Cum acționează metforminul asupra corpului uman? Efectele sale adverse și contraindicații

• Produse

Acest material descrie mecanismul de acțiune al metforminei, un medicament hipoglicemic orală popular care este prescris pentru tratamentul diabetului de tip 2, precum și persoanelor supraponderale și obeze. Metforminul previne dezvoltarea bolilor cardiovasculare și a complicațiilor diabetului zaharat, ajută organismul să crească sensibilitatea la insulină.

În ciuda popularității, efectul metforminului asupra organismului uman nu este pe deplin înțeles. Metforminul este, de asemenea, numit "bestseller, nu este citit până la sfârșit". Diverse studii se desfășoară în mod activ până în prezent, iar oamenii de știință descoperă noi fațete ale acestui medicament, dezvăluind proprietățile sale benefice suplimentare și efectele secundare.

Se știe că Organizația Mondială a Sănătății a recunoscut metforminul ca fiind unul dintre cele mai eficiente și mai sigure medicamente utilizate în sistemul de sănătate.

Pe de altă parte, deși Metformin a fost descoperit încă din 1922, numai în 1995 a fost folosit în Statele Unite. Și în Germania, metforminul nu este încă un medicament pe bază de rețetă și medicii germani nu prescriu acest lucru.

Mecanismul de acțiune al metforminei

Metforminul activează secreția enzimei hepatice a proteinei kinazei activate AMP (AMPK), care este responsabilă pentru metabolizarea glucozei și a grăsimilor. Activarea AMPA este necesară pentru efectul inhibitor al metforminului asupra gluconeogenezei în ficat.

Pe lângă suprimarea procesului de gluconeogeneză în ficat, metforminul crește sensibilitatea țesutului la insulină, crește absorbția periferică a glucozei, crește oxidarea acidului gras, reducând în același timp absorbția glucozei din tractul gastrointestinal.

Mai simplu, după ce alimentele bogate în carbohidrați intră în organism, insulina pancreatică începe să fie secretizată pentru a menține nivelele de zahăr din sânge în intervalul normal. Carbohidrații conținute în alimente sunt digerate în intestine și transformate în glucoză, care intră în sânge. Cu insulina, este livrată celulelor și devine disponibilă pentru energie.

Ficatul și mușchii au capacitatea de a stoca excesul de glucoză și, de asemenea, este ușor să se elibereze în sânge, dacă este necesar (de exemplu, în timpul hipoglicemiei, în timpul efortului fizic). În plus, ficatul poate păstra glucoza din alți nutrienți, de exemplu, din grăsimi și aminoacizi (blocuri de proteine).

Cel mai important efect al metforminului este inhibarea (suprimarea) producerii de glucoză de către ficat, ceea ce este caracteristic diabetului de tip 2.

Un alt efect al medicamentului este exprimat prin întârzierea absorbției glucozei în intestin, care permite obținerea unor niveluri mai scăzute de glucoză în sânge după mese (nivelul zahărului din sânge postprandial), precum și creșterea sensibilității celulelor la insulină (celulele țintă încep să reacționeze mai repede la insulină excretați prin absorbția glucozei).

Comentariile Dr. R. Bernstein despre metformin: "Luarea metforminei are câteva proprietăți suplimentare pozitive - reduce incidența cancerului și suprimă ghrelinul hormonului de foame, reducând astfel tendința de a mânca prea mult. Cu toate acestea, din experiența mea, nu toți analogii de metformină sunt la fel de eficienți. Prescriu întotdeauna Glucophage, deși este ceva mai scump decât omologii săi "(Diabetes Soluton, ediția a 4-a.

Cât de repede funcționează metformina?

După administrarea orală, tableta Metformin este absorbită în tractul gastro-intestinal. Acțiunea substanței active începe 2,5 ore după ingestie și după 9-12 ore se excretă prin rinichi. Metformina se poate acumula în ficat, rinichi și țesut muscular.

dozare

La începutul tratamentului, metforminul este de obicei prescris de două până la trei ori pe zi înainte sau după mese de 500-850 mg. După un curs de 10-15 zile, este evaluată eficacitatea acțiunii sale asupra nivelurilor de zahăr din sânge și, dacă este necesar, doza de medicament este crescută sub supravegherea unui medic. Doza de metformină poate fi mărită la 3000 mg. pe zi, împărțită în 3 doze echivalente.

Dacă nivelul zahărului din sânge nu scade până la normal, atunci este luată în considerare problema numirii unei terapii combinate. Produsele combinate de metformină sunt disponibile pe piețele rusești și ucrainene și includ: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin și Glibenclamide. Este, de asemenea, posibilă numirea unui tratament combinat cu insulină.

Metformina cu acțiune îndelungată și analogii acesteia

Pentru a scăpa de tulburările gastro-intestinale și pentru a îmbunătăți calitatea vieții pacienților, în Franța, metformina a fost dezvoltată pentru o acțiune prelungită. Glyukofazh Long - un medicament cu o absorbție lentă a substanței active, care poate fi administrat numai o dată pe zi. Această procedură previne apariția concentrațiilor maxime de metformin din sânge, are un efect benefic asupra tolerabilității metforminei și reduce apariția problemelor cu digestia.

Absorbția metforminei prelungite apare în tractul digestiv superior. Oamenii de știință au dezvoltat un sistem de difuzie a gelului GelShield ("gel în gel"), care ajută metforminul să se elibereze treptat și uniform din forma tabletei.

Analogi ai metforminei

Medicamentul original este Glyukofazul francez. Există multe analogi (generice) de metformină. Acestea includ medicamentele ruse Gliformin, Novoformin, Formetin și Metformin-Richter, Metfohamma germană și Siofor, Formina pliva croată, Bagomet argentinian, Metformin-Teva israelian, Metforminul Zentiva din Slovacia.

Analogii metforminei cu durată lungă de acțiune și costul acestora

Efecte secundare ale metforminei

• Destul de des (în mai mult de 10% din cazuri) apar probleme cu tractul gastro-intestinal (vărsături, greață, diaree, balonare, durere abdominală). În astfel de cazuri, metforminul trebuie luat împreună cu mesele pentru a irita mai puțin tractul digestiv. În tulburările gastrointestinale acute, metforminul trebuie oprit.
• O scădere puternică a zahărului din sânge (hipoglicemie) poate să apară după administrarea excesivă de alcool în timpul tratamentului cu metformină (alcoolul în sine scade nivelul zahărului din sânge).
• Deficitul de vitamina B12 se observă la aproximativ 5% dintre persoanele care iau metformină, care este de aproximativ două ori mai mare decât în ​​mod normal. Riscul de deficiență a vitaminei B12 crește odată cu utilizarea prelungită a medicamentului - la 30% dintre pacienții care au luat Metformin timp de 10-12 ani, a existat un anumit nivel de deficit al acestei vitamine. Prin urmare, este recomandat un aport suplimentar de vitamina B12.
• Modificarea gustului.
• În cazul utilizării prelungite, precum și la administrarea medicamentului, împreună cu doze mari de alcool, poate exista un nivel ridicat de acid lactic în sânge (acidoză lactică).

