Cum să luați Metformin pentru scăderea în greutate cu diabetul zaharat

  • Motive

Metforminul este un medicament de primă linie pentru tratarea diabetului dependent de insulină. Capabil să trateze tulburările metabolice și să rezolve problema excesului de greutate cu ineficiența dietei și a exercițiilor fizice. Mecanismul de acțiune se bazează pe creșterea sensibilității țesuturilor la insulină, normalizând astfel nivelurile de glucoză din sânge.

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Se face sub formă de tablete biconvexe acoperite cu un strat de acoperire solubil în peliculă. Dozările disponibile sunt 500, 850 și 1000 mg.

Ambalajul este un ambalaj cu blistere cu 30, 60 sau 120 comprimate. Aceste plăci, respectiv 1-3 bucăți fiecare, sunt plasate într-o cutie de carton cu instrucțiuni medicale pentru utilizare.

Principalul ingredient activ este clorhidratul de metformină. Acesta aparține clasei de biguanide din generația a treia. Printre componentele auxiliare sunt prezente: povidonă, amidon de porumb, crospovidonă, stearat de magneziu, talc. Compoziția cochiliei este reprezentată de acidul metacrilic și copolimerul de metacrilat de metil, macrogolul, dioxidul de titan, talc.

INN, producători

Numele INN (denumirea internațională non-proprietară) a medicamentului este clorhidratul de metformină. În farmaciile vândute sub diferite denumiri comerciale.

Medicamentul original bazat pe metformin este Glucophage, produs în Franța de compania Merck SANTE. În plus față de el, există multe produse generice care diferă în calitate și cost. Cele mai populare analogii sunt Siofor (Germania), Formetin și Gliformin (Rusia), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Croația).

Costul pentru

Prețul metforminului, în funcție de doză, producător și număr de tablete, variază de la 80 la 290 de ruble.

Acțiune farmacologică

Metforminul are o proprietate de scădere a zahărului datorită capacității sale de a inhiba gluconeogeneza. Nu stimulează pancreasul, deci nu afectează negativ starea și funcționarea organului.

Eficiența datorată următoarelor acțiuni:

  • reduce nivelul zaharului bazal prin reglarea metabolismului glicogen (glicogenoliza);
  • inhibă formarea de glucoză (gluconeogeneză) din produsele metabolismului proteinelor și grăsimilor;
  • încetinește absorbția glucozei în intestin;
  • sporește sensibilitatea receptorilor de insulină, reducând astfel rezistența la insulină;
  • crește rata de conversie a glucozei în lactat în tractul digestiv;
  • reduce cantitatea de trigliceride LDL (lipoproteine ​​cu densitate scăzută) și colesterolul total din sânge, crește nivelurile de HDL și HDLF (lipoproteine ​​cu densitate ridicată și foarte înaltă);
  • promovează absorbția glucozei în mușchi;
  • îmbunătățește proprietățile fibrinolitice ale sângelui.

Farmacocinetica

Metforminul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea fiind de aproximativ 50%. Vârful concentrației de sânge se produce la 1-3 ore după administrarea pilulei. Dacă un medicament bazat pe acesta este capabil să încetinească eliberarea substanței active, atunci concentrația maximă este observată în 4-8 ore. Metforminul se leagă prost la proteinele plasmatice, prin urmare concentrațiile stabile se găsesc în sânge numai după 1-2 zile de tratament.

Utilizarea medicamentului simultan cu alimentele reduce capacitatea sa de a fi absorbit în tractul digestiv. Metforminul se acumulează în pereții intestinului, stomacului, ficatului și glandelor salivare. Timpul de înjumătățire este de 6,2 ore. Metformina din organism nu este metabolizată. Excretați prin rinichi neschimbați prin secreția tubulară. Când funcționarea acestor organe este perturbată, excreția medicamentului se schimbă, se acumulează în organism.

mărturie

Metforminul are un spectru larg de acțiune. Scopul principal este diabetul zaharat de tip 2 la pacienții cu terapie dietetică cu performanță scăzută, supraponderali. Aplicată la:

  • la adulți, în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemiani orali sau cu insulină;
  • la copiii cu vârsta peste 10 ani ca metodă independentă de tratament, precum și în paralel cu insulina.

În plus față de diabetul de tip 2, este prescris pentru:

  • o obezitate secundară datorată rezistenței la insulină;
  • ameliorarea sindromului metabolic;
  • ovare polichistice;
  • prevenirea dezvoltării diabetului la pacienții cu risc crescut;
  • bodybuilders shaping body.

Contraindicații

Metforminul este considerat unul dintre cele mai sigure medicamente hipoglicemice. Dar, ca orice alt medicament, există contraindicații pentru utilizare:

  • rinichi sau insuficiență hepatică;
  • cetoacidoza diabetică, precomă, comă;
  • stări severe ale corpului: deshidratare, febră, șoc, sepsis, procese infecțioase;
  • sarcina și alăptarea;
  • intervenții chirurgicale grave, leziuni sau arsuri extinse;
  • alcoolism;
  • acidoza lactică;
  • hipersensibilitate la medicament sau componente.

ATENȚIE! Cu prudență, metforminul este prescris copiilor mai mici de 10 ani, persoanelor vârstnice (metabolism scăzut) și pacienților implicați în muncă fizică severă (risc de acidoză lactică).

dozare

Regimul de tratament standard începe la 500-1000 mg pe zi. (1-2 comprimate). În paralel, corecția recomandată a activității fizice și a dietei. Dacă în 1-2 săptămâni nu se observă dinamica pozitivă, doza se modifică. Valoarea maximă admisă de 2000 mg / zi Pentru pacienții mai în vârstă - 1000 mg / zi.

Luați o pilulă în timpul mesei sau imediat după aceasta, spălată cu un pahar de apă. Dacă recomandarea nu este urmată, eficacitatea medicamentului este redusă semnificativ.

Durata tratamentului este determinată de medic. Nu poți anula întâlnirile.

Efecte secundare

Ca orice medicament sintetic, metformina provoacă o serie de efecte nedorite. Aproape întotdeauna se dezvoltă la începutul tratamentului și trec pe cont propriu. Cele mai frecvente evenimente adverse includ:

  • din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, dureri abdominale, scaun anormal;
  • din partea metabolismului substanțelor: acidoza lactică (medicamentul este anulat); hipoglicemie; cu tratament pe termen lung - hipovitaminoză B12;
  • din partea formării sângelui: anemie megaloblastică;
  • reacții alergice: eritem, prurit și erupție cutanată.

Dificultăți ale tractului digestiv sunt adesea observate. Acestea sunt cauzate de blocarea absorbției de glucoză, care determină procesele de fermentare cu eliberarea de gaze. Treptat, organismul se adaptează, fenomenul dispare. În cazul caracterului pronunțat al efectelor nedorite și disconfortului, se ia un tratament simptomatic.

supradoză

Cazurile care depășesc doza terapeutică maximă conduc adesea la perturbarea funcționării sistemelor sau organelor. Pot să apară greață, vărsături, diaree, hipoglicemie sau hiperglicemie. Rezultatele letale în acest caz sunt rare.

O complicație teribilă este suficientă - acidoza lactică. Acesta este un sindrom metabolic care se dezvoltă ca urmare a acumulării de metformină. Se întâlnește cu diabet zaharat necontrolat, cetoacidoză, nerespectarea unei diete, activitate fizică crescută sau orice condiții hipoxice. Semnele acidozei lactice sunt:

  • disconfort abdominal;
  • vărsături;
  • somnolență sau insomnie;
  • dureri musculare;
  • apatie;
  • scăderea tonusului muscular și afectarea motilității.

ATENȚIE! Dacă suspectați acidoza lactică, metforminul trebuie întrerupt și pacientul trebuie spitalizat urgent pentru terapia cu perfuzie.

Interacțiune medicamentoasă

Atunci când se efectuează studii cu raze X utilizând agenți de contrast care conțin iod, pacienții prezintă riscul de acidoză lactică, în special în cazul afectării funcției renale. Pentru a evita această complicație, metforminul este întrerupt cu 2 zile înainte de studiu și a fost reluat în același timp după acesta.

