Ce este biguanidele: acțiunea unui grup de medicamente pentru diabet zaharat

• Produse

Biguanidele sunt medicamente create pentru a reduce nivelul de glucoză din sânge. Instrumentul este disponibil sub formă de pilule.

Acestea sunt utilizate cel mai adesea în diabetul zaharat tip 2, ca adjuvant.

Ca parte a monoterapiei, medicamentele hipoglicemice sunt rareori prescrise. Acest lucru se întâmplă de obicei în 5-10% din cazuri.

Biguanidele includ următoarele medicamente:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

În prezent, în Rusia, precum și în întreaga lume, majoritatea biguanidelor utilizează derivați de metilbiguanid, adică metformin:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. Metformin,
5. gliformin și altele.

Metforminul se dezintegrează de la un an și jumătate la trei ore. Medicamentul este disponibil în tablete de 850 și 500 mg.

Dozele terapeutice sunt de 1-2 g pe zi.

Puteți consuma până la 3 g pe zi cu diabet zaharat.

Rețineți că biguanidele sunt limitate, datorită efectelor secundare pronunțate, și anume dispepsia gastrică.

Acum, medicii nu recomandă utilizarea derivaților de fenilbiguanid, deoarece sa dovedit că acestea duc la acumularea în sângele uman:

Acțiune medicamentoasă

Oamenii de știință au arătat că efectele hipoglicemice ale metforminului în diabet sunt asociate cu efectul specific al medicamentului asupra piscinei și sintezei. Efectul de reducere a zahărului al metforminului este asociat cu transportarea glucozei în celulă.

Volumul transportatorilor de glucoză crește datorită expunerii la biguanide. Aceasta se manifestă prin îmbunătățirea transportului de glucoză prin membrana celulară.

Acest efect explică efectul asupra acțiunilor și insulinei organismului și insulinei care vine din exterior. De asemenea, medicamentele acționează în membrana mitocondrială.

Biguanidele inhibă gluconeogeneza, contribuind astfel la o creștere a conținutului de:

Aceste substanțe sunt precursori ai glucozei în contextul gluconeogenezei.

Volumul transportatorilor de glucoză crește sub acțiunea metforminei în membrana plasmatică. Este vorba despre:

Transportul pe bază de glucoză accelerează:

1. în mușchiul neted vascular
2. endoteliu
3. musculare a inimii.

Aceasta explică scăderea rezistenței la insulină la persoanele cu diabet zaharat de tip 2 sub influența metforminei. O creștere a sensibilității la insulină nu este însoțită de o creștere a secreției sale de către pancreas.

În contextul unei scăderi a rezistenței la insulină, valoarea inițială care indică scăderea insulinei în sânge. O creștere a sensibilității la insulină nu este însoțită de o creștere a secreției sale de către pancreas, la fel ca în cazul utilizării de sulfoniluree.

Când se administrează metformină la om, se observă scăderea în greutate, dar în tratamentul sulfonilureei și insulinei, poate exista efectul opus. În plus, metforminul contribuie la scăderea lipidelor serice.

Efecte secundare

Trebuie remarcat efectele secundare principale ale utilizării metforminei, mecanismul fiind următorul:

• diaree, greață, vărsături;
• gustul metalic în gură;
• disconfort în abdomen;
• scăderea și pierderea poftei de mâncare, până la aversiunea la hrană;
• acidoza lactică.

Aceste reacții adverse și acțiuni, de regulă, dispar rapid la doze mai mici. Un atac de diaree este o indicație pentru stoparea metforminei.

Dacă luați Metformin pentru o lungă perioadă de timp de 200-3000 mg pe zi, atunci trebuie să vă aduceți aminte că absorbția tractului gastro-intestinal va scădea:

1. Vitaminele B,
2. acidul folic.

Este necesar să se rezolve în fiecare caz problema numirii suplimentare a vitaminelor.

Este imperativ să păstrați sub control lactatul sanguin și să îl verificați cel puțin de două ori pe an. Acest lucru este important dat fiind capacitatea metforminei de a spori glicoliza anaerobă în intestinul subțire și de a suprima glicogenoliza în ficat.

Atunci când o persoană are plângeri de dureri musculare și gust metalic în gură, este necesar să se examineze nivelul lactatului. Dacă conținutul său în sânge este crescut, acțiunea de tratament cu metformină trebuie oprită.

Dacă nu există posibilitatea de a studia nivelul de lactat în sânge, atunci metforminul este anulat până când starea este normalizată, apoi se efectuează o evaluare a tuturor posibilităților scopului său.

Principalele contraindicații

Există contraindicații specifice pentru numirea metforminei:

1. cetoacidoza diabetică, precum și comatoza și alte condiții de origine diabetică;
2. disfuncție renală, creșterea creatininei în sânge cu mai mult de 1,5 mmol / l;
3. stadiile hipoxice de orice genesă (angină pectorală, insuficiență circulatorie, 4 FC, angina pectorală, infarct miocardic);
4. insuficiență respiratorie;
5. encefalopatie discirculatoare severă,
6. accident vascular cerebral;
7. anemie;
8. boli infecțioase acute, boli chirurgicale;
9. alcool;
10. insuficiență hepatică;
11. sarcinii;
12. indicații de acidoză lactică în istorie.

În procesul de creștere a ficatului, biguanidele sunt prescrise atunci când hepatomegalia este recunoscută ca o consecință a hepato-steatozelor diabetice.

În cazul afecțiunilor alergice și distrofice infecțioase ale ficatului, poate fi înregistrat efectul biguanidelor asupra parenchimului hepatic, care este exprimat în:

• apariția colestazei până la icter inclusiv,
• modificări ale testelor funcției hepatice.

În hepatitele cronice persistente, medicamentele trebuie utilizate cu prudență.

Spre deosebire de derivații de sulfoniluree, biguanidele nu au un efect toxic direct asupra funcției hematopoietice a măduvei osoase și a rinichiului. Cu toate acestea, ele sunt contraindicate în:

• boli de rinichi care stimulează reducerea filtrației glomerulare
• retențiile de zgură azotată
• anemie severă, datorită riscului de lacticidemie.

Pacienții vârstnici trebuie să prescrie medicamente cu atenție, deoarece sunt asociate cu amenințarea cu acidoză lactică. Acest lucru se aplică pacienților care efectuează o muncă fizică intensă.

Există medicamente, a căror utilizare în tratamentul biguanidelor agravează mecanismul acidozei lactice, este:

• fructoză,
• teturam,
• medicamente antihistaminice
• salicilați,
• barbiturice.

Mecanismul de acțiune al biguanidelor

BIGUANIDES - un grup de substanțe din seria de guanidină, care reduc conținutul de zahăr din sânge al pacienților cu diabet zaharat.

După rapoartele lui Watanabe (S. Watanabe, 1918) despre efectul hipoglicemic al guanidinei, Frank (E. Frank, 1926) și alții au folosit un derivat de guanidină, sintahină, pentru a trata pacienții cu diabet. Cu toate acestea, împreună cu un efect hipoglicemic distinct, sintahina a avut proprietăți toxice. Evident, în legătură cu acest lucru, clinicienii sintetizați în 1929 de către Slotta și Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche) nu au atras derivate de scădere a glucozei ale anidei.

