Glucophage 1000

• Motive

Glucophage este un medicament care reduce glicemia. Se prepară sub formă de tablete pentru ingestie. Medicamentul este prezentat persoanelor care suferă de diabet zaharat tip II pe fundalul supraponderalității, obezității.

cerere

Glucophage este un agent de reducere a zahărului pentru administrare orală (prin gură), un reprezentant al biguanidelor. Acesta include ingredientul activ - clorhidrat de metformină, iar substanțele suplimentare includ stearat de magneziu și povidonă. Învelișul tabletelor Glyukofazh 1000 conține, în plus față de hipromeloză, macrogol.

În ciuda scăderii cantității de zahăr din sânge, aceasta nu duce la hipoglicemie. Principiul de acțiune al medicamentului Glucophage se bazează pe creșterea afinității receptorilor de insulină, precum și pe captarea și distrugerea glucozei de către celule. În plus, medicamentul inhibă producerea de glucoză de către celulele hepatice - prin inhibarea proceselor de glucogenoliză și gluconeogeneză.

Principala componentă activă a medicamentului determină producerea de glicogen de către ficat. De asemenea, asigură o creștere a volumului sistemelor de transport de glucoză la diferite celule. Metforminul are unele efecte secundare - reduce colesterolul și trigliceridele, promovează penetrarea optimă a glucozei în tractul gastro-intestinal.

Forme de eliberare

Glucophage este prezentat ca tablete la o doză de 500, 850 și, respectiv, 1000 mg. Este de remarcat faptul că comprimatele cu o doză de 500 și 850 mg sunt rotunde, iar 1000 mg sunt ovale.

Instrucțiuni de utilizare

Preparat pentru administrare orală sub formă de tablete, acoperit cu un film alb.

De la începutul cursului, este prescris în cantități de 500 sau 850 mg de mai multe ori pe zi în timpul mesei sau după masă. Pe baza saturației zahărului din sânge, puteți crește treptat doza.

Partea de întreținere a terapiei este de 1500-2000 mg pe zi. Numărul total este împărțit în 2-3 doze pentru a evita tulburările gastro-intestinale nedorite. Doza maximă de întreținere este de 3 000 mg, trebuie împărțită în 3 doze pe zi.

După o perioadă de timp, pacienții pot trece de la o doză standard de 500-850 mg la o doză de 1000 mg. Doza maximă în aceste cazuri este exact aceeași cu cea a terapiei de întreținere - 3000 mg împărțită în 3 doze.

Dacă este necesar să treceți de la un agent hipoglicemic luat anterior la Glucophage, atunci trebuie să întrerupeți administrarea celui precedent și să începeți să beți Glucophage la doza indicată anterior.

Combinație cu insulină:

Nu inhibă sinteza acestui hormon și nu provoacă efecte secundare în terapia asociată. Pot fi luate împreună pentru rezultate optime. Pentru aceasta, doza de Glyukofazh trebuie să fie standard - 500-850 mg, iar cantitatea de insulină injectată trebuie selectată ținând cont de concentrația acesteia din urmă în sânge.

Copii și adolescenți:

De la vârsta de 10 ani puteți prescrie în tratamentul Glucophage ca un medicament unic sau în asociere cu insulină. Doza este aceeași ca și pentru adulți. După două săptămâni, este posibilă ajustarea dozei pe baza nivelurilor de glucoză.

Doza de Glucophage la vârstnici trebuie adaptată la starea sistemului renal. Pentru a face acest lucru, este necesar de 2-4 ori pe an pentru a determina nivelul creatininei din ser.

Comprimate albe pentru administrare orală. Ei trebuie să fie consumați întregi, fără a încălca integritatea lor, spălați cu apă.

Glucophage Long 500mg:

Administrarea unei doze de 500 mg - o singură doză zilnică pentru cină sau de două ori un bilet de 250 mg în timpul micului dejun și cina. Această cantitate este selectată pe baza nivelului de glucoză din plasmă.

Dacă este necesar să treceți de la tabletele convenționale la Glucofage Long, atunci dozajul acestora din urmă va coincide cu doza medicamentului obișnuit.

În funcție de nivelul zahărului după două săptămâni, se permite creșterea dozei principale cu 500 mg, dar nu mai mult decât doza maximă - 2000 mg.

Dacă efectul medicamentului Glucophage Long este redus sau nu este pronunțat, atunci doza maximă trebuie administrată conform instrucțiunilor - dimineața și seara două comprimate.

Interacțiunea cu insulina nu se deosebește de aceea atunci când se administrează Glucophage non-prelungit.

Glucophage Long 850 mg:

Prima doză de Glucophage Long 850 mg - 1 comprimat pe zi. Doza maximă este de 2250 mg. Recepția este similară cu o doză de 500 mg.

Glucophage 1000 instrucțiuni de utilizare:

Doza de 1000 mg este similară cu alte opțiuni prelungite - 1 comprimat pe zi în timpul mesei.

Contraindicații

Nu puteți lua acest medicament persoanelor care suferă de:

• cetoacidoză pe fondul diabetului
• de la afectarea funcției renale cu clearance mai mic de 60 ml / min
• deshidratare pe fundalul vărsăturilor sau diareei, șocuri, boli infecțioase
• boli cardiace, cum ar fi CHF
• Boala pulmonară - HLN
• insuficiența hepatică și afectarea funcției hepatice
• alcoolismul cronic
• intoleranța individuală față de substanțele din preparat

În plus, este interzisă administrarea Glucophage femeilor însărcinate care sunt pe o dietă cu conținut scăzut de calorii, persoanelor care se află într-o etapă sau care au o comă pe fondul diabetului zaharat.

dozare

Tablete de 500, 850 și 100 mg, acoperite cu alb. Utilizarea medicamentului - în timp ce mănâncă înăuntru, bea apă. Dozajul este calculat individual pentru fiecare pacient, ținând cont de indicatorii săi de glucoză și de gradul de obezitate, deoarece medicamentul este aplicabil și pentru pierderea în greutate.

Efecte secundare

Pot apărea reacții adverse la nivelul corpului, cum ar fi:

• dispepsia - manifestată prin greață, vărsături, diaree, durere abdominală, flatulență (formarea de gaze crescute)
• tulburări gustative
• pierderea apetitului
• insuficiență hepatică - reducerea activității funcțiilor sale până la dezvoltarea hepatitei
  din partea pielii - erupție cutanată, eritem
• reducerea vitaminei B12 - pe fondul medicației pe termen lung

Costul variază în farmaciile cu amănuntul și în magazinele online. Prețul depinde, de asemenea, de doza medicamentului și de numărul de comprimate din pachet. În magazinul online, descrierea prețului pentru ambalajele cu 30 de comprimate este de 500 mg - aproximativ 130 de ruble, 850 mg - 130-140 ruble, 1000 mg - aproximativ 200 de ruble. Aceleași doze, dar pentru un pachet cu o cantitate de 60 de bucăți pe pachet, sunt de 170, 220 și, respectiv, 320 de ruble.

