Analogi ai tabletelor Forsig

  • Motive

Forsiga (tablete) Evaluare: 70

Forsig - tabletă pentru tratamentul diabetului zaharat de tip II, pe bază de dapagliflozină, la o doză de 5 mg. Poate fi numit în plus față de dieta și exercițiile fizice. Forsigi are contraindicații și restricții de vârstă, citiți cu atenție instrucțiunile înainte de începerea tratamentului.

Analogi ai medicamentului Forsig

Analog mai ieftin de la 1908 ruble.

Jardins este un medicament străin pentru tratamentul diabetului de tip 2. Singurul ingredient activ este empagliflozina în cantitate de 25 mg per comprimat. Jardins are contraindicații și restricții de vârstă, deci consultați-vă medicul înainte de a începe tratamentul.

Analog mai ieftin din 1967 ruble.

Producător: Novo Nordisk (Danemarca)
Forme de eliberare:

  • Tabel. 1 mg, 30 buc; Preț de la 175 de ruble
  • Tabel. 2 mg, 30 buc.; Preț de la 219 de ruble
Prețurile pentru NovoNorm în farmaciile online
Instrucțiuni de utilizare

NovoNorm este un preparat de comprimat din același grup farmaceutic, dar cu un alt ingredient activ. Acesta utilizează repaglinidă într-o doză de 0,5 până la 2 mg. Indicațiile pentru numire sunt similare, dar contraindicațiile sunt diferite datorită diferitelor concentrații plasmatice ale tabletelor, citiți cu atenție instrucțiunile și consultați-vă medicul.

Analog mai ieftin de la 1908 ruble.

Producător: Akrikhin (Rusia)
Forme de eliberare:

  • Tabel. 1 mg, 30 buc; Preț de la 234 de ruble
  • Tabel. 2 mg, 30 buc.; Preț de la 219 de ruble
Prețurile pentru Diagninid în farmaciile online
Instrucțiuni de utilizare

Novo Nordisk (Danemarca) NovoNorm este un preparat comprimat din același grup farmaceutic, dar cu un alt ingredient activ. Acesta utilizează repaglinidă într-o doză de 0,5 până la 2 mg. Indicațiile pentru numire sunt similare, dar contraindicațiile sunt diferite datorită diferitelor concentrații plasmatice ale tabletelor, citiți cu atenție instrucțiunile și consultați-vă medicul.

Analog mai mult de la 311 ruble.

Producător: Rafinat
Forme de eliberare:

  • Tab. p / obol. 100 mg, 30 buc; Preț de la 2453 de ruble
  • Tabel. 2 mg, 30 buc.; Preț de la 219 de ruble
Prețurile farmaciilor online Invokana
Instrucțiuni de utilizare

Novo Nordisk (Danemarca) NovoNorm este un substitut accesibil pentru Forsigi. Singura substanță activă din medicament este repaglinida. Medicamentul crește concentrația de insulină în sânge în decurs de 30 de minute. Datorită lipsei datelor privind studiile efectuate privind siguranța medicamentului și administrarea eficientă a comprimatelor în grupul de vârstă pentru copii, nu se recomandă utilizarea medicamentului la copiii cu vârsta sub 18 ani. În formă de reacții adverse foarte des există diaree și dureri abdominale.

Forsiga - un nou medicament pentru tratamentul diabetului zaharat

Mai recent, pacienții cu diabet zaharat din Rusia au devenit disponibili agenți hipoglicemici de clasă nouă, cu un efect fundamental diferit. Medicamentul Forsig pentru diabetul de tip 2 a fost înregistrat pentru prima dată în țara noastră, acest lucru sa întâmplat în 2014. Rezultatele studiilor asupra medicamentului sunt impresionante, utilizarea sa poate reduce semnificativ doza de medicamente administrate și, în unele cazuri, chiar exclude injecțiile cu insulină în cazurile severe de boală.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

Revizuiesc endocrinologii și pacienții ambigui. Cineva se bucură de noi oportunități, alții preferă să aștepte până când efectele utilizării pe termen lung a medicamentului sunt cunoscute.

Cum face drogul Forsiga

Acțiunea medicamentului Forsig se bazează pe capacitatea rinichilor de a colecta glucoză în sânge și ao elimina în compoziția urinei. Sângele din organismul nostru este constant poluat de produse metabolice și de substanțe toxice. Rolul rinichilor este de a filtra aceste substanțe și de a le scăpa de ele. Pentru a face acest lucru, sângele trece prin glomerul de mai multe ori pe zi. În prima etapă numai componentele proteice ale sângelui nu trec prin filtru, restul lichidului intră în glomeruli. Aceasta este așa numita urină primară, zeci de litri se formează în timpul zilei.

Pentru a deveni secundar și a intra în vezică, lichidul filtrat trebuie să devină mai concentrat. Acest lucru se realizează în a doua etapă, când toate substanțele utile sunt absorbite înapoi în sânge într-o formă dizolvată - sodiu, potasiu, elemente de sânge. Organismul consideră, de asemenea, că glucoza este necesară, deoarece este sursa de energie pentru mușchi și creier. Proteinele speciale de transport SGLT2 îl returnează în sânge. Ele formează un tip de tunel în tubul nefronului, prin care zahărul trece în sânge. La o persoană sănătoasă, glucoza revine complet, la un pacient cu diabet zaharat, începe să scadă parțial în urină atunci când nivelul său depășește pragul renal de 9-10 mmol / l.

Medicamentul lui Forsig a fost descoperit printr-o căutare de către companiile farmaceutice a unor substanțe capabile să închidă aceste tuneluri și să blocheze glucoza din urină. Cercetarea a început în ultimul secol și, în sfârșit, în 2011, companiile Bristol-Myers Squibb și AstraZeneca au depus o cerere de înregistrare a unui instrument fundamental nou pentru tratamentul diabetului zaharat.

Ingredientul activ Forsigi este dapagliflozin, este un inhibitor al proteinelor SGLT2. Aceasta înseamnă că este capabil să-și înăbușe munca. Absorbția glucozei din urina primară scade, începe să fie excretată prin rinichi în cantități crescute. Ca urmare, scade nivelul glucozei din sânge, principalul inamic al vaselor de sânge și cauza principală a tuturor complicațiilor diabetului. O caracteristică distinctivă a dapagliflozinei este selectivitatea sa ridicată, aproape că nu are efect asupra transportorilor de glucoză asupra țesuturilor și nu interferează cu absorbția sa în intestin.

La doza standard a medicamentului, aproximativ 80 g de glucoză este eliberată în urină pe zi, indiferent de cantitatea de insulină produsă de pancreas sau obținută prin injectare. Nu afectează eficacitatea Forsigi și prezența rezistenței la insulină. Mai mult, reducerea concentrației de glucoză face mai ușoară trecerea zahărului rămas prin membranele celulare.

În ce cazuri este atribuită

Forsiga nu este în măsură să elimine tot zahărul în exces cu aportul necontrolat de carbohidrați din alimente. Ca și pentru alți agenți hipoglicemici, dieta și exercițiile în timpul utilizării sale sunt imperative. În unele cazuri, este posibilă monoterapia cu acest medicament, dar cel mai adesea endocrinologii prescriu Forsigu împreună cu Metformin.

Recomandare recomandată de medicamente în următoarele cazuri:

  • pentru a facilita scăderea în greutate la pacienții cu diabet zaharat de tip 2;
  • ca instrument suplimentar în caz de boală severă;
  • pentru corectarea erorilor regulate în dietă;
  • în prezența bolilor care împiedică activitatea fizică.

Pentru tratamentul diabetului de tip 1, acest medicament nu este permis, deoarece cantitatea de glucoză utilizată cu acesta nu este constantă și depinde de mulți factori. Pentru a calcula corect doza necesară de insulină în astfel de condiții este imposibilă, care este plină de hipo și hiperglicemie.

În ciuda eficienței ridicate și a recenziilor bune, Forsig nu a primit încă o utilizare pe scară largă. Există mai multe motive pentru aceasta:

  • prețul său ridicat;
  • timp insuficient de studiu;
  • impact numai asupra simptomelor diabetului, fără a afecta cauzele sale;
  • efectele secundare ale medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Disponibil Forsig sub formă de comprimate 5 și 10 mg. Doza zilnică recomandată în absența contraindicațiilor este constantă - 10 mg. Doza de metformină este aleasă individual. Când se detectează diabetul zaharat, de obicei se prescriu Forsigu 10 mg și 500 mg metformină, după care se ajustează dozajul acestuia din urmă în funcție de glucometru.

Pilula durează 24 de ore, astfel încât medicamentul este administrat doar o dată pe zi. Deplina absorbție a Forsigi nu depinde de faptul că medicamentul este luat pe stomacul gol sau cu alimente. Principalul lucru este să beți cu apă suficientă și să asigurați intervale egale între doze.

