Sechestranți ai acizilor biliari

  • Motive

Sechestranții de acid biliar (sechestranți ai acidului biliar în engleză) reprezintă un grup de medicamente care scad lipidele care au fost utilizate timp de mai multe decenii pentru a scădea colesterolul din sânge și, prin urmare, pentru a reduce riscul bolilor cardiace coronariene și al altor boli cardiovasculare. Cu toate acestea, în prezent, datorită apariției unui grup mai eficient de medicamente care scad lipidele - statinele cu mai puține efecte secundare, sechestranții de acid biliar găsesc din ce în ce mai puțină utilizare și, în prezent, sunt utilizați doar ca terapie auxiliară și complexă.

Mecanismul de acțiune al sechestraților de acid biliar

Sechestranții de acizi biliari leagă colesterolul și acizii biliari, care sunt sintetizați din colesterol în ficat. În procesul de circulație enterohepatică, aproximativ 97% din acizii biliari sunt reabsorbiți în intestin și prin sânge intră în ficat și apoi re-excretați în bilă. Datorită legării acizilor biliari, ficatul sintetizează volume suplimentare de acizi biliari, consumând colesterol și reducând astfel cantitatea totală din organism.

Sechestranții din acizii biliari contribuie la scăderea colesterolului din sânge, în special la scăderea nivelurilor ridicate de lipoproteine ​​cu densitate scăzută (LDL) - așa-numitul colesterol "rău". Colesterolul ridicat (colesterolul) este asociat cu un risc crescut de boli cardiovasculare și ateroscleroză (arterele înfundate). În studiile clinice, utilizarea secretorilor de acid biliar a fost însoțită de o scădere a nivelului colesterolului LDL și de o scădere semnificativă a riscului de infarct miocardic, dar nu de accident vascular cerebral. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, în general, sechestranții de acid biliar sunt mai puțin eficace decât statinele la scăderea nivelului de colesterol și că posibilitatea utilizării prelungite a sechestranților de acid biliar este semnificativ limitată de toleranța slabă la tratament.

Sechestranții de acid biliar sunt, de asemenea, indicați pentru tratamentul mâncărimei care rezultă din blocarea parțială a canalelor biliare și ca terapie suplimentară pentru pacienții cu o dietă specială concepută pentru a reduce concentrațiile crescute de colesterol.

Medicamente - sechestranți de acid biliar

Clasificarea chimică anatomică și terapeutică (ATC) în grupul "C10 medicamente care scad lipidele" conține subgrupul "C10AC Sequestanți ai acizilor biliari", care include următoarele medicamente:

C10AC01 Colestiramină (sau Kolestiramină), Ing. colestiramină sau colestyramină
C10AC02 Colestipol, Eng. colestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Colestiramină, din punct de vedere istoric, primul medicament care sechestrează acidul biliar, este un polimer care conține grupări de amoniu. În intestin, colestraminele schimbă ionii de clor pentru ionii de acid biliar. Colestiramină este utilizată într-o doză de 8-24 g pe zi, împărțind-o în 2-3 doze. Cholestyramine reduce colesterolul total cu o medie de 20%. Colestipolul este un copolimer cu greutate moleculară mare, insolubil, de dietilen triamină și 1-clor-2,3-epoxipropan. Pe lângă colestiramină, colestipolul este un compus insolubil de schimb de anioni, dar cu o capacitate oarecum mai scăzută de a lega sărurile acizilor biliari. Cea mai mare doză de colestipol este de 30 g / zi. Efectele asupra lipoproteinelor și efectele secundare ale colestipolului sunt aceleași cu cele ale colestiraminei. Colecționari, datorită aminei alchilate în compoziția sa, măresc capacitatea de legare în ceea ce privește sărurile acizilor biliari. Principalul avantaj al distribuitorului de roți îl reprezintă lipsa interacțiunii cu alte medicamente și mai puține efecte secundare din tractul gastrointestinal. Sechestranții de acid biliar au fost studiați în studii cu obiective angiografice, care au arătat posibilitatea încetinirii progresiei aterosclerozei în funcție de angiografia coronariană. Sechestranții de acizi biliari pot fi prescris copiilor, precum și în timpul sarcinii (Societatea Rusă de Cardiologie, 2012).

Colestiramină și colestipol cauzează deseori constipație, flatulență, dispepsie și senzații de gust neplăcute. Colesevel are mai puține efecte secundare. Colesevels sunt mai acceptabile pentru femeile gravide decât alte medicamente din acest grup, au categoria de risc pentru făt în conformitate cu FDA B și colestiramină - S. Colestipol și colecctrana, categoriile de risc pentru femeile însărcinate de către FDA nu sunt stabilite.

Denumiri comerciale de droguri - sechestranți de acid biliar

În Rusia, sechestranții de acid biliar nu sunt în prezent autorizați pentru utilizare; Questran (colestiramină) a avut anterior permisiunea.

Următorii sechestranți ai acidului biliar sunt aprobați pentru utilizare în SUA

  • Colestiramină: Colestiramină Lumină, Prevalită, Pachete Prevalite, Questran, Lumină Questan, Pachete Lumină Questan, Pachete Questran, Locholest, Locholest Light
  • Colestipol: Colestid, Colestid Aromatizat
  • roți: Welchol

Colextran se vinde în Spania sub denumirea comercială Dexide, în Italia - Pulsar.

Recent, Welchol a fost aprobat de FDA pentru utilizarea la copiii cu vârsta sub 10 ani ca terapie suplimentară în combinație cu dieta și exercițiile fizice pentru a reduce nivelurile ridicate de lipoproteine ​​cu densitate scăzută, cu o formă heterozigotă de hipercolesterolemie familială.

Sechestranții de acid biliar au contraindicații, efecte secundare și caracteristici de aplicare; este necesară consultarea cu un specialist.

Tratamentul secretorilor de acid biliar

18 martie 2017, 10:05 Articole de expert: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Pentru a lega excesul de acizi biliari în intestin, urmată de reproducerea unor medicamente speciale sunt utilizate - sechestranți acizilor biliari. Acestea acționează ca rășini schimbătoare de ioni și din moment ce acizii biliari sunt produsul reacției de schimb între colesterol și grăsimi, există o scădere a concentrației acestor elemente în sânge. În ciuda acestui efect pozitiv, secretorii de acid biliar provoacă constipație, balonare, flatulență. Acestea afectează absorbabilitatea altor medicamente, așa că se recomandă să fie luate după 60 de minute sau 4 ore înainte de sechestrare.

descriere

Sechestranții biliari (FFA) reprezintă un grup de preparate medicale cu acțiune specifică menită să scadă colesterolul. Apartenența lor la tipul de preparate medicale hipolipidemice se explică prin capacitatea de a suprima producția de colesterol în plasma sanguină. Folosit ca medicament adjuvant în terapia asociată. Există o clasificare condiționată a FLC pentru medicamente cu un mecanism de acțiune similar:

Se recomandă numirea sechestraților atunci când trebuie să reduceți riscurile de dezvoltare:

Conform compoziției chimice și principiului efectului medicamentului, ele aparțin tipului de rășini schimbătoare de ioni care sunt implicate în procesele metabolice la nivelul ionic în mediul acvatic.

