Ongliza - un medicament pentru diabet zaharat de o nouă generație

• Analize

Ongliza este unul dintre reprezentanții noului grup de agenți de reducere a glucozei, inhibitori ai DPP-4. De droguri este fundamental diferit de alte mecanisme de acțiune antidiabetice pilule. Din punct de vedere al eficacității, Ongliz este comparabil cu mijloacele tradiționale, iar din punct de vedere al siguranței, este semnificativ superior față de acestea. În plus, medicamentul are un efect pozitiv asupra factorilor concomitenți, încetinind progresia diabetului zaharat și dezvoltarea complicațiilor.

Important de știut! O noutate recomandata de endocrinologi pentru Monitorizarea Permanenta a Diabetului! Numai nevoie în fiecare zi. Citește mai mult >>

Oamenii de stiinta cred ca crearea acestor inhibitori este un pas serios inainte in tratamentul diabetului zaharat. Se presupune că următoarea descoperire va fi medicamente care sunt capabile de mult timp pentru a restabili funcțiile pierdute ale pancreasului.

Ce este drogul Ongliza?

Diabetul de tip 2 se caracterizează prin scăderea sensibilității celulelor pancreatice la glucoză, o întârziere în prima fază a sintezei de insulină (ca răspuns la alimentele cu carbohidrați). Odată cu creșterea duratei bolii, a doua fază a producției de hormoni se pierde treptat. Se crede că principalul motiv pentru performanța slabă a celulelor beta care produc insulină este lipsa incretiinelor. Acestea sunt peptide care stimulează secreția hormonului, ele sunt produse ca răspuns la influxul de glucoză în sânge.

Ongliza întârzie acțiunea enzimei DPP-4, care este necesară pentru divizarea incretinelor. Ca urmare, ele rămân mai lungi în sânge, ceea ce înseamnă că insulina este produsă într-un volum mai mare decât de obicei. Acest efect ajută la corectarea glicemiei și a postului, după care mănâncă pancreasul afectat la cel fiziologic. După numirea Anglicelor, hemoglobina glicozită la pacienți este redusă cu 1,7%.

Acțiunea Onglise se bazează pe extinderea activității hormonilor proprii, medicamentul crește concentrația lor în sânge cu mai puțin de 2 ori. Imediat ce glicemia se apropie de normalitate, incretirile nu mai afectează sinteza insulinei. În acest sens, pericolul de hipoglicemie la diabetici care iau medicamentul, aproape nici unul. De asemenea, avantajul fără îndoială al Onglise este lipsa efectului său asupra greutății și posibilitatea de al lua împreună cu alte pilule hipoglicemice.

În plus față de acțiunea principală, Ongliz are un alt efect pozitiv asupra organismului:

1. Medicamentul reduce rata de glucoză din intestin în sânge, contribuind astfel la scăderea rezistenței la insulină și a zahărului după o masă.
2. Participă la reglementarea comportamentului alimentar. Conform recenziilor efectuate de pacienți, Angliz accelerează senzația de plinătate, ceea ce este deosebit de important pentru diabetici cu obezitate.
3. Spre deosebire de medicamentele sulfonilureice, care cresc, de asemenea, sinteza insulinei, Ongliza nu reprezintă un pericol pentru celulele beta. Studiile au arătat că nu numai că nu distrug celulele pancreatice, ci, dimpotrivă, protejează și chiar mărește numărul lor.

Compoziție și formă de eliberare

Medicamentul este fabricat în SUA de compania anglo-suedeză AstraZeneca. Pastilele finite pot fi ambalate în Italia sau în Marea Britanie. În ambalaj 3 blistere perforate de câte 10 comprimate și instrucțiuni de utilizare.

Ingredientul activ al medicamentului este Saksagliptin. Acesta este cel mai nou inhibitor DPP-4 utilizat în prezent, a intrat pe piață în 2009. Lactoză, celuloză, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, coloranți sunt utilizați ca componente auxiliare.

Ongliza are 2 doze - 2,5; 5 mg. Tablete de 2,5 mg de culoare galbenă, puteți distinge medicamentul original în conformitate cu inscripțiile 2.5 și 4214 de pe fiecare parte a tabletei. Onglise 5 mg este colorat roz, marcat cu numerele 5 și 4215.

Medicamentul trebuie vândut pe bază de prescripție medicală, dar această condiție nu este îndeplinită în toate farmaciile. Prețul pentru Onglizu este destul de ridicat - aproximativ 1900 de ruble. pentru un pachet. În 2015, saxagliptinul a fost adăugat la lista VED, astfel încât diabeticii înregistrați pot încerca să obțină aceste pastile gratuit. Onglizy nu are încă generice, deci trebuie să dea drogul original.

Cum să luați

Onglise prescris pentru diabetul de tip 2. Tratamentul trebuie să includă în mod necesar dietă și exerciții fizice. Nu uitați că medicamentul acționează foarte ușor. Odată cu utilizarea necontrolată a carbohidraților și a unui stil de viață pasiv, el nu este în măsură să ofere compensația necesară pentru diabet.

Biodisponibilitatea saxagliptinului este de 75%, concentrația maximă a unei substanțe din sânge este observată după 150 de minute. Efectul medicamentului durează cel puțin 24 de ore, astfel încât recepția acestuia nu este în mod necesar podgadivat pentru hrană. Tabletele se află într-o copertă de film, nu pot fi zdrobite și zdrobite.

Doza zilnică recomandată este de 5 mg. Pentru pacienții vârstnici cu insuficiență renală și hepatică ușoară, nu este necesară ajustarea dozei.

O doză mai mică (2,5 mg) este rar prescrisă:

Pentru a simplifica regimul de tratament cu același producător, Prolong Kombogliz a fost creat. Tabletele conțin 500 sau 1000 mg de metformină cu eliberare prelungită și 2,5 sau 5 mg de saxagliptin. Prețul unui pachet lunar este de aproximativ 3300 de ruble. Un analog complet al medicamentului este combinația dintre Onglizy și Glucofaz Long, acesta va costa o mie de ruble mai ieftin.

Dacă ambele medicamente în doza maximă nu dau efectul dorit în diabetul zaharat, este permisă adăugarea de sulfoniluree, glitazonă și preparate de insulină la regimul de tratament.

Este posibil să înlocuiți ceva

Ongliza - singurul medicament de tip saxagliptin în prezent. Este prea devreme să vorbim despre apariția analogilor cu costuri reduse, deoarece protecția brevetului este în vigoare pentru medicamentele noi, ceea ce interzice copierea originalului. Astfel, producătorului i se oferă posibilitatea de a recupera cercetarea costisitoare, de a stimula dezvoltarea în continuare a industriei farmaceutice. Asteptati-va pentru a reduce prețul Onglizy nu este meritat.

În farmaciile din Rusia, în afară de Onglizy, poți cumpăra pastile din același grup Galvus și Yanuviya. Aceste medicamente au un efect similar asupra diabetului zaharat, o comparație în ceea ce privește siguranța și eficacitatea nu a evidențiat diferențe semnificative între ele. Potrivit recenziilor diabeticii, nu este posibil să le obținem gratuit în toate regiunile, în ciuda faptului că toate acestea sunt incluse în lista VED anual.