Medicamentul are un efect asupra volumului zilnic de urină, pentru eliminarea a 80 g de glucoză și este nevoie de aproximativ 375 ml de lichid. Aceasta este o excursie suplimentară la toaletă pe zi. Lichidul pierdut trebuie să fie completat pentru a preveni deshidratarea. Datorită eliminării unei părți din glucoză în timp ce se ia medicamentul, conținutul total de calorii al alimentelor este de asemenea redus cu aproximativ 300 de calorii pe zi.

Efectele secundare ale medicamentelor

La inregistrarea Forsigi in Statele Unite si Europa, producatorii sai au intampinat dificultati, comisia nu a aprobat medicamentul din cauza temerilor ca ar putea cauza tumori in vezica urinara. În timpul studiilor clinice, aceste ipoteze au fost respinse, fără efecte carcinogene în Forsigi.

În prezent, există date din mai mult de o duzină de studii care au confirmat siguranța relativă a acestui medicament și capacitatea sa de a reduce zahărul din sânge. O listă a efectelor secundare și frecvența apariției lor. Toate informațiile colectate se bazează pe utilizarea pe termen scurt a medicamentului Forsig - aproximativ șase luni.

Nu există date privind consecințele pe termen lung ale utilizării constante a medicamentelor. Nefrologii și-au exprimat îngrijorarea că utilizarea prelungită a medicamentului poate afecta activitatea rinichilor. Datorită faptului că sunt forțați să funcționeze cu suprasarcină constantă, rata de filtrare glomerulară poate scădea, iar volumul de urină poate scădea.

Efectele secundare identificate în prezent:

  1. Dacă este prescris ca agent suplimentar, este posibilă reducerea excesivă a zahărului din sânge. Hipoglicemia observată este de obicei ușoară.
  2. Inflamația în sistemul urogenital cauzată de infecții.
  3. Creșterea volumului de urină este mai mare decât cantitatea necesară pentru eliminarea glucozei.
  4. Creșterea lipidelor și a hemoglobinei în sânge.
  5. Creșterea creatininei în sânge asociată cu afectarea funcției renale la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

La mai puțin de 1% dintre pacienții diabetici, medicația provoacă sete, reducerea presiunii, constipație, transpirație excesivă și urinare frecventă în timpul nopții.

Cea mai mare vigilență a medicilor este cauzată de creșterea infecțiilor urogenitale din cauza ingerării Forchigă. Acest efect secundar este destul de comun - la 4,8% dintre diabetici. 6,9% dintre femei au vaginită bacteriană și fungală. Acest lucru se explică prin faptul că zahărul mare declanșează reproducerea accelerată a bacteriilor în uretra, urinar și vagin. În apărarea medicamentului, se poate spune că aceste infecții sunt în general ușoare sau moderate și răspund bine terapiei standard. Acestea se întâmplă adesea la începutul administrării Forsigi, iar după tratament se raliește rareori.

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului suferă în mod constant modificări asociate cu descoperirea de noi efecte secundare și contraindicații. De exemplu, în februarie 2017, sa emis un avertisment că utilizarea inhibitorilor SGLT2 a crescut riscul de amputare a degetelor de la picioare sau a unei părți a piciorului de 2 ori. Informațiile specificate vor apărea în instrucțiunile medicamentului după noi cercetări.

Contraindicații pentru pacienți

Contraindicațiile care trebuie primite sunt:

  1. Diabetul zaharat tip 1, deoarece nu este exclusă posibilitatea unei hipoglicemii severe.
  2. Perioada de sarcină și lactație, vârsta de până la 18 ani. Dovezile privind siguranța medicamentului pentru femeile gravide și copii, precum și posibilitatea eliberării sale în laptele matern nu au fost încă primite.
  3. Vârsta mai mult de 75 de ani datorită scăderii fiziologice a funcției renale și scăderii volumului sanguin circulant.
  4. Intoleranța la lactoză, ca excipient, face parte din comprimat.
  5. Alergia la coloranți folosită pentru carcasa tabletei.
  6. Creșterea concentrației de organisme cetone în sânge.
  7. Nefropatie diabetică cu o scădere a ratei de filtrare glomerulară de până la 60 ml / min sau insuficiență renală severă care nu este asociată cu diabetul zaharat.
  8. Acceptarea buclei (furosemid, torasemid) și diureticele tiazidice (dihlotiazidă, politiazidă) datorită creșterii efectului lor, care este însoțit de o scădere a presiunii și de deshidratare.

Recepția este permisă, dar este necesară prudență și supraveghere medicală suplimentară: pacienții vârstnici cu diabet zaharat, persoanele cu insuficiență renală hepatică, cardiacă sau slabă, infecții cronice.

Suferiți de tensiune arterială crescută? Știați că hipertensiunea provoacă infarcte și atacuri de cord? Normalizați-vă presiunea. Citiți opinia și feedbackul despre metodă aici >>

Testarea efectului alcoolului, nicotinei și alimentelor diferite asupra efectului medicamentului nu a fost încă efectuată.

Poate ajuta la scăderea în greutate

În adnotarea către producătorul de medicamente Forsigi informează despre pierderea în greutate observată în timpul recepției. Acest lucru este remarcabil în special la pacienții cu diabet zaharat cu obezitate. Dapagliflozina acționează ca un diuretic ușor, reducând procentul de fluide corporale. Cu o mulțime de greutate și prezența edemului - aceasta este minus 3-5 kg ​​de apă în prima săptămână. Un efect similar poate fi obținut prin trecerea la o dietă fără sare și limitarea pur și simplu a cantității de alimente - corpul începe imediat să scape de umezeala de care nu are nevoie.

Al doilea motiv pentru pierderea în greutate este o reducere a caloriilor datorită îndepărtării unei părți din glucoză. Dacă 80 g de glucoză este eliberată în urină pe zi, aceasta înseamnă o pierdere de 320 de calorii. Pentru a pierde un kilogram de greutate din cauza grăsimilor, trebuie să scăpați de 7716 calorii, adică pierderea de 1 kg va dura 24 de zile. Este clar că Forsig va acționa numai dacă există o lipsă de alimente. Pentru stabilitatea pierderii de greutate va trebui să adere la dieta desemnată și nu uitați de instruire.

Oamenii sănătoși folosesc forcicle pentru pierderea în greutate nu merită. Acest medicament este mai activ la niveluri ridicate de glucoză din sânge. Cu cât este mai aproape de normal, cu atât efectul medicamentului este mai lent. Nu uitați de încărcarea excesivă a rinichilor și de lipsa de experiență în utilizarea fondurilor.

Forsiga este disponibil numai pe bază de prescripție medicală și este destinat exclusiv pacienților cu diabet zaharat de tip 2.

Recenzii pentru pacienți

Un endocrinolog mi-a numit doar Vorsuig și dieta, dar cu condiția să respect strict regulile și să particip la întâlniri regulate. Glucoza din sânge a scăzut ușor, până la 7 zile la aproximativ 10. Acum a trecut o jumătate de an, nu mi-au fost prescrise alte medicamente, mă simt sănătos, am scăzut 10 kg în această perioadă. Acum la răscruce: Vreau să iau o pauză în tratament și să văd dacă pot păstra zahărul singur, numai pe o dietă, dar medicul nu o permite.

Care sunt analogii

Medicamentul Forsiga este singurul medicament disponibil în țara noastră, cu ingredientul activ dapagliflozin. Nu sunt produse analogii complete ale originalului Forsigi. Ca înlocuitor, puteți utiliza orice medicamente din clasa de glifosine, a căror acțiune se bazează pe inhibarea transportatorilor SGLT2. Două astfel de medicamente au fost înregistrate în Rusia - Jardins și Invokana.

Analogi ai tabletelor Forsig

Lista de analogi: sortare după preț, evaluare

Forsiga (tablete) Evaluare: 94

Disponibile înlocuitoare de tablete Forsigi

NovoNorm (tablete) Evaluare: 127 Sus

Analog mai ieftin din 1967 ruble.

NovoNorm este un substitut accesibil pentru Forsigi. Singura substanță activă din medicament este repaglinida. Medicamentul crește concentrația de insulină în sânge în decurs de 30 de minute. Datorită lipsei datelor privind studiile efectuate privind siguranța medicamentului și administrarea eficientă a comprimatelor în grupul de vârstă pentru copii, nu se recomandă utilizarea medicamentului la copiii cu vârsta sub 18 ani. În formă de reacții adverse foarte des există diaree și dureri abdominale.

Analog mai ieftin de la 1908 ruble.

