Galvus - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și forme de eliberare (tablete 50 mg, cu metformină 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) medicamentului pentru tratamentul diabetului de tip 2 la adulți, copii și în timpul sarcinii. structură

• Hipoglicemie

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Galvus. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori de acest medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea Galvus în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analoguri Galvusa în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul diabetului de tip 2 la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Galvus - medicament hipoglicemian oral. Vildagliptin (ingredient activ al medicamentului Galvus) este un membru al clasei de stimulente ale aparatelor insulare ale pancreasului, inhibă selectiv enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4). Inhibarea rapidă și completă a activității DPP-4 (mai mult de 90%) determină o creștere atât a secreției bazale, cât și a alimentării stimulată a peptidei tip 1 glucagonului (GLP-1) și a polipeptidei insulinotropice (HIP) dependentă de glucoză din intestin în circulația sistemică pe tot parcursul zilei.

Prin creșterea concentrațiilor de GLP-1 și HIP, vildagliptinul determină o creștere a sensibilității celulelor beta ale pancreasului la glucoză, ceea ce duce la o ameliorare a secreției de insulină dependentă de glucoză.

Când se utilizează vildagliptin la o doză de 50-100 mg pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, se observă o îmbunătățire a funcției celulelor β ale pancreasului. Gradul de îmbunătățire a funcției celulelor beta depinde de gradul de deteriorare inițială; astfel încât la diabetici (cu niveluri normale de glucoză din plasmă), vildagliptinul nu stimulează secreția de insulină și nu reduce nivelurile de glucoză.

Prin creșterea concentrației GLP-1 endogene, vildagliptinul crește sensibilitatea celulelor α la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. Reducerea nivelului excesului de glucagon în timpul mesei, la rândul său, determină o scădere a rezistenței la insulină.

O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, datorită creșterii concentrațiilor de GLP-1 și HIP, determină o scădere a producției de glucoză de către ficat atât în ​​perioada prandială, cât și după masă, ceea ce duce la scăderea concentrației de glucoză în plasma sanguină.

În plus, pe fondul utilizării vildagliptinului, există o scădere a nivelului lipidelor din plasmă, cu toate acestea, acest efect nu este asociat cu efectul său asupra GLP-1 sau HIP și asupra îmbunătățirii funcției celulelor beta ale pancreasului.

Se știe că o creștere a nivelului de GLP-1 poate duce la o golire gastrică mai lentă, dar acest efect nu este observat atunci când se utilizează vildagliptin.

Galvus Met - medicament combinat cu hipoglicemie orală. Medicamentul Galvus Met constă din doi agenți hipoglicemici cu diferite mecanisme de acțiune: vildagliptin, aparținând clasei de inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4 și metforminului (sub formă de clorhidrat), reprezentant al clasei de biguanide. Combinația acestor componente vă permite să controlați mai eficient concentrația de glucoză din sângele pacienților cu diabet zaharat de tip 2 în decurs de 24 de ore.

structură

Vildagliptin + excipienți (Galvus).

Vildagliptin + clorhidrat de metformină + excipienți (Galvus Met).

Farmacocinetica

Când este luat pe stomacul gol, vildagliptinul este absorbit rapid. În cazul ingerării concomitente cu alimente, rata de absorbție a vildagliptin scade ușor, dar consumul de alimente nu afectează gradul de absorbție și ASC. Medicamentul este distribuit uniform între plasmă și celulele roșii din sânge. Biotransformarea este principala cale de excreție a vildagliptinului. În organismul uman, 69% din doza de medicament este convertită. După ingerarea medicamentului, aproximativ 85% din doză se excretă prin rinichi și 15% prin intestine, excreția renală a vildagliptinului neschimbat este de 23%.

Sexul, indicele de masă corporală și etnia nu afectează farmacocinetica vildagliptinului.

Caracteristicile farmacocinetice ale vildagliptinului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Pe fondul aportului alimentar, gradul și rata de absorbție a metforminului sunt oarecum reduse. Medicamentul nu este practic legat de proteinele plasmatice, în timp ce derivații de sulfoniluree se leagă de acestea cu mai mult de 90%. Metforminul intră în celulele roșii din sânge (probabil o creștere a acestui proces în timp). Când se administrează intravenos voluntarilor sănătoși, metformina este eliminată prin rinichi într-o formă nemodificată. Nu este metabolizat în ficat (nu sunt detectați metaboliți la om) și nu se excretă în bilă. Când este ingerat, aproximativ 90% din doza absorbită este eliminată prin rinichi în primele 24 de ore.

Sexul pacienților nu afectează farmacocinetica metforminei.

Nu au fost stabilite caracteristicile farmacocinetice ale metforminei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Efectul alimentelor asupra farmacocineticii vildagliptinului și metforminei ca parte a tratamentului cu Galvus Met nu a fost diferit de cel al administrării ambelor medicamente separat.

mărturie

Diabetul de tip 2:

• ca monoterapie în asociere cu dieta și exerciții;
• la pacienții care au primit anterior terapie combinată cu vildagliptin și metformin sub formă de monodruguri (pentru Galvus Met);
• în asociere cu metformina ca terapie inițială de medicamente cu eficacitate insuficientă a dietei și exercițiilor;
• ca parte a unei terapii combinate bicomponente cu metformin, derivați de sulfoniluree, tiazolidindionă sau insulină în cazul ineficienței terapiei prin dietă, exercițiului și monoterapiei cu aceste medicamente;
• ca parte a unei terapii triple combinate: în asociere cu derivați de sulfoniluree și metformină la pacienții care au primit anterior terapie cu derivați de sulfoniluree și metformină pe fundalul dietei și exercițiilor fizice și nu au obținut un control glicemic adecvat;
• ca parte a unei terapii triple combinate: în asociere cu insulină și metformină la pacienții care au primit anterior insulină și metformină pe fundalul dietei și exercițiilor fizice și nu au obținut un control glicemic adecvat.

