Medicamente pentru sulfoniluree pentru tratamentul diabetului zaharat

• Diagnosticare

Sulfonilureea este un medicament pe cale orală de scădere a glucozei derivat din sulfamidă și se utilizează pentru a trata diabetul de tip 2. Acțiunea medicamentelor pentru sulfoniluree se bazează pe stimularea celulelor insulare (celule beta) ale pancreasului, ceea ce duce la eliberarea de insulină.

medicamente sulfonilureice includ clorpropamidă, tolazamidă (sin. Tolinaze), glibenclamida (sin. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenclamida Teva, gliburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamida, glimepirida (sin. glimepiridă-TEVA, meglimid), gliclazida (sin. glidiab, diabinaks diabeton CF, diabrezid, predian, reklid), glipizide (sin. antidiab, glibenez, glibenez retardat minidab, movogleken).

Mecanismul de acțiune al derivaților de sulfoniluree.

1. Stimulează celulele beta ale pancreasului (care mențin nivelurile de insulină din sânge, asigură o formare și eliberare rapidă a insulinei) și crește sensibilitatea la glucoză.

2. Acțiunea insulinei Amplify pentru a inhiba activitatea insulinase (cliveaza enzimă insulina) conexiune la insulina cu proteine, reduce anticorpii de legare insulină.

3. Creșterea sensibilității receptorilor de țesuturi musculare și grase la insulină, creșterea cantității de receptori de insulină pe membranele țesuturilor.

4. Îmbunătățirea utilizării glucozei în mușchi și ficat prin potențarea insulinei endogene.

5. gluconeogeneza Frânarea de ficat, inhibă gluconeogeneza (formarea glucozei in corpul de proteine, grăsimi și altele. Substanțe non-carbohidrați), cetoza (creșterea conținutului de corpi cetonici) în ficat.

6. Țesutul adipos: inhibă lipoliza (descompunerea grăsimilor), activitatea lipazei trigliceridă produsului (o enzimă care descompune trigliceridelor în glicerol și acizi grași liberi), spori absorbția și oxidarea glucozei.

7. Inhibați activitatea celulelor alfa ale insulelor Langerhans (celulele alfa secretă glucagon, un antagonist al insulinei).

8. Suprimarea secreției de somatostatină (somatostatina inhibă secreția de insulină).

9. Creșteți concentrațiile plasmatice de zinc, fier, magneziu.

Medicamente care cresc sau inhibă efectul hipoglicemic al medicamentelor de sulfoniluree.

Consolidarea acțiunii de scădere a zahărului.

Alopurinol, hormonii anabolici, anticoagulante (cumarinice), sulfamide, salicilați, tetraciclinele, beta-blocante, blocante ale MAO, bezafibrat, cimetidina, ciclofosfamida, cloramfenicol, fenfluramină, fenilbutazona, etionamidă, trometamol.

Inhibați efectul hipoglicemic.

• Acidul nicotinic și derivații săi, saluretice (tiazide), laxative,
• indometacin, hormoni tiroidieni, glucocorticoizi, simpatomimetice,
• barbiturice, estrogeni, clorpromazină, diazoxid, acetazolamidă, rifampicină,
• isoniazid, contraceptive hormonale, săruri de litiu, blocante ale canalelor de calciu.

Indicatii pentru administrarea medicamentelor pentru sulfoniluree.

Diabetul de tip 2 cu următoarele condiții:

• - Greutate corporală normală sau crescută a pacientului;
• - Incapacitatea de a obține compensații pentru boală numai cu o singură dietă;
• - Durata bolii până la 15 ani.

Zahăr-scăderea de droguri

În funcție de mecanismul de acțiune, agenții hipoglicemianți sub formă de tablete sunt împărțiți în:

• medicamente care stimulează secreția de insulină;
• medicamente care reduc absorbția glucozei în intestin;
• medicamente care reduc producția de glucoză de către ficat și rezistența la insulină a țesutului muscular și adipos.

Reguli de atribuire

1. Medicamentele de prima alegere pentru diabetul de tip 2 la pacienții supraponderali sunt metformina sau tiazolidindionele.
   
2. La pacienții cu greutate corporală normală, se preferă sulfoniluree sau meglitinide.
   
3. Cu ineficacitatea utilizării unui comprimat înseamnă, de regulă, o prescrisă o combinație de două medicamente (mai puțin de trei). Cele mai utilizate combinații:
   
   • sulfoniluree + metformin;
   • metformin + tiazolidindionă;
   • Metformin + tiazolidindionă + sulfoniluree.
     
4. Utilizarea simultană a mai multor sulfoniluree, precum și combinația de sulfoniluree cu meglitinide este considerată inacceptabilă.
   
5. În cazul eșecului tratamentului prin comprimate cu agenți hipoglicemianți în combinație cu dieta și efort fizic, aceștia continuă tratamentul cu insulină.
   