Cumpărarea individuală a acestor medicamente va fi costisitoare:

Costul lunilor tratament, frecati.

Caracteristicile medicamentului Ongliza

În diabetul zaharat de tip 2, endocrinologul prescrie medicamente care normalizează concentrația de glucoză în sânge. Ongliza aparține acestui grup de medicamente și este utilizat destul de des. Dar, înainte să o luați, trebuie să știți exact cum acționează medicamentul asupra corpului.

Ongliza: caracteristici de acțiune

Principala componentă activă a medicamentului "Ongliz" este considerată clorhidrat de Saksagliptin. Produs sub formă de tablete. Fiecare comprimat este acoperit cu un film special. Este ambalat în blistere și ambalaje din carton. Un ambalaj are 3 blistere. Ingredientul activ este conținut într-o cantitate de 2,5 sau 5 mg.

Substanța principală - saxagliptina, absorbită în organism cu 75% în decurs de 2-4 ore. După ingerare, medicamentul este absorbit în stomac și intestine. Excretați prin urină și bilă. Enzima DPP-4 este suprimată pentru o zi, dar crește cantitatea de insulină și peptidă C.

Trebuie să știți că, prin utilizarea de glucoză, nivelul ISU și GLP-1 crește imediat de 3 ori. În același timp, concentrația de glucagon scade. În consecință, reacția celulelor beta (dependentă de glucoză) devine mult mai puternică. Ca urmare, în procesul de izolare a insulinei din celulele beta ale pancreasului, nivelul glicemiei scade înainte de a mânca (dimineața pe stomacul gol) și după consumul de alimente. Adică, în această perioadă, glucoza scade și nivelul de hemoglobină glicozilată este normalizat. Caracteristică - greutatea corporală nu crește.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului

Principala indicație pentru numirea medicamentului "Ongliz" este diabetul de tip 2. Utilizată în următoarele cazuri:

• ca remediu independent pentru monoterapie;
• în monoterapie cu utilizarea simultană a medicamentelor pe bază de metformină, sulfoniluree, tiazolidindionă;
• în stadiile inițiale ale tratamentului complex cu componente de scădere a zahărului, în timpul cărora este imposibil să se obțină un control glicemic de înaltă calitate.

Când utilizați Onglise, trebuie să urmați o dietă strictă și să efectuați un set special de exerciții fizice. Asigurați-vă că respectați doza și toate prescripțiile medicului endocrinolog!

Din videoclipul furnizat în atenția dvs., veți afla ce este diabetul de tip 2, ce medicamente există și, de asemenea, la care grup aparțin:

Contraindicații de primit

Înainte de a prescrie acest medicament, medicul trebuie să examineze cu atenție istoricul bolii și să efectueze o examinare aprofundată, să determine nivelul zahărului din sânge și să identifice posibilele contraindicații. Acestea includ:

• hipersensibilitate și intoleranță individuală a uneia dintre componente;
• alergia la galactoză detectată prin malabsorbție de glucoză și galactoză;
• deficiență de lactază;
• diabetică cetoacidoză;
• sarcina și alăptarea;
• diabet zaharat tip 1;
• pacienții care utilizează insulină în terapie (DM-2 nu face excepție);
• vârsta până la vârsta adultă.

Folosiți cu atenție medicamentul pentru boala renală (în special insuficiența renală) și la vârste înaintate.

Recepție

Doza este prescrisă exclusiv de medicul curant, în funcție de starea generală a pacientului, de severitatea bolii, de nivelul glicemiei și de indicatorii altor teste.

1. Dacă se utilizează Angliza în monoterapie, trebuie să cumpărați comprimate cu o doză administrată de substanță activă de 5 mg. De obicei, admiterea de o singură dată este suficientă (la discreția medicului).
2. Când se combină tratamentul, Ongliz este administrat împreună cu alte medicamente.
3. Este strict interzisă administrarea a mai mult de 1 comprimat pe zi.
4. Înainte de numirea medicamentului Ongliz este important să se examineze sistemul renal și să se facă o evaluare a performanței acestuia. Acest lucru va evita reacțiile corporale nedorite.

1. Este posibilă terapia triplă cu preparate pe bază de tiazolidindionă, metformină și sulfoniluree. Dar cercetările nu au fost încă efectuate. Sulfonilureea poate provoca hipoglicemie, astfel încât, în multe cazuri, dozarea acestei substanțe este redusă.
2. Nu este de dorit să luați Onglise cu hipersensibilitate la alți inhibitori ai DPP-4.
3. Conform datelor de cercetare, sa stabilit că nivelul de siguranță și eficacitate a terapiei la vârsta înaintată este practic la fel ca la cei mai tineri. Cu toate acestea, este necesar să se ia în considerare faptul că în grupa de vârstă de peste 65 de ani, sensibilitatea la substanța activă, saxagliptin, crește. Prin urmare, cea mai frecventă reacție alergică. Angliza nu este, de asemenea, recomandată pentru bolile sistemului renal. Faptul este că substanțele active sunt excretate prin urină. Prin urmare, rinichii trebuie să funcționeze normal. Pentru persoanele în vârstă se caracterizează o scădere a sănătății rinichilor. Din acest motiv, este necesar să se prescrie medicamentul cu precauție extremă după 65 de ani.
4. Este încă necunoscut modul în care Ongliz influențează gestionarea vehiculelor și lucrează cu mecanisme, astfel încât nu există contraindicații. Dar rețineți că utilizarea medicamentului poate provoca amețeli. Prin urmare, înainte de a începe să lucrați cu mecanismele sau să vă aflați în spatele roții unei mașini, asigurați-vă că nu aveți o reacție adversă similară.
5. Utilizarea googlicelor în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată. Dar există un posibil risc de penetrare a substanței active în laptele matern și făt. Prin urmare, în această perioadă, recepția este exclusă.
6. Boală renală severă și moderată. Cu cel mai mic grad de insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Dar, în cazul insuficienței moderate și severe, este necesară reducerea dozei de substanță activă. Același lucru este valabil și pentru pacienții care se află la hemodializă. În acest caz, medicamentul este utilizat numai după sesiune. Dacă funcționalitatea ficatului este afectată, atunci nu este necesară ajustarea dozei.

Interacțiunea cu alte medicamente

Înainte de a prescrie Ongliz, endocrinologul trebuie să ceară pacientului dacă acceptă orice alte mijloace, deoarece Ongliza nu interacționează cu toate grupurile de medicamente.

O atenție deosebită trebuie acordată inductorilor izoenzimelor CYP 3A4 / 5, deoarece concentrația principalului ingredient activ, saxagliptin, este semnificativ redusă. Acestea sunt medicamente cum ar fi carbamazepina, fenobarbitalul, dexametazona, fenitoina, rifampicina și așa mai departe.

Posibile efecte secundare

Ongliza, ca multe alte mijloace de terapie, poate produce reacții adverse. Pentru a elimina riscul de pericol pentru organism, este necesar, atunci când apar primele simptome adverse, să se contacteze imediat pe endocrinologul participant pentru consultare, evaluarea stării pacientului și eficacitatea tratamentului.

