Drog Metformin - recenzii

Profilaxie

Tablete, acoperite cu film alb sau aproape alb, ovale, cu risc pe ambele fețe, cu gravitatea "9" în partea stângă a riscurilor și "3" la dreapta riscurilor pe o parte și "72" spre stânga riscurilor și "14" spre dreapta de la riscuri la alta.

Excipienți: Povidonă K30 - 31,6 mg, Povidonă K90 - 22,6 mg, dioxid de siliciu coloid - 2,4 mg, stearat de magneziu - 5,4 mg.

Compoziția învelișului: albă opadră Y-1-7000H (hipromeloză (E464) - 20 mg, dioxid de titan (E171) - 10 mg, macrogol 400 - 2 mg).

10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.

Tablete, acoperite cu film alb sau aproape alb, ovale, gravate cu "93" pe o parte și "48" - pe cealaltă.

Excipienți: Povidonă K30 - 13,8 mg, Povidonă K90 - 13,3 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,2 mg, stearat de magneziu - 2,7 mg.

Compoziția învelișului: albă opadră Y-1-7000H (hipromeloză (E464) - 10 mg, dioxid de titan (E171) - 5 mg, macrogol 400 - 1 mg).

10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.

Tablete, acoperite cu film alb sau aproape alb, ovale, gravate cu "93" pe o parte și "49" - pe cealaltă.

Excipienți: Povidonă K30 - 23,5 mg, Povidonă K90 - 22,6 mg, dioxid de siliciu coloid - 2 mg, stearat de magneziu - 4,6 mg.

Compoziția învelișului: albă opadră Y-1-7000H (hipromeloză (E464) - 16,9 mg, dioxid de titan (E171) - 8,4 mg, macrogol 400 - 1,7 mg).

10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.

Metforminul este un agent hipoglicemian oral din grupul de biguanide. La pacienții cu diabet zaharat, reduce concentrația de glucoză în sânge prin suprimarea gluconeogenezei în ficat, reducând absorbția glucozei din tractul gastrointestinal și sporind utilizarea acesteia în țesuturi prin creșterea sensibilității la insulină (în principal, mușchii striați, într-o măsură mai mică - țesutul gras). Nu stimulează secreția de insulină, nu produce reacții hipoglicemice. Afectează metabolismul lipidic - reduce concentrația trigliceridelor, a colesterolului și a lipoproteinelor cu densitate scăzută în ser. Stimulează glicogeneza intracelulară prin activarea glicogenului sintazei.

După administrarea medicamentului în interiorul metforminei, absorbită complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de 50-60%. Concentrația maximă (C_max) în plasmă este de aproximativ 2 μg / ml sau 15 pmol / l și este atinsă după 2,5 ore. După 7 ore, se termină absorbția din tractul gastro-intestinal și concentrația de metformină din plasmă scade treptat. În cazul ingerării concomitente, absorbția metforminei scade și încetinește.

Metforminul nu este practic legat de proteinele plasmatice și este distribuit rapid în țesuturile organismului. Se face în celulele roșii din sânge. Se acumulează în glandele salivare, ficat și rinichi. Volumul aparent de distribuție este de 63-276 litri.

Metabolism și excreție

Excretați prin rinichi în formă neschimbată. Clearance-ul metforminului la persoanele sănătoase este de 400 ml / min, ceea ce indică filtrarea glomerulară activă și secreția tubulară. Timpul de înjumătățire prin eliminare (t_1/2) este de aproximativ 6,5 ore.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență renală, clearance-ul renal al metforminului scade proporțional cu scăderea clearance-ului creatininei, T_1/2 crește, ceea ce duce la o creștere a concentrației de metformină din sânge. Cumulul este posibil.