Forme de eliberare

Tablete 50 mg (Galvus).

Tablete, acoperite 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instrucțiuni de utilizare și regim de dozare

Galvus a ingerat indiferent de masa.

Regimul de dozare al medicamentului trebuie selectat individual, în funcție de eficacitate și tolerabilitate.

Doza recomandată de medicament când se efectuează monoterapie sau ca parte a unei terapii combinate bicomponente cu metformină, tiazolidindionă sau insulină (în asociere cu metformin sau fără metformină) este de 50 mg sau 100 mg pe zi. La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 mai sever, tratați cu insulină, se recomandă administrarea de Galvus în doză de 100 mg pe zi.

Doza recomandată de Galvus ca parte a terapiei cu trei combinații (vildagliptin + derivați de sulfoniluree + metformină) este de 100 mg pe zi.

Doza de 50 mg pe zi trebuie prescrisă la o recepție dimineața. O doză de 100 mg pe zi trebuie administrată de 50 mg de două ori pe zi, dimineața și seara.

Când se utilizează ca parte a unei terapii combinate cu două componente cu derivați de sulfoniluree, doza recomandată de Galvus este de 50 mg o dată pe zi dimineața. Când se administrează în asociere cu derivați de sulfoniluree, eficacitatea terapiei medicamentoase la o doză de 100 mg pe zi a fost similară cu cea la 50 mg pe zi. Cu un efect clinic insuficient pe fundalul dozei zilnice recomandate maxime de 100 mg pentru un control glicemic mai bun, pot fi prescrise medicamente hipoglicemice suplimentare: metformin, derivați de sulfoniluree, tiazolidindionă sau insulină.

La pacienții cu tulburări ușoare de rinichi și ficat, nu este necesară corecția regimului de administrare. La pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă (incluzând insuficiența renală cronică în stadiu terminal la hemodializă), medicamentul trebuie utilizat în doză de 50 mg o dată pe zi.

Pacienții vârstnici (cu vârsta peste 65 ani) nu necesită corectarea regimului de administrare Galvus.

Deoarece nu există experiență cu acest medicament la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, nu se recomandă utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți.

Medicamentul este folosit în interior. Regimul de dozare al medicamentului Galvus Met trebuie selectat individual, în funcție de eficacitate și tolerabilitate. Când se utilizează medicamentul, Galvus Met nu trebuie să depășească doza zilnică maximă recomandată de vildagliptin (100 mg).

Trebuie selectată doza inițială recomandată de Galvus Met, luând în considerare regimurile de tratament ale vildagliptinului și / sau metforminei utilizate deja la pacient. Pentru a reduce severitatea efectelor secundare din sistemul digestiv, caracteristice metforminului, se administrează Galvus Met în timpul meselor.

Doza inițială de Galvus Met cu ineficiența monoterapiei cu vildagliptin: tratamentul cu Galvus Money poate fi inițiat cu un comprimat cu o doză de 50 mg / 500 mg de două ori pe zi și, după evaluarea efectului terapeutic, doza poate fi crescută treptat.

Doza inițială de Galvus Met cu ineficiența monoterapiei cu metformină: În funcție de doza de metformină deja administrată, tratamentul cu Galvus Met poate fi inițiat cu o singură tabletă la o doză de 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg sau 50 mg / 1000 mg de două ori pe zi.

Doza inițială de Galvus Met la pacienții care au primit anterior terapie combinată cu vildagliptin și metformină ca comprimate separate: în funcție de dozele deja administrate cu vildagliptin sau metformin, tratamentul cu Galvus Met trebuie inițiat cu o pilulă cât mai aproape posibil de tratamentul existent 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg sau 50 mg / 1000 mg și se titrează după efect.

Doza inițială de Galvus Meth ca terapie inițială la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu eficacitate insuficientă a regimului dietetic și a exercițiilor fizice: ca terapie inițială, Galvus Met trebuie administrat în doză inițială de 50 mg / 500 mg 1 dată pe zi și după evaluarea efectului terapeutic titrați doza la 50 mg / 100 mg de 2 ori pe zi.

Terapia asociată cu Galvus Met împreună cu derivați de sulfoniluree sau insulină: doza de Galvus Met se calculează din doza de vildagliptin 50 mg de două ori pe zi (100 mg pe zi) și metformin la o doză egală cu cea luată anterior ca agent unic.

Utilizarea medicamentului Galvus Met este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală sau cu insuficiență renală.

Metformina se excretă prin rinichi. Deoarece la pacienții cu vârsta peste 65 de ani este adesea o scădere a funcției renale, Galvus Met este prescris pentru această categorie de pacienți în doza minimă care asigură normalizarea concentrației de glucoză numai după determinarea QC pentru a confirma funcția renală normală. Când se utilizează medicamentul la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, este necesară monitorizarea regulată a funcției renale.

