Metformin (metformin)

• Profilaxie

Descrierea datei de 18 septembrie 2015

• Denumirea latină: Metformin
• Codul ATC: A10BA02
• Ingredient activ: Metformin (metformin)
• Producător: Atoll LLC (Rusia)

structură

În compoziția medicamentului se află ingredientul activ Metformin, precum și substanțe suplimentare: amidon, stearat de magneziu, talc.

Formularul de eliberare

Medicamentul se face sub formă de tablete care sunt acoperite cu un înveliș de film. Produse comprimate de 500 mg și 850 mg. În blister pot fi 30 sau 120 de bucăți.

Acțiune farmacologică

Metformina este o substanță a clasei de biguanide, mecanismul său de acțiune se manifestă datorită inhibării gluconeogenezei în ficat, reduce absorbția glucozei din intestin, îmbunătățește procesul de utilizare a glucozei periferice, crește sensibilitatea țesuturilor la insulină. Nu afectează procesul de secreție a insulinei de către celulele beta pancreatice, nu provoacă manifestări ale reacțiilor hipoglicemice. Ca rezultat, aceasta oprește hiperinsulinemia, care este un factor important care contribuie la creșterea în greutate și la progresul complicațiilor vasculare în diabetul zaharat. Sub influența sa stabilizează sau scade greutatea corporală.

Instrumentul reduce concentrațiile sanguine de trigliceride și linoproteine ​​cu densitate scăzută. Reduce intensitatea oxidării grăsimilor, inhibă producerea de acizi grași liberi. Efectul său fibrinolitic este notat, inhibând PAI-1 și t-PA.

Medicamentul suspendă dezvoltarea proliferării elementelor musculare netede ale peretelui vascular. Ea are un efect pozitiv asupra stării sistemului cardiovascular, împiedică dezvoltarea angiopatiei diabetice.

Farmacocinetica și farmacodinamica

După administrarea metforminei pe cale orală, cea mai mare concentrație este observată în plasmă după 2,5 ore. La persoanele care primesc medicamentul în doze maxime, cel mai mare conținut al componentei active din plasmă nu a fost mai mare de 4 μg / ml.

Absorbția ingredientului activ se oprește la 6 ore după administrare. Ca urmare, concentrația plasmatică scade. Dacă pacientul ia doza recomandată de medicament, în 1-2 zile se observă o concentrație constantă stabilă a substanței active în plasmă la limita de 1 μg / ml sau mai puțin.

Dacă medicamentul este luat în procesul de consum, absorbția ingredientului activ este redusă. Cumulat în principal în pereții tubului digestiv.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore. Nivelul de biodisponibilitate la persoanele sănătoase este de 50-60%. Cu proteinele plasmatice conexiunea sa este nesemnificativă. Aproximativ 20-30% din doză trece prin rinichi.

Indicatii pentru utilizare Metformin

Următoarele indicații privind utilizarea metforminei sunt determinate:

• diabet zaharat de primul și al doilea tip.

Medicamentul este prescris ca un mijloc suplimentar la tratamentul principal al insulinei, precum și alte metode împotriva diabetului. De asemenea, atribuit ca monoterapie.

Utilizarea medicamentului este recomandată în cazul în care pacientul suferă de obezitate concomitentă, dacă pacientul trebuie să monitorizeze nivelul glucozei din sânge, iar acest lucru nu poate fi realizat prin dietă sau exerciții fizice.

Instrumentul este, de asemenea, utilizat pentru ovare polichistice, dar acest lucru se poate face numai sub supravegherea strictă a unui medic.

Contraindicații

Se determină următoarele contraindicații pentru utilizarea metforminei:

• vârsta pacientului de până la 15 ani;
• grad ridicat de sensibilitate la componenta activă sau la alte componente ale medicamentului;
• boală renală severă (disfuncție, insuficiență);
• precomă diabetică;
• cangrenă;
• diabetică cetoacidoză;
• deshidratare (în caz de vărsătură constantă și diaree);
• sindromul piciorului diabetic;
• infarct miocardic acut;
• deshidratare, boli infecțioase severe, șoc și alte afecțiuni care pot duce la o deteriorare a funcției renale;
• insuficiența suprarenale;
• insuficiență hepatică;
• o dieta in care o persoana consuma nu mai mult de 1000 kcal pe zi;
• acidoza lactică;
• Alcoolismul cronic;
• bolile la care pacientul are hipoxie tisulară;
• febră;
• administrarea intravenoasă sau intraarterială de medicamente radiopaque care conțin iod;
• intoxicarea cu alcool;
• sarcina și perioada de alăptare.

Efecte secundare

Cel mai adesea, atunci când se iau efectele adverse ale medicamentelor se manifestă în funcțiile sistemului digestiv: greață, diaree, vărsături, dureri abdominale, lipsa poftei de mancare, gust metalic în gură. De regulă, astfel de reacții se dezvoltă în timpul primei utilizări a medicamentului. În cele mai multe cazuri, ei înșiși dispar cu utilizarea ulterioară a medicamentului.

Dacă o persoană are o sensibilitate ridicată la medicament, ea poate dezvolta eritem, dar acest lucru se întâmplă numai în cazuri rare. Odată cu dezvoltarea unui efect secundar rar - eritem moderat - este necesară anularea recepției.