La efectuarea unui studiu experimental sa constatat că frecvența efectelor secundare la pacienții studiați care iau medicamentul Ongliz corespunde frecvenței la administrarea placebo. Deci, după 6 luni de consum de droguri, s-a detectat hipersensibilitate la 1,5% dintre pacienții studiați care au luat medicamentul Ongliz și doar 0,4% dintre cei cărora li sa administrat placebo.

Reacția sensibilității excesive este considerată absolut sigură, adică nu reprezintă o amenințare pentru sănătatea și viața umană.

Cele mai frecvente reacții adverse sunt:

• infecție în tractul respirator superior;
• sinuzita;
• amețeli și dureri de cap;
• greață și vărsare bruscă;
• gastroenterită;
• dezvoltarea patologiilor infecțioase în tractul urinar.

Reacții adverse cu tratament combinat:

1. Se combină cu substanța glibenclamidă. Poate că dezvoltarea hipoglicemiei în 0,7-0,8%.
2. Combinația cu substanța tiazolidindionă. Edemul periferic apare în aproximativ 8% din toate cazurile. Într-un studiu experimental - 4,3%. Puffiness este exprimat moderat sau slab, astfel încât terapia nu este anulată. În combinație cu alte medicamente, această complicație a fost detectată la doar 1,7% și când a fost administrat un placebo în 2,4%.
3. Combinație cu medicamente cu substanța activă Metformin. Durerea de cap și nasofaringita se dezvoltă. Cefaleea apare la 6% dintre pacienții care au luat numai Onglise și 5% în monoterapie cu metformină.

După administrarea Onglise, indicii de laborator practic nu s-au schimbat. Excepția este o scădere a nivelului de limfocite, dar nesemnificativă.

supradoză

Supradozajul substanței Saxagliptin clorhidrat este nedorit, prin urmare este interzisă administrarea medicamentului mai mult de 5 mg pe zi. Cu toate acestea, dacă luați medicamentul timp îndelungat în doze ușor mai mari, nu se observă intoxicații.

Dacă s-a produs o supradoză, excesul de substanță activă poate fi eliminat utilizând hemodializa. În aproximativ 8 ore puteți retrage până la 46%.

Ce poate fi înlocuit?

Costul medicamentului Ongliza este destul de ridicat, astfel încât mulți oameni preferă să folosească mijloace similare mai ieftine. Trebuie să știți că Ongliza nu este inclus în lista medicamentelor concesionale, deci trebuie să o cumpărați. Dar puteți cere unui endocrinolog să numească un analog ieftin, astfel încât să puteți obține o rețetă și să cumpărați produsul complet gratuit. Ongliza se înlocuiește cu alte medicamente în cazul eșecului tratamentului și în prezența contraindicațiilor.

• Januvia conține sitagliptin.
• Galvus se bazează pe vildagliptin.
• Trazentul conține substanța activă linagliptin.
• Vipidia este alogliptină.
• Glucophage se bazează pe substanța clorhidrat de metformină.
• Glyukovans posedă simultan două substanțe active - metformină și glibenclamidă.

Aceste analogii nu sunt prea ieftine, dar pot fi achiziționate gratuit cu o rețetă. Prescrii medicamentul trebuie tratat numai cu endocrinolog.

Recenzii pentru pacienți

Deci, oamenii sunt aranjați că, înainte de a cumpăra un medicament scump, ei întotdeauna doresc să știe ce cred oamenii despre medicamentul care folosea aceleași pastile. De aceea există recenzii ale pacienților. Ele vă permit să determinați gradul de eficacitate în multe cazuri, să identificați reacțiile secundare suplimentare și să înțelegeți cât de bine ajută.

După cum sa dovedit, nu toți diabetici au aceeași reacție și sensibilitate. Unii oameni se plâng că Ongliz nu a dat rezultate pozitive. Alți pacienți susțin că remedierea este cât se poate de eficientă, datorită căruia nu se opresc să o luați pentru o perioadă lungă de timp. Motivele pentru acest lucru sunt multe. În primul rând, poate apărea o reacție negativă datorită caracteristicilor unui anumit organism. În al doilea rând, unii pacienți nu respectă recomandările stricte ale medicului, deoarece nu au încredere în el. În acest caz, experții recomandă schimbarea endocrinologului.

De fapt, au existat astfel de cazuri când, după înlocuirea unui medic, rezultatul terapiei a avut indicatori complet opuși. Acest lucru se poate întâmpla dacă a fost prescrisă doza greșită. Cu toate acestea, astfel de incidente sunt extrem de rare. Majoritatea endocrinologilor tratează pacienții cu cea mai mare responsabilitate.

Dar ce spun pacienții? Se pare că, pentru unii oameni, Ongliz ajută numai în monoterapie. Altele indică faptul că medicamentul sa dovedit a fi cât mai eficient posibil, luând-o cu comprimatele "Daibeton" sau "Siofor". Mulți pacienți descriu principalele avantaje ale instrumentului. De exemplu, Angliza nu crește greutatea corporală, ceea ce este deosebit de important pentru diabetici. De asemenea, comprimatele pot fi luate în orice moment al zilei, adică nu este nevoie să respectați cu strictețe un anumit moment de admitere. Și pentru mulți, aceasta este o convenție.

Dacă vorbim despre durata tratamentului, atunci este suficient ca un grup de pacienți să bea un curs lunar, celălalt este aproape un curs anual. Acest lucru este determinat la nivel individual. Dar majoritatea consumatorilor de droguri Ongliz spune despre efectul pozitiv și rapid al acțiunii.

Dacă medicul endocrinolog consideră că este necesar să încercați terapia cu Ongliz, nu vă grăbiți să refuzați! Este posibil să vă ajute să reglați și să controlați nivelul de glucoză din sânge mai bine decât alte medicamente. Singura regulă este de a respecta cu strictețe doza prescrisă de medic.

Ongliza

Descrierea din 01.10.2015

• Nume latin: Onglyza
• Codul ATC: A10BH03
• Ingredient activ: Saxagliptin (Saxagliptin)
• Producător: Bristol-Myers Squibb Company (SUA)

structură

Compoziția acestui medicament conține substanța activă saxagliptin (forma clorhidrat), precum și componente suplimentare: MCC, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, acid clorhidric 1 M sau soluție de hidroxid de sodiu 1 M, coloranți.

Formularul de eliberare

Acest medicament este disponibil în comprimate filmate.

• Tablete 2.5 mg: culoarea cochiliei este galbenă, tabletele sunt biconvexe, rotunde, pe de o parte inscripția "2.5", pe de altă parte - "4214". Inscripțiile sunt imprimate în albastru. Tabletele sunt ambalate în blistere din folie, în ambalaje din carton - câte 3 blistere.
• Tablete 5 mg: culoarea cochiliei este roz, tabletele sunt biconvexe, rotunde, pe de o parte inscripția "5", pe de altă parte - "4215". Inscripțiile sunt imprimate în albastru. Tabletele sunt ambalate în blistere din folie, în ambalaje din carton - câte 3 blistere.

Acțiune farmacologică

Medicamentul Ongliz din compoziție are substanța activă saxagliptin, care este un inhibitor foarte selectiv, selectiv, reversibil, al dipeptidil peptidazei-4.

Dacă medicamentul este luat de pacienții cu diabet zaharat, acestea au timp de 24 de ore activitatea enzimei DPP-4 suprimată.

