Acțiune farmacologică și instrucțiuni de utilizare a medicamentului Jardins

  • Diagnosticare

În tratamentul diabetului, alegerea medicamentelor este foarte importantă. Acestea sunt prescrise de medici, dar pacienții nu vor fi împiedicați să cunoască particularitățile unuia sau altui medicament. Unul dintre medicamentele menționate în radar și folosit pentru controlul nivelurilor de glucoză este Jardins.

Informații generale, compoziția și formularul de eliberare

Acest medicament este fabricat în Germania. Este o pilula pentru uz intern, caracterizata printr-un efect hipoglicemic. Trebuie utilizat numai la recomandarea medicului curant, deoarece, într-o situație diferită, puteți provoca deteriorarea sănătății.

În același timp, este necesar să se monitorizeze cu atenție modificările de stare, observând apariția efectelor nedorite. Aplicarea corectă în conformitate cu recomandările ajută la reducerea cantității de zahăr din sânge și la obținerea dinamicii pozitive.

Instrumentul este reprezentat de două tipuri de tablete, care diferă în cantitatea de substanță activă. Această substanță este Empagliflozin. Se pune în aplicare un preparat medical care conține 10 sau 25 mg din această componentă.

Fiecare comprimat are o formă ovală și este acoperit cu film. Ea are o gravură (pe de o parte există un simbol al producătorului, pe de altă parte - doza de componentă activă).

În plus față de Empagliflozin, Jardins conține ingrediente suplimentare:

  • celuloză microcristalină;
  • lactoză monohidrat;
  • stereat de magneziu;
  • dioxid de siliciu coloidal;
  • giproloza;
  • talc;
  • dioxid de titan;
  • colorant.

Mijloacele se realizează în ambalaje din carton, unde sunt plasate blistere cu pastile (câte 10 bucăți). Ambalajul conține 1 sau 3 blistere.

Mecanism de acțiune și farmacocinetică

Empagliflozin este un inhibitor al transferului de glucoză de sodiu de tip 2. Influența acesteia asigură controlul cantității de zahăr din diabetul de tip 2. Datorită acestei substanțe, reabsorbția glucozei este redusă de rinichi.

Activitatea excreției de glucoză de către rinichi este influențată de nivelul conținutului său în sânge și de rata de filtrare glomerulară. În timpul primirii medicamentului la diabetici, procesul de înlăturare a zahărului cu urină este semnificativ accelerat, ceea ce asigură o scădere rapidă a cantității sale.

O alta caracteristica a lui Jardins este impactul pozitiv asupra activitatii celulelor beta si activarea proceselor de ardere a grasimilor. Aceasta oferă pierdere în greutate, care este utilă pacienților care suferă de obezitate.

Absagliflozinul este absorbit rapid, care are loc în pereții tractului gastro-intestinal. Substanța atinge cea mai mare concentrație de 1,5 ore după administrarea pilulei. Mai mult, cantitatea sa din plasmă scade drastic, pe măsură ce are loc distribuția acesteia. Metabolismul este lent.

Efectul sistemic al medicamentelor devine mai intens cu creșterea dozei. Luând-o cu alimente grase reduce într-o oarecare măsură eficacitatea acesteia. Dar aceste schimbări sunt minore, astfel încât unealta poate fi consumată atât înainte, cât și după masă.

Empagliflozinul formează legături stabile cu proteinele din sânge, formând trei tipuri de metaboliți. Dar conținutul lor în comparație cu concentrația substanței active este neglijabil. Eliminarea medicamentului are loc în formă aproape neschimbată cu fecalele și urina.

Indicații și contraindicații

Principala funcție a unui preparat medical este de a controla glucoza din sânge la diabetici.

Este prescris pentru diabetul de tip 2 în situații precum:

  • monoterapie (în absența rezultatelor din dietă și intoleranță la medicamente pe bază de metformină);
  • terapie combinată (combinație a acestui medicament cu alte medicamente, inclusiv insulină, dacă dieta nu este eficientă).

Există cazuri în care utilizarea instrumentului este interzisă:

  • diabet de tip 1;
  • dezvoltarea cetoacidozei la diabet;
  • insuficiență renală;
  • intoleranță la lactoză;
  • deficiență de lactază;
  • lactație și sarcină;
  • vârsta înaintată (de la 85 de ani);
  • vârsta copiilor (până la 18 ani);
  • prezența sensibilității la componente.

În plus față de contraindicații stricte alocă situațiile în care utilizarea fondurilor este permisă, dar în prezența supravegherii medicale.

Acestea includ:

  • boli ale tractului gastrointestinal, însoțite de o tendință de deshidratare;
  • boli infecțioase ale organelor urinare;
  • necesitatea unei diete cu conținut scăzut de carbohidrați;
  • probabilitatea hipovolemiei;
  • întreruperea celulelor beta ale pancreasului;
  • antecedente de cetoacidoză diabetică;
  • vârsta pacientului de peste 75 de ani.

În aceste cazuri și în cazuri similare, medicamentul poate fi prescris, dar numai cu motive întemeiate pentru acest lucru.

Instrucțiuni de utilizare

Jardins se bazează pe ingerarea cu apă. Utilizarea sa este permisă atât înainte, cât și după masă.

Dozajul trebuie clarificat cu medicul curant, dar în absența instrucțiunilor specifice este prescris un comprimat (10 mg) pe zi.

Dacă o astfel de schemă a medicamentului nu aduce efectul dorit, se recomandă utilizarea instrumentului, în cazul în care doza de substanță activă este de 25 mg.

Și el ar trebui să bea o unitate pe zi. Doza maximă de medicament este de 25 mg.

O dublă porție de Jardins nu poate fi luată, chiar dacă medicamentul nu a fost beat la timp. În acest caz, este necesar să luați o pastilă de îndată ce pacientul a reamintit greșeala.

Pacienți și indicații speciale

Pentru anumite grupuri de pacienți există reguli speciale.

Acestea includ:

  1. Femeile în timpul sarcinii și alăptării. Nu există încă informații privind modul în care acționează empagliflozin asupra unor astfel de pacienți, deoarece nu s-au efectuat cercetări în acest domeniu. Aceasta înseamnă interzicerea utilizării medicamentului.
  2. Copii și adolescenți. Eficacitatea și riscurile posibile ale acestui medicament nu au fost studiate nici pentru ei. Pentru siguranța acestor pacienți, li se recomandă utilizarea altor medicamente.
  3. Oamenii de bătrânețe. De la vârsta de 75 de ani, pacienții au mai multe șanse de a suferi deshidratare atunci când sunt tratați cu acest remediu. Prin urmare, este necesar să se respecte precauțiile pentru aceștia. Medicul poate prescrie Jardinsul atât de bolnav, dar trebuie să-și monitorizeze cu atenție sănătatea. La vârsta de peste 85 de ani, acest medicament este contraindicat.

Alte grupuri de pacienți pot utiliza acest medicament în absența altor restricții și conform recomandărilor unui specialist.

Prezența indicațiilor specifice referitoare la acest medicament este legată de efectul asupra rinichilor. Prin urmare, medicul, înainte de a prescrie Jardins, trebuie să se asigure că nu există încălcări în acest organism.

De asemenea, când se utilizează medicamentul de mult timp, este necesar să se monitorizeze punerea în aplicare a funcțiilor renale, efectuând examinarea pacientului. În alte cazuri (chiar și pentru funcția hepatică anormală), nu sunt necesare modificări ale dozei.

Reacții adverse și supradozaj

Când se utilizează acest medicament, pot apărea uneori efecte nedorite.