Posibilitatea de a utiliza B. în diabet zaharat a început să fie studiată din nou după rapoartele lui Ungar (1958) despre efectul hipoglicemic al fenetilbiguanidei.

În anii următori s-au sintetizat un număr mare de derivați de biguanid, dar în tratamentul diabetului zaharat s-au utilizat numai fenetilbiguanid (fenformin), dimetilbiguanid (metformin) și butilbiguanid (buformin)

Diferențele în structura reducerii de glucoză B. determină unele caracteristici ale metabolismului acestor substanțe în organism, mărimea dozelor eficiente, dar efectul lor asupra metabolismului este în esență același.

Mecanismul de acțiune al biguanidelor nu este pe deplin elucidat, în ciuda cercetării mari.

Se constată că B. determină o scădere a nivelului zahărului din sânge la pacienții cu diabet zaharat și la animalele cu diabet zaharat experimental. Efectul de scădere a zahărului al lui B. este deosebit de evident la pacienții obișnuiți cu un tip de toleranță la glucoză diabetic. Simultan cu o scădere a cantității de zahăr din sânge, există o scădere a hiperinsulinemiei inerente la acești pacienți.

Spre deosebire de medicamentele sulfonilureice, B. nu exercită un efect stimulativ asupra secreției de insulină. Utilizarea lor nu numai că nu cauzează degranularea beta-celulelor, ci conduce și la acumularea de granule în aceste celule. Acest efect B. a numit efectul de "economie de insulină". Este evident asociat cu o scădere a necesarului de insulină.

La persoanele sănătoase cu greutate corporală normală, nivelurile de zahăr și de insulină din sânge nu se modifică sub influența dozelor terapeutice. B. scăderea nivelului de zahăr din sânge la persoanele sănătoase numai după un post lung. Această circumstanță a condus cercetătorii la nevoia de a studia efectul lui B. asupra gluconeogenezei, deoarece se știe că creșterea acestuia are loc în diabet zaharat și în foame. Sa constatat că B. a redus gluconeogeneza crescută din proteine.

De asemenea, sa stabilit că B. crește captarea glucozei de către mușchi și transformarea sa în lactat la pacienții cu diabet zaharat, obezitate cu toleranță normală la glucoză și la cei sănătoși. (Kreisberg, 1968) credeau că lipsa unui efect de scădere a zahărului la cei sănătoși de B. se datorează faptului că utilizarea lor crescută a glucozei periferice este echilibrată de o creștere a resintezei sale de la lactat (ciclul Corey) în timp ce la diabetici, capacitatea de resinteză a glucozei poate fi redusă.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) și alții Explică efectul de scădere a zahărului al lui B. prin încetinirea absorbției glucozei în intestin.

Sub acțiunea lui B., absorbția altor substanțe este, de asemenea, încetinită: vitamina B12, D-xiloza, aminoacizii și grăsimile. Totuși, sa constatat că încetinirea absorbției vitaminei B12 și D-xiloză a avut loc numai în prima dată când s-au luat biguanide. Berchtold (P. Berchtold, 1969) și alții. Restaurarea absorbției normale a acestor substanțe în timpul administrării prelungite a lui B. explică adaptarea sistemelor enzimatice la acțiunea lui B.

Williams (1958) și alții, Steiner și Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) și alții consideră că acțiunea lui B. este inhibarea fosforilării oxidative și creșterea utilizării glucozei prin glicoliza anaerobă.

Ca urmare a inhibării respirației tisulare, formarea ATP este redusă, ceea ce duce la o încetinire a unui număr de procese metabolice care au loc cu consumul de energie, cum ar fi gluconeogeneza și un mecanism activ de transport în intestinul subțire. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că datele privind inhibarea fosforilării oxidative au fost obținute in vitro utilizând concentrații mari de B., care au depășit în mod semnificativ concentrația lor în sânge a persoanelor care au luat doze terapeutice din aceste medicamente.

Problema influenței lui B. asupra metabolismului grăsimilor nu este, de asemenea, complet elucidată. Există mesaje care sub acțiunea lui B. la pacienții cu diabet zaharat o creștere a sângelui de acizi grași liberi, creșterea nivelului lor în sânge și creșterea oxidării lor. Cu toate acestea, cu tratamentul prelungit al lui B. un număr de cercetători au remarcat o scădere a nivelului de acizi grași liberi din sânge. Există dovezi ale scăderii hipercolesterolemiei și hipertrigliceridemiei la pacienții cu diabet zaharat în tratamentul cu B; în același timp, sa observat o creștere a sintezei trigliceridelor.

Mulți cercetători au remarcat că în tratamentul cu B. la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate se observă o scădere moderată a greutății corporale. Cu toate acestea, acest efect apare numai la începutul tratamentului. Este asociat atât cu scăderea absorbției unui număr de substanțe în intestin, cât și cu scăderea apetitului. La pacienții cu obezitate cu toleranță normală la glucoză, efectul B. asupra greutății corporale este mai puțin pronunțat decât la pacienții cu obezitate cu un tip de toleranță la glucoză diabetic.

Indicații pentru utilizare

B. pentru tratamentul diabetului pot fi utilizate: a) ca metodă independentă de tratament; b) în combinație cu preparate de sulfoniluree; c) în asociere cu insulina.

Studiile clinice au stabilit posibilitatea utilizării lui B. pentru tratamentul pacienților cu diferite forme de diabet zaharat, cu excepția pacienților cu cetoacidoză. Cu toate acestea, ca o metodă independentă de tratament, B. poate fi utilizat numai pentru forme mai blânde de diabet zaharat la pacienții cu excesul de greutate.

Baza tratamentului diabetului zaharat B., precum și baza tuturor celorlalte metode de tratare a acestei boli este principiul compensării tulburărilor metabolice. Dieta la tratamentul cu B. nu diferă de o dietă obișnuită a pacienților cu diabet zaharat. La pacienții cu greutate normală, aceasta ar trebui să fie plină în calorii și compoziție, cu excepția zahărului și a altor produse care conțin carbohidrați ușor de digerat (orez, semolina etc.) și la pacienții cu supraponderali - subcalorii cu restricție de grăsimi și carbohidrați cu excepția zahărului.

Activitatea de reducere a zahărului realizată de B., desfășurată pe deplin în termen de câteva zile de la începerea utilizării.

Pentru a evalua eficacitatea tratamentului este nevoie de primirea acestora timp de cel puțin șapte zile. Dacă tratamentul lui B. nu duce la compensarea tulburărilor metabolice, atunci acesta trebuie întrerupt ca o metodă independentă de tratament.

Insensibilitatea secundară la B. rareori se dezvoltă: în conformitate cu Clinica Joslin (E.P. Joslin, 1971), apare la cel mult 6% dintre pacienți. Durata admiterii continue B. pacienți individuali - 10 ani sau mai mult.

În tratamentul cu sulfoniluree, adăugarea lui B. poate oferi compensații pentru tulburările metabolice în care tratamentul cu sulfoniluree singur este ineficient. Fiecare dintre aceste medicamente completează acțiunea celuilalt: medicamentele pentru sulfoniluree stimulează secreția de insulină și B. îmbunătățesc utilizarea periferică a glucozei.