După ce pacientul a luat glucoza în interior, datorită inhibării DPP-4, concentrația de peptidă-1 asemănătoare glucozei crește cu o creștere de 2-3 ori a concentrației de polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză. Concentrația de glucagon scade și răspunsul la răspunsul la glucoză al celulelor beta crește. Ca urmare, organismul crește concentrația de insulină și peptidă C.

Datorită eliberării de insulină de către celulele beta ale pancreasului și a scăderii eliberării de glucagon din celulele alfa pancreatice, o scădere a glucozei la repaus, o scădere a glicemiei postprandiale.

În procesul de administrare a saxagliptin la pacienți nu există o creștere a greutății.

Farmacocinetica și farmacodinamica

În organism, saxagliptinul este absorbit rapid după ingerarea înainte de mese. După administrarea orală, aproximativ 75% din doză este absorbită. Proteinele sanguine saksagliptin și metabolitul său sunt asociate ușor.

Concentrația maximă de saxagliptin și principalul său metabolit este observată în plasmă, respectiv, timp de 2 ore și 4 ore.

În medie, durata timpului de înjumătățire final și a metabolitului său este de 2,5 ore și respectiv de 3,1 ore. Excretați în bilă și urină.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul medicamentului Ongliz este indicat pentru utilizarea în diabetul zaharat de tipul celui de-al doilea tip, ca remediu suplimentar pentru activitatea fizică și nutriția dietetică pentru a îmbunătăți controlul glicemic. Poate fi numit ca:

• în scopul monoterapiei;
• pentru tratamentul inițial asociat cu Metformin;
• ca o completare la monoterapia cu tiazolidindione, metformin, derivați de sulfoniluree, dacă nu există un control glicemic adecvat pentru un astfel de tratament.

Contraindicații

Aplicarea Onglizy în astfel de cazuri este contraindicată:

• pacienți cu diabet zaharat de tip 1;
• utilizarea medicamentului în asociere cu administrarea de insulină;
• deficit de lactază, intoleranță la galactoză, malabsorbție de glucoză-galactoză înnăscută;
• diabetică cetoacidoză;
• sarcina și alăptarea;
• a crescut sensibilitatea la oricare dintre componentele medicamentului.

Se recomandă prudență persoanelor care suferă de insuficiență renală moderată și severă, pacienților vârstnici și celor care iau derivați de sulfoniluree.

Efecte secundare

Următoarele efecte secundare se manifestă în procesul de administrare a medicamentului Ongliza:

• tractul urinar și infecțiile tractului respirator superior;
• sinuzita;
• gastroenterită;
• vărsături;
• dureri de cap.

Pe fondul tratamentului combinat cu metformin, pot să apară nazofaringită și dureri de cap.

Ongliza, instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)

Este necesar să se accepte mijloace pe cale orală, indiferent de perioada de primire a alimentelor.

Dacă pacientul este prescris cu monoterapie, se recomandă administrarea de comprimate în doză de 5 mg de saxagliptin o dată pe zi.

Dacă se prescrie un tratament combinat, se administrează 5 mg de saxagliptin o dată pe zi, în combinație cu tiazolidindione și metformină, cu medicamente sulfoniluree.

La începutul tratamentului combinat cu Metformin, doza de saxagliptin este de 5 mg, iar doza de Metformin este de 500 mg pe zi.

Dacă pacientul a pierdut Onglise, este necesar să luați o pastilă de îndată ce persoana o reamintește. Nu luați o doză dublă.

Pacienții cu insuficiență renală ușoară pot să nu ajusteze doza. Pacienții cu insuficiență renală severă sau moderată, precum și cei pe hemodializă, trebuie să ia 2,5 mg de medicamente pe zi. Ar trebui să beți pastile după hemodializă.

Dacă pacientul aplică simultan inhibitori puternici ai CYP 3A4 / 5, doza de Anglyses trebuie să fie de 2,5 mg pe zi.

supradoză

Nu există o descriere a simptomelor de intoxicație cu administrarea prelungită de doze mari de fonduri. În caz de supradozaj, este tratat simptomatic. Substanța activă și metabolitul său pot fi îndepărtate din organism prin hemodializă.

interacțiune

Conform datelor de cercetare, există un risc relativ mic de interacțiune semnificativă clinic a Saksagliptin cu alte medicamente.

În cazul utilizării concomitente cu inductori ai izoenzimelor CYP 3A4 / 5 (dexametazonă, carbamazepină, fenobarbital, rifampicină, fenitoină), concentrația principalului metabolit al saxagliptinului poate scădea.

Deoarece derivații de sulfoniluree pot provoca o manifestare a hipoglicemiei, pentru a reduce riscul, poate fi necesară reducerea dozei de medicamente care sunt derivați de sulfoniluree în timpul tratamentului cu Onglis.

Condiții de vânzare

Ongliza de vânzare pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare

Este necesar să se protejeze Ongliz de copii, în timp ce t nu trebuie să fie mai mare de 30 ° C.

Perioada de valabilitate

Depozitați tabletele Ongliz posibil timp de 3 ani.

Instrucțiuni speciale

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea medicamentului Ongliz în asociere cu insulină și ca parte a unui tratament triplu (metformin, tiazolidindionă, derivați de sulfoniluree) nu a fost studiat în acest moment.

Nu s-au efectuat studii privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme precise. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că după administrarea medicamentului pot apărea amețeli.

Analoguri Onglises

Nu există analogi privind substanța activă. Efecte similare asupra organismului au produsele Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Este strict interzisă administrarea acestor medicamente fără prescripție medicală.

Pentru copii

Nu este prescris la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

În timpul sarcinii și alăptării

Deoarece utilizarea saxagliptinului pentru tratamentul femeilor însărcinate nu a fost studiată, medicamentul nu este prescris femeilor în perioada de gestație. Deoarece nu există date privind pătrunderea saxagliptinului în laptele matern, tabletele Ongliz nu sunt, de asemenea, prescrise în timpul perioadei de hranire naturală.

Onglise recenzii

Feedback-urile menționează de multe ori că Angliza permite diabeticii să asigure un control eficient al glicemiei. Se remarcă faptul că medicamentul este convenabil de utilizat, reacțiile adverse în procesul de tratament sunt rareori manifestate. Punctul negativ pentru utilizatori este costul ridicat al medicamentului.

Pret Uglizy, unde să cumperi

Cumpărați Oglizu poate fi o rețetă de farmacie. Costul de ambalare a tabletelor (30 buc.) Este de 1700-1800 ruble.

Ongliza: comentarii privind utilizarea medicamentului, instrucțiuni

Ongliza este un medicament pentru diabetici, al cărui ingredient activ este saxagliptin. Saxagliptin - un medicament prescris pentru tratamentul diabetului de tip 2.

În 24 de ore după ingestie inhibă acțiunea enzimei DPP-4. Inhibarea enzimei atunci când interacționează cu glucoza crește de 2-3 ori nivelul de peptidă-1 asemănătoare cu glucagonul (denumit în continuare GLP-1) și polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză (HIP), reduce concentrația de glucagon și stimulează răspunsul celulelor beta.

