Forksiga (Forxiga): indicații de utilizare, contraindicații și posibile efecte secundare

• Diagnosticare

În ciuda apariției tuturor noilor medicamente hipoglicemice, tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip 2 (T2D) este încă relevant. Forksig diferă radical față de mijloacele utilizate anterior atât prin mecanismul de acțiune, cât și prin efectul exercitat. Este prescris pentru monoterapie, dar în mod necesar în plus față de dietă și exerciții fizice. De asemenea, Forxiga poate fi, de asemenea, utilizat în asociere cu medicamentele hipoglicemice ale altor grupuri farmacologice.

Potrivit Federației Internaționale a Diabetului, mai mult de 400 de milioane de oameni din întreaga lume suferă în prezent de boală.

Experții prevăd că, până în 2040, cifra va crește la 650 de milioane, în fiecare an, 4,5 milioane mor din cauza complicațiilor și, în plus, patologiile cardiovasculare sunt principala cauză a deceselor.

Sunt dezvoltate noi standarde internaționale și protocoale pentru tratamentul diabetului, dar o regulă rămâne aceeași - o abordare individuală pentru fiecare pacient. Ea ia în considerare vârsta, prezența sau absența complicațiilor secundare, riscul de apariție bruscă a unei stări hipoglicemice.

Diabetul zaharat de tip al doilea este diagnosticat în 80-90% din cazuri. Prima formă se datorează distrugerii progresive a celulelor β ale insulinei producătoare de pancreas. Dezvoltarea celui de-al doilea tip se bazează pe încălcarea secreției de insulină (pentru diferite motive exogene și endogene) și rezistența țesuturilor adipoase, musculare și hepatice la acțiunea sa.

Cu toate acestea, studiile clinice efectuate la începutul anilor 2000 au demonstrat diabetul însoțit de alte procese patologice:

• schimbarea secreției incretinilor (hormoni produși în timpul mesei și "declanșarea" producției de insulină);
• scăderea sensibilității celulelor beta la influența incretinilor;
• creșterea reabsorbției glucozei în rinichi;
• un exces de glucagon (un hormon produs de celulele a pancreasului, stimulează eliberarea sau producerea de glucoză);
• tulburări ale reglării metabolismului carbohidrat al sistemului nervos central.

Scopul principal al tratamentului diabetului zaharat de tip 2 este reducerea concentrației hemoglobinei glicate (sub formă de laborator, acest indicator marchează HbA1c) sub 7%, în mod ideal la 6,0 - 6,5%.

Datorită riscului crescut de efecte nedorite în tratamentul standard al diabetului zaharat de tip II, specialiștii au început să dezvolte noi medicamente noi și mai avansate. Au fost studiate activ mecanismele de reabsorbție a glucozei în tubulii renale cu participarea proteinelor SGLT-1 și SGLT-2. Primele studii clinice au fost efectuate cu substanța phlorizin. În experimentele pe animale, sa observat efectul său inhibitor asupra activității SGLT. Cu toate acestea, utilizarea ulterioară a florizinei a fost refuzată din cauza efectului nediscriminatoriu și a instabilității metabolice.

Dar, la începutul secolului al XX-lea și al 21-lea, au apărut noi metode care posedă o selectivitate ridicată pentru proteina SGLT-2, ceea ce a deschis epoca tratamentului sigur și eficient al diabetului de tip 2. Este această clasă de droguri și Forksiga (Forxiga). Medicamentul a fost aprobat pentru utilizare în SD2 de către Administrația SUA pentru Alimentație și Medicamente (FDA) în ianuarie 2014. În Europa, a fost numit din 2012, iar în Federația Rusă, Forksiga este înregistrată în 2014.

Informații despre producător

Dapagliflozin a fost dezvoltat în cursul cercetărilor comune efectuate de companiile farmaceutice Bristol-Myers Squibb (SUA) și AstraZeneca (aceasta este o companie anglo-suedeză, care apoi sa stabilit și în SUA). AstraZeneca a fost înființată în 1999, la fuziunea suedeză Astra AB cu grupul britanic Zeneca. De la formarea mai multor filiale, iar astăzi AstraZeneca este una dintre cele mai mari corporații farmaceutice din lume.

Bristol-Myers Squibb (fondată în 1858) este implicată în dezvoltarea medicamentelor medicinale pentru tratarea bolilor care pun viața în pericol - HIV / SIDA, hepatitele virale, artrita reumatoidă. Specialiștii companiei sunt, de asemenea, implicați în tratamentul bolilor cardiovasculare și patologiilor psihiatrice.

Utilizarea Forxiga în tratamentul diabetului zaharat

Unul dintre medicamentele principale utilizate în continuare pentru a trata diabetul de tip II este Metformin. Remedierea afectează:

• rezistența la insulină din celulele hepatice;
• procese de gluconeogeneză;
• sensibilitatea la insulină.

Metforminul practic nu duce la o creștere a greutății corporale, nu produce hipoglicemie. Dar, la o treime din pacienți, se observă reacții adverse din partea tractului digestiv. În unele cazuri, complicațiile conduc la retragerea de droguri. În plus, Metformin este aproape întotdeauna utilizat în asociere cu alte medicamente.

În același timp, acțiunea lui Forxiga este dependentă de glucoză. Efectul asupra proceselor de reabsorbție scade și devine minim când concentrația plasmatică a glucozei este sub 5 mmol / l. În același timp, dacă nivelul glicemic este de 13,9 mmol / l, reabsorbția crește la 70% și la 16,7 mmol / l la 80%. Astfel, în comparație cu alte medicamente hipoglicemice, riscul de hipoglicemie este practic absent.

Caracteristicile aplicației

O trăsătură distinctivă a efectului hipoglicemic al inhibitorilor SGLT-2 este lipsa unui efect stimulativ direct asupra celulelor β ale insulelor Langerhans. În plus, Forxiga ajută la restabilirea activității lor. Potrivit experților, hipoglicemia prelungită duce la o deteriorare progresivă, uneori ireversibilă, a funcțiilor acestor structuri. Acest efect se numește toxicitate la glucoză. În plus, sensibilitatea receptorilor de țesut la efectul insulinei (rezistența la insulină) este înrăutățită.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate filmate. Există două doze posibile ale substanței active - 5 și 10 mg. Pentru confortul pacienților și minimizarea riscului de erori de admisie, fiecare comprimat este etichetat cu numerele 5 și, respectiv, 10.

Ingredient activ

Compoziția include dapagliflozină (5 sau 10 mg), precum și ingrediente auxiliare (compuși ai siliciului, magneziului, celulozei).

Clasificare farmacologică

Conform sistemului de farmacologie internațional, Forksig este un medicament hipoglicemic destinat administrării orale. În funcție de mecanismul de acțiune, Forxiga este un inhibitor al purtătorului de glucoză sodică SGLT-2.

Efect terapeutic

Glucozuria cauzată de Forksig îmbunătățește secreția de insulină de către celulele β ale insulelor Langerhans în pancreas. De asemenea, crește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină. Acest lucru apare ca urmare a scăderii toxicității glucozei și a scăderii masei totale a țesutului adipos.

Forxiga are alte beneficii clinice. În special, determină normalizarea tensiunii arteriale sistolice și diastolice. Acest lucru reduce riscul complicațiilor cardiovasculare ale diabetului.

Distribuția în organism

Concentrația maximă în sânge este atinsă la 2 ore după ingestie. Dapagliflozina este legată de proteinele plasmatice de 90-91%. În studiile clinice, nu s-au înregistrat modificări în acest indicator, în funcție de starea renală și ficat.

Următoarele aspecte pot afecta farmacocinetica:

• disfuncție renală: ușor afectată;
• boli hepatice: numai bolile grave pot afecta distribuția dapagliflozinului;
• vârstă: la pacienții cu vârsta peste 70 de ani, sunt posibile anumite modificări, dar acestea nu au o semnificație clinică;
• greutatea corporală: nu este necesară ajustarea dozei.

Recepția alimentelor grase a crescut perioada de atingere a concentrației maxime, dar nu a afectat biodisponibilitatea globală. Timpul de înjumătățire prin eliminare după administrarea de Forxiga într-o doză de 10 mg este de aproape 13 ore. Dapagliflozina este în principal excretată prin rinichi ca metaboliți, numai 2% în formă neschimbată.