Mecanism de acțiune

Denumirea "sechestranți" înseamnă "izolatori". Aceasta este esența efectelor terapeutice ale preparatelor medicale pe corp: acestea sunt înzestrate cu capacitatea de a lega și de a izola acizii biliari prezenți în organism în exces. Etape de lucru ale izolatoarelor:

  1. conectarea prin componente ale colesterolului "rău" cu acizii biliari;
  2. producția produselor în 12-duoden pentru reabsorbție în intestin într-o formă inactivă, adică fără capacitatea de a absorbi substanțe valoroase;
  3. excreție din organism în mod natural.

Medicamentele nu sunt absorbite în circulația sistemică, prin urmare, ele au un minim de efecte secundare, care în majoritatea cazurilor sunt cauzate de administrarea necorespunzătoare sau supradozajul.

Sechestranții de acid biliar nu prezintă aproape niciun efect secundar.

În unele situații, sechestratorii sunt prescrise femeilor gravide și care alăptează, copiilor și adolescenților atunci când este necesară suspendarea proceselor de hipercolesterolemie, o patologie genetică asociată cu o concentrație critică de colesterol și complicațiile corespunzătoare. Adesea FFA se utilizează în stadiile inițiale ale tulburărilor metabolice.

În cazul tratamentului prelungit cu medicamente și a toleranței normale a compoziției componentelor, este posibilă combinarea lor cu statine. Ca urmare, 50% din colesterolul "rău" este eliminat, cu o îmbunătățire a stării generale a grăsimilor din sânge cu 20-25%.

Efecte secundare și interacțiuni

Efectele negative asupra corpului unui minim de sechestru. De exemplu, după administrarea "Cholestyramine" și "Colestipol", apariția unor simptome ușoare și care trec rapid sub forma:

  • constipație și / sau tulburări digestive;
  • greață;
  • formarea excesivă de gaz în intestine, balonare;
  • arsuri la stomac.

Dacă în stadiile incipiente ale patologiei pentru a lua doza minimă de medicament și a le bea cu multă apă, pot fi evitate consecințele nedorite. Reacții adverse rare după administrarea unui nou sechestrant "Kolesevelam" sunt:

  • dureri musculare și / sau spate;
  • inflamația mucoasei faringiene;
  • nasul curge, tusea.

Când se utilizează medicamentul într-o cantitate de până la 6 comprimate pe 24 de ore, numai în 7% din cazuri există constipație și tulburări gastro-intestinale. Atunci când se prescrie "Cholestyramine", copiii trebuie, de asemenea, să ia complecși cu conținut de fier cu preparate de acid folic, deoarece sechestratorul este capabil să le îndepărteze împreună cu acizii biliari și colesterolul.

În ciuda lipsei de absorbabilitate a medicamentului în circulația sistemică, se observă capacitatea FFA de a lega componentele altor medicamente. Prin urmare, se recomandă utilizarea rășinilor schimbătoare de ioni nu mai devreme de o oră sau 4 ore înainte de a lua vitaminele A, D, E și alte preparate medicale.

Contraindicații

O interdicție neechivocă privind tratamentul FFA se aplică pacienților cu hipersensibilitate la componente sau cu tulburări precum:

  • patologii asociate cu hiperlipoproteinemia familială de tip III și IV;
  • complicații cauzate de probleme cu tractul biliar, de exemplu, cu ciroză biliară, obstrucție completă a ductului biliar;
  • constipație cronică și frecventă (eliminarea lor preliminară este necesară).

Cu prudență, sechestrații trebuie luați cu:

  • boli de rinichi;
  • colelitiază;
  • leziuni ulcerative ale stomacului și ale duodenului;
  • hemoroizi;
  • probleme cu coagulabilitatea;
  • afecțiuni gastro-intestinale;
  • sindromul de absorbție insuficientă a nutrienților din intestin.
Înapoi la cuprins

Lista sechestranților de acid biliar

Sechestranții de acid biliar sunt reprezentați de trei grupuri principale de medicamente.

"Kolestiramin"

Al doilea nume este "colestramine". Este sintetizat din substanțe polimerice insolubile cu proprietăți de schimb ionic. Principalele sarcini:

  • scăderea colesterolului în sângele lichid la 20%;
  • legarea la acizii biliari;
  • izolarea agresorului.

La momentul tratamentului, se indică o băutură abundentă - mai mult de 2 litri de apă pură pe zi. Se recomandă precauție pacienților de la vârsta de 60 de ani.

Kolestipol este un analog al Kolestiraminei, dar are un efect mai slab asupra legării extra biliare. Înapoi la cuprins

„Colestipololul“

Este un copolimer cu greutate moleculară mare, insolubil în mediul intestinal. Dotat cu o capacitate mai mică de a lega acizii biliari. Restul este analogul absolut al "Kolestiramin".

"Colesevelam"

Este un reprezentant al medicamentelor izolatoare din noua generație. Avantaje în comparație cu analogii:

  • gust plăcut datorită proprietăților organoleptice ridicate;
  • practic nu dă efecte secundare;
  • nu reacționează cu alte medicamente, ceea ce permite ajustarea flexibilă a schemei de terapie complexă la caracteristicile individuale ale corpului pacientului;
  • o categorie de risc bine definită pentru dezvoltarea fătului vă permite să luați medicamentul în timpul sarcinii.
Înapoi la cuprins

mărci comerciale

Până în prezent, sechestratorii de acid biliar nu sunt permiși în comerțul liber. Anterior, tratamentul a fost efectuat cu Questran, un medicament cu colestiramină. În SUA, acest grup de izolatori de acid biliar este reprezentat de următoarele mărci comerciale:

Industria farmaceutică internă nu produce sechestranți de acid biliar.

  • colestiramină - "Colestiramină Light", "Prevalite", "Prevalite Pachete", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran Packets", "Locholest", "Locholest Light";
  • colestipolaceae - "Colestid", "Colestid flavored";
  • Roți: "Welchol".

De asemenea, SZhK sunt emise în astfel de țări:

Recent, FDA a aprobat tratamentul cu utilizarea medicamentelor "Welchol" pentru copii de peste 10 ani, cu un diagnostic bazat pe o creștere a concentrației lipoproteinelor cu densitate scăzută, cu un tip heterozygos de hipercolesterolemie familială.