Administrarea concomitentă de danazol sau clorpromazină cu metformin poate duce la afecțiuni hiperglicemice.

Utilizarea neuroleptică necesită ajustarea dozei de monitorizare a metforminei și a glucozei.

Administrarea paralelă de metformină cu preparate de sulfoniluree, AINS, insulină, inhibitori ECA, beta-blocante poate duce la apariția hipoglicemiei.

Rata de excreție a metforminei reduce semnificativ cimetidina, care poate provoca acidoză lactică.

Compatibilitatea cu alcoolul

Utilizarea băuturilor și medicamentelor care conțin alcool în timpul perioadei de tratament cu metformină crește semnificativ riscul apariției acidozei lactice, în special în cazul unei diete scăzute cu carbohidrați sau al unei funcții renale afectate. Această combinație de substanțe nu este recomandată. Într-un articol separat, am discutat în detaliu compatibilitatea metforminei și a alcoolului.

Instrucțiuni speciale

În timpul administrării medicamentului este necesară monitorizarea funcției renale. De câteva ori pe an pentru a investiga concentrația de lactat în sânge, precum și în caz de dureri musculare. O dată la 6 luni, creatinina plasmatică este monitorizată.

Combinația dintre metformin și sulfoniluree este acceptabilă, dar sub control strict glicemic.

HELP! Utilizarea metforminei ca monoterapie nu reduce concentrația și nu este o contraindicație pentru conducerea unei mașini sau pentru lucrul cu mecanisme complexe.

Atunci când se combină metformina cu alți agenți hipoglicemici, există un risc crescut de apariție a stărilor hipoglicemice, deci trebuie să fiți atenți la activitățile potențial nesigure.

Sarcina și alăptarea

Metforminul nu este prescris pacienților în timpul sarcinii și alăptării.

Dacă este necesar, în timpul acestor perioade se efectuează terapia cu insulină. În cazul planificării sau apariției sarcinii, trebuie să consultați un medic pentru transferul la un alt tratament și o supraveghere medicală constantă.

Cercetările privind capacitatea metforminei de a pătrunde în laptele matern nu au fost efectuate în acest moment, astfel încât medicamentul este anulat pentru femeile care alăptează. Dacă acest lucru nu este posibil, lactația este întreruptă.

Utilizarea la copii

Până la 10 ani, medicamentul nu este prescris, deoarece nu există date fiabile privind siguranța și eficacitatea utilizării sale în această categorie de pacienți.

Metforminul este utilizat numai pentru tratamentul pacienților cu vârste mai mari de 10 ani în monoterapie sau în asociere cu insulină.

Admiterea în vârstă înaintată

Particularitatea utilizării după 60 de ani este necesitatea de a monitoriza constant starea rinichilor. Acesta este un studiu al concentrației creatininei în sânge de cel puțin 2 ori pe an.

Termeni și condiții de depozitare

Păstrați departe de umiditate și de lumina directă a soarelui la o temperatură de până la 25 ° C. Nu lăsați la îndemâna copiilor.

Termenul de valabilitate este de 36 de luni, după care este interzisă utilizarea medicamentului.

Comparație cu analogii

În prezent, farmaciile oferă un număr de instrumente alternative pentru diabetici.

Glyukofazh

Medicamentul francez original, bazat pe metformin, este o acțiune normală și prelungită. Spre deosebire de medicamentele generice, Glucophage produce efecte secundare de două ori mai puțin. Dar, ca orice medicament original, prețul depășește în mod semnificativ costul analogilor.

Siofor

Unul dintre medicamentele populare de metformină prescrise pentru diabetul insulino-dependent. Utilizat ca monoterapie pentru o dietă ineficientă. Siofor are mai multe contraindicații și efecte secundare, dar costul este mai mic.

Galvus

Instrumentul combinat, principalele substanțe - metformină și vildagliptin. Ea are un efect mai pronunțat hipoglicemic comparativ cu alte analogi. Cererea sa scăzută în rândul diabeticii se datorează prețului drogului - în medie, costă 1.000 de ruble.

Formetin

Unul dintre medicamentele bugetare bazate pe metformin. Ea are un număr mare de efecte secundare.

Diabeton

Se referă la un grup de derivați de sulfoniluree. Diabetul MB este prescris pentru diabetul de tip 2, dacă greutatea este normală și nu există rezistență la insulină. Mecanismul de acțiune este de a stimula pancreasul, ceea ce duce la "uzura" acestuia în timpul utilizării prelungite. Are o incidență ridicată de complicații.

Gliformin

Este prescris ca monoterapie la pacienții care urmează dietă și activitate fizică moderată. Gliformin este ieftin - până la 280 de ruble. pe pachet.

gliclazida

Substanța activă din grupul sulfoniluree. Acestea sunt remedii de linia a doua în tratamentul diabetului zaharat de tip 2, deoarece au multe efecte secundare și complicații. Utilizarea prelungită cauzează întreruperea ireversibilă a pancreasului.

Manin

Acesta aparține derivaților de sulfoniluree și posedă toate proprietățile preparatelor din acest grup. Avantajele maninilului sunt determinate individual pentru fiecare pacient.

glibenclamidă

Acesta aparține celei de-a treia generații de derivați de sulfoniluree. Cu o eficacitate similară, frecvența dezvoltării stărilor hipoglicemice este înregistrată de 2 ori mai mare. Se crede că glibenclamida este capabilă să controleze în mod constant nivelurile de zahăr din sânge.

Glidiab

Agentul hipoglicemic pentru administrare orală, un derivat al sulfonilureei de generația a doua, are o incidență ridicată a efectelor secundare, ca toți membrii acestui grup de substanțe.

Merifatin

Agentul hipoglicemic pentru administrarea orală a categoriei de biguanide. Acesta este adesea utilizat atunci când se transferă de la tratamentul cu metformină.

Reduxine

Este un medicament anorectic, accelerând senzația de plinătate. Acesta aparține unui grup de medicamente pentru tratamentul obezității, utilizat în tratamentul pacienților cu obezitate. Reduxine Met conține metformină.

sibutramina

De asemenea, se referă la substanțe anorectice, crește metabolismul, accelerează generarea de căldură corporală și stimulează arderea grăsimilor.

Glibomet

Conține două ingrediente active: glibenclamidă și metformină. Acești compuși aparțin diferitelor grupuri chimice. Datorită interacțiunii lor, medicamentul afectează simultan diferite etape ale patogenezei.

Dibikor

Substanța principală este taurina. Principiul acțiunii este menținerea nivelului de zahăr și colesterol din sânge. Dibikor prescris pentru a îmbunătăți sănătatea generală a diabeticii și pentru a normaliza sistemul cardiovascular.

opinii

Pacienții care iau metformină consideră că este un medicament eficace care poate face față atât problemelor legate de schimbul de glucoză cât și excesului de greutate.

Dmitry Eremin, 56 de ani:

"În 2010, am fost diagnosticat cu diabet. În tot acest timp el a folosit glibenclamidă, dar cu aproximativ un an în urmă, medicul curant a tradus la metformin. Efectele secundare sunt mult mai puțin, iar medicamentul este mult mai ieftin. Nivelul glucozei este mai stabil și în limite normale, starea de sănătate sa îmbunătățit. "

Elena Sedakova, 40 de ani:

Metformin a numit un endocrinolog atunci când am abordat problema de a fi supraponderali. Glucoza a fost la limita superioară a normei și toți ceilalți indicatori ai metabolismului carbohidraților nu au evidențiat patologia. A luat Metformin și sa așezat pe o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați. În câteva luni, 10 kilograme au dispărut și pielea nu a fost atât de problematică.

Metforminul sa stabilit ca un medicament cu un efect hipoglicemic eficient. Se utilizează în diabetul zaharat de tip 2 și ca mijloc de normalizare a greutății. Înainte de a utiliza metformin, trebuie să vă adresați unui medic.