Deoarece siguranța și eficacitatea tratamentului cu Galvus Met nu au fost studiate la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, utilizarea acestei medicamente este contraindicată la această categorie de pacienți.

Efecte secundare

• dureri de cap;
• amețeli;
• tremor;
• frisoane;
• greață, vărsături;
• reflux gastroesofagian;
• dureri abdominale;
• diaree, constipație;
• flatulență;
• hipoglicemie;
• erupții cutanate;
• oboseală;
• erupție cutanată;
• urticarie;
• mâncărime;
• artralgii;
• edem periferic;
• hepatită (reversibilă la întreruperea tratamentului);
• pancreatită;
• peeling localizat al pielii;
• blistere;
• reducerea absorbției vitaminei B12;
• acidoza lactică;
• gustul metalic în gură.

Contraindicații

• insuficiență renală sau disfuncție renală: dacă nivelul creatininei serice la femei este mai mare de 1,5 mg% (mai mult de 135 mmol / l) și de peste 1,4 mg% (mai mult de 110 mmol / l);
• afecțiuni acute care apar cu risc de dezvoltare a disfuncției renale: deshidratare (cu diaree, vărsături), febră, boli infecțioase severe, hipoxie (șoc, sepsis, infecții renale, boli bronhopulmonare);
• insuficiență cardiacă acută și cronică, infarct miocardic acut, insuficiență cardiovasculară acută (șoc);
• insuficiență respiratorie;
• funcția hepatică anormală;
• acidoza metabolică acută sau cronică (inclusiv cetoacidoza diabetică cu sau fără comă). Cetoacidoza diabetică trebuie ajustată prin terapie cu insulină;
• acidoza lactică (inclusiv în istorie);
• medicamentul nu este prescris cu 2 zile înainte de operație, radioizotopi, studii cu raze X, cu introducerea mediilor de contrast și în termen de 2 zile de la punerea lor în aplicare;
• sarcinii;
• perioada de lactație;
• diabet de tip 1;
• alcoolismul cronic, otrăvirea acută a alcoolului;
• aderarea la o dietă cu conținut scăzut de calorii (mai puțin de 1000 kcal pe zi);
• vârsta copiilor până la 18 ani (eficiența și siguranța utilizării nu sunt stabilite);
• Hipersensibilitate la vildagliptin sau metformină sau la oricare alte componente ale medicamentului.

Deoarece în unele cazuri s-a observat lactacidoză la pacienții cu insuficiență hepatică, care poate fi unul dintre efectele secundare ale metforminei, Galvus Met nu trebuie utilizat la pacienții cu afecțiuni hepatice sau cu parametrii biochimici hepatici afectați.

Se recomandă cu prudență utilizarea medicamentelor care conțin metformină la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, precum și în cazul efectuării unor lucrări fizice grele datorită riscului crescut de apariție a acidozei lactice.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Deoarece nu există date suficiente privind utilizarea medicamentului Galvus sau Galvus Met la femeile gravide, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.

În cazul tulburărilor de metabolizare a glucozei la femeile gravide, există un risc crescut de apariție a anomaliilor congenitale, precum și frecvența morbidității și mortalității neonatale. Pentru normalizarea concentrației glicemiei în timpul sarcinii, este recomandată monoterapia cu insulină.

În studiile experimentale în care se prescrie vildagliptin în doze de 200 de ori mai mari decât cele recomandate, medicamentul nu a determinat afectarea fertilității și dezvoltarea embrionară timpurie și nu a avut un efect teratogen asupra fătului. Atunci când se prescrie vildagliptin în asociere cu metformin la un raport de 1:10, nu a fost detectat nici un efect teratogen asupra fătului.

Deoarece nu se cunoaște dacă vildagliptin sau metformin se excretă în laptele matern la om, utilizarea Galvus în timpul alăptării este contraindicată.

Utilizarea la copii

Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (nu sa stabilit eficacitatea și siguranța utilizării).

Utilizarea la pacienții vârstnici

Se recomandă cu prudență utilizarea medicamentelor care conțin metformină la pacienții cu vârsta peste 60 de ani.

Instrucțiuni speciale

La pacienții care primesc insulină, Galvus sau Galvus Met nu pot înlocui insulina.

Deoarece, atunci când se utilizează vildagliptin, sa observat o creștere a activității aminotransferazelor (de obicei fără manifestări clinice) mai des decât în ​​grupul martor, înainte de prescrierea medicamentului Galvus sau Galvus Met și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul, se recomandă determinarea indicatorilor biochimici ai funcției hepatice. Dacă un pacient are o activitate crescută de aminotransferaze, acest rezultat trebuie confirmat prin cercetare repetată, iar apoi indicatorii biochimici ai funcției hepatice trebuie să fie determinați periodic până când se normalizează. Dacă excesul de activitate AST sau ALT este de 3 sau mai multe ori mai mare decât VGN, este confirmată prin examinări repetate, se recomandă anularea medicamentului.

Acidoza lactică este o complicație metabolică foarte rară, dar gravă, care apare atunci când se acumulează metformină în organism. Acidoza lactică în timpul utilizării metforminului a fost observată în special la pacienții cu diabet zaharat cu insuficiență renală ridicată. Riscul de a dezvolta acidoză lactică este crescut la pacienții cu diabet zaharat dificil de tratat, cu cetoacidoză, repaus prelungit, abuz de alcool prelungit, insuficiență hepatică și boli cauzatoare de hipoxie.