Descrierea substanței active

Una dintre funcțiile fiziologice ale rinichilor este utilizarea și revenirea la circulația sistemică a tuturor glucozei consumate. Astfel, este evitată excreția acesteia prin urină și pierderea energetică masivă a corpului. Aproape 90% din toată cantitatea de glucoză, care este filtrată în urină primară, este ulterior reabsorbită în tubulul proximal al nefronului, folosind proteina co-transportatoare SGLT2. Restul de 10% este capturat de tipul SGLT1, dar acționează mult mai slab. Transportul de glucoză are loc numai cu participarea ionilor de Na +.

SGLT2 este secretat în rinichi și nu este detectabil în alte țesuturi ale corpului. Compusul servește ca element cheie în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulii renale. Dapagliflozina, principalul ingredient activ al Forxiglei, blochează activitatea SGLT2 în tubulii proximali ai rinichilor. Astfel, excesul de glucoză este excretat în urină, iar nivelul glicemiei din sânge este normalizat.

Indicații pentru admitere

Forksig, așa cum este indicat în instrucțiuni, este utilizat pentru a trata diabetul zaharat de tip 2 fie singur, fie în asociere cu alte medicamente:

• derivați de sulfoniluree (Glibenclamidă, Glikvidon, Glipizid);
• biguanide (metformin);
• Inhibitori ai DPP-4 (sitagliptin, sakagliptin);
• tiazolidindione (Ziglitazonă, Englitazonă);
• preparate de insulină.

Efectul glicozuric și normalizarea nivelului glicemic are loc deja în prima zi după administrare și persistă pe tot parcursul tratamentului. În același timp, Forxiga nu afectează atât mecanismele fiziologice ale producției de glucoză, cât și sensibilitatea țesuturilor la insulină.

Restricții privind utilizarea

În ciuda siguranței clinice dovedite și a tolerabilității bune, Forxiga este contraindicat în astfel de cazuri:

• intoleranță individuală la substanța activă și componente auxiliare (inclusiv lactoza);
• insuficiență renală severă, însoțită de o încălcare a structurii rinichilor;
• sarcinii;
• perioada de alăptare.

În conformitate cu informațiile furnizate în instrucțiuni, Forxiga nu este de asemenea utilizat la copii și adolescenți până la vârsta de 18 ani (din cauza lipsei datelor clinice). În plus, medicamentul este strict contraindicat la diabetul zaharat de primul tip. Forksig nu este potrivit pentru terapia primară la pacienții cu vârsta peste 75 de ani, totuși admiterea este posibilă dacă tratamentul este început mai devreme.

Dozaj Caracteristici

Forksig se administrează în tablete o dată pe zi. Poate fi luat indiferent de masă, dar este mai bine în același timp. Doza standard recomandată este de 0,01 g, ceea ce corespunde la 10 mg.

Reacții nedorite

În marea majoritate a cazurilor, tratamentul cu dapagliflozină este bine tolerat de către pacienți. Următoarele efecte secundare sunt posibile:

• infecții ale tractului urinar;
• scăderea nivelului glicemiei (numai atunci când este combinată cu alți agenți hipoglicemici);
• diminuarea digestiei;
• erupții cutanate;
• durere la nivelul coloanei vertebrale lombare sau toracice;
• tulburări de urinare.

Posibile complicații ale ficatului și rinichilor. Rareori prezintă simptome. Mai des se înregistrează modificări în rezultatele analizei biochimice a sângelui, studiile clinice ale urinei.

Combinații cu alte medicamente

Medicamentul poate fi utilizat în siguranță în asociere cu alte medicamente. Cu toate acestea, Forksig îmbunătățește efectul diuretic al diureticelor. Aceasta poate provoca hipotensiune arterială severă, deshidratare.

Compatibilitatea cu băuturile alcoolice

Nu a fost studiată posibilitatea consumului regulat de alcool și a tratamentului cu Forxiga. Dar experții recomandă evitarea băuturilor alcoolice.

Instrucțiuni speciale

Creșterea concentrației de glucoză în urină creează condiții favorabile reproducerii microflorei patogene și patogene patogene în membrana mucoasă a tractului urogenital. Acest lucru crește riscul de vulvovaginită, balanită și alte infecții genitale și urologice cu severitate ușoară sau moderată. Incidența acestor patologii a fost mai mare la femei decât la bărbați.

Diabetul zaharat este asociat întotdeauna cu un anumit risc pentru sistemul cardiovascular. Condițiile hipoglicemice sunt adesea însoțite de hipertensiune arterială, aritmie, creșterea coagulării sângelui. Cu toate acestea, pe fondul primirii de deteriorare a Forxiga de sănătate din cauza atacului de cord, accident vascular cerebral, tensiunea arterială instabilă nu a fost detectat.

Schimbările în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulul proximal al nefronilor pot provoca leziuni ale țesutului renal. Mecanismul de acțiune al medicamentelor din grupul inhibitor al SGLT-2 este destul de complex și este strâns legat de transportul ionilor de Na + și a sistemului renină-angiotensină. Prin urmare, aceste medicamente au un efect nefroprotectiv, care a fost dovedit în studiile clinice.

Cu prudență înseamnă prescris pentru:

• boli hepatice;
• leziuni infecțioase acute și cronice ale tractului urinar;
• o scădere a volumului circulant total de sânge din cauza sângerărilor și a altor cauze;
• pacienți cu vârsta peste 60-65 ani;
• boli ale sistemului cardiovascular.

Pacienții care iau în același timp atât forksigu, cât și insulină, sunt expuși riscului de apariție a unor afecțiuni hipoglicemice. De aceea, în unele cazuri, este necesară o ajustare a dozei pentru aceasta din urmă.

supradoză

În studiile clinice, a fost studiată o singură doză de dapagliflozină la o doză de 0,5 g, precum și o utilizare în cantitate de 0,1 g pe parcursul unei săptămâni. Sa constatat că chiar și un exces semnificativ al dozei terapeutice nu duce la hipoglicemie și alte complicații. Dar, în caz de deteriorare a stării de bine, este indicată o terapie simptomatică de susținere.

Condiții de depozitare

Păstrați ambalajul pilulei la temperatura camerei, într-un loc întunecat și departe de copii.

Perioada de valabilitate

Face 3 ani de la data de producție indicată pe ambalaj și blister.

Terminarea tratamentului

Terapia este continuată la o doză specifică. Întreruperea tratamentului este posibilă numai după cum este prescris de un medic.

Posibile analogi

Nu există medicamente care să conțină dapagliflozină pe piața farmaceutică globală. Medicul poate sugera și alți analogi care sunt de asemenea în grupul inhibitor al SGLT-2. Acestea sunt canagliflozin (Invokana) și empagliflozin (Jardins). Cu toate acestea, Forxiga are cel mai mare rezultat terapeutic și un profil de siguranță ridicat. Prin urmare, acest instrument este prescris cel mai frecvent, dacă este necesar, în asociere cu alte medicamente hipoglicemice.

Costul medicamentului și cum să îl cumpărați

Puteți cumpăra Forksiga la farmacii din Moscova, Sankt-Petersburg și alte orașe rusești. Dar vânzarea de medicamente este posibilă doar pe bază de rețetă. În plus, prețul medicamentului este puțin mai mare decât în ​​Europa. Puteți achiziționa instrumentul original Forxiga de la un distribuitor cu livrare la adresa specificată.

Dacă doza necesară nu este disponibilă, medicamentul va fi livrat la comanda direct din Germania. Prețul unui pachet care conține 28 de tablete este de 90 de euro. Este profitabil să cumperi o cutie de 98 comprimate pentru 160 de euro.

Revizuiri specializate

Serghei Viktorovich Ozertsev, endocrinolog: "Anterior, pacienții cu diabet zaharat de tip 2 trebuiau să găsească regimul corect de tratament pentru o perioadă lungă de timp. În același timp, aceștia au întâmpinat adesea hipoglicemie și alte reacții adverse. Administrarea simultană a mai multor medicamente este adesea însoțită de omiterea comprimatelor, o încălcare a dozei. Dar odată cu apariția drogurilor Forks, situația sa schimbat. Cu acest instrument puteți obține un nivel stabil al glucozei fără "surprize" neplăcute.