Dacă tratamentul combinat cu medicamente sulfoniluree și B., efectuat în decurs de 7-10 zile, nu asigură compensarea tulburărilor metabolice, trebuie întrerupt și pacientul trebuie administrat insulină. În cazul eficacității terapiei combinate B. și a sulfonamidelor în viitor, este posibil să se reducă dozele ambelor medicamente cu anularea graduală a lui B. Problema posibilității de reducere a dozei de medicamente administrate pe os este stabilită pe baza indicatorilor de zahăr din sânge și urină.

La pacienții cărora li se administrează insulină, utilizarea lui B. reduce adesea necesitatea insulinei. Când sunt prescrise în perioada în care se atinge nivelul normal al zahărului din sânge, este necesar să se reducă dozele de insulină cu aproximativ 15%.

Utilizarea B. este prezentată la formele de diabet zaharat rezistente la insulină. Cu un curs labil al bolii la pacienții individuali, este posibil, cu ajutorul lui B., să se obțină o anumită cantitate de stabilizare a nivelului de zahăr din sânge, dar la majoritatea pacienților, labilitatea în timpul diabetului nu scade. B. stările hipoglicemice nu provoacă.

Preparate de biguanide și utilizarea lor

Datorită proximității dozei terapeutice de la B. la toxic, principiul general al tratamentului B. este de a utiliza doze mici la începutul tratamentului, urmată de creșterea acestora la fiecare 2-4 zile în cazul unei toleranțe bune. Toate medicamentele K trebuie luate imediat după masă pentru a preveni efectele secundare din partea laterală. tractului.

B. luați înăuntru. Acestea sunt absorbite în intestinul subțire și distribuite rapid în țesuturi. Concentrația lor în sânge după administrarea dozelor terapeutice atinge doar 0,1-0,4 μg / ml. Acumularea primară de B. este observată în rinichi, ficat, glandele suprarenale, pancreas, a plecat. tractului, plămânilor. Un număr mic este determinat în creier și în țesutul adipos.

Fenethylbiguanida este metabolizată la N'-p-hidroxi-beta-fenetilbiguanidă; dimetilbiguanidă și butilbiguanidă nu sunt metabolizați în organismul uman. O treime din fenetilbiguanidă este eliberată ca metabolit și două treimi în formă neschimbată.

B. excretați în urină și fecale. Conform lui Beckman (1968, 1969), fenetilbiguanida și metabolitul său se găsesc în urină pe zi într-o cantitate de 45-55% și butilbiguanidă într-o cantitate de 90% dintr-o singură doză de 50 mg administrată o dată; dimetilbiguanida este excretată în urină în 36 de ore. în cantitate de 63% din doza unică acceptată; cu fecale evacuate partea neabsorbită a lui B., precum și o mică parte dintre ele, care au intrat în intestin cu bila. Biol pe jumătate de perioadă, activitatea lui B. face aprx. 2,8 ore

Efectul de reducere a zahărului al lui B., produs în tablete, începe să apară în 0,5-1 oră după ce le-a luat, efectul maxim fiind atins în 4-6 ore, apoi efectul scade și se oprește cu 10 ore.

Phenforminul și buformina, produse în capsule și drajeuri, asigură o absorbție mai lentă și acțiune mai lungă. B. Medicamentele cu durată lungă de acțiune sunt mai puțin susceptibile de a provoca reacții adverse.

Fentilbiguanidă: fenformină, DBI, tablete de 25 mg, doză zilnică - 50-150 mg pe 3-4 doze; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin capsule, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (capsule de 50 mg sau pilule, dozare zilnică - 50-150 mg, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, comprimate de 50 mg, doza zilnică - 100-300 mg pe 3-4 doze; Silubin retard, drajeu 100 mg, doză zilnică - 100-300 mg, respectiv, de 1-2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore.

Dimetylbiguanid: Metformin, Glucofag, comprimate de 500 mg, doza zilnică - 1000-3000 mg în 3-4 doze.

Efectul secundar al biguanidelor poate fi demonstrat de diverse tulburări din exterior. tractul - gust metalic în gură, pierderea apetitului, greață, vărsături, slăbiciune, diaree. Toate aceste încălcări dispar complet la scurt timp după retragerea medicamentelor. După un anumit timp, puteți relua administrarea B., dar în doze mai mici.

Nu sunt descrise daune toxice ale ficatului și rinichilor la tratamentul cu B.

În literatura de specialitate a fost discutat posibilitatea dezvoltării acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului B. Comitetul pentru studiul acidozei metabolice non-konekemichesky în diabetul zaharat (1963) a observat că în tratamentul B. nivelul de lactate la tine în sângele pacienților poate crește ușor.

Acidoza lactică, cu un nivel ridicat de lactate pentru sânge și scăderea pH-ului sanguin la pacienții diabetici care primesc B., este rară - nu mai des decât la pacienții care nu primesc aceste medicamente.

Din punct de vedere clinic, acidoza lactică se caracterizează prin starea gravă a pacientului: starea de prostație, respirația de Kussmaul, coma, care poate duce la deces. Pericolul acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu B. apare atunci când are cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară sau renală și o serie de alte afecțiuni care apar cu microcirculație deteriorată și semne de hipoxie tisulară.

Contraindicații

B. sunt contraindicate în caz de cetoacidoză, insuficiență cardiovasculară, insuficiență renală, boli febrile, în perioadele preoperatorii și postoperatorii, în timpul sarcinii.

Bibliografie: Vasyukova Ye.A. și Zephyr despre G.A. Biguanides în tratamentul diabetului zaharat. Wedge, medical, vol. 49, nr. 5, p. 25, 1971, bibliogr.; Diabetul, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Cu z la z la k A. a. despre. Efectul majorității asupra absorbției intestinale a glucozei, Diabetul, v. 17, p. 492, 1968; La 1 1 L. P. Utilizarea clinică a agenților hipoglicemiani orali, în cartea Diabetes mellitus, ed. de către M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Despre acțiunea hipoglicemică a fenetilamilului, și a izoamil-diguanidei, diabetul, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studii referitoare la acidul hipoglicemic al fenileldiguanidei, Metabolism, v. 6, p. 311, 1957.

Pregătirile grupului de biguanide

Biguanidele - medicamente pentru scăderea nivelului de zahăr din sânge, produse sub formă de pilule.

Se utilizează în principal în diabetul zaharat tip II, ca medicamente auxiliare.

Pentru monoterapie, pilulele hipoglicemice sunt utilizate destul de rar, în aproximativ 5-10% din toate cazurile.

Grupul de biguanide include medicamente: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mecanism de acțiune

După administrarea de biguanide, rezistența la insulină scade, cantitatea de insulină liberă crește în raport cu cea legată. Secreția medicamentelor hormonale din acest grup nu afectează.

Acceptarea biguanidei Metforminul îmbunătățește absorbția glucozei de către mușchi, încetinește oxidarea grăsimilor și formarea de acizi grași. Metforminul încetinește în mod eficient formarea de grăsimi cu densitate scăzută.

Adesea grupul de medicamente biguanidov folosit pentru pierderea in greutate.

Contraindicații

Metformina și alte medicamente cu biguanide nu trebuie luate dacă aveți:

• Insuficiență cardiacă.
• Anomalii ale ficatului, rinichilor.
• Alcoolismul cronic.
• Infarctul miocardic sub formă acută.
• Eșecul respirator.
• Sarcina, alăptarea.
• Hipersensibilitate la medicament.
• Acidoza lactică.
• Cetoacidoză.
• Picior diabetic - mai mult.

