  • hipersensibilitate la medicament.

Nu se recomandă prescrierea medicamentului Januvia la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (datele privind utilizarea medicamentului în practica pediatrică nu sunt disponibile). Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență renală. În cazul insuficienței renale moderate și severe, precum și a pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal, care au nevoie de hemodializă, este necesară corectarea regimului de dozare. Utilizarea medicamentului JANUVIA în timpul sarcinii și alăptării Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța medicamentului Januvia la femeile gravide. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată. Nu se cunoaște dacă sitagliptinul este excretat în laptele matern uman. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să decidă cu privire la încetarea alăptării. Aplicarea pentru încălcarea funcției hepatice Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată nu necesită ajustarea dozei de Januvia. Medicamentul nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Aplicarea funcției renale afectate Pacienții cu insuficiență renală ușoară (CC ≥50 ml / min, aproximativ corespunzător creatininei serice ≤ 1,7 mg / dl la bărbați, ≤ 1,5 mg / dl la femei) nu necesită ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (CC ≥ 30 ml / min, dar 1,7 mg / dl, dar ≤ 3 mg / dl la bărbați,> 1,5 mg / dl, dar ≤ 2,5 mg / dl la femei), doza de Januvia este de 50 mg 1 dată / pentru pacienții cu insuficiență renală severă (KK 3 mg / dl pentru bărbați,> 2,5 mg / dl pentru femei), la pacienții cu boală renală în stadiu terminal și necesitatea hemodializei, doza de Januvia este de 25 mg o dată / Yanuvia se aplică indiferent de programul de hemodializă.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Januvia

În studiile clinice ale medicamentului Januvia ca monoterapie sau ca parte a terapiei asociate cu metformin sau pioglitazonă, incidența hipoglicemiei cu utilizarea medicamentului Januvia a fost similară cu incidența hipoglicemiei cu placebo. Utilizarea combinată a medicamentului Januvia în asociere cu medicamente care pot determina hipoglicemie, cum ar fi insulina, derivații de sulfoniluree, nu a fost studiată. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată nu necesită ajustarea dozei de Januvia. Medicamentul nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. În studiile clinice, eficacitatea și siguranța medicamentului Januvia la pacienții vârstnici (≥65 ani, 409 pacienți) au fost comparabile cu acești indicatori la pacienții cu vârsta sub 65 de ani. Nu este necesară ajustarea dozei pentru vârstă. Pacienții vârstnici prezintă o probabilitate mai mare de a dezvolta insuficiență renală. În consecință, la fel ca în cazul altor grupe de vârstă, ajustarea dozei este necesară la pacienții cu insuficiență renală severă. Impact asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control Nu s-au efectuat studii privind efectul medicamentului Januvia asupra capacității de a conduce vehicule. Cu toate acestea, medicamentul nu este de așteptat să afecteze negativ capacitatea de a conduce o mașină sau mecanisme complexe.

O supradoză a medicamentului Januvia, simptome și tratament

Simptome: În timpul studiilor clinice efectuate pe voluntari sănătoși, sa observat o bună tolerabilitate la administrarea Januvia într-o singură doză de 800 mg. Modificările minime ale intervalului QTc, care nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic, au fost observate într-unul din studiile medicamentului la doza indicată. Studiile clinice ale medicamentului într-o doză mai mare de 800 mg / nu au fost efectuate. Tratament: eliminarea unui medicament neabsorbit din tractul gastro-intestinal, monitorizarea semnelor vitale, incluzând un ECG și, dacă este necesar, o terapie simptomatică și de susținere. Sitagliptinul este slab dializat. În studiile clinice, numai 13,5% din doză a fost eliminată din organism în timpul sesiunii de dializă de 3-4 ore. Dializa prelungită poate fi prescrisă în cazurile de necesitate clinică. Nu există date privind eficacitatea dializei peritoneale a sitagliptinului.