Recenzii clienți

Olga, 42 de ani: "Diabetul a fost diagnosticat la 35 de ani. Medicul a sfătuit o dietă strictă (cu greutate am avut probleme serioase). Am reusit sa slabesc, au urmarit cu strictete dieta, dar zaharul a crescut inca. La început, medicul a sugerat medicamente mai ieftine și mai simple, dar sa simțit teribil de pe margine. Prin urmare, am decis să cumpăr Forksigu și nu am pierdut. Accept o dată pe zi. Simt mai bine, zahar normal. "

Cum să nu cumpere un fals

Pana in prezent, peste 30.000 de persoane din Rusia primesc terapie cu tablete Forksig. Cu toate acestea, acești pacienți sunt incluși în programe guvernamentale care sunt finanțate din străinătate și care participă la studii clinice. Obținerea tratamentului gratuit este extrem de dificilă, în special având în vedere prevalența diabetului de tip 2.

Puteți cumpăra drogul la o farmacie, dar calitatea sa rămâne în discuție. Prin urmare, este mai bine să cumpărați medicamentul original Forxiga direct în Europa. Intermediarii furnizează documente care confirmă achiziționarea unui medicament licențiat.

Date de cercetare clinică

Dapagliflozina monoterapie a fost studiat într-un studiu din 2014. Medicamentul a fost utilizat în doze cuprinse între 2,5 și 10 mg, 558 pacienți au participat la studiu. Cu alte lucruri egale, utilizarea Forxiga a demonstrat un efect pronunțat hipoglicemic în comparație cu placebo. Rezultatul clinic a fost menținut pe parcursul perioadei de testare.

Sa studiat, de asemenea, posibilitatea și siguranța dapagliflozinei în asociere cu Metformin. Normalizarea nivelurilor de glucoză din sânge a fost observată la 95% dintre pacienți la câteva zile după începerea cursului. Specialiștii au subliniat separat faptul că tratamentul a fost bine tolerat, reacțiile adverse au fost detectate în cazuri izolate, au fost neexprimate și nu au necesitat anularea sau corectarea terapiei.

Adăugarea de comprimate Forksig la terapia cu insulină la persoanele cu diabet zaharat tip 2 a condus la normalizarea nivelurilor de glucoză din sânge. De asemenea, această combinație a contribuit la reducerea greutății corporale și la stabilizarea dozei de insulină.

Conform studiilor clinice de patru ani, administrarea Forxiga în monoterapie cu comprimate duce la o scădere persistentă a hemoglobinei glicate cu 0,44-1,45%.

Numele de comerț

Dapagliflozin este vândut sub marca licențiată Forxiga. Cu toate acestea, din cauza complexității transcrierii, numele rus al medicamentului este interpretat în două moduri - Forsig sau Forksig.

Principiile terapiei

Înainte de a utiliza medicamentul, este necesar să consultați un medic. Regimul exact de tratament se poate face numai după o examinare completă a pacientului.

Forsiga

Forsig: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: Forxiga

Codul ATX: A10BX09

Ingredient activ: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Producător: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SUA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Actualizați descrierea și fotografia: 07/27/2018

Prețurile în farmacii: de la 2511 ruble.

Forsiga - medicament hipoglicemian oral.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de eliberare a dozelor Forsigi - comprimate filmate: galben, biconvex; 5 mg fiecare - rotund, pe de o parte cu gravura "5", pe de altă parte - "1427"; 10 mg fiecare - în formă de diamant, pe o față cu gravură "10", pe de altă parte - "1428" (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 3 sau 9 blistere, 14 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 2 sau 4 blistere).

Ingrediente 1 comprimat:

• ingredient activ: dapagliflozin - 5 sau 10 mg (propandiol dapagliflozină monohidrat - 6,15 sau respectiv 12,3 mg);
• componente auxiliare (5/10 mg): celuloză microcristalină - 85,725 / 171,45 mg; lactoză anhidră - 25/50 mg; Crospovidonă - 5/10 mg; dioxid de siliciu - 1,875 / 3,75 mg; stearat de magneziu - 1,25 / 2,5 mg;
• (5/10 mg): Opadry II galben (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 2/4 mg; dioxid de titan - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talc - 0,74 / 1,48 mg colorant galben de oxid de fier - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Proprietăți farmacologice

Ingredientul activ Forsigi, dapagliflozin, este o puternică [constantă de inhibare (K_eu) - 0,55 nM] inhibitor selectiv reversibil al co-transporterului de glucoză sodică de tip 2 (SGLT2), care este exprimat selectiv în rinichi și în mai mult de 70 de alte țesuturi ale corpului (inclusiv ficatul, mușchiul scheletic, țesutul adipos, bula și creierul) nu este detectată.

SGLT2 este principalul purtător implicat în procesul de reabsorbție a glucozei în tubulii renale. În diabetul zaharat de tip 2 (diabet de tip 2), reabsorbția glucozei în tubulii renale continuă, în ciuda hiperglicemiei. Dapagliflozinul, inhibând transferul renal al glucozei, reduce reabsorbția acestuia în tubulii renale, ceea ce duce la eliminarea glucozei de către rinichi. Ca rezultat al acțiunii dapagliflozinei la pacienții cu T2DM, concentrația de glucoză la post și după o masă este redusă, iar concentrația hemoglobinei glicate scade.

Efectul glucosuric (excreția de glucoză) este observat după administrarea primei doze de Forsigi, efectul durează în următoarele 24 de ore și durează întreaga perioadă de utilizare. Cantitatea excretată de rinichi datorită acestui mecanism de glucoză depinde de rata de filtrare glomerulară (GFR) și de concentrația de glucoză din sânge. Dapagliflozinul nu interferează cu producția endogenă de glucoză normală ca răspuns la hipoglicemie. Efectul substanței asupra secreției de insulină și a sensibilității nu depinde de aceasta. În studiile clinice, Forsigi a prezentat o îmbunătățire a funcției celulelor β.

Excreția indusă de dapagliflozină de glucoză de către rinichi este însoțită de pierderea caloriilor și pierderea în greutate. Inhibarea cotransportului de glucoză sodică se realizează cu efecte natriuretice și diuretice tranzitorii slabe.

Dapagliflozina nu are nici un efect asupra altor purtători de glucoză care transportă glucoza în țesuturile periferice. Substanța prezintă mai mult de 1400 de ori mai mare selectivitate pentru SGLT2 decât pentru SGLT1, care este principalul transportor din intestin responsabil de absorbția glucozei.

farmacodinamie

Conform studiilor clinice, în cazul T2DM pe fundalul unui curs lung (până la 2 ani) într-o doză zilnică de 10 mg, excreția de glucoză sa menținut pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Excreția glucozei de către rinichi determină, de asemenea, diureza osmotică și creșterea volumului urinar, care durează 12 săptămâni (375 ml / zi). Creșterea volumului de urină a fost însoțită de o creștere tranzitorie și ușoară a excreției de sodiu în rinichi, ceea ce nu a condus la modificări ale concentrației serice a sodiului în sânge.

De asemenea, conform rezultatelor studiului, sa stabilit că utilizarea medicamentului duce la o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice (CAD și DBP) cu 3,7 și 1,8 mm Hg. Art. (respectiv) la săptămâna a 24-aa dozării cu 10 mg de dapagliflozină pe zi, comparativ cu grupul placebo (scăderea GARDEN și DAD cu 0,5 mmHg). Un efect similar a fost observat pe parcursul a 104 săptămâni de tratament.

In aplicarea de 10 mg dapagliflozin pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu hipertensiune arteriala si un control inadecvat al glucozei sanguine care primesc receptorii angiotensinei II, inhibitori ai angiotensinei enzimei de conversie în t. H. In combinatie cu alte medicamente antihipertensive, după 12 săptămâni de tratament, comparativ cu placebo a fost o scădere a indicelui de hemoglobină glicozilat cu 3,1% și o scădere a SAP cu 4,3 mm Hg. Art.

Farmacocinetica

Dapagliflozina după administrarea orală este absorbită complet și rapid din tractul gastro-intestinal. Puteți lua drogul ca în timpul mesei și în afara ei. C_max (Concentrația maximă a substanței) dapagliflozin în plasma sanguină, de regulă, se realizează în decurs de 2 ore după ingestia pe stomacul gol. C_max și ASC (suprafața sub curba concentrație-timp) cresc proporțional cu doza primită. Biodisponibilitatea absolută a unei substanțe atunci când este administrată pe cale orală la o doză de 10 mg este de 78%. La voluntarii sănătoși, mâncarea pe farmacocinetica dapagliflozinei are un efect moderat. Consumul de grăsimi mari a scăzut C_max dapagliflozin cu 50%, prelungit T_max (timp pentru atingerea concentrației maxime) în plasmă timp de aproximativ o oră, dar nu a avut niciun efect asupra ASC comparativ cu postul. Aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Legarea dapagliflozinei la proteinele plasmatice este de aproximativ 91%. Funcția renală / ficat afectată și alte afecțiuni nu afectează acest indicator.