Sechestranți ai acizilor biliari pentru scăderea colesterolului

Separarea acizilor biliari (FFA) - un grup de medicamente care au capacitatea de a lega acizi cu același nume în intestin, este prescris pentru a scădea nivelul colesterolului, lipoproteinei cu densitate scăzută (LDL). Normalizarea metabolismului lipidic inhibă dezvoltarea aterosclerozei și previne, de asemenea, dezvoltarea de complicații: boală cardiacă coronariană, creier, infarct miocardic, accident vascular cerebral.

Mecanism de acțiune

Toți sechestranții de acid biliar au același mecanism de acțiune. Intrând în intestin, ele se leagă de bilă, formând compuși insolubili care se excretă în fecale. În mod normal, acizii biliari sunt absorbiți, sunt transportați prin sânge la ficat, unde sunt utilizați pentru a sintetiza noi porțiuni de biliară. Lipsa materialului finit determină corpul să sintetizeze altele noi.

Colesterolul este necesar pentru formarea acizilor biliari. Aproximativ 75% din sterolul format în ficat este utilizat în acest scop. Creșterea sintezei acizilor biliari determină organismul să caute surse suplimentare de colesterol. De exemplu, împărțirea LDL sau transportul unui sterol din țesuturile periferice, aceasta necesită o cantitate suplimentară de lipoproteină cu densitate mare (HDL).

Dozele mici de FFA reduc nivelul de LDL cu 10-15%, ridicat - 20-25%. Concentrația de HDL este crescută cu 5%. Efectul de a lua FFA nu este imediat vizibil. Rezultatul maxim este obținut după 21 de zile de tratament.

Conținutul de trigliceride FLC practic nici un efect. Uneori, nivelul lor chiar crește. Din acest motiv, este mai bine să nu le folosiți la niveluri ridicate de grăsimi neutre (mai mult de 3,0 mmol / l).

mărturie

FFA sunt prescrise pentru adulți și copii sub vârsta de 6 ani. Acesta este singurul remediu care este sigur pentru a oferi unui copil o hipercolesterolemie familială. Alte medicamente care scad lipidele pot fi prescrise doar pentru adulți, cu excepția câtorva statine.

hiperlipidemie

FFA este prescris pentru tipul hiperlipoproteinemiei 2a. Hiperlipoproteinemia se caracterizează printr-o creștere a colesterolului, LDL. Boala se dezvoltă cu o dietă necorespunzătoare, predispoziția, poate fi și ereditară.

FFA este utilizat pentru prevenirea și tratamentul aterosclerozei. De obicei, medicamentele sunt prescrise cu statine. Studiile confirmă faptul că terapia asociată permite obținerea unor rezultate mai bune, cu mai puține efecte secundare. Combinațiile deosebit de avantajoase, dacă este necesar, reduc în mod semnificativ nivelul LDL.

Acțiunea de malabsorbție a acidului biliar

Cauza diareei cronice poate fi un dezechilibru între rata de excreție a acidului biliar și aspirația inversă. Această afecțiune este observată în boala Crohn, precum și la pacienții cu o vezică biliară eliminată. Utilizarea FFA ajută la scăderea excesului de acizi biliari, ceea ce ajută la normalizarea digestiei. Cu toate acestea, nu toți pacienții tolerează bine medicamentele. Mulți oameni notează că, datorită utilizării sechestraților de acid biliar, au dezvoltat distensie abdominală și durere gastrointestinală.

Alte boli

FFA este prescris pentru boli hepatice cronice, cum ar fi ciroza. În astfel de condiții, se acumulează acizi biliari în piele, ceea ce provoacă mâncărime. Sechestranții ajută la eliminarea unui simptom neplăcut.

Prescrierea medicamentelor la pacienții cu hipertiroidism ca terapie adjuvantă poate îmbunătăți rezultatul terapiei. Efectul terapeutic se datorează capacității FFA de a inhiba absorbția hormonului tiroidian tiroxină.

Cum să luați sechestranți?

FFA sunt pulberi insolubile. Înainte de a lua un pachet razbaltyvut cu apă, suc de fructe sau smântână. Apoi se lasă să stea timp de 10 minute, astfel încât suspensia să fie omogenă, iar preparatele să absoarbă o cantitate suficientă de lichid. Este permisă amestecarea medicamentului cu fructe sau supe. Unul dintre motivele pentru care pacienții refuză să ia medicamentul este un gust neplăcut.

Sechestranții de acid biliar trebuie luați înainte sau în timp. Tratamentul începe cu o doză minimă de 4 g de 1-2 ori pe zi. O lună mai târziu, pacientul dă un test de sânge de control pentru colesterol, LDL, trigliceride. Dacă indicatorii depășesc norma, creșteți doza medicamentului. Dozajul maxim este de 24 g / zi. Pentru a menține efectul terapeutic este de obicei suficient de 8-16 g / zi, împărțit în 2 doze.

Dozele pentru copii ale medicamentului sunt selectate individual. Doza zilnică standard este de 240 mg / kg în greutate, împărțită în 2-3 doze. Doza maximă este de 8 g / zi.

În cursul tratamentului, trebuie să beți multă apă, să respectați o dietă care controlează nivelurile de colesterol. Pentru a face acest lucru, limitați cantitatea de alimente care conțin grăsimi saturate: carne roșie, unt, brânză de grăsime, brânză, cremă.

Contraindicații, efecte secundare

Deoarece FFAs nu sunt absorbite în sânge, utilizarea lor nu provoacă efecte secundare sistemice. Acestea sunt limitate la o varietate de afecțiuni ale tractului gastro-intestinal. Cel mai frecvent este constipatia. Utilizarea prelungită poate determina deficiențe de vitamina A, D, K.

Alte reacții neplăcute pot include:

  • râgâială;
  • carii;
  • diaree;
  • greață, vărsături;
  • sângerare ulcerativă duodenală;
  • flatulență;
  • boala biliară;
  • vă simțiți bătăile inimii;
  • dureri abdominale;
  • pancreatită;
  • durere în anus;
  • steatoree;
  • creștere în greutate sau pierdere.
  • hipertrigliceridemie;
  • intoleranță individuală la componentele medicamentului;
  • obstrucția conductelor biliare;
  • sarcinii;
  • lactație;
  • vârsta sub 6 ani;
  • luând micofenolatul.

Grupurile separate de pacienți au mai multe șanse de a dezvolta reacții adverse. Astfel de persoane SFA prescrise cu prudență. Factorii de risc includ:

  • deshidratare;
  • insuficiență renală;
  • îmbinare cu spironolactonă.