Ca urmare, conținutul de insulină și peptida C în organism crește. După eliberarea insulinei de către celulele beta ale pancreasului și glucagonului din celulele alfa, glicemia spartă și glicemia postprandială sunt reduse semnificativ.

Cât de sigur și eficient sa folosit saxagliptin în diferite doze a fost studiat cu atenție în șase studii dublu controlate cu placebo, în care au fost diagnosticate 4188 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2.

Studiile au arătat o îmbunătățire semnificativă a hemoglobinei glicate, a glucozei plasmatice pe cale postoperatorie și a glucozei postprandiale. Pacienții care nu au primit rezultatele așteptate numai cu saxagliptin au primit medicamente suplimentare, cum ar fi metformina, glibenclamida și tiazolidindionele.

Revizuirile pacienților și medicilor: la 4 săptămâni după începerea tratamentului, numai nivelul de hemoglobină gliceridată de saxagliptin a scăzut, iar nivelul glucozei plasmatice în sânge la repaus a scăzut sub 2 săptămâni.

Aceiași indicatori au fost înregistrați într-un grup de pacienți cărora li sa recomandat terapie combinată cu adăugarea metforminului, glibenclamidei și tiazolidindionelor, analogii acționând în același ritm.

În toate cazurile, sa observat o creștere a greutății corporale a pacientului.

Atunci când este folosit onglyz

Medicamentul este prescris pacienților diagnosticați cu diabet zaharat de tip 2 în astfel de cazuri:

• Când se administrează monoterapie cu acest medicament în asociere cu efort fizic și terapie dieta;
• Cu terapie combinată în asociere cu metformin;
• În absența eficienței monoterapiei cu metformină, derivați de sulfoniluree, tiazolidindionă ca medicament suplimentar.

În ciuda faptului că medicamentul Ogliza a trecut o serie de studii și teste, recenziile despre acesta sunt în mare parte pozitive, terapia poate fi inițiată numai sub supravegherea unui medic.

Contraindicații onglizy

Întrucât medicamentul afectează în mod eficient funcționarea celulelor beta și alfa, stimulează intens activitatea lor, nu este întotdeauna posibil să se utilizeze. Medicamentul este contraindicat:

1. În timpul sarcinii, naștere și alăptare.
2. Adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
3. Pacienți cu diabet zaharat de tip 1 (efectul nu a fost studiat).
4. Cu terapie cu insulină.
5. Cu cetoacidoză diabetică.
6. Pacienți cu intoleranță congenitală la galactoză.
7. Cu sensibilitate individuală la oricare dintre componentele medicamentului.

În nici un caz nu ar trebui să fie ignorate instrucțiunile de droguri. Dacă există îndoieli cu privire la siguranța utilizării sale, trebuie să alegeți analogi inhibitori sau altă metodă de tratament.

Dozele recomandate și metodele de utilizare

Ongliza sa aplicat pe cale orală, fără referire la mese. Doza zilnică recomandată medie a medicamentului este de 5 mg.

Dacă se efectuează o terapie combinată, doza zilnică de saxagliptin rămâne neschimbată, doza de metformină și derivați de sulfoniluree se determină separat.

La începutul terapiei combinate cu metformină, doza de medicamente va fi după cum urmează:

• Ongliz - 5 mg pe zi;
• Metformin - 500 mg pe zi.

Dacă există un răspuns inadecvat, doza de metformină trebuie ajustată, crește.

Dacă, din orice motiv, timpul de a lua medicamentul a fost ratat, pacientul ar trebui să ia o pastilă cât mai curând posibil. Pentru a dubla doza zilnica nu merita.

Pentru pacienții la care se observă o formă ușoară de insuficiență renală ca boală concomitentă, nu este necesară ajustarea dozei. În cazurile de disfuncție renală moderată și severă, tensiunea arterială mică trebuie administrată în cantități mai mici - 2,5 mg o dată pe zi.

Dacă se efectuează hemodializă, se face onglica după încheierea sesiunii. Efectul saxagliptinului asupra pacienților cu dializă peritoneală nu a fost încă investigat. De aceea, înainte de a începe tratamentul cu acest medicament, trebuie să efectuați o evaluare adecvată a funcționării rinichilor.

În cazul insuficienței hepatice, acesta poate fi administrat în condiții de siguranță la doza medie indicată de 5 mg pe zi. Pentru tratamentul pacienților vârstnici, oglise se aplică la aceeași doză. Dar trebuie amintit că riscul de a dezvolta insuficiență renală în această categorie de diabetici este mai mare.

Nu există recenzii și studii oficiale privind efectele medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani. Prin urmare, pentru adolescenții cu diabet zaharat de tip 2, sunt selectate analogi cu un alt ingredient activ.

Reducerea dozei de angliza este necesară de două ori dacă medicamentul este administrat concomitent cu inhibitori potențiali. Aceasta este:

1. ketoconazol,
2. claritromicină,
3. atazanavir,
4. indinavir,
5. igrakonazol,
6. nelfinavir,
7. ritonavir,
8. saquinavir și telitromicină.

Astfel, doza zilnică maximă va fi de 2,5 mg.

Caracteristicile tratamentului femeilor gravide și efectelor secundare

Nu a fost studiat modul în care medicamentul afectează cursul sarcinii și dacă este capabil să pătrundă în laptele matern, deoarece în timpul transportului și al alimentației copilului medicamentul nu este prescris. Se recomandă utilizarea altor analogi sau oprirea alăptării.

De obicei, atunci când dozele și recomandările sunt urmărite în terapia combinată, medicamentul este bine tolerat, în cazuri rare, după cum confirmă recenziile, se observă:

• vărsături;
• Gastroeneterit;
• Dureri de cap;
• Formarea bolilor infecțioase ale tractului respirator superior;
• Bolile infecțioase ale sistemului genito-urinar.

Dacă există unul sau mai multe simptome, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului sau să ajustați doza.

După cum reiese din revizuiri, chiar dacă a fost folosită pentru o perioadă lungă de timp la doze care depășesc recomandările de 80 de ori, nu s-au observat simptome de otrăvire. Pentru îndepărtarea medicamentului din organism în eventualitatea unei intoxicații prin metoda de geomializă.

Ce altceva ar trebui să știi

Onglise nu este prescris împreună cu insulina sau în tratamentul triplu cu metformină și tiazolididioane, deoarece acestea nu au fost studiate pentru interacțiunea lor. Dacă pacientul suferă de insuficiență renală moderată până la severă, doza zilnică trebuie redusă. Diabetul cu disfuncție renală ușoară necesită o monitorizare constantă a stării rinichilor în timpul tratamentului.

S-a stabilit că derivații de sulfoniluree pot provoca hipoglicemie. Pentru a preveni riscul de hipoglicemie, doza de sulfoniluree în tratamentul combinat cu glizi și tratament trebuie ajustată. Asta este, redus.

Dacă un pacient are o istorie de hipersensibilitate la oricare alt inhibitor similar al DPP-4, saxagliptinul nu este prescris. În ceea ce privește siguranța și eficacitatea tratamentului cu acest medicament la pacienții vârstnici (cu vârsta peste 6 ani), nu există avertismente în acest caz. Ongliza este tolerată și acționează în același mod ca și la pacienții tineri.