Drogurile interacționează cu Januvia

În studiile privind interacțiunea cu alte medicamente, sitagliptinul nu a avut efecte semnificative clinic asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: metformin, rosiglitazonă, glibenclamidă, simvastatină, warfarină, contraceptive orale. Pe baza acestor date, sitagliptin nu inhibă izoenzimele CYP3A4, 2C8 sau 2C9. Pe baza datelor in vitro, sitagliptin probabil nu inhibă CYP2D6, 1A2, 2C19 sau 2B6 și nici nu induce CYP3A4. Sa observat o ușoară creștere a ASC (11%), precum și o Cmax medie (18%) de digoxină atunci când se utilizează împreună cu sitagliptin. Această creștere nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic. Nu se recomandă modificarea dozei de digoxină sau Januvia atunci când se utilizează simultan. O creștere a ASC și a C max a sitagliptinului a fost observată cu 29% și, respectiv, cu 68% la pacienții cu o utilizare în comun a Januvia într-o singură doză de 100 mg și ciclosporină (un inhibitor p-glicoprotein puternic) într-o singură doză de 600 mg. Aceste modificări ale parametrilor farmacocinetici ai sitagliptinului nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic. Nu se recomandă modificarea dozei de medicament Januvia când se utilizează împreună cu ciclosporină și alți inhibitori ai glicoproteinei p (de exemplu, ketoconazol). Analiza farmacocinetică la pacienții și voluntarii sănătoși (n = 858) care au primit o gamă largă de medicamente concomitente (n = 83, aproximativ jumătate din care sunt excretate de rinichi), nu au evidențiat niciun efect clinic semnificativ al medicamentelor asupra farmacocineticii sitagliptinului.

Condiții de vacanță din farmacii Januvia

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare a medicamentului Januvia

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Hipoglicemia Januvia (instrucțiuni și recenzii ale diabeticilor)

Januvia este primul medicament antidiabetic care aparține unui grup fundamental de medicamente, inhibitori ai DPP-4. Odată cu începerea producției de Januvia, a început o nouă eră incrementală în tratamentul diabetului zaharat. Potrivit oamenilor de știință, această invenție nu este mai puțin importantă decât descoperirea metforminei sau crearea de insulină artificială. Un nou medicament reduce zahărul la fel de eficient ca medicamentele cu sulfoniluree (PSM), dar nu duce la hipoglicemie, este ușor de tolerat și chiar contribuie la restaurarea celulelor beta.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

În conformitate cu instrucțiunile, Yanuvia poate fi administrat împreună cu alți agenți antihiperglicemici, combinată cu terapia cu insulină.

Indicații pentru utilizare

Conform recomandărilor numeroaselor asociații diabetice, medicamentul de primă linie, care este prescris imediat după diagnosticarea diabetului de tip 2, este metforminul. Prin lipsa eficacității, se adaugă medicamente de linia a doua. Pentru o lungă perioadă de timp, au fost preferate medicamentele cu sulfoniluree, deoarece acestea sunt mai eficace decât alte medicamente care afectează zahărul din sânge. În prezent, tot mai mulți medici sunt înclinați spre medicamente noi - mimeticele GLP-1 și inhibitorii DPP-4.

Ca regulă generală, Januvia este un medicament pentru diabet zaharat, care este adăugat la metformin în stadiul 2 al terapiei cu diabet. Indicatorul necesității unui al doilea medicament de scădere a glicemiei este hemoglobina glicată> 6,5%, cu condiția ca metformina să fie administrată într-o doză apropiată de maxim, se observă o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați, se asigură o activitate fizică regulată.

Atunci când alegeți ce trebuie să numiți la pacient: medicamente pentru sulfoniluree sau Yanuviya, acordați atenție pericolului de hipoglicemie pentru pacient.