Metformin (metformin)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Nume de substanță latină Metformin

Denumire chimică

N, N-dimetilimidă dicarboimidă diamidă (sub formă de clorhidrat)

Formula brută

Grupa farmacologică de substanță Metformin

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanței Metformin

Metformin clorhidratul este o pulbere cristalină albă sau incoloră. Este solubil în apă și practic insolubil în acetonă, eter și cloroform. Masă moleculară 165,63.

farmacologie

Reduce concentrația de glucoză (post și după mese) în sânge și nivelul hemoglobinei glicate, crește toleranța la glucoză. Reduce absorbția intestinală a glucozei, producția acesteia în ficat, potențează sensibilitatea la insulină a țesuturilor periferice (absorbția glucozei și metabolismul acesteia crește). Nu schimbă secreția de insulină din celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic la insulină poate scădea chiar). Normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-insulinic dependent: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelurile lipoproteinelor cu alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.

Studiile experimentale efectuate pe animale în doze de 3 ori mai mari decât MRDC în ceea ce privește suprafața corporală nu au evidențiat proprietăți mutagene, cancerigene, teratogene și efecte asupra fertilității.

Absorbit rapid din tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută (postul) este de 50-60%. Cmax în plasmă atins după 2 ore. Alimentația scade Cmax 40% și încetinește realizarea ei timp de 35 de minute. Concentrația de echilibru a metforminului din sânge se atinge în 24-48 de ore și nu depășește 1 μg / ml. Volumul de distribuție (pentru o singură doză de 850 mg) este (654 ± 358) litri. Se leagă ușor de proteinele plasmatice, capabile să se acumuleze în glandele salivare, ficat și rinichi. Excretați prin rinichi (în principal prin secreția canaliculară) neschimbată (90% pe zi). Claritatea renală - 350-550 ml / min. T1/2 este de 6,2 ore (plasmă) și 17,6 ore (sânge) (diferența se explică prin capacitatea de a se acumula în celulele roșii din sânge). Vechi prelungit T1/2 și mărește Cmax. În cazul afectării funcției renale T1/2 și clearance-ul renal redus.

Utilizarea substanței Metformin

Diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile care implică obezitate) cu ineficiența corecției hiperglicemiei prin terapie prin dietă, inclusiv în combinație cu sulfoniluree.

Contraindicații

Hipersensibilitate, boală renală sau insuficiență renală (nivelul creatininei este mai mare de 0,132 mmol / l la bărbați și 0,123 mmol / l la femei), insuficiență marcată a funcției hepatice; afecțiuni însoțite de hipoxie (inclusiv insuficiență cardiacă și respiratorie, fază acută de infarct miocardic, insuficiență cerebrovasculară acută, anemie); deshidratare, boli infecțioase, intervenții chirurgicale extinse și leziuni, alcoolism cronic, acidoză metabolică acută sau cronică, inclusiv cetoacidoză diabetică cu sau fără comă, antecedente de acidoză lactică, dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal / zi), cercetare folosind izotopi radioactivi de iod, sarcina, alăptarea.

Restricții privind utilizarea

Vârsta copiilor (eficacitatea și siguranța utilizării la copii nu sunt definite), vârsta vârstă (peste 65 ani) (datorită metabolismului lent, este necesar să se evalueze raportul beneficiu / risc). Nu desemnați persoanele care desfășoară activități fizice grele (risc crescut de acidoză lactică).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibil ca efectul așteptat al terapiei să depășească riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind utilizarea în timpul sarcinii).

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - B.

La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efecte secundare ale metforminei

Din partea tractului gastro-intestinal: la începutul cursului tratamentului - anorexie, diaree, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale (reduse atunci când sunt luate în timpul meselor); gustul metalic în gură (3%).

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): în cazuri izolate - anemie megaloblastică (rezultatul unei încălcări a absorbției vitaminei B12 și acid folic).

Metabolism: hipoglicemie; în cazuri rare: acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyarrită rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgii, hipotermie).

Pentru piele: erupție cutanată, dermatită.

interacțiune

Efectul metforminului este slăbit de tiazide și alte diuretice, corticosteroizi, fenotiazine, glucagon, hormoni tiroidieni, estrogeni, ca parte a contraceptivelor orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, antagoniști ai calciului, izoniazid. Într-o singură doză la voluntari sănătoși, nifedipina a crescut absorbția, Cmax (cu 20%), ASC (cu 9%) de metformină, Tmax și t1/2 nu sa schimbat. Efectul hipoglicemic este sporit de insulină, derivați de sulfoniluree, acarboză, AINS, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ECA, derivați de clofibrat, ciclofosfamidă, beta-blocante.

Un studiu de interacțiune cu doză unică la voluntari sănătoși a arătat că furosemidul crește Cmax (cu 22%) și ASC (cu 15%) cu metformină (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al metforminei); metformina reduce Cmax (cu 31%), ASC (cu 12%) și T1/2 (cu 32%) furosemid (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al furosemidei). Nu sunt disponibile date privind interacțiunea dintre metformin și furosemid cu utilizare prelungită. Medicamentele (amiloridă, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamterenă și vancomicină) secretate în tuburi concurează pentru sisteme de transport tubulare și cu terapie prelungită pot crește Cmax metformin la 60%. Cimetidina încetinește eliminarea metforminului, având ca rezultat un risc crescut de acidoză lactică. Incompatibil cu alcoolul (risc crescut de acidoză lactică).

supradoză

Tratament: hemodializă, terapie simptomatică.

Calea de administrare

Precauții substanțe metformin

Funcția renală, filtrarea glomerulară, nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate continuu. În special atunci când se utilizează metformină în asociere cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie) este necesară o monitorizare atentă a glicemiei. Tratamentul asociat cu metformina și insulina trebuie efectuat într-un spital pentru a stabili o doză adecvată pentru fiecare medicament. La pacienții aflați în curs de terapie cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an.12 datorită unei posibile scăderi a absorbției sale. Este necesar să se determine nivelul de lactat din plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și apariția mialgiei. Cu o creștere a conținutului de lactat al medicamentului este anulată. Nu se aplică înainte de operațiile chirurgicale și timp de 2 zile după punerea lor în aplicare, precum și timp de 2 zile înainte și după efectuarea studiilor de diagnosticare (în / în urografie, angiografie etc.).

Metformin clorhidrat - descrierea medicamentului, instrucțiuni de utilizare, recenzii

Substanță-pulbere Metformin clorhidrat (Metformin clorhidrat)

Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului

Descrierea acțiunii farmacologice

Indicații pentru utilizare

Formularul de eliberare

farmacodinamie

Farmacocinetica

Utilizați în timpul sarcinii

Contraindicații

Efecte secundare

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): în unele cazuri, anemie megaloblastică.

Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, lipsa apetitului, gust metalic în gură.

Metabolizare: hipoglicemie, în cazuri rare - acidoză lactică (necesită întreruperea tratamentului).

Reacții alergice: erupție cutanată.

Dozare și administrare

supradoză

Tratament: hemodializă, terapie simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Precauții privind admiterea

Instrucțiuni speciale pentru admitere

Nu este recomandată pentru boli infecțioase acute sau exacerbări ale bolilor inflamatorii cronice, leziuni, boli chirurgicale acute, înainte de operații chirurgicale și timp de 2 zile după punerea lor în aplicare, precum și timp de 2 zile înainte și după efectuarea studiilor de diagnostic (radiologice și radiologice utilizarea mediilor de contrast). Nu trebuie utilizat la pacienții cu dietă cu restricție calorică a alimentelor (mai puțin de 1000 kcal / zi). Nu se recomandă utilizarea medicamentului la persoanele cu vârsta peste 60 de ani care desfășoară activități fizice grele (datorită riscului crescut de apariție a acidozei lactice).