Cele mai importante sunt:

  • hipoglicemie;
  • mâncărime pe piele;
  • hipovolemia;
  • tulburări de urinare (crescute sau absente);
  • candidoza;
  • boli infecțioase ale organelor urinare;
  • vulvovaginitis.

Procedura în astfel de cazuri depinde de gravitatea lor. De obicei, când apar, Jardinii sunt înlocuiți cu alte pastile. Cu o slăbire treptată a efectelor nedorite sau terapia cu intensitate scăzută poate fi continuată.

Cazuri de supradozaj nu au fost detectate când urmați instrucțiunile. Cu o supradoză unică de până la 80 mg, nu s-au întâmplat deviații. Dacă sunt detectate complicații grave datorate supradozării, caracteristicile eliminării lor depind de simptome.

Interacțiunile medicamentoase și analogii

Regimul corect de tratament minimizează riscul de complicații cu Jardins combinat cu alte medicamente. Nu este de dorit combinarea acestui medicament cu diuretice, deoarece ajută la îmbunătățirea acțiunii acestora, ceea ce duce la deshidratare și reducerea presiunii.

Dacă există motive pentru a refuza acest instrument, acesta poate fi înlocuit de analogi.

Cele mai importante sunt:

  1. Repodiab. Componenta activă a acestor pastile este Repaglinida. Instrumentul se caracterizează printr-un efect similar și contraindicații similare, care adaugă insuficiență hepatică. Ar trebui, de asemenea, să fie atent combinată cu alte medicamente, deoarece există mai multe restricții asupra acesteia.
  2. NovoNorm. De droguri este, de asemenea, bazat pe Repaglinide. Contraindicațiile la acest instrument sunt similare celor care se aplică la Jardins, cu excepția insuficienței renale (în acest caz poate fi utilizat sub supraveghere medicală strictă).
  3. Invokana. Produsul este potrivit pentru tratamentul diabetului de tip 2. Substanța sa activă este Kanagliflozin. Medicamentul este foarte similar în efectul său asupra Jardins, caracterizat prin aceleași contraindicații și efecte secundare.

Pentru a utiliza oricare dintre aceste medicamente și alte medicamente analogice, trebuie să fiți prescris de un medic.

Opinii ale consumatorilor

Din numeroasele recenzii ale pacienților care au luat Jardins, se poate concluziona că medicamentul reduce cu mult nivelul de zahăr din sânge și este convenabil de utilizat, totuși se observă efecte secundare ale vezicii urinare și ale rinichilor, ceea ce a determinat unii să treacă la analogi ai medicamentului. Există, de asemenea, un preț ridicat pentru medicamente.

Am început să-l iau pe Jardins la recomandarea unui endocrinolog. Mi-a plăcut rezultatele, dar apoi a dispărut din farmacii și a trebuit să folosesc un alt medicament. De îndată ce am putut, m-am întors la recepția Jardins, pentru că reglează bine zahărul. Singura problemă este prețul medicamentului.

La început am fost mulțumit de acest medicament, pentru că am păstrat rata de zahăr bine. Dar, din cauza lui, aveam probleme cu vezica mea - trebuia să merg prea des la toaletă. Apoi a apărut mâncatul în vagin. Medicul a spus că acestea sunt efecte secundare. Am încercat să mă obișnuiesc cu asta, dar a trebuit să cer un alt medicament.

Îmi place faptul că Jardins are două doze. Aveam suficient comprimate de 10 mg, apoi trebuia să măresc doza. Sper ca în timpul verii să mă pot întoarce la opțiunea de tratament anterioară, pentru că în vara mea locuiesc într-o casă de țară. Există aer curat, o mulțime de lucru, legume din grădină, astfel încât ar trebui să fie mai ușor de a controla zahărul. Medicamentul se potrivește perfect cu mine, nu provoacă efecte secundare și este ușor de luat - doar o dată pe zi.

Valentina, 57 de ani

Material video despre cauzele diabetului de tip 2:

Costul medicamentului Jardins depinde de cantitatea de substanță activă din tablete. La o doză de 10 mg, medicamentul poate fi achiziționat la un preț de 2000-2200 de ruble. Dacă aveți nevoie de un remediu cu o doză de 25 mg, atunci va trebui să cheltuiți 2100-2600 ruble. Acestea sunt prețurile medii pentru un pachet care conține 30 de tablete. Când cumpărați un pachet cu 10 comprimate, veți avea nevoie de 800-1000 de ruble.

Acest medicament poate dăuna pacientului dacă nu este administrat corect. Prin urmare, recepția este permisă numai cu permisiunea medicului. Farmaciile o vinde numai pe bază de rețetă.

Produse pentru diabet zaharat Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - recenzie

Bomb în tratamentul diabetului zaharat! A ajutat să piardă în greutate și să-și ia rămas bun de la starea pre-diabetică. Strict prescris de un medic!

Voi începe cu un fundal mic, ceea ce ma determinat să folosesc această minunată pregătire. La 32 de ani, greutatea mea a atins un nivel critic de 106 kg. Sa întâmplat în contextul "blocării" stresului, a prescripției necorespunzătoare (experimentală, aș spune) a COC medicului meu și a multor alte motive minore. Creșterea în greutate a avut loc rapid undeva în jur de 15-16 kg. Ca urmare, starea mea a devenit, ca să o spun ușor, prost. Au fost noi simptome pentru mine: obezitatea abdominală ("îngroșarea" în abdomen, piept), oboseală, somnolență, apetitul sălbatic. Numeroasele încercări de auto-pierdere nu au dat nici un rezultat, greutatea a murit.

Într-un efort de a schimba ceva, m-am întors la un endocrinolog. Din nefericire, a trebuit să ne întoarcem la mai mult de unul, deoarece diagnosticul a fost fără echivoc, dar schema de tratament nu a adus rezultatul așteptat în primul caz. Astfel, după testele pentru glucoză, hemoglobină glicată, glucoză cu sarcină și glucoză intercelulară, verdictul a fost: prediabetes. Rezultatele testului au fost complet sumbre - Glucoza 6.1, după o încărcare de 12.

Medicul ia prescris Metformin la o doză de 1000 mg și le-a spus să "facă ceva" și să piardă imediat, dar nu s-ar fi întâmplat nimic, dar ar fi fost torturați de atacurile "zhora" sălbatic - și mi-a fost dificil să mă descurc. Greutate, apropo, aproape că nu a scăzut.

M-am întors la un alt doctor, pe măsură ce nu mai speram schimbări pozitive, am vrut doar să aud un alt aviz competent și să compar cele două metode de tratament. Iar la recepție medicul îmi explică literalmente pe degete de ce greutatea nu scade, de ce apetitul este crescut în mod necontrolat, adică din salturile ascuțite ale zahărului din sânge și, prin urmare, dezvoltarea rezistenței la insulină și a stării pre-diabetice. Crashto descriind ceea ce mă așteaptă în viitor cu dezvoltarea diabetului de tip 2, medicul a decis să mă consoleze și a raportat despre "Bomb" în tratamentul diabetului, ceea ce, fără îndoială, mă va ajuta - aici este drogul miraculos Jardins. Doza de care am fost prescrisă a fost de 10 mg, este de 25 mg, dar în cazul meu această doză a fost optimă. Plus metformin (Glucophage).

Prețul este foarte tangibil - 2000 de ruble pe ambalaj de 30 de comprimate. În unele farmacii, gama de prețuri a atins până la 3000 de ruble.