Indicatii pentru administrarea Januvia si a analogilor sai:

  1. Pacienții cu sensibilitate redusă la hipoglicemie datorată neuropatiei sau altor cauze.
  2. Diabetul predispus la hipoglicemia nocturnă.
  3. Pacienți singuratici, vârstnici.
  4. Diabetul care necesită o concentrare ridicată de atenție atunci când conduce o mașină, lucrează la înălțime, cu mecanisme complexe etc.
  5. Pacienții cu hipoglicemie frecventă, luând sulfoniluree.

Bineînțeles, orice pacient cu diabet poate alege să treacă la Yanuvia. Indicele de eficiență al Januvia este o scădere a hemoglobinei glicate cu 0,5% sau mai mult după șase luni de tratament. Dacă aceste rezultate nu sunt atinse, pacientul trebuie să aleagă un alt medicament. Dacă HS a scăzut, dar încă nu a atins norma, un al treilea agent antidiabetic este adăugat la regimul de tratament.

Cum funcționează medicamentul?

Incretinii sunt hormoni gastro-intestinali care se produc după masă și provoacă eliberarea de insulină din pancreas. După ce și-au terminat activitatea, ei sunt descompuși rapid printr-o dipeptidil peptidază specifică enzimei tip 4 sau DPP-4. Januvia inhibă sau inhibă această enzimă. Ca urmare, incretinii sunt mai lungi în sânge, ceea ce înseamnă că sinteza insulinei crește, iar glucoza scade.

Caracteristicile generale ale tuturor inhibitorilor DPP-4 utilizați în diabetul zaharat:

  • Januvia și analogii sunt administrați pe cale orală, sunt disponibili sub formă de pilule;
  • cresc concentrația de incretiți, dar nu mai mult de 2 ori fiziologică;
  • practic nu au acțiuni nedorite în tractul digestiv;
  • nu afectează negativ greutatea;
  • hipoglicemia la diabet zaharat este cauzată mult mai puțin frecvent de medicamente cu sulfoniluree;
  • reducerea hemoglobinei glicate cu 0,5-1,8%;
  • afectează atât glicemia toscak cât și cea postprandială. Glucoza pe stomacul gol este redusă, inclusiv datorită scăderii secreției de către ficat;
  • măriți masa celulelor beta din pancreas;
  • nu afectează secreția de glucagon ca răspuns la hipoglicemie, nu reduceți rezervele sale în ficat.

Instrucțiunile de utilizare descriu în detaliu farmacocinetica sitagliptinului, ingredientul activ al Januvia. Are o biodisponibilitate ridicată (aproximativ 90%), absorbită din tractul gastrointestinal în decurs de 4 ore. Acțiunea începe la o jumătate de oră după admitere, efectul durează mai mult de o zi. În organism, sitagliptinul nu este practic metabolizat, 80% se excretă în urină în aceeași formă.

Producator Januvia - American Corporation Merck. Medicamentul care intră pe piața rusă este produs în Olanda. În prezent, producția de sitagliptin de către compania rusă Akrihin a început. Apariția sa pe rafturile de farmacii este așteptată în trimestrul II al anului 2018.

Instrucțiuni de utilizare

Medicamentul cu Januvia este disponibil în doze de 25, 50, 100 mg. Tabletele au un strat de film și sunt colorate în funcție de doză: 25 mg - roz deschis, 50 mg - lapte, 100 mg - bej.

Medicamentul este valabil mai mult de 24 de ore. Se administrează o dată pe zi în orice moment, indiferent de timpul meselor și de compoziția sa. Conform recenziilor, puteți trece timpul de administrare a Januvia timp de 2 ore, fără a aduce atingere glucozei.

Recomandări din instrucțiunile pentru alegerea dozei:

  1. Doza optimă este de 100 mg. Este prescris pentru aproape toți diabeticii care nu au contraindicații. Nu este necesar să începeți cu o doză mică și să o creșteți treptat, deoarece Januvia este bine tolerată de către organism.
  2. Rinichii sunt implicați în eliminarea sitagliptinului, prin urmare, în caz de insuficiență renală, medicamentul se poate acumula în sânge. Pentru a evita o supradoză, doza de Januvia este ajustată în funcție de gradul de insuficiență. Dacă GFR> 50, prescris de obicei 100 mg. Cu SCF 9%).