În lanturile de comerț cu amănuntul, costul poate fi mai mare în intervalul de 20-30 de ruble.

analogi

Din cauza substanței active metformin, Glucophage are numeroase analogi. Iată câteva dintre ele:

• Siofor. Medicamentul cu același principiu activ. Este cea mai sigură versiune a medicamentelor hipoglicemice pentru pierderea în greutate. În plus, se observă efecte secundare extrem de rare. Prețul aproximativ este de aproximativ 400 de ruble.
• Nova Met. Particularitatea acestui medicament este că utilizarea sa la persoanele în vârstă și la persoanele angajate în muncă fizică grea este dificilă. De fapt, Nova Meth este capabilă să provoace apariția acidozei lactice. În plus, persoanele în vârstă pot prezenta o insuficiență renală datorată simptomelor absente. Preț - aproximativ 300 de ruble.
• Metformina. De fapt, este întreaga substanță activă a tuturor analogilor de Glucophage și de la sine. Are aceleași proprietăți. Prețul în farmacii este de aproximativ 80-100 de ruble.

supradoză

După cum sa menționat mai sus, medicamentul nu contribuie la hipoglicemie - și cu o supradoză. Dar în cazurile în care se administrează într-o cantitate care depășește acidoza lactică admisibilă, se dezvoltă așa-numita acidoză lactică. Acesta este un fenomen rar, dar destul de periculos, pentru că se poate transforma într-un rezultat letal.

În cazul unei supradoze de Glyukofaz, este urgent să nu mai luați medicamentul. Sunt prezentate spitalizarea imediată, examenul medical și diagnosticul. Este indicată terapia simptomatică, dar cea mai bună opțiune ar fi numirea hemodializei.

opinii

concluzie

Gluconazh 1000 - un instrument excelent pentru persoanele cu diabet zaharat. El nu numai că ajută la controlul nivelurilor de zahăr, dar, de asemenea, este capabil să reducă greutatea, astfel încât să îi ajute pe cei care doresc să piardă în greutate. Cu toate acestea, nu ar trebui să-l luați fără grijă - trebuie să-l luați în conformitate cu instrucțiunile medicului. Înainte de a cumpăra acest medicament, consultați un specialist.

Glucoza XR

Pret: 64.14 - 497.00 UAH.

Informații generale

COMPOZIȚIE ȘI FORMĂ DE PROBLEME:

Tabel. prelungi. acțiunea. 500 mg, № 30, № 60

Metformina. 500 mg

Tabel. prelungi. acțiunea. 1000 mg, № 30, № 60

Metformina. 1000 mg

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE:

Farmacodinamica. Ingredientul activ al medicamentului Glucophage XR - metformin - biguanid cu efect antihiperglicemic. Glucophage XR scade atât nivelul inițial al glucozei, cât și nivelul glucozei după o masă în plasmă. Nu stimulează secreția de insulină și nu produce un efect hipoglicemic la voluntari sănătoși.

Metforminul funcționează în trei moduri:

• conduce la o scădere a producției de glucoză în ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;
• îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;
• întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen prin afectarea glicogenului sintetazei. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT). Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reduce nivelul de colesterol total, LDL și TG.

Farmacocinetica. Aspirație. După administrarea orală a comprimatelor Glucophage XR cu eliberare prelungită, timpul de atingere a C_max în plasmă este de 5 ore. În echilibru, ca și în cazul utilizării comprimatelor cu eliberare rapidă, C_max și creșterea ASC crește doza injectată disproporționat. ASC după o singură ingestie de 2000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare prelungită este similară cu ASC, observată după administrarea a 1000 mg metformină sub formă de tablete cu eliberare rapidă de 2 ori pe zi. C fluctuații_max și ASC la subiecții individuali în cazul administrării de comprimate cu eliberare susținută de metformină sunt comparabile cu variațiile observate în cazul administrării comprimatelor cu eliberare rapidă de metformină. După administrarea comprimatelor cu eliberare susținută pe stomacul gol, sa observat o creștere a ASC (C_max a crescut cu 26% și T_max a crescut la 1 h). Absorbția metforminei din comprimatele cu eliberare susținută nu se modifică în funcție de compoziția alimentelor. Nu observați cumularea, cu o utilizare repetată de până la 2000 mg metformină, sub formă de tablete cu eliberare lentă.

Distribuție. Legarea la proteinele plasmatice nu este semnificativă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. C_max sânge mai mic decât C_max în plasma sanguină și realizată în același timp. Eritrocitele, cel mai probabil, reprezintă a doua cameră de distribuție. Volumul mediu de distribuție (Vd) variază în intervalul 63-276 litri.

Metabolism. Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au identificat metaboliți umani.

Retragere. Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este excretat datorită filtrării glomerulare și secreției tubulare. După administrarea orală, o doză de T½ este de aproximativ 6,5 ore. În cazul în care funcția renală este afectată, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, T½ crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale metforminului.

INDICATII:

Diabet zaharat tip II (non-dependent de insulină) la adulți (în special la pacienții supraponderali) cu dietă și exerciții fizice slabe, în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali sau în asociere cu insulină.

APLICARE:

Monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali. Medicamentul Glucophage XR se administrează o dată pe zi în timp ce mănâncă seara. Doza maximă recomandată este de 2000 mg. Pentru pacienții care încep tratamentul, doza inițială de Glucophage XR este de obicei 500 mg o dată pe zi, cu alimente seara. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie corectată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză. Creșterea ușoară a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.

Dacă doza maximă de glicemie nu poate fi atinsă cu administrarea Glucophage XR la o doză maximă de 2000 mg, pe care pacientul o ia o dată pe zi, doza poate fi împărțită în două doze (1 dimineața și 1 seară, în timpul meselor). Dacă nu se atinge nivelul necesar de glicemie, puteți utiliza Glucophage, 500 mg comprimate filmate, 1000 mg la doza maximă recomandată de 3000 mg pe zi.

În cazul trecerii la medicamentul Glucophage XR, tablete cu eliberare lentă de 500 mg, 1000 mg, trebuie să întrerupeți administrarea altor medicamente antidiabetice.

Înainte de a utiliza medicamentul Glyukofazh XR 1000 mg, doza se titrează și începe cu administrarea de Glucophage XR 500 mg. Medicamentul Glucophage XR 1000 mg este utilizat ca terapie de întreținere pentru pacienții tratați anterior cu metformină. Doza inițială de Glucofage XR, comprimate cu eliberare susținută, trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate cu eliberare rapidă.

Terapia combinată în asociere cu insulina. Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. De obicei, doza inițială de Glucophage XR este de 500 mg o dată pe zi în timpul mesei seara, prin urmare doza de insulină trebuie selectată în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge. Glyukofazh XR, tablete cu eliberare prelungită de 1000 mg, poate fi utilizat după titrarea dozei de medicament. La vârstnici, funcția renală poate fi afectată, prin urmare, doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (vezi INDICAȚII SPECIALE).

Glyukofazh

Descrierea datei de 15 decembrie 2014

• Nume latin: Glucophage
• Codul ATC: A10BA02
• Ingredient activ: Metformin (metformin)
• Producător: Merck Sante SAO, Franța

structură

Tabletele conțin substanța activă - clorhidrat de metformină 500, 850, 1000 mg.

Alte componente: Povidonă și stearat de magneziu.