Jardins - medicamente tabletate pentru diabetici din al doilea tip. Componenta principală a medicamentului este empagliflozinul. Medicamentul este luat fără a fi mestecat înainte de masă sau în timpul absorbției alimentelor, dacă medicamentul a fost ratat - nu este nevoie să se dubleze doza la următoarea recepție. Nu se știe cum acest instrument afectează sarcina și nu este de dorit să luați în timpul alăptării.

Diaglinid (tablete) Evaluare: 73 Top

Analog mai ieftin de la 1908 ruble.

Diaglinid este un agent hipoglicemic sintetic care conține repaglinidă. Dacă dieta cu conținut scăzut de carbohidrați și educația fizică sunt rele pentru menținerea nivelului de zahăr din sânge, abia începeți să luați medicamentul. Șoferii și oamenii cu o profesie care necesită atenție - cu mare atenție, trebuie să luați Diagland. Dacă pacienții au afectat funcția hepatică sau renală, luați medicamentul cu atenție.

Invokana (tablete) Evaluare: 86 Top

Analog mai mult de la 311 ruble.

Invokana - comprimate, similare cu capsulele din coajă, sunt gravate cu CFZ. Canagliflozina este ingredientul activ al acestui medicament. Invokana se referă la un nou tip de agenți hipoglicemici și oferă un tratament favorabil favorabil pacienților cu diabet zaharat. Acest medicament este prescris pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat non-insulin dependent de al doilea tip.

Analogii Forsiga

Această pagină conține o listă a tuturor analogilor Forsig în compoziție și aplicație. O listă de analogi ieftine, precum și puteți compara prețurile în farmacii.

  • Cel mai ieftin analog al Forsig: Saxenda
  • Forsig cel mai popular omolog: Jardins
  • Clasificarea ATC: Dapagliflozin
  • Ingrediente active / compoziție: Dapagliflozin

Analogi ieftini Forsig

Atunci când se calculează costul analogilor Forsig, prețul minim care a fost stabilit în listele de prețuri furnizate de farmacii a fost luat în considerare.

Analogi populari Forsig

Această listă de analogi de droguri se bazează pe statisticile celor mai solicitate medicamente.

Toate analogiile Forsig

Analogi ai compoziției și indicațiilor

Lista de mai sus a analogilor de medicamente, în care sunt indicați înlocuitorii Forsig, este cea mai potrivită, deoarece acestea au aceeași compoziție de ingredienți activi și coincid conform indicațiilor de utilizare

Analogici privind indicațiile și metoda de utilizare

Compoziția diferită poate coincide în funcție de indicații și de metoda de aplicare.

Cum de a găsi un echivalent ieftin de medicamente costisitoare?

Pentru a găsi un analog ieftin al unui medicament, generic sau sinonim, recomandăm mai întâi să acordăm atenție compoziției, și anume aceleași ingrediente active și indicații de utilizare. Ingredientele active ale medicamentului sunt aceleași și vor indica faptul că medicamentul este sinonim cu un medicament care este echivalent farmaceutic sau o alternativă farmaceutică. Cu toate acestea, nu uitați de componentele inactive ale medicamentelor similare care pot afecta siguranța și eficacitatea. Nu uitați de sfatul medicilor, tratamentul de sine poate vă poate afecta sănătatea, așa că consultați întotdeauna un medic înainte de a utiliza orice medicament.

Forsig preț

Pe site-urile de mai jos, puteți găsi prețurile Forsig și aflați disponibilitatea la o farmacie din apropiere.

Instrucțiunea Forsiga

Forma de dozare:
comprimate filmate

structură
Un comprimat filmat, 5 mg conține:
Substanța activă:
dapagliflozin propandiol monohidrat 6,150 mg, în termeni de dapagliflozină 5 mg
Excipienți: celuloză microcristalină 85,725 mg, lactoză anhidră, 25,000 mg, crospovidonă, 5000 mg, dioxid de siliciu, 1,875 mg, stearat de magneziu, 1,250 mg;
Suprafața tabletei: Opadray® II galben 5000 mg (alcool polivinilic parțial hidrolizat 2000 mg, dioxid de titan 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, colorant oxid de fier galben 0,073 mg).

Un comprimat filmat, 10 mg conține:
Substanța activă:
dapagliflozin propandiol monohidrat 12,30 mg, în termeni de dapagliflozină 10 mg
Excipienți: celuloză microcristalină 171,45 mg, lactoză anhidră 50,00 mg, crospovidonă 10,00 mg, dioxid de siliciu 3,75 mg, stearat de magneziu 2,50 mg;
Suprafața tabletei: Opadry® II galben 10,00 mg (alcool polivinilic parțial hidrolizat 4,00 mg, dioxid de titan 2,35 mg, macrogol 3350 2,02 mg, talc 1,48 mg, colorant oxid de fier galben 0,15 mg).

descriere
Tablete filmate, 5 mg:
Tablete rotunde biconvexe, acoperite cu un film galben, cu gravarea "5" pe una dintre fețe și "1427" pe cealaltă față.
Comprimate filmate, 10 mg:
Tablete biconvexe în formă de formă biconvexă acoperite cu o membrană de film galben, gravate cu "10" pe una dintre fețe și "1428" pe cealaltă față.

Grupa farmacoterapeutică
Agent hipoglicemic pentru administrare orală - transportor de glucoză de tip 2 inhibitor de sodiu

Codul ATH: A10BH09

Proprietăți farmacologice
Mecanism de acțiune
Dapagliflozina este un potențial (constantă de inhibare (Ki) 0,55 nM), un inhibitor selectiv reversibil al cotransporterului de sodiu-glucoză de tip 2 (SGLT2). SGLT2 este exprimat selectiv în rinichi și nu se găsește în mai mult de 70 de alte țesuturi ale corpului (inclusiv ficatul, mușchiul scheletic, țesutul adipos, glandele mamare, vezica urinară și creierul). SGLT2 este principalul purtător implicat în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulii renale. Reabsorbția glucozei în tubulii renaci la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (diabet de tip 2) continuă în ciuda hiperglicemiei. Prin inhibarea transferului renal al glucozei, dapagliflozina reduce reabsorbția sa în tubulii renale, ceea ce duce la eliminarea glucozei de către rinichi. Rezultatul dapagliflozinei este o scădere a concentrațiilor de glucoză postprandivă și postprandială, precum și o scădere a concentrației de hemoglobină glicozilată la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.
Excreția glucozei (efectul glucosuric) se observă deja după administrarea primei doze de medicament, persistă în următoarele 24 de ore și continuă pe tot parcursul tratamentului. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi datorată acestui mecanism depinde de concentrația de glucoză din sânge și de rata de filtrare glomerulară (GFR). Dapagliflozinul nu interferează cu producția endogenă de glucoză normală ca răspuns la hipoglicemie. Efectul dapagliflozinei nu depinde de secreția de insulină și de sensibilitatea la insulină. În studiile clinice cu Forsig ™, a existat o îmbunătățire a funcției celulelor beta (testul HOMA, evaluarea modelului homeostaziei).
Excreția glucozei de către rinichi, cauzată de dapagliflozin, este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea cotransportului de glucoză sodică de dapagliflozină este însoțită de efecte natriuretice slabe diuretice și tranzitorii.
Dapagliflozina nu afectează alți transportatori de glucoză care transportă glucoză în țesuturile periferice și prezintă o selectivitate de peste 1 400 de ori mai mare pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, principalul transportor din intestin, care este responsabil pentru absorbția glucozei.

farmacodinamie
După ce dapagliflozina a fost administrată de voluntari sănătoși și de pacienți cu diabet zaharat de tip 2, sa observat o creștere a cantității de glucoză excretată de rinichi. Atunci când luați dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi timp de 12 săptămâni, pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au luat aproximativ 70 g de glucoză pe zi prin rinichi (ceea ce corespunde la 280 kcal / zi). La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi timp de mult timp (până la 2 ani), excreția de glucoză a fost menținută pe întreaga durată a tratamentului.
Excreția glucozei de către rinichi cu dapagliflozină conduce la diureză osmotică și la creșterea volumului de urină. Creșterea volumului de urină la pacienții cu diabet zaharat 2 care au luat dapagliflozină la o doză de 10 mg pe zi a fost menținută timp de 12 săptămâni și a fost de aproximativ 375 ml / zi. Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere mică și tranzitorie a excreției de sodiu în rinichi, care nu a dus la o modificare a concentrației serice de sodiu.