Preparatele de sulfonil uree

Cele mai populare sunt medicamentele legate de derivații de sulfoniluree (până la 90% din toate medicamentele care scad nivelul zahărului). Se crede că este necesară o creștere a secreției de insulină prin medicamente din această clasă pentru a depăși rezistența la insulină a insulinei sale.

Preparatele de sulfoniluree din a doua generație includ:

• Gliclazida - are un efect pozitiv pronunțat asupra microcirculației, fluxul sanguin, are un efect pozitiv asupra complicațiilor microvasculare ale diabetului.
• Glibenclamidă - are cel mai puternic efect hipoglicemic. În prezent, există tot mai multe publicații care vorbesc despre impactul negativ al acestui medicament asupra cursului bolilor cardiovasculare.
• Glipizid - are un efect hipoglicemic pronunțat, dar durata acțiunii este mai scurtă decât cea a glibenclamidei.
• Glikvidon - singurul medicament din acest grup, care este atribuit pacienților cu insuficiență renală moderată severă. Are cea mai scurtă durată de acțiune.

Preparatele de sulfoniluree de generația a treia sunt reprezentate de Glimerimid:

• începe să acționeze mai devreme și are o perioadă mai lungă de expunere (până la 24 de ore) la doze mai mici;
• posibilitatea de a lua medicamentul numai o dată pe zi;
• nu reduce secreția de insulină în timpul exercițiilor fizice;
• determină eliberarea rapidă a insulinei ca răspuns la o masă;
• pot fi utilizate pentru insuficiență renală moderată;
• are un risc mai mic de hipoglicemie comparativ cu alte medicamente din această clasă.

Eficacitatea maximă a medicamentelor pentru sulfoniluree se observă la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, dar cu o greutate corporală normală.

Medicamentele cu sulfoniluree sunt prescrise pentru diabetul de tip 2, când dieta și activitatea fizică regulată nu ajută.

Medicamentele cu sulfoniluree sunt contraindicate: pacienții cu diabet zaharat de tip 1, femeile însărcinate și în timpul alăptării, cu patologie severă a ficatului și rinichilor, cu gangrena diabetică. O atenție deosebită trebuie acordată în cazul ulcerului gastric și ulcerului duodenal, precum și în cazurile febrile la pacienții cu alcoolism cronic.

Potrivit statisticilor, din păcate, doar o treime dintre pacienți ating o compensare optimă a diabetului atunci când utilizează medicamente pentru sulfoniluree. Restul pacienților sunt sfătuiți să combine aceste medicamente cu alte comprimate sau să treacă la tratamentul cu insulină.

biguanide

Singurul medicament din acest grup este metforminul, care încetinește producția și eliberarea glucozei în ficat, îmbunătățește utilizarea glucozei de către țesuturile periferice, îmbunătățește metabolismul sanguin și normalizează metabolismul lipidic. Efectul hipoglicemic se dezvoltă la 2-3 zile după începerea tratamentului. În același timp, nivelul glicemiei pe stomacul gol scade, apetitul scade.

O caracteristică distinctivă a metforminei este stabilizarea și chiar pierderea în greutate - nici unul dintre ceilalți agenți hipoglicemici nu are un astfel de efect.

Indicatiile pentru utilizarea metforminei sunt: ​​diabetul zaharat de tip 2 la pacientii cu supraponderabilitate, prediabete, intoleranta la medicamente pentru sulfoniluree.

Metformina este contraindicată: pacienți cu diabet zaharat de tip 1, gravide și în timpul hrănirii, cu patologie severă a ficatului și rinichilor, cu complicații acute ale diabetului, cu infecții acute, cu orice boală însoțită de o cantitate insuficientă de organe de oxigen.

Inhibitori de alfa-glicozidază

Medicamentele din acest grup includ acarboză și miglitol, care încetinesc defalcarea carbohidraților din intestin, ceea ce asigură o absorbție mai lentă a glucozei în sânge. Datorită acestui fapt, creșterea zahărului din sânge atunci când se mănâncă este netezită, nu există nici un risc de hipoglicemie.

O caracteristică a acestor medicamente este eficiența lor în utilizarea unui număr mare de carbohidrați complexe. Dacă glucidele simple predomină în dieta pacientului, atunci tratamentul cu inhibitori ai alfa-glicozidazei nu dă un efect pozitiv. Acest mecanism de acțiune face ca medicamentele din acest grup să fie cele mai eficiente în ceea ce privește glicemia normală și o creștere accentuată după o masă. De asemenea, aceste medicamente practic nu măresc greutatea corporală.

Inhibitorii alfa-glicozidazei sunt indicați pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu dietă ineficientă și exerciții fizice cu predominanța hiperglicemiei după consum.