Deoarece produsul conține lactoză, nu este potrivit pentru cei cu intoleranță congenitală la această substanță, deficit de lactoză, malabsorbție de glucoză-galactoză.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și alte echipamente care necesită o concentrație ridicată de atenție nu a fost complet studiat.

Nu există contraindicații directe pentru conducerea unei mașini, dar trebuie amintit că amețelile și durerile de cap se numără printre efectele secundare.

Interacțiunea cu alte medicamente

Conform studiilor clinice, riscul de interacțiune cu alte medicamente, dacă este luat în același timp, este foarte mic.

Deoarece efectul medicamentului asupra fumatului, a consumului de alcool, a utilizării medicamentelor homeopatice sau a dietei, oamenii de știință nu au fost stabiliți din cauza lipsei de cercetări în acest domeniu.

Ongliza

Ungliza: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Onglyza

Cod ATX: A10BH03

Ingredient activ: Saxagliptin (Saxagliptin)

Producător: Bristol-Myers Squibb Company (SUA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (SUA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italia)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 10/24/2018

Prețurile în farmacii: de la 1955 de ruble.

Ongliza - un medicament cu acțiune hipoglicemică.

Forma de eliberare și compoziția

Forma dozelor de eliberare Onglese - tablete, filmate: o formă rotundă, biconvexă, inscripțiile sunt aplicate cu un colorant albastru; 2,5 mg fiecare - de la culoarea galben deschis la galben deschis, pe de o parte inscripția "2,5", pe de altă parte - "4214"; 5 mg fiecare - roz, pe o parte inscripția "5", pe de altă parte - "4215" (10 bucăți în blistere, într-o cutie de carton 3 blistere).

Ingrediente 1 comprimat:

• ingredient activ: saxagliptin (sub formă de clorhidrat de saxagliptin) - 2,5 sau 5 mg;
• componente auxiliare: lactoză monohidrat - 99 mg; celuloză microcristalină - 90 mg; croscarmeloză sodică - 10 mg; stearat de magneziu - 1 mg; Soluție 1M de acid clorhidric - în cantități suficiente;
• carcasă: Opadry II alb (alcool polivinilic - 40%; dioxid de titan - 25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%) - 26 mg; Opadry II galben (pentru tablete 2,5 mg) [alcool polivinilic - 40%; dioxid de titan - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; oxid de fier galben colorant (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roz (pentru comprimate de 5 mg) [alcool polivinilic - 40%; dioxid de titan - 24,25%; macrogol - 20,2%; talc - 14,8%; oxid de culoare roșie colorant (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• cerneală: Opacode albastru - (45% șelac în etanol - 55,4%; FDC albastru # 2 / indigo carmin aluminiu pigment - 16%; n-butil alcool - 15%, 28% hidroxid de amoniu - 0,1%) - în cantități suficiente.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Saxagliptinul este un inhibitor competitiv selectiv reversibil selectiv al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). În diabetul zaharat tip 2, aportul său conduce la suprimarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 de ore. După ingerarea glucozei, inhibarea DPP-4 duce la o creștere de 2-3 ori a concentrației de polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (HIP) și a peptidei-1 (GLP-1) asemănătoare cu glucagonul, o creștere a răspunsului beta-celule dependentă de glucoză și o scădere a concentrației de glucagon, C-peptidă și insulină.

O scădere a eliberării de glucagon din celulele alfa pancreatice și eliberarea de insulină de către celulele beta ale pancreasului duce la o scădere a glicemiei postprandială și a glucozei la repaus.

Ca urmare a unui studiu controlat cu placebo, sa constatat că administrarea Onglise are o îmbunătățire semnificativă statistic a glucozei plasmatice de sânge (GLP), a hemoglobinei glicozilate (HbA_1c) și glucoză postprandială (PPG) a plasmei sanguine în comparație cu martorul.

Pacienții cărora nu li s-a putut atinge nivelul țintă al glicemiei la administrarea saxagliptinului în monoterapie au fost în plus prescrise metformină, tiazolidindione sau glibenclamidă. Când luați 5 mg saxagliptin redus HbA_1c Sa observat în 4 săptămâni, GPN - în 2 săptămâni. Pacienții care au primit saxagliptin în asociere cu metformin, tiazolidindione sau glibenclamid au prezentat o scădere similară a performanței.

În contextul în care se administrează Oglizy, nu se observă o creștere a greutății corporale. Efectul saxagliptinului asupra profilului lipidic este similar cu cel al unui placebo.

Farmacocinetica

La voluntarii sănătoși și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, se observă parametri farmacocinetici similari ai saxagliptinului și a principalului său metabolit.

Substanța după administrarea orală pe stomacul gol este absorbită rapid. Realizări C_max (concentrația maximă a substanței) de saxagliptin și principalul metabolit din plasmă are loc timp de 2 ore și respectiv 4 ore. Cu o doză crescătoare, există o creștere proporțională a C_max și ASC (aria de sub curba concentrație-timp) a substanței și a principalului său metabolit. După o singură doză de 5 mg saxagliptin la voluntari sănătoși, valorile medii ale valorilor C_max saxagliptinul și principalul său metabolit în plasmă au fost 24 ng / ml și 47 ng / ml, valorile ASC au fost de 78 ng x h / ml și 214 ng x h / ml.

Durata medie a T_1/2 (timpul de înjumătățire) al sakagliptinului și a metabolitului său principal este 2,5 h și respectiv 3,1 h, valoarea medie a valorii de inhibare T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 ore Inhibarea activității plasmatice a DPP-4 timp de cel puțin 24 de ore după administrarea saxagliptinului este asociată cu afinitatea sa ridicată pentru DPP-4 și legarea sa pe termen lung la aceasta. Nu se observă o cumulare vizibilă a substanței și a principalului său metabolit pe parcursul unui curs lung cu o frecvență de administrare de 1 dată pe zi. Dependența clearance-ului saxagliptinului și a principalului său metabolit la doza zilnică și durata tratamentului la administrarea medicamentului 1 dată pe zi în doza de 2,5-400 mg timp de 14 zile nu a fost identificată.

După ingestie este absorbit cel puțin 75% din doză. Mâncarea privind farmacocinetica saxagliptinului nu este semnificativ afectată. Alimentele bogate în grăsimi afectează C_max substanța nu are totuși valori ale ASC în comparație cu creșterea pe stomacul gol cu ​​27%. Când luați medicamentul cu alimente în comparație cu a lua pe stomacul gol timp de aproximativ 30 de minute crește timpul de a ajunge la C_max. Aceste modificări nu au semnificație clinică.

Saxagliptinul și principalul său metabolit sunt ușor asociate cu proteine ​​serice. În acest sens, se poate presupune că, odată cu schimbările în compoziția proteică a serului de sânge observate în insuficiența renală sau hepatică, distribuția saxagliptinului nu va suferi modificări semnificative.

Substanța este metabolizată în principal cu participarea izoenzimelor citocromului P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Acesta formează principalul metabolit activ, efectul inhibitor al acestuia în raport cu DPP-4 este de 2 ori mai slab decât cel al saxagliptinului.