Dapagliflozina este o glucozidă legată la C a cărei aglicon este legată de glucoză printr-o legătură carbon-carbon. Substanța este metabolizată pentru a forma predominant dapagliflozin-3-O-glucuronid (metabolit inactiv).

61% din doza administrată pe cale orală de 50 mg dapagliflozină 14 C este metabolizată la dapagliflozin-3-O-glucuronid (reprezintă 42% din radiația plasmatică totală). Proporția medicamentului nemodificat - 39% din totalul radioactivității plasmatice, metaboliții rămași separați - până la 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronida și alți metaboliți nu au acțiune farmacologică.

Media t_1/2 (timpul de înjumătățire plasmatică) la voluntarii sănătoși este de 12,9 ore după administrarea unei doze unice de 10 mg dapagliflozină. Excreția substanței și a metaboliților acesteia apare în principal prin rinichi, mai puțin de 2% - neschimbată. După administrarea a 50 mg de 14-dapagliflozină, se detectează 96% din radioactivitate (75% în urină, 21% în fecale). Aproximativ 15% din radioactivitatea găsită în fecale este dapagliflozină neschimbată.

În echilibru (ASC medie), expunerea sistemică la dapagliflozină la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și insuficiență renală ușoară, moderată sau severă a fost cu 32%, respectiv 60% și, respectiv, cu 87% mai mare decât cea a funcției renale normale. Cantitatea de glucoză care este excretată de rinichi în decurs de 24 de ore, în timp ce iau dapagliflozină într-o stare de echilibru, depinde de starea funcției renale. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și funcția renală normală și insuficiență renală ușoară, moderată sau severă, 85, 52, 18 și 11 g de glucoză sunt excretați pe zi, respectiv. Nu au existat diferențe în legarea dapagliflozinei la proteinele la voluntari sănătoși și la pacienții cu insuficiență renală cu severitate variabilă. Nu se cunoaște dacă hemodializa afectează expunerea dapagliflozinei.

Cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, valorile medii ale C_max și ASC ale dapagliflozinei au fost mai mari cu 12% și respectiv 36% comparativ cu voluntarii sănătoși (nu au semnificație clinică). În caz de insuficiență hepatică severă, valorile medii ale acestor indicatori sunt mai mari cu 40% și, respectiv, cu 67%.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, se poate aștepta o creștere a expunerii, care este asociată cu o scădere a funcției renale.

ASC în echilibru în rândul femeilor este cu 22% mai mare decât în ​​cazul bărbaților.

Cu greutate corporală crescută, se observă valori mai scăzute ale expunerii (nu are semnificație clinică).

Indicații pentru utilizare

Forsigu este prescris pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 ca adjuvant al dietei și al exercițiului pentru îmbunătățirea controlului glicemic.

Medicamentul poate fi utilizat după cum urmează:

• monoterapie;
• inițierea terapiei asociate cu metformin (dacă această combinație este adecvată);
• (inclusiv în combinație cu metformină), inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 (DPP-4) (inclusiv în asociere cu metformin), preparate pe bază de insulină (inclusiv combinație cu unul sau două medicamente hipoglicemiante orale) în cazurile lipsei unui control glicemic adecvat.

Contraindicații

• intoleranță ereditară la glucoză-galactoză, intoleranță la lactoză, deficit de lactază;
• diabet de tip 1;
• de insuficiență renală în stadiu terminal sau de insuficiență renală moderată până la severă (GFR 2);
• diabetică cetoacidoză;
• terapie combinată cu diuretice cu buclă sau volum redus de sânge asociat, de exemplu, cu boli acute (cum ar fi bolile gastro-intestinale);
• vârsta de până la 18 ani;
• vârsta de 75 de ani (pentru prima utilizare);
• sarcina și alăptarea;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (Forsig numit sub supraveghere medicală):

• hematocrit crescut;
• insuficiență cardiacă cronică
• insuficiență hepatică severă;
• riscul de scădere a volumului sanguin circulant;
• infecții ale tractului urinar;
• vârstă înaintată

Instrucțiuni de utilizare Forsigi: metoda și dozajul

Forsigu este administrat pe cale orală. Consumul de eficacitate a terapiei nu are efect.

Regimul de dozare recomandat este de 10 mg o dată pe zi.

Atunci când se efectuează terapie asociată cu preparate de insulină sau medicamente care cresc secreția de insulină (în special, cu derivați de sulfoniluree), poate fi necesară reducerea dozei.

Dacă se utilizează Forsig la începerea terapiei combinate cu metformină, doza zilnică este de 500 mg în 1 doză. Cu un control glicemic inadecvat, doza de metformin este crescută.

Doza inițială pentru încălcări grave ale funcției hepatice este de 5 mg. Cu portabilitate bună, se poate utiliza Forsigi 10 mg.

Efecte secundare

Cele mai frecvente evenimente adverse care au dus la anularea tratamentului cu Forsigi includ amețeli, infecții ale tractului urinar, greață, erupții cutanate și creșterea concentrației creatininei în sânge. Într-un caz, sa observat apariția unui eveniment hepatic nefavorabil (hepatită autoimună și / sau de droguri). Hipoglicemia a apărut cel mai frecvent în timpul tratamentului.

Reacții secundare posibile (> 10% - foarte des,> 1% și 0,1% și 2, medicamentul este anulat.

În cazul funcției hepatice severe, expunerea la dapagliflozină este crescută.

Cu o concentrație foarte mare de glucoză în sânge, efectul diuretic poate fi mai pronunțat.

Pacienții la care o scădere a tensiunii arteriale cauzată de dapagliflozină poate fi un risc, de exemplu, cu un istoric agravat al bolilor cardiovasculare, hipotensiunea arterială, precum și în timpul terapiei antihipertensive și la pacienții vârstnici, trebuie să fie prudentă în timpul perioadei de tratament.

În timpul recepției Forsigi recomandate pentru a controla îndeaproape concentrația volumului sanguin și electrolit care circulă (în special examen, fizice, teste de laborator, inclusiv hematocritul, măsurarea tensiunii arteriale) împotriva comorbidități care pot determina reducerea acestui indice. Când este redus înainte de corectarea acestei afecțiuni, este indicată o încetare temporară a terapiei.

Dacă în perioada de terapie apar simptome cum ar fi dureri abdominale, greață, dificultăți de respirație, stare de rău, vărsături, pacientul trebuie verificat pentru cetoacidoză (chiar și în cazul concentrațiilor de glucoză până la 14 mmol / l). Dacă bănuiți că dezvoltarea acestei încălcări ar trebui să ia în considerare posibilitatea anulării / încetării pe termen scurt a utilizării Forsigi și efectuați imediat un studiu.

Principalii factori care predispun la dezvoltarea cetoacidozei includ reducerea dozei de insulină, activitatea funcțională scăzută a celulelor β datorate disfuncției pancreasului, scăderea consumului caloric de alimente sau creșterea necesităților de insulină din cauza infecțiilor, a bolilor, a abuzului de alcool sau a intervențiilor chirurgicale. Acest grup de pacienți trebuie prescris cu precauție.

Atunci când glucoza este eliminată de către rinichi, poate exista un risc crescut de infecții ale tractului urinar și, prin urmare, tratamentul urosepsisului sau pielonefritei trebuie să ia în considerare posibilitatea de anulare temporară a Forsigi.

În timpul înregistrării post-înregistrare, au fost raportate infecții grave ale tractului urinar, incluzând dezvoltarea urosepsisului și pielonefritei, care au necesitat spitalizarea pacienților care au luat Forsigu și alți inhibitori ai SGLT2. Deoarece tratamentul cu inhibitori SGLT2 crește probabilitatea apariției infecțiilor tractului urinar, starea pacienților trebuie monitorizată pentru dezvoltarea unor astfel de infecții. La confirmarea diagnosticului este necesar un tratament imediat.

Experiența utilizării Forsigi la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică I - II a clasei funcționale conform clasificării NYHA este limitată, în timpul studiilor clinice, medicamentul nu a fost utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică III - IV.

Datorită mecanismului de acțiune al Forsigi în timpul tratamentului, rezultatele testării glucozei urinare vor fi pozitive.