Acidoza lactică și metformina

Acidoza lactică (lacticidemia, coma lactică, acidoza lactică, acidoza lactică) este o boală rară, dar foarte periculoasă, adesea fatală. Corpul este acidificat cu acid lactic, mecanismul de utilizare a lactatului de către ficat și mușchi este blocat. Jumătate din cazurile de acidoză lactică severă sunt la pacienții cu diabet zaharat de tip 2.

Riscul de acidoză lactică crește cu o combinație de aport de metformină cu o cantitate mare de alcool. De aceea, tratamentul cu metformin este contraindicat la pacienții cu alcoolism.

Pacienților care iau metformină sau analogilor săi li se permite să bea alcool în cantități moderate cu alimente care conțin carbohidrați rar.

La riscul apariției acidozei lactice sunt pacienții cu insuficiență hepatică și renală. Există, de asemenea, riscuri pentru bolile în care există hipoxie tisulară (insuficiență cardiacă, embolie pulmonară, atac de cord, stări de șoc).

Contraindicații

Metforminul este contraindicat în următoarele cazuri:

• Cu deficit de insulină absolut - cu diabet zaharat tip 1, cetoacidoză diabetică sau comă diabetică, metforminul este complet inacceptabil (contraindicat).
• În boala renală severă (nefrită acută, nefroscleroză) și insuficiență renală.
• La insuficiență hepatică.
• Când alcoolismul, pentru că Alcoolul provoacă acidificarea corpului cu acid lactic, deci există riscul de acidoză la lactat.
• Cu insuficiență cardiacă instabilă, infarct miocardic, cardiac (șoc cardiogen).
• Cu infecție severă a corpului.
• Dacă bănuiți că prezența emfizemului la un pacient crește riscul de acidoză lactică.
• Înainte de o operație, în cazul în care este planificată anestezia sau anestezia, înainte de efectuarea unui examen medical cu injecție intravasculară de agenți de contrast prin sânge, metforminul trebuie oprit cu 24-48 de ore înainte de începerea tratamentului, din cauza riscului de a dezvolta acidoză a sângelui.

Cum afectează metformina ficatul și rinichii?

Metformina poate avea efecte secundare asupra ficatului și a rinichilor, deci este interzisă administrarea acestuia la pacienții cu afecțiuni cronice (cu insuficiență renală cronică, hepatită, ciroză etc.).

Metformina trebuie evitată la pacienții cu ciroză hepatică, deoarece: acțiunea medicamentului are loc direct în ficat și poate provoca modificări sau poate conduce la hipoglicemie severă, blocând sinteza gluconeogenezei. Poate formarea obezității hepatice.

Cu toate acestea, în unele cazuri, metforminul are un efect pozitiv asupra bolii hepatice, astfel încât starea hepatică la administrarea acestui medicament trebuie monitorizată cu atenție.

În hepatita cronică, metformina ar trebui abandonată, deoarece afecțiunile hepatice se pot agrava. În acest caz, este recomandabil să se recurgă la terapia cu insulină, deoarece insulina intră direct în sânge, ocolește ficatul sau prescrie tratamentul cu sulfoniluree.

Nu s-au observat efecte secundare ale metforminei asupra unui ficat sănătos.

Puteți citi mai multe pe site-ul nostru despre administrarea metforminului pentru boala renală.

Cum acționează metformina asupra femeilor gravide cu diabet gestational?

Numirea metforminei la femeile gravide nu este o contraindicație absolută, diabetul gestational necompensat este mult mai dăunător copilului. Cu toate acestea, insulina este mai frecvent prescrisă pentru tratamentul diabetului gestational. Acest lucru se explică prin rezultatele controversate ale cercetărilor privind efectele metforminului asupra pacienților gravide.

Unul dintre studiile efectuate în Statele Unite a arătat că metforminul este sigur în timpul sarcinii. Femeile cu diabet gestațional care au luat Metformin au avut un câștig în greutate mai scăzut în timpul sarcinii decât pacienții cu insulină. Copiii născuți de femeile care au primit metformin au avut o creștere mai mică a conținutului de grăsime viscerală, ceea ce le face mai puțin predispuși la rezistența la insulină într-o perioadă ulterioară de viață.

În experimentele pe animale nu a fost observat niciun efect advers al metforminului asupra dezvoltării fetale fetale.

În ciuda acestui fapt, în unele țări, metforminul nu este recomandat femeilor însărcinate. De exemplu, în Germania, prescrierea acestui medicament în timpul sarcinii și a diabetului gestațional este oficial interzisă, iar pacienții care doresc să-l asume riscurile și să plătească pentru ei înșiși. Potrivit medicilor germani, metformina poate avea un efect dăunător asupra fătului și își formează predispoziția la rezistența la insulină.

Când lactația trebuie să renunțe la metformină, deoarece el intra în laptele matern. Alăptarea cu metformină trebuie întreruptă.

Cum acționează metformina asupra ovarelor?

Metforminul este cel mai frecvent utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2, dar este, de asemenea, prescris pentru sindromul ovarului polichistic (PCOS) din cauza interacțiunii dintre aceste boli, deoarece sindromul ovarului polichistic este adesea asociat cu rezistența la insulină.

Studiile clinice efectuate în 2006-2007 au concluzionat că eficacitatea metforminei în boala ovariană polichistică nu a fost mai bună decât placebo și că metforminul în combinație cu clomifenul nu a fost mai bun decât administrarea clomifenului în monoterapie.

În Regatul Unit, prescrierea metforminului ca tratament de primă linie pentru sindromul ovarului polichistic nu este recomandată. Ca o recomandare, clomifenul este indicat și nevoia de schimbări de stil de viață este accentuată, indiferent de terapia medicamentoasă.

Metformin pentru infertilitatea feminină

Un număr de studii clinice au demonstrat eficacitatea metforminei în infertilitate, împreună cu clomifenul. Metforminul trebuie utilizat ca medicament de linia a doua dacă tratamentul cu clomifen sa dovedit a fi ineficient.

Un alt studiu recomandă ca Metformin să fie prescris fără rezervă ca opțiune de tratament primar, deoarece are un efect pozitiv nu numai asupra anovulației, ci și asupra rezistenței la insulină, hirsutismului și obezității, observată adesea în PCOS.

Prediabet și metformin

Metformina poate fi administrată la pre-diabet (persoanele cu risc de apariție a diabetului de tip 2), ceea ce reduce șansele de apariție a bolii, deși intens exerciții fizice și o dietă restrictivă pe bază de carbohidrați sunt preferate în acest scop.

În Statele Unite, a fost efectuat un studiu, conform căruia un grup de subiecți a primit metformină, în timp ce celălalt a intrat în sport și a urmat o dietă. Ca rezultat, în grupul unui stil de viață sănătos, incidența diabetului a fost cu 31% mai mică decât cea a prediabeticii care au luat metformină.