Efecte secundare

• Greață, vărsături.
• Tulburări digestive.
• Anemia megaloblastică.
• Acidoza. În acest caz, vom lua medicamentul ar trebui oprit imediat.
• Hipoglicemia. Cel mai frecvent observat la supradozaj.
• Acidoza lactică (otrăvire cu acid lactic).

Datorită acestor consecințe posibile, oportunitatea de a lua metformina și analogii acesteia este pusă sub semnul întrebării, mai ales dacă medicamentul este prescris pur și simplu pentru scăderea în greutate.

Preparatele din grupul Biguanide și utilizarea lor în diabetul zaharat

Diabetul cu dezvoltarea civilizației umane devine din ce în ce mai frecvent. Potrivit statisticilor, 15% din populația totală este bolnavă cu această boală neplăcută și limită de viață, aproximativ același număr fiind în ignoranță că ei au primele semne de diabet sau sunt deja victimele ei.

Pe baza acestui fapt, fiecare a treia persoană poate auzi acest diagnostic în felul său, deci este important să se supună controalelor periodice pentru a preveni sau, în cel mai rău caz, să însoțească în mod corespunzător boala pe tot parcursul vieții, rămânând o persoană plină și fericită.

Ce sunt Biguanidele?

Biguanidele sunt preparate speciale destinate reducerii rezistenței la insulină a celulelor organismului prin reducerea absorbției diferitelor zaharuri și grăsimi din intestine. Acestea sunt doar una dintre multele metode de tratare a diabetului zaharat, care se caracterizează printr-un nivel semnificativ crescut al glucozei în sânge și este cauzat de o predispoziție genetică sau o dietă nesănătoasă.

Lista substanțelor din acest grup include:

1. Guanidina - folosită în mod activ în Europa medievală, dar în același timp a fost toxică pentru ficat. Acum nu este folosit;
2. Sintalin a fost destinat să combată formarea ușoară a bolii, dar toxicitatea ridicată și apariția insulinei în medicină au contribuit la suspendarea cercetării înrudite, deși medicamentul a fost folosit până în anii 40 ai secolului trecut;
3. Buforminul și fenforminul au apărut în anii '50 ai secolului XX, datorită necesității de a folosi medicamente eficiente pe cale orală pentru tratamentul diabetului de tip 2, dar au evidențiat și probleme cu tractul gastrointestinal ca efecte secundare. Mai mult, pericolul lor a fost dovedit și a urmat o interdicție strictă a acestor medicamente. Ele pot deveni acum un substitut ilegal pentru Metformin din cauza costurilor mai mici, dar acesta este un risc inutil.
4. Metformin (singurul permis din grupul selectat, datorită riscului scăzut de dezvoltare a acidozei lactate). De asemenea, medicamentul este cunoscut sub numele de Glyukofazh, Siofor. Există comprimate cu mai multe componente, care le includ. Ca urmare a cercetărilor (până acum numai asupra viermilor), sa demonstrat că în viitor metformina poate deveni o "pastilă pentru bătrânețe" datorită proprietăților sale însoțitoare.

Mecanism de impact

După cum știți, corpul nostru poate obține zahăr în două moduri:

1. Din exterior cu mâncare.
2. Prin gluconeogeneză în ficat.

Astfel, există un sistem pentru menținerea nivelului de zahăr la un nivel optim optim. În timpul dimineții devreme, zahărul este eliberat în sânge și transmis creierului, alimentând astfel și asigurându-i funcționarea sa stabilă. Dar dacă nu-l vom cheltui în cantitatea potrivită, excesul va fi depus pe corp sub formă de grăsime.

Cel mai bine este să luați Metformin în același timp cu alimente, este mult mai bine absorbit în sânge în timpul digestiei active decât pe un stomac gol. Substanța acționează asupra hepatocitelor, mărind sensibilitatea țesuturilor la insulină și încetinind toate aceleași absorbții în intestin.

Efectele pozitive ale tratamentului cu Metmorphine:

• o scădere constantă a rezervelor de grăsimi corporale;
• ameliorarea apetitului;
• scăderea zahărului la niveluri acceptabile;
• o scădere a hemoglobinei glicate la 1,5%;
• nu există o scădere a glicemiei după somn și foamea concomitentă la pacienții din grupul 2 și la cei sănătoși;
• activarea lipolizei;
• inhibarea lipogenezei;
• scăderea colesterolului;
• niveluri scăzute ale trigliceridelor;
• niveluri reduse de lipoproteine ​​cu densitate scăzută;
• scăderea hemostazei plachetare.

Efecte secundare

Efectele secundare ale acestui medicament cauzează mai des decât altele, ele pot servi ca:

• inflamația tractului gastro-intestinal sau doar o încălcare a muncii;
• o creștere a concentrației de serotonină (hormonul bucuriei) în intestine, care stimulează activitatea sa și provoacă diaree frecventă;
• vitamina B12 hipovitaminoza;
• erupții cutanate;
• apariția acidozei lactice;
• reducerea nivelului de testosteron la bărbați;
• apariția anemiei megaloblastice (foarte rar).

Contraindicații de primit

Metforminul este contraindicat în cazul:

• alcoolice, datorită faptului că provoacă o acidificare a sângelui din cauza scăderii zahărului, ceea ce este extrem de periculos;
• munca fizică greu pentru persoanele de peste 60 de ani;
• prezența unor afecțiuni acute cu necesitatea terapiei cu insulină;
• sarcina și alăptarea;
• insuficiență renală sau alte probleme renale;
• probleme hepatice;
• prezența acidozei lactice (atunci când conținutul de acid lactic în sânge este depășit;
• prezența bolilor hipoxice (anemie, insuficiență respiratorie, insuficiență cardiacă cronică);
• infecții ale tractului urinar acute;
• infecții bronhopulmonare;
• malnutriția și epuizarea corpului.

Interacțiune medicamentoasă

Acțiunea este îmbunătățită în combinație cu:

• insulină;
• secretogenic;
• acarboză;
• Inhibitori ai MAO;
• ciclofosfamidă;
• clofibrat;
• salicilați;
• Inhibitori ai ACE;
• Oxitetraciclină.

Acțiunea slăbește atunci când este combinată cu:

• GCS;
• contraceptive hormonale;
• hormoni tiroidieni;
• diuretice tiazidice;
• derivați nicotinici;
• epinefrina;
• glucagon;
• derivați ai fenotiazinelor.

Dintre întregul grup de Biguanide, Metformin este un agent terapeutic relativ accesibil, versatil și cel mai util. Când identificați primele semne de senzație de rău, trebuie să consultați întotdeauna un medic și să faceți un test de sânge. Cu utilizarea rațională a medicamentului în dozele prescrise, vă puteți îmbunătăți sănătatea generală și puteți duce o viață lipsită de griji fără să știți grijile inutile.

Video de la Dr. Malysheva despre trei semne timpurii ale diabetului zaharat:

Principalul lucru care trebuie amintit este faptul că diabetul nu este o propoziție și că disconfortul cursului bolii poate fi redus la minim, urmând dieta și instrucțiunile medicului.