Cum să luați "Yanuviyu" cu diabetul zaharat?

Un remediu pentru diabet zaharat numit "Januvia" este considerat cel mai sigur și mai eficient pentru un diabetic, deoarece medicamentul are un efect special asupra organismului. Cu toate acestea, trebuie să știți ce contraindicații există, dacă reacțiile adverse sunt posibile și cum să utilizați în mod corespunzător "Yanuviyu".

Compoziția și proprietățile medicamentului

Cel mai important ingredient activ al medicamentului "Januvia" este sitagliptinul. În plus, componentele auxiliare ale acestuia sunt următoarele:

  • fosfat de calciu;
  • celuloză și stearat de magneziu;
  • fumarat de sodiu și croscarmeloză;
  • alcool polivinilic, talc și alte substanțe inofensive.

Proprietăți terapeutice ale principalei substanțe active:

  • creșterea secreției de insulină;
  • niveluri reduse de glucoză;
  • prevenirea hipoglicemiei.

Efectul asupra corpului

"Januvia" este numit de către medicul de diabet zaharat exclusiv de tip 2. Faptul este ca, spre deosebire de insulina si alte medicamente utilizate in diabetul zaharat de tip 1, mecanismul de "Januvia" pe corp este complet diferit. Se pare că principalul ingredient activ contribuie la producerea acelor hormoni care se formează în intestin și care iau un rol activ în procesele digestive. Și acest lucru duce la sinteza cantității necesare de insulină pentru a suprima nivelurile de zahăr din sânge. Pe scurt, se produce mai multă insulină, astfel încât nivelurile de glucoză nu cresc.

Sitagliptin afectează, de asemenea, glucagonul, produs de pancreas. Prin urmare, cantitatea sa este semnificativ redusă, ceea ce normalizează nivelul de zahăr.

După penetrarea medicamentului în organism, activitatea substanței active este menținută timp de 24 de ore. Din acest motiv, starea unei persoane bolnave rămâne normală după efort fizic, mâncare și post. Punctul cel mai înalt de concentrare se găsește cel puțin după o oră, maxim după 4 ore. Remedierea după 12 ore.

Particularitatea medicamentului "Januvia" - poate fi luat indiferent de timpul mesei și de alte circumstanțe. Aproape 80% din substanțele active sunt excretate prin sistemul renal (adică cu urină).

Cum să aplicați?

  1. Dacă se utilizează Januvia ca monoterapie sau împreună cu alte medicamente, se prescriază 100 mg pe zi.
  2. Nu este de dorit să pierdeți timpul de administrare a medicamentului. Dacă se întâmplă acest lucru, beți imediat o pastilă, iar următoarea administrare va fi într-o zi. Nu puteți lua o doză dublă!
  3. Nu puteți crește în mod independent doza de medicament.
  4. În insuficiența renală există instrucțiuni speciale de admitere. Cu cea mai ușoară severitate, doza nu este ajustată, cu o medie - doza nu trebuie să depășească 50 mg / zi, cu severă - 25 mg / zi.

Doza exactă este determinată numai de către medicul curant, în funcție de patologie, severitate, prezența bolilor concomitente și caracteristicile individuale ale organismului.

Posibile contraindicații

  • Reacție alergică la una dintre componentele medicamentului "Januvia".
  • Sarcina și alăptarea. Se pare că interdicția a fost impusă datorită faptului că studiul medicamentului în această direcție nu a fost efectuat. Cu toate acestea, dacă este nevoie să luați medicamentul, atunci femeia este recomandată să refuze alăptarea. Există o serie de ipoteze conform cărora substanța sitagliptin afectează în mod negativ dezvoltarea fătului și a sarcinii în general.
  • Boala diabetică de tip 1.
  • Ketoacidoza la diabet zaharat.
  • Categoria de vârstă de până la 18 ani.
  • Vârsta veche În acest caz, se iau în considerare comorbiditățile, prin urmare, metoda "Januvia" este posibilă, dar cu ajustarea dozei.