Interacțiuni medicamentoase

În cazul tratamentului combinat, se agravează absorbția unui număr de medicamente. Prin urmare, următoarele medicamente trebuie luate cu o oră înainte sau 4-6 ore după FLC:

  • warfarină;
  • fenilbutazona;
  • clorotiazida;
  • tetraciclină;
  • penicilina;
  • fenobarbital;
  • digitalice;
  • medicamente care afectează glanda tiroidă.

reprezentanții

În Rusia, numai două substanțe active aparținând grupului FFA sunt înregistrate: Kolestiramine, Colestipol. Cel mai nou medicament Colesevelam nu a primit încă o licență de utilizare. Indicațiile, contraindicațiile, dozele pentru toate FLC sunt aceleași.

kolestiramin

Are oa doua versiune a numelui - colestiramină. În structura sa, este un copolimer de stiren, divinilbenzen, care conține grupe de amoniu. Disponibil sub numele comercial "Questran" sau "Cholestyramine". Pentru a îmbunătăți gustul, unii producători adaugă arome la pulbere.

colestipol

Copolimer colestipol - amină cu oxiran. Singurul medicament care îl conține este "Colestedă". Ea are un efect mai slab decât colestyramina. Toate celelalte caracteristici ale acestora sunt similare.

literatură

  1. Wong NN. Colesevelam: un nou sechestrant de acid biliar, 2001
  2. Bersot TP. Terapia medicamentoasă pentru hipercolesterolemia și dislipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Acceleratori ai acidului biliar, 2012

Material elaborat de autorii proiectului.
în conformitate cu politica editorială a site-ului.

Grupa farmacologică - Sechestranți ai acizilor biliari

descriere

Aceste substanțe au dimensiuni moleculare mari și fac parte din rășini schimbătoare de ioni polimerice. În intestin, ele formează complexe nonabsorbabile cu colesterol și acizi biliari. Astfel, absorbția colesterolului în tractul gastro-intestinal este redusă semnificativ, iar eliberarea acizilor biliari din organism este sporită.

Preparate

  • Trusă de prim ajutor
  • Magazin online
  • Despre companie
  • Contactați-ne
  • Contacte ale editorului:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusia, 123007, Moscova, st. Al cincilea principiu, 12.

Site-ul oficial al Grupului de companii RLS ®. Principala enciclopedie a sortimentelor de droguri și farmacie ale internetului rusesc. Cartea de referință a medicamentelor Rlsnet.ru oferă utilizatorilor accesul la instrucțiuni, prețuri și descrieri ale medicamentelor, suplimentelor alimentare, dispozitivelor medicale, dispozitivelor medicale și altor bunuri. Cartea de referință farmacologică include informații privind compoziția și forma eliberării, acțiunea farmacologică, indicațiile de utilizare, contraindicațiile, efectele secundare, interacțiunile medicamentoase, metoda de utilizare a medicamentelor, companiile farmaceutice. Carnetul de referință pentru medicamente conține prețuri pentru medicamente și produse de pe piața farmaceutică din Moscova și din alte orașe din Rusia.

Transferul, copierea, distribuirea informațiilor este interzis fără permisiunea RLS-Patent LLC.
Când se citează materiale informative publicate pe site-ul www.rlsnet.ru, este necesară trimiterea la sursa de informații.

Suntem în rețelele sociale:

© 2000-2018. REGISTRUL MEDIA RUSIA ® RLS ®

Toate drepturile rezervate.

Nu este permisă utilizarea comercială a materialelor.

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății.

Sechestranți ai acizilor biliari

Sechestranții de acizi biliari (FFA) sunt un grup de medicamente utilizate pentru a reduce colesterolul în terapia complexă ca medicament adjuvant. Acestea sunt incluse în clasificarea medicamentelor care scad lipidele care suprimă sinteza colesterolului în plasma sanguină.

Clasificarea FLC în sine este condiționată, conține medicamente similare în mecanismul de acțiune al acestora. Acestea sunt colestiramină relativ veche și colestipol, precum și o roată relativ nouă.

Proprietățile sechestratelor reduc riscul bolilor cardiace, inclusiv ischemia. Practica clinică a confirmat eficacitatea FFA în încetinirea complicațiilor coronariene și reducerea deceselor datorate atacului de cord.

În ceea ce privește compoziția sa chimică, acest grup de medicamente se referă la rășini schimbătoare de ioni - compuși sintetici de înaltă moleculară care sunt polimeri solizi insolubili solizi care sunt implicați în schimbul de ioni cu un mediu apos.

Acțiune medicamentoasă

Cuvintele "sechestru" și "sechestrate" și au un înțeles, și anume: "izolați", "izolatori". În acest context, când se utilizează medicamentul, proprietatea sa este utilizată pentru a izola acizii biliari în organism.

Mecanismul de acțiune se bazează pe combinarea colesterolului cu acizii biliari, care consumă colesterolul din ficat pentru sinteza lor. Ca rezultat al circulației acizilor biliari în sistemul digestiv, ei sunt excretați în duoden, suferă un proces de reabsorbție (nu absorbție) în intestin, datorită căruia substanțele valoroase pentru activitatea vitală rămân în organism. Acțiunea medicamentului, reducerea colesterolului, rezultate deosebit de eficiente, arată lipoproteinele cu densitate scăzută - colesterolul rău.

Datorită particularităților lor, preparatele sechestrate care nu sunt absorbite în sânge au cel puțin un efect secundar. De aceea, în unele cazuri, aceste medicamente sunt folosite pentru femeile însărcinate și care alăptează, copiii și adolescenții pentru a încetini procesul de hipercolesterolemie familială - o stare ereditară a corpului cu niveluri mari de colesterol pronunțate și consecințele care decurg din acestea. De asemenea, absența practică a efectelor secundare grave dă naștere la utilizarea de sechestrați în timpul terapiei inițiale.

Cu toleranță normală, FFA este, de asemenea, prescris pentru tratamentul pe termen lung, observând nivelul colesterolului, activitatea enzimelor hepatice și starea țesutului muscular. Dacă cursul terapiei este suficient de lung, FFA creează un efect mai eficient al statinelor atunci când este combinat cu acestea. Unirea acestor grupuri reduce colesterolul rău cu o medie de 50%, iar hiperlipoproteinemia combinată (niveluri ridicate de grăsime din sânge cu boli concomitente) îmbunătățește rezultatele cu încă 20-25%.

Efecte secundare

După cum sa observat deja, sechestrații LCD au un număr foarte redus de efecte secundare și nu sunt considerate grave. De exemplu, atunci când le folosiți, colestipramină și colestipol cauzează simptome ușoare și rapide, cum ar fi constipație, indigestie (dispepsie), greață, acumularea excesivă de gaze în intestine (flatulență), balonare și arsuri la stomac. Dacă tratamentul inițial cu sechestrați este acela de a utiliza cea mai mică doză în timp ce consumați cantități mari de apă, atunci se pot evita efectele nedorite.

În cazul în care colestiramină este prescrisă unui copil, atunci în plus, medicamentele trebuie prescrise cu fier și acid folic.