Saxagliptinul se excretă în bilă și urină. Clearance-ul mediu renal al substanței este de aproximativ 230 ml / min, rata medie de filtrare glomerulară este de aproximativ 120 ml / min. Clearance-ul renal pentru principalul metabolit este comparabil cu media de filtrare glomerulară.

Valoarea ASC a Saksagliptinului și a principalului său metabolit cu insuficiență renală ușoară este de 1,2 și, respectiv, de 1,7 ori mai mare decât în ​​cazul pacienților cu funcție renală netratată. Această creștere a valorilor ASC nu este semnificativă din punct de vedere clinic și nu trebuie efectuată ajustarea dozei.

În cazul insuficienței renale moderate / severe, precum și la pacienții hemodializați, valorile ASC ale substanței și ale principalului său metabolit sunt de 2,1 și, respectiv, de 4,5 ori mai mari. În acest sens, doza zilnică pentru acest grup de pacienți nu trebuie să depășească 2,5 mg la o primă recepție. În cazul afectării funcției hepatice, nu s-au identificat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocineticii saxagliptinului și, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei.

Din punct de vedere clinic, diferențele semnificative în parametrii farmacocinetici ai saxagliptinului la pacienții cu vârsta cuprinsă între 65 și 80 de ani comparativ cu pacienții cu vârsta mai mică nu au fost detectați. În ciuda faptului că nu este necesară ajustarea dozei la acest grup de pacienți, este necesară luarea în considerare a probabilității mari de reducere a funcției renale.

Indicații pentru utilizare

Onglise este prescris pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 ca remediu suplimentar pentru exerciții și dietă pentru a îmbunătăți controlul glicemiei.

Medicamentul poate fi prescris după cum urmează:

• monoterapie;
• începerea terapiei combinate cu metformin;
• în plus față de monoterapia cu tiazolidindione, metformin, derivați de sulfoniluree în cazurile lipsei de control glicemic adecvat în timpul unui astfel de tratament.

Contraindicații

• diabet de tip 1;
• diabetică cetoacidoză;
• intoleranță congenitală la galactoză, o încălcare a asimilării galactozelor și a deficitului de glucoză și lactază;
• utilizarea combinată cu insulină;
• sarcina și alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la oricare dintre componentele medicamentului.

Relativ (Ongliz numit sub supraveghere medicală):

• insuficiență renală moderată / severă;
• utilizarea combinată cu derivați de sulfoniluree;
• vârstă înaintată

Instrucțiuni de utilizare Onglazii: metoda și dozajul

Onglise luate pe cale orală, indiferent de masă.

Doza recomandată este de 5 mg în 1 recepție.

În terapia asociată, Ongliz este utilizat cu metformină, derivați de sulfoniluree sau tiazolidindionă.

La începutul terapiei combinate cu metformină, doza zilnică inițială este de 500 mg. În cazurile de răspuns inadecvat, acesta poate fi mărit.

Dacă doza de Onglizy a fost ratată, trebuie luată cât mai curând posibil, dar nu trebuie să luați o doză dublă în 24 de ore.

Doza zilnică pentru pacienții cu insuficiență renală moderată / severă (cu clearance-ul creatininei ≤ 50 ml / min), precum și pentru pacienții aflați la hemodializă, este de 2,5 mg pe doză. Ongliza trebuie luată după încheierea sesiunii de hemodializă. Nu a fost studiată utilizarea medicamentului la pacienții cu dializă peritoneală. Se recomandă efectuarea unei evaluări a funcției renale înainte de începerea / în timpul tratamentului.

Doza zilnică recomandată Onglizy utilizarea combinată cu indinavir, nefazodonă, ketoconazol, atazanavir, ritonavir, claritromicină, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, telitromicină și alți inhibitori puternici ai CYP 3A4 / 5 este de 2,5 mg în 1 recepție.

Efecte secundare

Reacțiile adverse posibile în timpul monoterapiei și adăugarea de Unglise la tratamentul cu metformină, glibenclamidă sau tiazolidindionă (> 10% - foarte des;> 1% și 0,1% și 0,01% și

Ongliza ® (Onglyza ®)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Imagini 3D

structură

Descrierea formei de dozare

Tablete filmate, 2,5 mg: film rotund, biconvex, filmat, de culoare galben deschis până la galben deschis, cu inscripții "2,5" pe una dintre fețe și "4214" - pe cealaltă față, colorant albastru aplicat.

Tablete, filmate, 5 mg: rotunde biconvexe, filmate cu roz, cu inscripții "5" pe o față și "4215" - pe cealaltă față, colorant albastru aplicat.

Acțiune farmacologică

farmacodinamie

Saxagliptinul este un inhibitor competitiv selectiv reversibil selectiv al dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (DZ2) care primesc saxagliptin conduce la suprimarea activității enzimei DPP-4 timp de 24 h. După ce glucoza administrată oral în inhibarea DPP-4 conduce la o creștere de 2-3 ori a concentrației de glucagon-like peptide-1 (GLP-1 ) și polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (HIP), o scădere a concentrației de glucagon și o creștere a răspunsului dependent de glucoza al celulelor beta, ceea ce duce la o creștere a concentrației de insulină și peptidă C. Eliberarea insulinei de către celulele beta ale pancreasului și scăderea eliberării glucagonului din celulele alfa pancreatice conduce la o reducere a glicemiei postprandială și a glucozei postprandiene.

Eficacitatea și siguranța saxagliptinului, luate în doze de 2,5, 5 și 10 mg o dată pe zi, au fost studiate în șase studii dublu-orb, controlate cu placebo, care au inclus 4148 pacienți cu diabet zaharat de tip 2. Medicamentul a fost însoțit de o îmbunătățire semnificativă din punct de vedere statistic a hemoglobinei glicozilate (HbA1c), a glucozei plasmatice de repaus alimentar (PPC) și a glucozei postprandiale (PPG) comparativ cu martorul.

Saxagliptin a fost administrat în monoterapie sau în terapie combinată. Terapia combinată a fost prescris pacienților suplimentar saxagliptin necompensate în timpul monoterapiei, metformin, glibenclamida, tiazolidindione, sau insulină, sau ca o combinație începând cu pacienții de metformin necompensate pe dietă și exerciții fizice. Când sa administrat saxagliptin la o doză de 5 mg, sa observat o scădere a HbA1c după 4 săptămâni și HFN - după 2 săptămâni.

În grupul de pacienți cărora li sa administrat saxagliptin în asociere cu metformină, glibenclamidă sau tiazolidindionă, sa observat o scădere a nivelului de HbA1c după 4 săptămâni, iar HFN - după 2 săptămâni.

Într-un studiu al terapiei combinate cu saxagliptin și insulină (inclusiv în asociere cu metformin) la 455 pacienți cu T2DM, sa demonstrat o scădere semnificativă a HbA1c și PPG în comparație cu placebo.

Efectul saxagliptinului asupra profilului lipidic este similar cu cel al placebo. Creșterea greutății corporale nu a fost observată în timpul tratamentului cu saxagliptin.

In studiu comparație directă implicând 858 pacienți cu dependență de droguri diabet zaharat de tip 2 Ongliza ® 5 mg la metformin, comparativ cu adăugarea de glipizide la metformin a indicat o reducere comparabilă a HbA1c, dar a fost asociat cu semnificativ mai putine episoade de hipoglicemie - 3% din cazuri, în comparație cu 36,3% cu adăugarea de glipizid, precum și absența unei creșteri a greutății corporale la pacienții tratați cu saxagliptin (-1,1 kg față de nivelul inițial în grupul saxagliptin, +1,1 kg în grupul glipizid).