- hipersensibilitate la metformină sau la orice substanță auxiliară a medicamentului;

- cetoacidoză diabetică, precomă diabetică, comă;

- insuficiență renală sau afectare a funcției renale (CC mai mică de 60 ml / min);

- afecțiuni acute care apar la riscul de a dezvolta insuficiență renală;

- deshidratare (cu diaree, vărsături), febră, boli infecțioase severe;

- stare de hipoxie (șoc, sepsis, infecții renale, boli bronhopulmonare);

- manifestări clinic pronunțate ale bolilor acute și cronice care pot duce la apariția hipoxiei tisulare (inclusiv insuficiență cardiacă sau respiratorie, infarct miocardic acut);

- intervenții chirurgicale extinse și leziuni când este indicată terapia cu insulină;

- insuficiență hepatică, funcție hepatică anormală;

- alcoolismul cronic, intoxicația acută cu alcool;

- acidoză lactică (inclusiv în istorie);

- să se utilizeze timp de cel puțin 48 de ore înainte și în termen de 48 de ore după examinările radioizotopice sau cu raze X, cu introducerea unui agent de contrast care conține iod;

- o perioadă de cel puțin 48 de ore înainte și în termen de 48 de ore după intervenția chirurgicală sub anestezie generală, anestezie spinală sau epidurală;

- aderarea la o dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal / zi);

- vârsta copiilor până la 18 ani.

Cu grijă: la persoanele cu vârsta peste 60 de ani, care efectuează o muncă fizică grea (riscul crescut de apariție a acidozei lactice).

În interiorul, în timpul sau imediat după masă.

Monoterapia și terapia asociată cu alte hipoglicemii orale
prin mijloace

Doza inițială: 500-1000 mg o dată pe zi seara. După 7-15 zile în absența efectelor adverse asupra tractului gastrointestinal, 500-1000 mg sunt prescrise de 2 ori pe zi, dimineața și seara. Poate o creștere treptată a dozei, în funcție de concentrația de glucoză din sânge.

Doza de întreținere: 1500-2000 mg / zi. Pentru a reduce efectele secundare din tractul gastrointestinal, doza trebuie împărțită în 2-3 doze. Doza maximă: 3000 mg / zi în 3 doze divizate. Cresterea crescuta a dozei poate ajuta la imbunatatirea tolerantei gastro-intestinale a medicamentului.

Pacienții care iau metformină în doze de 2000-3000 mg / zi pot fi transferați în doză de 1000 mg. Doza maximă recomandată: 3000 mg / zi în 3 prize divizate. Atunci când treceți la terapie cu alt agent hipoglicemic, trebuie să întrerupeți administrarea unui alt agent și să începeți să luați Metformin-Teva la doza indicată mai sus.

Insulină combinații

Medicamentul Metformin-Teva și insulina pot fi utilizați ca terapie combinată pentru a obține un control glicemic mai bun.

Medicamentul Metformin-Teva este prescris în doza inițială obișnuită de 500 mg sau 850 mg de 2-3 ori pe zi. Doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor măsurării glicemiei. După 10-15 zile, doza este ajustată în funcție de concentrația de glucoză din sânge. Doza maximă de metformină în tratamentul combinat: 2 g / zi în 2-3 doze.

La pacienții vârstnici, doza zilnică nu trebuie să depășească 1000 mg pe zi.

Efectele secundare sunt clasificate după următoarea frecvență: foarte des - cel puțin 10%; adesea - nu mai puțin de 1%, dar mai puțin de 10%; rar - nu mai puțin de 0,1%, dar mai puțin de 1%; rareori nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%, inclusiv cazuri izolate.

Din partea sistemului nervos central: de multe ori - o încălcare a gustului (gustul metalic în gură).

Din partea sistemului digestiv: foarte des - greață, vărsături, dureri abdominale, lipsă de apetit, care apar în perioada inițială de tratament și în majoritatea cazurilor trecând spontan; cazuri izolate - încălcarea indicatorilor funcției hepatice sau a hepatitei, dispărând complet după retragerea medicamentului.

Reacții alergice: foarte rar - eritem, prurit, erupție cutanată.

