Medicamentul Kseleviya: instrucțiuni de utilizare

  • Profilaxie

Totul despre diabet »Medicamentul Xelevia: instrucțiuni de utilizare

Xelevia se referă la agenți hipoglicemici. Acesta este utilizat ca principala componentă a terapiei complexe a diabetului zaharat de tip 2. Are un efect hipoglicemic persistent.

Denumire internațională neprotejată

Medicament INN: Sitagliptin

Denumirea internațională non-proprietară a medicamentului Kseleviya - sitagliptin.

Codul ATH: А10ВН01

Forme de eliberare și compoziție

Disponibil sub formă de tablete, filmate. Comprimatele colorate pe crem sunt gravate "277" pe suprafața filmului pe o parte și complet netezite de cealaltă parte.

Principalul ingredient activ este sitagliptin fosfat monohidrat la o doză de 128,5 mg. Substanțe suplimentare: celuloză microcristalină, fosfat de calciu, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, stearil fumarat de magneziu. Pelicula de peliculă constă din alcool polivinilic, dioxid de titan, polietilenglicol, talc, oxid de fier galben și roșu.

Medicamentul este produs în blistere cu 14 comprimate. Ambalajul din carton conține 2 blistere și instrucțiuni de utilizare.

Acțiune farmacologică

Este destinat tratamentului diabetului de tip 2. Mecanismul de acțiune se bazează pe inhibarea enzimei DPP-4. Substanța activă diferă în acțiunea sa de la insulină și alți agenți anti-glicemici. Concentrația hormonului insulinotropic dependent de glucoză crește.

Se suprimă secreția de glucagon de către celulele pancreatice. Acest lucru ajută la reducerea sintezei glucozei în ficat, ducând la reducerea simptomelor de hipoglicemie. Acțiunea sitagliptinului vizează inhibarea hidrolizei enzimelor pancreatice. Glucagonul este redus, stimulând astfel eliberarea de insulină. În același timp, indicatorul de insulină glicozilată și concentrația de glucoză în sânge scad.

Xelevia este destinat tratamentului diabetului zaharat la cel de-al doilea tip.

După administrarea pilulei din interiorul substanței active absorbită rapid din tractul digestiv. Aportul alimentar afectează absorbția. Concentrația maximă în sânge este determinată după câteva ore. Biodisponibilitatea este ridicată, dar capacitatea de a se lega de structurile proteice este scăzută. Metabolismul apare în ficat. Medicamentul este excretat din organism împreună cu urina prin filtrare renală, atât în ​​formă nemodificată, cât și sub formă de metaboliți majori.

Indicații pentru utilizare

Există o serie de indicații directe pentru utilizarea acestui medicament:

  • monoterapie pentru îmbunătățirea metabolismului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2;
  • inițierea terapiei complexe cu metformina din patologia diabetică de tip 2;
  • terapia diabetului de tip 2 atunci când dieta și exercițiile fizice nu funcționează;
  • insulină supliment;
  • pentru îmbunătățirea controlului glicemic în combinație cu derivați de sulfoniluree;
  • tratamentul combinat al diabetului zaharat la cel de-al doilea tip cu tiazolidindione.

Contraindicații

Contraindicații directe la utilizarea medicamentului, care sunt enumerate în instrucțiunile de utilizare, sunt:

  • hipersensibilitate la medicament;
  • perioada de sarcină și lactație;
  • vârsta de până la 18 ani;
  • diabetică cetoacidoză;
  • diabet de tip 1;
  • tulburări ale rinichilor.

Kseleviya se utilizează în tratamentul diabetului de tip 2, când dieta și exercițiile fizice nu funcționează.

Cu mare grijă, Kseleva este prescrisă persoanelor cu insuficiență renală severă și moderată, pacienți cu antecedente de pancreatită.

Cum să luați Xalevia?

Dozajul și durata cursului tratamentului depind în mod direct de severitatea afecțiunii.

În timpul monoterapiei, medicamentul este administrat într-o doză zilnică inițială de 100 mg pe zi. Aceeași doză este observată atunci când se utilizează medicamentul împreună cu metformina, derivații de insulină și sulfoniluree. Atunci când se efectuează terapie complexă, se recomandă reducerea dozei de insulină administrată pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei.

Nu puteți lua o doză dublă de medicament într-o singură zi. Cu o schimbare dramatică a stării generale de sănătate, poate fi necesară o ajustare a dozei. În unele cazuri, sunt prescrise jumătate sau un sfert de pilule, care au în principal un efect placebo. Doza zilnică poate varia în funcție de manifestarea complicațiilor bolii și a eficacității acestui medicament.

Efecte secundare Xelevia

Când vi se administrează Xelevia, pot să apară următoarele reacții adverse:

  • reacții alergice;
  • pierderea apetitului;
  • constipație;
  • convulsii;
  • tahicardie;
  • insomnie;
  • paresteziile;
  • instabilitate emoțională.

În cazuri rare, exacerbarea hemoroizilor este posibilă. Tratamentul simptomatic. În condiții severe, cu convulsii, se efectuează hemodializă.

Cercetări precise privind efectul medicamentului asupra ratei de reacție și a concentrației atenției nu au fost efectuate. Nu se așteaptă un impact negativ asupra gestionării mecanismelor complexe și a vehiculelor.

Instrucțiuni speciale

Riscul de hipoglicemie este posibil, prin urmare este de dorit ca indicatorii de viață să reducă treptat doza de insulină utilizată. Se recomandă îngrijirea persoanelor în vârstă, a bolnavilor cu afecțiuni ale ficatului, rinichilor și sistemului cardiovascular.

În general, pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei. Dar dacă starea se înrăutățește sau tratamentul nu dă rezultatele dorite, este mai bine să nu mai luați pastilele sau să ajustați doza în jos.

Pacienții vârstnici nu necesită corectarea dozei de medicament din Xelevia.

Nu se aplică în practica pediatrică.

Nu există date exacte privind efectul substanței active asupra fătului. Prin urmare, utilizarea acestui instrument în timpul gestației este interzisă.

Deoarece nu există date fiabile despre faptul dacă medicamentul pătrunde în laptele matern, este mai bine să refuzați alăptarea dacă este necesară o astfel de terapie.

Rețeta medicamentului va depinde de clearance-ul creatininei. Cu cât este mai mare, cu atât este mai mică doza prescrisă. În absența funcției renale, doza inițială poate fi ajustată la 50 mg pe zi. Dacă tratamentul nu dă efectul terapeutic dorit, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului.

Cu insuficiență renală ușoară, ajustarea dozei nu este necesară. Doza zilnică în acest caz trebuie să fie de 100 mg. Doar cu un grad sever de insuficiență hepatică, tratamentul cu acest medicament nu se efectuează.

În cazul unei insuficiențe severe a ficatului, Xelevia nu este prescrisă.

Supradozaj Xselevia

Cazurile de supradozaj practic nu sunt înregistrate. Starea de otrăvire severă a medicamentului poate să apară numai atunci când se administrează o singură doză mai mare de 800 mg. În acest caz, simptomele efectelor secundare sunt exacerbate.

Tratamentul include lavaj gastric, detoxifiere și terapie de susținere. Eliminarea toxinelor din organism va fi posibilă cu ajutorul dializei prelungite, deoarece Hemodializa standard este eficientă numai în cazuri ușoare de supradozaj.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul poate fi combinat cu metformină, warfarină, unele contraceptive orale. Farmacocinetica substanței active nu se modifică atunci când se utilizează terapie combinată cu inhibitori ECA, agenți antiagregante, agenți de scădere a lipidelor, beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu.

Aceasta include, de asemenea, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antidepresive, medicamente antihistaminice, inhibitori ai pompei de protoni și unele medicamente pentru corectarea disfuncției erectile.

Atunci când este combinat cu digoxină și ciclosporină, există o ușoară creștere a concentrației substanței active în plasma sanguină.