Contraindicații pentru utilizarea inhibitorilor de alfa-glucozidaza includ: cetoacidoză diabetică, ciroza, inflamația acută și cronică a intestinului, patologia gastrointestinală cu formarea de gaze de înaltă, colita ulcerativă, obstrucția intestinală, hernia de mari dimensiuni, exprimată insuficiență renală, sarcină și alăptare.

Tiazolidindione (glitazone)

Medicamentele din acest grup includ pioglitazona, rosiglitazona, troglitazona, care reduc rezistența la insulină, reduc eliberarea glucozei în ficat, rețin funcția celulelor producătoare de insulină.

Acțiunea acestor medicamente este similar cu acțiunea metforminului, dar ei nu au calitățile sale negative, - în plus față de reducerea rezistenței la insulină, acest grup de medicamente sunt capabili de a incetini progresia complicatiilor renale si hipertensiune arteriala au un efect benefic asupra metabolismului lipidelor. Dar, pe de altă parte, atunci când luați glitazone, este necesar să monitorizați în mod constant funcția hepatică. În prezent există dovezi că utilizarea rosiglitazonei poate crește riscul de infarct miocardic și de insuficiență cardiovasculară.

Glitazonele sunt indicate pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în cazurile de ineficiență dietetică și efort fizic cu predominanța rezistenței la insulină.

Contraindicațiile sunt: ​​diabet zaharat de tip 1, cetoacidoză diabetică, sarcină și lactație, boală hepatică severă, insuficiență cardiacă severă.

meglitinide

Preparatele din acest grup includ repaglinida și nateglinida, care au un efect hipoglicemic pe termen scurt. Meglitinidele reglează nivelurile de glucoză după mese, ceea ce face posibilă nu aderarea la un program strict dietetic, deoarece medicamentul este utilizat imediat înainte de masă.

O caracteristică distinctivă a meglitinidelor este scăderea înaltă a nivelului de glucoză: pe stomacul gol la 4 mmol / l; după masă - la 6 mmol / l. Concentrația hemoglobinei glicate HbA1c este redusă cu 2%. Utilizarea prelungită nu determină creșterea în greutate și nu necesită selectarea dozei. Creșterea efectului de scădere a glicemiei este observată în timpul consumului de alcool și a anumitor medicamente.

Indicația pentru utilizarea meglitinidelor este diabetul de tip 2 în cazurile de dietă și exerciții ineficiente.

Miglitinida contraindicată: pacienți cu diabet zaharat tip 1, cu cetoacidoză diabetică, gravidă și alăptează, cu sensibilitate crescută la medicament.

sulfonilureice

Sulfonilureele sunt o clasă de erbicide sistemice cu un spectru larg de acțiune. Aceste medicamente au activitate biologică ridicată, selectivitate ridicată, acțiune prelungită sistemică și rezistență în mediul biologic, ceea ce duce la o prevalență larg răspândită a acestora.

Cuprins:

Preparatele de sulfoniluree au primit o atenție deosebită încă din anii 1980. Oamenii de stiinta din toate tarile au desfasurat si desfasoara acum cercetari active care vizeaza cresterea domeniului de aplicare al acestor substante, imbunatatirea formelor preparative. [3]

Proprietăți fizice și chimice

Structura moleculei de sulfoniluree substituită include trei părți: miezul arii, nucleul heterociclic și puntea sulfoniluree care leagă primele două părți. Dintre fenilsulfoniluree, în care heterociclul este reprezentat de un nucleu pirimidină sau simtiazină, compușii care conțin metoxi sunt cei mai activi - (- OCH₃) metil - (- CH₃) și grupa clor - (- CI) ca substituenți. Sulfonilureice sunt acizi slabi: clorsulfuron y, triasulfuron, proprietăți acide clorimuronetil sunt mai pronunțate (pKa = 3,6 - 4.6), în comparație cu metiltio și metoksisulfonilmochevinami (tribenuron-metil, metsulfuron-metil, etc.). Unele dintre sulfonilurei substituite au o volatilitate crescută - P_v. Prin urmare, erbicidele a căror formă de prescripție conține amidosulfuron (P._v = 2,2 x 10-2 mPa), pirazosulfuron-etil (P._v = 1,5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P._v = 1,5 x 10-2 mPa) sau triflusulfuron-metil (P._v = 1,0 x 10 -2 mPa), ar trebui să fie înglobate în sol imediat după aplicare. [6]