Influența asupra abilității de a gestiona transportul și de a lucra cu mecanisme. Nici un efect (când este utilizat ca monoterapie). În combinație cu alți agenți hipoglicemici (derivați de sulfoniluree, insulină etc.), pot apărea stări hipoglicemice în care capacitatea de a controla vehiculele și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii se deteriorează.

Condiții de depozitare

Perioada de valabilitate

Aparținând clasificării ATX:

Medicamente similare în acțiune:

  • Guarem (Guarem) Microgranulele asimilate
  • Amaril (Amaryl) comprimate
  • Viktoza (Victoza) Soluție injectabilă
  • Metformin-Teva (metformin-Teva) comprimate orale
  • Galvus Met (gavus oral)
  • Januvia (Januvia) comprimate orale
  • Berlithion Tabletele orale
  • Glucovance (Glucovance) Tablete orale
  • Langerin (Lanagerin) comprimate orale
  • Siofor 850 (Siofor 850) Tablete

** Directorul de droguri are doar scop informativ. Pentru mai multe informații, vă rugăm să contactați adnotarea producătorului. Nu se auto-medichează; Înainte de a începe să utilizați clorhidratul de metformină, ar trebui să vedeți un medic. EUROLAB nu este responsabilă de consecințele cauzate de utilizarea informațiilor afișate pe portal. Orice informație de pe site nu înlocuiește sfatul unui medic și nu poate servi ca o garanție a efectului pozitiv al medicamentului.

Vă interesează clorhidratul de metformină? Doriți să știți informații mai detaliate sau aveți nevoie de un examen medical? Sau aveți nevoie de o inspecție? Puteți face o programare cu un medic - clinica Eurolab este întotdeauna la dispoziția dumneavoastră! Cei mai buni medici vă vor examina, vă vor sfătui, vă vor oferi asistența necesară și veți face un diagnostic. De asemenea, puteți apela un medic acasă. Clinica Eurolab este deschisă non-stop.

** Atenție! Informațiile prezentate în acest ghid de medicație sunt destinate profesioniștilor din domeniul medical și nu ar trebui să constituie o bază pentru auto-tratament. Descrierea medicamentului Clorhidratul de metformină este doar pentru referință și nu intenționează să prescrie tratamentul fără participarea unui medic. Pacienții au nevoie de sfaturi de specialitate!

Dacă sunteți interesat de alte medicamente și medicamente, descrierile și instrucțiunile de utilizare a acestora, informații privind compoziția și forma eliberării, indicațiile de utilizare și efectele secundare, metodele de utilizare, prețurile și revizuirile medicamentelor sau dacă aveți orice alte întrebări și sugestii - scrieți-ne, vom încerca cu siguranță să vă ajutăm.

metformin

Medicament hipoglicemic oral

Tabletele cu acoperire enterică albă sunt rotunde, biconvexe.

1 tabel Clorhidrat de metformină 500 mg

Excipienți: Povidonă K90, amidon de porumb, crospovidonă, stearat de magneziu, talc.

Compoziția coajelor: copolimer acid metacrilic și metacrilat de metil (Eudragit L 100-55), macrogol 6000, dioxid de titan, talc.

10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.

Metforminul inhibă gluconeogeneza în ficat, reduce absorbția glucozei din intestin, crește utilizarea de glucoză periferică și, de asemenea, mărește sensibilitatea țesuturilor la insulină. Nu are efect asupra secreției de insulină de către celulele beta pancreatice, nu produce reacții hipoglicemice. Reduce trigliceridele și linoproteinele cu densitate scăzută în sânge. Stabilizează sau reduce greutatea corporală. Ea are un efect fibrinolitic datorită suprimării unui inhibitor de activator de plasminogen de tip țesut.

După administrarea orală, metforminul este absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea după administrarea dozei standard este de 50-60%. Cmax în plasma sanguină este atinsă 2,5 ore după ingestie. Practic, nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glandele salivare, mușchii, ficatul și rinichii. Excretate neschimbate de rinichi. T1/2 este de 9-12 ore. În caz de afectare a funcției renale, medicamentul se poate acumula.

- diabetul zaharat tip 2 fără tendința de a cetoacidoză (în special la pacienții cu obezitate) cu ineficiența terapiei dieta;

- în asociere cu insulina - cu diabet zaharat de tip 2, în special cu un grad pronunțat de obezitate, însoțit de rezistență secundară la insulină.

- cetoacidoză diabetică, precomă diabetică, comă;

- afectarea funcției renale;

- boli acute care apar cu risc de dezvoltare a disfuncției renale: deshidratare (cu diaree, vărsături), febră, boli infecțioase severe, hipoxie (șoc, sepsis, infecții renale, boli bronhopulmonare);

- manifestări clinice pronunțate ale bolilor acute și cronice care pot duce la apariția hipoxiei tisulare (insuficiență cardiacă sau respiratorie, infarct miocardic acut);

- intervenții chirurgicale grave și leziuni (când este indicată terapia cu insulină);

- funcția hepatică anormală;

- alcoolismul cronic, intoxicația acută cu alcool;

- să se utilizeze timp de cel puțin 2 zile înainte și în decurs de 2 zile după efectuarea studiilor de radioizotopi sau de raze X cu introducerea unui agent de contrast care conține iod;

- acidoză lactică (inclusiv antecedente);

- respectarea unei diete cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 de calorii pe zi);

- Hipersensibilitate la medicament.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului la persoanele mai în vârstă de 60 de ani care desfășoară activități fizice grele, ceea ce este asociat cu un risc crescut de apariție a acidozei lactice în acestea.

Doza de medicament este stabilită de medic individual, în funcție de nivelul de glucoză din sânge.

Doza inițială este de 500-1000 mg pe zi (1-2 tab.). După 10-15 zile, este posibilă o creștere treptată a dozei, în funcție de nivelul glicemiei.

Doza de întreținere a medicamentului este de obicei 1500-2000 mg / zi. (Tabelul 3-4) Doza maximă - 3000 mg / zi (6 comprimate).

La pacienții vârstnici, doza zilnică recomandată nu trebuie să depășească 1 g (2 tab).

Tabletele metformin trebuie luate în întregime în timpul sau imediat după masă, spălate cu o cantitate mică de lichid (un pahar de apă). Pentru a reduce efectele secundare din tractul gastrointestinal, doza zilnică trebuie împărțită în 2-3 doze.

Datorită riscului crescut de acidoză lactică, doza de medicament trebuie redusă în cazul tulburărilor metabolice grave.

Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, gust metalic în gură, lipsă de apetit, diaree, flatulență, dureri abdominale. Aceste simptome sunt deosebit de frecvente la începutul tratamentului și, de regulă, dispar pe cont propriu. Aceste simptome pot fi reduse prin prescrierea de antocite, derivați de atropină sau antispasmodici.

Metabolizare: în cazuri rare - lactacidoză (necesită întreruperea tratamentului); cu tratament pe termen lung - hipovitaminoză B12 (absorbție redusă).

Din partea organelor care formează sânge: în unele cazuri - anemia megaloblastică.

Din partea sistemului endocrin: hipoglicemia.

Reacții alergice: erupție cutanată.

Cu o supradoză a medicamentului Metforminul poate dezvolta acidoză lactică cu un rezultat fatal. Cauza dezvoltării acidozei lactice poate fi, de asemenea, cumularea medicamentului din cauza funcției renale afectate.

Simptomele acidozei lactice: greață, vărsături, diaree, scădere a temperaturii corporale, durere abdominală, dureri musculare, în viitor poate fi crescută respirația, amețelile, conștiența afectată și dezvoltarea comă.

Tratament: dacă există semne de acidoză lactică, tratamentul cu Metformin trebuie oprit imediat, pacientul trebuie spitalizat urgent și, după stabilirea concentrației de lactat, diagnosticul trebuie confirmat. Hemodializa este cea mai eficientă măsură pentru îndepărtarea lactatului și a metforminei din organism. Tratamentul simptomatic este, de asemenea, efectuat.

În terapia asociată cu medicamente cu metformin sulfoniluree, se poate dezvolta hipoglicemie.