Farmacocinetica
absorbție
După ingerare, dapagliflozina este absorbită rapid și complet în tractul gastro-intestinal și poate fi administrată atât în ​​timpul cât și în afara mesei. Concentrația maximă de dapagliflozină în plasmă (Cmax) este de obicei atinsă în decurs de 2 ore după ingestia pe stomacul gol. Valorile valorilor Cmax și ASC (zona sub curba concentrației față de timp) cresc proporțional cu doza de dapagliflozină. Biodisponibilitatea absolută a dapagliflozinei administrat oral pe o doză de 10 mg este de 78%. Consumul de alimente a avut un efect moderat asupra farmacocineticii dapagliflozinei la voluntari sănătoși. Consumul de alimente bogate în grăsimi a redus Staap dapagliflozin cu 50%, a prelungit Tmax (timpul pentru a atinge concentrația plasmatică maximă) cu aproximativ 1 oră, dar nu a afectat ASC comparativ cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.
distribuire
Dapagliflozinul este legat de proteine ​​de aproximativ 91%. La pacienții cu diferite boli, de exemplu, cu afectarea funcției renale sau hepatice, acest indicator nu sa schimbat.
metabolism
Dapagliflozina este o glucozidă legată la C a cărei aglicon este legată la o glucoză printr-o legătură carbon-carbon, care asigură stabilitatea sa față de glucozidaze. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică (T½) la voluntarii sănătoși a fost de 12,9 ore după administrarea unei doze unice de dapagliflozină pe cale orală la o doză de 10 mg. Dapagliflozinul este metabolizat pentru a forma în principal metabolitul inactiv dapagliflozin-3-O-glucuronid.
După ingestia a 50 mg de 14C-dapagliflozin, 61% din doza acceptată este metabolizată la dapagliflozin-3-O-glucuronidă, ceea ce reprezintă 42% din totalul radioactivității plasmatice (ASC0-12 h). Acțiunile celorlalți metaboliți nu depășesc 5% din totalul radioactivității plasmatice. Dapagliflozin-3-O-glucuronida și alți metaboliți nu au acțiune farmacologică. Dapagliflozin-3-O-glucuronida se formează prin enzima uridină difosfat glucuronozil transferază 1A9 (UGT1A9), care este prezentă în ficat și rinichi, iar izoenzimele citocrom CYP sunt implicate în metabolism într-o măsură mai mică.
reproducere
Dapagliflozina și metaboliții săi se elimină în principal prin rinichi și numai sub 2% se excretă neschimbată. După administrarea a 50 mg de 14C-dapagliflozină, a fost detectată 96% din radioactivitate - 75% în urină și 21% în fecale. Aproximativ 15% din radioactivitatea găsită în fecale a fost dapagliflozină neschimbată.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Pacienți cu insuficiență renală
În starea de echilibru (ASC medie), expunerea sistemică la dapagliflozină la pacienții cu diabet zaharat și insuficiența renală ușoară, moderată sau severă (determinată de clearance-ul yogexolului) a fost cu 32%, 60% și 87% mai mare decât la pacienții cu diabet zaharat și funcție normală rinichi, respectiv. Cantitatea de glucoză excretată de rinichi în cursul zilei în timp ce luați dapagliflozină într-o stare de echilibru depinde de starea funcției renale. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și funcția renală normală și cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și 11 g de glucoză au fost îndepărtați pe zi, respectiv. Nu au existat diferențe în legarea dapagliflozinei cu proteine ​​la voluntari sănătoși și la pacienți cu insuficiență renală cu severitate variabilă. Nu se cunoaște dacă hemodializa afectează expunerea dapagliflozinei.
Pacienți cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, valorile medii ale Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost, respectiv, cu 12% și cu 36% mai mari comparativ cu voluntarii sănătoși. Aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei de dapagliflozină pentru insuficiență hepatică ușoară și moderată (vezi secțiunea "Dozaj și administrare"). La pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh) Cmax și ASC ale dapagliflozinei au fost cu 40%, respectiv cu 67% mai mari comparativ cu voluntarii sănătoși.
Pacienții vârstnici (> 65 ani)
Nu a existat o creștere semnificativă clinic a expunerii la pacienții cu vârsta sub 70 de ani (cu excepția cazului în care au fost luați în considerare și alți factori decât vârsta). Cu toate acestea, se poate aștepta o creștere a expunerii datorită scăderii funcției renale asociate vârstei. Datele privind expunerea la pacienții cu vârsta peste 70 de ani sunt insuficiente.
Paul
La femei, ASC în echilibru este cu 22% mai mare decât la bărbați.
Etnie
Nu au existat diferențe semnificative din punct de vedere clinic în ceea ce privește expunerea sistemică în rândul reprezentanților raselor din Caucazoid, Negroid și Mongoloid.
Greutatea corporală
Marcate expuneri mai mici pentru creșterea greutății corporale. De aceea, la pacienții cu o masă corporală redusă, poate să apară o ușoară creștere a expunerii, iar la pacienții cu mase corporale crescute, poate fi observată o scădere a expunerii la dapagliflozină. Cu toate acestea, aceste diferențe nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Indicații pentru utilizare
Diabetul de tip 2, în plus față de dieta și exercițiul fizic pentru a îmbunătăți controlul glicemic ca:
monoterapie;
adăugări la terapia cu metformină în absența controlului glicemic adecvat la această terapie;
inițierea terapiei asociate cu metformina, dacă este cazul, această terapie.

Contraindicații
Creșterea sensibilității individuale la orice componentă a medicamentului.
Diabetul zaharat tip 1.
Cetoacidoza diabetică.
Insuficiență renală medie până la severă (GFR 65 ani)
Reacțiile adverse asociate cu afectarea funcției renale sau insuficiența renală au fost raportate la 2,5% dintre pacienții cărora li sa administrat dapagliflozină și la 1,1% dintre pacienții cărora li sa administrat placebo la un grup de pacienți> 65 de ani (vezi secțiunea "Instrucțiuni specifice"). Reacția adversă cea mai frecventă asociată cu afectarea funcției renale a fost o creștere a concentrației plasmatice a creatininei. Majoritatea acestor reacții au fost tranzitorii și reversibile. Dintre pacienții cu vârsta> 65 de ani, o scădere a BCC, cel mai adesea înregistrată ca hipotensiune arterială, a fost observată la 1,5% și 0,4% dintre pacienții care au luat dapagliflozină și, respectiv, placebo (vezi secțiunea "Instrucțiuni speciale")

supradoză
Dapagliflozina este sigură și bine tolerată de voluntari sănătoși când este administrată o dată în doze de până la 500 mg (de 50 de ori mai mari decât doza recomandată). Glucoza a fost determinată în urină după administrarea medicamentului (cel puțin 5 zile după administrarea unei doze de 500 mg), în timp ce nu au fost detectate cazuri de deshidratare, hipotensiune, dezechilibru electrolitic sau efect semnificativ clinic asupra intervalului QTc. Incidența hipoglicemiei a fost similară frecvenței cu placebo. În studiile clinice la voluntari sănătoși și la pacienții cu T2DM care au luat medicamentul o dată pe doză de până la 100 mg (de 10 ori mai mare decât doza maximă recomandată) timp de 2 săptămâni, incidența hipoglicemiei a fost ușor mai mare decât în ​​cazul administrării placebo și nu depinde de doză. Incidența evenimentelor adverse, inclusiv deshidratarea sau hipotensiunea, a fost similară cu incidența în grupul placebo, fără modificări clinice semnificative, dependente de doză în parametrii de laborator, incluzând concentrațiile electrolitice serice și biomarkeri ai funcției renale.
În cazul supradozajului, este necesară efectuarea unei terapii de întreținere, ținând seama de starea pacientului. Excreția de dapagliflozină prin hemodializă nu a fost studiată.