clorsulfuron

Chlorsulfuron, model tridimensional al moleculei

Efecte asupra dăunătorilor

Mecanism de acțiune

Toate erbicidele din grupa sulfonilureei sunt absorbite în mod activ de rădăcini și frunze de plante, iar unele dintre ele sunt diferite viteze mai mici de detoxifiere în sol și, prin urmare, un nivel remarcabil de fitotoxicitate rezidual. Distrugerea optimă a buruienilor de larve se realizează prin prelucrarea acestora în faza de răsaduri (înălțimea plantei nu mai mare de 10 cm). Erbicide clorsulfuron, metsulfuron-metil, triasulfuron, amidosulfuron asigură distrugerea buruienilor cresc înapoi pe tot parcursul sezonului de creștere, astfel încât acestea sunt recomandate pentru a fi utilizate în pre-însămânțare, pre-emergentă, tratamente post-răsărire. Herbicidele, ca tribenuron-metil, tifensulfuron-metil, pirazosulfuron-metil, ca principiu activ, au un efect rezidual scurt - se recomandă utilizarea lor numai pentru tratamentul ulterior recoltării. [6]

Simptome de daune

Suprimarea speciilor de buruieni

rezistență

cerere

Activitatea erbicidă ridicată a sulfonilureelor ​​substituite și selectivitatea pronunțată permit utilizarea acestor preparate pentru plivirea culturilor de cereale (orz, grâu), precum și orez, porumb, rapiță, sfeclă de zahăr și soia. medicamente sulfonilureice folosite împotriva celor mai multe buruieni perene broadleaf înrădăcinate în SOD (pajiști și pășuni, pajiști) și pentru distrugerea continuă a vegetației de pe terenurile necultivate: terasamente de drumuri, aerodromuri etc. [6].

Analiza eficienței tehnice și economice a preparatelor de sulfoniluree în condiții de teren a arătat că culturile de cereale sunt foarte rezistente la erbicidele descrise în perioada de la faza a două frunze la tub, cel mai mare efect fiind obținut atunci când se pulverizează buruienile tinere în creștere activă. [6]

Sulfonilureele sunt eficiente indiferent de condițiile meteorologice. Prelucrarea poate fi efectuată la 5 ° C, ceea ce duce la o alegere mai mare a perioadei de utilizare. [1]

Rezervorul se amestecă

• amestecul păstrează o activitate erbicidă ridicată a medicamentului și mărește distanța de distrugere a diferitelor tipuri de buruieni;
• utilizarea dozei inițiale a fiecărei componente în amestec poate fi de 2-3 ori mai mică decât în ​​forma preparativă individuală, ceea ce reduce povara mediului înconjurător;
• amestecurile combinate măresc gama de erbicide, drept consecință se mărește probabilitatea opțiunilor alternative pentru protecția plantelor chimice cu erbicide;
• devine posibilă reducerea riscului apariției "vegetației rezistente la buruieni" datorită mecanismelor diferite de acțiune asupra aceleiași specii. [6]

Proprietăți și caracteristici toxice

În sol

Pe solurile alcaline și neutre, efectul medicamentos apare foarte clar. [3]

În general, timpul de înjumătățire al preparatelor de sulfoniluree în sol este de 30-40 de zile, cantitățile reziduale rămânând chiar mai lungi. Pe soluri grele în condiții uscate, acestea pot fi găsite în termen de patru ani. [3] Dar tribenuron-metil timp de 10 zile este complet distrus. La plante, cantitățile reziduale nepericuloase se găsesc în aproximativ două săptămâni. [3]

Specii utile și entomofage

Cu sânge cald

Clasele de pericol

Istoria

Erbicidele din clasa sulfoniluree au fost dezvoltate la sfârșitul anilor 1970 de către DuPont (SUA). [8] Pentru prima dată, pregătirile acestui grup au fost raportate la cel de-al IV-lea Congres Internațional pentru Protecția Plantelor din 1978. De atunci, sute de compuși au fost brevetate. [3]

În perioada 1970-1990. atât în ​​lume, cât și în țara noastră este utilizat destul de larg erbicide din grupul de derivați de uree, cum ar fi diuron, metoxuron, monolinuron, metabromuron, linuron, ftormeturon, clorbromuron și altele. Cu toate acestea, în Catalogul anual de stat de pesticide și substanțe agrochimice permise pentru utilizare pe teritoriul RF, aceste erbicide nu mai apar din 1997. Unele dintre ele, cu toate acestea, sunt încă utilizate într-un număr de cercetare științifică ca un compus de model (diuron, linuron, monolinuron). De exemplu, diuronul este încă folosit pentru a studia procesul de transfer de electroni în organismele fotosintetice. În plus, datorită stabilității ridicate a acestor erbicide în mediu, încă studiul actual al proceselor de transformare a acestora în sol și mediile adiacente.