Iată ce scriu despre prediabet și metformin într-o singură recenzie științifică publicată pe baza de date PubMed, o bază de date în limba engleză despre publicații medicale și biologice (PMC4498279):

Persoanele cu niveluri ridicate de zahar din sange care nu sunt diabetici sunt expusi riscului de a dezvolta diabet zaharat tip 2, asa-numitele "prediabete". Termenul prediabetes se aplica, de obicei, glucozei plasmatice la limita postpraniala (glucoza depresiva) si / sau plasma glucoză, administrată la 2 ore după testul de toleranță la glucoză pe cale orală cu 75 g zahăr (toleranță la glucoză scăzută). În SUA, chiar și nivelul superior al hemoglobinei glicate (HbA1c) a început să fie considerat pre-diabet.
Persoanele cu pre-diabet au un risc crescut de leziuni microvasculare și de dezvoltare a complicațiilor macrovasculare, similare cu complicațiile pe termen lung ale diabetului zaharat. Suspendarea sau inversarea progresiei scăderii sensibilității la insulină și a perturbării funcției celulei β este esențială pentru realizarea prevenirii diabetului de tip 2.

Au fost dezvoltate multe măsuri care vizează scăderea în greutate: tratamentul farmacologic (metformin, tiazolidindione, acarboză, injecții cu insulină bazală și medicamente pentru scăderea în greutate), precum și intervenții chirurgicale bariatrice. Aceste măsuri vizează reducerea riscului de apariție a diabetului de tip 2 la persoanele care suferă de diabet zaharat, deși rezultatele pozitive nu sunt întotdeauna realizate.

Metforminul mărește acțiunea insulinei în ficat și mușchiul scheletic, iar eficacitatea acesteia în întârzierea sau prevenirea apariției diabetului zaharat a fost dovedită în diverse studii bine planificate, bine planificate, randomizate,

inclusiv programe de prevenire a diabetului zaharat. Decenii de utilizare clinică au demonstrat că metforminul este, în general, bine tolerat și sigur. "

Pot lua Metformin pentru scăderea în greutate? Rezultatele cercetării

Potrivit cercetărilor, metformina poate ajuta unele persoane să piardă în greutate. Cu toate acestea, nu este încă clar cum metformina duce la scăderea în greutate.

O teorie este că metforminul reduce pofta de mâncare, motiv pentru care are loc scăderea în greutate. În ciuda faptului că Metformin ajută la scăderea în greutate, acest medicament nu este destinat în mod direct în acest scop.

Conform unui studiu randomizat pe termen lung (a se vedea: PubMed, PMCID: PMC3308305), pierderea în greutate din utilizarea metforminei tinde să se producă treptat, într-o perioadă de unu până la doi ani. Numarul de kilograme scazut variaza de asemenea de la oameni si este asociat cu multi alti factori - constitutia corpului, numarul de calorii consumate zilnic si stilul de viata. Potrivit studiului, subiecții, în medie, au pierdut de la 1,8 până la 3,1 kg după doi sau mai mulți ani de la administrarea metforminei. Dacă comparați cu alte metode de a scădea în greutate (diete cu conținut scăzut de carbohidrați, activitate fizică ridicată, înfometare), atunci acesta este mai mult decât un rezultat modest.

Gândirea fără medicație fără a observa alte aspecte ale unui stil de viață sănătos nu duce la scăderea în greutate. Persoanele care urmează o dietă sănătoasă și exercită prin administrarea de metformină tind să piardă mai multă greutate. Acest lucru se datorează faptului că metforminul crește rata de ardere a caloriilor în timpul exercițiilor fizice. Dacă nu jucați sport, probabil că nu veți avea acest avantaj.

În plus, orice pierdere în greutate va continua atât timp cât luați medicamentul. Aceasta înseamnă că, dacă încetați să luați metformină, există multe șanse să reveniți la greutatea inițială. Și chiar dacă încă mai luați drogul, puteți începe încet să câștigați în greutate. Cu alte cuvinte, metformina nu este o "pastila magica" pentru pierderea in greutate, contrar asteptarilor unor oameni. Citiți mai multe despre acest lucru în materialul nostru: Aplicarea metforminei pentru pierderea în greutate: recenzii, cercetare, instruire

Metforminul este prescris pentru copii?

Acceptarea metforminei de către copii și adolescenți cu vârsta mai mare de zece ani este admisibilă - acest lucru a fost confirmat de diverse studii clinice. Nu au evidențiat efecte secundare specifice asociate dezvoltării copilului, dar tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic.

constatări

• Metforminul reduce producția de glucoză în ficat (gluconeogeneza) și crește sensibilitatea țesuturilor corpului la insulină.
• În ciuda vânzării ridicate a medicamentului în lume, mecanismul său de acțiune nu este pe deplin înțeles și multe studii se contrazic reciproc.
• Acceptarea metforminei în mai mult de 10% din cazuri provoacă probleme intestinale. Pentru a rezolva această problemă, sa dezvoltat o metformină cu acțiune îndelungată (originalul este Long Glucophage), care încetinește absorbția substanței active și o face mai blândă pe stomac.
• Metforminul nu trebuie administrat pentru afecțiuni hepatice grave (hepatită cronică, ciroză) și rinichi (insuficiență renală cronică, nefrită acută).
• În combinație cu alcoolul, metformina poate determina o boală mortală a acidozei lactice, deci este strict interzis ca alcoolicii să o ia când beau cantități mari de alcool.
• Administrarea pe termen lung a metforminei cauzează o lipsă de vitamina B12, deci este recomandabil să luați suplimente de vitamina în plus.
• Administrarea metforminului nu este recomandată în timpul sarcinii și diabetului gestațional, precum și în timpul alăptării, deoarece: penetrează laptele.
• Metformina nu este o "pastila magica" pentru pierderea in greutate. Pierderea in greutate este mai buna cu o dieta sanatoasa (inclusiv restrictionarea carbohidratilor), impreuna cu activitatea fizica.

surse:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analogi de acțiune prelungită cu metformină // medicul curant. 2012. №3.
2. Metformina provoacă acidoză lactică? / Cochrane Systematic Review: Fundamente // Știri medicale și farmacie. 2011. №11-12.
3. Siguranța pe termen lung, tolerabilitatea și scăderea în greutate asociate cu administrarea metforminei în prevenirea diabetului zaharat (studiu) / Siguranța pe termen lung, tolerabilitatea și îngrijirea diabetului. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (metformin)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Nume de substanță latină Metformin

Denumire chimică

N, N-dimetilimidă dicarboimidă diamidă (sub formă de clorhidrat)

Formula brută

Grupa farmacologică de substanță Metformin

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanței Metformin

Metformin clorhidratul este o pulbere cristalină albă sau incoloră. Este solubil în apă și practic insolubil în acetonă, eter și cloroform. Masă moleculară 165,63.

farmacologie

Reduce concentrația de glucoză (post și după mese) în sânge și nivelul hemoglobinei glicate, crește toleranța la glucoză. Reduce absorbția intestinală a glucozei, producția acesteia în ficat, potențează sensibilitatea la insulină a țesuturilor periferice (absorbția glucozei și metabolismul acesteia crește). Nu schimbă secreția de insulină din celulele beta ale insulelor pancreatice (nivelul insulinei măsurat pe stomacul gol și răspunsul zilnic la insulină poate scădea chiar). Normalizează profilul lipidic al plasmei sanguine la pacienții cu diabet zaharat non-insulinic dependent: reduce conținutul de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) și nu modifică nivelurile lipoproteinelor cu alte densități. Stabilizează sau reduce greutatea corporală.