Proprietatea non-absorbantă, adică reabsorbția, poate fi extinsă la alte medicamente dacă acestea sunt aplicate simultan cu FLC. Prin urmare, rășinile schimbătoare de ioni trebuie consumate după 1 oră sau 4 ore înainte de a lua alte medicamente. Aceasta se aplică și prescripției vitaminelor A, D, E.

În cazuri rare, efecte secundare cum ar fi dureri musculare (mialgie), inflamația mucoasei faringiene (faringită) pot fi consecințele utilizării "celui mai tânăr" sechestrant al unui scaun cu rotile. Aproape nici un simptom: tuse, dureri de spate, nas curbat. Utilizarea a 6 comprimate de roți pe roți are un număr mic de cazuri cu efecte secundare. De exemplu, constipatia si dispepsia au tendinta sa apara la doar 7% dintre pacienti.

Contraindicații

Dacă pacientul este bolnav cu hiperlipoproteidemie familială de tip III și IV (cu un conținut ridicat de o serie de substanțe în sânge, ceea ce duce la patologii grave ale vaselor și a mușchilor cardiace), utilizarea FLC este cu siguranță contraindicată. Nerespectarea acestei precauții poate determina o creștere a nivelului de trigliceride (un tip de grăsime).

Nu puteți aloca sechestrate LCD în bolile cauzate de leziunile tractului biliar - ciroză biliară a ficatului și obstrucție biliară completă. În aceste denumiri biliar înseamnă boală și obstrucție - un obstacol. Constipația frecventă la un pacient este o contraindicație pentru utilizarea FLC. Prin urmare, pentru a nu afecta eficacitatea tratamentului, trebuie să faceți mai întâi tratamentul pentru constipație și numai apoi să luați rășini schimbătoare de ioni.

Trebuie să desemnați cu atenție sechestrații pentru bolile de rinichi, boala pietrelor biliari, ulcere gastrice și duodenale, hemoroizi, tulburări de sângerare (coagularea) sângelui. Faceți cu grijă o alegere în favoarea acestor medicamente pentru tulburările gastro-intestinale, sindromul de malabsorbție (încălcarea absorbției intestinale, ca urmare a faptului că substanțele nutritive valoroase nu pot fi reținute în organism).

În cazul unei intoleranțe slabe la FFA, este necesar să le excludem de la componentele terapiei și să observăm rezultatele testelor de sânge, enzimelor țesuturilor musculare și activitatea enzimatică a ficatului.

Preparate

Sechestranții din acizii biliari au droguri în grupul lor: colestyramină, colestipol, roșii.

kolestiramin

El: colestiramină. Este un compus insolubil de schimb de ioni al polimerilor. Reduce colesterolul din sânge cu 20%. Se leagă în mod activ la acizii biliari, izolându-i de corp. În perioada de utilizare ar trebui să beți o mulțime de lichide. Combinarea cu statine crește efectul, deși concentrația de statine scade. Se recomandă numirea cu prudență la pacienții cu vârsta peste 60 de ani.

colestipol

Copolimer cu greutate moleculară înaltă, insolubil. Puțin inferior colestiraminei în capacitatea de a lega acizii biliari. Conform indicațiilor, efectele secundare și contraindicațiile nu diferă de descrierea generală a grupului său de medicamente. Când se combină cu statine, se obține un rezultat ca cel al colestyraminei.

colesevelam

Welchol - substanța activă pentru roți

Datorită proprietăților organoleptice pozitive, adică, în acest caz - absența senzațiilor neplăcute de gust, roțile sunt mai des folosite în medicină în comparație cu medicamentele asociate. Aproape nici un efect secundar asupra tractului gastro-intestinal. Nu reacționează cu alte medicamente. Categoria de risc stabilită pentru făt permite, fără pericol deosebit, prescrierea unui medicament pentru femeile însărcinate.

Diferența dintre FFA și alte grupuri hipolipidemice oferă o gamă mai largă de specialiști, ceea ce face posibilă adaptarea mai precisă a terapiei la caracteristicile pacientului.

Sechestranți ai acizilor biliari: caracteristici ale aplicației

Incidența ridicată a patologiilor cardiovasculare în populație dictează necesitatea prevenirii aterosclerozei, dislipidemiei și hipercolesterolemiei. Pentru prevenirea medicamentelor utilizate care reduc cantitatea de lipide din sânge. Acest grup de medicamente include: statine, fibrați, sechestranți ai acizilor biliari (FFA), ezetimib, acid nicotinic. Sechestranți ai acizilor biliari (rășini schimbătoare de ioni) - o clasă de medicamente care pot reduce concentrația de colesterol din sânge. Acesta este așa numitul colesterol "rău", provocând ateroscleroză, dislipidemie și alte boli.

Sechestranții de acid biliar (FFA, rășini schimbătoare de ioni) reprezintă un număr de medicamente care sunt utilizate pentru a corecta tulburările metabolismului lipidic și hipercolesterolemia. Principalii reprezentanți ai acestei clase sunt Colestipol, colestiramină și un set de roți relativ noi de medicament. Studiile clinice au demonstrat eficacitatea lor în reducerea severității și frecvenței bolilor cardiovasculare și a complicațiilor acestora. Ca agent hipolipemiant, aceste medicamente au fost utilizate timp de peste 30 de ani pentru a reduce riscul de boală coronariană.

În legătură cu apariția în Rusia a unei clase mai eficiente de medicamente care scad lipidele, statinele, rășinile schimbătoare de ioni sunt folosite mai rar. Acestea sunt utilizate în Europa și SUA, ca mijloc de terapie combinata a doua linie cu statine pentru a reduce mai eficient și să mențină nivelul de colesterol LDL, în special la pacienții cu hipercolesterolemie primară (ereditar).

Un nou reprezentant al clasei - membrii roților - nu a fost înregistrat în Rusia, deși acest medicament este cel mai răspândit în lume.

Acizii biliari (FA) se formează în ficat din colesterol. În mod normal, la primirea acizilor grași în lumenul intestinal, aproximativ 97% din numărul lor revine la ficat din porțiunea finală a intestinului subțire. Mecanismul de acțiune al FFA este legarea acizilor biliari în lumenul intestinal, întreruperea fluxului de acizi biliari bogați în colesterol din intestin în ficat și excreția lor cu mase fecale. În ficat, stocurile de acizi biliari sunt consumate, sinteza lor activă de la colesterol începe. O creștere a catabolismului colesterolului duce la legarea fracțiunii LDL ("rău", a fracțiunii de colesterol aterogen) din fluxul sanguin și la scăderea nivelului sanguin. Trebuie remarcat faptul că FFA nu sunt absorbite în fluxul sanguin, nu interacționează cu enzimele digestive, prin urmare efectele terapeutice benefice sunt indirecte, indirecte.