Nu poți lua acest medicament cu alcool. Efectul medicamentului este redus, iar simptomele dispeptice se vor mări.

analogi

Acest preparat medical are un număr de analogi asemănători cu acesta în ceea ce privește substanța activă și efectul pe care îl are. Cele mai frecvente dintre acestea sunt:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfat monohidrat;
  • Janow;
  • Yasitara.

Termeni de concediu pentru farmacie

Xelievia poate fi obținută din farmacii numai cu o rețetă medicală.

Prețul variază de la 1500 la 1700 de ruble. per pachet și depinde de regiunea de vânzare și de primă farmacie.

Condiții de păstrare a drogurilor

Pentru a ridica un loc uscat și întunecat, departe de copii mici, cu o temperatură nu mai mare de + 25 ° C.

2 ani de la data emiterii indicate pe ambalaj. Nu utilizați după această perioadă.

producător

Compania producatoare: "Berlin-Chemie", Germania.

Păstrați medicamentul Kselevia trebuie să fie departe de copii mici.

opinii

Michael, 42 de ani, Bryansk

Doctorul a recomandat luarea Kselevia ca terapie principală. După o lună de utilizare, zahărul pe stomacul gol a crescut ușor, înainte de 5 ani, acum ajunge la 6-6,5. Modificat răspunsul corpului la exercițiu. Mai devreme, dupa ce a mers sau a jucat sport, zaharul a scazut dramatic, iar brusc, cifra a fost de aproximativ 3. Cand luati Kseleviia, zaharul scade incet si treptat dupa exercitii fizice si apoi revine la normal. A început să se simtă mai bine. Deci recomand medicamentul.

Alina, 38 de ani, Smolensk

Xeliavia este administrat ca un supliment la insulină. Am fost bolnav de diabet de mai mulți ani și am încercat multe medicamente și combinații. Acesta îi place cel mai mult. Medicamentul reacționează numai la zahăr mare. Dacă se coboară acum, medicamentul nu o va "atinge" și nu-l va ridica brusc. Acționează treptat. Nu are vârfuri de zahăr în timpul zilei. Există încă un lucru pozitiv care nu este descris în instrucțiunile de utilizare: dieta se schimbă. Apetitul este redus cu aproape jumătate. Și asta e bine.

Mark, 54 de ani, Irkutsk

Medicamentul a venit imediat. Înainte de asta ia luat pe Ianuviu. După ce nu a fost bine. După câteva luni de la administrarea Xelevia, nu numai nivelurile de zahăr au revenit la normal, ci și sănătatea generală. Mă simt mult mai vesel, nu trebuie să mănânc constant. Aproape că am uitat ce înseamnă hipoglicemia. Zaharul nu sare, cădea și se ridică încet și treptat, la care organismul răspunde bine.

Xselevia 100 mg

În tratamentul diabetului, se utilizează o varietate de substanțe active. În plus față de cele populare, cum ar fi Metformin, alții, cum ar fi sitagliptin, s-au dovedit și ei bine. Pe baza ei există multe medicamente. Unul dintre ei este Xelevia. Instrucțiunile pentru utilizarea și compararea cu analogii populari sunt discutate mai jos.

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Se face sub formă de tablete beige, biconvexe, într-un strat de film. ingrediente:

  • Sitagliptin fosfat monohidrat (100 mg sitagliptin);
  • fosfat de calciu nemodificat;
  • celuloză microcristalină;
  • fumarat de sodiu
  • croscarmeloză sodică;
  • stearat de magneziu.

Într-un blister (2 pe cutie) ambalat în 14 comprimate.

INN, producători

Numele internațional este sitagliptin.

Producător - "Berlin Pharma", Rusia. Proprietarul mărcii comerciale este Berlin Hemi, Germania.

Costul pentru

Prețul pachetului va fi de aproximativ 1400 de ruble.

Acțiune farmacologică

Acesta este un agent hipoglicemic asociat inhibitorilor DPP-4. Mecanismul său este după cum urmează. Substanța principală ajută la creșterea activității enzimei DPP-4, care crește concentrația incretinului hormonal. Ele funcționează în intestin în timpul zilei și reacționează la aportul alimentar. Când se întâmplă acest lucru, glucagonul este suprimat de celulele speciale din pancreas. Iar concentrația de insulină, dimpotrivă, crește, ca urmare a scăderii producției de glucoză în ficat și scăderii glicemiei. Aceasta conduce la efectul hipoglicemic dorit, iar pentru diabetici, efectul sitagliptinului este mai sigur decât sulfonilureea. Acest lucru este asociat cu un risc mai mic de hipoglicemie în timpul procesului descris. Activitatea enzimatică este observată în timpul zilei, ceea ce se reflectă în rate mai scăzute ale glicemiei, atât pe stomacul gol, cât și după mese.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid și începe să acționeze. Biodisponibilitatea este de aproximativ 87%. Concentrația maximă este atinsă în intervalul de la 1 la 4 ore după administrarea pilulei. Excretați în principal prin rinichi sub formă neschimbată. Numai o parte din substanță este metabolizată. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 12 ore.

mărturie

Diabetul de tip 2.

Poate fi utilizat în monoterapie și în combinație cu alte medicamente.

Contraindicații

  • hipersensibilitate la componente;
  • diabetică cetoacidoză;
  • diabet de tip 1;
  • sarcina și alăptarea;
  • istoria comă;
  • insuficiență renală (moderată și severă);
  • Copii sub vârsta de 18 ani.

Utilizați cu precauție în următoarele cazuri:

  • ușoară insuficiență renală și hepatică;
  • pancreatită.

Instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)

În monoterapie, rata zilnică este de 100 mg de medicament (o dată pe zi). În combinație - se menține doza de Xelevia și se ajustează mijlocul de însoțire.

Luați înăuntru, indiferent de mâncare. Dacă renunțați la medicamente, nu trebuie să compensați acest lucru cu o doză dublă.

Efecte secundare

  • greață;
  • dureri abdominale;
  • vărsături;
  • diaree;
  • cu tratament combinat, hipoglicemie;
  • migrenă;
  • flatulență;
  • dispepsie;
  • tuse;
  • reacții alergice;
  • pancreatită;
  • șoc anafilactic;
  • disfuncție renală;
  • mialgie;
  • infecții ale tractului respirator.

supradoză

Sitagliptin în sine rareori provoacă un astfel de efect. Într-un astfel de caz, tulburări digestive marcate. Este necesară spălarea stomacului și prescrierea unui tratament simptomatic adecvat. Dializa nu ajută deloc.

Când se combină cu alte medicamente (în special insulină și sulfoniluree), se poate dezvolta hipoglicemie. Simptomele sale: paloare a pielii, senzație de foame, slăbiciune, greață, vărsături, afectarea conștiinței (până la dezvoltarea comăi) și așa mai departe. Forma ușoară este eliminată prin consumul de alimente bogate în carbohidrați. Pentru moderat până la sever, veți avea nevoie de o injecție cu glucagon sau soluție de dextroză. După ce o persoană își recapătă conștiința, trebuie să fie hrănită cu o masă bogată în carbohidrați și monitorizată pentru a evita un al doilea atac. Asigurați-vă că vă adresați apoi medicului dumneavoastră pentru ajustarea dozei de medicament auxiliar.

Interacțiune medicamentoasă

Nu sa constatat nici un efect clinic semnificativ al altor agenți asupra eficacității Xselevia. Prin urmare, această situație nu necesită modificarea dozei. Excepțiile sunt sulfoniluree și preparate de insulină.

Sitagliptinul nu afectează eficacitatea medicamentelor suplimentare. Nu au existat interacțiuni semnificative în procesul de terapie combinată cu alte medicamente.

Cu toate acestea, pentru a evita riscurile pentru sănătate în ceea ce privește prescrierea tratamentului, un specialist ar trebui să fie informat despre faptul că ia alte medicamente.

Compatibilitatea cu alcoolul

Kseleviya incompatibil cu băuturile care conțin alcool, deoarece acestea provoacă dezvoltarea hipoglicemiei. În același timp, este redusă toleranța la alcool în timpul tratamentului cu un medicament. Diabetul nu este recomandat să folosească etanol și medicamente împreună cu el în timpul perioadei de tratament.