În cazul tratamentului pe termen lung, unii pacienți au o deteriorare a absorbției vitaminei B12. Ca urmare, nivelul seric al acestuia scade, ceea ce poate duce la hematopoieza afectată și la dezvoltarea anemiei megaloblastice.

Tablete Metformin, instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)

Este necesar să înghițiți comprimatele întregi și să le beți cu multă apă. Beți medicamentul după ce ați luat o masă. Dacă este dificil pentru o persoană să înghită o pastilă de 850 mg, ea poate fi împărțită în două părți, care sunt luate imediat, unul câte unul. Inițial, se administrează o doză de 1000 mg pe zi, această doză trebuie împărțită în două sau trei doze pentru a evita efectele secundare. După 10-15 zile, doza este crescută treptat. Cantitatea maximă permisă de 3000 mg de medicament pe zi.

Dacă metformina este administrată de persoanele în vârstă, trebuie să monitorizați în mod constant starea rinichilor. Activitatea terapeutică completă poate fi obținută după două săptămâni de la începerea tratamentului.

Dacă trebuie să începeți să luați Metformin după administrarea unui alt medicament hipoglicemic pentru administrare orală, mai întâi trebuie să întrerupeți tratamentul cu acest medicament și apoi să începeți să luați Metformin la doza indicată.

Dacă pacientul combină insulina cu metformina, atunci în primele zile nu trebuie să modificați doza obișnuită de insulină. În plus, doza de insulină poate fi redusă treptat sub supravegherea unui medic.

Instrucțiuni de utilizare Metformin Richter

Doza de medicamente este determinată de medic, depinde de nivelul glicemiei din pacient. Când se administrează comprimate, doza inițială de 0,5 g este de 0,5-1 g pe zi. Doza suplimentară, dacă este necesar, poate fi mărită. Cea mai mare doză pe zi este de 3 g.

Când se administrează pilule, doza inițială de 0,85 g este de 0,85 g pe zi. Mai mult, dacă este necesar, crește. Doza maximă este de 2,55 g pe zi.

Instrucțiuni de utilizare Metformin Canon

Instrucțiunile pentru utilizarea acestui medicament oferă instrucțiuni similare. În mod individual, doza este stabilită de medicul curant.

supradoză

În caz de supradozaj, pot să apară unele reacții adverse, motiv pentru care se recomandă administrarea comprimatelor numai în doza indicată. Atunci când primește metformin în doză de 85 g a fost înregistrată în caz de supradozaj, dezvoltând astfel acidoză lactică, în care vărsăturile observate, greață, dureri musculare, diaree, dureri abdominale. Dacă nu se oferă ajutor în timp util, poate apărea apariția vertijului, a conștiinței depreciate și a comăi. Cea mai eficientă metodă de eliminare a metforminei din organism este hemodializa. Apoi, prescrieți o terapie simptomatică.

interacțiune

Derivații metformin și sulfoniluree trebuie combinați cu grijă din cauza riscului de hipoglicemie.

efect hipoglicemiant scade atunci când primesc glucocorticosteroizi locale și sistemice, glucagonul, simpatomimetice, progestogeni, epinefrina, hormoni tiroidieni, estrogen, derivați de acid nicotinic, diuretice tiazidice, fenotiazine.

În același timp, administrarea de Zimetidină încetinește excreția metforminei, ca urmare, crește riscul de acidoză lactică.

potențate antagoniști p2-adrenergici acțiune hipoglicemiantă, factor de conversie a angiotensinei, derivați clofibrat, inhibitori de monoaminoxidază, non-steroidiene medicamente anti-inflamatorii și oxitetraciclina, ciclofosfamidă, derivați ciclofosfamidă.

Atunci când se utilizează medicamente de contrast intra-arteriale sau intravenoase care conțin iod, care sunt utilizate pentru a efectua examinări cu raze X, pacientul poate dezvolta insuficiență renală împreună cu Metformin și crește probabilitatea apariției acidozei lactice. Este importantă suspendarea admiterii înainte de efectuarea unei astfel de proceduri, în timpul acesteia și timp de două zile după. Mai mult, medicamentul poate fi restabilit atunci când funcția renală este reevaluată ca fiind normală.

Când se administrează clorpromazină neuroleptică în doze mari, indicele de glucoză seric crește și eliberarea de insulină este inhibată. Ca urmare, poate fi necesară creșterea dozei de insulină. Dar, înainte de aceasta, este important să controlați conținutul de glucoză din sânge.

Pentru a evita hiperglicemia, nu trebuie combinată cu Danazol.

Cu un tratament simultan pe termen lung cu vancomicina metformin, amilorid, chinină, morfină, chinidina, ranitidina, cimetidina, procainamida, nifedipina, triamteren crește concentrația plasmatică metformin la 60%.

Absorbția metforminei este încetinită de către Guar și colestiramină, prin urmare, în timp ce luați aceste medicamente în același timp, eficacitatea metforminei scade.

Întărește influența anticoagulantelor interne, care aparțin clasei de cumarine.

Condiții de vânzare

Puteți cumpăra o rețetă.

Condiții de depozitare

Instrumentul aparține listei B. Trebuie să fie protejat de copii și depozitat la 25 de grade.