Ca rezultat al utilizării FLC, se observă o scădere a colesterolului total în sânge și, în special, fracțiunea LDL (cu 5-25%, conform altor surse - cu 15-30% cu doze mari de medicament). Acest lucru se corelează cu scăderea riscului de apariție a bolilor cardiovasculare. Utilizarea prelungită a FFA contribuie la o creștere a colesterolului "bun" - lipotroteinelor cu densitate mare (HDL) cu aproximativ 3-5%.

În medie, numirea rășinilor schimbătoare de ioni în plus față de statine contribuie la o scădere suplimentară a colesterolului LDL cu 10-20%. Combinația dintre ezetimib și FLC determină o scădere suplimentară a nivelurilor LDL fără a produce efecte secundare comparativ cu utilizarea numai a rășinilor de schimb de ioni.

In timp ce primirea colestiramină și colestipol frecvent (până la 50% din cazuri) apar efecte secundare ale sistemului digestiv, gust neplăcut adesea, arsuri la stomac, greață, anorexie, balonare, constipație. Există reducerea absorbției mai multor medicamente alte grupe: fier, acid folic, warfarina, beta-blocante, digoxină, diuretice, tiazidice, L-tiroxina, antibiotice peniciline. Acest lucru limitează în mod semnificativ aplicarea practică a FLC. La unii pacienți pregătirile contribuie la creșterea nivelului de trigliceride, utilizarea pe termen lung deranjat absorbția liposolubile vitaminele A, D, E și K, crește riscul de sângerare (epistaxis, hemoroidal de eroziuni și ulcere peretelui gastrointestinal) prin reducerea coagulării sângelui.

Datorită faptului că FFA nu sunt absorbite în fluxul sanguin, efectele nedorite ale acestor fonduri asupra organismului uman se datorează în principal efectului local al FFA asupra membranelor mucoase ale tractului digestiv.

Avantajele distribuitorului de roți sunt: ​​minimă, chiar lipsă de interacțiune cu alte medicamente, efecte secundare mai puțin pronunțate din sistemul digestiv, posibilitatea utilizării în asociere cu statine. De asemenea, co-roțile sunt mai preferate în timpul sarcinii (categoria de risc pentru făt în conformitate cu FDA este B, colestramină este categoria C, nu este stabilită pentru colestipol).

Toate medicamentele sunt administrate pe cale orală. Colestipramină este prescrisă într-o doză minimă de 8 g / zi (maximul este de 24 g / zi), colestipol la o doză de 5-30 g / zi, utilizatorii de roți - 3.750 mg / zi. în formă de tabletă (într-o tabletă - 625 mg de ingredient activ).

Pentru a minimiza evenimentele adverse, este necesar să se înceapă terapia cu reducerea lipidelor cu doze mici, crescând treptat, pentru a lua medicamente din alte grupuri cu 1,5-4 ore înainte sau 1-1,5 ore după ce se utilizează rășini schimbătoare de ioni. Când se iau medicamente, trebuie spălate cu multă apă. Efectul terapeutic apare după prima lună de tratament, pentru întreținerea ulterioară este necesar să se ia medicamentul pentru o lungă perioadă de timp.

Primirea medicamentelor FLC este necesară în următoarele situații clinice:

  • dislipidemia și hipercolesterolemia, inclusiv familială (primară, ereditară), cu o creștere predominantă a colesterolului LDL din sânge;
  • prevenirea și tratamentul aterosclerozei vasculare, complicațiile sale (angina stabilă și instabilă, infarctul miocardic, cardioscleroza post-infarct);
  • prurit cu obstrucție incompletă a tractului biliar (medicamente de primă alegere).

FFA ajută la reducerea nivelului de glucoză și a hemoglobinei glicate în sângele pacienților care suferă de al doilea tip de diabet.

Ca contraindicatii la numirea urmatoarelor emite:

  • reacții de hipersensibilitate (alergii), idiosincrazia medicamentului;
  • hipertrigliceridemia (TG> 4,0 mmol / l) și hiperlipoproteidemia de tip III, IV și V;
  • obstrucția completă a tractului biliar (de exemplu, în ciroza biliară, infecții de helminți);
  • fenilcetonurie;
  • contraindicație relativă - sarcină și alăptare;
  • ia cu prudență în boli de rinichi, ulcerații ale stomacului sau duodenului, tulburări gastrointestinale, hemoroizi.

Tratamentul cu medicamente pe termen lung necesită monitorizarea periodică clinică și de laborator. Controlul clinic se concentrează asupra determinării stării de bine a pacientului și monitorizării evoluției evenimentelor adverse din partea sistemului digestiv. Următorii parametri sunt supuși controlului de laborator: nivelurile de trigliceride, creatin fosfokinază, prothrombin în sânge, activitatea enzimelor hepatice, colesterolul total și fracțiunile acestuia.

Sechestranții de acizi biliari au fost utilizați ca medicamente care scad lipidele timp de mai multe decenii. În legătură cu apariția pe piață a medicamentelor mai eficiente, FFA sunt prescrise ca mijloc de alegere a doua ca parte a terapiei combinate cu statine pentru o scădere mai eficientă a nivelului sanguin al colesterolului "LDL" rău.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai grupului SLC sunt colestipramină, colestipol și relativ nou, recent înregistrați în SUA pentru utilizatorii de roți. Din punct de vedere structural, FFAs sunt similare în acțiunea lor (legarea colesterolului în lumenul intestinal). În studiile clinice și în practica clinică, sa demonstrat eficacitatea acestora în reducerea incidenței complicațiilor coronariene și a deceselor datorate infarctului miocardic.

Și puțin despre secretele.

Un ficat sănătos este cheia longevității. Acest organism îndeplinește un număr imens de funcții vitale. Dacă s-au observat primele simptome ale tractului gastrointestinal sau ale bolii hepatice, și anume: îngălbenirea sclerei ochilor, greață, scaune rare sau frecvente, pur și simplu trebuie să luați măsuri.

Vă recomandăm să citiți părerea lui Elena Malysheva despre cum să restabiliți rapid și ușor funcționarea LIVER în doar 2 săptămâni. Citiți articolul >>

Utilizarea medicamentelor din grupul de sechestranți ai acidului biliar

Sechestranții de acid biliar (FFA) sunt o combinație de medicamente utilizate pentru a reduce colesterolul. FFA sunt clasificate ca medicamente hipolipidemice care suprimă producția de colesterol și reduc conținutul său în plasma sanguină. Sequestanții acizilor biliari și medicamentele cu acțiune similară pot fi utilizate atât separat, cât și împreună ca parte a terapiei complexe. Sechestranții LCD reduc probabilitatea bolilor cardiace, cum ar fi ischemia. Și, de asemenea, eficacitatea lor în inhibarea complicațiilor de tip coronarian și reducerea mortalității prin atac de cord a fost practic confirmată.