Instrucțiuni speciale

Pentru a evita hipoglicemia, se recomandă reducerea dozei de alt medicament hipoglicemic administrat în terapia articulară.

Este important ca persoanele în vârstă de peste 65 de ani să controleze starea rinichilor, deoarece acest organ este mai susceptibil la complicații. La astfel de pacienți, este mai probabil ca hipoglicemia să apară în timpul tratamentului concomitent cu alte medicamente similare.

Nu s-au detectat efecte asupra sistemului cardiovascular.

În sine, substanța activă nu afectează capacitatea de a conduce o mașină sau de a lucra cu mecanisme. Cu toate acestea, în terapia combinată, acest efect secundar este foarte probabil. Prin urmare, în acest caz, este mai bine să renunțăm la conducere.

Este eliberat numai pe bază de rețetă!

Sarcina și alăptarea

Nu utilizați pentru tratamentul femeilor însărcinate și care alăptează, deoarece nu există date exacte privind efectul asupra corpului copilului. În astfel de cazuri, pacienții sunt transferați la insulină.

Utilizați în copilărie

Nu este permisă în tratamentul copiilor sub 18 ani datorită datelor clinice insuficiente privind efectele asupra sănătății acestui grup de vârstă.

Admiterea în vârstă înaintată

Se utilizează în tratamentul pacienților cu vârsta peste 65 de ani. Cu toate acestea, ei au nevoie de o monitorizare mai atentă a stării rinichilor pentru a evita complicațiile și disfuncțiile. Ajustarea dozei de medicament nu este necesară.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor la temperatura camerei. Termenul este de 2 ani, după care tabletele sunt eliminate.

Comparație cu analogii

Janow. Sitagliptin-based medicament. Produs de Merck Sharp, Olanda. Prețul pe pachet va fi de 1600 de ruble și de mai sus. Efectul remedierii este similar cu cel al lui Xelevia. Este un incredibil mimetic care afectează nivelurile de zahăr din sânge și reduce în continuare apetitul diabetic. Prin urmare, este adesea prescris persoanelor cu obezitate ca boală secundară. Din minus - costul. Este un analog complet.

Yasitara. Tablete cu compoziție de sitagliptin. Producător - "Farmasintez", Rusia. Analogul național al medicamentului, care are un efect similar și un set de contraindicații. Costul este standard pentru această categorie. Este mai convenabil pentru prescrierea tratamentului, deoarece are trei doze de ingredient activ - 25, 50 și 100 mg de sitagliptin. Cu toate acestea, este interzisă femeilor gravide și copiilor. Printre minusuri - provoacă adesea hipoglicemie.

Vipidiya. Este, de asemenea, un mimetic incretinic, dar conține apogliptină. Disponibil sub formă de tablete de 12,5 și 25 mg. Preț - de la 800 la 1150 de ruble, în funcție de doză. Produs de Takeda GmbH, Japonia. Acțiunea sa este similară, dar este mai eficientă. Nu este prescrisă la copii și la femeile gravide din cauza lipsei datelor de cercetare. Contraindicații standard și lista de efecte secundare.

Invokana. Tablete pe bază de canagliflozină. Produs de compania italiană "Janssen-Cilag". Costul este ridicat: de la 2.600 de ruble la 100 de bucăți. Utilizat în tratamentul diabetului zaharat, cu ineficiența metforminei și dietă. Cu toate acestea, terapia trebuie combinată în mod necesar cu o dietă aleasă de medic. Contraindicații standard.

Galvus Met. Acesta este un remediu combinat pentru diabet, atunci când efectul unei substanțe nu mai este suficient. În compoziția metforminei și vildagliptinului. Pastilele sunt produse de compania elvețiană Novartis. Preț - de la 1500 de ruble și mai sus. Efectul este lung, aproximativ 24 de ore. Nu poate fi utilizat în tratamentul copiilor, femeilor însărcinate și care alăptează. La persoanele în vârstă, utilizați cu prudență. Nu este potrivit ca înlocuitor al insulinei.

Trazhenta. Acest medicament conține linagliptin, care este, de asemenea, un inhibitor al DPP-4. Prin urmare, acțiunea sa este similară cu cea a lui Xelevia. Preferată prin faptul că se excretă în principal prin intestine, adică creează mai puțin stres asupra rinichilor. Poate fi utilizat în asociere cu alte medicamente. Interzicerea primirii unor asemenea drepturi. Există, de asemenea, multe efecte secundare. Cost - de la 1500 de ruble. Produs de Beringer Ingelheim Pharma în Germania și SUA.

Trecerea la un alt medicament este efectuată numai de un medic. Auto-medicația este inacceptabilă!

opinii

În general, persoanele cu diabet vorbește pozitiv despre acest medicament. Se remarcă eficiența ridicată și comoditatea recepției. Unele dintre aceste instrumente nu se potriveau.

Valery: "Îl luam pe Galvus, îmi plăcea foarte mult. Dar apoi, din cauza beneficiilor sale, au încetat să-l ducă la spitalul meu, iar medicul la sfătuit să meargă la Xelevia. Nu am observat diferența. Ei lucrează într-un model similar, cum a explicat medicul. Zaharul este normal, nu observ salturi. În timpul perioadei de tratament nu au apărut "efecte secundare". Sunt mulțumit de acest medicament.

Alla: "Doctorul a adăugat insulină la Kselevia, deoarece fostul nu a reușit întotdeauna să facă față retenției zahărului la nivele normale. După ce doza a fost redusă cu un sfert, am început să simt efectul pe deplin. Indicatorii nu sare, analizele sunt bune, precum și sănătatea generală. De asemenea, am observat că vreau să mănânc mai puțin. Doctorul a explicat că toate medicamentele de acest tip acționează în acest fel. Ei bine, acesta este un plus suplimentar. "

concluzie

Xelevia este un medicament accesibil și eficient pentru diabet. Acțiunea sa este mai uniformă decât cea a sulfonilureelor, este mai puțin probabil să provoace hipoglicemie. Potrivit recenziilor, se obține impresia unui produs de înaltă calitate și de încredere, care este acest medicament.

XELEVIA ® (XELEVIA) instrucțiuni de utilizare

Titularul certificatului de înregistrare:

Produs de:

Formă de dozare

Formă de eliberare, ambalare și compoziție

Tablete, acoperite cu film bej, rotunde, biconvexe, gravate cu "277" pe una dintre fețe și netede pe cealaltă.

Excipienți: celuloză microcristalină - 123,8 mg, fosfat de calciu măcinat nemodificat - 123,8 mg, croscarmeloză sodică - 8 mg, stearat de magneziu - 4 mg, stearil fumarat de sodiu - 12 mg.

Compoziția învelișului: opadry® II bej, 85F17438 - 16 mg (dioxid de titan (E171) - 21,56%, macrogol % oxid de fier roșu (E172) - 0,37%).

14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.

Analogi ai medicamentului

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Țările de Jos)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Rusia)

Medicamentul Kseleviya: instrucțiuni de utilizare

Xelevia se referă la agenți hipoglicemici. Acesta este utilizat ca principala componentă a terapiei complexe a diabetului zaharat de tip 2. Are un efect hipoglicemic persistent.

Denumire internațională neprotejată

Medicament INN: Sitagliptin

Denumirea internațională non-proprietară a medicamentului Kseleviya - sitagliptin.

Codul ATH: А10ВН01

Forme de eliberare și compoziție

Disponibil sub formă de tablete, filmate. Comprimatele colorate pe crem sunt gravate "277" pe suprafața filmului pe o parte și complet netezite de cealaltă parte.

Principalul ingredient activ este sitagliptin fosfat monohidrat la o doză de 128,5 mg. Substanțe suplimentare: celuloză microcristalină, fosfat de calciu, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, stearil fumarat de magneziu. Pelicula de peliculă constă din alcool polivinilic, dioxid de titan, polietilenglicol, talc, oxid de fier galben și roșu.

Medicamentul este produs în blistere cu 14 comprimate. Ambalajul din carton conține 2 blistere și instrucțiuni de utilizare.

Vezi de asemenea: Instrucțiuni de utilizare a medicamentului Chitosan.