Din partea metabolismului: foarte des - acidoză lactică (necesită întreruperea tratamentului).

Altele: foarte rar - se dezvoltă hipovitaminoza B cu utilizare prelungită₁₂.

Atunci când se utilizează metformină la o doză de 85 g, hipoglicemia nu a fost observată, dar sa observat apariția acidozei lactice. Simptomele precoce ale acidozei lactice sunt greața, vărsăturile, diareea, scăderea temperaturii corporale, durerea abdominală, durerile musculare, și poate să apară o creștere a respirației, amețeli, conștiență defectuoasă și comă.

În cazul semnelor de acidoză lactică, tratamentul cu medicamentul trebuie oprit imediat, pacientul trebuie spitalizat urgent și, după stabilirea concentrației de lactat, diagnosticul trebuie clarificat. Măsura cea mai eficientă pentru eliminarea lactatului și a metforminei din organism este hemodializa. Tratamentul simptomatic este, de asemenea, efectuat.

Cu utilizarea concomitentă de metformină cu danazol se poate dezvolta un efect hiperglicemic. Dacă este necesar, tratamentul cu danazol și după întreruperea administrării acestuia necesită ajustarea dozei de metformin sub control glicemic.

Utilizarea concomitentă a metforminului cu alcool și medicamente care conțin etanol crește riscul de a dezvolta acidoză lactică în timpul intoxicării acute cu alcool, în special atunci când se administrează pe bază de alimente sau după o dietă cu conținut scăzut de calorii, precum și insuficiență hepatică.

Combinații care necesită îngrijiri speciale

Clorpromazina în doze mari (100 mg / zi) reduce eliberarea de insulină și crește concentrația de glucoză în sânge. În cazul utilizării concomitente cu neuroleptice și după întreruperea administrării lor, este necesară ajustarea dozei de metformin sub control glicemic. Glucocorticosteroizii (GCS) reduc toleranța la glucoză și măresc concentrația de glucoză în sânge, provocând, în unele cazuri, cetooză. Dacă este necesar, utilizarea unei astfel de combinații și după întreruperea ajustării dozei de GCS a metforminei este necesară sub controlul glicemiei.

Odată cu utilizarea simultană a diureticelor "cu buclă" și a metforminului, există riscul de a dezvolta acidoză lactică datorită posibilei apariții a insuficienței renale funcționale.

Cercetarea radiologică prin utilizarea de agenți radiopați cu conținut de iod poate determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat pe fondul insuficienței renale funcționale. Metforminul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte și nu trebuie reluat mai devreme de 48 de ore după examinarea cu raze X folosind agenți radiopatici.

Numirea sub formă de injecții de beta2-adrenomimetikov reduce efectul hipoglicemic al metforminei datorită stimulării receptorilor beta2-adrenergici. În acest caz, monitorizați concentrația de glucoză din sânge și, dacă este necesar, prescrieți insulină. Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei și alte medicamente antihipertensive pot reduce concentrația de glucoză în sânge. Dacă este necesar, ajustați doza de metformină.

În cazul utilizării concomitente a metforminei cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză și sapicilat, acțiunea hipoglicemică poate fi îmbunătățită. Diureticele "loopback" și AINS cresc riscul de a reduce funcția renală. În acest caz, trebuie să aveți grijă când utilizați metformin.

În timpul perioadei de tratament cu Metformin-Teva, este necesară monitorizarea regulată a concentrației de glucoză în sânge și după mese.

Pacientul trebuie avertizat în legătură cu necesitatea de a întrerupe administrarea medicamentului și de a consulta un medic dacă apar vărsături, dureri abdominale, dureri musculare, slăbiciune generală și stare generală de rău. Aceste simptome pot fi un semn al acidozei lactice incipiente. Medicamentul Metformin-Teva trebuie să fie anulat cu 48 de ore înainte și în 48 de ore după examinarea cu raze X (inclusiv urografie, angiografie intravenoasă) cu utilizarea mediilor de contrast.