Nu existau puține informații pe Internet în acel moment, adică nu exista nici un comentariu. Trebuia să am încredere în instrucțiuni + credința mea într-un miracol. Potrivit sentimentelor mele, nu a fost nicăieri mai rău)).

Principiul de acțiune al Jardins este eliminarea glucozei din organism prin urină.

- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului;

- diabet zaharat de tip 1;

- insuficiență renală în SCF

Contraindicațiile sunt destul de grave, iar medicul a avertizat că medicamentul pe rinichi dă o încărcătură foarte substanțială. Prin urmare, este recomandabil să nu se împovăreze rinichii, la dieta fără alcool și cu un minim de sare.

Deci, am luat Jardins 10 mg o dată pe zi, cu un pahar de apă. Recepția nu este legată de alimente - chiar înainte, cel puțin după aceea. În cazul meu, terapia a fost împărtășită cu recepția Glyukofaz.

Atunci când luați acest medicament, pofta de mâncare a scăzut semnificativ, nu a fost tras patologic la dulce. Și, ca rezultat, greutatea a început să se topească! Bucuria mea nu cunoștea limite! În cele cinci luni de a lua, am aruncat 14 kg și fără prea multă tensiune cu dietă și exerciții fizice. Și, cel mai important, indicatorii de glucoză din sânge au scăzut semnificativ. Nu mai sunt diagnosticat cu prediabete.

Aș fi continuat să beau, prețul nu mă deranja - pentru că sănătatea nu are preț)). Dar !! - după un an de ingestie, greutatea a crescut ca și cum ar fi înrădăcinată la fața locului, iar în zona rinichilor a devenit ca "rupere". Apoi am dat peste informații de pe Internet - că nu se recomandă să bei mai mult de doi ani, rinichii sunt supuși unei sarcini foarte mari.

Medicul meu sa mutat într-un alt oraș, așa că nu am unde să primesc o consultare mai detaliată, am anulat-o pe Jardins - am încredere în sentimentele și mărturia nouă a testelor de glucoză. Până în prezent, totul este bine, am menținut greutatea și aderarea la o nutriție adecvată este mult mai ușoară.

Dezavantajul pentru mine este faptul că drogul este nou pe piața drogurilor, din nou, există un mic feedback. Sa dovedit, ea a experimentat asupra ei înșiși)) Deși, în funcție de diabetici, indicatorii de zahăr în sânge cădea în mod semnificativ.

Independent de a lua pentru a reduce greutatea categoric nu vă recomandăm! Doar prescris de un medic în cazul unor probleme serioase cu glucoza din sânge. În cazul meu, el ma ajutat să scap de coșmarul unei stări pre-diabetice, pentru a-mi îmbunătăți sănătatea. Și totuși nu o panaceu constantă, un nou medicament, puțin studiat pe piața drogurilor.

Jardins Recenzii

Formular de eliberare: Tablete

Analoguri Jardins

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 90 de ruble. Analog mai ieftin cu 892 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 97 de ruble. Analog mai ieftin cu 885 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 115 ruble. Analog mai ieftin cu 867 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 130 de ruble. Analog mai ieftin cu 852 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 273 ruble. Analog mai ieftin cu 709 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 287 ruble. Analog mai ieftin cu 695 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 288 de ruble. Analog mai ieftin cu 694 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 435 de ruble. Analog mai ieftin cu 547 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 499 de ruble. Analog mai ieftin cu 483 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 735 de ruble. Analog mai ieftin cu 247 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1060 de ruble. Analogul este mai scump pentru 78 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1301 ruble. Analog mai scump la 319 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1395 de ruble. Analog mai mult cu 413 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1806 ruble. Analog mai mult cu 824 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 2128 ruble. Analog mai scump cu 1146 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 2569 de ruble. Analog este mai scump pentru 1587 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 3396 de ruble. Analog este mai scump pentru 2414 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 4919 de ruble. Analog mai scump pentru 3937 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 8880 de ruble. Analog este mai scump pe 7898 de ruble

Instrucțiuni de utilizare pentru Jardins

Denumirea comercială a medicamentului:

Denumire internațională neprotejată:

Forma de dozare:

structură

1 film filmat conține:
Substanța activă:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Substanțe auxiliare:
lactoză monohidrat - 162,50 / 113,0 mg, celuloză microcristalină - 62,50 / 50,0 mg, hiproloză (hidroxipropilceluloză) - 7,5 / 6,0 mg, croscarmeloză sodică - 5,0 / dioxid de siliciu coloidal - 1,25 / 1,0 mg, stearat de magneziu - 1,25 / 1,0 mg;
teaca:
Opadry galben (02B38190) - 7,0 / 6,0 mg (hipromeloză 2910-3,5 / 3,0 mg, dioxid de titan (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, talc 1,4 / 1,2 mg, macrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, oxid de galben colorant de fier (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

descriere
Dozare tabletelor 10 mg
Tablete rotunde biconvexe cu margini teșite, acoperite cu film de culoare galben deschis, cu gravarea simbolului companiei pe o parte a tabletei și "S10" pe cealaltă față.
Dozare tabletelor 25 mg
Tablete biconvexe ovale cu marginile conice, acoperite cu film în culoarea galben deschis, cu gravarea simbolului companiei pe o parte a tabletei și "S25" pe cealaltă față.

Grupa farmacoterapeutică

Agent hipoglicemic pentru administrare orală - transportor de glucoză de tip 2 inhibitor de sodiu

Codul ATH: A10BH12

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Empagliflozin este un inhibitor reversibil, foarte activ, selectiv și competitiv al transportorului de glucoză de sodiu de tip 2, cu o concentrație necesară pentru a inhiba 50% din activitatea enzimatică (IC50) de 1,3 nmoli. Selectivitatea empagliflozinei este de 5000 de ori mai mare decât selectivitatea transportorului de glucoză de tip 1 de sodiu responsabilă de absorbția glucozei în intestin. În plus, s-a constatat că empagliflozina are o selectivitate ridicată pentru alți transportatori de glucoză responsabili pentru homeostazia glucozei în diferite țesuturi.
Transportatorul de glucoză de tip 2 de sodiu este principala proteină transportoare responsabilă de reabsorbția glucozei din glomeruli înapoi în sânge. Empagliflozin îmbunătățește controlul glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (diabet zaharat de tip 2) prin reducerea reabsorbției glucozei în rinichi. Cantitatea de glucoză excretată prin rinichi prin acest mecanism depinde de concentrația de glucoză din sânge și de rata de filtrare glomerulară (GFR). Inhibarea transportatorului de glucoză dependent de sodiu de tip 2 la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și hiperglicemia conduce la eliminarea glucozei de către rinichi.
În studiile clinice, sa constatat că la pacienții cu diabet zaharat 2, excreția glucozei de către rinichi a crescut imediat după aplicarea primei doze de empagliflozină; acest efect a durat 24 de ore. Creșterea excreției de glucoză de către rinichi a fost menținută până la sfârșitul perioadei de tratament de 4 săptămâni, însumând o medie de aproximativ 78 g pe zi, cu utilizarea de empagliflozină la o doză de 25 mg o dată pe zi. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, o creștere a excreției renale a glucozei a determinat o scădere imediată a concentrației plasmatice a glucozei.
Empagliflozinul scade concentrația de glucoză în plasmă atât în ​​cazul postului cât și al meselor.
Mecanismul de acțiune al empagliflozinei independent de insulină contribuie la un risc scăzut de posibila dezvoltare a hipoglicemiei.
Efectul empagliflozinei nu depinde de starea funcțională a celulelor beta ale pancreasului și a metabolismului insulinei. A fost observat efectul pozitiv al empagliflozinei asupra markerilor surogat ai funcției beta-celule, incluzând indicele HOMA-β (un model pentru evaluarea homeostaziei-B) și raportul dintre proinsulină și insulină. În plus, excreția suplimentară de glucoză de către rinichi determină o pierdere de calorii, care este însoțită de o scădere a volumului țesutului adipos și o scădere a greutății corporale.
Glicozuria, observată în timpul utilizării empagliflozinei, este însoțită de o ușoară creștere a diurezei, care poate contribui la scăderea moderată a tensiunii arteriale.
În studiile clinice în care empagliflozina a fost utilizată ca monoterapie; terapie asociată cu metformin; terapie combinată cu derivați de metformină și sulfoniluree; terapie asociată cu metformină față de glimepiridă; terapie combinată cu pioglitazonă +/- metformină; sub formă de terapie combinată cu un inhibitor de dipeptidil peptidază-4 (DPP-4), metformin +/- un alt medicament orală hipoglicemiantă; În forma terapiei combinate cu insulină, sa demonstrat o scădere semnificativă statistic a HbAlc hemoglobinei glicate și o scădere a concentrației plasmatice a glucozei la neta.