Unde și cum să prindă insulina în diabet zaharat - citiți în acest articol.

Acțiune farmacologică

Este destinat tratamentului diabetului de tip 2. Mecanismul de acțiune se bazează pe inhibarea enzimei DPP-4. Substanța activă diferă în acțiunea sa de la insulină și alți agenți anti-glicemici. Concentrația hormonului insulinotropic dependent de glucoză crește.

Se suprimă secreția de glucagon de către celulele pancreatice. Acest lucru ajută la reducerea sintezei glucozei în ficat, ducând la reducerea simptomelor de hipoglicemie. Acțiunea sitagliptinului vizează inhibarea hidrolizei enzimelor pancreatice. Glucagonul este redus, stimulând astfel eliberarea de insulină. În același timp, indicatorul de insulină glicozilată și concentrația de glucoză în sânge scad.

Xelevia este destinat tratamentului diabetului zaharat la cel de-al doilea tip.

Farmacocinetica

După administrarea pilulei din interiorul substanței active absorbită rapid din tractul digestiv. Aportul alimentar afectează absorbția. Concentrația maximă în sânge este determinată după câteva ore. Biodisponibilitatea este ridicată, dar capacitatea de a se lega de structurile proteice este scăzută. Metabolismul apare în ficat. Medicamentul este excretat din organism împreună cu urina prin filtrare renală, atât în ​​formă nemodificată, cât și sub formă de metaboliți majori.

Indicații pentru utilizare

Există o serie de indicații directe pentru utilizarea acestui medicament:

  • monoterapie pentru îmbunătățirea metabolismului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2;
  • inițierea terapiei complexe cu metformina din patologia diabetică de tip 2;
  • terapia diabetului de tip 2 atunci când dieta și exercițiile fizice nu funcționează;
  • insulină supliment;
  • pentru îmbunătățirea controlului glicemic în combinație cu derivați de sulfoniluree;
  • tratamentul combinat al diabetului zaharat la cel de-al doilea tip cu tiazolidindione.

Contraindicații

Contraindicații directe la utilizarea medicamentului, care sunt enumerate în instrucțiunile de utilizare, sunt:

  • hipersensibilitate la medicament;
  • perioada de sarcină și lactație;
  • vârsta de până la 18 ani;
  • diabetică cetoacidoză;
  • diabet de tip 1;
  • tulburări ale rinichilor.

Kseleviya se utilizează în tratamentul diabetului de tip 2, când dieta și exercițiile fizice nu funcționează.

Cu mare grijă, Kseleva este prescrisă persoanelor cu insuficiență renală severă și moderată, pacienți cu antecedente de pancreatită.

Cum să luați Xalevia?

Dozajul și durata cursului tratamentului depind în mod direct de severitatea afecțiunii.

În timpul monoterapiei, medicamentul este administrat într-o doză zilnică inițială de 100 mg pe zi. Aceeași doză este observată atunci când se utilizează medicamentul împreună cu metformina, derivații de insulină și sulfoniluree. Atunci când se efectuează terapie complexă, se recomandă reducerea dozei de insulină administrată pentru a evita dezvoltarea hipoglicemiei.

Nu puteți lua o doză dublă de medicament într-o singură zi. Cu o schimbare dramatică a stării generale de sănătate, poate fi necesară o ajustare a dozei. În unele cazuri, sunt prescrise jumătate sau un sfert de pilule, care au în principal un efect placebo. Doza zilnică poate varia în funcție de manifestarea complicațiilor bolii și a eficacității acestui medicament.

Efecte secundare Xelevia

Când vi se administrează Xelevia, pot să apară următoarele reacții adverse:

  • reacții alergice;
  • pierderea apetitului;
  • constipație;
  • convulsii;
  • tahicardie;
  • insomnie;
  • paresteziile;
  • instabilitate emoțională.

În cazuri rare, exacerbarea hemoroizilor este posibilă. Tratamentul simptomatic. În condiții severe, cu convulsii, se efectuează hemodializă.

Influența asupra capacității de a opera mecanisme

Cercetări precise privind efectul medicamentului asupra ratei de reacție și a concentrației atenției nu au fost efectuate. Nu se așteaptă un impact negativ asupra gestionării mecanismelor complexe și a vehiculelor.

Instrucțiuni speciale

Riscul de hipoglicemie este posibil, prin urmare este de dorit ca indicatorii de viață să reducă treptat doza de insulină utilizată. Se recomandă îngrijirea persoanelor în vârstă, a bolnavilor cu afecțiuni ale ficatului, rinichilor și sistemului cardiovascular.

Utilizați la bătrânețe

În general, pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei. Dar dacă starea se înrăutățește sau tratamentul nu dă rezultatele dorite, este mai bine să nu mai luați pastilele sau să ajustați doza în jos.

Pacienții vârstnici nu necesită corectarea dozei de medicament din Xelevia.

Numirea la copii

Nu se aplică în practica pediatrică.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date exacte privind efectul substanței active asupra fătului. Prin urmare, utilizarea acestui instrument în timpul gestației este interzisă.

Deoarece nu există date fiabile despre faptul dacă medicamentul pătrunde în laptele matern, este mai bine să refuzați alăptarea dacă este necesară o astfel de terapie.

Utilizați cu încălcarea funcției renale

Rețeta medicamentului va depinde de clearance-ul creatininei. Cu cât este mai mare, cu atât este mai mică doza prescrisă. În absența funcției renale, doza inițială poate fi ajustată la 50 mg pe zi. Dacă tratamentul nu dă efectul terapeutic dorit, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului.

Utilizați cu încălcarea ficatului

Cu insuficiență renală ușoară, ajustarea dozei nu este necesară. Doza zilnică în acest caz trebuie să fie de 100 mg. Doar cu un grad sever de insuficiență hepatică, tratamentul cu acest medicament nu se efectuează.

În cazul unei insuficiențe severe a ficatului, Xelevia nu este prescrisă.

Supradozaj Xselevia

Cazurile de supradozaj practic nu sunt înregistrate. Starea de otrăvire severă a medicamentului poate să apară numai atunci când se administrează o singură doză mai mare de 800 mg. În acest caz, simptomele efectelor secundare sunt exacerbate.

Tratamentul include lavaj gastric, detoxifiere și terapie de susținere. Eliminarea toxinelor din organism va fi posibilă cu ajutorul dializei prelungite, deoarece Hemodializa standard este eficientă numai în cazuri ușoare de supradozaj.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul poate fi combinat cu metformină, warfarină, unele contraceptive orale. Farmacocinetica substanței active nu se modifică atunci când se utilizează terapie combinată cu inhibitori ECA, agenți antiagregante, agenți de scădere a lipidelor, beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu.

Aceasta include, de asemenea, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antidepresive, medicamente antihistaminice, inhibitori ai pompei de protoni și unele medicamente pentru corectarea disfuncției erectile.

Atunci când este combinat cu digoxină și ciclosporină, există o ușoară creștere a concentrației substanței active în plasma sanguină.

Compatibilitatea cu alcoolul

Nu poți lua acest medicament cu alcool. Efectul medicamentului este redus, iar simptomele dispeptice se vor mări.

analogi

Acest preparat medical are un număr de analogi asemănători cu acesta în ceea ce privește substanța activă și efectul pe care îl are. Cele mai frecvente dintre acestea sunt:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfat monohidrat;
  • Janow;
  • Yasitara.

Termeni de concediu pentru farmacie

Xelievia poate fi obținută din farmacii numai cu o rețetă medicală.

Pot să cumpăr fără prescripție medicală?

Prețul variază de la 1500 la 1700 de ruble. per pachet și depinde de regiunea de vânzare și de primă farmacie.

Condiții de păstrare a drogurilor

Pentru a ridica un loc uscat și întunecat, departe de copii mici, cu o temperatură nu mai mare de + 25 ° C.

Perioada de valabilitate

2 ani de la data emiterii indicate pe ambalaj. Nu utilizați după această perioadă.

producător

Compania producatoare: "Berlin-Chemie", Germania.