Studiile experimentale efectuate pe animale în doze de 3 ori mai mari decât MRDC în ceea ce privește suprafața corporală nu au evidențiat proprietăți mutagene, cancerigene, teratogene și efecte asupra fertilității.

Absorbit rapid din tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută (postul) este de 50-60%. C_max în plasmă atins după 2 ore. Alimentația scade C_max 40% și încetinește realizarea ei timp de 35 de minute. Concentrația de echilibru a metforminului din sânge se atinge în 24-48 de ore și nu depășește 1 μg / ml. Volumul de distribuție (pentru o singură doză de 850 mg) este (654 ± 358) litri. Se leagă ușor de proteinele plasmatice, capabile să se acumuleze în glandele salivare, ficat și rinichi. Excretați prin rinichi (în principal prin secreția canaliculară) neschimbată (90% pe zi). Claritatea renală - 350-550 ml / min. T_1/2 este de 6,2 ore (plasmă) și 17,6 ore (sânge) (diferența se explică prin capacitatea de a se acumula în celulele roșii din sânge). Vechi prelungit T_1/2 și mărește C_max. În cazul afectării funcției renale T_1/2 și clearance-ul renal redus.

Utilizarea substanței Metformin

Diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile care implică obezitate) cu ineficiența corecției hiperglicemiei prin terapie prin dietă, inclusiv în combinație cu sulfoniluree.

Contraindicații

Hipersensibilitate, boală renală sau insuficiență renală (nivelul creatininei este mai mare de 0,132 mmol / l la bărbați și 0,123 mmol / l la femei), insuficiență marcată a funcției hepatice; afecțiuni însoțite de hipoxie (inclusiv insuficiență cardiacă și respiratorie, fază acută de infarct miocardic, insuficiență cerebrovasculară acută, anemie); deshidratare, boli infecțioase, intervenții chirurgicale extinse și leziuni, alcoolism cronic, acidoză metabolică acută sau cronică, inclusiv cetoacidoză diabetică cu sau fără comă, antecedente de acidoză lactică, dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal / zi), cercetare folosind izotopi radioactivi de iod, sarcina, alăptarea.

Restricții privind utilizarea

Vârsta copiilor (eficacitatea și siguranța utilizării la copii nu sunt definite), vârsta vârstă (peste 65 ani) (datorită metabolismului lent, este necesar să se evalueze raportul beneficiu / risc). Nu desemnați persoanele care desfășoară activități fizice grele (risc crescut de acidoză lactică).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibil ca efectul așteptat al terapiei să depășească riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind utilizarea în timpul sarcinii).

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - B.

La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efecte secundare ale metforminei

Din partea tractului gastro-intestinal: la începutul cursului tratamentului - anorexie, diaree, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale (reduse atunci când sunt luate în timpul meselor); gustul metalic în gură (3%).

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): în cazuri izolate - anemie megaloblastică (rezultatul unei încălcări a absorbției vitaminei B₁₂ și acid folic).

Metabolism: hipoglicemie; în cazuri rare: acidoză lactică (slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială, bradyarrită rezistentă, tulburări respiratorii, dureri abdominale, mialgii, hipotermie).

Pentru piele: erupție cutanată, dermatită.

interacțiune

Efectul metforminului este slăbit de tiazide și alte diuretice, corticosteroizi, fenotiazine, glucagon, hormoni tiroidieni, estrogeni, ca parte a contraceptivelor orale, fenitoină, acid nicotinic, simpatomimetice, antagoniști ai calciului, izoniazid. Într-o singură doză la voluntari sănătoși, nifedipina a crescut absorbția, C_max (cu 20%), ASC (cu 9%) de metformină, T_max și t_1/2 nu sa schimbat. Efectul hipoglicemic este sporit de insulină, derivați de sulfoniluree, acarboză, AINS, inhibitori MAO, oxitetraciclină, inhibitori ECA, derivați de clofibrat, ciclofosfamidă, beta-blocante.

Un studiu de interacțiune cu doză unică la voluntari sănătoși a arătat că furosemidul crește C_max (cu 22%) și ASC (cu 15%) cu metformină (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al metforminei); metformina reduce C_max (cu 31%), ASC (cu 12%) și T_1/2 (cu 32%) furosemid (fără modificări semnificative în clearance-ul renal al furosemidei). Nu sunt disponibile date privind interacțiunea dintre metformin și furosemid cu utilizare prelungită. Medicamentele (amiloridă, digoxină, morfină, procainamidă, chinidină, chinină, ranitidină, triamterenă și vancomicină) secretate în tuburi concurează pentru sisteme de transport tubulare și cu terapie prelungită pot crește C_max metformin la 60%. Cimetidina încetinește eliminarea metforminului, având ca rezultat un risc crescut de acidoză lactică. Incompatibil cu alcoolul (risc crescut de acidoză lactică).

supradoză

Tratament: hemodializă, terapie simptomatică.

Calea de administrare

Precauții substanțe metformin

Funcția renală, filtrarea glomerulară, nivelurile de glucoză din sânge trebuie monitorizate continuu. În special atunci când se utilizează metformină în asociere cu sulfoniluree sau insulină (risc de hipoglicemie) este necesară o monitorizare atentă a glicemiei. Tratamentul asociat cu metformina și insulina trebuie efectuat într-un spital pentru a stabili o doză adecvată pentru fiecare medicament. La pacienții aflați în curs de terapie cu metformină, este necesar să se determine conținutul de vitamina B o dată pe an.₁₂ datorită unei posibile scăderi a absorbției sale. Este necesar să se determine nivelul de lactat din plasmă de cel puțin 2 ori pe an, precum și apariția mialgiei. Cu o creștere a conținutului de lactat al medicamentului este anulată. Nu se aplică înainte de operațiile chirurgicale și timp de 2 zile după punerea lor în aplicare, precum și timp de 2 zile înainte și după efectuarea studiilor de diagnosticare (în / în urografie, angiografie etc.).

metformin

Descrierea datei de 18 septembrie 2015

• Denumirea latină: Metformin
• Codul ATC: A10BA02
• Ingredient activ: Metformin (metformin)
• Producător: Atoll LLC (Rusia)

structură

În compoziția medicamentului se află ingredientul activ Metformin, precum și substanțe suplimentare: amidon, stearat de magneziu, talc.

Formularul de eliberare

Medicamentul se face sub formă de tablete care sunt acoperite cu un înveliș de film. Produse comprimate de 500 mg și 850 mg. În blister pot fi 30 sau 120 de bucăți.

Acțiune farmacologică

Metformina este o substanță a clasei de biguanide, mecanismul său de acțiune se manifestă datorită inhibării gluconeogenezei în ficat, reduce absorbția glucozei din intestin, îmbunătățește procesul de utilizare a glucozei periferice, crește sensibilitatea țesuturilor la insulină. Nu afectează procesul de secreție a insulinei de către celulele beta pancreatice, nu provoacă manifestări ale reacțiilor hipoglicemice. Ca rezultat, aceasta oprește hiperinsulinemia, care este un factor important care contribuie la creșterea în greutate și la progresul complicațiilor vasculare în diabetul zaharat. Sub influența sa stabilizează sau scade greutatea corporală.