Metformin-Teva trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte și în termen de 48 de ore după intervenția chirurgicală sub anestezie generală, anestezie spinală sau epidurală. Deoarece metformina este eliminată prin rinichi, CC trebuie stabilit cu regularitate înainte de începerea tratamentului: la pacienții cu funcție renală conservată 1 dată pe an, la pacienții cu CC scăzut și la vârstnici de 2-4 ori pe an.

O atenție deosebită trebuie acordată încălcării funcției renale, de exemplu, în perioada inițială de tratament cu medicamente antihipertensive, diuretice, AINS.

Este necesară informarea pacientului cu privire la necesitatea vizitei unui medic dacă apar simptome de infecție bronhopulmonară sau infecție a organelor urinare. Pe fondul utilizării medicamentului, Metformin-Teva trebuie să se abțină de la consumul de alcool, din cauza riscului crescut de hipoglicemie și de efect asemănător cu disulfiramul. Hypovitaminoza B₁₂ când luați medicamentul Metformin-Teva din cauza unei încălcări a absorbției de vitamină B.₁₂ și este reversibilă. Odată cu eliminarea medicamentului Metformin-Teva semnele de hipovitaminoză B₁₂ dispar rapid.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Monoterapia cu Metformin-Teva nu provoacă hipoglicemie și, prin urmare, nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme. Atunci când se utilizează medicamentul Metformin-Teva împreună cu alți agenți hipoglicemici (derivați de sulfoniluree, insulină etc.), se pot dezvolta stări hipoglicemice, în care capacitatea de a conduce autovehicule și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii se deteriorează.

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Când se planifică sau se apropie de sarcină, Metformin-Teva trebuie întrerupt și trebuie prescris tratamentul cu insulină. Pacientul trebuie avertizat în legătură cu necesitatea de a notifica medicul în caz de sarcină. Mama și copilul ar trebui monitorizate.

Nu se cunoaște dacă metforminul este excretat în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării trebuie să înceteze să alăpteze.

Metformin Teva Recenzii

Agent hipoglicemic oral din grupul de biguanide (dimetilbiguanid). Mecanismul de acțiune al metforminului este asociat cu capacitatea sa de a inhiba gluconeogeneza, precum și formarea acizilor grași liberi și oxidarea grăsimilor. Creșterea sensibilității receptorilor periferici la utilizarea insulinei și a glucozei de către celule. Metforminul nu afectează cantitatea de insulină din sânge, dar își modifică farmacodinamica prin reducerea raportului dintre insulina legată și eliberarea și creșterea raportului dintre insulină și proinsulină.

Metforminul stimulează sinteza glicogenului prin acțiunea asupra glicogenului sintazei. Creste capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrana de glucoza. Întârzie absorbția glucozei în intestin.

Reduce trigliceridele, LDL, VLDL. Metforminul îmbunătățește proprietățile fibrinolitice ale sângelui prin suprimarea unui inhibitor de activator de plasminogen de tip țesut.

În timpul tratamentului cu metformină, greutatea corporală a pacientului rămâne fie stabilă, fie scade moderat.

Farmacocinetica

După administrarea orală, metforminul este absorbit lent și incomplet din tractul gastro-intestinal. C_max în plasma este atinsă în aproximativ 2,5 ore. Cu o singură doză de 500 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50-60%. Cu o masă simultană, absorbția metforminei este redusă și întârziată.

Metforminul este distribuit rapid în țesuturile corpului. Practic, nu se leagă de proteinele plasmatice. Se acumulează în glandele salivare, ficat și rinichi.

Excretați prin rinichi în formă neschimbată. T_1/2 din plasmă este de 2-6 ore.

În caz de afectare a funcției renale, este posibilă cumularea metforminei.