Păstrați medicamentul Kselevia trebuie să fie departe de copii mici.

opinii

Michael, 42 de ani, Bryansk

Doctorul a recomandat luarea Kselevia ca terapie principală. După o lună de utilizare, zahărul pe stomacul gol a crescut ușor, înainte de 5 ani, acum ajunge la 6-6,5. Modificat răspunsul corpului la exercițiu. Mai devreme, dupa ce a mers sau a jucat sport, zaharul a scazut dramatic, iar brusc, cifra a fost de aproximativ 3. Cand luati Kseleviia, zaharul scade incet si treptat dupa exercitii fizice si apoi revine la normal. A început să se simtă mai bine. Deci recomand medicamentul.

Alina, 38 de ani, Smolensk

Xeliavia este administrat ca un supliment la insulină. Am fost bolnav de diabet de mai mulți ani și am încercat multe medicamente și combinații. Acesta îi place cel mai mult. Medicamentul reacționează numai la zahăr mare. Dacă se coboară acum, medicamentul nu o va "atinge" și nu-l va ridica brusc. Acționează treptat. Nu are vârfuri de zahăr în timpul zilei. Există încă un lucru pozitiv care nu este descris în instrucțiunile de utilizare: dieta se schimbă. Apetitul este redus cu aproape jumătate. Și asta e bine.

Mark, 54 de ani, Irkutsk

Medicamentul a venit imediat. Înainte de asta ia luat pe Ianuviu. După ce nu a fost bine. După câteva luni de la administrarea Xelevia, nu numai nivelurile de zahăr au revenit la normal, ci și sănătatea generală. Mă simt mult mai vesel, nu trebuie să mănânc constant. Aproape că am uitat ce înseamnă hipoglicemia. Zaharul nu sare, cădea și se ridică încet și treptat, la care organismul răspunde bine.

Xselevia ®

Ingredient activ:

Grupa farmacologică

Condițiile de depozitare a medicamentului Kseleviya ®

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Data expirării medicamentului Kseleviya ®

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Lasă-ți comentariul

Preturile vitale înregistrate

  • Trusă de prim ajutor
  • Magazin online
  • Despre companie
  • Contactați-ne
  • Contacte ale editorului:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusia, 123007, Moscova, st. Al cincilea principiu, 12.

Site-ul oficial al Grupului de companii RLS ®. Principala enciclopedie a sortimentelor de droguri și farmacie ale internetului rusesc. Cartea de referință a medicamentelor Rlsnet.ru oferă utilizatorilor accesul la instrucțiuni, prețuri și descrieri ale medicamentelor, suplimentelor alimentare, dispozitivelor medicale, dispozitivelor medicale și altor bunuri. Cartea de referință farmacologică include informații privind compoziția și forma eliberării, acțiunea farmacologică, indicațiile de utilizare, contraindicațiile, efectele secundare, interacțiunile medicamentoase, metoda de utilizare a medicamentelor, companiile farmaceutice. Carnetul de referință pentru medicamente conține prețuri pentru medicamente și produse de pe piața farmaceutică din Moscova și din alte orașe din Rusia.

Transferul, copierea, distribuirea informațiilor este interzis fără permisiunea RLS-Patent LLC.
Când se citează materiale informative publicate pe site-ul www.rlsnet.ru, este necesară trimiterea la sursa de informații.

Suntem în rețelele sociale:

© 2000-2018. REGISTRUL MEDIA RUSIA ® RLS ®

Toate drepturile rezervate.

Nu este permisă utilizarea comercială a materialelor.

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății.

Xselevia - analogi

Cum să utilizați

  • Adăugați medicamente din Căutarea rapidă în panoul de sus utilizând Analoguri și examinați rezultatul.
  • Analogii acțiunii au indicat ingredientele lor active.
  • O listă cu analogi compleți (care au aceeași substanță activă) este afișată pentru preparatele cu substanța activă.
  • Pentru multe droguri, există o serie de prețuri în farmacii în Moscova.

De ce trebuie să căutați analogi

  • Serviciul medical online este conceput pentru a selecta înlocuirea optimă a medicamentelor.
  • Găsiți contrapartide ieftine pentru medicamente scumpe.
  • Pentru medicamentele care nu au analogi compleți, consultați lista celor mai similare medicamente în uz.
  • Dacă sunteți un profesionist, ajutorul inteligenței artificiale vă va ajuta în alegerea tratamentului.

Medicamentul "Kseleviya": 2 analogic complet, cel mai ieftin - Januvia (1403-1705roub); 30 de analogi în acțiune, cele mai similare - Vipidia (904-1332μ)

Informații succinte despre instrument

Posibilele substitute pentru medicamentul "Kseleviya"

Analogi compleți pe substanță

Analogi pentru acțiune

Avantajul Cyberis este versatilitatea, datorită căreia poate selecta analogi pentru orice medicament. Analiza inteligentă analizează indicații, contraindicații, componente, grupuri farmacologice, precum și informații privind utilizarea practică a medicamentelor și afișează cele mai bune înlocuiri cu un grad de similaritate în procente.
Analogi compleți de medicamente nu sunt întotdeauna disponibili, iar utilizarea lor nu este întotdeauna posibilă datorită prezenței interacțiunilor periculoase cu medicamentele. Prin urmare, este necesar să se utilizeze medicamente similare, uneori chiar din diferite grupuri farmacologice.

Hipoglicemia Januvia (instrucțiuni și recenzii ale diabeticilor)

Januvia este primul medicament antidiabetic care aparține unui grup fundamental de medicamente, inhibitori ai DPP-4. Odată cu începerea producției de Januvia, a început o nouă eră incrementală în tratamentul diabetului zaharat. Potrivit oamenilor de știință, această invenție nu este mai puțin importantă decât descoperirea metforminei sau crearea de insulină artificială. Un nou medicament reduce zahărul la fel de eficient ca medicamentele cu sulfoniluree (PSM), dar nu duce la hipoglicemie, este ușor de tolerat și chiar contribuie la restaurarea celulelor beta.

Suferiți de tensiune arterială crescută? Știați că hipertensiunea provoacă infarcte și atacuri de cord? Normalizați-vă presiunea. Citiți opinia și feedbackul despre metodă aici >>

În conformitate cu instrucțiunile, Yanuvia poate fi administrat împreună cu alți agenți antihiperglicemici, combinată cu terapia cu insulină.

Indicații pentru utilizare

Conform recomandărilor numeroaselor asociații diabetice, medicamentul de primă linie, care este prescris imediat după diagnosticarea diabetului de tip 2, este metforminul. Prin lipsa eficacității, se adaugă medicamente de linia a doua. Pentru o lungă perioadă de timp, au fost preferate medicamentele cu sulfoniluree, deoarece acestea sunt mai eficace decât alte medicamente care afectează zahărul din sânge. În prezent, tot mai mulți medici sunt înclinați spre medicamente noi - mimeticele GLP-1 și inhibitorii DPP-4.

Ca regulă generală, Januvia este un medicament pentru diabet zaharat, care este adăugat la metformin în stadiul 2 al terapiei cu diabet. Indicatorul necesității unui al doilea medicament de scădere a glicemiei este hemoglobina glicată> 6,5%, cu condiția ca metformina să fie administrată într-o doză apropiată de maxim, se observă o dietă cu conținut scăzut de carbohidrați, se asigură o activitate fizică regulată.

Atunci când alegeți ce trebuie să numiți la pacient: medicamente pentru sulfoniluree sau Yanuviya, acordați atenție pericolului de hipoglicemie pentru pacient.

Indicatii pentru administrarea Januvia si a analogilor sai:

  1. Pacienții cu sensibilitate redusă la hipoglicemie datorată neuropatiei sau altor cauze.
  2. Diabetul predispus la hipoglicemia nocturnă.
  3. Pacienți singuratici, vârstnici.
  4. Diabetul care necesită o concentrare ridicată de atenție atunci când conduce o mașină, lucrează la înălțime, cu mecanisme complexe etc.
  5. Pacienții cu hipoglicemie frecventă, luând sulfoniluree.