Interacțiunea cu alte medicamente
diuretice
Dapagliflozina poate crește efectul diuretic al diureticelor tiazidice și "buclei" și poate crește riscul de deshidratare și hipotensiune arterială (vezi secțiunea Instrucțiuni speciale).
Interacțiunea farmacocinetică
Metabolizarea dapagliflozinei este efectuată în principal prin conjugarea cu glucuronid sub acțiunea UGT1A9.
În timpul studiilor in vitro, dapagliflozina nu a inhibat izoenzimele citocromului P450 ale CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 și nu a induce izoenzimele CYP1A2, CYP22, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6 și CYP2A6. În acest sens, efectul dapagliflozinei asupra clearance-ului metabolic al medicamentelor concomitente care sunt metabolizate de aceste izoenzime nu este de așteptat.
Efectele altor medicamente asupra dapagliflozinei
Studiile de interacțiune la voluntari sănătoși, luând în principal, o singură doză de medicament a arătat că metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepiridă, vogliboză, hidroclorotiazidă, bumetanid, valsartan sau simvastatină nu are niciun efect asupra farmacocineticii dapagliflozin. După dapagliflozin cerere comună și inductor rifampicina diferite transportori activi și enzime metabolizarii droguri a scăzut expunerea sistemică (ASC) dapagliflozin 22%, cu nici un efect semnificativ clinic asupra excreției diurn glucozei prin rinichi. Nu se recomandă ajustarea dozei de medicament. Nu este de așteptat niciun efect clinic semnificativ atunci când se utilizează împreună cu alți inductori (de exemplu, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital).
După utilizarea în comun a dapagliflozinei și a acidului mefenamic (inhibitor UGT1A9), sa observat o creștere cu 55% a expunerii sistemice la dapagliflozină, dar fără un efect clinic semnificativ asupra excreției zilnice a glucozei de către rinichi. Nu se recomandă ajustarea dozei de medicament.
Efectul dapagliflozinei asupra altor medicamente
In studiile de interacțiunile care implică voluntari sănătoși, mai ales o dată luat doza, dapagliflozin nu a afectat farmacocinetica metforminului, pioglitazonă, sitagliptin, glimepiridă, hidroclorotiazidă, bumetanid, valsartan, digoxină (substrat P-gp) sau warfarina (S-warfarină, substratul izoenzima CYP2C9) sau efectul anticoagulant, măsurat prin raportul internațional normalizat (MORM). Utilizarea unei doze unice de dapagliflozină 20 mg și simvastatină (substrat de izoenzim CYP3A4) a determinat o creștere de ASC de simvastatină de 19% și de 31% din ASC a acidului simvastatin. Creșterea expunerii simvastatinului și a acidului simvastatinic nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic.
Alte interacțiuni
Efectele fumatului, alimentației, tratamentului din plante și consumului de alcool asupra parametrilor farmacocineticii dapagliflozinei nu au fost studiate.

Instrucțiuni speciale
Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală
Eficacitatea dapagliflozinei depinde de funcția renală și această eficacitate este redusă la pacienții cu insuficiență renală moderată și este probabil absentă la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. "Dozaj și administrare"). Dintre pacienții cu insuficiență renală moderată severă (un CK de 65 ani la o proporție mai mare de pacienți cărora li sa administrat dapagliflozină s-au dezvoltat reacții adverse asociate cu insuficiență renală sau insuficiență renală comparativ cu placebo.) Reacția nedorită cea mai frecventă asociată cu afectarea funcției renale a fost o creștere concentrațiile plasmatice ale creatininei, cele mai multe cazuri au fost tranzitorii și reversibile (vezi secțiunea "Efecte secundare").
La pacienții vârstnici, riscul de scădere a BCC poate fi mai mare, iar diureticele sunt mai susceptibile de a fi luate. Dintre pacienții cu vârsta> 65 de ani, o proporție mai mare de pacienți care au primit dapagliflozină au prezentat reacții adverse asociate cu o scădere a BCC (vezi secțiunea "Efecte adverse").
Experiența cu acest medicament la pacienții cu vârsta de 75 ani și peste este limitată. Este contraindicată inițierea tratamentului cu dapagliflozină la această populație (vezi secțiunile "Doze și administrare" și "Farmacocinetică").
Insuficiență cardiacă cronică
Experiența utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională I-II conform clasificării NYHA este limitată, iar în studiile clinice dapagliflozina nu a fost utilizată la pacienții cu clasă funcțională III-IV funcțională cronică insuficientă, conform NYHA.
Creșterea hematocritului
Atunci când se utilizează dapagliflozină, s-a observat o creștere a hematocritului (vezi secțiunea "Efecte adverse") și, prin urmare, ar trebui să se acorde prudență la pacienții cu valoare hematocrită ridicată.
Rezultatele evaluării analizei urinei
Datorită mecanismului de acțiune al medicamentului, rezultatele testelor de glucoză în urină la pacienții care iau Forsig ™ vor fi pozitive.

Influența asupra abilității de a conduce vehicule și mecanisme
Studiile privind efectul dapagliflozinei asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme au fost efectuate.

Formularul de eliberare
Comprimate filmate, 5 mg, 10 mg.
Pe 14 comprimate din blister din folie de aluminiu; 2 sau 4 blistere într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare sau 10 comprimate într-un blister perforat din folie de aluminiu; 3 sau 9 blistere perforate într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare.
Locurile în care pachetul de carton este deschis sunt sigilate cu două stive protectoare, transparente și incolore; În partea centrală a fiecărui stivuitor, delimitată de linii de rupere, există un desen sub forma unei grilaj galben.

Perioada de valabilitate
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de depozitare
La o temperatură de cel mult 30 ° C, în locuri inaccesibile pentru copii.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Conditii de vacanta
Conform rețetei.

producător
Compania Bristol-Myers Squibb Manyufechching, Puerto Rico
Drum 3, Km. 77,5, p / 609, Humakao, PR-00791, Puerto Rico
Compania de producție Bristol-Myers Squibb
Road 3, Km 77,5, Post Box 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico

Numele și adresa persoanei juridice în numele căreia este eliberat certificatul de înregistrare
Compania Bristol-Myers Squibb, SUA
345, Park Avenue, New York, New York, SUA
Compania Bristol-Myers Squibb, SUA
345, Park Avenue, New York, New York, SUA

Forsigue: o caracteristică a medicamentului și o listă de analogi ieftini

În prezent, industria farmaceutică a atins mari înălțimi datorită progreselor înregistrate în domeniul chimiei și medicinii.

Acest lucru a permis companiilor să creeze o varietate de medicamente cu ingrediente active similare, dar având un nume comercial diferit.

Orice medicament din farmacie are omologi mai mult sau mai puțin ieftini, medicamentul lui Forsig nu face excepție.

Caracteristicile medicamentului

Forsiga - un medicament utilizat în tratamentul diabetului de tip 2.

Acest tip de diabet apare când celulele pancreatice nu au hormoni de insulină.

Acest hormon mărește permeabilitatea celulelor corpului la glucoză și, prin urmare, reduce concentrația sa în sânge.

Mai întâi, este un agent hipoglicemic, adică reduce concentrația de glucoză din sânge.

Concentrația acestuia depinde în mare măsură de activitatea rinichilor - elimină excesul de zahăr din organism atunci când concentrația în sânge depășește pragul renal (aproximativ 8-9 mmol / l).

Citiți despre medicamentul pentru tratamentul bolilor venelor Detraleks.

Procesul de formare a urinei implică mai multe etape:

  1. Formarea urinei primare este reprezentată de plasma filtrate.
  2. Reabsorbția, adică reabsorbția substanțelor din filtratul primar în sânge. Aminoacizii, sărurile minerale, apa, glucoza sunt supuse acestui proces.

Unul dintre principalele obiective ale corecției diabetului de tip 2 este creșterea excreției de glucoză din organism. Acest indicator depinde de reabsorbție. Este important să se reducă reabsorbția glucozei, crescând astfel excreția acesteia.

Acesta este exact cum funcționează ingredientul activ al Forsig - dapagliflozin. Ea afectează (inhibă) purtătorii de glucoză, inhibă transportul în rinichi, reducând astfel reabsorbția și crescând excreția zahărului în urină.

Rezultatul este hipoglicemia sau o scădere a zahărului din sânge. Prin urmare, la administrarea medicamentului există o creștere a diurezei (poliuriei) datorită eliminării sporite a apei din organism.

Medicamentul este utilizat pentru terapie suplimentară și nu este principalul tratament pentru diabet.

Deoarece principala țintă a acțiunii sunt rinichii, contraindicațiile absolute pentru utilizarea Forsigi sunt:

  1. Insuficiență renală cu viteză redusă de filtrare glomerulară. De droguri crește sarcina pe rinichi, iar utilizarea sa poate agrava cursul de insuficiență renală.
  2. Scăderea volumului sanguin circulant. Forsiga crește diureza și poate provoca deshidratarea în astfel de condiții.
  3. Infecții ale sistemului urogenital. Când este luat, se observă glicozurie - epuizarea mochezacarică, iar glucoza este un mediu favorabil creșterii și reproducerii microorganismelor patogene și patogenice patogene (fungi, bacterii, viruși).

Prețul medicamentului din farmacie variază de la 2.200 la 3.000 de ruble.

Similar cu acțiunea dapagliflozinei, există substanțe active, cum ar fi empagliflozin și kanagliflozin, pe baza cărora există medicamente generice (analogice) mai ieftine ale medicamentului Forsig.

Dzhardins

Ingredientul activ este empagliflozin. Ca și dapagliflozin, aparține grupului de inhibitori ai cotransporterului de glucoză sodică.

La fel ca Forsig, medicamentul este utilizat în terapia combinată cu alte medicamente, inclusiv terapia cu hormoni (insulină), o dietă specială și un exercițiu moderat.

Prețul în farmaciile din Rusia variază de la 800 de ruble.

Am încercat o mulțime de instrumente pentru diabet, inclusiv Vorsigu. Mai presus de toate, a fost Jardins, care ma apropiat pentru că nu am avut nici un efect secundar de la el.