Tulburări hormonale

Categorii

• Un specialist vă va ajuta (15)
• Probleme de sănătate (13)
• Căderea părului (3)
• Hipertensiune. (1)
• Hormoni (33)
• Diagnosticul afecțiunilor endocrine (40)
• Glande de secretie interna (8)
• Infertilitate feminină (1)
• Tratament (33)
• Excesul de greutate. (23)
• Infertilitatea masculină (15)
• Știri Medicină (4)
• Patologia glandei tiroide (50)
• Diabetul zaharat (44)
• Acnee (3)
• Endocrine patologice (18)

biguanide

Biguanide - un grup de medicamente utilizate în diabetul zaharat (medicamente metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metofohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mecanismul de acțiune al biguanidelor.

Creșteți permeabilitatea membranelor tisulare la glucoză, reduceți gluconeogeneza (formarea de glucoză din proteine, grăsimi și alți non-carbohidrați) în ficat.

Reduceți absorbția în intestine a glucozei, a vitaminei B12, a acidului folic.

Îmbunătățiți acțiunea insulinei.

Consolidarea glicolizei anaerobe (procesul de divizare a glucozei în absența oxigenului), crește formarea acizilor lactic și piruvic.

Reduceți lipogeneza (procesul de transformare a carbohidraților în grăsimi), creșteți lipoliza (împărțirea lipidelor, în special a trigliceridelor) - reducerea nivelului colesterolului și a trigliceridelor din sânge.

Consolidarea fibrinolizei (dizolvarea cheagurilor de sânge intravascular).

Indicații.

Diabetul de tip 2 la persoanele supraponderale.

Combinație cu sulfoniluree sau preparate de insulină pentru rezistența la aceste medicamente (potențarea acțiunii).

Contraindicații.

Cursul labil al diabetului de tip 1.

Ketoacidoza (excesul de sânge al organismelor cetone), comă.

Sarcina și alăptarea.

Funcție renală afectată, ficat, boli cardiovasculare (IHD, hipotensiune arterială, infarct miocardic), boli pulmonare (pneumonie, pneumoscleroză, embolie pulmonară).

Boala vasculară periferică (gangrena).

Pacienți vârstnici.

Efecte secundare

Dispepsia (indigestie).

Tulburări hemopoietice (anemie cu deficit de foliu B12), exacerbarea polineuritelor.

Acidoza lactică (acid lactic ridicat în sânge).

Ketoacidoza (excesul de sânge al organismelor cetone) pe fundalul hiperglicemiei scăzute.

Biguanidele (metformina)

Astăzi, în practica clinică, se utilizează singurul medicament din grupul de biguanide - metformina.

Mecanismul de acțiune. Metformina aparține clasei de medicamente cu biguanide. Acesta activează proteina kinaza activată de ATP, care, la rândul său, este un semnal intracelular pentru a mobiliza magazinele de energie celulară. Efectul metforminului asupra metabolismului carbohidraților se realizează în principal la nivelul ficatului și este redus în primul rând la suprimarea producției de glucoză de către ficat în T2DM. Scăderea producției de glucoză de către ficat datorată efectului metforminului cu 75% este asociată cu suprimarea gluconeogenezei și cu 25% - modularea glicogenolizei. În ciuda efectului copleșitor al metforminului asupra producției de glucoză de către ficat, acesta nu își pierde capacitatea de a produce glucoză în timpul postului (postul), ceea ce exclude dezvoltarea hipoglicemiei în timpul tratamentului cu metformină. De asemenea, îmbunătățește sensibilitatea țesutului muscular la insulină, în special la doze mari. Tratamentul cu metformin nu este însoțit de o creștere a greutății corporale, poate chiar să scadă. Metforminul îmbunătățește oarecum profilul lipidic și cursul hipertensiunii arteriale, care probabil explică scăderea mortalității în timpul tratamentului cu acest medicament. Recent, a fost demonstrată și acțiunea anti-oncogenă a metforminului, în special la pacienții cu T2DM care primesc insulină sau preparate din insulină.

Farmacocinetica. Biodisponibilitatea metforminei atinge 50-60% și este absorbită în principal în intestinul subțire, cu un timp de înjumătățire de 0,09-2,6 ore. După administrarea metforminei într-o doză de 500-1000 mg, concentrația maximă în sânge (Stax) este observată în 1-2 ore și este de 1-2 μg / ml. Nu se formează metaboliți ai metforminei în organism. Până la 90% din metformină este eliminată prin rinichi în 12 ore de la administrare, parțial prin filtrarea prin glomeruli al rinichilor, dar de 3,5 ori mai mult se excretă prin tubulii renale. Este distribuită mai mult sau mai puțin uniform în țesuturile corpului într-o concentrație egală cu concentrația sa în plasmă. Cele mai mari concentrații de metformin se găsesc în glandele salivare și în peretele intestinal, iar concentrația relativ ridicată este observată în ficat și rinichi.

Interacțiunea cu alte medicamente. Combinația cu sulfonamide nu afectează proprietățile farmacocinetice ale ambelor medicamente.

Medicamente, doze și regimuri de tratament. Metformina este un medicament care reduce glicemia pentru tratarea pacienților cu diabet zaharat de tip 2. În mod obișnuit, doza inițială de acțiune non-prelungită cu metformină este de 500-850 mg o dată pe zi și este prescrisă cu cel mai mare volum de aport alimentar. Apoi doza necesară este titrată prin creșterea acesteia cu un comprimat săptămânal până la un maxim de 2500 mg / zi. Regimul de tratament obișnuit este de 850-1000 mg, de 2 ori pe zi, dimineața / seara. Dacă pacientului îi este alocată o doză zilnică maximă, atunci este mai bine tolerată dacă este împărțită în trei doze pe zi.
Acțiunea prelungită cu metformină este prescrisă în doza inițială de 500 mg o dată pe zi, cu cel mai mare volum al înregistrării recepției. Doza este titrată într-un mod eficient prin creșterea unui comprimat pe săptămână până la un maxim de 2000 mg pe zi, care este luat seara. Pacienții cărora li sa prescris anterior metformină non-prelungită pot fi prescrise prelungiți în aceeași doză o dată pe zi, seara.
Întrucât metforminul este în general bine tolerat, la majoritatea pacienților, doza efectivă este de obicei aproape de maxim (2000-2500 mg), deși doza zilnică maximă este de 3000 mg, ceea ce este nedorit din cauza riscului crescut de reacții adverse.
În ciuda faptului că metformina este poziționată astăzi ca medicament pentru tratamentul T2DM explicit, efectul său profilactic asupra T2DM este studiat în experimente clinice. În concluzie, vom prezenta datele despre eficacitatea prevenirii diabetului zaharat la persoanele cu metabolism carbohidrat deprimat (NGN - 13 persoane, NTG - 21 persoane și NGN + NTG - 16 persoane) cu metformină și acarboză (tratament - 6 luni). În timpul tratamentului cu acarboză sau metformină, glicemia sa normalizat la -40% dintre pacienți, iar T2D sa dezvoltat la -20% dintre pacienți, în timp ce fără medicamente hipoglicemice comprimate, glicemia sa normalizat la -16% dintre pacienți, iar diabetul zaharat sa dezvoltat în -26% din cazuri. Astfel, tratamentul pe termen scurt (6 luni) cu metformină sau acarboză a tulburărilor precoce ale metabolismului carbohidraților normalizează metabolismul carbohidraților mai des decât previne dezvoltarea T2DM. Deși rezultate similare și destul de pozitive au fost obținute de alți cercetători, tratamentul tulburărilor precoce ale metabolismului carbohidraților cu metformina este considerat astăzi exclusiv ca o terapie experimentală, adică Nu este recomandat pentru practica clinică larg răspândită și, prin urmare, nu este inclus în standardele pentru tratamentul diabetului zaharat. În același timp, tratamentul cu prediabete cu acrboză este licențiat, dar nu a fost încă folosit pe scară largă.
Întrucât majoritatea covârșitoare a pacienților cu diabet zaharat de tip 2, dintre care până la 5% din populația Rusiei au nevoie de preparat, concurența dintre producătorii de metformină este foarte mare. Lista de medicamente Vidal conține 12 medicamente metformin înregistrate în Rusia.