Bineînțeles, orice pacient cu diabet poate alege să treacă la Yanuvia. Indicele de eficiență al Januvia este o scădere a hemoglobinei glicate cu 0,5% sau mai mult după șase luni de tratament. Dacă aceste rezultate nu sunt atinse, pacientul trebuie să aleagă un alt medicament. Dacă HS a scăzut, dar încă nu a atins norma, un al treilea agent antidiabetic este adăugat la regimul de tratament.

Cum funcționează medicamentul?

Incretinii sunt hormoni gastro-intestinali care se produc după masă și provoacă eliberarea de insulină din pancreas. După ce și-au terminat activitatea, ei sunt descompuși rapid printr-o dipeptidil peptidază specifică enzimei tip 4 sau DPP-4. Januvia inhibă sau inhibă această enzimă. Ca urmare, incretinii sunt mai lungi în sânge, ceea ce înseamnă că sinteza insulinei crește, iar glucoza scade.

Caracteristicile generale ale tuturor inhibitorilor DPP-4 utilizați în diabetul zaharat:

  • Januvia și analogii sunt administrați pe cale orală, sunt disponibili sub formă de pilule;
  • cresc concentrația de incretiți, dar nu mai mult de 2 ori fiziologică;
  • practic nu au acțiuni nedorite în tractul digestiv;
  • nu afectează negativ greutatea;
  • hipoglicemia la diabet zaharat este cauzată mult mai puțin frecvent de medicamente cu sulfoniluree;
  • reducerea hemoglobinei glicate cu 0,5-1,8%;
  • afectează atât glicemia toscak cât și cea postprandială. Glucoza pe stomacul gol este redusă, inclusiv datorită scăderii secreției de către ficat;
  • măriți masa celulelor beta din pancreas;
  • nu afectează secreția de glucagon ca răspuns la hipoglicemie, nu reduceți rezervele sale în ficat.

Instrucțiunile de utilizare descriu în detaliu farmacocinetica sitagliptinului, ingredientul activ al Januvia. Are o biodisponibilitate ridicată (aproximativ 90%), absorbită din tractul gastrointestinal în decurs de 4 ore. Acțiunea începe la o jumătate de oră după admitere, efectul durează mai mult de o zi. În organism, sitagliptinul nu este practic metabolizat, 80% se excretă în urină în aceeași formă.

Producator Januvia - American Corporation Merck. Medicamentul care intră pe piața rusă este produs în Olanda. În prezent, producția de sitagliptin de către compania rusă Akrihin a început. Apariția sa pe rafturile de farmacii este așteptată în trimestrul II al anului 2018.

Instrucțiuni de utilizare

Medicamentul cu Januvia este disponibil în doze de 25, 50, 100 mg. Tabletele au un strat de film și sunt colorate în funcție de doză: 25 mg - roz deschis, 50 mg - lapte, 100 mg - bej.

Medicamentul este valabil mai mult de 24 de ore. Se administrează o dată pe zi în orice moment, indiferent de timpul meselor și de compoziția sa. Conform recenziilor, puteți trece timpul de administrare a Januvia timp de 2 ore, fără a aduce atingere glucozei.

Recomandări din instrucțiunile pentru alegerea dozei:

  1. Doza optimă este de 100 mg. Este prescris pentru aproape toți diabeticii care nu au contraindicații. Nu este necesar să începeți cu o doză mică și să o creșteți treptat, deoarece Januvia este bine tolerată de către organism.
  2. Rinichii sunt implicați în eliminarea sitagliptinului, prin urmare, în caz de insuficiență renală, medicamentul se poate acumula în sânge. Pentru a evita o supradoză, doza de Januvia este ajustată în funcție de gradul de insuficiență. Dacă GFR> 50, prescris de obicei 100 mg. Cu SCF 9%).

Recenzii pentru Januvia

Formular de eliberare: Tablete

Analogi ai lui Januvia

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 90 de ruble. Analog mai ieftin cu 1305 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 97 de ruble. Analogul este mai ieftin cu 1298 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 115 ruble. Analogul este mai ieftin cu 1280 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 130 de ruble. Analog mai ieftin cu 1265 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 273 ruble. Analog mai ieftin cu 1122 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 287 ruble. Analog mai ieftin la 1108 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 288 de ruble. Analogul este mai ieftin la 1107 ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 435 de ruble. Analog mai ieftin cu 960 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 499 de ruble. Analog mai ieftin cu 896 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 735 de ruble. Analog mai ieftin cu 660 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 982 de ruble. Analog mai ieftin cu 413 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1060 de ruble. Analog mai ieftin cu 335 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1301 ruble. Analog mai ieftin cu 94 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 1806 ruble. Analog mai scump cu 411 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 2128 ruble. Analog mai scump la 733 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 2569 de ruble. Analog mai scump cu 1174 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 3396 de ruble. Analog mai scump pentru rublele din 2001

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 4919 de ruble. Analog mai scump pentru 3524 de ruble

Coincide în funcție de indicații

Preț de la 8880 de ruble. Analog mai scump la 7485 de ruble

Instrucțiuni de utilizare pentru Januvia

Număr de înregistrare: Denumire comercială: JANUVIA / JANUVIA

Titlu internațional neprotejat: Sitagliptin

Forma de dozare: comprimate filmate

ingrediente:

1 comprimat, filmat, conține hidrat de sitagliptin fosfat echivalent cu 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Excipienți: celuloză microcristalină; fosfat de calciu nemodificat; croscarmeloză sodică; stearat de magneziu; fumarat de sodiu.
Compoziția tabletei (Opadray® II: Pink 85 F97191 pentru doza 25 mg; Bej deschis 85 F 17498 pentru doza de 50 mg; Bej 85 F 17438 pentru doza de 100 mg) conține alcool polivinilic, dioxid de titan, macrogol (polietilen glicol) 3350, oxid de fier galben, oxid de fier roșu.

descriere

Tablete rotunde biconvexe, de culoare roz deschis, cu o nuanță bej slabă, filmate cu gravură "221" pe o parte și netedă pe cealaltă.
Tablete de 50 mg:
Tablete rotunde biconvexe de culoare bej deschis, film acoperite cu gravură "112" pe o parte și netedă pe cealaltă.
Tablete 100 mg:
Tablete rotunde biconvexe de culoare bej, filmate cu gravură "277" pe o parte și netedă pe cealaltă.

Grupa farmacoterapeutică

Inhibitor de peptidază 4.

Codul ATH: А10ВН01

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie
JANUVIA (sitagliptin) este un inhibitor activ selectiv pe cale orală a enzimei dipeptidil peptidază 4 (DPP-4), destinat tratamentului diabetului de tip 2. Sitagliptin diferă în structura chimică și în acțiunea farmacologică a analogilor de peptidă-1 (GLP-1), insulină, derivați de sulfoniluree, biguanizi, agoniști ai receptorilor gama activați de receptori gamma (PPAR-y), inhibitori ai alfa-glicozidazei, analogi de amilină. Prin inhibarea DPP-4, sitagliptinul crește concentrația a doi hormoni cunoscuți din familia incretinilor: GLP-1 și peptida insulinotropică dependentă de glucoză (HIP). Hormonii din familia incretinelor sunt secretați în intestin în timpul zilei, nivelul lor crescând ca răspuns la aportul alimentar. Incretinele fac parte din sistemul fiziologic intern pentru reglarea homeostaziei glucozei. La nivelurile normale sau ridicate ale glucozei din sânge, hormonii din familia incretinului contribuie la creșterea sintezei insulinei, precum și la secreția sa de către celulele beta pancreatice prin semnalizarea mecanismelor intracelulare asociate cu AMP ciclic.
GLP-1 contribuie, de asemenea, la suprimarea secreției de glucagon crescute de către celulele alfa pancreatice. O scădere a concentrației de glucagon pe fondul creșterii nivelurilor de insulină contribuie la scăderea producției de glucoză de către ficat, ceea ce duce în cele din urmă la scăderea glicemiei.
La concentrații scăzute ale glicemiei, efectele enumerate de incretiți asupra eliberării de insulină și scăderea secreției de glucagon nu sunt observate. GLP-1 și HIP nu afectează eliberarea de glucagon ca răspuns la hipoglicemie. În condiții fiziologice, activitatea incretinelor este limitată de enzima DPP-4, care hidrolizează rapid incretinii pentru a forma produse inactive.
Sitagliptin previne hidroliza incretiinelor de enzima DPP-4, crescând astfel concentrațiile plasmatice ale formelor active ale GLP-1 și HIP. Prin creșterea nivelului de incretin, sitagliptin crește eliberarea de insulină dependentă de glucoză și contribuie la scăderea secreției de glucagon. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hiperglicemie, aceste modificări ale secreției de insulină și glucagon conduc la o scădere a nivelului de hemoglobină hemoglobină HbA1C și la o scădere a concentrației plasmatice a glucozei, determinată pe stomacul gol și după un test de stres.
La pacienții cu diabet zaharat de tip 2, administrarea unei doze de medicament JANUIA duce la inhibarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 de ore, ceea ce conduce la o creștere a nivelului globulinelor circulante ale GLP-1 și HIP cu un factor de 2-3, creșterea concentrației plasmatice de insulină și C reducerea concentrației de glucagon în plasma sanguină, reducerea dozei de glucoză, precum și reducerea glicemiei după încărcarea cu glucoză sau încărcarea alimentară.