Evaluarea controlului glicemic prin determinarea 1,5-anhidroglucitolului nu este recomandată, deoarece măsurarea 1,5-anhidroglucitolului este o metodă nesigură pentru pacienții care primesc inhibitori SGLT2. Pentru a evalua controlul glicemic, ar trebui utilizate metode alternative.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Profilul de siguranță nu a fost studiat, iar Forsig nu este destinat femeilor însărcinate și care alăptează.

Utilizați în copilărie

Profilul de siguranță nu a fost studiat, prin urmare, la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu li se prescrie medicamentul.

În caz de afectare a funcției renale

Pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal sau insuficiență renală moderată / severă (cu clearance-ul creatininei 2) sunt contraindicați pentru Forsigu.

Cu funcție hepatică anormală

În caz de insuficiență hepatică severă, tratamentul trebuie prescris cu prudență.

Utilizați la bătrânețe

Profilul de siguranță al Forsigi nu a fost studiat și, prin urmare, pacienții cu vârsta peste 75 de ani nu trebuie să înceapă tratamentul.

Interacțiune medicamentoasă

• tiazid și diuretice de buclă: creșterea efectului lor diuretic și creșterea probabilității hipotensiunii arteriale și a deshidratării;
• insulina și medicamentele care cresc secreția de insulină: dezvoltarea hipoglicemiei; combinația necesită prudență și, eventual, ajustarea dozelor acestor medicamente.

analogi

Informațiile despre analogii Forsigi nu sunt disponibile.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Prescripție medicală.

Recenzii pentru Forsig

Conform recenziilor, Forsig este un medicament eficient folosit pentru a elimina glucoza din organism. În unele cazuri, terapia vă permite să renunțați complet la insulină. Cu toate acestea, mulți observă dezvoltarea reacțiilor adverse pronunțate, inclusiv urinarea prea frecventă, exacerbarea bolilor inflamatorii ale sistemului urogenital, tulburări de somn, mâncărime, febră, dificultăți de respirație.

Prețul Forsigu în farmacii

Prețul aproximativ pentru Forsigu 10 mg (30 comprimate pe pachet) este de 1.470-2.580 ruble.

Forksig instrucțiune

Forksig instrucțiuni de utilizare

pentru medicament zasosuvannya de droguri

depozit

dyucha rechovina: dapagliflozin;

mіstit 1 comprimat ABO 6,15 12,30 mg dapaglіflozinu propandіolu monogіdratu la pererahuvannі pe dapaglіflozin 5 ABO 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: celuloză microcristalină, lactoză anhidră, crospidonă, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, opadrie II zhovty.

Forma Likarska

Tablete, sub forma de plivkovy obolonkoy.

Grupa farmacoterapeutică

Preparare orală gipoglіkemіzuyuch preparate. Pregătiri, care zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Alte preparate, shzo znizhuyut în glicemie în sânge, pentru vinyatkom droguri іnsulіnu. Codul ATC A10B X09.

Caracteristici clinice

mărturie

Tipul Tsukroviy dabet 2.

Dacă copiii și copiii au dreptul să nu aibă un control de bază suficient pentru pacienți, pentru cei care au metformă, ei nu pot trece prin intoleranța medicamentului.

Dodatkova kombіnovana terapіya

În cazul lucaselor de sinucidere de ordinul doi, inclusiv al insulinei, dacă sunt pregătite în același timp, acestea nu au dreptul de a avea un control suficient.

Protipokazannya

Sensibilitatea personală la vorbirea activă abo la domiciliul "dopat și dopat".

Sposіb zasosuvannya dozi

Monoterapie care dobitkova kombіnovana terapіya

Doza de dapagloflozină este recomandată a fi de 10 mg o dată pe doză pentru monoterapie și înainte de terapia combinată în medicamente partajate, inclusiv inconsecvențe. Când zastosuvannі dapaglіflozinu în kombіnatsії de іnsulіnom ABO zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu astfel iac sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih doze іnsulіnu ABO zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli „VZAYEMODIYA de іnshimi lіkarskimi zasobami că Ш ш види види види в д і that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that that

Porushennya funcționează nirok

Eficacitatea zasosuvannya dapaglіflozinu se află în funcția de nirok. znizhuєtsya Efektivnіst de droguri în patsієntіv de pomіrnimi dărâmată nirok funktsії i, ymovіrno, vіdsutnya în patsієntіv de nirok grave funktsії dărâmată. Prepararea Forksіga nu rekomenduєtsya pentru zastosuvannya patsієntam a rupt în jos nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv grave (s patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

Pacienții cu o înclinare ușoară a funcțiilor nirok korkstsya dozi nu sunt necesari.

Porushennya funktsii pechinki

Pacienții cu funcții ușoare sau abreviate pomushennyam ale miezurilor cuptorului dozi nu au nevoie. Pacienții cu funcții severe perturbate ale medicamentului pecic se recomandă în doze de 5 mg. Dacă medicamentul este bine tolerat, doza poate fi de până la 10 mg (Div Rozili "În special zastosuvannya" și "Farmacokinetics").

Pacienții lіtnogo vіku (≥ 65 ani)

Zagalom, doza de drojdie la medicament la legătura cu cel de-al doilea pacient nu este necesară. Primazuyuchiu de droguri, slid vrahovuvati funktsiyu nyrok și risik rozvitku zmenzhennya ob'С "mmu mіzhklіtinno іdini (div. Rozdili" osobliv zasusuvannya "și" farmacokinetics "). Prin interferențele terapeutice dosvit de droguri zastosuvannya patsіnntam vіkom mai mult de 75 de ani de difocinati lіkuvannya dapaglіfloziny astfel patsіntntіv nu se recomande.

De droguri Forksіga mozhna priymati vnutrіshno o dată în Dobou dacă ora Yaky Piața Dobie od Priya їzhі. Tablete cu acid lactic.

Reacții câștigătoare

Frecvența sistemului Skywave (lac scurt curbat) la pacienții care au primit o doză de 10 mg a fost redusă la 10 mg, care a fost similară cu cea a unui placebo. Decal vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch chemat până la fixat și în afara echilibrului cu caracterul grupurilor mіzh doslіdzhuvani. parte Naybіlsh nebazhanimi scho yavischami produce în general în sus pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu în krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) și visipi (0,2%). La un copil, care a negat dapagloflozin, sa descoperit hepatita, nu au fost semne de leziuni ale bolii lirice si hepatitei autoimune.

Naibіlsh de multe ori nebazhanyu reacție, despre yak povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, yak zaleladal voodi minte terapia principală, scho a fost efectuată în doslіzhennі pielii. Frecventa Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії Bula similare mіzh GROUP lіkuvannya, vklyuchayuchi grupu placebo zastosuvannya pentru vinyatkom doslіdzhen dodatkovogo lіkuvannya la sulfonіlsechovini care dodatkovogo lіkuvannya la іnsulіnu. Atunci când terapia combinată a fost efectuată pe bază de sulfonilsecondină și lykuvannya prenatală la insulină, au existat mai multe vize care arată dezvoltarea gogglekemii (div., Sub "Gіpoglіklymeklyklykk

În cursul unui control placebo-cheie al dosliіjen boule viyavlenі nizhevendendeni sky sky reaction. Nu a fost dezvăluit faptul că reacțiile nebazhannyh nu erau legate de medicament. Nebazhans de reacții, induse inferior, reținute clasic pe frecvența și clasa sistemului de organe (CSR). Categoriile de frecvență sunt atribuite unor astfel de criterii: adesea ardent (≥ 1/10), adesea (de la ≥ 1/100 la

Klas system organov

Înainte de a începe

Vulvovaginita, bolile balantice și infecțioase, afectate de sistemul de stat b, c

Înainte Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

G_poglіkemіya (cu zastosuvannі sulfonylsechinov abo insulіnu) b

ZMENSHENNYA OB'Съmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

Din partea sistemului de iarbă

Din partea de shkіri și pіdshkіrno ї klіtkovini

Din partea sistemului scheletal-m'yazovoi

Din partea nirok și sechivivdnyh shlyahіv

Rezultatele de laborator și instrumental doslіzhen

Підвистення рівнів hematocrit g

Pідвистення рівнів kreatinіnu în sânge

Pідвищення рівнів сечовини в крові

a La masă pentru a direcționa datele la 24 de ani (pe termen scurt) doslіdzhennya, independent de salvarea rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl mai mic.

cu Vulvovagіnіt, balanіt că іnfektsії, sistemul pov'yazanі Zi statevoyu vklyuchayut încredere, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna fungice іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, fungice іnfektsіya statevih organіv, candidoza vulvovagіnalny Candidei vulvovagіnіt balanіt, candidoza genіtalny, infecții genitale, infecții genitale la cholov, infecții ale membrilor grupului, vulvită, vulvită vaginală bacteriană vaginală.

d Polіurіya include în el însuºi termini de un vikingist perezhivnoy: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchene vidіlennya sechі.