Odată cu dezvoltarea acidozei lactice, se observă scurtarea respirației, durerea abdominală și hipotermia, urmată de comă. Următorii parametri de laborator au o valoare diagnostică: o scădere a pH-ului sanguin, o concentrație serică a lactatului mai mare de 5 nmol / l, precum și un interval anionic crescut și un raport lactat / piruvat crescut. Dacă se suspectează acidoză metabolică, medicamentul trebuie întrerupt și pacientul trebuie spitalizat imediat.

Întrucât metforminul este în mare parte excretat de rinichi, riscul acumulării acestuia și dezvoltarea acidozei lactice este mai mare, cu atât funcția renală este afectată. Când se utilizează medicamentul Galvus Met, trebuie evaluată în mod regulat funcția renală, în special în următoarele situații care contribuie la încălcarea acesteia: faza inițială a tratamentului cu medicamente antihipertensive, agenți hipoglicemici sau AINS. De regulă, funcția renală trebuie evaluată înainte de începerea tratamentului cu Galvus Met și apoi cel puțin o dată pe an pentru pacienții cu funcție renală normală și cel puțin 2-4 ori pe an pentru pacienții cu creatinină serică deasupra VGN. La pacienții cu risc crescut de afectare a funcției renale, aceasta trebuie monitorizată mai mult de 2-4 ori pe an. Dacă apar semne de deteriorare a funcției renale, Galvus Met trebuie eliminat.

La efectuarea studiilor radiologice care necesită administrarea intravasculară a agenților radiopatici care conțin iod, tratamentul cu Galvus Met trebuie anulat temporar (48 de ore înainte și 48 de ore după studiu), deoarece administrarea intravasculară a agenților radiocontractanți cu iod poate duce la o deteriorare accentuată a funcției renale și la creșterea riscului dezvoltarea acidozei lactice. Puteți relua administrarea Galvus Met numai după reevaluarea funcției renale.

În cazul insuficienței cardiovasculare acute (șoc), se pot dezvolta insuficiență cardiacă acută, infarct miocardic acut și alte afecțiuni caracterizate prin hipoxie, acidoză lactică și insuficiență renală acută prerenaliană. Când apar condițiile de mai sus, medicamentul trebuie imediat anulat.

La momentul intervențiilor chirurgicale (cu excepția operațiilor mici care nu au legătură cu restricționarea consumului de alimente și lichide), Galvus Met ar trebui anulat. Puteți relua administrarea medicamentului după ce pacientul începe să mănânce singur și se demonstrează că funcția renală nu este afectată.

S-a stabilit că etanolul (alcoolul) mărește efectul metforminului asupra metabolismului lactatului. Pacienții trebuie avertizați cu privire la inadmisibilitatea abuzului de alcool în timpul utilizării medicamentului Galvus Met.

Metforminul a determinat o scădere asimptomatică a concentrației serice a vitaminei B12 în aproximativ 7% din cazuri. O astfel de scădere în cazuri foarte rare conduce la apariția anemiei. Aparent, după întreruperea tratamentului cu metformină și / sau terapia de substituție cu vitamina B12, concentrația serică a vitaminei B12 se normalizează rapid. Pacienții cărora li se administrează Galvus Met sunt sfătuiți să efectueze o analiză completă a sângelui cel puțin o dată pe an și, dacă se constată nereguli, să determine cauza lor și să ia măsurile adecvate. Se pare că unii pacienți (de exemplu, pacienții cu un aport inadecvat sau o absorbție insuficientă a vitaminei B12 sau a calciului) au o predispoziție de a reduce concentrația serică a vitaminei B12. În astfel de cazuri, se poate recomanda determinarea concentrației serice a vitaminei B12 cel puțin o dată la fiecare 2-3 ani.

Dacă un pacient cu diabet zaharat de tip 2 care a răspuns anterior la tratament are semne de deteriorare (modificări ale parametrilor de laborator sau manifestări clinice) și simptomele sunt vagi, atunci trebuie efectuate teste pentru a detecta cetoacidoza și / sau lacticidoza. Dacă acidoza este confirmată într-o formă sau alta, ar trebui să anulați imediat Metoda Galus Met și să luați măsurile adecvate.

În mod obișnuit, pacienții care primesc numai Galvus Met nu au hipoglicemie, dar pot apărea pe fundalul unei diete cu conținut scăzut de calorii (când efortul fizic intens nu este compensat prin aportul caloric) sau pe fondul consumului de alcool. Hipoglicemia este cel mai probabil la pacienții vârstnici, debilitați sau debilitați, precum și pe fondul hipopituitarismului, insuficienței suprarenale sau intoxicației cu alcool. La pacienții vârstnici și la cei care primesc beta-blocante, diagnosticarea hipoglicemiei poate fi dificilă.

În timpul stresului (febră, traumă, infecție, intervenție chirurgicală) care a apărut la un pacient care primește agenți hipoglicemici conform unei scheme stabile, este posibilă o scădere bruscă a eficacității acestuia din urmă de ceva timp. În acest caz, poate fi necesar să anulați testul Galvus Met și să prescrieți insulină. Puteți relua tratamentul cu Galvus Met după sfârșitul perioadei acute.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Influența medicamentului Galvus sau Galvus Met asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme nu a fost studiată. Cu dezvoltarea de amețeli în timpul utilizării medicamentului ar trebui să se abțină de la conducere și de lucru cu mecanisme.