Nu este recomandat să luați danazol în același timp pentru a evita acțiunea hiperglicemică a acestuia din urmă. Dacă este necesar, tratamentul cu danazol și după întreruperea acestuia din urmă necesită o ajustare a dozei de control al glicemiei cu metformin-iod.

Combinații care necesită o grijă deosebită: clorpromazina - atunci când este administrată în doze mari (100 mg / zi) mărește nivelul glucozei din sânge, reducând eliberarea de insulină.

La tratarea neurolepticelor și după întreruperea acestora, este necesară ajustarea dozei de metformină sub controlul nivelului de glicemie.

În cazul utilizării concomitente cu derivați de sulfoniluree, acarboză, insulină, AINS, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ECA, derivați de clofibrat, ciclofosfamidă, blocanți β-adrenergici, efectul hipoglicemic al metforminului poate fi îmbunătățit.

Utilizarea concomitentă cu GCS, contraceptive orale, epinefrină, simpatomimetice, glucagon, hormoni tiroidieni, diuretice tiazidice și diuretice, derivați de fenotiazin, derivați ai acidului nicotinic, este posibil să se reducă efectul hipoglicemic al metforminului.

Cimetidina încetinește eliminarea metforminei, ducând la un risc crescut de acidoză lactică.

Metforminul poate slăbi efectul anticoagulantelor (derivați de cumarină).

Consumul de alcool crește riscul de acidoză lactică în timpul intoxicării acute cu alcool, în special în cazurile de înfometare sau diete cu consum redus de calorii, precum și de insuficiență hepatică.

În timpul perioadei de tratament, este necesară monitorizarea funcției renale. Cel puțin 2 ori pe an, precum și apariția mialgiei trebuie să determine conținutul de lactat în plasmă. În plus, este necesar un control timp de 6 luni la nivelul creatininei serice (în special la pacienții vârstnici avansați). Metforminul nu trebuie administrat dacă nivelul creatininei din sânge este mai mare de 135 μmol / L la bărbați și 110 μmol / L la femei.

Poate utilizarea medicamentului Metformin în combinație cu derivați de sulfoniluree. În acest caz, este necesar un control atent al nivelului glicemiei.

48 de ore înainte și în decurs de 48 de ore după radiopaque (urografie, în / în angiografie) trebuie să încetați să utilizați Metformin.

Când un pacient are o infecție bronhopulmonară sau o infecție a organelor urinare, trebuie să informați imediat medicul curant.

În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool și de medicamente care conțin etanol..

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Utilizarea medicamentului în monoterapie nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme.

Când se combină Metformin cu alți agenți hipoglicemici (derivați de sulfoniluree, insulină), se pot dezvolta stări hipoglicemice, care afectează capacitatea de a controla vehiculele și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide.

Când planificați o sarcină, precum și în cazul apariției sarcinii în timpul tratamentului cu Metformin, trebuie anulată și trebuie prescris tratamentul cu insulină. Deoarece nu există date privind penetrarea în laptele matern, acest medicament este contraindicat în timpul alăptării. Dacă este necesar, utilizarea Metformin în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentelor, analogice, recenzii

Instrucțiuni de la pills.rf

Meniul principal

Numai cele mai actuale instrucțiuni oficiale privind utilizarea medicamentelor! Instrucțiunile pentru droguri pe site-ul nostru sunt publicate în formă neschimbată, în care sunt atașate la medicamente.

Metformina clorhidrat

MEDICINELE DE VACANȚĂ RECEPTIVĂ SUNT ADMITATE PENTRU UN PACIENT NUMAI DE CĂTRE UN DOCTOR. ACEST INSTRUCȚIUNI NUMAI PENTRU LUCRĂTORII MEDICI.

Descrierea ingredientului activ Metformin clorhidrat / Metformin hydrochloride.

Formula: C4H12CIN5, denumire chimică: clorhidrat de dicarboimid diamidă de N, N-dimetilimidă.
Grupa farmacologică: metode metabolice / hipoglicemice sintetice și alte metode.
Acțiune farmacologică: hipoglicemic.

Proprietăți farmacologice

Metformin clorhidratul este o pulbere cristalină incoloră sau albă, care este bine solubilă în apă și aproape insolubilă în eter, acetonă, cloroform, are o greutate moleculară de 165,63. Clorhidratul de metformină este un medicament hipoglicemic oral din grupul de biguanide. Metformina clorhidrat scade nivelul de hiperglicemie, în timp ce nu duce la dezvoltarea de hipoglicemie. Metformin clorhidratul nu are un efect hipoglicemic și nu stimulează secreția de insulină la persoanele sănătoase, spre deosebire de derivații de sulfoniluree. Metformin clorhidratul crește sensibilitatea receptorilor periferici la insulină și crește gradul de utilizare a glucozei de către celule. Clorhidratul de metformină inhibă gluconeogeneza și glicogenoliza, ceea ce duce la scăderea producției de glucoză de către ficat. Clorhidratul de metformină inhibă absorbția glucozei în intestin. Metformin clorhidratul mărește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză. Metformin clorhidratul acționează asupra glicogenului sintazei și stimulează sinteza glicogenului. Clorhidratul de metformină are, de asemenea, un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce concentrația de colesterol total, trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate scăzută. Cu utilizarea clorhidratului de metformină, greutatea corporală a pacientului este redusă moderat sau rămâne stabilă. De asemenea, studiile clinice au demonstrat eficacitatea utilizării clorhidratului de metformină ca profilaxie a diabetului zaharat la pacienții cu diabet zaharat care au factori de risc suplimentari pentru dezvoltarea diabetului zaharat de tip 2 și în care modificările stilului de viață nu au permis controlul adecvat al glucozei serice.
Când ingestia de clorhidrat de metformină este absorbită complet și rapid în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută a clorhidratului de metformină, luată pe stomacul gol, este de 50 - 60%. Concentrația maximă de clorhidrat de metformină în ser este de aproximativ 2 μg / ml (15 pmol) obținută în 2-2,5 ore. Când se administrează metformin clorhidrat cu alimente, absorbția medicamentului este redusă și întârziată, concentrația maximă a medicamentului este redusă cu 40%, iar viteza de realizare a acestuia este încetinită cu 35 de minute. Metformin clorhidratul aproape nu se leagă de proteinele plasmatice și este distribuit rapid în țesuturi. Concentrația de echilibru a clorhidratului de metformină în ser se atinge în decurs de 1 până la 2 zile și nu depășește 1 μg / ml. Volumul de distribuție al clorhidratului de metformină (cu o singură utilizare de 850 mg de medicament) variază de la 296 până la 1012 litri. Metformin clorhidratul se poate acumula în glandele salivare, rinichii și ficatul. Metforminul clorhidrat este metabolizat foarte slab în ficat și este excretat prin rinichi. Clearance-ul renal al clorhidratului de metformină la persoanele sănătoase este de aproximativ 400 ml / min (350 până la 550 ml / min) (de 4 ori mai mare decât clearance-ul creatininei), ceea ce indică prezența secreției tubulare active a medicamentului. Timpul de înjumătățire al clorhidratului de metformină este de aproximativ 6,5 ore (pentru ser) și 17,6 ore (pentru sânge), această diferență fiind determinată de faptul că clorhidratul de metformină se poate acumula în celulele roșii din sânge. Metformin clorhidratul este excretat prin rinichi, în principal prin secreție tubulară neschimbată (90% în timpul zilei). La pacienții vârstnici, timpul de înjumătățire al clorhidratului de metformină crește și crește concentrația maximă a medicamentului în ser. În insuficiența renală, timpul de înjumătățire al clorhidratului de metformină este crescut, clearance-ul renal scade și apare riscul de acumulare a medicamentului. Studiile la animale cu utilizarea clorhidratului de metformină în doze de trei ori mai mari decât dozele maxime recomandate pentru o persoană în ceea ce privește suprafața corporală nu au evidențiat proprietăți carcinogene, mutagene, teratogene și efecte asupra fertilității.