Obdiul de trei zile al rindendi internațional include, de exemplu, înainte de sfârșitul termenului de deviere importantă: degradare, depresie, hipotensiune arterială.

f Procentul mediu pentru doza de 10 mg pentru dapagliflozină într-o doză de 10 mg într-o doză de 10 mg pentru placebo a fost: pentru 1,4% colesterol în 0,4% pentru colesterolul din porc; pentru colesterol LPVSCh 5,5% în porvnyannici de la 3,8%; pentru colesterol LPNSch 2,7% în h de la 1,9%; pentru triglіtseridіv 5,4% în porіvnyanі de la 0,7%.

g Hematocritul din mijlocul zilei într-o doză de o singură zi a fost de 2,15% pentru dapagloflozină într-o doză de 10 mg, o doză de 0,40% pentru placebo.

* Sportați în ≥ 2% dintre pacienții paterni, care se presupune că au fost reparați cu dapagliflozină într-o doză de 10 mg, și pentru ≥ 1% din boală, într-un grup de placebo.

** În mod sporadic, ≥ 0,2% din infecțiile paterne la ≥ 0,1%, adesea la 3 patern, la o rată de 3 paterne, doză de 10 mg, independent de aceeași doză și se aplică și trebuie să aplicați o doză de 10 mg,

Descrierea lui Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gіpoglіkemії frecvența se află în jurul terapiei principale, yak zastosovuvali în doslіdzhenny pielii.

Frecventa Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії fost vizualizat SIMILARE (2), SSMSC dapaglіflozin otrimuvali, sposterіgalisya nebazhanі reaktsії la viglyadі zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu, fosfor paratireoїdnogo hormonul (PTH) i apare arterіalnoї gіpotenzії. Prepararea Forksіga nu rekomenduєtsya pentru zastosuvannya patsієntam a rupt în jos nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv grave (s patsієntam KK 2). Zastosuvannya pregătire Forksіga nu vivchalosya au rupt în jos patsієntіv de funktsії nirkovoї grele (KK 2) ABO termіnalnoyu stadієyu nirkovoї hvorobi (SFN).

Monitorizarea funcției nirkovo este recomandată pentru astfel de jocuri:

• înainte de cob lіkuvannya dapaglіflozinom am inaynіn o dat pe rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "specialitate zastosuvannya", "angajamentul cu cele mai bune likarskimi zobobami și vidi vyyo cale, am pus-o pe

• înainte de a cocean zastosuvannya suputnіh lіkarskih zasobіv, SSMSC mozhut pogіrshiti nirkovu funktsіyu și takozh perіodichno pіslya cocean zastosuvannya preparatіv;

• În cazul unei astfel de situații ca o funcție a unei funcții, este necesar să ajungeți la stadiul unei funcții a unui pas în clasă de scădere în greutate de la 2 la 4 ori pe zi. În joc, demonstranții funcțiilor nirkovoj coboară mai jos decât rvnvv KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slid pripiniti.

Zastosuvannya patsіСntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya de droguri în doslіdzhennyah principal pentru participarea pacienþilor cu perishenes a funcþiilor de peregrin. Ekspozitsіya dapaglіflozinu zbіlshuєtsya în patsієntіv grele dărâmată pechіnki funktsії (div. Rozdіli "Sposіb zastosuvannya Dozy că" ea "Farmakodinamіka").

Zastosuvannya patsієntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'С "m mezchkіtinіno іdіdіn, arterialno іpotenzіta ta / abo elektrolіtnogo dezechilibru

Zavydyak la mecanismul său dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya în mai mult de o zi la un moment dat (div Pharmakodinіka »), puteți să-l, dar trebuie să obțineți aceasta, și puteți obține aceasta, și apoi puteți să-l, veți găsi favorit

Dapagliflozin nu este recomandat pentru zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, dar pentru patsієntam і іmмененені ob'С "mі mіzhklіtinno іdini, pentru uz practic la zyojenku cu un mucenic glorios

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam pentru yakih padіnnya arterіalnogo menghină viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napriklad patsієntam іz vstanovlenim zahvoryuvannyam Sertsevy-sudinnim, patsієntam de arterіalnoyu gіpotenzієyu în anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, ABO patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti la rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny etapă monіtoring zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napriklad, obstezhennya fіzichne, vimіryuvannya arterіalnogo menghină laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hematocrit) care rіvnіv elektrolіtіv. Patsієntam yakih rozvivaєtsya reaktsіya Have zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom înainte de ora, nu Pokey Bude usuneny vpliv visnazhennya pe moara patsієnta (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Îndepărtarea sechestrului

Înainte de a începe tratamentul cu o doză de 10 mg în comparație cu un placebo în obdnannomomu analisis trivalstyreu, înainte de până la până la până la până la până la până la până la până la până la până la până la până la până la până la până la Pyleonefrita nu este un simptom frecvent de a fi diagnosticat cu o astfel de frecvență, ca în grupurile de control de pacienți. Glucoza extrinsecă în secțiunea transversală poate fi legată de dezvoltarea riscantă a ramurii infecțioase a fantelor superioare și inferioare; într-un astfel de ritual, când lіkuvannі pієlonefrita abo urosepsis, vã puteþi odihni în aceeaºi orã dupã ce nu mai muriti cu dapagliflozinu.

Patsі lnti lіtnogo vіku

Paci litiu Pentru patch-urile din campania utilizatorului sunt oferite aceleași recomandări pentru cele o sută nouă funcții, precum și pentru toți copiii (distribuția divină "

Sered patsієntіv vіkom ≥ 65 rokіv, SSMSC otrimuvali lіkuvannya dapaglіflozinom, chastіshe nіzh în grupі placebo sposterіgalisya nebazhanі reaktsії, pov'yazanі e rupt în jos funktsії nirok ABO nirkovoyu nedostatnіstyu. Naybіlsh reaktsієyu adesea nebazhanoyu, despre Bula iac iac i povіdomlyalosya pov'yazana de funktsієyu nirkovoyu, Bulo pіdvischennya rіvnіv kreatinіnu în sirovattsі krovі; Împușcați din tsykh reacție, buli minuschimi și vârcolaci (div. Rozdil "Pobchni Reaktsi").

Patsієnti lіtnogo vіku truda bіlshy rizik rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini și takozh chastіshe otrimuyut lіkuvannya dіuretikami. In vіkom patsієntіv ≥ 65 rokіv, SSMSC lіkuvannya otrimuvali dapaglіflozinom, chastіshe sposterіgalisya nebazhanі reaktsії, pov'yazanі de rozvitkom zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Dozele terapeutice ale medicamentului de către pacienți, în cazul unor împrăștieri de 75 de lire sterline, nu sunt recomandate pentru populația persoanelor care nu sunt recomandate (diviziunile Rozdili "Sposib zasosuvannya" și "Farmakodinymek"

Dosv_d zasosuvannya de droguri la pacienții cu I-II de clasă sertseo ї deficiențe în clasă NYHA împiedică, și dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu în cadrul dln dosto nyllnenz y iznnіnn iz iz, i, i sînt eu sunt, eu sunt în dnpl

Zastosuvannya patsієntam, yakі otrimuvali lіkuvannya pіoglіtazonom

Vrei să o faci! Dani epidemiologică doslіjen otchidat despre riscuri nesemnificative rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv cu tsukrovim dіabetom, iііririmivali lіkuvannya pіglіtazonom.

Hematocritul cu rivare

În cazul lacaperinei dapagliflozin, pacienții cu papilizatomioplastie au fost diagnosticați cu hematocrit (div.roz Rozil "Beat Reactions"), la care sa întrebat în același timp cînd a fost tratat cu pacientul, el a reacționat deja cu paraziți.

Combinații de medicamente, nu vivchalisya

Zastosuvannya dapaglflozinu nu a vivchalosya în distribuția de dipeptidyl peptidasi-4 (DPP-4), sau analogi de glucagon-peptida peptida-1 (GLP-1).

Otsіnka laboratories analіzіv sechі

Prin mecanismul de preparare a medicamentului, pentru a elimina medicamentul Vorksiga, rezultatele pozitive ale analizei de glucoză în sânge.