Instrumentul reduce concentrațiile sanguine de trigliceride și linoproteine ​​cu densitate scăzută. Reduce intensitatea oxidării grăsimilor, inhibă producerea de acizi grași liberi. Efectul său fibrinolitic este notat, inhibând PAI-1 și t-PA.

Medicamentul suspendă dezvoltarea proliferării elementelor musculare netede ale peretelui vascular. Ea are un efect pozitiv asupra stării sistemului cardiovascular, împiedică dezvoltarea angiopatiei diabetice.

Farmacocinetica și farmacodinamica

După administrarea metforminei pe cale orală, cea mai mare concentrație este observată în plasmă după 2,5 ore. La persoanele care primesc medicamentul în doze maxime, cel mai mare conținut al componentei active din plasmă nu a fost mai mare de 4 μg / ml.

Absorbția ingredientului activ se oprește la 6 ore după administrare. Ca urmare, concentrația plasmatică scade. Dacă pacientul ia doza recomandată de medicament, în 1-2 zile se observă o concentrație constantă stabilă a substanței active în plasmă la limita de 1 μg / ml sau mai puțin.

Dacă medicamentul este luat în procesul de consum, absorbția ingredientului activ este redusă. Cumulat în principal în pereții tubului digestiv.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 6,5 ore. Nivelul de biodisponibilitate la persoanele sănătoase este de 50-60%. Cu proteinele plasmatice conexiunea sa este nesemnificativă. Aproximativ 20-30% din doză trece prin rinichi.

Indicatii pentru utilizare Metformin

Următoarele indicații privind utilizarea metforminei sunt determinate:

• diabet zaharat de primul și al doilea tip.

Medicamentul este prescris ca un mijloc suplimentar la tratamentul principal al insulinei, precum și alte metode împotriva diabetului. De asemenea, atribuit ca monoterapie.

Utilizarea medicamentului este recomandată în cazul în care pacientul suferă de obezitate concomitentă, dacă pacientul trebuie să monitorizeze nivelul glucozei din sânge, iar acest lucru nu poate fi realizat prin dietă sau exerciții fizice.

Instrumentul este, de asemenea, utilizat pentru ovare polichistice, dar acest lucru se poate face numai sub supravegherea strictă a unui medic.

Contraindicații

Se determină următoarele contraindicații pentru utilizarea metforminei:

• vârsta pacientului de până la 15 ani;
• grad ridicat de sensibilitate la componenta activă sau la alte componente ale medicamentului;
• boală renală severă (disfuncție, insuficiență);
• precomă diabetică;
• cangrenă;
• diabetică cetoacidoză;
• deshidratare (în caz de vărsătură constantă și diaree);
• sindromul piciorului diabetic;
• infarct miocardic acut;
• deshidratare, boli infecțioase severe, șoc și alte afecțiuni care pot duce la o deteriorare a funcției renale;
• insuficiența suprarenale;
• insuficiență hepatică;
• o dieta in care o persoana consuma nu mai mult de 1000 kcal pe zi;
• acidoza lactică;
• Alcoolismul cronic;
• bolile la care pacientul are hipoxie tisulară;
• febră;
• administrarea intravenoasă sau intraarterială de medicamente radiopaque care conțin iod;
• intoxicarea cu alcool;
• sarcina și perioada de alăptare.

Efecte secundare

Cel mai adesea, atunci când se iau efectele adverse ale medicamentelor se manifestă în funcțiile sistemului digestiv: greață, diaree, vărsături, dureri abdominale, lipsa poftei de mancare, gust metalic în gură. De regulă, astfel de reacții se dezvoltă în timpul primei utilizări a medicamentului. În cele mai multe cazuri, ei înșiși dispar cu utilizarea ulterioară a medicamentului.

Dacă o persoană are o sensibilitate ridicată la medicament, ea poate dezvolta eritem, dar acest lucru se întâmplă numai în cazuri rare. Odată cu dezvoltarea unui efect secundar rar - eritem moderat - este necesară anularea recepției.

În cazul tratamentului pe termen lung, unii pacienți au o deteriorare a absorbției vitaminei B12. Ca urmare, nivelul seric al acestuia scade, ceea ce poate duce la hematopoieza afectată și la dezvoltarea anemiei megaloblastice.

Tablete Metformin, instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)

Este necesar să înghițiți comprimatele întregi și să le beți cu multă apă. Beți medicamentul după ce ați luat o masă. Dacă este dificil pentru o persoană să înghită o pastilă de 850 mg, ea poate fi împărțită în două părți, care sunt luate imediat, unul câte unul. Inițial, se administrează o doză de 1000 mg pe zi, această doză trebuie împărțită în două sau trei doze pentru a evita efectele secundare. După 10-15 zile, doza este crescută treptat. Cantitatea maximă permisă de 3000 mg de medicament pe zi.

Dacă metformina este administrată de persoanele în vârstă, trebuie să monitorizați în mod constant starea rinichilor. Activitatea terapeutică completă poate fi obținută după două săptămâni de la începerea tratamentului.

Dacă trebuie să începeți să luați Metformin după administrarea unui alt medicament hipoglicemic pentru administrare orală, mai întâi trebuie să întrerupeți tratamentul cu acest medicament și apoi să începeți să luați Metformin la doza indicată.

Dacă pacientul combină insulina cu metformina, atunci în primele zile nu trebuie să modificați doza obișnuită de insulină. În plus, doza de insulină poate fi redusă treptat sub supravegherea unui medic.

Instrucțiuni de utilizare Metformin Richter

Doza de medicamente este determinată de medic, depinde de nivelul glicemiei din pacient. Când se administrează comprimate, doza inițială de 0,5 g este de 0,5-1 g pe zi. Doza suplimentară, dacă este necesar, poate fi mărită. Cea mai mare doză pe zi este de 3 g.

Când se administrează pilule, doza inițială de 0,85 g este de 0,85 g pe zi. Mai mult, dacă este necesar, crește. Doza maximă este de 2,55 g pe zi.

Instrucțiuni de utilizare Metformin Canon

Instrucțiunile pentru utilizarea acestui medicament oferă instrucțiuni similare. În mod individual, doza este stabilită de medicul curant.

supradoză

În caz de supradozaj, pot să apară unele reacții adverse, motiv pentru care se recomandă administrarea comprimatelor numai în doza indicată. Atunci când primește metformin în doză de 85 g a fost înregistrată în caz de supradozaj, dezvoltând astfel acidoză lactică, în care vărsăturile observate, greață, dureri musculare, diaree, dureri abdominale. Dacă nu se oferă ajutor în timp util, poate apărea apariția vertijului, a conștiinței depreciate și a comăi. Cea mai eficientă metodă de eliminare a metforminei din organism este hemodializa. Apoi, prescrieți o terapie simptomatică.

interacțiune

Derivații metformin și sulfoniluree trebuie combinați cu grijă din cauza riscului de hipoglicemie.

efect hipoglicemiant scade atunci când primesc glucocorticosteroizi locale și sistemice, glucagonul, simpatomimetice, progestogeni, epinefrina, hormoni tiroidieni, estrogen, derivați de acid nicotinic, diuretice tiazidice, fenotiazine.