Interacțiune medicamentoasă

În cazul utilizării concomitente a vildagliptinului (100 mg o dată pe zi) și a metforminei (1000 mg o dată pe zi) nu a existat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic între acestea. Nici în timpul studiilor clinice, nici în timpul utilizării clinice largi a medicamentului Galvus Met la pacienții care au primit alte medicamente și substanțe concomitente, nu a existat nicio interacțiune neașteptată.

Vildagliptin are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă. Deoarece vildagliptinul nu este un substrat al izoenzimelor citocromului P450, nici nu inhibă sau nu induce aceste izoenzime, interacțiunea sa cu medicamente care sunt substraturi, inhibitori sau inductori ai P450 este puțin probabilă. Cu aplicarea simultană a vildagliptin nu afectează rata de metabolizare a medicamentelor care sunt substraturi ale enzimelor: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4 / 5.

Vildagliptin interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic, cu medicamente utilizate cel mai frecvent în tratamentul diabetului de tip 2 (glibenclamida, pioglitazonă, metformin) sau având un domeniu terapeutic îngust (amlodipina, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarina) nu este stabilit.

Furosemidul crește Cmax și AUC ale metforminei, dar nu afectează clearance-ul renal. Metforminul reduce Cmax și ASC ale furosemidei și nu afectează clearance-ul renal.

Nifedipina crește absorbția, Cmax și ASC ale metforminului; în plus, crește excreția în urină. Metforminul nu are practic niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici ai nifedipinei.

Glibenclamida nu afectează parametrii farmacocinetici / farmacodinamici ai metforminului. Metforminul, în general, reduce Cmax și ASC ale glibenclamidei, dar amploarea efectului variază foarte mult. Din acest motiv, semnificația clinică a unei astfel de interacțiuni rămâne neclară.

cationi organici, de exemplu, amilorid, digoxină, morfină, procainamida, chinidina, chinina, ranitidina, triamteren, trimetoprim, vancomicină, și altele care pot fi transmise prin secreție tubulară renală, pot interacționa teoretic cu metformin, deoarece acestea concurează pentru sistemul de transport comun al tubilor renali. Cimetidina crește atât concentrația plasmatică / sânge a metforminei, cât și ASC cu 60% și, respectiv, 40%. Metforminul nu afectează parametrii farmacocinetici ai cimetidinei.

Trebuie să aveți grijă când utilizați medicamentul Galvus Met împreună cu medicamente care afectează funcția renală sau distribuția metforminei în organism.

Unele medicamente pot provoca hiperglicemie si contribuie la ineficienta hipoglicemiante pentru astfel de preparate includ tiazide și alte diuretice, glucocorticosteroizi (GCS), fenotiazina, hormoni, medicamente tiroidieni, estrogen, contraceptive orale, fenitoina, acid nicotinic, simpatomimetice, blocante ale canalelor de calciu și izoniazidă. Atunci când se prescriu astfel de medicamente concomitente sau, dimpotrivă, în cazul retragerii acestora, se recomandă să se monitorizeze cu atenție eficacitatea metforminei (efectul său hipoglicemic) și, dacă este necesar, să se ajusteze doza de medicament.

Nu este recomandat să luați danazol în același timp pentru a evita acțiunea hiperglicemică a acestuia din urmă. Dacă este necesar, tratamentul cu danazol și după întreruperea acestuia din urmă necesită o ajustare a dozei de metformină sub controlul nivelurilor de glucoză.

Clorpromazina, administrată în doze mari (100 mg pe zi), mărește nivelul de glucoză din sânge, reducând eliberarea de insulină. Când se administrează neuroleptice și după întreruperea acestora, este necesară o ajustare a dozei de medicament sub controlul nivelului de glucoză.

Examinarea radiologică prin utilizarea de agenți radiopați cu conținut de iod poate determina dezvoltarea acidozei lactice la pacienții cu diabet zaharat pe fondul insuficienței renale funcționale.

Injectat sub formă de injecție, beta2-simpatomimetice cresc glicemia datorită stimulării receptorilor beta2-adrenergici. În acest caz, controlul glicemiei este necesar. Dacă este necesar, se recomandă numirea insulinei.

Utilizarea concomitentă a metforminei cu derivați de sulfoniluree, insulină, acarboză, salicilați, acțiunea hipoglicemică poate crește.

Deoarece utilizarea metforminului la pacienții cu intoxicație acută cu alcool crește riscul de acidoză lactică (mai ales în timpul postului, epuizării sau insuficienței hepatice), pacienții cu Galvus Met trebuie să se abțină de la alcool și medicamente care conțin etanol (alcool).

Analogi ai medicamentului Galvus

Analogi structurali ai substanței active:

Analogi pentru grupul farmacologic (agenți hipoglicemici):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenclamidă;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliclazida;
• glimepiridă;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadonă;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformin;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• clorpropamida;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Folosit pentru tratarea bolilor: diabet, diabet

Tabletele Galvus

Galvus este un medicament hipoglicemic, conceput pentru a controla nivelul zahărului din sânge la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Vildagliptinul acționează ca substanță activă. Datorită medicamentului, se efectuează metabolismul de înaltă calitate a glucagonului și a insulinei. Potrivit Asociației Europene Antidiabetice, merită să se utilizeze acest medicament în monoterapie numai dacă există contraindicații la metformin. Citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare a comprimatelor Galvus și o listă de restricții.