Filmul cu membrană constă în hipromeloză, iar în tablete de 1000 mg, este de asemenea Opadry Clia, macrogol 400 și 8000.

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil în tablete acoperite cu un strat de film alb. În acest caz, comprimatele de 500 și 850 mg au o formă rotundă și 1000 mg - ovală. Medicamentul propus pentru 20 de bucăți. într-o celulă, 3 celule pe pachet.

Acțiune farmacologică

Tabletele au un efect hipoglicemic.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Acest medicament poate reduce hiperglicemia fără a provoca hipoglicemie. În același timp, secreția de insulină nu este stimulată, efectul hipoglicemic nu se manifestă la persoanele sănătoase.

Sa observat o creștere a sensibilității receptorilor periferici la utilizarea insulinei și a glucozei de către celule. Producția de glucoză hepatică scade prin inhibarea glicogenolizei și gluconeogenezei. Medicamentul inhibă absorbția glucozei în tractul gastro-intestinal.

Metforminul se caracterizează prin stimularea sintezei glicogenului, un efect asupra sintetazei de glicogen. Capacitatea de transport a diferitelor tipuri de purtători de membrană de glucoză crește. De asemenea, medicamentul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic: reducerea colesterolului total, TG și LDL. În timpul utilizării metforminei, pacienții mențin o greutate stabilă sau sunt reduse moderat.

Ca rezultat al ingerării, se observă o absorbție completă a substanței active din tractul gastrointestinal. Consumul poate reduce și întârzia acest proces. În acest caz, biodisponibilitatea absolută a metforminei este de 50-60%. Concentrația maximă a componentei din plasmă este detectată după 2,5 ore.

În organism, metformina este distribuită rapid în țesuturi, practic nelegând la proteinele plasmatice. Medicamentul este expus la un metabolism ușor. Excreția survine prin rinichi.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului

Principalele indicatii pentru utilizarea medicamentului sunt:

• tratamentul diabetului de tip 2 în caz de insuficiență dietetică;
• terapie combinată cu insulină în prezența unui grad pronunțat de obezitate, care este însoțită de rezistență secundară la insulină.

Contraindicații

Recepția la Glyukofaz nu este recomandată pentru:

• diabetic cetoacidoza, precomă și comă;
• afecțiuni ale rinichilor și ficatului;
• diverse boli acute;
• leziuni și intervenții chirurgicale;
• alcoolismul cronic, otravirea severă a alcoolului;
• lactație, sarcină;
• acidoza lactică;
• o perioadă de 2 zile înainte și după studiile de radioizotop sau de raze X care implică administrarea unui agent de contrast care conține iod;
• respectarea unei diete cu conținut scăzut de calorii;
• sensibilitate sau intoleranță la medicament.

De asemenea, trebuie să vă abțineți de la utilizarea medicamentului la pacienții cu vârsta de 60 de ani și să vă angajați într-o muncă fizică grea, cu risc crescut de a dezvolta acidoză lactică.

Efecte secundare

În tratamentul acestui medicament pot să apară efecte secundare sub formă de încălcări ale sistemului digestiv, de exemplu: greață, vărsături, gust de metal, pierderea poftei de mâncare, diaree, flatulență și așa mai departe. De obicei, aceste simptome apar la începutul tratamentului și ulterior dispar pe cont propriu.

De asemenea, nu sunt excluse abaterile în metabolismul sub formă de acidoză lactică, care necesită întreruperea tratamentului. Utilizarea pe termen lung a Glyukofazh poate determina hipovitaminoza B12. În plus, probabilitatea de anemie megaloblastică și erupție cutanată rămâne.

Tablete Glucophage, instrucțiuni de utilizare (metoda și doza)

Conform instrucțiunilor pentru Glucophage, doza medicamentului este selectată individual și depinde de indicatorul de glucoză din sânge.

În acest caz, instrucțiunile de utilizare Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 și 500 mg la începutul tratamentului recomandă administrarea unei doze zilnice de 500-1000 mg. După 10-15 zile de tratament, este permisă o creștere treptată a dozei, având în vedere nivelul de glicemie. În medie, doza zilnică de întreținere este de 1,5-2 g, dar nu mai mult de 3 g. Pentru a reduce efectele secundare asociate cu activitatea tractului gastro-intestinal, doza zilnică este împărțită în 2-3 doze.

Aceste pastile se recomandă să fie luate în același timp sau imediat după masă, în general. Durata tratamentului este aleasă individual. Luarea acestui medicament pentru pierderea in greutate necesita un control expert.

supradoză

În timpul administrării medicamentului Glyukofazh, cazurile de supradozaj de 850 mg nu sunt marcate. Cu toate acestea, este posibilă dezvoltarea acidozei lactice. Simptomele timpurii ale acestei tulburări se caracterizează prin: greață, vărsături, diaree, dureri la nivelul mușchilor și abdomenului, febră și așa mai departe. Cazurile complicate pot fi însoțite de o creștere a respirației, amețeli, deficiență de conștiență și dezvoltarea unei comă.

Dacă aveți acidoză lactică, trebuie să întrerupeți imediat administrarea Glucophage, într-un spital, pentru a determina concentrația de lactat, ceea ce va clarifica diagnosticul. În viitor, este posibilă utilizarea hemodializei, care permite îndepărtarea lactatului și componentelor medicamentului din organism. Apoi se efectuează terapia simptomatică.

interacțiune

Utilizarea simultană a acestui medicament și danazol poate duce la apariția acțiunii hiperglicemice. Dacă este necesar, o astfel de combinație necesită corectarea dozării și controlul nivelurilor de glucoză din sânge.

Luarea de doze mari de clorpromazină crește glicemia, reducând eliberarea de insulină. Orice medicament hormonal toleranță scăzută la glucoză, creșterea glicemiei, poate provoca cetoza.

Combinația cu diureticele "loopback" păstrează riscul de acidoză lactică din cauza insuficienței renale funcționale.

Stimulanții β2-adrenoreceptori sunt capabili să mărească conținutul de glucoză din sânge. În același timp, controlul glicemiei este necesar, insulina poate fi prescrisă. Combinația dintre derivații Glucophage și sulfoniluree, insulina, acarboza, salicilații mărește efectul hipoglicemic.

Condiții de vânzare

Medicamentul este strict prescriptor.

Condiții de depozitare

Un loc întunecos, răcoros inaccesibil pentru copii este destinat depozitării tabletelor.

Perioada de valabilitate

Termenul de valabilitate al Glucophage 500 și 850 mg este de 5 ani, Glucophage 1000 mg poate fi păstrat timp de 3 ani.

analogi

Principalele analogi sunt prezentate de preparatele: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor și altele.

Glucofage și alcool

Se constată că alcoolul poate determina apariția acidozei lactice în intoxicația acută cu alcool. Exacerbarea situației poate fi prezența insuficienței hepatice, a foametei sau a unei diete cu conținut scăzut de calorii. Prin urmare, în această perioadă este necesar să se abțină de la combinații cu etanol.