Derivații de sulfoniluree au înlocuit ureea ca erbicide. În lumea agriculturii, în 1982, pentru prima dată, piața a intrat în clorsulfuron erbicidul (denumirea comercială argile) și apoi alte erbicide sulfonilureice. Aceasta este o clasă foarte promițătoare de compuși chimici de care aparțin noii generații de erbicide prezintă activitate erbicidă la rate de 1-2 ordine de mărime mai mică în comparație cu medicamentele utilizate în mod tradițional. [5]

Privire de ansamblu asupra preparatelor de sulfoniluree

Producția insuficientă de insulină a fost recursă la o creștere a concentrației acesteia. Derivații de sulfoniluree sunt medicamente care măresc secreția de hormoni și sunt medicamente hipoglicemice sintetice.

Acestea se caracterizează printr-un efect mai pronunțat în comparație cu alte tablete cu efect similar.

Pe scurt despre grupul de droguri

Derivați de sulfoniluree (PSM) - un grup de medicamente destinate tratamentului diabetului zaharat. În plus față de hipoglicemic au un efect de scădere a colesterolului.

Clasificarea medicamentelor de la introducere:

1. Prima generație este reprezentată de clorpropamidă, tolbutamidă. Astăzi, practic nu sunt folosite. Caracterizat printr-o acțiune mai scurtă, pentru a obține efectul numit într-un volum mai mare.
2. A doua generație - Glibenclamidă, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Au manifestări mai puțin pronunțate de efecte secundare, sunt numite în cantități mai mici.

Cu ajutorul unui grup de medicamente, este posibil să se obțină o compensație bună pentru diabet. Acest lucru vă permite să preveniți și să încetinești dezvoltarea complicațiilor.

Recepția PSM oferă:

• scăderea producției de glucoză hepatică;
• stimularea celulelor p pancreatice pentru a îmbunătăți sensibilitatea la glucoză;
• creșterea sensibilității țesutului la hormon;
• inhibarea secreției de somatostatină, care inhibă insulina.

Lista de medicamente PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamidă, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mecanism de acțiune

Componenta principală afectează receptorii specifici ai canalelor și le blochează în mod activ. Există o depolarizare a membranelor celulelor β și, ca rezultat, deschiderea canalelor de calciu. După aceea, ionii Ca intră în celulele beta.

Rezultatul este eliberarea hormonului din granulele intracelulare și eliberarea acestuia în sânge. Efectul PSM nu depinde de concentrația de glucoză. Din acest motiv, apare adesea o afecțiune hipoglicemică.

Drogurile sunt absorbite în tractul digestiv, acțiunea lor începe la 2 ore după ingestie. Metabolizat în ficat, excretat, cu excepția Glykvidonului, prin rinichi.

Timpul de înjumătățire și durata acțiunii pentru fiecare grup de medicamente sunt diferite. Legarea de proteinele plasmatice este de la 94 la 99%. Calea de eliminare în funcție de medicament este renală, renală-hepatică, hepatică. Absorbția substanței active este redusă atunci când împărțim alimentele.

Indicații pentru numire

Derivații de sulfoniluree sunt prescrise pentru diabetul de tip 2 în astfel de cazuri:

• cu insuficiență de producție de insulină;
• reducând în același timp sensibilitatea la hormonul tisular;
• cu ineficiența terapiei dieta.

Contraindicații și efecte secundare

Contraindicațiile derivatelor de sulfoniluree includ:

• Diabet de tip 1;
• disfuncție hepatică;
• sarcinii;
• alăptării;
• disfuncție renală;
• cetoacidoză;
• intervenții operative;
• hipersensibilitate la sulfonamide și componente auxiliare;
• intoleranță la PSM;
• anemie;
• procese infecțioase acute;
• vârsta de până la 18 ani.

Nu sunt prescrise medicamente pentru zahărul cu conținut ridicat de alimente - mai mult de 14 mmol / l. De asemenea, nu se aplică atunci când nevoia zilnică de insulină este mai mare de 40 U. Nu este recomandată pentru pacienții cu diabet zaharat sever în prezența deficienței celulelor β.

Glykvidon poate fi numit persoanelor cu ușoare încălcări ale rinichilor. Retragerea sa este efectuată (aproximativ 95%) prin intestine. Utilizarea PSM poate forma rezistență. Pentru a reduce aceste fenomene, ele pot fi combinate cu insulină și biguanide.

Grupul de medicamente este de obicei bine tolerat. Printre efectele negative ale frecvente este hipoglicemia, hipoglicemia severă se observă numai în 5% din cazuri. De asemenea, în timpul terapiei, se observă creșterea în greutate. Aceasta se datorează secreției de insulină endogenă.

Următoarele efecte secundare sunt mai puțin frecvente:

• tulburări dispeptice;
• gustul metalic în gură;
• hiponatremie;
• anemie hemolitică;
• insuficiență renală;
• reacții alergice;
• întreruperea ficatului;
• leucopenie și trombocitopenie;
• icter colestatic.

Dozare și administrare

Dozele de PSM prescrise de un medic. Se determină pe baza analizei datelor privind starea metabolismului.