Forma de eliberare, compoziția, ambalarea

Medicamentul "Galvus" se face sub formă de comprimate filmate, de culoare galben deschis, în formă de oval, cu muchii mărunțite. Ambalate în cutii de carton de 14, 28, 56, 84, 112 sau 168 de bucăți. Conținutul substanței active este de 50 mg / buc. Conține excipienți: lactoză anhidră, stearat de magneziu, MCC, carboximetil amidon de sodiu.

INN, producători, preț

"Galvus" este denumirea comercială a medicamentului. INN (denumire internațională non-proprietară) - vildagliptin. Produs în Spania (Novartis Pharmaceutica) și în Elveția (Novartis Pharma).

Puteți cumpăra medicamente la orice farmacie prin prescripție medicală. Prețul unui pachet de 28 comprimate variază de la 724 la 956 de ruble.

Acțiune farmacologică

Vildagliptinul este o clasă specială de medicamente concepute pentru a stimula aparatul insular al pancreasului, care este responsabil pentru inhibarea selectivă a DPP-4. Aceasta stimulează stimularea sintezei unei peptide tip glucagon de primul tip, precum și o polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză. Atunci când nutrienții intră în intestin, se produce hormonul incretin și induc producția de insulină în organism. Acest fenomen a fost descoperit în 1960 după ce a fost găsit un mod de măsurare a concentrației de insulină în plasmă.

GLP-1 (peptida-glucagon-1) este considerată a fi cea mai cunoscută, deoarece pe fondul diabetului zaharat de tip 2, concentrația acesteia scade în primul rând. În ceea ce privește inhibitorii DPP-4, ele cresc semnificativ nivelul hormonilor și previne degradarea lor ulterioară.

Este important! Când se utilizează vildagliptin timp de 12-52 săptămâni, nivelul glucozei și al hemoglobinei glicate din sânge este redus semnificativ pe stomacul gol.

Farmacocinetica

Vildagliptinul este absorbit rapid în organism, biodisponibilitatea absolută ajunge la 85%. La administrarea medicamentului pe stomacul gol, concentrația maximă în sânge se înregistrează în mai puțin de două ore. Făcând alimente, medicamentul este absorbit cu 19% mai lent, aproximativ două ore și jumătate.

Distribuția medicamentului este echivalentă cu cea a celulelor roșii din sânge și a plasmei. Biotransformarea este considerată principala metodă de eliminare a vildagliptinului. 85% din substanță este excretată prin rinichi, iar restul de 15% este excretată prin intestine.

mărturie

Se recomandă utilizarea "Galvus" în tratamentul diabetului zaharat în asociere cu respectarea unei diete și exerciții adecvate. Indicatiile pentru utilizarea medicamentului sunt:

• tratamentul inițial al pacienților care nu au efectul dietei și al exercițiilor fizice în asociere cu metformina;
• ca monoterapie, pentru diabetici care nu au voie să ia metformină sau nu există schimbări pozitive în ceea ce privește dieta și exercițiile fizice;
• tratamentul cu două componente cu tiazolidindionă și metformină, insulină, dacă nu există rezultate din monoterapie;
• terapie combinată triplă cu derivați de sulfoniluree și metformină;
• tratament triplu complex cu insulină și metformină, dacă nu există un control precis asupra nivelului de glicemie prin toate metodele de mai sus.

Dozajul, cursul, durata tratamentului sunt selectate individual de medicul curant.

Contraindicații

Ca toate medicamentele, Galvus are o serie de restricții semnificative privind utilizarea, pe care fiecare pacient trebuie să fie conștient.
Restricții la admitere:

• vârsta de până la optsprezece ani;
• diabet de tip 1;
• lactație și sarcină;
• prezența acidozei lactice;
• hipersensibilitate la unele componente ale medicamentului, care poate provoca o reacție alergică;
• insuficiență cardiacă, gradul 4, tipul cronic;
  funcția hepatică anormală;
• stadiul acut sau cronic al acidozei metabolice.

Medicamentul este prescris cu precauție extremă pe fundalul pancreatitei acute, al bolii renale în stadiu terminal și al insuficienței cardiace de gradul trei.

Instrucțiuni de utilizare (dozare)

Endocrinologul trebuie să determine doza cea mai eficientă. Acesta este selectat individual, ținând cont de starea pacientului, de stadiul bolii și de administrarea altor medicamente. Puteți bea comprimate înainte de mese și după aceea, principalul lucru este să beți multă apă. Dacă există o reacție gastrointestinală, luați mai bine în timpul mesei.

Indiferent de regimul terapiei prescrise (mono- sau combinație), de obicei, doza de substanță activă este de 50-100 mg pe zi. Limitați norma de 100 mg prescrisă în cazuri grave, în timp ce aceasta trebuie împărțită în două doze - dimineața și seara. Derivații de insulină, metformină și sulfoniluree pot fi prescrise ca medicamente suplimentare.

În încălcarea funcțiilor ficatului și rinichilor, doza maximă zilnică este redusă la 50 mg pentru a reduce încărcătura sistemului excretor.