Efecte secundare

În general, medicamentul "Januvia" este ușor de tolerat de organism. Acesta poate fi combinat cu multe alte forme medicinale destinate tratamentului diabetului zaharat. Dar reacțiile adverse sunt încă notate. Acest lucru se datorează în principal supradozajului, reacției alergice și caracteristicilor fiecărui organism individual. Efecte secundare care pot apărea:

  • greață și vărsături;
  • diaree și durere abdominală.

În timpul tratamentului cu medicamentul "Januvia", se observă o creștere a nivelului acidului uric și a leucocitelor, ceea ce duce la modificări minore ale stării pacientului. Prin urmare, aceste manifestări clinice nu sunt legate de efectele secundare.

Supradozaj - ce trebuie să faceți?

Dacă apare un supradozaj, diabeticul se va simți mai rău. Prin urmare, este foarte important să luăm măsuri în timp util pentru a ajuta:

  1. Asigurați-vă că pentru a curăța stomacul de ingredient activ prin voma artificială / spălare a stomacului.
  2. Nevoia este de a controla pulsul și ritmul cardiac, tensiunea arterială.
  3. Adresați-vă urgent unui medic sau chemați o brigadă de ambulanță.

Caracteristicile medicamentului "Januvia"

Drogul "Januvia" este utilizat în astfel de cazuri:

  • cu monoterapie;
  • în timp ce aderă la o dietă diabetică specială;
  • în timpul exercițiului;
  • împreună cu alte medicamente.

Tratamentul combinat și triplu merită o atenție deosebită. Prin urmare, Januvia este utilizat împreună cu astfel de tratamente pentru diabetul zaharat de tip 2:

  1. Împreună cu instrumentul "Metformin" în multe cazuri. Dacă este o terapie combinată, atunci în combinație cu activitatea fizică și o dietă diabetică. În cazul terapiei triple, apoi în asociere cu medicamente antagoniste sau cu un grup de sulfoniluree.
  2. "Januvia" este utilizat în mod activ în combinație cu substanțe cum ar fi sulfonilureea. Acestea pot fi medicamentele: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" sau "Amaryl".
  3. Împreună cu antagoniștii (PPARy), adică substanța tiazolidindionă. Medicamente cunoscute: "Rosiglitazonă", "Pioglitazonă".

Medicamentul în cauză este disponibil sub formă de tablete. Tabletele au o culoare rotundă de culoare roz, cu o nuanță moale bej. Puteți vedea inscripția pe una din laturile "112" sau "227", care, la rândul său, depinde direct de doza de 50 sau 100 mg de medicament.

Este necesar să depozitați "Yanuviya" la temperatura camerei, care să nu depășească 30 de grade.

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 2 ani. Nu trebuie să luați acest medicament după expirarea perioadei indicate pe ambalajul fiecărui medicament.

Dacă aveți diabet de tip 2, asigurați-vă că ați încercat terapia cu medicamentul "Januvia", deoarece afectează organismul în mod absolut ca și alte medicamente. Numai consultați prealabil cu endocrinologul participant și, în consecință, monitorizați nivelurile de glucoză.

Janow

Januvia: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Januvia

Codul ATX: A10BH01

Ingredient activ: sitagliptin (sitagliptin)

Producător: Merck Sharp Dohme B.V. (Olanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Rusia)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 10/24/2018

Januvia este un medicament hipoglicemic; inhibitor de dipeptidil peptidază-4.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozaj Januvia - comprimate filmate: biconvexe, rotunde; la o doză de 25 mg - roz deschis cu o umbra ușoară bej și gravură "221"; în doza de 50 mg - bej deschis, cu gravarea "112"; în doză de 100 mg - bej, cu gravură "277" (14 bucăți în blistere, într-o cutie de carton de 1, 2, 4, 6 sau 7 blistere).