Medicamente populare

Prin compoziție chimică, sechestranții de acid biliar sunt denumiți rășini schimbătoare de ioni. Acestea sunt substanțe sintetice care sunt polimeri insolubili solizi care pot totuși interacționa cu apa. Cele mai frecvente sechestranți de acizi biliari: Kolestiramine, Kolestipol și Colesevelam - aceasta este doar o listă parțială.

kolestiramin

Instrumentul este, de asemenea, numit Cholestyramine. În centrul său, are substanțe polimerice insolubile capabile să facă schimb de ioni. Kolestiramin se ocupă de astfel de sarcini:

  • reducerea colesterolului din sânge cu până la 20%;
  • legarea de acizi grași;
  • izolarea lor.

În procesul de administrare a acestui medicament trebuie să beți multă apă (mai mult de 2 litri pe zi). Utilizarea sa în asociere cu statine provoacă o creștere a efectului medicamentului, dar există o scădere a concentrației de statine. Un astfel de medicament trebuie utilizat cu mare grijă de pacienții care au depășit o piatră de hotar de șaizeci de ani.

colestipol

Acest medicament este un copolimer cu greutate moleculară mare insolubil în bile. Este ușor inferior medicamentului anterior privind eficacitatea legării acizilor biliari. Combinația de colestipol cu ​​statine conduce la același rezultat ca și în cazul administrării Kolestiramine. În ceea ce privește indicațiile și efectele secundare ale medicamentului nu este practic diferit de alte mijloace ale acestui grup.

colesevelam

Medicamentul are caracteristici organoleptice pozitive - în special, are un gust plăcut - și, prin urmare, este mult mai des prescris specialiștilor (în comparație cu medicamentele cu acțiune similară). Dintre avantajele lipsite de ambiguitate ale medicamentului trebuie evidențiate după cum urmează:

  • după gust receptiv;
  • aproape absența efectelor secundare;
  • posibilitatea de a lua medicamentul în timpul sarcinii;
  • lipsa interacțiunii cu alte medicamente, ceea ce îi permite să fie inclusă în terapia complexă.

Mecanismul de impact SLC

Semnificația cuvintelor "sechestrați" și "sechestrați", de fapt, una, și se duce la izolare. Mecanismul de acțiune al acestui grup de medicamente se bazează pe combinația dintre colesterol și acizii biliari. Acestea din urmă sunt formate doar din colesterolul hepatic.

Mai mult, în procesul de promovare a acizilor biliari prin tractul gastrointestinal, ei se află în duoden, unde are loc reabsorbția (reabsorbție), permițând substanței să rămână în corpul uman pentru activitatea sa vitală. Sequestanții acizilor biliari, mecanismul cărora sunt legarea acizilor biliari, împiedică reabsorbția lor. FA sunt eliminate din organism, iar colesterolul acumulat este consumat pentru a sintetiza altele noi.

Datorită acestui FFA se scade perfect concentrația de colesterol. Ele prezintă cele mai impresionante rezultate ale lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL).

Sechestranții de acid biliar nu sunt absorbiți în sânge. La recepția lor se observă doar efecte secundare nesemnificative.

În unele situații, acest grup de medicamente este prescris femeilor în timpul sarcinii și alăptării, copiilor și adolescenților pentru a încetini dezvoltarea hipercolesterolemiei familiale. Este o boală ereditară și este însoțită de o concentrație crescută de colesterol. Absența aproape completă a efectelor secundare grave face posibilă administrarea FLC în stadiul inițial al tratamentului.

În cazul tolerabilității normale a medicamentelor de acest tip, acestea sunt incluse în terapia pe termen lung. Cu toate acestea, în circumstanțe similare, este necesar să se monitorizeze indicatorii de colesterol, activitatea enzimelor hepatice și a țesutului muscular. Dacă tratamentul este conceput pentru o perioadă lungă de timp, FFA oferă cel mai bun efect de a lua statine. Unitatea acestor medicamente reduce nivelul de LDL la jumătate, ceea ce indică eficacitatea incontestabilă a unei astfel de combinații.

Contraindicații

Într-o situație în care o persoană a confirmat diagnosticul de tip hiperlipidemiei 3 sau 4, adică, cu o creștere a concentrației anumitor substanțe din sânge, provocând boli grave ale inimii si vaselor de sange, recepția FFA este absolut contraindicată. Ignorarea acestui avertisment poate determina o creștere a nivelului trigliceridelor (un tip de grăsime).

Este interzisă utilizarea FLC în bolile provocate de patologii ale tractului biliar - cu obstrucție biliară completă și ciroză biliară a ficatului.

Un obstacol în calea recepției SLC constă în constipație frecventă la un pacient. Pentru a elimina posibilitatea terapiei ineficiente din acest motiv, este necesar să se efectueze un tratament în avans, să se fixeze un scaun și numai să se recurgă la ajutorul FLC.

În plus, este necesar să se numească o grijă deosebită aceste medicamente în boli de rinichi, calculi biliari, hemoroizi, în cazul unor probleme de coagulare a sângelui, precum și ulcere ale stomacului sau duodenului. Nu este mai puțin prudență atunci când se prescrie acest grup de medicamente pentru tulburările gastrointestinale și sindromul de malabsorbție (un eșec în absorbția intestinală, pe fundalul căruia nutrienții vitali nu sunt absorbiți).

Dacă există o toleranță scăzută la medicamente din grupul FFA, atunci acestea sunt excluse din terapie și de ceva timp monitorizează indicatorii testelor de sânge, a enzimelor hepatice și a țesutului muscular. Cu toate acestea, chiar și pacienții care nu au probleme cu percepția unor astfel de medicamente ar trebui să înțeleagă că utilizarea de droguri nu le scutește de obligația lor de a-și monitoriza stilul de viață, dieta și controlul greutății lor.

Sechestranți ai acizilor biliari

Mecanism de acțiune

Acizii biliari sunt sintetizați în ficat din colesterol. Acizii biliari intră în lumenul intestinal, dar mai mulți dintre ei se întorc la ficat din ileonul terminal datorită mecanismelor de absorbție activă. Cel mai vechi sechestranți ai acidului biliar, colestiramină și colestipol, sunt rășini schimbătoare de ioni care leagă acizii biliari în intestin. Nu cu mult timp în urmă, drogul a apărut pe piețele farmaceutice. Sechestranții de acid biliar nu sunt absorbiți în circulația sistemică și nu reprezintă un substrat pentru enzimele digestive. Prin urmare, efectele lor clinice pozitive sunt indirecte. Împreună cu acizii biliari, medicamentele împiedică absorbția lor în circulația sistemică, eliminând astfel o cantitate mare de acizi biliari din ciclul de recirculare enterohepatică. Ficatul, în care acizii biliari sunt epuizați, începe să fie sintetizat activ din colesterol. Reducerea cantității de acizi biliari care s-au întors la ficat din intestin, prin mecanismul de reglare inversă, activează enzimele cheie implicate în sinteza acizilor din colesterol, în special CYP7A1. Creșterea catabolismului colesterolului și transformarea acestuia în acizii biliari conduce la o creștere compensatorie a activității receptorilor LDL, legarea LDL de fluxul sanguin sistemic și scăderea nivelului lor în sânge. Medicamentele din acest grup determină, de asemenea, o scădere a nivelului glucozei din sânge la pacienții care suferă de hiperglicemie, deși mecanismul unei astfel de scăderi nu este complet clar.