Farmacocinetica
Farmacocinetica sitagliptinului a fost caracterizată cuprinzător la pacienții sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. La pacienții sănătoși, după administrarea orală de 100 mg sitagliptin, se observă o absorbție rapidă a medicamentului, cu o concentrație maximă (Cmax) în intervalul de la 1 la 4 ore de la administrare. Suprafața sub curba concentrație-timp (ASC) crește proporțional cu doza, iar la subiecții sănătoși este de 8,52 μMh, când a fost luat 100 mg pe cale orală, Cmax a fost de 950 nM, timpul mediu de înjumătățire plasmatică a fost de 12,4 ore. ASC plasmatică a sitagliptinului a crescut cu aproximativ 14% după următoarea doză de 100 mg de medicament pentru a obține o stare de echilibru după administrarea primei doze. Coeficienții intra- și inter-subiecți de variație a ASC ai sitagliptinului au fost nesemnificativi.
absorbție
Biodisponibilitatea absolută a sitagliptinului este de aproximativ 87%. Deoarece administrarea în comun a medicamentului JANUVIA și a alimentelor grase nu are efect asupra farmacocineticii, medicamentul JANUVIA poate fi prescris indiferent de masă.
distribuire
Volumul mediu de distribuție în echilibru după o singură doză de 100 mg sitagliptin la voluntari sănătoși este de aproximativ 198 litri. Fracțiunea legată de proteinele plasmatice de sitagliptin este relativ scăzută la 38%.
metabolism
Aproximativ 79% din sitagliptin este excretat nemodificat în urină.
Numai o mică parte a medicamentului ingerat este metabolizată.
După introducerea sitagliptinului marcat cu 14C în aproximativ 16% din medicamentul radioactiv a fost excretat sub forma metaboliților săi. Au fost găsite urme de 6 metaboliți ai sitagliptinului, care probabil nu au activitate inhibitoare a DPP-4. Studiile in vitro au arătat că CYP3A4 cu CYP2C8 este enzima primară implicată în metabolizarea limitată a sitagliptinului.
reproducere
După introducerea sitagliptinului marcat cu 14C în cadrul voluntarilor sănătoși, a fost eliminat aproximativ 100% din medicamentul administrat: 13% prin intestine, 87% prin rinichi - în decurs de o săptămână după administrarea medicamentului. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al sitagliptinului administrat oral pe 100 mg este de aproximativ 12,4 ore; clearance-ul renal este de aproximativ 350 ml / min.
Îndepărtarea sitagliptinului se efectuează în primul rând prin excreția prin rinichi prin mecanismul de secreție tubulară activă. Sitagliptinul este un substrat pentru un transportor de anioni umani organici de tipul III (hOAT-3), care pot fi implicați în procesul de eliminare a sitagliptinului de către rinichi. Din punct de vedere clinic, implicarea hOAT-3 în transportul de sitagliptin nu a fost studiată. Sitagliptinul este, de asemenea, un substrat al p-glicoproteinei, care poate, de asemenea, să participe la procesul de eliminare renală a sitagliptinului. Cu toate acestea, ciclosporina, un inhibitor al glicoproteinei p, nu a redus clearance-ul renal al sitagliptinului.

Farmacocinetica la anumite grupuri de pacienți
Pacienți cu insuficiență renală
Un studiu deschis al medicamentului JANUVIA la o doză de 50 mg pe zi a fost efectuat pentru a studia farmacocinetica sa la pacienții cu grade diferite de severitate a insuficienței renale cronice. Pacienții înscriși în studiu au fost împărțiți în grupuri de insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 50-80 ml / min), moderate (clearance-ul creatininei 30-50 ml / min) și insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min); de asemenea, pacienții cu boală renală în stadiu terminal care necesită dializă.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară, nu a existat o modificare semnificativă clinic a concentrației plasmatice de sitagliptin, comparativ cu grupul de control al voluntarilor sănătoși.
Aproximativ de două ori creșterea ASC a sitagliptinului comparativ cu grupul martor a fost observată la pacienții cu insuficiență renală moderată, la pacienții cu insuficiență renală severă, precum și la pacienții cu boală renală în stadiu terminal comparativ cu grupul martor, sa observat o creștere de aproximativ patru ori a ASC. Sitagliptin a fost ușor eliminat din circulație prin hemodializă: numai 13,5% din doză a fost eliminată din organism în timpul unei sesiuni de dializă de 3-4 ore.
Astfel, pentru a obține o concentrație plasmatică terapeutică a medicamentului (similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală) la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, este necesară ajustarea dozei (vezi Dozaj și administrare).
Pacienți cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (7-9 puncte pe scala Child-Pugh), ASC și Cmax medie ale sitagliptinului într-o singură doză de 100 mg cresc cu aproximativ 21% și, respectiv, 13%. Astfel, nu este necesară corecția dozei medicamentului pentru insuficiență hepatică ușoară și moderată.
Nu există date clinice privind utilizarea sitagliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Pugh). Totuși, datorită faptului că medicamentul este excretat în principal prin rinichi, nu trebuie să se aștepte la o schimbare semnificativă a farmacocineticii sitagliptinului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Pacienți vârstnici
Vârsta pacienților nu a avut un efect clinic semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici ai sitagliptinului. În comparație cu pacienții tineri la vârstnici (65-80 ani), concentrația de sitagliptin este cu aproximativ 19% mai mare. Ajustarea dozei de medicament, în funcție de vârstă, nu este necesară

Indicații pentru utilizare

monoterapie
Medicamentul JANUVIA este indicat ca adjuvant al dietei și exercițiului pentru îmbunătățirea controlului glicemiei la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Terapia combinată
Medicamentul JANUVIA este, de asemenea, indicat pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 pentru a îmbunătăți controlul glicemic în asociere cu agoniști metformin sau PPARγ (de exemplu, tiazolidindionă), când dieta și exercițiile combinate cu monoterapia cu agenții enumerați nu conduc la un control glicemic adecvat.

Contraindicații


  • hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
  • sarcina, perioada de alăptare;
  • diabet de tip 1;
  • diabetic cetoacidoza.