Farmacocinetica
Farmacocinetica empagliflozinei a fost extensiv studiată la voluntari sănătoși și la pacienți cu diabet zaharat 2.
aspirație
După administrarea orală, empagliflozina a fost rapid absorbită, concentrația plasmatică maximă de empagliflozină (Cmax) a fost atinsă după 1,5 ore. Apoi, concentrația de empagliflozină din plasmă a scăzut în două faze.
După administrarea de empagliflozină, suprafața medie sub curba concentrație-timp (AUC) în timpul perioadei de concentrație constantă în plasma sanguină a fost de 4740 nmol x h / l și valoarea Cmax - 687 nmol / l.
Farmacocinetica empagliflozinei la voluntarii sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 a fost, în ansamblu, similară.
Consumul de alimente nu are un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii empagliflozinei.
distribuire
Volumul de distribuție în timpul perioadei de concentrație plasmatică constantă a fost de aproximativ 73,8 litri. După administrarea orală a emagulflozinei marcate [14C] la voluntari sănătoși, legarea la proteinele plasmatice a fost de 86%.
metabolism
Principala cale metabolică a empagliflozinei umane este glucuronidarea cu participarea uridin-5'-difosfo-glucuronoziltransferazei UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 și UGT1A9. Metaboliții cei mai frecvent detectați ai empagliflozinei sunt trei conjugate glucuronice (2-0, 3-0 și 6-0 glucuronid). Efectul sistemic al fiecărui metabolit este mic (mai puțin de 10% din efectul total al empagliflozinei).
reproducere
Timpul de înjumătățire plasmatică a fost de aproximativ 12,4 ore. În cazul administrării empagliflozinei o dată pe zi, concentrația plasmatică constantă a fost atinsă după a cincea doză. După administrarea orală de emulsifliflozină marcată [14C] la voluntari sănătoși, aproximativ 96% din doză a fost excretată (prin intestine 41% și rinichi 54%). Prin intestine, cea mai mare parte a medicamentului marcat a fost excretată neschimbată. Doar jumătate din medicamentul marcat a fost excretat prin rinichi în formă neschimbată.
Farmacocinetica în populațiile speciale ale pacienților
Disfuncție renală
La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă (30 2) și la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal, valorile ASC ale empagliflozinei au crescut cu aproximativ 18%, 20%, 66% și 48% comparativ cu pacienții cu insuficiență renală funcția renală. La pacienții cu insuficiență renală moderată și la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal, concentrația maximă de empagliflozină în plasmă a fost similară cu valorile corespunzătoare la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă, concentrația maximă de empagliflozină din plasmă a fost cu aproximativ 20% mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală. Datele privind analiza farmacocinetică a populației au arătat că clearance-ul total al empagliflozinei a scăzut odată cu scăderea GFR, ceea ce a condus la o creștere a expunerii la medicament.
Tulburări ale funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, severă moderată și severă (conform clasificării Child-Pugh), valorile ASC ale empagliflozinei au crescut cu aproximativ 23%, 47% și 75% și, respectiv, cu Stax cu aproximativ 4%, 23 % și 48% (comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală).
Indicele de masă corporală, sexul, rasa și vârsta nu au avut un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii empagliflozinei.
copii
Nu s-au efectuat studii privind farmacocinetica empagliflozinei la copii.

Indicații pentru utilizare

Contraindicații

Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Dozare și administrare

Monoterapie sau terapie combinată
Doza inițială recomandată este de 10 mg (o doză de comprimat de 10 mg) o dată pe zi, pe cale orală.
Dacă doza zilnică de 10 mg nu asigură un control glicemic adecvat, doza poate fi crescută la 25 mg (1 comprimat cu o doză de 25 mg 1 dată pe zi). Doza zilnică maximă este de 25 mg.
Medicamentele JARDINS pot fi luate indiferent de masă în orice moment al zilei.
Acțiunile de a renunța la administrarea uneia sau mai multor doze de medicament
Când renunți la o doză, pacientul ar trebui să ia medicamentul de îndată ce își amintește.
Nu trebuie să luați o doză dublă într-o singură zi.
Grupuri speciale de pacienți
În cazul insuficienței renale cu GFR de la 45 la 90 ml / min / 1,73 m 2, ajustarea dozei nu este necesară.
La pacienții cu insuficiență renală cu GFR mai mic de 45 ml / min / 1,73 m2, nu se recomandă utilizarea medicamentului din cauza ineficienței.
Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu afectare a funcției hepatice.

Efecte secundare
Incidența generală a evenimentelor adverse la pacienții tratați cu empagliflozină sau cu placebo a fost similară în studiile clinice. Reacția adversă cea mai frecventă a fost hipoglicemia, care a fost observată prin utilizarea de empagliflozină în asociere cu sulfoniluree sau derivați de insulină (vezi descrierea unor reacții nedorite).
Reacțiile adverse observate la pacienții tratați cu empagliflozină în studiile controlate cu placebo sunt prezentate mai jos în tabel (reacțiile nedorite au fost clasificate după organe și sisteme și în conformitate cu termenii preferați de MedDRA) indicând frecvența lor absolută. Categoriile de frecvențe sunt definite după cum urmează: foarte frecvente ( gt1 / 10), frecvente (de la> 1/100 la

Acțiune farmacologică și instrucțiuni de utilizare a medicamentului Jardins

În tratamentul diabetului, alegerea medicamentelor este foarte importantă. Acestea sunt prescrise de medici, dar pacienții nu vor fi împiedicați să cunoască particularitățile unuia sau altui medicament. Unul dintre medicamentele menționate în radar și folosit pentru controlul nivelurilor de glucoză este Jardins.

Informații generale, compoziția și formularul de eliberare

Acest medicament este fabricat în Germania. Este o pilula pentru uz intern, caracterizata printr-un efect hipoglicemic. Trebuie utilizat numai la recomandarea medicului curant, deoarece, într-o situație diferită, puteți provoca deteriorarea sănătății.

În același timp, este necesar să se monitorizeze cu atenție modificările de stare, observând apariția efectelor nedorite. Aplicarea corectă în conformitate cu recomandările ajută la reducerea cantității de zahăr din sânge și la obținerea dinamicii pozitive.

Instrumentul este reprezentat de două tipuri de tablete, care diferă în cantitatea de substanță activă. Această substanță este Empagliflozin. Se pune în aplicare un preparat medical care conține 10 sau 25 mg din această componentă.