Este recomandabil să începeți tratamentul cu PSM cu cele mai slabe, în absența unui efect, trecerea la medicamente mai puternice. Glibenclamida are un efect mai pronunțat de scădere a zahărului față de alți agenți orali hipoglicemici.

Primirea medicamentului numit din acest grup începe cu dozele minime. În termen de două săptămâni, crește treptat. PSM poate fi administrat cu insulină și alți agenți hipoglicemici preformați.

Doza în astfel de cazuri este redusă, este aleasă mai corectă. La realizarea unei despăgubiri constante există o revenire la regimul obișnuit de tratament. Atunci când nevoia de insulină este mai mică de 10 unități pe zi, medicul face trecerea pacientului la preparate de sulfoniluree.

Tratamentul diabetului de tip 2

Dozajul unui medicament particular este indicat în instrucțiunile de utilizare. Se iau în considerare generarea și caracteristicile medicamentului în sine (ingredient activ). Doza zilnică pentru Clorpropamidă (prima generație) - 0,75 g, Tolbutamidă - 2 g (a doua generație), Glikvidona (a doua generație) - până la 0,12 g, Glibenclamidă (a doua generație) - 0,02 g. Pacienți cu insuficiență renală și hepatică, doza inițială este redusă.

Toate fondurile grupului PSM sunt luate o jumătate de oră până la o oră înainte de mese. Acest lucru asigură o mai bună absorbție a medicamentelor și, ca o consecință, o reducere a glicemiei postprandiale. Dacă există tulburări dispeptice evidente, PSM este luat după mese.

Măsuri de siguranță

La vârstnici, riscul de hipoglicemie este mult mai mare. Pentru a preveni consecințele nedorite, această categorie de pacienți este prescrisă cu cea mai scurtă durată.

Se recomandă refuzarea medicamentelor cu acțiune îndelungată (Glibenclamidă) și trecerea la acțiune cu acțiune scurtă (Glikvidon, Gliclazide).

Utilizarea derivaților de sulfoniluree provoacă riscul de hipoglicemie. În procesul de tratare este necesar să se monitorizeze nivelul zahărului. Se recomandă urmărirea planului de tratament stabilit de medic.

Dacă este respinsă, cantitatea de glucoză poate varia. În cazurile de dezvoltare a altor boli în timpul tratamentului cu PSM, trebuie să informați medicul.

În procesul de tratament, următorii indicatori sunt monitorizați:

Nu se recomandă modificarea dozei, trecerea la alt medicament, întreruperea tratamentului fără consultare. Drogurile sunt importante pentru a se aplica la ora programată.

Depășirea dozei prescrise poate duce la hipoglicemie. Pentru ao elimina, pacientul ia 25 g de glucoză. Fiecare astfel de situație în cazul creșterii dozei de medicament este raportată medicului.

În cazul hipoglicemiei severe, care este însoțită de pierderea conștiinței, trebuie să căutați ajutor medical.

Introducerea glucozei. Este posibil să aveți nevoie de o injecție suplimentară de glucagon IM / IV. După primul ajutor, va fi necesar să se monitorizeze starea timp de câteva zile cu măsurarea regulată a zahărului.

Un videoclip despre diabetul de tip 2:

Interacțiunea PSM cu alte medicamente

În timpul administrării altor medicamente, se ia în considerare compatibilitatea acestora cu sulfoniluree. Hormonii anabolizanți, antidepresivele, beta-blocantele, sulfonamidele, clofibratul, hormonii masculini, cumarina, medicamentele pentru tetraciclină, miconazolul, salicilații, alți agenți hipoglicemici și insulina cresc efectul hipoglicemic.

Corticosteroizii, barbiturice, glucagon, laxative, estrogeni și gestageni, acid nicotinic, clorpromazină, fenitoazin, diuretice, hormoni tiroidieni, isoniazid, tiazide reduc efectul PSM.

sulfonilureei

ASIS Dicționar sinonim. VN Trishin. 2013.

Vezi ce este "sulfonilureea" în alte dicționare:

sulfoniluree - sulfoniluree... Dicționar de referință ortografic

SULFONYLMOCHEVINA - (sulfoniluree) este un reprezentant al grupului de medicamente hipoglicemiane orale derivate din sulfamidă, care sunt utilizate pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent. Efectul acestor substanțe se bazează pe stimularea insulelor...... Dicționar medical

Sulfonilureea (Sulfoniluree) este un reprezentant al grupului de medicamente hipoglicemice orale derivate din sulfamidă, care sunt utilizate pentru a trata diabetul zaharat non-insulino-dependent. Acțiunea acestor substanțe se bazează pe stimularea celulelor insulelor pancreatice...... Termeni medicali