Glucofazh pentru pierderea în greutate

Trebuie remarcat faptul că acest medicament este foarte popular cu oamenii care pierd greutate. Cu toate acestea, recenzii ale medicilor spun că acest mod de a trata obezitatea este foarte periculos și poate provoca complicații grave. Cu toate acestea, această metodă este discutată în diverse forumuri în care utilizatorii sunt interesați de modul în care se utilizează Glucophage pentru scăderea în greutate?

Cu toate acestea, unii oameni recomandă administrarea Glyukofazh 500 mg, explicând că o astfel de doză va fi suficientă pentru a "începe procesele metabolice". Altele, dimpotrivă, recomandă Glyukofaz 850 mg, deoarece o doză mai mare "va accelera doar procesul".

Interesant este faptul că recenziile privind pierderea în greutate cu acest medicament nu conțin descrieri ale rezultatelor specifice. Dar, în același timp, există semne de deteriorare a bunăstării generale, de dezvoltare a durerii abdominale, greață și chiar vărsături. Prin urmare, expertii recomanda sa inceapa sa monitorizeze dieta lor, care ar trebui sa fie completa. Este necesar să se excludă din dietă dulce, făină și grăsime și să se crească activitatea fizică.

Opinii Glyukofazhe

În cele mai multe cazuri, discuția despre acest medicament este asociată cu utilizarea acestuia pentru scăderea în greutate. Cu toate acestea, unele recenzii pierzând în greutate cu privire la raportul Glyukofazhe arată că au recomandat această metodă de către medic, deoarece dieta și exercițiile fizice nu au contribuit la eliminarea excesului de greutate. Alți utilizatori sunt interesați de modul de administrare a acestui medicament pentru a pierde rapid aceste kilograme în plus. În plus, puteți întâlni povestirile pacienților care au luat aceste pastile pentru a restabili funcția de reproducere.

Cu toate acestea, utilizarea medicamentului în astfel de scopuri nu este întotdeauna eficientă. Mai mult, ambele revizuiri ale medicilor și pacienților conțin informații despre evoluția patologiilor grave pe fundalul unor experimente similare.

Recenzii despre Glucophage pentru pierderea in greutate, de asemenea, nu descrie rezultatele specifice. Deși pacienții care iau medicamente pentru diabet zaharat, notează eficacitatea și pierderea treptată în greutate.

Glyukofazh preț, unde să cumpere

Prețul Glyukofazh 1000 mg variază în intervalul 300-350 ruble.

Prețul Glyukofazh 850 mg variază de la 205 ruble.

Puteți cumpăra 500 mg comprimate pentru 170-200 de ruble.

Medicina Glucophage, conceput special pentru pierderea in greutate, nu este disponibil.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

Tabel. prelungi. acțiunea. 500 mg, № 30, № 60

Tabel. prelungi. acțiunea. 1000 mg, № 30, № 60

Nr. UA / 3994/02/02 din 06/15/2018 Conform prescripției A

farmacodinamie. Ingredientul activ al medicamentului Glucophage XR - metformin - biguanid cu efect antihiperglicemic. Glucophage XR scade atât nivelul inițial al glucozei, cât și nivelul glucozei după o masă în plasmă. Nu stimulează secreția de insulină și nu provoacă un efect hipoglicemic mediat de acest mecanism.

Metforminul funcționează în trei moduri:

• conduce la o scădere a producției de glucoză în ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;
• îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;
• întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen prin afectarea glicogenului sintetazei. Crește capacitatea de transport a tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT). Studiile clinice au arătat că efectul principal al metforminei, pe lângă hipoglicemic, este stabilizarea sau o ușoară scădere a greutății corporale.

Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic. Acest efect a fost dovedit prin utilizarea dozelor terapeutice în studii controlate pe termen mediu sau lung: comprimatele cu eliberare imediată metformină reduc colesterolul total, LDL și TG. Un efect similar nu a fost observat în cazul utilizării comprimatelor cu acțiune prelungită, probabil datorită utilizării medicamentului seara. Din acest motiv, poate exista o creștere a conținutului TG.

Farmacocinetica Glucophage XR 500

aspirație. După ingerarea unei tablete cu eliberare susținută, se observă o întârziere statistic semnificativă în absorbția metforminei (T._max după 7 ore) în comparație cu tabletele cu eliberare imediată (T._max după 2,5 ore).

În echilibru, ca și în cazul medicamentelor cu eliberare imediată, C_max și creșterea ASC în mod disproporționat față de doza administrată. După administrarea unei singure doze de Metformin în comprimate cu eliberare prelungită în doză de ASC 2000 mg este similară cu cea după administrarea metforminei cu eliberare imediată în doză de 1000 mg de 2 ori pe zi.

Variabilitatea C_max și ASC între pacienți atunci când se utilizează metformină cu eliberare lentă este comparabilă cu cea a administrării comprimatelor cu metformină cu eliberare imediată.

Când se administrează 1 tabletă de metformină cu eliberare lentă după masă, valoarea ASC este redusă cu 30% (fără a afecta C_max și t_max).

Aportul alimentar nu afectează absorbția metforminei din formele cu eliberare prelungită.

După administrarea repetată de metformină în doze de până la 2000 mg cu eliberare lentă, nu sa observat acumularea medicamentului.

distribuire. Legarea la proteinele plasmatice nu este semnificativă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. C_max metformina din sângele integral este mai mică decât în ​​plasma sanguină și este atinsă aproximativ în același timp. Eritrocitele, evident, reprezintă un compartiment suplimentar al distribuției metforminei. Volumul mediu de distribuție a fost cuprins între 63 și 276 litri.

metabolism. Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu există metaboliți ai metforminei la om.

reproducere. Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este eliminat din organism prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Dupa inghitirea apare T_½ în faza finală este de aproximativ 6,5 ore

În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, T_½ crește, ceea ce duce la creșterea nivelului de metformină în plasma sanguină.

Caracteristicile grupurilor speciale de pacienți

Insuficiență renală. Datele disponibile privind pacienții cu insuficiență renală moderată sunt puține, o evaluare fiabilă a efectelor sistemice ale metforminei în acest subgrup comparativ cu pacienții cu funcție renală normală nu poate fi efectuată. De aceea, ajustarea dozei trebuie efectuată ținând cont de eficacitatea / tolerabilitatea clinică.

Farmacocinetica Glucophage XR 1000

aspirație. După o singură doză de medicament Glyukofazh XR 1000 mg mediu C_max în plasma sanguină, 1214 ng / ml este atinsă după o perioadă, mediana care este de 5 ore, iar intervalul este de 4-10 ore.

Glucofage XR 1000 mg se dovedește a fi un medicament bioechivalent Glucophage XR 500 mg la o doză de 1000 mg în raport cu C_max și ASC la persoanele sănătoase, luate atât după mese, cât și pe stomacul gol.

Produsul bioechivalent demonstrează următoarele proprietăți.

În echilibru, ca și în cazul medicamentelor cu eliberare imediată, C_max și creșterea ASC în mod disproporționat față de doza administrată. După o singură doză de clorhidrat de metformină în comprimate cu eliberare prelungită în doză de ASC 2000 mg este similară cu cea după administrarea clorhidratului de metformină cu eliberare imediată în doză de 1000 mg de 2 ori pe zi.