Fiecare comprimat are o formă ovală și este acoperit cu film. Ea are o gravură (pe de o parte există un simbol al producătorului, pe de altă parte - doza de componentă activă).

În plus față de Empagliflozin, Jardins conține ingrediente suplimentare:

  • celuloză microcristalină;
  • lactoză monohidrat;
  • stereat de magneziu;
  • dioxid de siliciu coloidal;
  • giproloza;
  • talc;
  • dioxid de titan;
  • colorant.

Mijloacele se realizează în ambalaje din carton, unde sunt plasate blistere cu pastile (câte 10 bucăți). Ambalajul conține 1 sau 3 blistere.

Mecanism de acțiune și farmacocinetică

Empagliflozin este un inhibitor al transferului de glucoză de sodiu de tip 2. Influența acesteia asigură controlul cantității de zahăr din diabetul de tip 2. Datorită acestei substanțe, reabsorbția glucozei este redusă de rinichi.

Activitatea excreției de glucoză de către rinichi este influențată de nivelul conținutului său în sânge și de rata de filtrare glomerulară. În timpul primirii medicamentului la diabetici, procesul de înlăturare a zahărului cu urină este semnificativ accelerat, ceea ce asigură o scădere rapidă a cantității sale.

O alta caracteristica a lui Jardins este impactul pozitiv asupra activitatii celulelor beta si activarea proceselor de ardere a grasimilor. Aceasta oferă pierdere în greutate, care este utilă pacienților care suferă de obezitate.

Absagliflozinul este absorbit rapid, care are loc în pereții tractului gastro-intestinal. Substanța atinge cea mai mare concentrație de 1,5 ore după administrarea pilulei. Mai mult, cantitatea sa din plasmă scade drastic, pe măsură ce are loc distribuția acesteia. Metabolismul este lent.

Efectul sistemic al medicamentelor devine mai intens cu creșterea dozei. Luând-o cu alimente grase reduce într-o oarecare măsură eficacitatea acesteia. Dar aceste schimbări sunt minore, astfel încât unealta poate fi consumată atât înainte, cât și după masă.

Empagliflozinul formează legături stabile cu proteinele din sânge, formând trei tipuri de metaboliți. Dar conținutul lor în comparație cu concentrația substanței active este neglijabil. Eliminarea medicamentului are loc în formă aproape neschimbată cu fecalele și urina.

Indicații și contraindicații

Principala funcție a unui preparat medical este de a controla glucoza din sânge la diabetici.

Este prescris pentru diabetul de tip 2 în situații precum:

  • monoterapie (în absența rezultatelor din dietă și intoleranță la medicamente pe bază de metformină);
  • terapie combinată (combinație a acestui medicament cu alte medicamente, inclusiv insulină, dacă dieta nu este eficientă).

Există cazuri în care utilizarea instrumentului este interzisă:

  • diabet de tip 1;
  • dezvoltarea cetoacidozei la diabet;
  • insuficiență renală;
  • intoleranță la lactoză;
  • deficiență de lactază;
  • lactație și sarcină;
  • vârsta înaintată (de la 85 de ani);
  • vârsta copiilor (până la 18 ani);
  • prezența sensibilității la componente.

În plus față de contraindicații stricte alocă situațiile în care utilizarea fondurilor este permisă, dar în prezența supravegherii medicale.

Acestea includ:

  • boli ale tractului gastrointestinal, însoțite de o tendință de deshidratare;
  • boli infecțioase ale organelor urinare;
  • necesitatea unei diete cu conținut scăzut de carbohidrați;
  • probabilitatea hipovolemiei;
  • întreruperea celulelor beta ale pancreasului;
  • antecedente de cetoacidoză diabetică;
  • vârsta pacientului de peste 75 de ani.

În aceste cazuri și în cazuri similare, medicamentul poate fi prescris, dar numai cu motive întemeiate pentru acest lucru.

Instrucțiuni de utilizare

Jardins se bazează pe ingerarea cu apă. Utilizarea sa este permisă atât înainte, cât și după masă.

Dozajul trebuie clarificat cu medicul curant, dar în absența instrucțiunilor specifice este prescris un comprimat (10 mg) pe zi.

Dacă o astfel de schemă a medicamentului nu aduce efectul dorit, se recomandă utilizarea instrumentului, în cazul în care doza de substanță activă este de 25 mg.

Și el ar trebui să bea o unitate pe zi. Doza maximă de medicament este de 25 mg.

O dublă porție de Jardins nu poate fi luată, chiar dacă medicamentul nu a fost beat la timp. În acest caz, este necesar să luați o pastilă de îndată ce pacientul a reamintit greșeala.

Pacienți și indicații speciale

Pentru anumite grupuri de pacienți există reguli speciale.

Acestea includ:

  1. Femeile în timpul sarcinii și alăptării. Nu există încă informații privind modul în care acționează empagliflozin asupra unor astfel de pacienți, deoarece nu s-au efectuat cercetări în acest domeniu. Aceasta înseamnă interzicerea utilizării medicamentului.
  2. Copii și adolescenți. Eficacitatea și riscurile posibile ale acestui medicament nu au fost studiate nici pentru ei. Pentru siguranța acestor pacienți, li se recomandă utilizarea altor medicamente.
  3. Oamenii de bătrânețe. De la vârsta de 75 de ani, pacienții au mai multe șanse de a suferi deshidratare atunci când sunt tratați cu acest remediu. Prin urmare, este necesar să se respecte precauțiile pentru aceștia. Medicul poate prescrie Jardinsul atât de bolnav, dar trebuie să-și monitorizeze cu atenție sănătatea. La vârsta de peste 85 de ani, acest medicament este contraindicat.

Alte grupuri de pacienți pot utiliza acest medicament în absența altor restricții și conform recomandărilor unui specialist.

Prezența indicațiilor specifice referitoare la acest medicament este legată de efectul asupra rinichilor. Prin urmare, medicul, înainte de a prescrie Jardins, trebuie să se asigure că nu există încălcări în acest organism.

De asemenea, când se utilizează medicamentul de mult timp, este necesar să se monitorizeze punerea în aplicare a funcțiilor renale, efectuând examinarea pacientului. În alte cazuri (chiar și pentru funcția hepatică anormală), nu sunt necesare modificări ale dozei.

Reacții adverse și supradozaj

Când se utilizează acest medicament, pot apărea uneori efecte nedorite.

Cele mai importante sunt:

  • hipoglicemie;
  • mâncărime pe piele;
  • hipovolemia;
  • tulburări de urinare (crescute sau absente);
  • candidoza;
  • boli infecțioase ale organelor urinare;
  • vulvovaginitis.

Procedura în astfel de cazuri depinde de gravitatea lor. De obicei, când apar, Jardinii sunt înlocuiți cu alte pastile. Cu o slăbire treptată a efectelor nedorite sau terapia cu intensitate scăzută poate fi continuată.

Cazuri de supradozaj nu au fost detectate când urmați instrucțiunile. Cu o supradoză unică de până la 80 mg, nu s-au întâmplat deviații. Dacă sunt detectate complicații grave datorate supradozării, caracteristicile eliminării lor depind de simptome.

Interacțiunile medicamentoase și analogii

Regimul corect de tratament minimizează riscul de complicații cu Jardins combinat cu alte medicamente. Nu este de dorit combinarea acestui medicament cu diuretice, deoarece ajută la îmbunătățirea acțiunii acestora, ceea ce duce la deshidratare și reducerea presiunii.