Substanță Hipoglicemie orală medicamentoasă (medicament hipoglicemic oral) - o substanță care ajută la reducerea glicemiei; Aceste medicamente sunt administrate pe cale orală pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent (tip II). Acestea includ medicamente care conțin sulfoniluree (de exemplu,......) Termeni medicali

Glibenclamidă (Glibenclamidă) este o substanță medicinală care scade glicemia; utilizate pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent (vezi Sulfoniluree). Atribuit în interior. Reacții adverse posibile: ușoară indigestie și tulburări ale pielii...... Termeni medicali

Gliclazidă (Gliclazidă) - substanță medicamentoasă orală hipoglicemică, care include sulfoniluree; utilizate pentru tratarea diabetului non-dependent de insulină (tip II). Denumire comercială: diamicron (Diamicron). Sursa: Dicționar Medical... Termeni medicali

Glipizid (Glipiid) - substanță medicinală; utilizate pentru a reduce nivelul zahărului din sânge (cu hiperglicmie) la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent, dacă efectuarea modificărilor corespunzătoare în dietă nu dă rezultatele dorite (vezi...... Termeni medicali

Tolazamid (Tolawmide) - substanță medicinală; aplicată pe cale orală pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent. Reacțiile adverse posibile includ greață, pierderea apetitului, diaree, slăbiciune și letargie. Denumire comercială: Tolanază (Tolanază). Vezi și...... Termeni medicali

Tolbutamidă (tolbutamidă) - substanță medicinală; aplicată pe cale orală pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulino-dependent. Tolbutamida acționează direct asupra pancreasului, stimulând secreția de insulină; Acest medicament este eficient în special în...... termeni medicali

Clorpropamida (clorpropamida) este o substanță medicinală care scade glicemia. Acesta este utilizat pentru a trata diabetul insulino-independent la adulți. Atribuit la interior; posibile efecte secundare: alergii cutanate și tulburări digestive. Trading... Termeni medicali

Preparatele de sulfonil uree

Indicații principale:

• Diabetul de tip 2.

Caracteristici: efectul medicamentelor bazat pe stimularea secreției de insulină de către pancreas. "Porțiuni" suplimentare de insulină asigură absorbția glucozei cu țesuturi insensibile la aceasta.

Cele mai frecvente efecte secundare sunt reacțiile alergice, hipoglicemia, greața.

Principalele contraindicații sunt: ​​intoleranță individuală, diabet zaharat tip 1, cetoacidoză diabetică, sarcină, lactație, disfuncție hepatică și renală severă, leucopenie, obstrucție intestinală.

Informații importante despre pacient:

• Există un fenomen de insensibilitate la medicamente cu sulfoniluree. Poate să apară la începutul recepției sau să se dezvolte în timp. În aceste cazuri, regimul de tratament este modificat.
• Când trebuie să urmați o dietă. Drogurile stimulează pofta de mâncare, iar alimentele cu conținut ridicat de calorii duc rapid la creșterea în greutate. Și dacă nu limitați consumul de carbohidrați, tratamentul va fi ineficient. Nu este de dorit să beți băuturi alcoolice, în special puternice.
• Uneori, medicamentele cauzează disfuncții ale ficatului și ale organelor care formează sânge - pentru monitorizare, trebuie să luați periodic un test de sânge.

Preparatele de sulfoniluree Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Scrisă de Alla pe 20 noiembrie 2018. Postat în Știri de tratament

Medicamente de sulfoniluree utilizate în tratamentul diabetului de tip 2. Acțiunea lor constă în principal în stimularea celulelor β-pancreatice pentru secreția de insulină, adică derivații de sulfoniluree stimulează pancreasul pentru a produce insulină. Astfel, efectul medicamentului ajută la compensarea diabetului. Principalele efecte secundare sunt riscul de hipoglicemie și creșterea în greutate.

Lista de medicamente pentru sulfoniluree

Derivații de sulfoniluree de pe piața farmaceutică sunt reprezentați de următoarele preparate comerciale.

Medicamente pentru sulfoniluree pentru tratamentul diabetului de tip 2

sulfonilurea II)

• crește sensibilitatea țesuturilor la insulină;
• inhibă dezvoltarea aterosclerozei;
• reduce formarea microtrombusului (împiedică aderarea trombocitelor).

Glihidon (sistem de a doua generație

• cu 95% excretat în bilă și nu prin rinichi, ceea ce îl face sigur în insuficiența renală

a treia generație (Oltar)

• crește sensibilitatea țesuturilor la insulină;
• inhibă dezvoltarea aterosclerozei;
• reduce formarea microtrombusului (împiedică aderarea trombocitelor);

• crește sensibilitatea țesuturilor la insulină;
• reduce formarea microtrombusului (împiedică aderarea trombocitelor);

Sulfoniluree medicamente de acțiune

Toate medicamentele din acest grup acționează în principal asupra celulelor beta ale pancreasului.