Variabilitatea C_max și ASC între pacienți, atunci când se utilizează comprimate de clorhidrat de metformină cu eliberare susținută, este comparabilă cu cea utilizată la utilizarea comprimatelor de clorhidrat de metformină cu eliberare imediată.

Când se administrează 1 tabletă de metformină cu o eliberare lentă într-o doză de 1000 mg după masă, valoarea ASC crește cu 77% (C_max crește cu 26% și T_max crește ușor cu aproximativ 1 oră).

Nu mănâncă aproape nici un efect asupra absorbției clorhidratului de metformină din forma eliberării cu întârziere.

După administrarea repetată de clorhidrat de metformină în doze de până la 2000 mg în comprimate cu eliberare prelungită, nu se observă acumulare de medicament.

distribuire. Legarea de proteinele plasmatice nu este semnificativă. Metforminul penetrează celulele roșii din sânge. C_max metformina din sângele integral este mai mică decât în ​​plasma sanguină și este atinsă aproximativ în același timp. Eritrocitele, evident, reprezintă un compartiment suplimentar al distribuției metforminei. Volumul mediu de distribuție a fost cuprins între 63 și 276 litri.

metabolism. Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu există metaboliți ai metforminei la om.

reproducere. Clearance-ul renal al metforminului este> 400 ml / min, ceea ce indică faptul că metforminul este eliminat din organism prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Dupa inghitirea apare T_½ în faza finală este de aproximativ 6,5 ore

În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, prin urmare, T_½ crește, ceea ce duce la creșterea nivelului de metformină în plasma sanguină.

Caracteristicile grupurilor speciale de pacienți

Insuficiență renală. Datele disponibile privind pacienții cu insuficiență renală moderată sunt puține, o evaluare fiabilă a efectelor sistemice ale metforminei în acest subgrup comparativ cu pacienții cu funcție renală normală nu poate fi efectuată. De aceea, ajustarea dozei trebuie efectuată ținând cont de eficacitatea / tolerabilitatea clinică.

Diabet zaharat tip II (non-dependent de insulină) la adulți (în special la pacienții supraponderali) cu dietă și exerciții fizice slabe, în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali sau în asociere cu insulină.

monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali. Medicamentul Glucophage XR se administrează o dată pe zi în timp ce mănâncă seara. Doza maximă recomandată este de 2000 mg.

Pentru pacienții care încep tratamentul, doza inițială de Glucophage XR este de obicei 500 mg o dată pe zi, cu alimente seara. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor de glucoză din plasmă. Creșterea ușoară a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.

Dacă doza maximă de glicemie nu poate fi atinsă cu administrarea de Glucophage XR la o doză maximă de 2000 mg pe care pacientul o ia o dată pe zi, doza poate fi împărțită în 2 doze (1 dimineața și 1 seară, în timpul mesei). Dacă nu se atinge nivelul necesar de glicemie, puteți aplica Glucophage, comprimate filmate, 500 mg, 1000 mg la doza maximă recomandată de 3000 mg pe zi.

În cazul trecerii la medicamentul Glucophage XR, tablete cu eliberare lentă de 500 mg, 1000 mg, trebuie să întrerupeți administrarea altor medicamente antidiabetice.

Înainte de a utiliza medicamentul Glyukofazh XR 1000 mg, doza se titrează și începe cu administrarea de Glucophage XR 500 mg.

Medicamentul Glucophage XR 1000 mg este utilizat ca terapie de întreținere pentru pacienții tratați anterior cu metformină. Doza inițială de Glucofage XR, comprimate cu eliberare susținută, trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate cu eliberare rapidă.

Terapia combinată în asociere cu insulina. Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. De obicei, doza inițială de Glucophage XR este de 500 mg o dată pe zi în timpul mesei seara, prin urmare doza de insulină trebuie selectată în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge. Glyukofazh XR, tablete cu eliberare prelungită de 1000 mg, poate fi utilizat după titrarea dozei de medicament.

La vârstnici, funcția renală poate fi afectată, prin urmare, doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat (vezi INDICAȚII SPECIALE).

Pacienți cu insuficiență renală. Metformina poate fi utilizată la pacienții cu insuficiență renală moderată, în stadiul IIIa (clearance-ul creatininei 45-59 ml / min sau viteza de filtrare glomerulară (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) numai în absența altor condiții care pot crește riscul de apariție a acidozei lactice, urmată de ajustarea dozei: doza inițială este de 500 mg sau 750 mg clorhidrat de metformină 1 dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi. Funcția renală trebuie monitorizată cu atenție (la fiecare 3-6 luni). Dacă clearance-ul creatininei sau GFR scade la 2, respectiv, este necesar să întrerupeți imediat utilizarea metforminei.

- Hipersensibilitate la metformină sau la orice altă componentă a medicamentului;

- cetoacidoză diabetică, precomă diabetică;

- insuficiență renală moderată (IIIb) și funcție renală severă sau afectată (clearance-ul creatininei 2);

- condiții acute care pot duce la afectarea funcției renale: deshidratare, infecție severă, șoc;

- boli care sunt însoțite de hipoxie tisulară (în special boli acute sau exacerbarea unei boli cronice): insuficiență cardiacă decompensată, insuficiență respiratorie, infarct miocardic recent, șoc;

- intoxicație acută cu alcool, alcoolism.

la colectarea datelor după punerea pe piață și în studiile clinice controlate, evenimentele adverse observate la pacienții cărora li sa administrat Glucophage XR au fost similare în natură și severitate cu cele observate la pacienții cărora li sa administrat Glucophage cu eliberare imediată.

La începutul tratamentului, cele mai frecvente reacții adverse sunt greața, vărsăturile, diareea, durerea abdominală și pierderea poftei de mâncare, care în majoritatea cazurilor trec spontan.

Cele mai frecvente reacții adverse, în special la începutul tratamentului, sunt greața, vărsăturile, diareea, durerea abdominală, lipsa apetitului. Aceste simptome dispar, de obicei, singure.

Efectele nedorite în funcție de frecvența apariției sunt clasificate în următoarele categorii: foarte des (≥1 / 10); frecvent (≥1 / 100,

Acidoza lactică este o complicație metabolică rară, dar severă (rată ridicată a mortalității în absența tratamentului de urgență), care poate apărea ca urmare a cumulului de clorhidrat de metformină. Au existat cazuri de acidoză lactică la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală severă sau cu o deteriorare accentuată a funcției renale. Trebuie să se acorde atenție cazurilor în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, în timpul deshidratării (diaree severă sau vărsături) sau la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive, diuretice și la începutul tratamentului cu AINS. În cazul acestor agravări, este necesară întreruperea temporară a utilizării metforminei.

Trebuie luați în considerare și alți factori de risc pentru acidoza lactică: diabet zaharat slab controlat, cetoză, indispoziție prelungită, băut excesiv, insuficiență hepatică sau orice altă stare asociată cu hipoxie (insuficiență cardiacă decompensată, infarct miocardic acut) (vezi Contraindicații).