Farmacocinetica

Pacienții cu T2DM și voluntarii sănătoși au prezentat parametri farmacocinetici similari pentru saxagliptin și principalul său metabolit. Saxagliptinul este absorbit rapid după ingerare pe stomacul gol cu ​​obținerea de C_max saxagliptin și principalul metabolit în plasmă timp de 2 și, respectiv, 4 ore. Cu doze crescânde de saxagliptin, a fost observată o creștere proporțională a C._max și valorile ASC ale saxagliptinului și ale principalului său metabolit. După administrarea unei singure doze de saxagliptin administrat oral la o doză de 5 mg de către voluntari sănătoși, valorile medii ale ASC ale saxagliptinului și ale metabolitului său principal au fost de 78 și 214 ng · h / ml, iar valorile C_max în plasmă - 24 și, respectiv, 47 ng / ml.

Durata medie a T_1/2 saxagliptinul și principalul său metabolit au fost de 2,5 și respectiv 3,1 h, iar media T_1/2 inhibarea DPP-4 în plasmă - 27 ore. Inhibarea activității plasmatice a DPP-4 timp de cel puțin 24 de ore după administrarea saxagliptinului se datorează afinității sale ridicate pentru DPP-4 și legării sale pe termen lung. O cumulație vizibilă a saxagliptinului și a principalului său metabolit nu a fost observată o dată pe zi cu utilizarea prelungită a medicamentului. Nu a existat nici o dependență de clearance-ul saxagliptinului și a principalului său metabolit pe doza de medicament și durata tratamentului în timpul administrării de saxagliptin 1 dată pe zi în doze de la 2,5 la 400 mg timp de 14 zile.

După ingerare, cel puțin 75% din doza administrată de saxagliptin este absorbită. Aportul alimentar nu a avut efecte semnificative asupra farmacocineticii saxagliptinului la voluntarii sănătoși. Mancatul unei mese bogate în grăsimi nu a avut niciun efect asupra C_max saxagliptin, în timp ce ASC a crescut cu 27% comparativ cu postul. T_max pentru saxagliptin, a crescut cu aproximativ 0,5 ore când a luat medicamentul cu alimente în comparație cu postul. Cu toate acestea, aceste modificări nu sunt semnificative din punct de vedere clinic.

Legarea saxagliptin și a metabolitului său major cu proteinele serice ușor, astfel încât se poate presupune că distribuția saxagliptin cu modificări în compoziția proteinelor serului sanguin, au fost raportate cu insuficiență hepatică sau renală, nu vor fi supuse unor schimbări semnificative.

Saxagliptina metabolizat în principal prin implicarea citocromului P450 izoenzimelor CYP3A4 / 5 pentru a produce un metabolit primar activ, efectul inhibitor împotriva căruia DPP-4 este exprimat în 2 ori mai slabă decât cea a saxagliptin.

Saxagliptin se excretă în urină și bilă. După administrarea unei doze unice de 50 mg de 14-C-saxagliptin marcat, 24% din doză au fost eliminate prin rinichi ca saxagliptin nemodificat și 36% ca principal metabolit al saxagliptinului. Radioactivitatea totală găsită în urină a corespuns la 75% din doza acceptată de medicament. Clearance-ul mediu renal al saxagliptinului a fost de aproximativ 230 ml / min, rata medie de filtrare glomerulară a fost de aproximativ 120 ml / min. Pentru metabolitul principal, clearance-ul renal a fost comparabil cu cel de filtrare glomerulară medie.

Aproximativ 22% din totalul radioactivității a fost găsit în materiile fecale.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală ușoară, valoarea ASC a saxagliptinului și a principalului său metabolit a fost de 1,2 și de 1,7 ori mai mare decât în ​​cazul celor cu funcție renală normală. Această creștere a valorilor ASC nu este semnificativă din punct de vedere clinic, deci nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, precum și la pacienții hemodializați, valorile ASC ale saxagliptinului și ale metabolitului său principal au fost de 2,1 și respectiv de 4,5 ori mai mari decât cele la pacienții cu funcție renală normală. Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, precum și pentru hemodializați, doza de saxagliptin trebuie să fie de 2,5 mg o dată pe zi (vezi "Dozare și administrare", "Instrucțiuni speciale").

Disfuncția hepatică. La pacienții cu disfuncție hepatică ușoară, moderată și severă, nu s-au detectat modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocineticii saxagliptin, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei la acești pacienți.

Pacienți vârstnici. La pacienții cu vârsta cuprinsă între 65 și 80 de ani, nu au existat diferențe clinic semnificative între parametrii farmacocinetici ai saxagliptinului în comparație cu pacienții mai tineri (18-40 ani), prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că în această categorie de pacienți este mai probabil să apară o scădere a funcției renale (vezi "Dozare și administrare", "Instrucțiuni speciale").

Indicatii medicament Ongliza ®

Diabetul de tip 2 în plus față de dietă și exercițiul fizic pentru îmbunătățirea controlului glicemic ca monoterapie; începerea terapiei combinate cu metformin; adiții la monoterapie cu metformină, tiazolidindionă, derivați de sulfoniluree, insulină (inclusiv în asociere cu metformin) în absența controlului glicemic adecvat la această terapie (vezi pct. "Contraindicații", Cu prudență și "Instrucțiuni speciale").

Contraindicații

creșterea sensibilității individuale la orice component al medicamentului;

reacții de hipersensibilitate grave (anafilaxie sau angioedem) la inhibitorii DPP-4;

diabet zaharat de tip 1 (nu a fost studiat);

intoleranță congenitală la galactoză, deficit de lactază și malabsorbție la glucoză-galactoză;

vârsta de până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost studiate).

Cu grijă: o insuficiență renală moderată și severă; pacienți vârstnici; utilizarea combinată cu derivați de sulfoniluree sau insulină; pacienții cu antecedente de pancreatită (relația dintre administrarea medicamentului și riscul crescut de apariție a pancreatitei nu a fost stabilită).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Datorită faptului că utilizarea saxagliptinului în timpul sarcinii nu a fost studiată, nu trebuie să prescrieți medicamentul în timpul sarcinii.

Nu se cunoaște dacă saxagliptinul penetrează în laptele matern. Datorită faptului că nu este exclusă posibilitatea penetrării saxagliptinului în laptele matern, alăptarea trebuie oprită pentru perioada de tratament cu saxagliptin sau trebuie anulată terapia, luând în considerare echilibrul riscurilor pentru copil și beneficiile pentru mamă.

Efecte secundare

Tabelul prezintă efectele secundare identificate la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în timpul tratamentului cu Ongliza la o doză de 5 mg în timpul studiilor clinice. Frecvența generală a evenimentelor adverse la administrarea medicamentului Ongliza la o doză de 5 mg în monoterapie și în modul de adiție la terapia cu metformină, tiazolidindionă sau glibenclamidă a fost comparabilă cu cea din grupul placebo.

Scala frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1 / 100, dar ®