Efecte secundare

Dezvoltarea angioedemului poate apărea atunci când se administrează vildagliptin în asociere cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei. Această complicație este de severitate moderată, rezolvată de obicei pe cont propriu. Ocazional, ficatul poate reacționa la medicament. După cum arată practica, manifestarea unor astfel de simptome nu necesită terapie suplimentară cu medicamente, este suficient să anulați recepția.

Monoterapia, sugerând o doză de 50 mg de două ori pe zi, provoacă astfel de fenomene dureroase ca:

• dureri de cap;
• amețeli;
• constipație;
• greață;
• permeabilitatea periferică;
• rinofaringita.

Atunci când sunt combinate cu metformină, pot fi observate simptome similare.
Tratamentul general cu insulină poate fi însoțit de frisoane, hipoglicemie, flatulență, reflux gastroesofagian. Uneori s-a manifestat sindromul de oboseală cronică.
În plus față de cele de mai sus, studiile post-înregistrare au înregistrat la pacienți manifestări precum hepatită, urticarie, artralgie și mialgie, pancreatită, leziuni ale pielii.

supradoză

Doza de substanță activă de până la 200 mg este tolerată de către pacienți destul de bine. O creștere de până la 400 de unități poate provoca dureri musculare, edeme rare, parestezii, o creștere a concentrației lipazelor și febră. Administrarea a peste 600 mg de vildagliptin provoacă o creștere a ALT și CK, a mioglobinei și a proteinei C reactive. Eliminarea simptomelor vă va ajuta să întrerupeți administrarea medicamentelor. Este imposibil să retrageți Galvus din corpul pacientului folosind dializă, dar poate fi utilizată hemodializa.

Interacțiune medicamentoasă

Pe fundalul tratamentului combinat, nu sa constatat efectul interacțiunii cu medicamente precum digoxină, warfarină, ramipril și metformină, pioglitazonă, amlodipină și simvastatină, valsartan și glibenclamidă.

Dacă luați "Galvus" cu glucocorticosteroizi, tiazide, simpatomimetice, precum și medicamente hormonale, funcția hipoglicemică a vildagliptinului este redusă semnificativ. În cazul administrării concomitente cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, se poate dezvolta angioedem. Această situație nu necesită întreruperea consumului de droguri, simptomele trec pe cont propriu.

Compatibilitatea cu alcoolul

În timpul tratamentului, trebuie să renunțați la consumul de alcool, chiar și la băuturile cu alcool redus.

Instrucțiuni speciale

Galvus este un medicament antidiabetic, dar nu un analog de insulină. În contextul utilizării sale, este important să se monitorizeze în mod regulat funcționarea ficatului, deoarece ingredientul activ activ mărește aminotransferaza. Nu se manifestă simptome specifice, dar există un risc de apariție a hepatitei. În cazul durerii acute în abdomen, trebuie să întrerupeți administrarea acesteia, deoarece aceasta poate indica apariția de pancreatită acută.

Experiențele nervoase, stresul pot reduce efectul consumului de droguri.

În caz de greață și lipsă de coordonare, nu se recomandă conducerea vehiculelor, angajarea în muncă periculoasă sau dificilă.

Înainte de efectuarea examinărilor medicale, este important să nu mai folosiți medicamentul timp de două zile: iodul este prezent în toți agenții de contrast utilizați în timpul diagnosticului. Reacționează cu vildagliptin, care contribuie la dezvoltarea stresului asupra ficatului și rinichilor și este plină de dezvoltarea acidozei lactice.

Sarcina și alăptarea

Studiile experimentale arată că doza minimă de medicament nu are un efect dăunător asupra dezvoltării embrionului. Nu s-au detectat și semne de fertilitate feminină afectată. Studii mai detaliate nu au fost încă efectuate, prin urmare, nu ar trebui să riscați din nou sănătatea mamei și a copilului. Este important să rețineți că, dacă există un metabolism anormal al zahărului din sânge, există riscul de anomalii congenitale ale fătului, iar riscul mortalității și morbidității neonatale crește.

Utilizare la copii și bătrânețe

Experiența de administrare a pilulelor la pacienții cu vârsta mai mică de optsprezece ani este absentă, prin urmare nu se recomandă includerea acesteia în terapie.

Persoanele cu vârsta mai mare de 65 de ani nu au nevoie de o corecție specială a dozei și a regimului de utilizare a acestui medicament, dar înainte de utilizare este necesar să se consulte cu un endocrinolog, să monitorizeze regulat funcționarea ficatului și a rinichilor și să monitorizeze nivelul glucozei din sânge.

Termeni și condiții de depozitare

"Galvus" se vinde în farmacii prin prescripție medicală. Depozitați medicamentul trebuie să fie într-un loc întunecos, la o temperatură care să nu depășească 30 ° C, timp de cel mult trei ani. După data expirării medicamentului trebuie eliminată.

Comparație cu analogii

Tabletele "Galvus" au multe analogi, încearcă să înțeleagă avantajele și dezavantajele lor.

medicament de droguri Galvus comprimate 50 mg 28 buc

De la alb la lumină galbenă, tablete rotunde, netede, cu margini tăiate, gravate cu "NVR" pe o față și "FB" pe cealaltă față.