Efecte secundare Acidoza lactică este o complicație extrem de rară, dar extrem de periculoasă pentru viață (mortalitate -50%), care se poate dezvolta datorită acumulării toxice a metforminei în organism. Cu toate acestea, frecvența acestuia în rândul pacienților cărora li se administrează Metformin este foarte scăzută și se ridică la -0,03 cazuri la 1000 pacienți pe an, cu un rezultat fatal de -0,015 la 1000 pacienți pe an. Și în cele mai multe cazuri, acidoza lactatului sa dezvoltat pe fundalul insuficienței renale severe, ceea ce este o contraindicație pentru tratamentul cu metformină. Dacă metforminul nu este prescris pacienților la care este contraindicată, atunci acidoza lactică se dezvoltă nu mai des decât la pacienții care nu primesc metformină. Simptomele gastro-intestinale, cum ar fi greața, vărsăturile, anorexia, distensia abdominală, gazele și / sau diareea, sunt destul de des observate în timpul tratamentului cu metformin. În comparație cu placebo, frecvența acestora este cu aproximativ 30% mai mare. Aceste simptome deseori dispar cu continuarea tratamentului, dar în unele cazuri este necesară o reducere a dozei de metformin și, rareori, retragerea. Simptomele gastrointestinale apar într-o măsură mai mică dacă doza de medicament este crescută treptat și este luată cu alimente. Dar dacă pacientul are diaree severă și / sau vărsături, tratamentul trebuie întrerupt.
Perturbarea senzațiilor de gust, sub formă de gust metalic sau alte senzații similare, se dezvoltă la aproximativ 3% dintre pacienți și, de obicei, dispare în mod spontan după un timp.
Deficitul de vitamina B₁₂ se dezvoltă la aproximativ 7% dintre pacienții cărora li se administrează metformină. Cu toate acestea, rareori apare anemia, care este eliminată rapid după întreruperea tratamentului sau cu prescripția suplimentară a vitaminei B₁₂. În acest sens, pacienții cu diabet zaharat care primesc Metformin, se recomandă să se studieze anual parametrii hematologici. La persoanele cu insuficiență de absorbție a vitaminei B₁₂ Se recomandă să se prescrie suplimentar și să se monitorizeze eficacitatea acestuia prin testarea vitaminei B.₁₂ la fiecare 2-3 ani.
Hipoglicemia este observată rar în timpul tratamentului cu metformin, numai în cazul tratamentului combinat cu sulfonamide sau insulină, precum și pe fondul exercițiilor fizice excesive și a unei restricții severe a aportului caloric.

Contraindicații și restricții. În prezent, metforminul se referă la medicamentele de primă alegere în tratamentul pacienților la care apare diabetul de tip 2 pe fondul excesului de greutate, în parte deoarece nu numai că nu contribuie la creșterea în greutate, dar, de asemenea, determină scăderea numărului de pacienți. În plus, metforminul reduce în mod moderat concentrațiile plasmatice ale trigliceridelor și lipoproteinele cu densitate scăzută. Acesta poate fi combinat cu alte clase de medicamente care scad glucoza, inclusiv insulina. În cazul tratamentului cu metformină, nivelurile de HbA1c sunt reduse cu o medie de 1,5%. Cu toate acestea, el este slab tolerat de un număr de pacienți și are o gamă destul de mare de contraindicații:

• acidoza acută și cronică;
• hipersensibilitate observată anterior la metformin;
• insuficiență cardiacă clasa 3 sau 4;
• boala de rinichi sau încălcarea acută a clearance-ului creatininei în contextul colapsului cardiovascular;
• vârsta> 80 de ani, până când funcția renală stocată este dovedită.

Întrucât metforminul este eliminat prin rinichi, riscul de acumulare a acestuia crește dramatic la pacienții cu insuficiență renală sau în această cauză, precum și riscul de a dezvolta acidoză lactică. Timpul de înjumătățire plasmatică al metforminului scade proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei. De exemplu, la persoanele cu funcție renală normală după administrarea a 850 mg metformină, clearance-ul său este de 552 ml / min. La pacienții cu insuficiență renală ușoară (60-91 ml / min), moderată (31-60 ml / min) și severă (10-30 ml / min), clearance-ul metforminului este de 384, 108 și respectiv 130 ml / min. În același timp, cu o rată de filtrare glomerulară (GFR) de> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformina poate fi administrată la doza maximă, cu o GFR de 30-59 ml / min / 1,73 m 2, se recomandă să nu depășească jumătate din valoarea maximă și numai la Tratamentul cu GFR 2 cu metformină este contraindicat. La pacienții vârstnici care primesc metformină, funcția renală trebuie examinată în mod regulat, mai ales datorită faptului că pacienții mai în vârstă au un clearance mai scăzut al metforminului decât cei tineri, iar timpul de înjumătățire plasmatică și concentrația maximă sunt mai mari.
Metforminul nu trebuie prescris pacienților cu vârsta peste 80 de ani până când nu au stabilit 152 funcția renală normală, mai ales că pacienții la această vârstă sunt predispuși în special să dezvolte acidoză lactică. La persoanele mai în vârstă de 80 de ani, rata de filtrare glomerulară trebuie calculată numai în funcție de rezultatele studiului privind urina zilnică, ceea ce reduce probabilitatea rezultatelor false.
Odată cu introducerea substanțelor radiocomponente care conțin iod, se poate dezvolta brusc insuficiență renală acută. În acest sens, înainte de efectuarea unui astfel de studiu, tratamentul cu metformin trebuie întrerupt cu cel puțin 48 de ore și reluat numai după un studiu al creatininei, dacă nivelul său este normal.
Deoarece hipoxia de orice natură crește și riscul de acidoză lactică și metformină, aceasta nu trebuie prescrisă la pacienții cu risc potențial de colaps cardiovascular, insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic acut, anemie și alte afecțiuni care cauzează hipoxie. Din același motiv, pacienții cu o intervenție chirurgicală majoră, cu 48 de ore înainte, ar trebui să anuleze tratamentul cu metformină și să reia tratamentul numai sub controlul creatininei din sânge, ceea ce ar trebui să fie normal.
Metforminul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu alcoolism, deoarece consumul excesiv de alcool provoacă acidoză.
Deoarece funcția hepatică anormală poate provoca, în unele cazuri, apariția acidozei lactice, nu se recomandă prescrierea acesteia în cazul unei funcții hepatice anormale. În plus, nu au fost obținute date farmacocinetice privind metformina în insuficiența hepatică.