Dacă există motive pentru a refuza acest instrument, acesta poate fi înlocuit de analogi.

Cele mai importante sunt:

  1. Repodiab. Componenta activă a acestor pastile este Repaglinida. Instrumentul se caracterizează printr-un efect similar și contraindicații similare, care adaugă insuficiență hepatică. Ar trebui, de asemenea, să fie atent combinată cu alte medicamente, deoarece există mai multe restricții asupra acesteia.
  2. NovoNorm. De droguri este, de asemenea, bazat pe Repaglinide. Contraindicațiile la acest instrument sunt similare celor care se aplică la Jardins, cu excepția insuficienței renale (în acest caz poate fi utilizat sub supraveghere medicală strictă).
  3. Invokana. Produsul este potrivit pentru tratamentul diabetului de tip 2. Substanța sa activă este Kanagliflozin. Medicamentul este foarte similar în efectul său asupra Jardins, caracterizat prin aceleași contraindicații și efecte secundare.

Pentru a utiliza oricare dintre aceste medicamente și alte medicamente analogice, trebuie să fiți prescris de un medic.

Opinii ale consumatorilor

Din numeroasele recenzii ale pacienților care au luat Jardins, se poate concluziona că medicamentul reduce cu mult nivelul de zahăr din sânge și este convenabil de utilizat, totuși se observă efecte secundare ale vezicii urinare și ale rinichilor, ceea ce a determinat unii să treacă la analogi ai medicamentului. Există, de asemenea, un preț ridicat pentru medicamente.

Am început să-l iau pe Jardins la recomandarea unui endocrinolog. Mi-a plăcut rezultatele, dar apoi a dispărut din farmacii și a trebuit să folosesc un alt medicament. De îndată ce am putut, m-am întors la recepția Jardins, pentru că reglează bine zahărul. Singura problemă este prețul medicamentului.

La început am fost mulțumit de acest medicament, pentru că am păstrat rata de zahăr bine. Dar, din cauza lui, aveam probleme cu vezica mea - trebuia să merg prea des la toaletă. Apoi a apărut mâncatul în vagin. Medicul a spus că acestea sunt efecte secundare. Am încercat să mă obișnuiesc cu asta, dar a trebuit să cer un alt medicament.

Îmi place faptul că Jardins are două doze. Aveam suficient comprimate de 10 mg, apoi trebuia să măresc doza. Sper ca în timpul verii să mă pot întoarce la opțiunea de tratament anterioară, pentru că în vara mea locuiesc într-o casă de țară. Există aer curat, o mulțime de lucru, legume din grădină, astfel încât ar trebui să fie mai ușor de a controla zahărul. Medicamentul se potrivește perfect cu mine, nu provoacă efecte secundare și este ușor de luat - doar o dată pe zi.

Valentina, 57 de ani

Material video despre cauzele diabetului de tip 2:

Costul medicamentului Jardins depinde de cantitatea de substanță activă din tablete. La o doză de 10 mg, medicamentul poate fi achiziționat la un preț de 2000-2200 de ruble. Dacă aveți nevoie de un remediu cu o doză de 25 mg, atunci va trebui să cheltuiți 2100-2600 ruble. Acestea sunt prețurile medii pentru un pachet care conține 30 de tablete. Când cumpărați un pachet cu 10 comprimate, veți avea nevoie de 800-1000 de ruble.

Acest medicament poate dăuna pacientului dacă nu este administrat corect. Prin urmare, recepția este permisă numai cu permisiunea medicului. Farmaciile o vinde numai pe bază de rețetă.

Alo Are cineva comentarii și impresii despre jardinii de droguri

Alo Are cineva feedback și impresii despre drogurile "jardin"? Distribuiți-l

A doua zi beau 12.5. E prea devreme să vorbim despre reducerea zahărului cardinal, dar, iartă-mă, mă duc la toaletă în fiecare oră. Aparent, el are un efect pronunțat diuretic.

derby, mulțumesc. Luați monoterapie sau altceva? Dimineata sau seara?

liana, am dimineața 500 metformin, 500 seara, și în după-amiaza jardinii. Am fost surprins, bineînțeles, în recomandările la care se îndreaptă dimineața sau seara, dar voi încerca cum a prescris medicul. Eu, totuși, am extins insulina, au fost numiți jardinii, așa încât mai târziu să-mi pot anula insulina

derby, aveți doar 500 metformin dimineața și seara? Nu vrei să mărești doza? Doza de insa se va prabusi imediat.

Sper să luați Glucophage Long?

  • Derby
  • 30 iulie 2016
  • 18:10

ghoul3173, în timp ce o fac, cred că am adăugat până la 850 sau 1000. Am câteva progrese, după o săptămână, mă duc la spitalul districtului pentru a scoate ultras. Jardins este așa, în timp ce nu există unul scurt, astăzi am căzut pentru un cookie, am folosit totul, dar mi sa părut că 6.3 a zburat

  • ghoul3173
  • 30 iulie 2016
  • 18:24

derby, Siofor, ca și Glucophage, este a doua generație de metformină, Glucophage Long este a treia generație, care se distinge prin munca sa mai lungă și mai uniformă și o activitate mai puțin secundară.

Mult noroc și mai mult cu knock-out de ultras!

Mdja. cookie-ul este. prea îndrăzneț. în situația voastră.

  • Derby
  • 30 iulie 2016
  • 18:25
  • liană
  • 30 iulie 2016
  • 23:37

derby, mulțumesc, voi încerca conform schemei tale, am acum 1000 de glucofage pentru noapte, dar nu există nici o compensație, sfârșitul a fost oferit de jardins + glucofage

DZHARDINS

Tablete, acoperite cu film, de culoare galben deschis, rotunde, biconvexe, cu margini tăiate, cu gravarea simbolului companiei pe o parte și "S10" - pe cealaltă.

Excipienți: lactoză monohidrat - 162,5 mg, celuloză microcristalină - 62,5 mg, hiproloză (hidroxipropil celuloză) - 7,5 mg, croscarmeloză sodică - 5 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,25 mg, stearat de magneziu - 1,25 mg.

Compoziția învelișului: galben opadru (02B38190) - 7 mg (hipromeloză 2910 - 3,5 mg, dioxid de titan - 1,733 mg, talc - 1,4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, oxid de galben colorant de fier - 0,018 mg).

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.

Tablete, filmate, de culoare galben deschis, oval, biconcave, cu muchii tăiate, cu o gravare a simbolului companiei pe o parte și "S25" - pe cealaltă.

Excipienți: lactoză monohidrat - 113 mg, celuloză microcristalină - 50 mg, hiproloză (hidroxipropil celuloză) - 6 mg, croscarmeloză sodică - 4 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1 mg, stearat de magneziu - 1 mg.

Compoziția învelișului: galben opar (02B38190) - 6 mg (hipromeloză 2910-3 mg, dioxid de titan - 1,485 mg, talc - 1,2 mg, macrogol 400 - 0,3 mg, oxid de galben colorant de fier - 0,015 mg).

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.

Empagliflozinul este un inhibitor reversibil, foarte activ, selectiv și competitiv al transportorului de glucoză de sodiu de tip 2 cu concentrația necesară pentru a inhiba 50% din activitatea enzimatică (IC50), egală cu 1,3 nmol. Selectivitatea empagliflozinei este de 5000 de ori mai mare decât selectivitatea transportorului de glucoză de tip 1 de sodiu responsabilă de absorbția glucozei în intestin.

În plus, s-a constatat că empagliflozina are o selectivitate ridicată pentru alți transportatori de glucoză responsabili pentru homeostazia glucozei în diferite țesuturi.