Perioada de valabilitate

Timpul de valabilitate al Metformin este de 3 ani.

Instrucțiuni speciale

Dacă se efectuează monoterapie cu Metformin, nu se observă hipoglicemie. În consecință, pacientul poate lucra cu mecanisme precise sau poate conduce vehicule. Cu toate acestea, atunci când sunt combinate cu administrarea medicamentului cu insulină sau cu alte medicamente utilizate pentru tratamentul diabetului zaharat, poate apărea hipoglicemie, ceea ce, la rândul său, duce la afectarea reacțiilor mintale și coordonarea mișcărilor.

Nu prescrieți pilule persoanelor după vârsta de 60 de ani, dacă acestea muncesc fizic din greu. În acest caz, se poate dezvolta acidoză lactică.

Pacienții care iau medicamentul trebuie să determine conținutul de creatinină din sânge înainte de tratament și apoi, în timpul tratamentului, în mod regulat. La o rată normală, acest lucru trebuie efectuat o dată pe an, cu un nivel inițial ridicat de creatinină, astfel de studii ar trebui să se efectueze de 2-4 ori pe an. Studii similare sunt efectuate cu aceeași frecvență la persoanele în vârstă.

Dacă un pacient este supraponderal, este important să urmați o dietă echilibrată în timpul procesului de tratament.

După intervenția chirurgicală, tratamentul poate fi reluat după 2 zile.

Analogi ai metforminei

Analogi de Metformin - clorhidrat de metformină este, Richter Metformin, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformin Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Există, de asemenea, o serie de medicamente cu efect similar (Glibenclamidă etc.), dar cu alte ingrediente active.

Care este mai bine - Metformin sau Glucophage?

Glucophage este medicamentul inițial produs în Franța, metformina fiind omologul său intern. Care medicament este preferat, ar trebui să fie determinat numai de specialistul care urmează.

Pentru copii

Nu există suficientă experiență cu acest medicament pentru copii.

Cu alcool

Alcoolul și metformina nu trebuie combinate, deoarece o astfel de combinație crește semnificativ probabilitatea de acidoză lactică. Prin urmare, în procesul de tratament, este important să evitați consumul de alcool, precum și medicamentele care conțin etanol.

Metformin pentru scăderea în greutate

În ciuda faptului că forumul Metformin Richter și alte resurse primesc de multe ori recenzii despre Metformin pentru scăderea în greutate, acest instrument nu este destinat utilizării persoanelor care doresc să piardă în greutate. Acest medicament este utilizat pentru pierderea în greutate datorită acțiunii sale asociate cu scăderea nivelului zahărului din sânge și scăderea concomitentă a greutății corporale. Cu toate acestea, cum să luați Metformin pentru scăderea în greutate, puteți învăța numai din surse nesigure din rețea, deoarece experții nu vă sfătuiesc să faceți acest lucru. Cu toate acestea, uneori este posibil ca persoanele care iau Metformin să trateze diabetul zaharat să piardă în greutate cu acest medicament.

În timpul sarcinii și alăptării

Luarea metforminei în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă sarcina se află pe fundalul tratamentului cu acest medicament, trebuie să o opriți și să prescrieți insulină. Alaptarea este oprită dacă tratamentul cu acest medicament este necesar.

Metformin Recenzii

Recenzile comprimatelor Metformin de la acei pacienți care suferă de diabet zaharat, indică faptul că medicamentul este eficient și vă permite să controlați nivelurile de glucoză. Forumurile au, de asemenea, recenzii ale dinamicii pozitive după tratamentul acestor medicamente pentru PCOS. Dar cel mai adesea există recenzii și opinii cu privire la modul în care medicamentele Metformin Richter, Metformin Teva și altele vă permit să controlați greutatea corporală.

Mulți utilizatori declară că medicamentele care conțin metformin au ajutat cu adevărat să facă față cu kilogramele în plus. Dar, în același timp, s-au manifestat adesea efecte secundare asociate cu funcțiile gastro-intestinale. În procesul de discuție despre modul în care se utilizează metformina pentru scăderea în greutate, evaluările medicilor sunt în mare parte negative. Ei nu recomandă categoric utilizarea în acest scop, precum și consumul de alcool în timpul tratamentului.

Prețul Metformin, unde să cumpărați

Prețul metforminei din farmacii depinde de droguri și de ambalajul lor.

Metformin Teva prețul de 850 mg în medie 100 de ruble pe ambalaj de 30 de piese.

Este posibil să cumpărați Metformin Canon 1000 mg (60 buc.) Pentru 270 de ruble.

Cât costă Metformin depinde de numărul de comprimate pe ambalaj: 50 buc. Puteți cumpăra la un preț de 210 ruble. Ar trebui să fie luat în considerare atunci când cumpără un medicament pentru pierderea în greutate, că este vândut pe bază de rețetă.

metformin

Conținutul

Nume latin [edita]

Grupa farmacologică [modifică]

Metformin - agent de reducere a zahărului oral, biguanid

Caracteristicile substanței [modifică]

Farmacologie [modifică]

Acțiune farmacologică - hipoglicemică.