Compoziția a 1 comprimat:

  • ingredient activ: sitagliptin fosfat hidrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (echivalent cu conținutul de sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Componente auxiliare: celuloză microcristalină, fosfat de calciu nemânturat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, fumarat de sodiu;
  • copertă de film: într-o doză de 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; la o doză de 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; la o doză de 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alcool polivinilic, dioxid de titan, polietilenglicol 3350, talc, oxid galben de fier, oxid roșu de fier).

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Ingredientul activ al Januvia este sitagliptinul - un inhibitor foarte selectiv al enzimei DPP-4 (dipeptidil peptidază-4), destinat tratamentului diabetului de tip 2. Structura chimică, precum și acțiunea farmacologică sitagliptin diferită de analogi ai GLP-1 derivate, sulfonilureice, insulină, biguanide, agoniști γ-receptor (peptidă-1 glucagon-like) (activat de proliferatorii de peroxizomi - PPAR-γ), inhibitori ai α-glucozidaza, analogi amilin. Sitagliptin inhibarea DPP-4, crescând astfel concentrația de GLP-1 și GIP (peptidă-glucoză insulinotropică) - doi hormoni cunoscuți care aparțin familiei incretinelor, care sunt secretate în intestin timp de 24 de ore, iar nivelul care crește ca răspuns la ingestia de alimente. Incretinele - o parte a biosistemului reglarea fiziologică internă a homeostaziei glucozei, promovează sinteza și secreția de insulină celulelor beta ale pancreasului datorită mecanismelor de semnalizare intracelulare asociate cu un AMP ciclic (adenozin monofosfat), sub un conținut normal sau crescut de glucoza din sânge.

GLP-1 inhibă secreția crescută de glucagon de către celulele pancreatice α. Scăderea nivelului de glucagon pe fundalul creșterii concentrației de insulină contribuie la inhibarea producției de glucoză de către ficat, ceea ce duce la o scădere a glicemiei.

În cazul scăderii glicemiei, efectul incretinului asupra sintezei insulinei și secreției de glucagon nu este observat, ele nu acționează asupra eliberării de glucagon ca răspuns la hipoglicemie. În condiții naturale, enzima DPP-4 limitează activitatea incretinelor, hidrolizându-le rapid și descompunându-le în componente inactive.

Sitagliptinul, inhibând eficacitatea DPP-4, previne astfel hidroliza incretiinelor, crescând creșterea concentrațiilor plasmatice ale formelor active ale GLP-1 și HIP, ceea ce crește eliberarea de insulină dependentă de glucoză și contribuie la scăderea secreției de glucagon. In diabetul zaharat de tip 2 cu hiperglicemie astfel secreția de insulină și glucagon corectare conduce la scăderea concentrației NbA1c (hemoglobina glicozilată) și nivelul de glucoza redus, definit ca post și după încărcarea probei.

Primirea unei doze de tip Janow diabet 2 conduce la inhibarea enzimei DPP-4 timp de 24 ore, rezultând un nivel de 2-3 ori mai mare de circulant incretinele GLP-1 și GIP, concentrația plasmatică a insulinei este crescută și scade C-peptid concentrația de glucagon în plasmă, indicatorii de glucoză din sânge și după scăderea sarcinii alimentare sau a sarcinii de glucoză.