mărturie

Diabetul zaharat de tipul al doilea, în special la pacienții cu obezitate, cu ineficiența activității fizice și terapia dietetică, ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente hipoglicemice orale sau insulină; Prevenirea diabetului de tip 2 la pacienții cu pre-diabet zaharat care au factori de risc suplimentari pentru dezvoltarea diabetului de tip 2 și în care modificările stilului de viață nu au permis controlul glicemiei adecvate.
Metoda de administrare a clorhidratului de metformină și a dozei
Metformin clorhidratul se administrează pe cale orală, doza și modul de utilizare a clorhidratului de metformină sunt stabilite de medic individual.
Adulți în monoterapie și cu o combinație de clorhidrat de metformină cu alte medicamente hipoglicemiante orale pentru diabetul zaharat de tip 2: de obicei, doza inițială de clorhidrat de metformină este de 500 sau 850 mg de 2-3 ori pe zi în timpul mesei sau după masă; Se recomandă ajustarea dozei la fiecare 10 până la 15 zile pe baza rezultatelor măsurării nivelului de glucoză din serul de sânge; o creștere lentă a dozei ajută la reducerea reacțiilor adverse ale clorhidratului de metformină din partea sistemului digestiv; de obicei, doza de întreținere a clorhidratului de metformină este de 1500-2000 mg pe zi în 2 până la 3 doze; doza zilnică maximă recomandată de clorhidrat de metformină este de 3000 mg împărțită în 3 doze; Când planificați o tranziție de la utilizarea unui alt medicament hipoglicemic, trebuie să întrerupeți administrarea acestui medicament și să începeți să utilizați clorhidratul de metformină în doza de mai sus.
Adulții cu o combinație de clorhidrat de metformină și insulină: pentru a obține un control mai bun al concentrațiilor plasmatice de glucoză, clorhidratul de metformină și insulina la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pot fi utilizați ca tratament combinat; Doza inițială uzuală de clorhidrat de metformină este de 500 sau 850 mg de două până la trei ori pe zi, iar doza de insulină este stabilită pe baza conținutului de glucoză din serul de sânge.
La copiii cu vârsta peste 10 ani, clorhidratul de metformină poate fi utilizat ca monoterapie și în asociere cu insulina; Doza inițială uzuală de clorhidrat de metformină este de 500 sau 850 mg o dată pe zi, în timpul mesei sau după masă; Este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de metformină în 10 până la 15 zile pe baza rezultatelor măsurării nivelului de glucoză din serul de sânge; Doza zilnică maximă recomandată de clorhidrat de metformină este de 2000 mg împărțită în 2-3 doze.
Monoterapia cu clorhidrat de metformină cu pre-diabet: doza zilnică uzuală este de 1000-1700 mg, împărțită în două doze, în timpul mesei sau după masă; pentru a evalua necesitatea utilizării în continuare a clorhidratului de metformină, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de glucoză din serul de sânge.
Metformin clorhidratul poate fi utilizat la pacienții cu insuficiență renală moderată severă (cu clearance-ul creatininei de 45-59 ml / min) numai în absența unor condiții care cresc riscul de a dezvolta acidoză lactică; doza inițială de clorhidrat de metformină este de 500 mg sau 850 mg o dată pe zi; Doza zilnică maximă de clorhidrat de metformină este de 1000 mg împărțită în două doze. Starea funcțională a rinichilor trebuie monitorizată cu atenție la fiecare 3 până la 6 luni. Cu o scădere a clearance-ului creatininei sub 45 ml / min, utilizarea clorhidratului de metformină trebuie oprită imediat.
Pacienții vârstnici datorită posibilei afectări ale funcției renale, doza de clorhidrat de metformină trebuie stabilită sub supravegherea regulată a indicatorilor funcției renale (determinarea creatininei plasmatice de cel puțin 2-4 ori pe an).
Metformin clorhidratul trebuie luat în fiecare zi, fără întrerupere. Atunci când întrerupeți tratamentul, pacientul trebuie să raporteze acest lucru medicului dumneavoastră.
Diagnosticul diabetului de tip 2 trebuie confirmat înainte de utilizarea clorhidratului de metformină.
În timpul utilizării clorhidratului de metformină, este necesar să se monitorizeze în mod regulat starea funcțională a rinichilor, filtrarea glomerulară, glucoza serică de repaus alimentar și după mese. În special, este necesară monitorizarea atentă a concentrației plasmatice a glucozei atunci când se utilizează clorhidratul de metformină împreună cu alte medicamente hipoglicemice (inclusiv insulină, repaglinidă, sulfoniluree și alte medicamente).
Acidoza lactică este o complicație rara, dar gravă (mortalitate ridicată în absența tratamentului de urgență) care poate apărea ca urmare a cumulului de clorhidrat de metformină. În general, acidoza lactică cu clorhidrat de metformină sa dezvoltat la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală severă. Trebuie luați în considerare și alți factori de risc asociate, cum ar fi cetoza, diabetul zaharat decompensat, postul prelungit, insuficiența hepatică, alcoolismul și orice afecțiune asociată cu hipoxie severă. Acest lucru poate ajuta la reducerea incidenței acidozei lactice. Trebuie să luați în considerare riscul de a dezvolta acidoză lactică în dezvoltarea unor semne nespecifice, de exemplu, crampe musculare, care sunt însoțite de dureri abdominale, tulburări dispeptice, astenie severă. Acidoza lactică se caracterizează prin dureri abdominale, dispnee acută, hipotermie cu comă suplimentară. Indicatorii de laborator indicatori sunt scăderea pH-ului sanguin (mai puțin de 7,25), nivelurile plasmatice ale lactatului mai mari de 5 mmol / l, diferența crescută a anionilor și raportul dintre lactat și piruvat. Dacă se suspectează acidoză metabolică, este necesară oprirea utilizării metforminului clorhidrat și consultați imediat medicul. În timpul utilizării clorhidratului de metformină, este necesară determinarea nivelului plasmatic al lactatului cel puțin de două ori pe an, precum și dezvoltarea mialgiei. Cu concentrația crescândă de lactat, clorhidratul de metformină este anulat.
La pacienții care utilizează în mod constant clorhidratul de metformină, este necesară determinarea concentrației de vitamina B12 o dată pe an, din cauza unei posibile scăderi a absorbției sale. La detectarea anemiei megaloblastice în timpul utilizării clorhidratului de metformină, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii absorbției vitaminei B12 (cu utilizare prelungită a clorhidratului de metformină).
Cele mai frecvente reacții adverse din sistemul digestiv se dezvoltă în perioada inițială de utilizare a clorhidratului de metformină și în majoritatea cazurilor trec spontan. Pentru prevenirea acestora, se recomandă administrarea clorhidratului de metformină de două sau trei ori pe zi după sau în timpul mesei. Cresterea crescuta a dozei de clorhidrat de metformina poate imbunatati toleranta gastro-intestinala a medicamentului.
În timpul utilizării clorhidratului de metformină, pot să apară tulburări ale sistemului hepatobilar (inclusiv hepatită, indicatori afectați de starea funcțională a ficatului), care dispar complet după retragerea medicamentului.
Deoarece clorhidratul de metformină este excretat prin rinichi, clearance-ul creatininei trebuie determinat în mod regulat și ulterior, cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală și cel puțin 2-4 ori pe an la pacienții vârstnici și la pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a valorilor normale. Când clearance-ul creatininei este mai mic de 45 ml / min, este contraindicată utilizarea clorhidratului de metformină. Trebuie să se acorde o atenție deosebită în cazul unei posibile deteriorări a stării funcționale a rinichilor la pacienții vârstnici, atunci când se utilizează medicamente antihipertensive, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Recepția clorhidratului de metformină trebuie întreruptă cu 48 de ore înainte de operațiile chirurgicale planificate și poate fi continuată nu mai devreme de 48 de ore după finalizarea acestora, cu condiția ca funcția renală să fie considerată normală în timpul examinării.
Pacienții cu insuficiență cardiacă cu clorhidrat de metformină prezintă un risc crescut de apariție a insuficienței renale și a hipoxiei. Pacienții cu insuficiență cardiacă cronică trebuie să monitorizeze periodic funcția inimii și a rinichilor atunci când utilizează clorhidrat de metformină. Utilizarea clorhidratului de metformină în insuficiența cardiacă cu parametri hemodinamici instabili este contraindicată.
Un studiu clinic de un an a demonstrat că clorhidratul de metformină nu afectează creșterea și pubertatea. Dar din cauza lipsei studiilor pe termen lung, se recomandă să se controleze cu atenție efectele ulterioare ale clorhidratului de metformină asupra acestor parametri la copii, în special în timpul pubertății. Copiii cu vârste între 10 și 12 ani au nevoie de cea mai atentă observație.
Datele publicate, inclusiv datele post-marketing, precum și datele din studii clinice controlate la o populație pediatrică limitată (cu vârsta cuprinsă între 10 și 16 ani) arată că reacțiile adverse la copii sunt similare în funcție de severitate și natură față de cele la pacienții adulți.
În timpul utilizării clorhidratului de metformină, pacienții trebuie să continue dieta cu un aport constant de carbohidrați pe parcursul zilei. Pacienții supraponderali sunt sfătuiți să continue să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii (dar nu mai puțin de 1000 de calorii pe zi) în timp ce utilizează clorhidratul de metformină.
În timpul utilizării clorhidratului de metformină, trebuie efectuate periodic teste de laborator standard, care sunt necesare pentru controlul diabetului zaharat.
Metformin clorhidratul cu monoterapie nu provoacă hipoglicemie, dar trebuie făcută prudență atunci când este utilizat împreună cu insulină sau alte medicamente hipoglicemice (de exemplu, repaglinidă, derivați de sulfoniluree și altele). Terapia asociată cu clorhidratul de metformină și insulina trebuie inițiată și efectuată în spital până la stabilirea unei doze adecvate de fiecare medicament.
Utilizarea clorhidratului de metformină este recomandat pentru profilaxia diabetului diabetului Tip II la pacienții cu prediabet și un risc suplimentar de factori de tip diabetul zaharat manifest, cum ar fi indicele de masă corporală de 35 sau mai multe kg / m ^ 2, vârsta mai mică de 60 de ani, antecedente de diabet gestational, trigliceride înalte, antecedente familiale ale diabetului zaharat în rudele de gradul întâi, hipertensiune arterială, lipoproteine ​​cu densitate mare de colesterol scăzut.
Nu există dovezi privind efectele negative ale dozelor recomandate de clorhidrat de metformină asupra capacității de a efectua activități potențial periculoase care necesită concentrații crescute și reacții psihomotorii. Cu toate acestea, trebuie avut grijă la efectuarea acestor activități în timpul de clorhidrat de metformină, în special atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente hipoglicemiant (repaglinidă, sulfonilureice, insulină), precum și posibila dezvoltare a reacțiilor adverse, inclusiv hipoglicemie, în care se deteriorează realizează activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută de atenție și viteză de reacții psihomotorii (inclusiv controlul Vehicule Lenie, mașini). Trebuie să refuzați să efectuați aceste activități în dezvoltarea reacțiilor adverse, inclusiv hipoglicemia, pe fondul utilizării medicamentului.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la componentele auxiliare ale medicamentului); precomă diabetică; diabetul comă; diabetică cetoacidoză; acidoza metabolică acută sau cronică; insuficiență renală sau afectare a funcției renale (cu clearance-ul creatininei mai mic de 45 ml / min); manifestări clinice semnificative ale bolilor cronice sau acute care pot duce la apariția hipoxiei tisulare (inclusiv insuficiență cardiacă cronică cu parametri hemodinamici instabili, insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic acut, insuficiență respiratorie); afecțiuni acute care apar cu riscul apariției unei funcții renale afectate (inclusiv deshidratare (cu vărsături, diaree), boli infecțioase grave, șoc); insuficiență hepatică; încălcarea stării funcționale a ficatului; chirurgie extensivă și traumă atunci când este indicată terapia cu insulină; intoxicarea acută cu alcool; Alcoolismul cronic; acidoza lactică (inclusiv în istorie); utilizarea în mai puțin de două zile înainte și în termen de două zile după studiile cu raze X sau radioizotopi cu introducerea unui agent de contrast care conține iod; aderarea la o dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 de calorii pe zi); perioada de lactație; sarcinii; vârsta de până la 10 ani; vârsta de până la 18 ani (în funcție de forma de dozare utilizată); pacienții care efectuează o muncă fizică gravă (risc crescut de acidoză lactică).