Metforminul scade concentrația de glucoză (post alimentar și după mese) în sânge și nivelul hemoglobinei glicozilate, crește toleranța la glucoză. Metforminul reduce absorbția intestinală a glucozei, producția acesteia în ficat, potențează sensibilitatea la insulină a țesuturilor periferice (absorbția glucozei și creșterea metabolismului acesteia). Metforminul nu modifică secreția de insulină din celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic al insulinei poate scădea chiar). Metforminul normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelurile de lipoproteine ​​de alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.

Studiile experimentale efectuate pe animale în doze de 3 ori mai mari decât MRDC în ceea ce privește suprafața corporală nu au evidențiat proprietățile mutagene, cancerigene, teratogene ale metforminului și efectul asupra fertilității.

Metformina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută (postul) de metformin este de 50-60%. C_max plasma metformina este atins după 2 ore_max metformin cu 40% și încetinește realizarea cu 35 de minute. Concentrația de echilibru a metforminului din sânge se atinge în 24-48 de ore și nu depășește 1 μg / ml. Volumul de distribuție (pentru o doză unică de 850 mg) de metformină este de 654 ± 358 l. Metforminul se leagă ușor de proteinele plasmatice, se poate acumula în glandele salivare, ficat și rinichi. Excretați prin rinichi (în principal prin secreția canaliculară) neschimbată (90% pe zi). Claritatea renală - 350-550 ml / min. T_1/2 metformina este de 6,2 ore (plasma) și 17,6 ore (sânge) (diferența se explică prin capacitatea de a se acumula în celulele roșii din sânge). Vechi prelungit T_1/2 metformina și crește C_max. În cazul afectării funcției renale T_1/2 metformina și scade clearance-ul renal.

Cerere [editați]

Diabet zaharat dependent de insulină: în monoterapie sau în asociere cu derivați de sulfoniluree cu eșec al dietei.

Metformin: contraindicații [editați]

Hipersensibilitate la metformină, boală renală sau insuficiență renală (nivelul creatininei este mai mare de 0,132 mmol / l la bărbați și 0,123 mmol / l la femei), afectarea semnificativă a funcției hepatice; afecțiuni însoțite de hipoxie (inclusiv insuficiență cardiacă și respiratorie, fază acută de infarct miocardic, insuficiență cerebrovasculară acută, anemie); deshidratare, boli infecțioase, intervenții chirurgicale extinse și leziuni, alcoolism cronic, acidoză metabolică acută sau cronică, inclusiv cetoacidoză diabetică cu sau fără comă, antecedente de acidoză lactică, dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal / zi), cercetare folosind izotopi radioactivi de iod, sarcina, alăptarea.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării [modifică]

În timpul sarcinii, este posibil ca efectul așteptat al terapiei cu metformină să depășească riscul potențial pentru făt (nu există studii adecvate și bine controlate privind utilizarea în timpul sarcinii).

La momentul tratamentului cu metformin trebuie să întrerupă alaptatul.

Metformin: Efecte secundare [modifică]

Din partea tractului gastro-intestinal: la începutul cursului tratamentului - anorexie, diaree, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale (reduse atunci când sunt luate în timpul meselor); gustul metalic în gură (3%).

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): în cazuri rare - anemie megaloblastică (rezultatul unei încălcări a absorbției vitaminei B12 și a acidului folic).

Metabolism: hipoglicemie; în cazuri rare: acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyarrită rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgii, hipotermie).

Pentru piele: erupție cutanată, dermatită.

Interacțiune [editați]

Efectul metforminului este slăbit de tiazide și alte diuretice, corticosteroizi, fenotiazine, glucagon, hormoni tiroidieni, estrogeni, ca parte a contraceptivelor orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, antagoniști ai calciului, izoniazid.

Într-o singură doză la voluntari sănătoși, nifedipina a crescut absorbția, C_max (cu 20%), ASC (cu 9%) de metformină, T_max și t_1/2 nu sa schimbat. Efectul hipoglicemic al metforminei este mărit de insulină, derivați de sulfoniluree, acarboză, AINS, inhibitori de MAO, oxitetraciclină, inhibitori ECA, derivați de clofibrat, ciclofosfamidă, beta-blocanți.

Un studiu de interacțiune cu doză unică la voluntari sănătoși a arătat că furosemidul crește C_max (cu 22%) și ASC (cu 15%) cu metformină (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al metforminei); metformina reduce C_max (cu 31%), ASC (cu 12%) și T_1/2 (cu 32%) furosemid (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al furosemidei). Nu sunt disponibile date privind interacțiunea dintre metformin și furosemid cu utilizare prelungită.

Medicamentele (amiloridă, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamterenă și vancomicină) secretate în tuburi concurează pentru sisteme de transport tubulare și cu terapie prelungită pot crește C_max metformin la 60%. Cimetidina încetinește eliminarea metforminului, având ca rezultat un risc crescut de acidoză lactică.

Metforminul este incompatibil cu alcoolul (risc crescut de acidoză lactică).

Metformin: doze și administrare [editați]

500 mg comprimate:

doza inițială de 500 mg metformină de 2 ori pe zi, cu mic dejun și cină. Dacă este necesar, creșteți doza la 500 mg / zi cu un interval de 1 săptămână. Doza maximă de metformină 2,5 g / zi în 3 doze divizate, cu alimente.