Farmacocinetica

Modelele cinetice ale proceselor chimice și biologice care apar cu sitagliptin în corpul persoanelor sănătoase și al pacienților cu diabet zaharat de tip 2 au fost studiate pe larg. Caracteristici pentru voluntarii sănătoși după administrarea pe cale orală de 100 mg sitagliptin: absorbție - rapid, valoare TCmax (timp pentru atingerea concentrației maxime) - 1-4 ore de la momentul admiterii; ASC (aria de sub curba "concentrație-timp") - 8,52 μmol / oră, acest indicator este proporțional cu doza administrată; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (timpul mediu de înjumătățire plasmatică) - 12,4 ore. ASC a sitagliptinului după următoarea administrare de 100 mg de medicament la atingerea stării de echilibru după prima doză a fost crescută cu

14%. Variabilitatea intra- și intersubiect a substanței ASC este neglijabilă.

Caracteristicile farmacocinetice ale Januvia:

    absorbție: indicatorul de biodisponibilitate absolută al sitagliptinului este

87%; administrarea concomitentă a medicamentului cu alimente grase nu afectează farmacocinetica sa; distribuție: după o doză unică de medicament într-o doză de 100 mg, volumul mediu de distribuție a sitagliptinului într-o stare de echilibru la subiecții sănătoși a fost

198 l. Fracția de legare la proteinele plasmatice este relativ scăzută (

38%); metabolismul: până la 79% din sitagliptin este eliminat prin rinichi în formă neschimbată, doar o mică parte a substanței ingerate este metabolizată; după administrarea de sitagliptin marcat cu 14C

16% din medicamentul radioactiv a fost excretat ca metaboliți; în cantități mici, s-au detectat 6 metaboliți de sitagliptin, cel mai probabil fără un efect inhibitor al DPP-4; excreție: după administrarea sitagliptinului marcat cu 14C la subiecții sănătoși, până la 100% din medicament a fost eliminată în decurs de o săptămână de la administrare, după cum urmează: prin intestin - 13%, prin rinichi - 87%. T1/2 când se administrează pe cale orală la o doză de 100 mg

12,4 ore, clearance-ul renal

Indicații pentru utilizare

  • monoterapie: pacienții cu o dietă specială și exerciții de primire sunt prescrise ca un medicament care îmbunătățește controlul glicemiei la diabetul de tip 2;
  • terapia combinată: în asociere cu metformina sau agoniștii receptorilor PPARγ (tiazolidindionelor) sunt prescrise pacienților cu diabet zaharat de tip 2 pentru a îmbunătăți controlul glicemic, în caz de dietă și exerciții ineficiente în asociere cu monoterapia.

Contraindicații

  • diabet de tip 1;
  • diabetică cetoacidoză;
  • perioada de sarcină și alăptare (lactație);
  • copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
  • hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Contraindicații relative: Yanuvu trebuie luat cu prudență în cazul insuficienței renale. Pacienții cu insuficiență renală moderată și severă și patologia renală în stadiul terminal care necesită hemodializă necesită ajustarea dozei de sitagliptin.

Instrucțiuni privind utilizarea Januvia: metoda și doza

Comprimatele de Januvia sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă.

Doza recomandată pentru monoterapie, precum și în asociere cu metformină sau agonist PPARγ (tiazolidindioni) - 100 mg o dată pe zi.

Dacă pacientul a uitat să ia altă pilulă, trebuie luată cât mai curând posibil, imediat după ce își amintește că a sări peste doza, dar nu a luat doza dublă.

Efecte secundare

Januvia ca monoterapie și în asociere cu alte medicamente hipoglicemice este în general bine tolerată. Frecvența generală a apariției reacțiilor adverse, precum și frecvența de întrerupere a administrării sitagliptinului ca urmare a reacțiilor adverse, conform studiilor clinice, au fost similare cu cele înregistrate ca urmare a administrării placebo.

Reacții adverse fără o legătură identificată cu administrarea sitagliptinului la o doză zilnică de 100 și 200 mg, dar mai frecvente decât la pacienții cărora li sa administrat placebo (≥ 3% din cazuri): infecții ale tractului respirator superior, nazofaringită, cefalee, diaree, artralgie.