Acidoza lactică se poate manifesta ca simptome nespecifice, cum ar fi spasme musculare, indigestie, dureri abdominale și astenie severă. Pacienții trebuie informați imediat despre apariția unor astfel de reacții, în special dacă pacienții anteriori au tolerat bine utilizarea metforminei. În astfel de cazuri, este necesară întreruperea temporară a administrării metforminului până când situația este clarificată. Tratamentul cu metformină trebuie reluat după evaluarea raportului beneficiu / risc în cazurile individuale și evaluarea funcției renale.

Acidoza lactică se caracterizează prin dispnee acută, durere abdominală și hipotermie, iar coma se poate dezvolta ulterior. Indicatori de diagnostic: scăderea în laborator a pH-ului sanguin, creșterea concentrației plasmatice a lactatului> 5 mmol / l, creșterea diferenței de anioni și raportul lactat / piruvat. Dacă se produce acidoză lactică, pacientul trebuie spitalizat imediat (a se vedea SUPRAVIZAREA). Medicul trebuie să avertizeze pacienții despre riscul de apariție și despre simptomele acidozei lactice.

Insuficiență renală. Întrucât metforminul este excretat prin rinichi, înainte și în timpul tratamentului cu Glucophageal XR, este necesară verificarea nivelului de creatinină (în plasma sanguină utilizând formula Cockroft-Gault) sau rata de filtrare glomerulară: pacienții cu funcție renală normală - cel puțin o dată pe an; pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a pacienților normali și vârstnici de cel puțin 2-4 ori pe an. Pentru clearance-ul creatininei 2), metforminul este contraindicat (vezi Contraindicații).

Reducerea funcției renale la pacienții vârstnici este adesea observată, cursul său fiind asimptomatic. Se recomandă prudență prin încălcarea funcției renale, de exemplu, în timpul deshidratării sau la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive, diuretice și AINS. În asemenea cazuri, se recomandă monitorizarea funcției renale înainte de începerea tratamentului cu metformină.

Se recomandă prudență prin încălcarea funcției renale, de exemplu, în timpul deshidratării sau la începutul tratamentului cu medicamente antihipertensive, diuretice și AINS. În asemenea cazuri, se recomandă monitorizarea funcției renale înainte de începerea tratamentului cu metformină.

Funcția Heart. Pacienții cu insuficiență cardiacă prezintă un risc mai mare de apariție a hipoxiei și a insuficienței renale. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică stabilă, metformina poate fi utilizată cu monitorizarea regulată a funcției cardiace și renale. Metformina este contraindicată la pacienții cu insuficiență cardiacă acută și instabilă (vezi Contraindicații).

Agenți radiopatici de iod. În / în utilizarea agenților radiopatici pentru studii radiologice poate duce la insuficiență renală și, în consecință, la acumularea de metformină și la creșterea riscului de apariție a acidozei lactice. La pacienții cu GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului și nu reluată mai devreme de 48 de ore după studiu, numai după reevaluarea funcției renale și confirmând absența unei alte deteriorări a afecțiunii renale consultați INTERACȚIUNILE).

La pacienții cu insuficiență renală moderată (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2), utilizarea metforminului trebuie oprită cu 48 de ore înainte de administrarea mediilor de contrast care conțin iod și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu decât după reevaluarea funcției rinichi și nu confirmă alte deteriorări ale rinichilor (vezi INTERACȚIUNILE).

Intervenții chirurgicale. Este necesar să se oprească utilizarea metforminei cu 48 de ore înainte de intervenția chirurgicală planificată, care se efectuează sub anestezie generală, spinală sau epidurală și să nu se reia mai devreme de 48 de ore după operația sau restabilirea alimentării orale și numai dacă se stabilește funcția renală normală.

Alte măsuri. Pacienții trebuie să urmeze o dietă, consumul de carbohidrați pe parcursul zilei. Pacienții supraponderali ar trebui să continue să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii. Este necesară monitorizarea regulată a indicatorilor metabolizării carbohidraților la pacienți.

Monoterapia cu metformin nu provoacă hipoglicemie, dar trebuie întreprinsă precauție cu utilizarea concomitentă de metformină cu insulină sau alți agenți hipoglicemianți pe cale orală (de exemplu, derivați de sulfoniluree sau meglitinide).

Poate că prezența fragmentelor de coajă de tablete în fecale. Acest lucru este normal și nu are o semnificație clinică.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării

Sarcina. Diabetul zaharat necontrolat în timpul sarcinii (gestațional sau permanent) crește riscul de anomalii congenitale și de mortalitate perinatală. Există date limitate privind utilizarea metforminei la femeile gravide, care nu indică un risc crescut de anomalii congenitale. Studiile preclinice nu au evidențiat un efect negativ asupra dezvoltării sarcinii, embrionului sau fătului, nașterii și dezvoltării postpartum. În cazul planificării sarcinii, precum și în caz de sarcină, se recomandă utilizarea insulinei în loc de metformină pentru tratamentul diabetului zaharat pentru a menține concentrațiile de glucoză în sânge cât mai aproape posibil de cele normale pentru a reduce riscul de defecte fetale.

Alaptarea. Metforminul trece în laptele matern, dar la nou-născuții / bebelușii care au fost alăptați nu s-au observat efecte secundare. Cu toate acestea, deoarece nu există suficiente date privind siguranța medicamentului, nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului cu metformină. Decizia de a opri alăptarea trebuie luată ținând cont de beneficiile alăptării și de riscul potențial de reacții adverse pentru copil.

Fertilitatea. Metforminul nu a afectat fertilitatea animalelor la doze de 600 mg / kg / zi, care au fost aproape de 3 ori mai mari decât doza zilnică maximă recomandată pentru o persoană, calculată pe suprafața corpului.

Copii. Medicamentul nu este utilizat la copii, deoarece nu există date clinice referitoare la această grupă de vârstă de pacienți.

Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme. Glyukofazh XR nu afectează rata de reacție atunci când conduce sau lucrează cu alte mecanisme, deoarece monoterapia cu medicamente nu cauzează hipoglicemie.

Cu toate acestea, trebuie utilizat cu precauție metformina în asociere cu alți agenți hipoglicemici (derivați de sulfoniluree, insulină, repaglinidă) datorită riscului de hipoglicemie.

combinații care nu sunt recomandate

Alcoolul acut de intoxicare este asociat cu un risc crescut de acidoză lactică, în special în cazurile de diete de repaus alimentar sau de consum redus de calorii, precum și de insuficiență hepatică. În tratamentul medicamentului Glyukofazh XR ar trebui să evite alcoolul și medicamentele care conțin alcool.

Substanțe radiopatice de iod. În / în introducerea agenților radiopatici cu iod pot să apară insuficiență renală și, în consecință, acumularea de metformină și creșterea riscului de apariție a acidozei lactice.

La pacienții cu GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu, numai după reevaluarea funcției renale și prin confirmarea absenței deteriorării ulterioare a rinichilor vezi INSTRUCȚIUNI SPECIALE).

La pacienții cu insuficiență renală moderată (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2), utilizarea metforminului trebuie oprită cu 48 de ore înainte de administrarea mediilor de contrast care conțin iod și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu decât după reevaluarea funcției rinichi și confirmă absența deteriorării ulterioare a rinichilor.