Mecanismul de acțiune al biguanidelor, revizuirea medicamentelor, compatibilitatea cu alte mijloace

Biguanidele sunt un grup de medicamente care vizează scăderea cantității de glucoză din sânge în diabet zaharat.

Medicamentele sunt disponibile sub formă de pilule. În cazul monoterapiei, aceste medicamente sunt rareori prescrise.

Descrierea Biguanidelor

Pentru a înțelege ce biguanida este necesar să studiem descrierea medicamentului. Principalele funcții ale medicamentului sunt reducerea absorbției zahărului și a grăsimilor în intestine, stabilizarea metabolismului cu utilizare regulată.

Biguanidele sunt creditate cu:

• obezitate;
• nu utilizarea eficientă a medicamentelor pe bază de sulfoniluree;
• utilizarea simultană cu medicamente care stimulează producția de insulină.

Efectul de reducere a zahărului se manifestă după 30 minute - 1 oră și concentrația completă a medicamentului are loc după 4-6 ore, efectul scade în 10 ore.

Pentru a vedea eficiența medicamentului trebuie tratată în termen de 7 zile. Durata admiterii fără întrerupere este de 10 ani sau mai mult. Nu provoacă glicemie.

Mecanism de acțiune

Biguanidele au un mecanism specific de acțiune. Efectul de reducere a zahărului al substanței este asociat cu transportoarele de glucoză din celule. Numărul lor crește, ceea ce crește mișcarea glucozei prin membrana celulară. Producția de insulină de către glandă nu crește, ci dimpotrivă duce la acumulare. Formarea acizilor grași liberi și oxidarea grăsimilor sunt încetinite.

Medicamentul este indicat pentru diabetul de tip 2. Cu o cantitate insuficientă de insulină, eficacitatea medicamentului scade. În stadiul inițial al tratamentului, există o scădere a greutății corporale. Permite dizolvarea cheagurilor de sânge intravascular. Clește lipidele, în special trigliceridele, reducând nivelurile de colesterol din sânge.

La pacienții sănătoși, nivelurile de zahăr și de insulină nu se schimbă sub influența medicamentului. Doar atunci când se menține o perioadă lungă de timp, există o scădere.

Preparate

Lista medicamentelor cu biguanide este extinsă. Preparatele conțin metformin, o substanță care se caracterizează prin proprietățile de scădere a zahărului din sânge, în special în cazul hiperglicemiei. Toate medicamentele au aproape același regim de tratament. Începeți să luați cu doze mici, crescând treptat pe o perioadă de 2-4 zile până la doza necesară.

De ce farmacia încă nu are un instrument unic pentru diabet.

Se absoarbe rapid în intestinul subțire și se distribuie pe tot corpul, se excretă în urină și fecale. Acceptat cu alimente sau, pentru scăderea efectelor secundare, după el. Este important să beți o mulțime de pastile cu apă, nu să mestecați sau să zdrobiți.

Siofor 1000/850/500

Medicamentul include metformin.

Desemnați adulți și copii cu vârsta de 10 ani. În caz de supradozaj de droguri, se administrează o soluție de zahăr sau se administrează glucoză intramuscular.

Bagomet

Medicamentul se face pe bază de metformină, este prescris pentru diabetul de tip 2 și nu eficacitatea dietei.

Când se administrează contraceptive orale, medicamentele pentru hormonul tiroidian scad efectul medicamentelor de scădere a glicemiei.

metformin

Luate împreună cu o masă, astfel încât organismul să absoarbă mai bine medicamentul.

Crește sensibilitatea celulelor la insulină. Admiterea regulată reduce rezervele de grăsime, îmbunătățește apetitul, nivelurile de zahăr. Drogul este o destinație universală.

Glyukofazh

Substanța activă este metformina. Dacă trebuie să faceți tranziția de la medicamentul Glyukofaz la alte medicamente cu aceeași substanță activă, trebuie să opriți pur și simplu administrarea pastilelor.

Cititorii site-ului nostru oferă o reducere!

În timpul pubertății, copiii cu diabet zaharat sunt prescrise medicamentul cu prudență.

Pacienții la care munca este asociată cu gestionarea echipamentelor periculoase sau cu conducerea unui vehicul, este important să fie extrem de atent în monoterapie. Când planificați o sarcină sau o sarcină, medicamentul este suspendat.

Metfogamma

Doza maximă de medicament este de 6 comprimate pe zi. Cu ineficiența tratamentului, nu este necesară creșterea dozei mai mult decât cea prescrisă, deoarece nu crește calitatea tratamentului.

Nu trebuie să măriți dozele prescrise de medicul dumneavoastră, deoarece supradozajul agravează procesul de respirație și pacientul poate pierde conștiența, o astfel de afecțiune poate ajunge până la comă.

Medicamentul nu afectează capacitatea de a controla mecanismele.

Efecte secundare

Biguanidele provoacă reacții adverse care sunt exprimate prin simptome:

• diaree, greață, vărsături;
• gustul metalic în gură;
• disconfort în stomac;
• scăderea apetitului chiar până la eșecul total al alimentelor;
• acidoza lactică.

Cu o scădere a dozei de medicament, efectele secundare dispăreau. Sângele de 2 ori pe an trebuie examinat pentru nivelurile de lactat. În cazul în care pacientul simte durere în mușchi și simt un gust metalic pe gură, atunci acesta indică o creștere a lactat, trebuie să oprească tratamentul complet biguanide sau să-l oprească pentru un timp, până la restabilirea niveluri normale de lactat.

Dacă doza atribuită de 200 -3000 mg pe zi, iar pacientul primește medicamentul conform acestei scheme lungă de timp, deteriorarea percepției vitaminelor din grupa B și acid folic tractului gastro-intestinal. Prin urmare, este important să se ia în plus și vitamine pentru a compensa lipsa lor.

Contraindicații

Medicamentul nu este atribuit în prezența anumitor boli și procese patologice:

• diabet de tip 1;
• accident vascular cerebral;
• anemie;
• insuficiență respiratorie;
• encefalopatie dyscirculatorie;
• insuficiență hepatică;
• boli infecțioase acute;
• afectarea funcției renale, creatinină crescută (mai mult de 1,5 mmol / l)
• diabetic cetoacidoza, o stare de comatoză cu diabet;
• (inima, angină și altele).

Nu vă recomandați să luați în timpul sarcinii, simultan cu băuturile alcoolice. În formele cronice de hepatită, medicamentul este atribuit cu prudență. Biguanidele nu provoacă efecte toxice asupra proprietăților hematopoietice ale măduvei osoase și ale rinichiului. Dar interzise în cadrul:

• boli de rinichi care afectează reducerea filtrării glomerulare;
• retențiile de zgură azotată;
• anemie severă.

Dacă pacientul efectuează o muncă fizică gravă sau vârsta lui este mai mare de 60 de ani, medicamentul este prescris cu precauție.

Compatibilitatea cu alte medicamente

În același timp, nu se recomandă administrarea de fructozamine, antihistaminice, barbiturice, salicilate și acidoză lactică. Medicamentele din grupul sulfonilureic (insulină, clofibrat, ciclofosfamidă) întăresc efectul, pe măsură ce procesul de metabolizare crește. Când este administrat concomitent cu insulina, pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui medic.