Tablete de 850 mg:

doza inițială de 850 mg metformină o dată pe zi, cu mic dejun. Dacă este necesar, creșteți doza cu 850 mg pe zi cu un interval de 2 săptămâni. Doza maximă de metformină 2,55 g / zi. Doza uzuală de întreținere de 850 mg de 2 ori pe zi, cu mic dejun și cină. Uneori au fost prescrise 850 mg metformină de 3 ori pe zi, cu alimente.

Comprimate de 1000 mg:

Doza maximă recomandată de metformină este de 3000 mg pe zi, împărțită în 3 doze.

1 dată pe zi în timpul cină.

Vârstnici: dozele inițiale și de întreținere ale metforminei trebuie să fie minim eficiente. Prescrierea dozelor mari trebuie evitată.

Combinația cu derivați de sulfoniluree: cu ineficiența monoterapiei cu metformină într-o doză maximă de 4 săptămâni, se adaugă derivați de sulfoniluree, chiar dacă monoterapia cu aceste medicamente a fost anterior ineficientă. Doza de metformin nu este redusă.

Precauții [editați]

Funcția renală, filtrarea glomerulară, nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate continuu. În special atunci când se utilizează metformină în asociere cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie) este necesară o monitorizare atentă a glicemiei. Tratamentul asociat cu metformina și insulina trebuie efectuat într-un spital pentru a stabili o doză adecvată pentru fiecare medicament.

La pacienții aflați în curs de terapie cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an.₁₂ datorită unei posibile scăderi a absorbției sale.

Este necesar să se determine nivelul de lactat din plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și apariția mialgiei. Cu creșterea conținutului de lactat, metformina este anulată.

Nu utilizați metformin înainte de operație și timp de 2 zile după punerea în aplicare, precum și timp de 2 zile înainte și după efectuarea studiilor de diagnostic (urografie intravenoasă, angiografie, etc.).

Condiții de depozitare [editați]

Numele de comerț [editați]

Gliformin: comprimate filmate 500 și 850 mg. "Akrikhin"

Glucofage: comprimate filmate, 500, 1000 și 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Long: comprimate cu acțiune prelungită de 500 și 750 mg. «Merck»

Siofor 500: 500 mg comprimate filmate. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: comprimate filmate, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: comprimate filmate, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetină

metformin
Metforminum

Pharm. grupului

analogi

apsafage, bagomet, glycomed, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

rețetă

Rp: Tab. Metformina 0,5
D.t.d: №100 în fila.
S: 1 comprimat de 2 ori pe zi (în timpul mesei sau după masă)

Acțiune farmacologică

Metformin (dimetilbiguanid) - un medicament antidiabetic pentru uz intern, care aparține clasei de biguanide. Eficacitatea metforminei este legată de capacitatea substanței active de a inhiba gluconeogeneza în organism. Substanța activă inhibă transportul de electroni în lanțul respirator mitocondrial. Aceasta duce la o scădere a concentrației de ATP din interiorul celulelor și la stimularea glicolizei, efectuată fără oxigen. Ca urmare, glucoza intră în celulele din spațiul extracelular, crește producția de lactat și piruvat în ficat, intestine, țesuturi adipoase și musculare. Depozitele de glicogen din celulele hepatice sunt, de asemenea, reduse. Nu produce efecte hipoglicemice, deoarece nu activează producerea de insulină. Reduce procesele de oxidare a grăsimilor și inhibă producerea de acizi grași liberi. În contextul utilizării medicamentului, există o schimbare în farmacodinamica a insulinei datorită scăderii raportului dintre insulină și legătura cu insulina. De asemenea, se constată o creștere a raportului de insulină / proinsulină. Datorită mecanismului de acțiune al medicamentului, se observă o scădere a nivelului de glucoză din serul de sânge după masă, iar indicatorul de bază al glucozei scade. Datorită faptului că medicamentul nu stimulează producția de insulină de către celulele beta ale pancreasului, suprimă hiperinsulinemia, care este considerată unul dintre cei mai importanți factori în creșterea greutății corporale în diabet zaharat și progresia complicațiilor vasculare. Scăderea nivelului de glucoză are loc datorită îmbunătățirii absorbției glucozei de către celulele musculare și creșterii sensibilității receptorilor de insulină periferici. La persoanele sănătoase (fără diabet zaharat) nu există o scădere a nivelului de glucoză la administrarea metforminei. Metforminul ajută la reducerea greutății corporale în obezitate și diabet zaharat prin suprimarea poftei de mâncare, reducerea absorbției glucozei din alimente în tractul gastrointestinal și stimularea glicolizei anaerobe. Metforminul are de asemenea un efect fibrinolitic datorat inhibării PAI-1 (un inhibitor de activator de plasminogen de tip țesut) și t-PA (un activator de plasminogen tisular). Medicamentul stimulează procesul de biotransformare a glucozei în glicogen, activează circulația sângelui în țesutul hepatic. Proprietatea hipolipidemică: reduce nivelul LDL (lipoproteine ​​cu densitate scăzută), trigliceride (10-20% chiar cu creșterea inițială de 50%) și VLDL (lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Datorită efectelor sale metabolice, metforminul determină o creștere a HDL (lipoproteină cu densitate mare) cu 20-30%. Medicamentul inhibă dezvoltarea proliferării elementelor musculare netede ale peretelui vascular. Un efect pozitiv asupra sistemului cardiovascular, împiedică apariția angiopatiei diabetice. După administrarea orală, concentrația maximă a substanței active este atinsă în plasma sanguină după 2,5 ore. La pacienții cărora li s-a administrat medicamentul în dozele maxime admise, conținutul maxim al substanței active în plasma sanguină nu a depășit 4 μg / ml. La 6 ore după administrarea pilulei, absorbția substanței active din medicament se încheie, ceea ce este însoțit de o scădere a concentrației plasmatice a metforminei. Când primiți doza recomandată în 1-2 zile concentrațiile constante de metformină în intervalul de 1 μg / ml sau mai puțin sunt detectate în plasma sanguină. Dacă luați medicamentul în timpul utilizării alimentelor, atunci există o scădere a absorbției metforminei din medicament. Metforminul se acumulează în principal în pereții tubului digestiv: în glandele mici și duodenale, în stomac, precum și în glandele salivare și ficatul. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 6,5 ore. În cazul utilizării interne a metforminului, biodisponibilitatea absolută la persoanele sănătoase este de aproximativ 50-60%. Se leagă ușor de proteinele plasmatice. Cu ajutorul secreției canaliculare și a filtrării glomerulare, rinichii sunt excretați de la 20 la 30% din doza administrată (neschimbată, deoarece, spre deosebire de formină, nu este metabolizată). În cazul funcției renale afectate, clearance-ul renal scade proporțional cu clearance-ul creatininei, prin urmare concentrația plasmatică și timpul de înjumătățire prin eliminare din corpul metforminei cresc, ceea ce poate determina cumularea substanței active în organism.