• Aceste medicamente sunt produse în celulele pancreatice (numite receptorul SUR1) și astfel stimulează secreția de insulină. Acest lucru duce la o creștere a nivelului de insulină din sânge, care, la rândul său, scade nivelul zahărului din sânge.
• Acest lucru este posibil numai dacă celulele pancreasului sunt capabile să producă și să elibereze insulină.
• Prin urmare, aceste medicamente nu funcționează și nu dau efect diabetului zaharat tip 1.
• După cum este cunoscut în diabetul de tip 2, celulele beta sunt "epuizate" în timp și nu sunt capabile să producă insulină. În acest caz, va fi necesară completarea insulinei în organism sub formă de injecții subcutanate, iar utilizarea sulfonilureei devine ineficientă.
• În plus, studiile au arătat că aceste medicamente pot crește sensibilitatea la insulină a ficatului, a mușchilor și a celulelor grase.

Medicamente cu sulfoniluree prescrise

Medicamentele sunt recomandate dacă aveți diabet de tip 2 și nu puteți utiliza Metformin din cauza contraindicațiilor sau dacă aveți reacții adverse grave.

Cu toate acestea, în acest caz (mai ales dacă sunteți supraponderală sau obeză), pot exista medicamente mai utile din grupul inhibitorilor DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) sau inhibitorii SGLT-2 (Forxiga, Invokana) nu creșteți greutatea, spre deosebire de derivații de sulfoniluree.

În cazul diabetului zaharat, dacă luați metformină, aveți grijă de dieta și exercițiul fizic regulat, iar nivelul zahărului din sânge este peste nivelurile acceptabile, derivații de sulfoniluree pot fi, de asemenea, prescris ca următorul pas în terapia de tratament.

Contraindicații

Derivații de sulfoniluree nu trebuie utilizați în următoarele situații:

• Hipersensibilitate la sulfoniluree sau la antibiotice din grupul de sulfonamide (dacă aveți o reacție alergică la antibiotice, cum ar fi Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - trebuie să informați medicul dumneavoastră);
• Diabet de tip 1;
• cetoacidoză;
• Disfuncție hepatică severă și / sau renală severă (o excepție este glicvidonul, care este derivat din bilă, astfel încât poate fi utilizat dacă există insuficiență renală);
• Sarcina și alăptarea.

Medicamentele de mai sus nu trebuie, de asemenea, să fie utilizate în situații în care nevoia de insulină în organism crește semnificativ - de exemplu, în caz de infecții grave sau proceduri chirurgicale. În aceste situații, medicul dumneavoastră vă poate recomanda utilizarea temporară a insulinei.

Sulfoniluree derivate cum să luați

Toate medicamentele din acest grup sunt administrate pe cale orală.

• Acestea ar trebui să fie luate cu puțin timp înainte sau în timpul meselor.
• Glimepiridă și eliberarea prelungită cu Gliclazide (de exemplu, Diaprel MR) se administrează o dată pe zi dimineața în timpul micului dejun.
• Gliclazida se utilizează de două ori pe zi.
• Metoda de utilizare a glicididonei și a glipizidului depinde de doza recomandată - o doză mică poate fi administrată mai mult de 2 sau 3 ori pe zi.
• De obicei, medicul recomandă mai întâi o doză mai mică de medicament, care poate fi crescută atunci când eficacitatea medicamentului este prea mică (adică valorile zahărului sunt încă prea mari).
• Dacă uitați să luați acest medicament, nu creșteți doza următoare. Este asociat cu riscul de hipoglicemie.
• Nu faceți auto-medicație. Dozele de medicamente sunt prescrise exclusiv de către medicul dumneavoastră.

Avantajele folosirii acestui grup de medicamente:

• reducerea eficientă a glucozei;
• efect bun asupra compensării diabetului zaharat - niveluri mai scăzute ale hemoglobinei glicate cu 1-2% (similar metforminei);
• efectele suplimentare ale medicamentului asociate cu creșterea sensibilității țesuturilor la insulină;
• metoda de dozare simplă;
• preț rezonabil.

Efectele secundare ale derivaților de sulfonil uree

Principalul efect secundar este riscul de hipoglicemie. Riscul de hipoglicemie este crescut dacă luați medicamente suplimentare, de exemplu acenocumarol sau warfarină, unele antibiotice, aspirină sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cum ar fi ibuprofenul.

În plus, acest risc crește după efort fizic, consumul de alcool și în cazul coexistenței bolii tiroidiene sau a alimentației necorespunzătoare.

Un alt efect foarte nefavorabil al utilizării sulfoniluree este o creștere a greutății corporale, care este foarte nedorită în cazul diabetului, deoarece crește rezistența la insulină.