Eficacitatea în studiile clinice

Odată cu introducerea medicamentelor în doze maxime - 24 g colestiramină, 20 g Colestipol sau 4,5 g Colestagel - sa înregistrat o scădere a nivelului de X-LDL cu 18-25%. Nu a fost observat niciun efect aparent asupra nivelului de X-HDL, în timp ce nivelele TG ar putea crește la unii pacienți, de obicei cu hipertrigliceridemie.
În studiile clinice, sechestranții de acid biliar au contribuit enorm la demonstrarea eficacității reducerii nivelului de LDL pentru a reduce riscul de apariție a bolilor cardiovasculare la pacienții cu hipercolesterolemie, iar severitatea efectului pozitiv a fost proporțională cu gradul de reducere a X-LDL [1].

Efecte secundare și interacțiuni

Pe fondul administrării acestui grup de medicamente, chiar și în doze mici, se dezvoltă adesea reacții adverse din partea tractului gastro-intestinal (cel mai adesea flatulență, scaun întârziat, dispepsie și greață), ceea ce le limitează utilizarea practică. Aceste efecte nedorite pot fi reduse la minim prin inițierea tratamentului cu utilizarea medicamentului într-o doză mică și prin băutură cu multă apă. Doza de medicament trebuie crescută treptat. S-a raportat, de asemenea, o scădere a absorbției vitaminelor solubile în grăsimi. În plus, la unii pacienți, pe fondul consumului de droguri în acest grup, există o creștere a nivelului TG.
Sechestranții de acizi biliari pot interfera cu absorbția altor medicamente, deci trebuie luați cu 4 ore înainte sau 1 oră după ce ați luat orice medicament. Colesevelam este o nouă formă de dozare a secretorilor de acid biliar, care este mai bine tolerată decât colestiramină. Medicamentul reduce nivelul de X-LDL și, de asemenea, îmbunătățește nivelurile hemoglobinei glicate (HbA1C) la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 [2,3]. Colelorii interacționează într-o măsură mai mică cu alte medicamente și pot fi utilizați în combinație cu statine. În același timp, pentru alte medicamente, trebuie utilizate aceleași reguli generale de administrare ca și sechestranții de acid biliar.

Sechestranți ai acizilor biliari

sechestranți ai acizilor biliari (colestiramina, colestipol) - rășini schimbătoare de ioni leagă acizii biliari în intestin (prevenind astfel reabsorbtia lor și repetă Nome utilizarea în circulație intrahepatic) și crește excreția în fecale Ca urmare, livrarea scăderilor hepatice si celulele hepatice sinteza acizilor biliari începe să-și petreacă mai mult colesterol

Aceste medicamente sunt gipohotesterinemicheskimi activi înseamnă scăderea nivelului de colesterol total datorate HSLPNP (conținutul său poate fi redus cu 15-30%) și se ridică conținutul HSLPVP (5%) Colestiramina, kochestipol sunt insolubile în apă și pulberi gust neplăcut (ele nu pot lua în formă uscată), care se amestecă și se spală cu apă sau suc, se administrează colestiramină în timpul meselor, începând cu o doză minimă de 4 g / zi și crescând treptat până la 30 g pe zi (doza optimă). Doza zilnică de colestipol este de 5-30 g B mic și cf În doze unice (până la 20 g / zi), aceste medicamente sunt administrate de două ori pe zi (mai bine tolerată) și în doze mari - de 3 ori pe zi, un efect pronunțat de hipocolesterolemie manifestat la o lună de la începerea tratamentului. chiar și la copii

Conținutul TG nu este de obicei modificat atunci când primesc sechestranți ai acizilor biliari, dar poate crește, uneori, așa că în conformitate cu hipertrigliceridemie (peste 3,0 mmol / l), este mai bine să nu utilizeze Uneori sechestranți hipertrigliceridemie pentru bila adăuga alte PM lipidnormalizuyuschie necesar

Efecte secundare (cauzele respingerii frecvente a admiterii) asociate acestora, în principal cu faptul că acestea sunt în intestin este absorbit nu numai de acid biliar, dar unele enzime pischevari Tel'nykh (pot fi încălcate digestia apar flatulență și diaree) sechestranți doză mare Propafenonă poate, de asemenea, încalcă asimilarea vitaminelor grase (A, D, E), a acidului folic și a altor medicamente administrate

În cazul în care funcția intestinală este afectată, tratamentul acidului biliar cu secretorii începe cu doza minimă 1 dată pe zi și apoi după 5-7 zile cu o toleranță bună la doza indicată, treceți la un medicament de două ori. Combinați medicamentele pentru corectarea lipidelor pentru a reduce efectele secundare, în timp ce utilizați doze mai mici de sechestranți

Înțeles sechestranți ai acizilor biliari este deosebit de ridicată la pacienții cu niveluri ridicate moderat HSLPNP, în prevenția primară și atunci când este necesar bărbații tineri sau la femei înainte de menopauză Aceste medicamente pot fi, de asemenea, utilizate sub hipercolesterolemie familiala severă terapie medicamentoasă (cu HSLPNP foarte ridicat) in asociere cu statine.

Deși statinele sunt medicamente de primă linie pentru tratamentul dislipidemiei, efectul lor asupra fracțiilor TG și HLVPN este mai slab decât cel al fibraților sau derivaților NK. Prin urmare, la pacienții cu un nivel al TG mai mare de 2,3 mol / l și HLPWP mai mic de 1 mmol / l, statinele sunt combinate cu fibrați (mecanismele de acțiune ale acestor medicamente se completează reciproc, dar riscul de leziuni musculare crește oarecum), NK și uneori sechestranți ai acidului biliar (tabelul 6). Un astfel de tratament combinat este mai eficient decât monoterapia. Tratamentul agresiv poate încetini cursul aterosclerozei și poate opri creșterea plăcii. Astfel, potrivit studiilor SAFARI, terapia combinata cu doua medicamente lipidnormalizuyuschimi (simvastatin 20 mg + fenofibrat 160 mg) timp de 12 săptămâni, mai bine redusă de TG HSLPNP și a crescut HSLPVP conținut de 23%, 5% și 9%, comparativ cu o simvastinom de monoterapie ( 20 mg). În același timp, nivelul dorit de reducere a HLPLP nu ar putea necesita numirea dozelor complete de aceste medicamente.