Transportatorul de glucoză de tip 2 de sodiu este principala proteină transportoare responsabilă de reabsorbția glucozei din glomeruli înapoi în sânge.

Empagliflozin îmbunătățește controlul glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 prin reducerea reabsorbției glucozei în rinichi. Cantitatea de glucoză excretată prin rinichi prin acest mecanism depinde de concentrația de glucoză din sânge și GFR. Inhibarea transportului de glucoză de tip 2 de sodiu la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și hiperglicemie conduce la eliminarea glucozei de către rinichi.

În studiile clinice, sa constatat că la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, excreția de glucoză de către rinichi a crescut imediat după aplicarea primei doze de empagliflozină; acest efect a durat 24 de ore. Creșterea excreției de glucoză la nivelul rinichilor a persistat până la sfârșitul perioadei de tratament de 4 săptămâni, de aproximativ 78 g / zi când empagliflozina a fost utilizată într-o doză de 25 mg 1 dată pe zi. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, o creștere a excreției renale a glucozei a determinat o scădere imediată a concentrației plasmatice a glucozei.

Empagliflozin (la o doză de 10 mg și 25 mg) reduce concentrația de glucoză din plasma sanguină, atât în ​​cazul postului cât și după masă.

Mecanismul de acțiune al empagliflozinei nu depinde de starea funcțională a celulelor β ale pancreasului și de metabolismul insulinei. A fost observat efectul pozitiv al empagliflozinei asupra markerilor surogat ai activității funcționale a celulelor β, incluzând indicele HOMA-β (un model pentru evaluarea homeostaziei) și raportul dintre proinsulină și insulină. În plus, excreția suplimentară de glucoză de către rinichi determină o pierdere de calorii, care este însoțită de o scădere a volumului țesutului adipos și o scădere a greutății corporale.

Glicozuria, observată în timpul utilizării empagliflozinei, este însoțită de o ușoară creștere a diurezei, care poate contribui la scăderea moderată a tensiunii arteriale.

În studiile clinice în care empagliflozina a fost utilizată ca monoterapie; terapie asociată cu metformin; terapia asociată cu metformin la pacienții cu diabet nou diagnosticat de tip 2; terapie combinată cu derivați de metformină și sulfoniluree; terapie combinată cu pioglitazonă +/- metformină; terapia asociată cu linagliptin la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 nou diagnosticat; terapie asociată cu linagliptin, adăugată la tratamentul cu metformină; terapia asociată cu linagliptin față de placebo la pacienții cu control glicemic inadecvat la pacienții cărora li sa administrat linagliptin și metformin; terapia asociată cu metformin față de glimepiridă (date dintr-un studiu de 2 ani); terapie combinată cu insulină (un regim de injecții multiple cu insulină) +/- metformină; terapie asociată cu insulină bazală; o terapie combinată cu un inhibitor de dipeptidil peptidază-4 (DPP-4), metformin +/- un alt medicament hipoglicemian pe cale orală sa dovedit a fi o scădere semnificativă statistic a hemoglobinei glicate (HbA1c), reducerea concentrațiilor de glucoză din plasmă pe stomacul gol, precum și reducerea tensiunii arteriale și a greutății corporale.

Studiul clinic a examinat efectul lui Jardins asupra incidenței evenimentelor cardiovasculare la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și risc cardiovascular ridicat (definit ca având cel puțin una din următoarele boli și / sau afecțiuni: IHD / infarct miocardic, bypass arterele coronare, IHD cu o leziune a unui vas coronarian unic, IHD cu o leziune a mai multor vase coronariene, antecedente de accident vascular cerebral ischemic sau hemoragic, boală arterială periferică cu sau fără simptome); care a primit terapie standard, care a inclus medicamente hipoglicemice și medicamente pentru tratamentul bolilor cardiovasculare. Decesele cardiovasculare, infarctul miocardic non-fatal și accidentul non-fatal au fost evaluate drept obiectivul primar. Au fost selectate obiective finale pre-determinate pentru decesele cardiovasculare, mortalitatea generală, dezvoltarea nefropatiei sau deteriorarea progresivă a nefropatiei, spitalizarea pentru insuficiența cardiacă.

Empagliflozin a îmbunătățit supraviețuirea globală prin reducerea incidenței decesului cardiovascular. Empagliflozinul a redus riscul de spitalizare pentru insuficiența cardiacă. De asemenea, în cursul unui studiu clinic, sa demonstrat că medicamentele Jardins au redus riscul nefropapiei sau o agravare progresivă a nefropatiei.

La pacienții cu macroalbuminurie de bază, s-a constatat că medicamentele Jardins semnificativ mai des comparativ cu placebo au determinat o normă stabilă sau microalbuminurie (rata de risc 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Farmacocinetica empagliflozinei a fost extensiv studiată la voluntari sănătoși și la pacienți cu diabet zaharat de tip 2.

După ingerare, empagliflozina este absorbită rapid, Cmax empagliflozin în plasmă este atins după 1,5 h. Apoi, concentrația de empagliflozină din plasmă scade în două faze. După administrarea medicamentului într-o doză de 25 mg 1 dată pe zi, valoarea medie a ASC în timpul perioadei de concentrație plasmatică de echilibru a fost de 4740 nmol x h / l, iar valoarea Cmax - 687 nmol / l. Consumul de alimente nu are un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii empagliflozinei.

Farmacocinetica empagliflozinei la voluntarii sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 a fost, în ansamblu, similară.

Vd în timpul perioadei de concentrare constantă într-o plasmă de sânge se produce aproximativ 73,8 l. După ingerarea de către voluntari sănătoși a emulsifliflozinei marcate [14 C], legarea la proteinele plasmatice a fost de 86,2%.

Principala cale metabolică pentru empagliflozină la oameni este glucuronizarea care implică uridină-5'-difosfo-glucuronoziltransferaza UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 și UGT1A9. Metaboliții cei mai frecvent detectați ai empagliflozinei sunt cele trei conjugate glucuronice (2-O, 3-O și 6-O glucuronură). Efectul sistemic al fiecărui metabolit este mic (mai puțin de 10% din efectul total al empagliflozinei).

T1/2 este de aproximativ 12,4 ore. Când se utilizează empagliflozin 1 timp / ziss în plasma sanguină a fost atinsă după a cincea doză. După ingerarea empagliflozinei marcate [14 C] la voluntari sănătoși, aproximativ 96% din doză a fost excretată (prin intestin - 41%, prin rinichi - 54%). Prin intestine, cea mai mare parte a medicamentului marcat a fost excretată neschimbată. Doar jumătate din medicamentul marcat a fost excretat prin rinichi în formă neschimbată.

Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți

La pacienții cu insuficiență renală ușoară (60 2), moderată (30 2) și severă (GFR 2) și la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal valorile ASC ale empagliflozinei au crescut cu aproximativ 18%, 20%, 66% și 48% comparativ cu pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală moderată și la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal Cmax plasmă empagliflozină a fost similară cu valorile corespunzătoare la pacienții cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau severămax plasma de empagliflozină a fost cu aproximativ 20% mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală. Datele privind analiza farmacocinetică a populației au arătat că clearance-ul total al empagliflozinei a scăzut odată cu scăderea GFR, ceea ce a condus la o creștere a expunerii la medicament.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, moderată și severă (conform clasificării Child-Pugh), valorile ASC ale empagliflozinei au crescut cu aproximativ 23%, 47% și respectiv 75%, iar valorile Cmax aproximativ 4%, 23% și, respectiv, 48% (comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală).