Endocrinologul a recomandat administrarea lui Jardins împreună cu metformina. Efectul este bun, zahărul a scăzut la 7-8 mmol / l, ceea ce este foarte bun pentru mine și, de asemenea, a pierdut o anumită greutate.

Maria Petrovna, 61 de ani

Medicamentul nu este absolut abordat. În câteva zile de la efectuarea călătoriilor la toaletă, dar cel mai rău lucru care mi-a agravat toate infecțiile cronice, în special pielonefrită, a fost o aftoasă. Nu recomand.

Invokana

Ingredientul activ este kanagliflozin.

Eficacitatea medicamentului Invokana nu diferă de cea a analogilor - pacienții notează eficacitatea similară și efectele secundare.

Prețul este puțin mai mic decât cel al Forsigi - în farmaciile rusești se cifrează la 1700 de ruble.

Am fost bolnav de diabet recent, m-am gândit că va trebui să prind insulina, dar până acum medicul a prescris doar Invoca și o dietă strictă. Zaharul este normal. Sunt încântat că acest medicament mi-a înlocuit injecțiile cu hormoni.

Anatoli Vladimirovici, 46 de ani

Prețul este în mod nejustificat de mare și este greu să o găsesc în farmaciile din orașul meu, trebuia să comand. Apoi am citit despre analogi și am început să-l iau pe Jardins. Mai ieftin și fără probleme cu achiziția, dar efectul este același.

Daria M., 59 de ani

Foarte mulțumit de rezultat. Îl lua pe Vorsigu, dar se simțea rău de ea, o formare a gazelor crescută, constipație. Am recomandat acest analog, mai multe astfel de probleme nu au apărut.

Conform celor mai recente cercetări clinice, analogii Forsigi au avantaje și dezavantaje diferite.

Farmacistii au demonstrat ca Invokana poate reduce riscul complicatiilor cardiovasculare la pacientii cu diabet zaharat de tip 2.

În plus, Invokana reduce progresia albuminurii (excreția de urină a proteinelor din sângele din albumină), reduce riscul de deces datorat insuficienței renale și are un efect protector asupra întregului sistem urinar.

Antibiotice eficiente Tsedeks și analogii săi.

Este important de menționat că utilizarea canagliflozinei (Invokan) crește riscul amputării membrelor inferioare, în special la pacienții care au avut anterior probleme cu circulația periferică, ceea ce nu este cazul lui Jardins.

Conform studiilor clinice, Jardins ajută, de asemenea, la îmbunătățirea stării musculare a inimii, este folosit ca o prevenire a atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale.

Pentru a rezuma: Forsig și analogii lucrează pe baza ingredientelor active ale aceluiași grup și au același mecanism de acțiune. Instrucțiunile de utilizare a analogilor Forsigi sunt în multe feluri similare.

Cel mai optimist preț, în medie, pentru farmaciile din Rusia este Jardins. În plus, Forsigi generice a observat proprietăți suplimentare sub formă de efecte asupra sistemelor urogenitale și cardiovasculare.

Dovedit inhibitor eficient al Forsig

Forsiga este singurul inhibitor SGLT2 cu eficacitate și siguranță dovedită timp de 4 ani de utilizare. Un comprimat pe zi, indiferent de masă, asigură o scădere constantă a tensiunii arteriale, o scădere semnificativă și durabilă a hemoglobinei glicate, o scădere constantă a greutății corporale. Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul obezității și hipertensiunii. Rezultatele au fost obiective secundare în studiile clinice.

Cine este prescris

Dapagliflozin (versiunea comercială a Forxiga) în clasa sa de droguri - sodiu-glucoză-cotransporter de tip 2 inhibitori (SGLT-2) a apărut pe piața farmaceutică din Rusia mai întâi. El a fost înregistrat în monoterapie pentru tratamentul diabetului de tip 2, precum și în asociere cu Metformin ca starter și pentru evoluția progresivă a bolii. Astăzi, experiența acumulată permite utilizarea medicamentelor pentru diabetici "cu experiență" în toate combinațiile posibile:

  • Cu derivați de sulfoniluree (inclusiv terapie complexă cu metformină);
  • Cu gliptine;
  • Cu tiazolidindionă;
  • Cu inhibitori ai DPP-4 (combinația cu metformina și analogii este posibilă);
  • Cu insulină (plus agenți hipoglicemiani orali).

Cine este inhibitor contraindicat

Nu prescrie diabetul de tip Forsigu cu boala de tip 1. Cu intoleranță individuală la componentele formulei, ea este de asemenea înlocuită de analogi. Nu este prezentat dapagliflozin și:

  • Cu probleme cu rinichii de natură cronică, precum și dacă filtrarea glomerulară este redusă la 60 ml / min / 1,73 m2;
  • Cetoacidoza diabetică;
  • Intoleranță la lactoză;
  • Deficiență de lactază și sensibilitate crescută la glucoză-galactoză;
  • Sarcina și alăptarea;
  • În adolescență;
  • În timpul perioadei de administrare a anumitor tipuri de medicamente diuretice;
  • Boli ale tractului digestiv;
  • Cu anemie;
  • Dacă organismul este deshidratat;
  • În vârstă matură (de la vârsta de 75 de ani), dacă medicamentul este prescris pentru prima dată.

Atenție necesită utilizarea Forsigi, dacă hematocritul este crescut, există infecții ale sistemului genito-urinar, insuficiență cardiacă cronică.

Avantajele dapagliflozinei

Efectul terapeutic se datorează inhibării cotransporterului de glucoză sodică și dezvoltării glucosuriei farmacologice, care este însoțită de reducerea în greutate și scăderea tensiunii arteriale. Această proprietate triplă a efectelor independente de insulină va avea o serie de avantaje:

  • Eficacitatea nu depinde de sensibilitatea țesuturilor la insulină;
  • Mecanismul de acțiune nu încarcă celulele β;
  • Îmbunătățirea mediată a capacităților celulelor β;
  • Reducerea rezistenței la insulină;
  • Riscul minim de hipoglicemie este comparabil cu placebo.

Mecanismul de acțiune dependent de insulină este implementat în toate combinațiile posibile, în toate etapele managementului pacientului - de la debut la forme progresive de diabet atunci când sunt necesare combinații cu insulină. Doar capacitățile sale nu au fost studiate când sunt combinate cu agoniști ai receptorilor GLP-1.

Durata bolii nu afectează posibilitățile dapagliflozinei. Spre deosebire de alți analoși, care sunt eficienți numai în primii 10 ani de dezvoltare a diabetului zaharat, Vorsygu poate utiliza cu succes și diabetici "cu experiență".

După terminarea cursului de administrare a inhibitorului, efectul terapeutic durează mult timp. O mare parte va depinde de sănătatea rinichilor.

Medicamentul ajută pacienții hipertensivi să controleze tensiunea arterială, oferind un ușor efect hipotensiv. Aceasta, la rândul său, ajută la reducerea riscului de apariție a afecțiunilor cardiovasculare.

Forsiga normalizează rapid valorile glicemiei slabe, dar concentrația de colesterol (atât total cât și LDL) poate crește.

Posibile dăunări dapagliflozinului

Patru ani nu este un timp foarte solid pentru practica clinică.

În comparație cu medicamentele de metformină care au fost utilizate cu succes de zeci de ani, eficacitatea pe termen lung a Forsigi nu a fost studiată în toate aspectele.

Nu se vorbește despre tratamentul propriu al Forsigoy, dar chiar dacă medicamentul este prescris de medic, trebuie să asculți starea dumneavoastră, să scrieți toate modificările pentru a avertiza medicul la timp. Aceste condiții includ:

  • Poliuria - creșterea cantității de urină;
  • Polydipsia este un sentiment constant de sete;
  • Polifagia - foamete crescute;
  • Creșterea oboselii și a iritabilității;
  • Pierderea in greutate inexplicabila;
  • Vindecarea letală lentă;
  • Infecții ale tractului urinar, însoțite de mâncărime și hiperemie la nivelul bustului;
  • Glucozuria (apariția glucozei în testele de urină);
  • pielonefrită;
  • Crampe de picioare de noapte (din cauza lipsei de lichid);
  • Neoplazie neconformă (informații insuficiente);
  • Oncologia vezicii urinare și a prostatei (informație neconfirmată);
  • Încălcarea ritmului mișcărilor intestinale;
  • Transpirație crescută;
  • Creșterea nivelului de uree și creatinină în sânge;
  • Ketaocidoza (formă diabetică);
  • dislipidemiei;
  • Dureri de spate.