Alte reacții adverse ale Januvia:

  • Gastro-intestinale (gastro-intestinale): dureri abdominale, greață, vărsături, diaree;
  • datele de laborator (care nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic): o ușoară creștere a acidului uric (nu au fost raportate cazuri de guta); o ușoară scădere a concentrației fosfatazei alcaline totale, parțial datorită unei mici scăderi a fracțiunii osoase a fosfatazei alcaline; o creștere ușoară a conținutului de leucocite datorită creșterii numărului de neutrofile (fenomenul a fost observat în majoritatea studiilor, dar nu în toate cazurile)
  • Sistemul cardiovascular: nu au existat modificări semnificative clinic ale semnelor vitale și ale electrocardiogramei (ECG), incluzând intervalul QTc.

supradoză

Studiile clinice efectuate cu participarea voluntarilor sănătoși au arătat că sitagliptin într-o singură doză de 800 mg este în general bine tolerat. Într-un singur caz, a fost observată o modificare minimă clinic nesemnificativă în intervalul QTc. Nu a fost studiată administrarea dozelor zilnice mai mari de 800 mg la om.

În caz de supradozaj, se recomandă efectuarea unor măsuri de sprijin standard: extragerea reziduurilor neabsorbite ale medicamentului din tractul gastro-intestinal, monitorizarea continuă a semnelor vitale, inclusiv ECG, precum și numirea tratamentului simptomatic dacă este necesar.

Medicamentul este slab dializat (după o sesiune de hemodializă de 3-4 ore, conform observațiilor clinice, numai 13,5% din doză este eliminată din organism). Cu nevoie clinică dovedită, poate fi prescrisă o dializă prelungită. Datele privind eficacitatea excreției sitagliptinului în dializă peritoneală nu sunt disponibile astăzi.

Instrucțiuni speciale

Conform studiilor clinice, ca urmare a administrării Januvia ca medicament monoterapeutic sau ca parte a unui tratament complex cu metformină / pioglitazonă, hipoglicemia sa dezvoltat la pacienți cu o frecvență similară cu cea utilizată cu placebo.

Utilizarea combinată a medicamentului în combinație cu medicamente capabile să inducă hipoglicemie, de exemplu, cu derivați de insulină sau sulfoniluree, nu a fost studiată.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

Studiile privind efectul Januvia asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și a capacității de concentrare nu au fost efectuate, totuși impactul negativ al medicamentului asupra acestor indicatori nu este de așteptat.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Datorită lipsei datelor din studii controlate privind siguranța și eficacitatea utilizării medicamentului la femeile gravide, Yanuviya, ca și alți agenți hipoglicemici pentru administrare orală, nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.

Datele privind alocarea sitagliptinului în timpul alăptării nu sunt disponibile, prin urmare, medicamentul nu este indicat în timpul alăptării.

Utilizați în copilărie

În conformitate cu instrucțiunile, Yanuvia nu este utilizat în practica pediatrică.

În caz de afectare a funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei de Januvia, pentru care se recomandă evaluarea funcției renale înainte de începerea cursului și apoi repetarea periodică a acestuia în cursul tratamentului.

Corectarea dozării în funcție de gradul de insuficiență renală și clearance-ul creatininei (CK):

  • insuficiență renală ușoară, QA> 50 ml / min (creatinină serică: mai mică de 1,7 mg / dl pentru bărbați, mai mică de 1,5 mg / dl pentru femei): nu este necesară ajustarea dozei;
  • insuficiență renală moderată, CC de la 30 la 50 ml / min (concentrație plasmatică a creatininei: 1,7-3 mg / dl pentru bărbați, 1,5-2,5 mg / dl pentru femei): doză zilnică - 50 mg pentru o primire;
  • insuficiență renală severă, QC

Educație: Prima universitate medicală de stat din Moscova numită după I.M. Sechenov, specialitatea "Medicină".

Informațiile despre medicament sunt generalizate, sunt furnizate în scopuri informative și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Auto-tratamentul este periculos pentru sănătate!