În același timp, administrarea de Zimetidină încetinește excreția metforminei, ca urmare, crește riscul de acidoză lactică.

potențate antagoniști p2-adrenergici acțiune hipoglicemiantă, factor de conversie a angiotensinei, derivați clofibrat, inhibitori de monoaminoxidază, non-steroidiene medicamente anti-inflamatorii și oxitetraciclina, ciclofosfamidă, derivați ciclofosfamidă.

Atunci când se utilizează medicamente de contrast intra-arteriale sau intravenoase care conțin iod, care sunt utilizate pentru a efectua examinări cu raze X, pacientul poate dezvolta insuficiență renală împreună cu Metformin și crește probabilitatea apariției acidozei lactice. Este importantă suspendarea admiterii înainte de efectuarea unei astfel de proceduri, în timpul acesteia și timp de două zile după. Mai mult, medicamentul poate fi restabilit atunci când funcția renală este reevaluată ca fiind normală.

Când se administrează clorpromazină neuroleptică în doze mari, indicele de glucoză seric crește și eliberarea de insulină este inhibată. Ca urmare, poate fi necesară creșterea dozei de insulină. Dar, înainte de aceasta, este important să controlați conținutul de glucoză din sânge.

Pentru a evita hiperglicemia, nu trebuie combinată cu Danazol.

Cu un tratament simultan pe termen lung cu vancomicina metformin, amilorid, chinină, morfină, chinidina, ranitidina, cimetidina, procainamida, nifedipina, triamteren crește concentrația plasmatică metformin la 60%.

Absorbția metforminei este încetinită de către Guar și colestiramină, prin urmare, în timp ce luați aceste medicamente în același timp, eficacitatea metforminei scade.

Întărește influența anticoagulantelor interne, care aparțin clasei de cumarine.

Condiții de vânzare

Puteți cumpăra o rețetă.

Condiții de depozitare

Instrumentul aparține listei B. Trebuie să fie protejat de copii și depozitat la 25 de grade.

Perioada de valabilitate

Timpul de valabilitate al Metformin este de 3 ani.

Instrucțiuni speciale

Dacă se efectuează monoterapie cu Metformin, nu se observă hipoglicemie. În consecință, pacientul poate lucra cu mecanisme precise sau poate conduce vehicule. Cu toate acestea, atunci când sunt combinate cu administrarea medicamentului cu insulină sau cu alte medicamente utilizate pentru tratamentul diabetului zaharat, poate apărea hipoglicemie, ceea ce, la rândul său, duce la afectarea reacțiilor mintale și coordonarea mișcărilor.

Nu prescrieți pilule persoanelor după vârsta de 60 de ani, dacă acestea muncesc fizic din greu. În acest caz, se poate dezvolta acidoză lactică.

Pacienții care iau medicamentul trebuie să determine conținutul de creatinină din sânge înainte de tratament și apoi, în timpul tratamentului, în mod regulat. La o rată normală, acest lucru trebuie efectuat o dată pe an, cu un nivel inițial ridicat de creatinină, astfel de studii ar trebui să se efectueze de 2-4 ori pe an. Studii similare sunt efectuate cu aceeași frecvență la persoanele în vârstă.

Dacă un pacient este supraponderal, este important să urmați o dietă echilibrată în timpul procesului de tratament.

După intervenția chirurgicală, tratamentul poate fi reluat după 2 zile.

Analogi ai metforminei

Analogi de Metformin - clorhidrat de metformină este, Richter Metformin, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformin Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Există, de asemenea, o serie de medicamente cu efect similar (Glibenclamidă etc.), dar cu alte ingrediente active.

Care este mai bine - Metformin sau Glucophage?

Glucophage este medicamentul inițial produs în Franța, metformina fiind omologul său intern. Care medicament este preferat, ar trebui să fie determinat numai de specialistul care urmează.

Pentru copii

Nu există suficientă experiență cu acest medicament pentru copii.

Cu alcool

Alcoolul și metformina nu trebuie combinate, deoarece o astfel de combinație crește semnificativ probabilitatea de acidoză lactică. Prin urmare, în procesul de tratament, este important să evitați consumul de alcool, precum și medicamentele care conțin etanol.

Metformin pentru scăderea în greutate

În ciuda faptului că forumul Metformin Richter și alte resurse primesc de multe ori recenzii despre Metformin pentru scăderea în greutate, acest instrument nu este destinat utilizării persoanelor care doresc să piardă în greutate. Acest medicament este utilizat pentru pierderea în greutate datorită acțiunii sale asociate cu scăderea nivelului zahărului din sânge și scăderea concomitentă a greutății corporale. Cu toate acestea, cum să luați Metformin pentru scăderea în greutate, puteți învăța numai din surse nesigure din rețea, deoarece experții nu vă sfătuiesc să faceți acest lucru. Cu toate acestea, uneori este posibil ca persoanele care iau Metformin să trateze diabetul zaharat să piardă în greutate cu acest medicament.

În timpul sarcinii și alăptării

Luarea metforminei în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă sarcina se află pe fundalul tratamentului cu acest medicament, trebuie să o opriți și să prescrieți insulină. Alaptarea este oprită dacă tratamentul cu acest medicament este necesar.

Metformin Recenzii

Recenzile comprimatelor Metformin de la acei pacienți care suferă de diabet zaharat, indică faptul că medicamentul este eficient și vă permite să controlați nivelurile de glucoză. Forumurile au, de asemenea, recenzii ale dinamicii pozitive după tratamentul acestor medicamente pentru PCOS. Dar cel mai adesea există recenzii și opinii cu privire la modul în care medicamentele Metformin Richter, Metformin Teva și altele vă permit să controlați greutatea corporală.

Mulți utilizatori declară că medicamentele care conțin metformin au ajutat cu adevărat să facă față cu kilogramele în plus. Dar, în același timp, s-au manifestat adesea efecte secundare asociate cu funcțiile gastro-intestinale. În procesul de discuție despre modul în care se utilizează metformina pentru scăderea în greutate, evaluările medicilor sunt în mare parte negative. Ei nu recomandă categoric utilizarea în acest scop, precum și consumul de alcool în timpul tratamentului.

Prețul Metformin, unde să cumpărați

Prețul metforminei din farmacii depinde de droguri și de ambalajul lor.

Metformin Teva prețul de 850 mg în medie 100 de ruble pe ambalaj de 30 de piese.

Este posibil să cumpărați Metformin Canon 1000 mg (60 buc.) Pentru 270 de ruble.

Cât costă Metformin depinde de numărul de comprimate pe ambalaj: 50 buc. Puteți cumpăra la un preț de 210 ruble. Ar trebui să fie luat în considerare atunci când cumpără un medicament pentru pierderea în greutate, că este vândut pe bază de rețetă.

Metforminul de droguri - ce este și de ce

Despre diabet

Diabetul a devenit una dintre cele mai mari epidemii ale timpului nostru. Numărul persoanelor cu diabet zaharat crește în mod progresiv - dacă în 1994 s-au înregistrat 110 milioane de diabetici în lume, atunci deja în 2000, 177 milioane de persoane și, după cum se aștepta până în 2030, marca va ajunge la 550 milioane de oameni.