Combinații care ar trebui folosite cu prudență. Medicamente care au efect hiperglicemic (acțiune sistemică și locală GCS, simpatomimetice). Este necesar să controlați mai des nivelul glucozei din sânge, mai ales la începutul tratamentului. În timpul și după întreruperea tratamentului asociat, este necesară ajustarea dozei de Glucophage.

Diureticele, în special loopback-urile, pot crește riscul de acidoză lactică datorită unei posibile diminuări a funcției renale.

cu utilizarea medicamentului într-o doză de 85 g, hipoglicemia nu a fost observată. Cu toate acestea, în acest caz, sa observat apariția acidozei lactice. O supradoză semnificativă a metforminei sau a factorilor de risc asociate poate duce la acidoză lactică. Acidoza lactică este o situație de urgență și trebuie tratată într-un spital. Măsura cea mai eficientă pentru eliminarea lactatului și a metforminei din organism este hemodializa.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

instrucție

• rusă
• kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

750 mg și 1000 mg cu durată lungă de acțiune

structură

Un comprimat cu durată de acțiune de 750 mg conține:

substanța activă este 750 mg clorhidrat de metformină, care corespunde la 585 mg de bază de metformină,

excipienți: carmeloză sodică, hipromeloză 2208, stearat de magneziu

Un comprimat cu acțiune prelungită de 1000 mg conține:

substanța activă este 1000 mg de clorhidrat de metformină, care corespunde la 780 mg de bază de metformină,

excipienți: carmeloză sodică, hipromeloză 2208, stearat de magneziu

descriere

750 mg comprimate cu acțiune lungă: tablete în formă de capsulă, biconvexe, de la alb la aproape alb, gravate cu "750" pe una dintre fețe și "Merck" pe cealaltă;

Comprimate cu acțiune lungă de 1000 mg: tablete în formă de capsulă, biconvexe, albe până aproape de culoare albă, gravate cu 1000 pe o față și Merck pe cealaltă.

Grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratament de diabet. Medicamente pentru scăderea zahărului pentru

administrarea orală. Biguanide. Metformina.

Codul ATX A10BA02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală sub formă de tabletă cu acțiune prelungită, absorbția metforminei este lentă comparativ cu cea a tabletei cu eliberarea uzuală de metformină. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) este de 7 ore. În același timp, TCmax pentru o tabletă cu eliberare rapidă este de 2,5 ore.

După o singură doză orală de 1500 mg de Glucophage® XR 750 mg, s-a obținut concentrația plasmatică maximă medie de 1193 ng / ml cu un timp median de 5 ore (intervalul de la 4 până la 12 ore).

După o administrare orală unică de 1000 mg de Glucophage® XR 1000 mg, s-a obținut o concentrație maximă medie de 1214 ng / ml cu un timp median de 5 ore (intervalul de la 4 la 10 ore).

Glucophage® XR 750 mg și Glucophage® XR 1000 mg sunt bioechivalente comprimatelor Glucofage® XR 750 mg într-o doză de 1500 mg și comprimate Glucofage® XR de 500 mg la o doză de 1000 mg, în funcție de Cmax și ASC (suprafața de sub curba de dependență a concentrației de la timp) la pacienții sănătoși după mese și pe stomacul gol.

Medicamentul bioechivalent demonstrează următoarele proprietăți:

Într-o starea de echilibru, similară formei de administrare cu eliberare imediată, Cmax și ASC nu cresc proporțional cu doza administrată. ASC după o singură doză orală de 2000 mg comprimate de clorhidrat de metformină cu eliberare susținută, similară cu ASC observată după administrarea a 1000 mg comprimate de clorhidrat de metformină cu eliberare imediată de două ori pe zi.

Variabilitatea individuală a Cmax și ASC ale comprimatelor cu eliberare susținută de clorhidrat de metformină este comparabilă cu variabilitatea individuală observată la administrarea comprimatelor de clorhidrat de metformină cu eliberare imediată.

Atunci când se ia o tabletă cu eliberare susținută după masă, ASC crește cu 77% (Cmax crește cu 26%, iar Tmax devine puțin mai mult, cu aproximativ 1 oră). Nu mănâncă aproape nici un efect asupra absorbției medii a clorhidratului de metformină din forma de dozare cu eliberare lentă.

Când se utilizează comprimate cu acțiune prelungită în condiții de repaus alimentar, ASC este redus cu 30% (Cmax și Tmax nu se modifică). Absorbția comprimatelor cu metformină cu eliberare prelungită nu se modifică în funcție de aportul alimentar.

După administrarea repetată de comprimate de clorhidrat de metformină cu o eliberare susținută într-o doză de până la 2000 mg, nu se produce nicio acumulare.

Gradul de legare a metforminului de proteinele plasmatice este nesemnificativ. Metforminul este distribuit în celulele roșii din sânge. Nivelul maxim în sânge este mai mic decât în ​​plasmă și se atinge aproximativ în același timp. Volumul mediu de distribuție (Vd) este de 63-276 litri.

Metformina se excretă neschimbată în urină. Nu s-au identificat metaboliți umani ai metforminei.

Clearance-ul renal al metforminului este mai mare de 400 ml / min, ceea ce indică eliminarea metforminei prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După ingerare, timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore.

În cazul disfuncției renale, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei și, astfel, timpul de înjumătățire crește, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de metformină.

farmacodinamie

Metformina este o biguanidă cu efect antihiperglicemic, reducând atât nivelul glucozei plasmatice bazale, cât și cele postprandiale. Nu stimulează secreția de insulină și, prin urmare, nu provoacă hipoglicemie.

Metforminul are 3 mecanisme de acțiune:

reduce producția de glucoză de către ficat datorită inhibării gluconeogenezei și glicogenolizei;

îmbunătățește captarea și utilizarea glucozei periferice în mușchi prin creșterea sensibilității la insulină;

întârzie absorbția glucozei în intestine.

Metforminul stimulează sinteza glicogenului intracelular prin acțiunea asupra glicogenului sintazei. De asemenea, îmbunătățește capacitatea tuturor tipurilor de transporteri cu membrană de glucoză (GLUT).

În studiile clinice, administrarea metforminei nu a afectat greutatea corporală sau a redus-o într-o oarecare măsură.

Indiferent de efectul asupra glicemiei, metforminul are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic. În timpul studiilor clinice controlate, utilizând doze terapeutice, s-a constatat că metforminul reduce colesterolul total, lipoproteinele cu densitate scăzută și trigliceridele.

Indicații pentru utilizare

tratamentul diabetului de tip 2, în special la pacienții supraponderali, când numai terapia dietetică și exercițiile fizice nu asigură un control glicemic suficient. Glyukofazh XR poate fi utilizat ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți antidiabetici orali sau cu insulină.

Dozare și administrare

Monoterapia și terapia asociată în asociere cu alți agenți antidiabetici orali:

Medicamentul Glyukofazh® XR 750 mg și 1000 mg este destinat pacienților care au luat deja comprimate de metformină (acțiune prelungită sau imediată).