Este important să ne amintim că dapagliflozina provoacă o activitate îmbunătățită a rinichilor, în timp, performanța lor scade, ca și rata de filtrare glomerulară. Pentru un rinichi diabetic - cel mai vulnerabil organ, dacă există deja încălcări pe această parte, utilizarea oricăror analogi Forsigi ar trebui abandonată. O formă neglijată de nefropatie diabetică implică curățarea artificială a rinichilor cu hemodializă.

Glucozuria (o concentrație mare de zahăr în testele de urină) este proastă pentru tractul urinar. Inhibitorul mărește volumul de urină "dulce" și, împreună cu aceasta, riscul de infecții, însoțite de roșeață, mâncărime, disconfort. Cel mai adesea, aceste simptome sunt observate din motive evidente la femei.

Inhibitorul este periculos de utilizat în diabetul de tip 1, deoarece glucoza, pe care organismul o primește de la alimente, este, de asemenea, excretată prin rinichi. Riscul de hipoglicemie, schimbarea rapidă a precursorilor și comă, crește.

Nu există o imagine clară despre cetoacidoza diabetică. Au fost cazuri izolate care pot fi asociate cu alte componente asociate ale sindromului metabolic.

Administrarea paralelă de medicamente diuretice deshidratează rapid organismul și poate fi periculoasă.

Mecanism de forțare

Principala sarcină a dapagliflozinului este de a reduce pragul de absorbție inversă a zaharurilor în tubulii renale. Rinichii sunt principalul organ de filtrare care curăță sângele și elimină excesul de reziduuri din urină. Avem în corp propriile criterii pentru determinarea calității sângelui potrivite pentru activitatea sa vitală. Gradul de "poluare" și este estimat de rinichi.

Trecând prin rețeaua de vase de sânge, sângele este filtrat. Dacă compușii nu corespund fracțiunii de filtru, corpul le afișează. Când se filtrează, se formează două tipuri de urină. Primar - acesta este, de fapt, sânge, dar fără proteine. După curățarea inițială, este supusă resorbției. Prima urină este întotdeauna semnificativ mai mare decât urina secundară, care acumulează o zi împreună cu metaboliții și este îndepărtată de rinichi.

Când diabetul de tip 2 în urină este glucoză și cetone, indicând hiperglicemia, care poate dura destul de mult timp. Acest excedent depășește pragul limită pentru rinichi (10-12 mmol / l), prin urmare, în timpul dezvoltării urinei primare este parțial utilizat. Dar acest lucru este posibil numai cu un dezechilibru.

Oamenii de stiinta au incercat sa foloseasca aceste capacitati ale rinichilor pentru a le tune in combaterea glicemiei si a altor valori ale zaharului, si nu numai in timpul hiperglicemiei. Pentru a face acest lucru, a fost necesar să se întrerupă procesul de absorbție inversă, astfel încât cea mai mare parte a glucozei să rămână în urina secundară și să fie îndepărtată în siguranță din organism în mod natural.

Studiile au aratat ca transportatorii de glucoza din sodiu, localizati in nefron, sunt baza celui mai recent mecanism independent de insulina care asigura echilibrul glucozei. În mod normal, 180 g de glucoză este complet filtrată în toate glomerulii zilnic și aproape toată este reabsorbită în fluxul sanguin din tubulul proximal împreună cu alți compuși necesari proceselor metabolice. SGLT-2, localizat în segmentul S1 al tubului proximal, este responsabil pentru aproximativ 90% din reabsorbția glucozei în rinichi. În cazul hiperglicemiei la pacienții cu diabet zaharat tip 2, SGLT-2 continuă să reabsorbe glucoza, principala sursă de calorii, în sânge.

Inhibarea cotransporterului de glucoză de sodiu de tip 2 SGLT-2 este o nouă abordare independentă de insulină în tratamentul diabetului de tip 2, ajutând la rezolvarea multor probleme de control glicemic. Prima vioară din acest proces este jucată de proteine ​​transportoare, în special SGLT-2, care captează glucoza pentru a-și crește resorbția în rinichi. Inhibitorii SGLT-2 sunt cei mai eficienți pentru excreția de glucoză în cantități de 80 g / zi. În paralel, cantitatea de energie scade: un diabetic pierde până la 300 Kcal pe zi.

Forsiga este membru al clasei de inhibitori ai SGLT-2. Mecanismul său de acțiune este blocarea și absorbția glucozei în segmentul S1 al tubulului proximal. Acest lucru asigură faptul că glucoza este excretată în urină. În mod natural, după administrarea Forsigi, diabeții vizitează toaleta mai des: diureza osmotică zilnică crește cu 350 ml.

Un astfel de mecanism independent de insulină este foarte important, deoarece celulele β sunt epuizate progresiv cu timpul, iar rezistența la insulină joacă un rol decisiv în progresia diabetului de tip 2. Deoarece concentrația de insulină nu afectează activitatea inhibitorului, se recomandă utilizarea acestuia în diabetul de tip 2 în asociere cu metformina și analogii sau preparatele de insulină.

Pregătirea Forsig - estimări expert

Medicamentul a fost studiat extensiv în studiile clinice, inclusiv în cea de-a treia fază a studiilor, în care au luat parte mai mult de 7.000 de voluntari. Primul strat al studiului este monoterapia (inclusiv eficacitatea dozei mici), a doua este o combinație cu alți agenți hipoglicemici (metformină, inhibitori DPP-4, insulină), a treia variantă cu derivați de sulfoniluree sau metformină. Eficacitatea a două doze de Forsig - 10 mg și 5 mg în asociere cu metformina de expunere prelungită a fost studiată separat, în special, eficacitatea medicamentului pentru pacienții hipertensivi.

Experții Forsiga au primit cele mai mari. Studiile au constatat că are un efect clinic semnificativ asupra nivelului hemoglobinei glicate, cu o diferență semnificativă față de grupul placebo, cu dinamica HbA1c de aproximativ unu (valorile maxime când este combinată cu insulină și tiazolidindionă) cu valori inițiale care nu depășesc 8%. La analiza unui grup de pacienți al căror nivel inițial de hemoglobină glicată a fost mai mare de 9%, după 24 de săptămâni, dinamica modificărilor HbA1c a fost mai mare pentru ei - 2% (cu monoterapie) și 1,5% (în diferite opțiuni de terapie combinată). Toate diferențele au fost semnificative în comparație cu placebo.

Forsiga este, de asemenea, activă în ceea ce privește nivelul glicemiei slabe. Răspunsul maxim este dat de combinația de pornire dapagliflozin + metformin, unde dinamica indicatorilor de zahăr pe termen lung a depășit 3 mmol / l. Evaluarea influenței glicemiei postprandiale a avut loc după 24 de săptămâni de la administrarea medicamentului. În toate combinațiile s-a obținut o diferență semnificativă față de placebo: monoterapie - minus 3,05 mmol / l, adaos de sulfoniluree la medicamente - minus 1,93 mmol / l, combinație cu tiazolidindionă - minus 3,75 mmol / l.

Evaluarea efectului medicamentului asupra pierderii în greutate merită, de asemenea, atenție. Toate etapele studiului au înregistrat o reducere stabilă a greutății: cu monoterapie în medie cu 3 kg, când sunt combinate cu medicamente care favorizează creșterea în greutate (insulină, sulfoniluree) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga în terapia complexă poate elimina efectele nedorite ale medicamentelor care promovează creșterea în greutate. O treime dintre diabetici, cântărind 92 kg, cărora li sa administrat Vorsig cu metformină, au obținut un rezultat semnificativ din punct de vedere clinic în 24 de săptămâni: minus 4,8 kg (5% sau mai mult). Un marker surogat (circumferința taliei) a fost, de asemenea, utilizat în evaluarea performanței. Timp de șase luni, s-a înregistrat o scădere persistentă a circumferinței taliei (o medie de 1,5 cm) și acest efect a persistat și a crescut după 102 săptămâni de terapie (cel puțin 2 cm).

Studiile speciale (absorbție cu raze X cu dublă energie) au evaluat caracteristicile pierderii în greutate: 70% timp de 102 săptămâni a fost consumată din cauza pierderii de grăsime corporală - atât viscerală (la organele interne) cât și subcutanată. Studiile cu medicamentul comparator au arătat nu numai eficacitate comparabilă, retenție mai lungă a efectului Forsigi și metformin timp de 4 ani de observare, dar și o pierdere semnificativă în greutate în comparație cu grupul care a luat Metformin în combinație cu derivați de sulfoniluree, unde a existat o creștere a greutății de la 4,5 kg.

La studierea indicatorilor de tensiune arterială, dinamica tensiunii arteriale sistolice a fost de 4,4 mmHg. St, diastolic - 2,1 mm Hg. Art. La pacienții hipertensivi cu linii de bază de până la 150 mm Hg. Art., Care primesc medicamente antihipertensive, dinamica sa ridicat la mai mult de 10 mm Hg. Art., Mai mare de 150 mm Hg. Art. - mai mult de 12 mm Hg. Art.