Restricții privind utilizarea

Insuficiență renală (cu clearance-ul creatininei de 45-59 ml / min), vârsta peste 65 ani (datorită metabolizării lente a metforminului clorhidrat, raportul beneficiu-risc trebuie evaluat), vârsta până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Diabetul zaharat decompensat în timpul sarcinii este asociat cu un risc crescut de mortalitate perinatală și de dezvoltare a malformațiilor congenitale. Cantitatea limitată de date indică faptul că utilizarea clorhidratului de metformină de către femei în timpul sarcinii nu crește riscul malformațiilor congenitale la copii. Nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate privind utilizarea clorhidratului de metformină în timpul sarcinii. La planificarea sarcinii, apariția sarcinii împotriva utilizării clorhidratului de metformină cu pre-diabet și diabetul zaharat de tip al doilea, clorhidratul de metformină ar trebui anulat, iar în cazul diabetului de tip al doilea se recomandă tratamentul cu insulină. În timpul sarcinii, concentrația de glucoză din serul de sânge trebuie menținută la nivelul cel mai apropiat de normal, ceea ce reduce riscul malformațiilor fetale. Metformin clorhidratul este excretat în laptele matern. Nu s-au observat reacții adverse la nou-născuți în timpul alăptării cu utilizarea medicamentului. Dar, datorită datelor limitate, nu se recomandă utilizarea clorhidratului de metformină în timpul alăptării. La momentul tratamentului cu clorhidrat de metformină, alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale clorhidratului de metformină

Sistemul nervos, psihicul și organele senzoriale: o încălcare a gustului.
Sistemul cardiovascular, sistemul limfatic și sângele (hemostază, formarea sângelui): anemie megaloblastică (ca urmare a încălcării absorbției vitaminei B12 și a acidului folic).
Sistem digestiv: greață, diaree, vărsături, durere abdominală, lipsă de apetit, anorexie, flatulență, dureri abdominale, gust metalic în gură, hepatită, afectare a funcției hepatice.
Tulburări metabolice și de nutriție: acidoză lactică (somnolență, slăbiciune, bradiaritmie rezistente, hipotensiune arterială, tulburări respiratorii, mialgii, dureri abdominale, hipotermie), hipoglicemie, absorbție redusă de vitamina B12 (cu utilizarea prelungită a clorhidratului de metformină).
Piele, membrane mucoase și țesut subcutanat: reacții cutanate, prurit, eritem, dermatită, erupție cutanată.