Metodă de utilizare

Tabletele metformin sunt înghițite întregi cu multă apă. Medicamentul trebuie luat numai după masă. Dacă un pacient are dificultăți la înghițirea unei pilule (de exemplu, 850 mg comprimate fiecare), atunci este împărțit în 2 părți pentru a facilita asumarea riscului. În același timp, este necesar să luați ambele jumătăți imediat, unul după altul. Doza inițială de Metformin este de 1000 mg pe zi. Împărțirea dozei zilnice în 2 sau 3 doze poate duce la o slăbire semnificativă a efectelor secundare ale sistemului digestiv. Doza de metformină poate fi crescută treptat în 10-15 zile. Doza de medicament este selectată pe baza datelor din profilul de glucoză al pacientului. Dozajul de întreținere este cuprins între 1500 și 2000 mg / zi. Doza maximă admisă este de 3000 mg pe zi. Recepția medicamentului de către persoanele vârstnice se efectuează numai ținând seama de datele monitorizării continue a funcției renale. Activitatea terapeutică completă este observată la 2 săptămâni după administrarea medicamentului. Dacă trebuie să treceți la Metformin de la un alt agent hipoglicemic oral, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului anterior și apoi începeți tratamentul cu Metformin în doza recomandată. Cu o combinație de insulină și metformină în primele 4-6 zile, doza de insulină nu se modifică. În viitor, dacă acest lucru se dovedește necesar, doza de insulină este redusă treptat - în următoarele câteva zile cu 4-8 UI. Dacă un pacient primește peste 40 UI de insulină pe zi, atunci o reducere a dozei sale în timpul utilizării metforminei se efectuează numai în spital, deoarece necesită o mare atenție.

mărturie

Numit la adulții cu diabet zaharat de tip 1 și 2. Metforminul este utilizat ca adjuvant la terapia de bază cu insulină sau cu alți agenți antidiabetici, precum și cu monoterapie (pentru diabetul zaharat de tip 1, se utilizează numai în asociere cu insulină). Se recomandă în mod special în prezența obezității concomitente, în cazul în care controlul necesar asupra indicatorilor de glucoză din sânge nu este realizat utilizând doar activitate fizică sau dietă adecvată.

Contraindicații

• Vârsta copiilor (până la 15 ani); • hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre componentele metforminei; • precomă diabetică; • disfuncție renală sau insuficiență renală (nivelul creatininei serice la bărbați este de 135 μmol / L și mai mare, la femei 110 μmol / L și mai mare); • cetoacidoza diabetică; • gangrena; • deshidratarea corpului (vărsături sau diaree); • sindromul piciorului diabetic; • unele afecțiuni acute care pot provoca deteriorarea funcționării țesutului renal (de exemplu, boli infecțioase severe, deshidratare, șoc); • infarct miocardic acut; • funcția suprarenală insuficientă; • aderarea la o dietă cu un conținut caloric zilnic mai mic de 1000 kcal; • insuficiență hepatică; • acidoză lactică (inclusiv indicație anamnestică a acidozei lactice); • boli infecțioase severe; • alcoolismul cronic; • afecțiuni patologice acute sau cronice care determină hipoxie tisulară (de exemplu, insuficiență respiratorie sau cardiacă, șoc, o indicație a unui infarct miocardic recent); • febră; • vătămări extinse sau intervenții chirurgicale mari (în special când este indicată insulina); • administrarea intraarterială sau intravenoasă a preparatelor radiopatice care conțin iod; • otrăvire acută de alcool; • perioada de sarcină și lactație.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale metforminei (10% sau mai mult) sunt efectele sistemului digestiv: diaree, greață, vărsături, pierderea apetitului, dureri abdominale, gust metalic în gură. De obicei, aceste efecte nedorite apar la începutul medicamentului. În numărul preponderent de observații, efectele secundare ale sistemului digestiv dispar rapid și independent chiar dacă Metforminul este continuat. Cu sensibilitate crescută la substanța activă, se observă eritem moderat (foarte rar). Anularea metforminei necesită apariția acidozei lactice la un pacient (un efect secundar foarte rar). În cazul utilizării prelungite a medicamentului la unii pacienți, există o scădere a absorbției cianocobalaminei (vitamina B12), o scădere a nivelului său în serul de sânge. Acest lucru poate cauza anemie megaloblastică și hematopoieza afectată.