Recomandări de utilizare

Un agent oral este utilizat în orice moment, indiferent de alimente. Tabletele cântărind 5 mg și 10 mg sunt ambalate în cutii de carton cu 28, 30, 56 și 90 de bucăți. Recomandarea standard pentru Forsigi, prescrisă în instrucțiunile de utilizare - 10 mg / zi. Unu sau două comprimate, în funcție de doză, se beau odată, împreună cu apa.

Dacă funcțiile hepatice sunt afectate, medicul reduce norma cu un an și jumătate până la două ori (cu terapia inițială de 5 mg / zi).

Cea mai comună este combinația de Forsigi cu metformină sau analogii săi. Într-o astfel de combinație, sunt prescrise 10 mg de inhibitor și până la 500 mg metformină.

Pentru prevenirea hipoglicemiei, trebuie să prescrieți cu atenție Forsigu pe fundalul tratamentului cu insulină și în asociere cu medicamente din grupul sulfonilureic.

Pentru o eficacitate maximă, se recomandă să beți medicamentul în același timp al zilei.

Fără a modifica stilul de viață, este inutil să evaluăm potențialul unui inhibitor.

Terapia combinată cu gliflozine (de la 10 mg) va reduce valorile HbA1c.

Dacă în tratamentul complex există insulină, atunci hemoglobina glicozată scade chiar mai mult. Într-un regim complex, când se prescrie Forsigi, doza de insulină este revizuită suplimentar. Este posibilă și o respingere completă a injecțiilor hormonale, însă toate aceste întrebări se află exclusiv în competența medicului endocrinolog.

Recomandări speciale

Pacienții cu insuficiență renală trebuie tratați cu o atenție sporită: utilizați Forchiga într-un complex echilibrat, monitorizați cu regularitate starea rinichilor, ajustând dozajul după cum este necesar. În cazul utilizării prelungite (de la 4 ani), este posibilă înlocuirea periodică a dapagliflozinei cu medicamente alternative - Novonorm, Diagninide.

Cardioprotectorii sunt prescrise pentru diabetici cu probleme ale inimii și vaselor de sânge, împreună cu medicamente care scad nivelul zahărului, deoarece dapagliflozina este capabilă să creeze o sarcină suplimentară asupra vaselor.

Supradozaj

În general, medicamentul nu este periculos, în timpul experimentelor, voluntarii fără diabet au tolerat calm o doză unică de 50 de ori. Zahărul a fost detectat în urină după o astfel de doză timp de 5 zile, dar nu a existat hipotensiune, hipoglicemie sau deshidratare severă.

Cu o doză de două săptămâni de 10 ori mai mare decât cea normală, ambii diabetici și participanții fără astfel de probleme, hipoglicemia sa dezvoltat puțin mai frecvent decât atunci când sa utilizat placebo.

În caz de supradozaj accidental sau deliberat, stomacul este curățat și se efectuează terapia de întreținere. Eliminarea Forsigi prin hemodializă nu a fost studiată.

Este posibil să pierdeți în greutate cu Forsigoy

Efectul pierderii de greutate a fost dovedit experimental, dar este periculos să utilizați medicamentul exclusiv pentru corectarea greutății, astfel că medicamentul este eliberat numai pe bază de rețetă. Dapagliflozina interferează activ cu regimul normal de lucru al rinichilor. Acest dezechilibru afectează munca tuturor organelor și sistemelor.

Corpul este deshidratat. Mecanismul acțiunii medicamentului este similar cu efectul unei diete fără sare, care vă permite să pierdeți 5 kg în primele săptămâni. Sarea reține apa, dacă reduceți utilizarea, corpul îndepărtează excesul de apă.

Reducerea aportului caloric global. Atunci când glucoza nu este absorbită, dar utilizată, aceasta reduce cantitatea de energie primită: este nevoie de 300-350 kcal pe zi.

Dacă nu supraîncărcați organismul cu carbohidrați, greutatea este mai activă.

Un refuz puternic de a utiliza un inhibitor nu garantează stabilitatea rezultatelor obținute, prin urmare nu se recomandă utilizarea unui medicament hipoglicemic la persoanele sănătoase numai pentru corectarea greutății corporale.

Rezultatele interacțiunii cu medicamentele

Inhibitorul crește potențialul diuretic al diureticelor, crescând riscul de deshidratare și hipotensiune.

Dapagliflozina începe cu calm metformină, pioglitazonă, sitagliptin, glimepiridă, valsartan, vogliboză, bumetanidă. Acestea au un efect mic asupra farmacinamicii unui medicament combinat cu rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital, dar acest lucru nu afectează volumul de glucoză. Nu este necesară ajustarea dozei și combinația de Forsigi și acid mefenamic.

Forsig, la rândul său, nu reduce activitatea metforminei, pioglitazonei, sitagliptinului, glimepiridei, bumetanidei, valsartanului, digoxinei. Impactul asupra capacităților simvastatinei nu este semnificativ.

Efectul asupra farmacocineticii fumatului Forsigi, a alcoolului, a diverselor diete, a medicamentelor pe bază de plante nu a fost studiat.

Condiții de cumpărare și stocare

Dacă considerăm că medicamentul este conceput ca unul suplimentar, costul său nu va fi accesibil tuturor: la Forsygu, prețul variază între 2400-2700 de ruble. pentru 30 de comprimate cântărind 10 mg. Cumpărați o cutie cu două sau patru blistere din folie de aluminiu care poate fi gratuită în lanțul de farmacie, cu o rețetă. O caracteristică distinctivă a stivuitoarelor transparente de protecție a pachetului cu un model de-a lungul liniei de separare, sub forma unei grătare galbene.

Nu sunt necesare condiții speciale pentru depozitarea medicamentului. Trusa de prim ajutor trebuie plasată într-un loc inaccesibil pentru atenția copiilor, la temperaturi de până la 30 ° C. La sfârșitul termenului de valabilitate (conform instrucțiunilor, este de 3 ani), medicamentul este eliminat.

Forsig - analogi

Doar trei medicamente similare SGLT-2 interschimbabile au fost dezvoltate:

  • Jardins (nume de marcă) sau empagliflozin;
  • Invokana (opțiune comercială) sau kangagloflozin;
  • Forsiga, în format internațional - dapagliflozin.

Similitudinea din nume sugerează că acestea conțin aceeași componentă activă. Costul analogilor de droguri - de la 2500 la 5000 de ruble. Nu există analogii ieftine pentru medicamentul Forsig, dacă aceștia dezvoltă generice în perspectivă, atunci, cel mai probabil, pe baza componentei de bază a medicamentelor.

Revizuirile pacientului

rezumat

Cu toate varietatea de tehnici și medicamente în tratamentul diabetului de tip 2, multe probleme nerezolvate rămân.

  1. Diagnoza târzie a bolii (reduce speranța de viață cu 5-6 ani).
  2. Progresiv curs de diabet, indiferent de terapie.
  3. Mai mult de 50% nu ating obiectivele terapeutice și nu păstrează controlul glicemic.
  4. Efecte secundare: hipoglicemia și creșterea în greutate - prețul controlului glicemic de calitate.
  5. Risc foarte mare de evenimente cardiovasculare (CVS).

Majoritatea diabeticii au afecțiuni comorbide care cresc riscul bolilor cardiovasculare - obezitatea, hipertensiunea și dislipidemia. Reducerea unui kilogram de greutate sau schimbarea circumferinței taliei cu 1 cm reduce riscul de a dezvolta IHD cu 13%.

Speranța de viață din întreaga lume determină siguranța cardiovasculară. Strategie pentru reducerea optimă a riscului de SS:

  • Stil de viata;
  • Modificarea metabolismului lipidic;
  • Scăderea tensiunii arteriale;
  • Normalizarea metabolismului carbohidraților.

Din acest punct de vedere, medicamentul ideal trebuie să asigure controlul glicemic 100%, risc scăzut de hipoglicemie, un efect pozitiv asupra greutății corporale și alți factori de risc (în special tensiunea arterială crescută, riscul bolilor cardiovasculare). În acest sens, Forsig îndeplinește toate cerințele moderne: reducerea semnificativă a hemoglobinei glicate (de la 1,3%), scăderea riscului de hipoglicemie, scăderea în greutate (minus 5,1 kg / an cu persistența timp de 4 ani), scăderea tensiunii arteriale mm Hg. Art.). Rezultatele combinate ale două studii au arătat că eficacitatea și profilul de siguranță al Forsig în tratamentul diabeticilor cu diferite boli concomitente este bun. Acesta este medicamentul cel mai frecvent prescris (290 mii de pacienți timp de 2 ani).