Tablete Mistyat lactoză anhidră (1 comprimat 5 mg pe doză 25 mg lactoză, 10 mg la 50 mg lactoză). Pacienții cu probleme comune spadkovymi de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lappa sau glucoză-galactoză nu sunt ușor de acceptat.

Zdatnіst vplivati ​​privind reactia rachetei cu Keruvann si vehiculele abo robotsі cu cele mai bune mecanisme.

Preparatul Vorksiga nu poate fi infuzat sau ușor infuzat, cu condiția ca kervati să fie transportat și transportat cu mecanisme. Patsієntіv slіd poperediti despre rizik rozvitku gіpoglіkemії pid oră zastosuvannya dapaglіflozinu în poєdnannі de sulfonіlsechovinoyu ABO іnsulіnom.

Relațiile cu cele mai bune zâmbete likarskim care іnshі vidi vzagєmodii

Zastosuvannya dapaglıflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny efekt tіazidny іі petlylovyh dіuretikіv, аnd de asemenea, putem sa zbіlshiti ryzik rozvitka degіdratsіі thаt arteriallypotensіy (artele martiale, eu sunt la inima marmurei

Instinctul tău, scho vyylyuyut sekretsіy іnsulіnu

Înșelăciți-vă cu ochii, schi vyylyuyut sekretsіy іnsulіnu, precum si preparati sulfonilsechovini, wiklyat rozvitok g_poglіkemіі. În acest fel, vă puteți îmbunătăți antrenamentul cu propriile instrumente, dar puteți găsi cele mai bune rezultate în doze mici de muncă dureroasă, puteți, și veți avea instrumentele de care aveți nevoie și veți putea să lucrați cu dvs.

Metabolismul dapagliflozinei trece prin principala cale a conjugatului cu glucuronid, mediată de UDP-glucuronutransferaza 1A9 (UGT1A9).

În cursul ref Deci rang, nu perebachС "tsya, doar dapaglіflozin zmіnyuvatime metabolit klyrens o oră zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho metabolic tsimi enzime.

Vpl інших лікарських заобів на dapaglіflozin

Doslіdzhennya de vivchennya vzaєmodії, provedenі pentru dobrovoltsіv de sănătate a vikoristannyam participante odnієї Practic Dozy de droguri, svіdchat despre cei scho farmakokіnetika dapaglіflozinu nu zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan ABO simvastatină.

Vizionând o oră Koriguvannya dozy nu este recomandat. Klіnіchno semnificative pentru droguri în cazul drogului zasosuvannі cu inductori іnshimi (de exemplu, carbamazepina, fenotip, fenobarbital) nu studiaza.

După o bruiaj de o oră cu dapagloflozină cu acid mefenamic (p. 55), Koriguvannya dozy nu este recomandat.

Vpl dapaglіflozinu pe іnshі lіkarskiі zobobi

In doslіdzhennyah de vivchennya vzaєmodії a avut loc în peste dobrovoltsіv sănătos vikoristannyam principal odnієї formulare Dozy dapaglіflozin nu zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan, digoxină (substrat P-gp) i warfarina (S-warfarină, Substratul CYP2C19) efecte anticoagulante warfarină, au fost evaluate pentru a ajuta MOM [de relații normale internaționale]. Poєdnannya razovoї Dozy dapaglіflozinu care simvastatina 20 mg (substrat CYP3A4), în general, zbіlshennya produce la 19% simvastatin ASC i zbіlshennya Acid 31% ASC simvastatinovoї. Expunerea simvastatinului și a acidului simvastatinovoy și nu interferează cu semnificația clіnіchno.

După ce am absorbit palinnya, copii, produse de roslinnogo pokhozhennya care implantate în alcool pe farmacokinetika dapaglflfzinu nu vivchavsya.

Autoritățile farmacologice

Dapagliflozin - high-whiskey (K_eu: 0,55 nM), co-transporter de tip 2 (SGLT2) selectiv și eficient.

SGLT2 se exprimă în mod selectiv în același timp cu Exp. SGLT2 Je principal perenosnikom vіdpovіdaє scho pentru glucoza reabsorbtsіyu de fіltratu glomerulare în urmă krugoobіg. Nezvazhayuchi pe gіperglіkemії nayavnіst la tsukrovomu dіabetі 2 tip reabsorbtsіya vіdfіltrovanoї trivaє glucoza. Dapaglіflozin polіpshuє rіvnі glucoza natsche care pіslya Priya їzhі în krovі plazmі pentru Relief zmenshennya reabsorbtsії glucoză în Nirk scho vor fi vândute numai vivedennya glucoză іz secheyu. Glicemia vizată (efect glucuritic) poate fi luată după administrarea medicamentului, trivia cu un interval de 24 de ore și luându-l cu o lingură. Cantitatea de glucoză vivedenoї Nirk Relief tsogo mehanіzmu, depozite od glucoza kontsentratsії în krovі că pokaznika SHKF. Nu Dapaglіflozin porushuє vіdpovіd mai normal produkuvannya endogennoї glucozei pe gіpoglіkemіyu. Dapagliflozin dіє independent de sekretsіі ta și іnsulіnu. În droguri doslіdzhennyah klіnіchnih Forksіga sposterіgaєtsya polіpshennya funktsії klіtin beta (beta klіtini HOMA).

Vivedennya glucozei іz secheyu (glyukurez) іndukovane dapaglіflozinom, asotsіyovano de kalorіy vtratoyu că znizhennyam masi tіla. Prignіchennya spіlnogo glucoza transportuvannya care natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya de Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho nu Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu în sirovattsі krovі.

Dapagliflosinul nu este adecvat pentru purtătorii de glucoză, important pentru transportarea glucozei în țesuturile periferice, că SGLT2 este mai portabil din SGLT1, suport din cordonul intestinal din cordonul intestinal, iar inima pielii, o zonă a cordului ilestral, este utilizată pentru a muta glucoza în cordonul intestinal, de exemplu SGLT2, SGLT2, SGLT2.

În uchasnikіv sănătos doslіdzhennya că patsієntіv de tsukrovim tip dіabetom 2 pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glucoză vivedenoї іz secheyu. Priblizno 70 g glucoză Dobou vivodilosya іz secheyu (vіdpovіdaє scho 280 kcal / Dobou) la zastosuvannі dapaglіflozinu în dozі 10 mg de Dobou patsієntam tsukrovim dіabetom tip 2 protyagom 12 tizhnіv.

O astfel de ekskretsіya glucoza іz secheyu la zastosuvannі dapaglіflozinu takozh la osmolalitate produce în general dіurezu că zbіlshennya ob'єmu sechі la patsієntіv de tsukrovim dіabetom tip 2. Zbіlshennya ob'єmu sechі la patsієntіv de tip 2 tsukrovim dіabetom dosyagaє priblizno 375 ml Dobou.

Ekskretsіya Acid sechovoї іz secheyu takozh timchasovo fost vizualizat pіdvischena (protyagom dnіv 3-7) i suprovodzhuvalasya stіykim zmenshennyam kontsentratsії sechovoї acid din krovі sirovattsі.

Klіnіchna eficitivnіst і bezpeka

Bulo a avut loc odinadtsyat podvіynih zamaskovanih, randomіzovanih, kontrolovanih klіnіchnih doslіdzhen pentru participarea 5693 uchasnikіv tsukrovim dіabetom 2 tip pentru efektivnostі otsіnki care BEZPEKA de droguri Forksіga; trival_st per_odu lіkuvannya a devenit de la 24 la 102 tizhnіv. Trivialitatea de mijloc a zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasya de la 1.4 la 16.9 rock.

Likuvania dapaglіflozina іz zasosuvannyam de droguri o dată la timpul numit la un statistic semnificativ (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

În cazul părinților, aceștia reduc semnificativ semnificativ din punct de vedere statistic HbA1s de la 24 de ori la 15 ani, depășind și depășind în 24 de luni < 0,0001).

In doslіdzhennyah іz zastosuvannyam kombіnatsіy dodatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu că іnsulіnu) i danih 48 tizhnіv, znizhennya rіvnіv HbA1sbulo stіykim. plus Krіm, doslіdzhennі dodatkovogo lіkuvannya la metformіnu znizhennya rіvnіv HbA1s Bulo stіykim tizhnya la 102.

Rivn glucoză în plasma sânge natche

Monoterapia în dapaglofină Efectul țintă sposterіgavsya în pe 1 1 dіkuvannya і pіdtrimuvavasya la marsul a avut loc doslіzhen, care bouto podovzhenі la tizhnya 102.