IMC, sex, rasă și vârstă nu au avut un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii empagliflozinei.

Nu s-au efectuat studii privind farmacocinetica empagliflozinei la copii.

Diabetul de tip 2:

- ca monoterapie la pacienții cu control glicemic inadecvat numai pe fondul dietei și al exercițiilor fizice, numirea metforminei, imposibilă din cauza intoleranței;

- ca parte a terapiei combinate cu alți agenți hipoglicemici, inclusiv insulină, atunci când terapia utilizată împreună cu dieta și exercițiile fizice nu asigură controlul glicemic necesar.

Este indicat pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și risc cardiovascular crescut * în combinație cu terapia cardiovasculară standard pentru a reduce:

- mortalitatea totală datorată scăderii mortalității cardiovasculare;

- mortalitatea cardiovasculară sau spitalizarea pentru insuficiența cardiacă.

* Risc cardiovascular înalt este definit ca prezența a cel puțin una dintre următoarele boli și / sau afecțiuni: boala arterială coronariană (infarct miocardic în istorie, ocolirea arterelor coronare, boala coronariană cu o singură boală coronariană, boala coronariană); ischemic sau accident vascular cerebral hemoragic în istorie; boala arterială periferică (cu sau fără simptome).

- hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului;

- diabet zaharat de tip 1;

- insuficiență renală în SCF 2;

- utilizarea în asociere cu analogi ai peptidei 1 (GLP-1) asemănătoare cu glucagonul (datorită lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța);

- tulburări moștenite rare (deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză);

- perioada de lactație (alăptarea);

- vârsta peste 85 de ani;

- copii și adolescenți cu vârsta până la 18 ani (datorită lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța).

- pacienți cu risc de hipovolemie (utilizarea medicamentelor antihipertensive cu antecedente de hipotensiune arterială);

- în boli ale tractului gastro-intestinal, care conduc la pierderi de lichide;

- infecții ale sistemului genito-urinar;

- antecedente de cetoacidoză diabetică;

- activitate secretoare scăzută a celulelor β ale pancreasului;

- utilizarea în asociere cu sulfoniluree sau insulină;

- O dieta bogata in carbohidrati;

- pacienți cu vârsta peste 75 de ani.

Drug Jardins se administrează pe cale orală, în orice moment al zilei, indiferent de masă.

Monoterapie sau terapie combinată

Doza inițială recomandată este de 10 mg (1 comprimat cu o doză de 10 mg) 1 dată / zi. Dacă doza zilnică de 10 mg nu asigură un control glicemic adecvat, doza poate fi crescută la 25 mg (1 comprimat cu o doză de 25 mg) 1 dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 25 mg.

Acțiuni la admiterea primirii uneia sau mai multor doze de droguri

Când renunți la o doză, pacientul ar trebui să ia medicamentul de îndată ce își amintește. Nu trebuie să luați o doză dublă în 1 zi.

Grupuri speciale de pacienți

Pacienții cu insuficiență renală cu GFR 2 nu sunt recomandați să utilizeze medicamentul; cu GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 nu este necesară ajustarea dozei.

Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu afectare a funcției hepatice.

Incidența generală a evenimentelor adverse la pacienții tratați cu empagliflozină sau cu placebo a fost similară în studiile clinice. Reacția adversă cea mai frecventă a fost hipoglicemia, observată atunci când se utilizează empagliflozină în asociere cu sulfoniluree sau derivați de insulină.

Reacțiile adverse observate la pacienții tratați cu empagliflozină în studiile controlate cu placebo sunt prezentate mai jos în conformitate cu clasificarea organelor și a sistemelor și cu termenii preferați ai MedDRA, indicând frecvența lor absolută. Categoriile de frecvență sunt definite după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100-2).

Pacienți vârstnici. Pacienții cu vârsta de 75 ani și peste au un risc crescut de deshidratare, astfel încât medicamentele Jardins trebuie prescrise cu prudență la această categorie de pacienți. La acești pacienți cărora li sa administrat empagliflozină, au fost observate mai des (comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo) reacțiile adverse determinate de hipovolemie. Experiența cu empagliflozin la pacienții cu vârsta peste 85 de ani este limitată, prin urmare nu se recomandă prescrierea medicamentelor Jardins la pacienții din această grupă de vârstă.

Utilizarea la pacienții cu risc de dezvoltare a hipovolemiei. Conform mecanismului de acțiune, utilizarea medicamentului Jardins poate duce la o scădere moderată a tensiunii arteriale. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în cazurile în care o scădere a tensiunii arteriale este nedorită, de exemplu, la pacienții cu boli cardiovasculare; pacienții care iau medicamente antihipertensive (cu antecedente de hipotensiune arterială), precum și la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.

Dacă un pacient care ia medicamentul Jardins dezvoltă condiții care pot duce la pierderi de lichide (de exemplu, în cazul bolilor gastro-intestinale), starea pacientului, tensiunea arterială trebuie monitorizată cu atenție, iar echilibrul hematocrit și electrolitic trebuie monitorizat. Poate necesita o perioadă temporară, până la restaurarea balanței de apă, întreruperea tratamentului.

Infecții ale tractului urinar. Incidența efectelor secundare, cum ar fi infecțiile tractului urinar, a fost comparabilă atunci când a fost utilizat empagliflozin într-o doză de 25 mg și placebo și a fost mai mare atunci când a fost utilizat empagliflozin într-o doză de 10 mg. Au fost observate infecții complicate ale tractului urinar (incluzând infecții grave ale tractului urinar, cum ar fi pielonefrită și urosepsis) cu frecvență comparabilă la pacienții care au luat empagliflozină și placebo. În cazul dezvoltării infecțiilor complicate ale tractului urinar, este necesară încetarea temporară a tratamentului cu emulsiflozină.

Analiza de laborator a urinei. În funcție de mecanismul de acțiune, la pacienții care iau medicamentele Jardins, se determină glucoza din urină.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Nu au fost efectuate studii clinice privind efectul empagliflozinei asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Pacienții trebuie să fie atenți atunci când conduc vehicule și mecanisme, deoarece atunci când se utilizează medicamentele Jardins (în special în combinație cu derivați de sulfoniluree și / sau insulină), se poate dezvolta hipoglicemia.

Utilizarea empagliflozinei în timpul sarcinii este contraindicată din cauza lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța.

Utilizarea empagliflozinului în timpul alăptării este contraindicată. Datele obținute în studiile preclinice la animale indică eliberarea emulsiflozinei cu laptele matern. Nu este exclus riscul expunerii la nou-născuți și copiii alăptați. Dacă este necesar, trebuie întreruptă administrarea de empagliflozină în timpul alăptării, alăptarea.

Eficacitatea medicamentului Jardins depinde de funcția rinichilor. De aceea, se recomandă monitorizarea funcției renale înaintea numirii sale și periodic în timpul tratamentului (cel puțin o dată pe an), precum și înaintea numirii terapiei concomitente, care poate afecta negativ funcția renală.

Utilizarea contraindicată la pacienții cu insuficiență renală cu GFR 2.

Pacienții cu vârsta de 75 ani și peste prezintă un risc crescut de deshidratare. La acești pacienți cărora li sa administrat empagliflozină, au fost observate mai des (comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo) reacțiile adverse determinate de hipovolemie.

Experiența cu empagliflozin la pacienții cu vârsta peste 85 de ani este limitată, prin urmare nu se recomandă prescrierea medicamentelor Jardins la pacienții din această grupă de vârstă.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.