Luând medicamentele corecte, ascultând starea de sănătate, puteți încetini dezvoltarea complicațiilor bolii endocrine. Medicamentele din grupul de biguanide pot fi luate în combinație cu alte mijloace pentru stabilizarea diabetului zaharat.

De ce medicamentele pentru diabet zaharizează și vând droguri depășite care scad doar zahărul din sânge.

Nu este cu adevărat benefică tratamentul?

Există un lot limitat de medicamente, tratând diabetul.

Terapia hipoglicemică orală

Biguanide (metformin)

În prezent, se permite utilizarea metforminei numai din grupul cu biguanid, deoarece are un risc scăzut de a dezvolta acidoză lactat.

Mecanism de acțiune

Metformin (. Siofor, glyukofazh etc.) exercită o influență asupra carbohidraților acționând asupra hepatocitelor (inhibarea gluconeogenezei), creșterea sensibilității țesuturilor periferice la insulină (mușchi special striați, într-o măsură mai mică - tesut adipos), încetini absorbția glucozei din intestine ( ca rezultat, poate exista un efect secundar, cum ar fi diareea).

goodies

• Efect de scădere a zahărului, comparabil cu preparatele de sulfoniluree. Monoterapia cu metformină duce la scăderea HbA_1C aproximativ 1,5-1,8%
• Terapia cu metformină este însoțită de o scădere moderată a greutății corporale datorată scăderii țesutului adipos. În plus, metforminul reduce într-o oarecare măsură pofta de mâncare (un efect anoretic ușor).
• Metformina (spre deosebire de derivații de sulfoniluree) nu reduce nivelul de glucoză din sânge la persoanele sănătoase și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 după un post peste noapte (nu există nici un pericol de apariție a hipoglicemiei).
• Cu utilizare prelungită, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: inhibă lipogeneza, activează lipoliza. În unele cazuri, metformina determină o scădere a trigliceridelor, a colesterolului și a lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL).
• Metforminul crește, de asemenea, activitatea hemostazei plachetare.

contra

• Acidoza lactică (acumularea de acid lactic). În ciuda potențialului rezultat fatal al acidozei lactate, această afecțiune este extrem de rară în tratamentul metforminului (mai puțin de un caz la 100.000 de pacienți tratați). Simptomele precoce ale acidozei lactice sunt greața, vărsăturile, diareea, scăderea temperaturii corpului, durerea în abdomen, în mușchi; în viitor poate fi o creștere a respirației, amețeli, conștientizare și dezvoltarea comă.

mărturie

• Metforminul este medicamentul de alegere pentru persoanele cu pre-diabet zaharat, urmat de hiperglicemie cutanată subțire și cu un nivel normal de zahăr după masă, ceea ce indică indirect rezistența la insulină.
• Metformina este indicat in diabetul zaharat de tip 2 în monoterapie și în combinații, în primul rând cu secretogenic (atunci când acesta din urmă nu oferă corecție completă de hiperglicemie) și insulină (în prezența rezistenței la insulină).

Contraindicații și efecte secundare

Contraindicațiile includ:

• toate afecțiunile acute care necesită terapie cu insulină (chirurgie și traumă, infarct miocardic acut sau accident cerebrovascular acut);
• sarcina și alăptarea;
• funcții anormale hepatice și / sau renale;
• prezența acidozelor lactate sau a condițiilor care pot contribui la dezvoltarea acidozei lactice: boli hipoxice (anemie, insuficiență cardiacă cronică, insuficiență respiratorie, deshidratare, alcoolism cronic); infecții ale tractului urinar acute sau infecții bronhopulmonare; aderarea la o dietă cu conținut scăzut de calorii (mai mică de 1000 kcal / zi); Persoanele cu vârsta peste 60 de ani care desfășoară activități fizice grele.

Metforminul cauzează adesea efecte secundare decât medicamente cu sulfoniluree (20% față de 4%). Mai presus de toate, aceasta reacții adverse din tractul gastrointestinal :. Un gust metalic în gură (datorită absorbției glucozei în încetinirea intestine), dispepsie, etc. Se crede că glyukofazh mai purificată decât diareea siofor și mai puțin probabil să provoace. Din partea metabolismului: rareori - acidoză lactică (necesită întreruperea tratamentului); cu tratament pe termen lung - hipovitaminoză B₁₂ (absorbție redusă). Ocazional există reacții alergice - erupție pe piele.

Dozare și administrare

Metforminul este disponibil în doze de 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Acceptați metformina înăuntru, în ansamblu, în timpul sau imediat după masă, cu un lichid (pahar de apă). Toate medicamentele existente astăzi Metformin lucrează 12 ore. De aceea, este de dorit împărțirea dozei zilnice în 2 doze (dimineața și seara). Împărțirea dozei reduce de asemenea șansa de a avea efecte secundare din tractul gastro-intestinal.

Titrarea dozei. Doza inițială este de 500 mg pe zi. seara. După 7 zile, în absența efectelor adverse din tractul gastro-intestinal, fie creșteți doza la 850 mg / zi, fie administrați a doua doză de 500 mg dimineața. Dacă apar reacții adverse (diaree) cu doze crescătoare, doza trebuie redusă la cea precedentă și încearcă să crească mai târziu. Treptat (în decurs de una până la două luni), metforminul trebuie crescut la cea mai eficientă (control glicemic) și doză tolerată.

Doza obișnuită de întreținere pentru cea mai mare parte este de 1700-2000 mg pe zi, cu o creștere a dozei la maxim (3000 mg / zi), eficacitatea medicamentului crește ușor. La pacienții vârstnici, doza zilnică nu trebuie să depășească 1000 mg.

Măsuri de siguranță

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze funcția renală (analiza urinei, creatinina din sânge), cu apariția mialgiei ar trebui să determine conținutul de lactat în plasmă. Consumul de alcool în timpul tratamentului cu metformin poate determina un "efect antabus" și, de asemenea, aportul de alcool crește riscul de hipoglicemie.

Metformina în combinație

Metformina poate fi combinată cu insulină, cu glitazone (ca metformina, aparținând clasei de sensibilizante) și secretageni (gli nide și sulfoniluree).

Este permisă combinarea metforminului cu glitazone, deoarece acestea au puncte de aplicare diferite. Într-o serie de studii, efectul aditiv al unei astfel de combinații a fost exprimat într-o scădere a nivelului de HbA_1C aproximativ 0,3-0,8%.

Producătorii de produse farmaceutice produc glibenclamidă și metformină - Glibomet (glibenclamid 2,5 mg + metformină 400 mg), Glucovan (2,5 mg sau 5 mg + metformină 500 mg) care vă permit să obțineți un efect hipoglicemic la o doză mai mică de fiecare medicament și reduce riscul de efecte secundare. Efectul hipoglicemic se dezvoltă după 2 ore și durează 12 ore. Se administrează pe cale orală, în timpul meselor. De obicei, doza inițială este de 1 comprimat pe zi, cu o selecție treptată a dozei (etapa de titrare 1 săptămână) până la obținerea unei compensări stabile a bolii. Cel mai bun regim este considerat a lua droguri de 2 ori pe zi (dimineața și seara). Nu se recomandă administrarea metforminei într-o doză mai mare de 2000 mg.

Conținutul fișierului Terapia hipoglicemică orală

• Sensibilizatori - Metformin (Siofor, Glucophage).