Glucoza glucoză în sângele plasmatic după ce a fost administrată

Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі de la 10 mg la dodatkovo lіkuvannya glіmepіridom prizvelo la Randomness znachuschogo znizhennya rіvnіv glucozei in plazmі krovі 2 Godin pіslya priyah їzhі 24 tizhnі Zi zberezhennyam Tsikh pokaznikіv tizhnya la 48.

Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі de la 10 mg la dodatkovo metformіnom lіkuvannya, glіmepіridom ABO іnsulіnom prizvelo la Randomness znachuschogo znizhennya pokaznikіv Masi tіla 24 tizhnі. În Locul de desfășurare a hodі dovgotrivalih doslіdzhen znizhennya Masi tіla devine 4.65 kg porіvnyano іz zastosuvannyam glіpіzidu.

Zmіna masi tіla: sposterіgalisya mai mult polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo ї masi tіla, nіzh pokaznikіv m'yazovykh tkan i vratti rdini. Bulo a demonstrat numărul de modificări ale unui țesut de grăsime și țesut care sunt administrate placebo într-un anumit loc când este administrat înainte de administrarea metforminei.

Lykuvannya dapaglıflozin la o doză de 10 mg convocată până la 3 zile până la 3 zile și de 3 ori o amprentă arterială sistolică (-4,4 mm Hg) și o amprentă arterială dastolică (12,1 mm. (-0,9 mm Hg) și o presiune arterială diastolică (- 0,5 mm Hg) în grupul cu placebo.

Bezpeka zasosuvannya la un preparat pentru sisteme de inima si sudno-ії

Comisie independentă;

Patsієnti z Porushennyam funcþioneazã nirok

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo pas greutate (rShKF v_d ≥ 30 la < 60 мл/хв/1,732)

Serednі pokazniki zmіni rіvnіv HbA1c od vihіdnogo rіvnya patsієntіv tsієї în categoria 24 au devenit tizhnі -0.44% -0.32% y i grupі dapaglіflozinu în dozі 10 mg placebo vіdpovіdno i.

Pacienții cu o zi vivinală de HbA1c ≥ 9%

La patsієntіv de vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, dapaglіflozinom monoterapіya la 10 mg dozі că zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo la lіkuvannya metformіnom prizvelo la randomizare znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c pe tizhnі 24.

Dapaglіflozin shvidko і kindly vsmoktuvsya p_slya oral zastosuvannya. Concentrațiile maxime de dapagliflozin din plasma sanguină (C_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 ani pіslya zasosuvannya substanță de droguri. Geometricul mediu C_max i AUCt dapaglіflozinu la dosyagnennі rіvnovazhnoї kontsentratsії pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu la doze de 10 mg o dată Dobou au devenit 158 ​​ng / ml 628 ng • i an / ml vіdpovіdno. Absolută bіodostupnіst dapaglіflozinu pіslya zastosuvannya formulare orală în 10 mg dozі devenind 78%. Medicament Zasosuuvannya cu žzheyu cu grăsime viscerală ridicată znizhuvalo C_max dapagliflozin 50% și indicatorul podovzhuvalo T_max Aproximativ 1 an, Ala nu a primit o indicație a AUC, care a fost luată împreună cu medicamentul. Tsi zmіni nu respecta klіnіchno semnificativ. Astfel, drogul Vorksga mozhe zasosovuvatisya independent de afara recepției їжі.

Dapagliflozin este legat la aproximativ 91% din biloxi. Când a fost reocupată, utilizarea medicamentului nu a fost posibilă cu medicamente (de exemplu, atunci când funcția a fost spartă, nirok abo pechninki). Seredniy ob'С "m rozdіlu dapaglіflozinu cu o concentratie suficient de concentrata de 118 litri.

Dapaglіflozin larg metabolіzuєtsya în pechіntsі că Nirk în Perche Cherga de utvorennyam dapaglіflozinu 3-O-glyukuronіdu scho Da metabolіtom inactiv. Dapaglіflozin 3-O-glyukuronіd ABO INSHI nu metabolіti zabezpechuyut glyukozoznizhuvalnu dіyu și metabolіzm, oposeredkovany CYP, oameni care reprezintă Neznachny mod de a klіrensu.

Seredniy kıntseviy per_od nap_vivivedennya sânge plasma (t_1/2) pentru dapagloflozin în părțile sănătoase ale dostandzhnavnye devenind 12,9 ani de administrare orală de unică folosință a dapagliflozin 10 mg. Dapagliflozin și metabolismul asociat în principalele vivodatsya pentru ajutor suplimentar ich de la viper, și mai puțin de 2% dapagliflozin vivoditsya la o specie nespecificată.

Vpliv dapaglіflozinu zbіlshuvavsya proportsіyno zbіlshennyu Dozy dapaglіflozinu și Yogo nu farmakokіnetika zmіnyuvalasya h oră cu re Dobovo dozuvannі.

Porushennya funcționează nirok

Dobova glicemia eclesiastică în secțiunea transversală la concentrația medicamentului, cu o cantitate semnificativă, a fost stocată în funcția de nirok. In uchasnikіv doslіdzhennya tsukrovim dіabetom de tip 2 este normalitatea nirok funktsієyu ABO rupte funktsії nirok pulmonare pomіrnogo ABO vivodilosya vіdpovіdno etape grave 85, 52, 18 i 11 g glucoză Dobou. Influenta hemodializa asupra nevidomiei dapagloflozinei de expunere.

Porushennya funktsii pechinki

Nu de klіnіchno semnificative vіdmіnnosti la spectacolul mediu C_max і AUC dapaglіflozina la participanții dos la dzhenny z porushennyam funcțional pechenii plămânului abo pomyslul pas care oamenii sănătos dos іdsledzhenzhen în grupurile de control. În participanții doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki medie treapta gravă arată C_max і AUC dapaglіflozinu buli vіdpovіdno vishche, nіzh demonstrantii în partile sanatoase ale echipei din grupul de control.

Pacienții lіtnogo vіku (≥ 65 ani)

În Osib, există până la 70 de luni de la clinic semnificative zbіlshennya ¬ expoziі de droguri în zalezhnosti tіlki vіd vіku nu sposterіgalos. Cu toate acestea, puteți exprima ochikuvat pіdvishcheno-іs de droguri la conjuncție unul cu altul cu funcțiile de nirok.

Indicele mediu al ASC pentru dapagliflozin la zhіnok, pentru evaluări, cu aproximativ 22% mai mare, comparativ cu cel al cholov_k.

Niciuna dintre cele mai semnificative preocupări clinice ale expunerii sistemice la acest medicament nu este reprezentată de reprezentanți ai Europei, de negru abbot abo rasă mongolă, fără a fi pus la îndoială.

Când vivchennі ekspozitsії dapaglіflozinu Bula viyavlena Nizka ekspozitsіya de droguri la zbіlshenіy masі tіla. Otzhe, pacienții cu o mască de ulei scăzută pot fi tratați mai eficient cu medicamentul, iar pacienții cu o greutate mare a medicamentului pot scădea expunerea medicamentului. Cu toate acestea, în expoziția de la expoziție nu vvazhayvsya klіnіchno semnificative.

Caracteristici farmaceutice

ORGANISME FIZICE ȘI SANATOARE DE BAZĂ

Tablete comprimate de 10 mg: tablete cu colorație galbenă, dublă puqual, în formă de diamant, boabe întregi, 10 grame pe o singură placă și 1428 pe o parte.

Tablete 5 mg: tablete cu colorație galbenă, dublă puncție, rotunde, pe toată masa, cu gravuri "5" pe o singură placă și "1427" pe interior.

Termen adăugat

Marry zberіgannya

Zberigaty inaccesibil pentru copiii de masă la temperaturi de până la 25 ° C.

Ambalare. 10 comprimate în blister. Pe 3 blistere la cutiile de carton.

Categoria categoriei

Virobnik

1. Virobnik "în vrac":

Compania de producție Bristol-Myurs Skvіbb / Compania de producție Bristol-Myers Squibb.

2. Virobnik, vіdpovindalnyy pentru primul si al doilea pachet, controlul ikosti, vipusk seria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..

Mіstseznahodzhennya

1. BC Skrinka 609, Drumul de stat nr. 3, 77,5 km, Humasao, SUA / p.o.box 609, Road State

Nu. 3, km 77,5, Humacao, SUA.

2. Loc. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Italia / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italia.