Pentru pacienții care încep să ia prima dată Metformină Clorhidrat, doza inițială uzuală este de 500 mg Glucophage® XR 1 pe zi. După 10-15 zile de la începerea tratamentului, este necesară ajustarea dozei medicamentului pe baza rezultatelor măsurătorilor glucozei din sânge. Creșterea ușoară a dozei poate îmbunătăți toleranța gastrointestinală. Dacă controlul glucozei nu este realizat cu o doză maximă zilnică, luată o dată pe zi, putem lua în considerare posibilitatea de a împărți această doză în mai multe doze pe zi, conform următoarei scheme: Glucofage® XR acțiune prelungită 500 mg: 2 comprimate în timpul micului dejun și 2 comprimate per ora cina. Dacă controlul glicemic nu este încă atins, pacientul poate fi transferat la metformin standard la o doză maximă de 3000 mg pe zi. Pacienții cărora li se administrează metformină la o doză de peste 2000 mg pe zi nu sunt recomandați să treacă la administrarea de GlucofazeXR cu acțiune prelungită.

În cazul în care intenționați să treceți de la un alt medicament antidiabetic, este necesar să întrerupeți administrarea altui agent și să începeți să luați Glucophage®R XR într-o doză de 500 mg înainte de a trece la Glucophage® XR 750 mg și 1000 mg.

Doza de Glyukofaz® XR 750 mg și Glyukofaz® XR 1000 mg trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate de metformină (eliberare prelungită sau imediată), până la un maxim de 1500 mg și respectiv 2000 mg, care trebuie luate cu o masă de seară. După 10-15 zile de tratament, se recomandă să se verifice prin măsurarea glicemiei că doza de Glucophage® XR 750 mg este suficientă.

Tablete cu acțiune prelungită de 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg trebuie administrat o dată pe zi cu o masă de seară, doza maximă recomandată este de 2 comprimate pe zi.

Glucofage® XR 1000 mg este destinat terapiei de întreținere la pacienții care utilizează în prezent 1000 mg sau 2000 mg clorhidrat de metformină. În timpul comutării, doza zilnică de Glyukofaz® XR trebuie să fie echivalentă cu doza zilnică curentă de clorhidrat de metformină.

Combinație de insulină:

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, Glucofas-XR și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. Doza inițială uzuală de Glucophage®XR este de 500 mg o dată pe zi, în timp ce doza de insulină este selectată pe baza rezultatelor măsurării glucozei din sânge.

Pentru pacienții care au primit deja metformină și insulină în terapie combinată, doza de Glucofage® XR 750 mg și Glucofage® XR 1000 mg ar trebui să fie echivalentă cu doza zilnică de comprimate de metformină (eliberare prelungită sau imediată), până la maximum 1500 mg și respectiv 2000 mg. luate cu o masă de seară, în timp ce doza de insulină este ajustată în funcție de măsurarea glucozei din sânge.

După titrare, trebuie luată în considerare trecerea la Glucophage® XR 1000 mg.

Pacienți vârstnici:

Datorită posibilei diminuări a funcției renale la vârstnici, doza de Glucofage®XR trebuie aleasă pe baza parametrilor funcției renale. Evaluarea periodică a funcției renale este necesară.

Pacienți cu insuficiență renală:

Metformina poate fi utilizată la pacienții cu insuficiență renală moderată - Etapa 3a (clearance-ul creatininei (ClCr) 45-59 ml / min sau rata de filtrare glomerulară estimată (EGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) numai în absența alte afecțiuni care pot crește riscul de acidoză lactică și cu următoarea ajustare a dozei: doza inițială de clorhidrat de metformină este de 500 mg sau 750 mg o dată pe zi. Doza maximă este de 1000 mg pe zi. Monitorizarea atentă a funcției renale (la fiecare 3-6 luni) este necesară.

Dacă valorile CLCr sau eGFR sunt reduse la niveluri de 60 ml / min / 1,73 m2, utilizarea metforminului trebuie oprită înainte sau în timpul studiului folosind medii de contrast care conțin iod și nu trebuie reluată mai devreme de 48 de ore după studiu și numai după funcția rinichii au fost reanalizați și nu a fost detectată o deteriorare ulterioară.

La pacienții cu insuficiență renală de severitate moderată (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metforminul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de utilizarea mediilor de contrast care conțin iod și nu a fost reluat mai devreme de 48 de ore după studiu și numai după modul în care a fost reanalizată funcția renală și nu sa constatat o deteriorare ulterioară.

Combinații care necesită prudență

Medicamente cu efect hiperglicemic (glucocorticoid (sistemic și local) și simpatomimetice): poate fi necesară determinarea mai frecventă a glicemiei, în special la începutul tratamentului. Dacă este necesar, doza de metformină trebuie ajustată cu medicamentul adecvat înainte de întreruperea tratamentului.

Diureticele, în special diureticele cu buclă, pot crește riscul de acidoză lactică datorită potențialului lor efect negativ asupra funcției renale.

Instrucțiuni speciale

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă, cu o mortalitate ridicată în absența tratamentului de urgență, care se poate dezvolta ca urmare a acumulării de metformină. Cazurile constatate de acidoză lactică la pacienții tratați cu metformin au apărut preponderent la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală severă sau cu insuficiență renală acută. Trebuie să se acorde atenție situațiilor în care funcția renală poate fi afectată, de exemplu, în caz de deshidratare (diaree severă, vărsături) sau terapie antihipertensivă, terapie diuretică sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). În aceste condiții acute, tratamentul cu metformină trebuie suspendat temporar.

Trebuie avuți în vedere și alți factori de risc asociați, cum ar fi diabetul zaharat insuficient controlat, cetoza, postul prelungit, consumul excesiv de alcool, insuficiența hepatică și orice stare legată de hipoxie (cum ar fi insuficiența cardiacă decompensată, infarctul miocardic acut).

Diagnosticul acidozei lactice trebuie luat în considerare dacă apar simptome nespecifice, cum ar fi spasme musculare, dureri abdominale și / sau astenie severă. Pacienții trebuie să fie informați că aceștia trebuie să raporteze aceste simptome medicului lor, în special dacă pacienții au prezentat anterior o bună tolerabilitate a metforminei. Dacă este suspectată acidoza lactică, tratamentul cu GlyukofazhR trebuie întrerupt. Reutilizarea Glucophage® XR trebuie luată în considerare individual, numai după luarea în considerare a raportului beneficiu / risc și a funcției renale.

Acidoza lactică se caracterizează prin apariția dispneei acidotice, a durerii abdominale și a hipotermiei urmate de comă. Indicatorii de laborator indicatori sunt scăderea pH-ului sanguin, concentrațiile plasmatice ale lactatului peste 5 mmol / l, creșterea intervalului anionic și raportul lactat / piruvat. Dacă se suspectează acidoza lactică, pacientul trebuie spitalizat imediat. Medicii trebuie să notifice pacienții despre riscul și simptomele acidozei lactice.

Deoarece metformina este excretată pe cale renală, este necesară verificarea clearance-ului creatininei înainte de începerea tratamentului și cu regularitate în timpul tratamentului cu Glucophage XR (determinând nivelul creatininei în serul de sânge utilizând formula Cockroft-Gault):

cel puțin o dată pe an la pacienții cu funcție renală normală;

nu mai puțin de 2-4 ori pe an la pacienții vârstnici, precum și la pacienții cu clearance-ul creatininei la limita inferioară a valorilor normale.