Nu există date privind utilizarea medicamentului JANUVIA în practica pediatrică la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Astfel, nu se recomandă utilizarea medicamentului JANUVIA la această categorie de pacienți. Cu prudență

Insuficiență renală
Ajustarea dozelor medicamentului JANUIA este necesară la pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, precum și la pacienții cu boală renală în stadiu terminal care necesită hemodializă (vezi Dozaj și administrare).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii controlate ale medicamentului JUNUIA la femeile gravide, prin urmare, nu există date privind siguranța utilizării acestuia la femeile gravide. Medicamentul JANUVIA, ca și alte medicamente hipoglicemiante orale, nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Nu există date privind excreția sitagliptinului cu lapte. Prin urmare, medicamentul JANUVIA nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Dozare și administrare

Doza recomandată de medicament JANUVIA este de 100 mg o dată pe zi ca monoterapie sau în asociere cu metformină sau un agonist PPARγ (de exemplu, tiazolidindionă).
JANUVIA poate fi luat indiferent de masă.
Dacă pacientul a ratat administrarea medicamentului JANUVIA, ar trebui să fie luat cât mai curând posibil după ce pacientul își amintește de ce nu a luat medicamentul. Nu permiteți administrarea unei doze duble de medicament JANUVIA.
Pacienți cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei ≥50 ml / min, aproximativ corespunzător nivelului creatininei plasmatice ≤ 1,7 mg / dl la bărbați, ≤ 1,5 mg / dl la femei), nu este necesară ajustarea dozelor medicamentului JANUVIA.
Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei ≥ 30 ml / min, dar 1,7 mg / dl, dar ≤ 3 mg / dl la bărbați,> 1,5 mg / dl, dar ≤ 2,5 mg / dl la femei a) doza de medicament JANUVIA este de 50 mg o dată pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei 3 mg / dl pentru bărbați,> 2,5 mg / dl pentru femei), precum și cu stadiul terminal al bolii renale care necesită hemodializă, doza de JANUVIA este de 25 mg o dată pe zi. Medicamentul JANUVIA poate fi utilizat indiferent de programul de hemodializă.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei de medicament JUNUIA la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată. Medicamentul nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei de medicament JUNUIA la pacienții vârstnici.

Efecte secundare

Medicamentul JANUVIA este în general bine tolerat atât ca monoterapie cât și în asociere cu alte medicamente hipoglicemice. În studiile clinice, incidența globală a efectelor secundare, precum și frecvența retragerii medicamentului datorată evenimentelor adverse, au fost similare cu cele administrate cu placebo.
Reacții adverse care au apărut fără o relație cauzală cu administrarea medicamentului JANUVIA la o doză de 100 mg și 200 mg pe zi, dar mai des decât la administrarea unui placebo, cu o frecvență de ≥3%: infecție a tractului respirator superior (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringită (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3% 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diaree (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3% artralgie (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Incidența generală a hipoglicemiei la pacienții care au primit medicamentul JANUVIA a fost similară cu cea administrată cu placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Incidența unor reacții adverse din tractul gastrointestinal la administrarea medicamentului JANUVIA în ambele doze a fost similară cu cea administrată cu placebo, cu excepția greației mai frecvente în timp ce a fost administrat medicamentul JANUVIA la o doză de 200 mg pe zi: durerea abdominală (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), greață (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - vărsături (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diaree (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6% 2,3%).
Modificări ale parametrilor de laborator
Analiza studiilor clinice ale medicamentului a arătat o ușoară creștere a acidului uric (aproximativ 0,2 mg / dl comparativ cu placebo, un nivel mediu de 5-5,5 mg / dl) la pacienții cărora li sa administrat medicamentul JANUVIA la 100 și 200 mg pe zi. Nu au fost raportate cazuri de guta.
A existat o ușoară scădere a concentrației totale de fosfatază alcalină (aproximativ 5 UI / L comparativ cu placebo, un nivel mediu de 56-62 UI / L), parțial datorită unei ușoare scăderi a fracției osoase fosfatazei alcaline.
S-a înregistrat o ușoară creștere a numărului de celule albe din sânge (aproximativ 200 / μl comparativ cu placebo, un nivel mediu de 6600 / μl), datorită creșterii numărului de neutrofile. Această observație a fost observată în majoritatea, dar nu toate studiile.
Modificările enumerate în parametrii de laborator nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic.
În timpul tratamentului cu medicamentul JANUVIA, nu au existat modificări semnificative clinic ale semnelor vitale și ECG (incluzând intervalul QTc).

supradoză

În timpul studiilor clinice efectuate la voluntari sănătoși, o singură doză de JANUVIA de 800 mg a fost în general bine tolerată. Modificările minime ale intervalului QTc, care nu au fost considerate semnificative din punct de vedere clinic, au fost observate într-unul din studiile privind administrarea medicamentului JANUVIA la o doză de 800 mg pe zi. O doză mai mare de 800 mg pe zi nu a fost studiată la om.
În caz de supradozaj, este necesară începerea măsurilor standard de susținere: îndepărtarea medicamentului neabsorbit din tractul gastro-intestinal, monitorizarea semnelor vitale, inclusiv a ECG, precum și numirea terapiei de susținere, dacă este necesar.
Sitagliptinul este slab dializat. În studiile clinice, numai 13,5% din doză a fost eliminată din organism în timpul sesiunii de dializă de 3-4 ore. Dializa prelungită poate fi prescrisă în cazurile de necesitate clinică. Nu există date privind eficacitatea dializei peritoneale a sitagliptinului.

Interacțiunea cu alte medicamente

În studiile privind interacțiunea cu alte medicamente, sitagliptinul nu a avut efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: metformin, rosiglitazonă, glibenclamidă, simvastatină, warfarină, contraceptive orale. Pe baza acestor date, sitagliptin nu inhibă izoenzimele CYP CYP3A4, 2C8 sau 2C9. Pe baza datelor in vitro, sitagliptin probabil nu inhibă CYP2D6, 1A2, 2C19 sau 2B6 și nici nu induce CYP3A4.
Sa observat o ușoară creștere a ASC (11%), precum și o Cmax medie (18%) de digoxină atunci când se utilizează împreună cu sitagliptin. Această creștere nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic. Nu se recomandă modificarea dozei de digoxină sau de droguri JANUVIA când sunt utilizate împreună.
O creștere a ASC și a C max a medicamentului JANUVIA cu 29% și, respectiv, 68% a fost observată la pacienții cu o doză unică orală de 100 mg de medicament JANUVIA și o singură doză orală de 600 mg ciclosporină, un inhibitor potent al glicoproteinei p.
Modificările observate în ceea ce privește caracteristicile farmacocinetice ale sitagliptin nu sunt considerate semnificative din punct de vedere clinic. Nu se recomandă modificarea dozei de medicament JANUVIA când este combinată cu ciclosporină și cu alți inhibitori ai glicoproteinei p (de exemplu, ketoconazol).
O analiză farmacocinetică populațională a pacienților și a voluntarilor sănătoși (N = 858) pe o gamă largă de medicamente asociate (N = 83, aproximativ jumătate din care sunt excretate prin rinichi) nu a evidențiat niciun efect clinic semnificativ al acestor substanțe asupra farmacocineticii sitagliptinului.

Instrucțiuni speciale

hipoglicemie
În studiile clinice ale medicamentului JANUVIA ca monoterapie sau ca parte a terapiei combinate cu metformină sau pioglitazonă, incidența hipoglicemiei cu utilizarea medicamentului JANUVIA a fost similară cu frecvența hipoglicemiei cu placebo. Utilizarea combinată a medicamentului JANUVIA în asociere cu medicamente care pot provoca hipoglicemie, cum ar fi insulina, derivații de sulfoniluree, nu a fost studiată.
Utilizare la vârstnici.
În studiile clinice, eficacitatea și siguranța medicamentului JANUVIA la vârstnici (≥65 ani, 409 pacienți) au fost comparabile cu acești indicatori la pacienții cu vârsta sub 65 de ani.
Nu este necesară corectarea dozelor după vârstă. Pacienții vârstnici au mai multe șanse de a dezvolta insuficiență renală. În consecință, la fel ca și în cazul altor grupe de vârstă, este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi Dozaj și administrare).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme.

Nu s-au efectuat studii pentru a studia efectul medicamentului JANUIA asupra capacității de a conduce vehicule. Cu toate acestea, nu este de așteptat un efect negativ al medicamentului JANUVIA asupra capacității de a conduce o mașină sau mecanisme complexe.

Formularul de eliberare

Pe 14 comprimate în PVC / Al blister. 1, 2, 4, 6 sau 7 blistere sunt plasate într-o cutie de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Condiții de depozitare

Se păstrează la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

2 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.