Formularul de eliberare

Tablete, filmate, pe 500; 850 mg. În blister - 30; 120 de comprimate.

ATENȚIE!

Informațiile de pe pagina pe care o vizualizați sunt create exclusiv în scopuri informative și nu promovează auto-tratamentul. Resursele sunt destinate să familiarizeze lucrătorii din domeniul sănătății cu informații suplimentare despre diferite medicamente, sporind astfel nivelul de profesionalism al acestora. Utilizarea medicamentului "Metformin", fără probleme, prevede consultarea unui specialist, precum și recomandările sale privind modul de utilizare și dozarea medicamentului ales.

Metformin: instrucțiuni de utilizare

structură

descriere

Indicații pentru utilizare

Diabetul zaharat de tip II (insulino-independent) cu ineficiența terapiei dieta, în special la pacienții cu obezitate:

- Ca monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali sau cu insulină pentru tratamentul adulților.

- Ca monoterapie sau terapie combinată cu insulină pentru tratamentul copiilor cu vârsta peste 10 ani.

Contraindicații

- hipersensibilitate la metformină și alte biguanide;

- diabetica cetoacidoza, precomia diabetica si coma;

- insuficiență renală cronică (cu valori ale creatininei serice mai mari de 1,5 mg / dl la bărbați și 1,4 mg / dl la femei sau clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min);

- funcția hepatică anormală (insuficiența hepatică este mai mare decât gradul II la Child-Pugh);

- condiții care pot contribui la dezvoltarea acidozei lactice, inclusiv insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic acut, insuficiență respiratorie, accident cerebrovascular acut, deshidratare, băut cu alcool;

- acidoza lactică (inclusiv în anamneză);

- hipocalorică (mai puțin de 1000 kcal / zi);

- sarcina și alăptarea;

- copii cu vârsta de până la 10 ani;

- medicamentul nu este prescris cu 2 zile înainte de intervenția chirurgicală, cu radioizotopi, cu raze X cu introducerea medicamentelor pentru contrast și în termen de 2 zile de la punerea lor în aplicare.

Dozare și administrare

Monoterapie sau terapie combinată cu alți agenți hipoglicemianți orali.

Adulți. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg metformină de 2-3 ori pe zi în timpul sau după masă. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză. O creștere treptată a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.

Doza maximă recomandată este de 3000 mg pe zi, împărțită în 3 doze.

La tratamentul cu doze mari, Metformin se utilizează la o doză de 1000 mg.

În cazul trecerii la tratamentul cu Metformin, este necesar să nu mai luați un alt medicament antidiabetic.

Terapia combinată în asociere cu insulina.

Pentru a obține un control mai bun al glicemiei, metformina și insulina pot fi utilizate ca terapie combinată. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg metformină de 2-3 ori pe zi, în timp ce doza de insulină este aleasă în funcție de rezultatele măsurării nivelului de glucoză din sânge.

Monoterapie sau terapie combinată cu insulină.

Copii. Metforminul este prescris copiilor cu vârsta peste 10 ani. De obicei, doza inițială este de 500 mg sau 850 mg metformină 1 pe zi în timpul sau după masă. După 10-15 zile de tratament, doza trebuie ajustată în funcție de rezultatele măsurătorilor concentrațiilor plasmatice de glucoză.

O creștere treptată a dozei contribuie la reducerea efectelor secundare din tractul digestiv.

Doza maximă recomandată este de 2000 mg pe zi, împărțită în 2-3 doze.

Pacienții mai în vârstă pot avea afectat funcția renală, prin urmare, doza de metformină trebuie aleasă pe baza unei evaluări a funcției renale, care trebuie efectuată în mod regulat.

Efecte secundare

Efectele secundare după frecvența apariției sunt clasificate în următoarele categorii: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100, 1/1000 și 1/10000 și 0

metformin

Analogi ai medicamentului

Nume latin

Ingredient activ

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Compoziție și formă de eliberare

1 comprimat filmat conține clorhidrat de metformină 500 sau 850 mg; în recipiente din plastic de 100 sau 500 buc.