Interacțiunea clorhidratului de metformină cu alte substanțe

În cazul insuficienței renale funcționale la pacienții cu diabet zaharat, examinarea radiologică utilizând agenți de contrast cu raze X care conțin iod poate determina apariția acidozei lactice. Prin urmare, utilizarea clorhidratului de metformină trebuie să fie anulat, în funcție de funcția renală, timp de 48 de ore înainte sau în timpul studiilor de raze X, utilizând substanțe de contrast iodate, și să nu se reia în 48 de ore de studiu, cu condiția ca funcția renală studiu a fost recunoscută normale. Utilizarea combinată a clorhidratului de metformină și a medicamentelor radiopatice cu conținut de iod pentru mai puțin de două zile înainte și în decurs de două zile după studiile cu raze X sau radioizotopi.
Când se utilizează clorhidrat de metformină pentru intoxicație acută cu alcool, riscul de a dezvolta acidoză lactică crește, mai ales cu insuficiență hepatică, malnutriție și dietă cu conținut scăzut de calorii. Utilizarea combinată a clorhidratului de metformină și a alcoolului nu este recomandată. În timp ce luați clorhidrat de metformină, ar trebui să evitați consumul de alcool și medicamente care conțin etanol. Metformin clorhidratul este incompatibil cu alcoolul datorită riscului de a dezvolta acidoză lactică.
Utilizarea combinată a clorhidratului de metformină și a danazolului nu este recomandată pentru a evita efectele hiperglicemice ale acestuia din urmă. Dacă este necesar, utilizarea combinată a clorhidratului de metformină și a danazolului și după întreruperea acesteia, este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de metformină sub controlul nivelurilor serice de glucoză. Se recomandă prudență în timpul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și a danazolului, poate fi necesară controlarea mai frecventă a concentrației de glucoză în serul de sânge, în special la începutul tratamentului.
Clorpromazina, atunci când este utilizată în doze mari (100 mg pe zi), crește conținutul de glucoză din serul de sânge prin reducerea eliberării de insulină. În cazul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și a neurolepticelor și după întreruperea acesteia din urmă, este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de metformină sub controlul concentrației plasmatice a glucozei. În timpul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și a neurolepticelor, trebuie să se acorde prudență, este posibil să aveți nevoie de o monitorizare mai frecventă a glucozei serice, în special la începutul tratamentului.
Glucocorticosteroizii locali și sistemici reduc toleranța la glucoză, cresc glucoza serică, provocând uneori cetoză. În cazul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și a glucocorticosteroizilor și după întreruperea acesteia din urmă, este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de metformină sub controlul concentrației de glucoză din serul de sânge. În timpul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și glucocorticosteroizilor, ar trebui să se acorde atenție mai frecventă concentrației de glucoză din serul de sânge, în special la începutul tratamentului.
În cazul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și a diureticelor cu buclă se pot dezvolta acidoză lactică din cauza afectării funcției renale. Metforminul nu trebuie utilizat cu diuretice cu bucle dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 60 ml / min. Utilizarea combinată a clorhidratului de metformină și a diureticelor cu buclă poate necesita o monitorizare mai frecventă a glucozei serice, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de clorhidrat de metformină poate fi ajustată în timpul procesului de utilizare combinată și după terminarea acesteia.
În investigarea interacțiunii aplicării unei singure doze la voluntari sănătoși a arătat că furosemidul crește concentrația plasmatică maximă (22%) și aria de sub curba concentrației - timp (15%) de clorhidrat de metformină (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al clorhidratului de metformină) în timp ce clorhidratul de metformină reduce concentrația plasmatică maximă (31%), aria de sub curba concentrației de concentrație - timp (12%) și timpul de înjumătățire (32%), furosemidul (fără modificări semnificative ale furosemid clearance-ul renal). Nu există date privind interacțiunea dintre furosemid și clorhidrat de metformină cu utilizare prelungită.
Adrenomimeticele beta-2 pentru administrare parenterală cresc concentrația de glucoză în serul de sânge, stimulând receptorii beta-2-adrenergici. În cazul utilizării combinate a clorhidratului de metformină și a beta-2-adrenomimetikului este necesar să se controleze concentrația de glucoză în ser și, dacă este necesar, se recomandă numirea insulinei. Utilizarea combinată a clorhidratului de metformină și a acarienilor beta-2 adrenergici poate necesita o monitorizare mai frecventă a glucozei serice, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de clorhidrat de metformină poate fi ajustată în timpul procesului de utilizare combinată și după terminarea acesteia.
Medicamentele antihipertensive, pe lângă inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, pot scădea nivelul de glucoză din sânge. Dacă este necesar, utilizarea în comun a medicamentelor antihipertensive și a clorhidratului de metformină, trebuie să fiți atenți să ajustați doza de clorhidrat de metformină.
Atunci când se poate dezvolta utilizarea combinată a clorhidratului de metformină cu insulină, se pot dezvolta derivați de sulfoniluree, salicilați, acarboză, hipoglicemie. Dacă este necesar, utilizarea combinată a acestor medicamente și clorhidratul de metformină trebuie să fie atentă.
Atunci când se combină, nifedipina crește absorbția și concentrația plasmatică maximă a clorhidratului de metformină; atunci când nifedipina și clorhidratul de metformină sunt utilizate împreună, trebuie să se acorde atenție. Într-o doză unică la voluntari sănătoși de absorbție nifedipin crescută, concentrația plasmatică maximă (20%) și aria de sub curba concentrației - timp (9%) de clorhidrat de metformină, și timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime și timpul de înjumătățire al clorhidratului de metformină nu este schimbat.
medicamente cationice (inclusiv digoxina, amilorid, morfină, procainamida, chinidina, ranitidina, chinina, trimetoprim, triamteren, vancomicină) secretat în tubii renali și, atunci când sunt utilizate împreună în competiție cu clorhidratul de metformină pentru sistemele de transport canaliculare și poate crește concentrația plasmatică maximă (60 %) Clorhidrat de metformină. Dacă este necesar, utilizarea combinată a acestor medicamente și clorhidratul de metformină trebuie să fie atentă.
Atunci când se combină, cimetidina încetinește eliminarea clorhidratului de metformină, ca urmare a creșterii riscului de apariție a acidozei lactice.
Metformina clorhidrat poate scădea absorbția de cianocobalamină (vitamina B12).
Efectul clorhidratului de metformină slăbi diuretice, fenotiazine, glucocorticosteroizi, glucagon, estrogeni (inclusiv contraceptive orale compoziția), hormoni tiroidieni, fenitoina, epinefrina, antagoniști de calciu, acid nicotinic, izoniazida, simpatomimetice.
acțiune hipoglicemiantă clorhidrat de metformină amplifica sulfonilureice, insulină, acarboză, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, oxitetraciclina, inhibitori de monoaminooxidază, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, ciclofosfamidă, derivați clofibrat, beta-blocante.
Când clorhidratul de metformină și azilsartan medoxomil au fost utilizate împreună, nu s-au observat interacțiuni farmacocinetice.

supradoză

Când clorhidrat de metformin într-o doză de 85 g a fost observat hipoglicemie, dar în acest caz dezvolta acidoză lactică, care se manifestă prin greață, vărsături, diaree, febră, dureri abdominale, dureri musculare, respirație rapidă, amețeli, afectarea stării de conștiență, dezvoltarea comă. O supradoză semnificativă a clorhidratului de metformină sau a factorilor de risc asociate poate duce la apariția acidozei lactice.
Tratament: atunci când se administrează o cantitate mare de clorhidrat de metformină, este necesară efectuarea unui lavaj gastric; dacă apar semne de acidoză lactică, tratamentul cu clorhidrat de metformină trebuie întrerupt imediat, pacientul trebuie spitalizat de urgență și trebuie stabilită concentrația de lactat; măsura cea mai eficientă pentru eliminarea clorhidratului de metformină și a lactatului din organism este hemodializa; conduce, de asemenea, tratamentul simptomatic; este necesară controlul concentrației de glucoză, creatinină, uree, lactat, electroliți în ser. Nu există un antidot specific.

Denumirea comercială a medicamentelor cu substanța activă clorhidrat de metformină

Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glyukofazh®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Lanzherin®
metadonă
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformina lungă
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin-Richter
Metformin-Teva
Metformina clorhidrat
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva

Medicamente combinate:
Vildagliptin + clorhidrat de metformină: Galvus Met;
Glibenclamidă + clorhidrat de metformină: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliclazid + clorhidrat de metformină: Glimekomb®;
Glimepiridă + clorhidrat de metformină: Amaril® M;
Linagliptin + clorhidrat de metformină: Gentadueto®;
Clorhidrat de metformină + rosiglitazonă: Avandamet;
Clorhidrat de metformină + sakagliptin: Combongly Prolong®;
Clorhidrat de metformină + [Sibutramină + celuloză microcristalină]: Reduxin® Met;
Clorhidrat de metformină + sitagliptin: Janumet.