Practic, o creștere a incidenței bolii se datorează diabetului de tip 2. Diabetul zaharat de tip 2 este asociat cu două defecte patofiziologice principale - o încălcare a secreției de insulină și o încălcare a acțiunii periferice a insulinei.

Dezvoltarea bolii apare ca urmare a unei scăderi a toleranței la glucoză și apoi duce la diabet. Rezistența la insulină este încă prezentă în starea pre-diabetică, dar atunci când profilul secreției de insulină este tulburat, se dezvoltă diabetul zaharat.

Diabetul de tip 2 este tratat cu dietă, activitate fizică și agenți hipoglicemiani orali. Dacă efectul medicamentelor pe cale orală nu este observat sau este contraindicat, începe tratamentul cu insulină.

Medicamentele orale sunt trei grupuri principale:

Medicamentele care stimulează secreția de insulină din celulele beta ale pancreasului (creșterea secreției de insulină) - sunt împărțite în două grupe:

• Preparate de sulfoniluree - Glibenclamidă, Manilil, Glipizid, Minidiab, Gliclazidă, Glimepiridă (Amaril);
• Regulatorii regulatori ai glucozei prandiali - repaglinidă.

Medicamente care îmbunătățesc acțiunea periferică a insulinei (sensibilitate la insulină):

• Biguanide - metformin;
• Tiazolidindionă - Rosiglitazonă (Avandia).

Medicamente care afectează resorbția glucozei - inhibitori de alfa-glucosidază - Acarboză (Glucobay)

Ce este Metformin?

Metformina este un medicament antidiabetic oral, aparține grupului de biguanide. Efectul său hipoglicemic a fost stabilit în 1929.

Trei preparate din grupul de biguanide sunt dezvoltate - fenformin, buformin, metformin. În 1957, au început studiile clinice cu biguanide, în timpul căruia sa stabilit o legătură între utilizarea acestor medicamente și dezvoltarea acidozei lactice, fenforminul a avut un risc de 50 de ori mai mare decât boala metformină.

Ca urmare a studiului, fenforminul și buforminul și apoi metforminul au fost interzise în utilizare. În 1977, în SUA, în 1978 - în Germania, Elveția, Austria, țările scandinave, în 1982 - în Marea Britanie. În 1993, după o reevaluare a proprietăților metforminei bazate pe cercetări internaționale ample, a fost reînregistrată de către Administrația pentru Alimentație și Medicamente din Statele Unite, dar și în Europa. El este singurul reprezentant al grupului de biguanide care este utilizat în prezent.

Cum se face

Metforminul conține clorhidrat de metformină, reduce producția de glucoză în ficat (gluconeogeneză) și crește excreția periferică a glucozei din mușchi. Îmbunătățește sensibilitatea la insulină periferică, afectând în principal nivelurile de insulină.

Utilizarea în diabetul de tip 2

Terapia cu metformină este o abordare fiziopatologică selectivă a diabetului zaharat de tip 2, deoarece îmbunătățește acțiunea insulinei periferice și astfel reduce rezistența la insulină. În conformitate cu recomandările Consensului privind tratamentul diabetului zaharat, persoanele cu diabet zaharat tip 2 și supraponderali sau obezitate ar trebui să aleagă acest remediu.

Scopul principal în tratamentul diabetului de tip 2 este de a obține un control glicemic bun. Datele din mai multe studii au arătat că metforminul îmbunătățește semnificativ controlul glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (reduce semnificativ nivelul de HbA1c - un indicator al controlului glicemiei).

Datele din studiul prospectiv privind diabetul zaharat din Regatul Unit (UKPDS) au arătat clar că îmbunătățirea controlului glicemic în diabetul de tip 2, indiferent de modul în care se obține acest lucru, reduce în mod semnificativ riscul și progresia complicațiilor bolii.

S-a constatat că orice scădere a HbA1c cu 1% reduce semnificativ riscul tuturor complicațiilor diabetului. Există dovezi că o creștere a HbA1c de peste 6,5% este asociată cu riscul de apariție a complicațiilor macrovasculare ale diabetului și mai mult de 7,5% cu riscul complicațiilor microvasculare.

Acesta este motivul pentru care scopul tratamentului diabetului zaharat este de a obține un control glicemic excelent - HbA1c este sub 6,5%. Rezultatele UKPDS au arătat, de asemenea, că metforminul determină o reducere semnificativă a riscului de complicații ale diabetului zaharat și ale accidentului vascular cerebral, conducând la o mortalitate mai scăzută comparativ cu sulfoniluree și insulină din grupul diabetic care susține un control glicemic bun.

Acest lucru confirmă teza că, pe lângă îmbunătățirea controlului glicemic, acest medicament are și avantaje suplimentare în comparație cu alți agenți antidiabetici. Conceptul modern în tratamentul diabetului de tip 2 este că numai un nivel ridicat de glucoză din sânge nu poate fi tratat, este necesar să se influențeze toți factorii de risc pentru diabet zaharat - greutatea corporală, tensiunea arterială, lipidele, starea protrombotică.

Conform datelor din mai multe studii, metformina duce la scăderea în greutate, îmbunătățește indicele lipidic (colesterol total, LDL-colesterol, HDL-colesterol, trigliceride), hipertensiune arterială, fibrinoliză.

Utilizarea în diabetul de tip 1

Este destul de ciudat, dar metforminul poate fi utilizat în cazul diabetului zaharat tip 1. Acesta este singurul medicament hipoglicemian oral administrat în tratamentul diabetului de tip 1. Acesta trebuie utilizat numai în asociere cu terapia cu insulină convențională. Metforminul este adecvat pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 1 care sunt supraponderali sau obezi sau care și-au crescut treptat greutatea în timpul tratamentului cu insulină; Persoanele cu rezistență la insulină și o doză de insulină crescătoare treptat, fără a îmbunătăți controlul glicemic.

Metformin pentru scăderea în greutate și anti-obezitate

Într-o serie de studii efectuate la persoanele cu obezitate fără diabet, sa constatat că, după administrarea metforminei, scăderea greutății corporale și a glicemiei, scăderea nivelului de leptină, LDL și colesterol total. Prin urmare, obezitatea și rezistența asociată cu insulina, indicații privind utilizarea metforminei. Mulți oameni în acest caz, pentru pierderea în greutate metformină, și recenzii - efectul este minunat!

În general, medicamentul funcționează astfel - reduce gluconeogeneza în ficat, crește capacitatea periferică și absorbția, reducând resorbția intestinală - toate aceste mecanisme pot duce la scăderea în greutate.

În ceea ce privește administrarea acestui medicament cu singurul scop de a pierde în greutate... mai bine, consultați un endocrinolog sau un nutriționist.

Acțiuni de bază

• Scade nivelul de zahăr din sânge;
• Reduce greutatea corporală;
• Reduce rezistența la insulină;
• Reduce insulina;
• Are un efect benefic asupra lipidelor (colesterolul total, colesterolul HDL, colesterolul LDL, trigliceridele);
• Are un efect benefic asupra fibrinolizei (prin PAI-1);
• Ea are un efect benefic asupra disfuncției endoteliale;
• Reduce riscul cardiovascular global.