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (5) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (6) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (10) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (12) - ambalaje din carton.
15 buc. - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
15 buc. - pachete de celule contur (4) - ambalaje din carton.
15 buc. - pachete de celule contur (8) - ambalaje din carton.

Schema de dozare

Este ingerat, în timpul sau după masă.

Doza și frecvența administrării depind de forma de dozare utilizată.

În cazul monoterapiei, doza inițială unică pentru adulți este de 500 mg, în funcție de forma de dozare utilizată, multitudinea de aport este de 1-3 ori pe zi. Poate că utilizarea de 850 mg de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, creșteți treptat doza cu un interval de 1 săptămână. până la 2-3 g / zi.

În cazul monoterapiei pentru copiii cu vârsta de cel puțin 10 ani, doza inițială este de 500 mg sau de 850 ori pe zi sau de 500 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, cu un interval de cel puțin o săptămână. Doza poate fi crescută la maxim 2 g / zi în 2-3 doze.

După 10-15 zile, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele determinării glucozei din sânge.

În tratamentul asociat cu insulina, doza inițială de metformină este de 500-850 mg de 2-3 ori pe zi. Doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor determinării glucozei din sânge.

Interacțiune medicamentoasă

În cazul utilizării concomitente cu derivați de sulfoniluree, acarboză, insulină, salicilați, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ECA, clofibrat, ciclofosfamidă, efectul hipoglicemic al metforminului poate fi îmbunătățit.

Utilizarea concomitentă cu GCS, contraceptive hormonale pentru administrare orală, danazol, epinefrină, glucagon, hormoni tiroidieni, derivați de fenotiazină, diuretice tiazidice, derivați ai acidului nicotinic pot reduce acțiunea hipoglicemică a metforminului.

La pacienții cărora li se administrează metformină, utilizarea agenților de contrast care conțin iod în scopul efectuării studiilor de diagnosticare (inclusiv urografia intravenoasă, colangiografia intravenoasă, angiografia, CT) crește riscul de a dezvolta disfuncție renală acută și acidoză lactică. Aceste combinații sunt contraindicate.

beta₂-injectarea adrenomimetice crește concentrația de glucoză în sânge datorită stimulării β₂-receptorilor adrenergici. În acest caz, este necesar să se controleze concentrația de glucoză din sânge. Dacă este necesar, se recomandă numirea insulinei.

Utilizarea concomitentă de cimetidină poate crește riscul de acidoză lactică.

Utilizarea simultană a diureticelor "cu buclă" poate duce la apariția acidozei lactice din cauza posibilei insuficiențe renale funcționale.

Utilizarea concomitentă cu etanol crește riscul de acidoză lactică.

Nifedipina crește absorbția și C_max metformină.

Medicamentele cationice (amiloridă, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamterenă, trimetoprim și vancomicină), secretate în tubulii renale, concurează cu metformina pentru sistemele tubulare de transport și pot crește C_max.

Efecte secundare

Din partea sistemului digestiv: este posibil (de obicei la începutul tratamentului) greață, vărsături, diaree, flatulență, senzație de disconfort la nivelul abdomenului; în cazuri rare - încălcarea indicatorilor funcției hepatice, hepatită (dispar după oprirea tratamentului).

Metabolizare: foarte rar - lactacidoză (este necesară întreruperea tratamentului).

Din sistemul hematopoietic: foarte rar - o încălcare a absorbției vitaminei B₁₂.

Profilul reacțiilor adverse la copiii cu vârsta de 10 ani și peste este același ca la adulți.

mărturie

Diabetul zaharat de tip 2 (insulino-independent) cu ineficiența terapiei dietetice și a exercițiilor fizice, la pacienții cu obezitate: la adulți - în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali sau insulină; la copii cu vârsta de 10 ani și peste - în monoterapie sau în asociere cu insulină.

Contraindicații

Acidoza metabolică acută sau cronică, cetoacidoza diabetică, precomia diabetică și coma; insuficiență renală, insuficiență renală (CC) Alte 8 recenzii de medic