Acțiune farmacologică

Îmbunătățește utilizarea glucozei de către mușchi, întârzie absorbția carbohidraților în intestin, inhibă gluconeogeneza în ficat, crește sensibilitatea țesutului la insulină.

farmacodinamie

Reduce concentrația de glucoză din sânge în prezența insulinei endogene sau exogene. Poate reduce greutatea la pacienții cu diabet zaharat.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea este de 50-60%. Absorbția este relativ lentă comparativ cu clearance-ul rapid. Excretați prin rinichi, în cea mai mare parte nemodificați; uneori - Cl renal depășește Cl de creatinină și depinde de acesta.

Indicatii ale medicamentului

Diabet zaharat de tip II (stabil, care nu este agravat de cetoacidoză, la maturitate, în special la pacienții cu exces de greutate).

Contraindicații

Cetoacidoză, comă diabetică; insuficiență cardiacă severă renală, hepatică sau congestivă; infarct miocardic recent.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii - nu este recomandată; privind utilizarea datelor lactației nu este.

Efecte secundare

Gust metalic în gură, greață, anorexie, diaree; creșterea concentrației de vitamină B. ₁₂ (când sunt luați de mai mulți ani); acidoza lactică (la vârstă înaintată cu funcție renală limitată); reacții alergice.

Dozare și administrare

Înăuntru, în timp ce mănânci. Doza este stabilită individual. Doza inițială recomandată este de 500 mg de două ori pe zi; această doză poate fi crescută treptat până la maxim: 1 g de 3 ori pe zi; doza medie uzuală este de 1,7 g pe zi, o dată, dimineața (în timpul micului dejun) sau de două ori pe zi (jumătate de doză) dimineața și seara.

supradoză

Posibil în cazul combinării cu derivați de sulfoniluree, insulină sau alcool. Simptome: greață, diaree, durere abdominală, dificultăți de respirație și alte manifestări ale acidozei lactice. Tratament: terapie intensivă, destinată în principal reducerii pierderilor de lichide și corectării metabolismului.

Măsuri de siguranță

Se recomandă monitorizarea specială a pacienților cu insuficiență renală (metformin excretat prin rinichi).

Condiții de păstrare a drogurilor

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Metformin (metformin)

Numele rusesc

Nume de substanță latină Metformin

Metformin (născut Metformini)

Denumire chimică

N, N-dimetilimidă dicarboimidă diamidă (sub formă de clorhidrat)

Formula brută

Grupa farmacologică de substanță Metformin

Sintetice hipoglicemice și alte mijloace

Clasificarea nozologică (ICD-10)

E11 Diabet zaharat non-insulino-dependent

Caracteristicile substanței Metformin

Metformin clorhidratul este o pulbere cristalină albă sau incoloră. Este solubil în apă și practic insolubil în acetonă, eter și cloroform. Masă moleculară 165,63.

farmacologie

Acțiune farmacologică - hipoglicemică.

Reduce concentrația de glucoză (post și după mese) în sânge și nivelul hemoglobinei glicate, crește toleranța la glucoză. Reduce absorbția intestinală a glucozei, producția acesteia în ficat, potențează sensibilitatea la insulină a țesuturilor periferice (absorbția glucozei și metabolismul acesteia crește). Nu schimbă secreția de insulină din celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic la insulină poate scădea chiar). Normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-insulinic dependent: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelurile lipoproteinelor cu alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.

Utilizarea substanței Metformin

Diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile care implică obezitate) cu ineficiența corecției hiperglicemiei prin terapie prin dietă, inclusiv în combinație cu sulfoniluree.

Contraindicații

Restricții privind utilizarea

Vârsta copiilor (eficacitatea și siguranța utilizării la copii nu sunt definite), vârsta vârstă (peste 65 ani) (datorită metabolismului lent, este necesar să se evalueze raportul beneficiu / risc). Nu desemnați persoanele care desfășoară activități fizice grele (risc crescut de acidoză lactică).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibil ca efectul așteptat al terapiei să depășească riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind utilizarea în timpul sarcinii).

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - B.

La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efecte secundare ale metforminei

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): în cazuri izolate - anemie megaloblastică (rezultatul unei încălcări a absorbției vitaminei B₁₂ și acid folic).

Metabolism: hipoglicemie; în cazuri rare: acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyarrită rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgii, hipotermie).

Pentru piele: erupție cutanată, dermatită.

interacțiune

supradoză

Tratament: hemodializă, terapie simptomatică.

Dozare și administrare

În interiorul, în timpul sau după mese. Doza este aleasă individual, dar nu mai mare de 3 g / zi în mai multe doze.

Precauții substanțe metformin

Funcția renală, filtrarea glomerulară, nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate continuu. În special atunci când se utilizează metformină în asociere cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie) este necesară o monitorizare atentă a glicemiei. Tratamentul asociat cu metformina și insulina trebuie efectuat într-un spital pentru a stabili o doză adecvată pentru fiecare medicament. La pacienții aflați în curs de terapie cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an.₁₂ datorită unei posibile scăderi a absorbției sale. Este necesar să se determine nivelul de lactat din plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și apariția mialgiei. Cu o creștere a conținutului de lactat al medicamentului este anulată. Nu se aplică înainte de operațiile chirurgicale și timp de 2 zile după punerea lor în aplicare, precum și timp de 2 zile înainte și după efectuarea studiilor de diagnosticare (în / în urografie, angiografie etc.).