Doza de metformină

Tablete metformin de 500 și 850 mg. Doza zilnică maximă este de 2550 mg, împărțită în trei doze. Medicamentul este luat cu mese. În studiul UKPDS, mai mult de 50% dintre pacienți au primit doza maximă de medicament - 2550 mg pe zi și mai mult de 30% - 1700 mg.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare după administrarea metforminului sunt asociate cu tractul gastro-intestinal - diaree, balonare, flatulență, rumbling în intestin. Apare la 20% din oameni.

Cu o doză rezonabilă de titrare - începând cu o doză mai mică și crescând treptat, precum și luând medicamentele în timpul mesei, acest procent este redus semnificativ.

Cel mai grav efect secundar al tratamentului cu metformin este acidoza lactică, care apare cu o frecvență de 2 până la 9 cazuri la 100 000 de pacienți. Sa observat la persoanele cu boli concomitente severe asociate cu ischemia tisulară și hipoxia, care, în sine, pot provoca acidoză lactică.

Prin urmare, aceste boli sunt contraindicații la metformină. Acidoza lactică poate fi evitată atunci când indicațiile privind tratamentul cu metformină sunt respectate cu strictețe. Spre deosebire de alți agenți antidiabetici orali (care stimulează secreția de insulină), acest medicament aproape nu duce la hipoglicemie.

Acest lucru îl face potrivit pentru utilizare cu rezistență la insulină și obezitate, chiar și fără diabet, precum și copii.

Contraindicații

Contraindicațiile la metformină sunt boli asociate cu hipoxie și ischemie severă a țesutului - insuficiență cardiacă, infarct miocardic acut, insuficiență hepatică și renală. În lumina datelor din UKPDS, rețineți că boala cardiacă coronariană, care nu este însoțită de insuficiență cardiacă, este o indicație pentru utilizare, nu o contraindicație pentru metformină.

Metformina se excretă în principal prin rinichi, prin urmare nu trebuie utilizată pentru afecțiuni ale rinichilor. Recepția metforminei trebuie oprită cu 3 zile înainte de operație și trebuie restaurată după energizare și în timpul funcției renale normale.

Este necesar să nu mai luați medicamentul cu 1-2 zile înainte de studiile de contrast parenterale. Vârsta mai înaintată, însoțită de leziuni grave la nivelul organelor interne, este, de asemenea, o contraindicație a metforminei.

Lista contraindicațiilor la medicamentul Metformin

• Hipersensibilitate la metformină sau la alte componente auxiliare;
• Cetoacidoza diabetică și precomia diabetică;
• Boală de rinichi, leziuni sau disfuncții renale;
• Insuficiență renală, o afecțiune acută cu risc de afectare a funcției renale, cum ar fi deshidratarea, infecții severe, șoc, administrarea intravenoasă a agenților de contrast cu raze X conținând iod;
• Boli acute sau cronice care pot provoca hipoxie tisulară, cum ar fi: insuficiență cardiacă sau respiratorie, infarct miocardic recent, șoc;
• Insuficiență hepatică;
• Alăptarea acută de alcool, alcoolismul.

Combinație cu alte medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat

Studiul UKPDS a arătat necesitatea unui tratament combinat precoce pentru diabetul de tip 2. În al treilea an după diagnostic, 50% dintre pacienți au fost tratați cu terapie combinată, iar în al nouălea an - 75% dintre aceștia.

Metforminul, dacă nu reduce zahărul, poate fi luat și combinat cu alte grupuri de medicamente pentru tratamentul diabetului, deoarece mecanismul său de acțiune este diferit și este completat de alte medicamente:

• Cu sulfoniluree care stimulează secreția de insulină - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, în diabetul de tip 2, puteți lua metforină și gliclazidă;
• Cu regulatori de glucoză prandială care stimulează secreția precoce a insulinei - NovoNorm;
• Cu tiazolidindione, care îmbunătățesc acțiunea periferică a insulinei, dar cu un mecanism diferit - Avandia;
• Cu insulină. Combinația dintre metformină și insulină îmbunătățește rezistența la insulină periferică și duce la o reducere semnificativă a dozei de insulină.

Metformin pentru prevenirea diabetului zaharat

Diabetul de tip 2 poate fi prevenit! Aceasta este o concluzie a unui studiu efectuat în Statele Unite la persoanele cu toleranță scăzută la glucoză, publicat la începutul anului 2002.

Cursul natural al diabetului zaharat de tip 2 trece prin mai multe etape - de la toleranța normală la glucoză ⇒ scăderea dozei de glucoză ⇒ scăderea toleranței la glucoză ⇒ diabetul zaharat. Persoanele cu toleranță redusă la glucoză sunt expuse riscului de apariție a diabetului zaharat - 5,8% dintre aceștia se îmbolnăvesc în fiecare an.

Programul de prevenire a diabetului zaharat (DPP) a fost realizat pe 3234 de voluntari cu toleranță scăzută la glucoză, au fost observate timp de 2 ani și 8 luni.

Acestea au fost împărțite în trei grupe folosind trei abordări diferite:

1. Primul grup - 1.079 de persoane, și-au schimbat stilul de viață pentru a pierde în greutate cu cel puțin 7%; activitate fizică 150 de minute pe săptămână;
2. Al doilea grup, 1073 pacienți, a primit un placebo;
3. Cel de-al treilea grup, 1082 de persoane, a primit metformină la o doză de 1700 mg pe zi.

Rezultatele studiului au arătat că modificările stilului de viață reduc riscul de a dezvolta diabet zaharat cu 58%, iar metforminul cu 31% comparativ cu placebo. Dintre cei 100 de participanti la studiu, diabetul sa dezvoltat in doar 4.8 persoane din grup care adera la un stil de viata sanatos; 7,8 din grupul cu metformină și 11 din grupul placebo.

Principalele indicii moderne de utilizare a medicamentului

Medicamentul este utilizat nu numai în diabetul zaharat de tip 2, dar în alte cazuri.

• Diabetul de tip 2 este primul remediu pentru pacienții supraponderali și obezi;
• Diabet zaharat tip 1 în asociere cu insulină, pacienți supraponderali sau obezi; persoanele cu rezistență la insulină și doze mari de insulină; sau care cresc treptat dozele de insulină fără a îmbunătăți controlul glicemic;
• Pentru prevenirea diabetului zaharat - la indivizi cu risc crescut de apariție a bolii (cu insuficiență de glucoză lamentată, cu toleranță redusă la glucoză);
• Cu obezitate, chiar și fără toleranță scăzută la glucoză - pentru a crește rezistența la insulină, care este asociată cu un risc crescut de boli cardiovasculare;
• La pacienții cu rezistență extremă la insulină, de exemplu, sindromul de acantoză neagră;
• Cu sindromul ovarului polichistic.

Analogi ai medicamentului

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Metforminul nu este recomandat în timpul sarcinii. De regulă, insulina este prescrisă în timpul sarcinii, deoarece asigură cel mai bun nivel de glucoză din sânge. Siguranța medicamentului pentru o mamă care alăptează nu a fost confirmată în timpul tratamentului cu metformină, prin urmare este necesară consultarea medicului.
Nu există informații exacte despre utilizarea metforminei de către copii. Tipul de diabet care este tratat cu acest medicament este rar la copii.