A.10.B medicamente hipoglicemice orale

Vildagliptin este un reprezentant al clasei de stimulatori ai aparatului insular al pancreasului, inhibă selectiv enzima dipeptidil peptidază-4 (DPP-4). inhibare rapidă și completă a activității DPP-4 (> 90%), activitate determină o creștere a bazale și stimulată de ingestia de glucagon-like tip peptidă 1 (GLP-1) și gastric polipeptida inhibitoare (GIP) din intestin în circulația sistemică pe tot parcursul zilei.

Creșterea concentrației de GLP-1 și HIP, vildagliptinul determină o creștere a sensibilității celulelor β ale pancreasului la glucoză, ceea ce duce la o ameliorare a secreției de insulină dependentă de glucoză.

Când se utilizează vildagliptin la o doză de 50-100 mg pe zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 (diabet zaharat de tip 2), se observă o îmbunătățire a funcției celulelor β ale pancreasului. Gradul de îmbunătățire a funcției celulei β depinde de gradul de deteriorare inițială; astfel încât la persoanele fără diabet (cu o concentrație normală de glucoză în plasma sanguină), vildagliptinul nu stimulează secreția de insulină și nu scade concentrația de glucoză.

Prin creșterea concentrației GLP-1 endogene, vildagliptinul crește sensibilitatea celulelor α la glucoză, ceea ce duce la o îmbunătățire a reglării dependente de glucoză a secreției de glucagon. O scădere a concentrațiilor crescute de glucagon în timpul unei mese, la rândul său, determină o scădere a rezistenței la insulină.

O creștere a raportului insulină / glucagon pe fondul hiperglicemiei, cauzată de o creștere a concentrației de GLP-1 și HIP, determină o scădere a producției de glucoză în ficat atât în ​​timpul cât și după masă, ceea ce duce la scăderea concentrației de glucoză în plasma sanguină.

În plus, pe fondul vildagliptinului, există o scădere a concentrației plasmatice a lipidelor după o masă, dar acest efect nu este asociat cu efectul său asupra GLP-1 sau HIP și asupra îmbunătățirii funcției celulelor insulare pancreatice.

Se știe că o creștere a concentrației de GLP-1 poate duce la o golire gastrică mai lentă, dar acest efect nu este observat atunci când se utilizează vildagliptin.

În aplicarea vildagliptin la 5795 pacienți cu diabet zaharat de tip 2, timp de 52 de săptămâni, în monoterapie sau în asociere cu metformin, sulfonilureice, tiazolidindione, sau insulină au prelungit semnificativ declin a concentrației hemoglobinei glicozilate (HbAlc) și glicemie.

Atunci când se utilizează combinația dintre vildagliptin și metformin ca terapie inițială la pacienții cu diabet zaharat tip 2, o scădere dependentă de doză a concentrației de HbA1c a fost observată timp de 24 săptămâni în comparație cu monoterapia cu aceste medicamente. Cazurile de hipoglicemie au fost minime în ambele grupuri de tratament.

Atunci când se utilizează vildagliptin la o doză de 50 mg o dată pe zi timp de 6 luni, pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu funcție renală medie scăzută (rata de filtrare glomerulară (GFR) ≥30,2) sau severă (GFR 2) au prezentat o scădere semnificativă clinic a concentrației HbA1c comparativ cu placebo.

Atunci când se utilizează vildagliptin la o doză de 50 mg de două ori pe zi în asociere cu / fără metformină și insulină (doză medie de 41 U / zi), HbA1c a scăzut cu 0,77% față de valoarea medie inițială de 8,8%, cu o diferență statistic semnificativă placebo 0,72%. Frecvența hipoglicemiei în grupul de vildagliptin este comparabilă cu cea din grupul placebo. Atunci când se utilizează vildagliptin 50 mg de două ori pe zi, în asociere cu metformipom (≥ 1500 mg / zi) și glimepiridă (≥4 mg / zi), o scădere semnificativă statistic a nivelului de HbA1c a fost demonstrată de 0,76% din media inițială 8,8 %.

Când este ingerat pe stomacul gol, vildagliptinul este absorbit rapid, iar concentrația sa maximă în plasmă (C_mah) este atins prin 1.75 ore după ingestie. Când se administrează simultan cu alimente, rata de absorbție a vildagliptinului scade ușor: se înregistrează o scădere a C_mah cu 19% și o creștere a timpului pentru a ajunge la 2,5 ore. Cu toate acestea, aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție și suprafața sub curba concentrație-timp (ASC).

Vildagliptinul este absorbit rapid, iar biodisponibilitatea absolută după administrarea orală este de 85%. C_mah și ASC în intervalul terapeutic de doze crește aproximativ proporțional cu doza.

Gradul de legare a vildagliptinului de proteinele plasmatice este scăzut (9,3%). Vildagliptinul este distribuit uniform între plasma sanguină și celulele roșii din sânge. Distribuția vildagliptinului apare, probabil, extravascular, volumul de distribuție în starea de echilibru după administrarea intravenoasă (Vss) este de 71 litri.

Principalul mod de eliminare a vildagliptinului este biotransformarea. La om, 69% din doza de medicament este biotransformată. Principalul metabolit - LAY151 (57% din doză) este inactiv din punct de vedere farmacologic și este produsul hidrolizei cianocomponente. Aproximativ 4% din doza medicamentului este supusă hidrolizei amidice.

În studiile preclinice, există un efect pozitiv al DPP-4 asupra hidrolizei vildagliptin. Vildagliptinul este metabolizat fără participarea izoenzimelor citocromului P.₄₅₀. Vildagliptinul nu este un substrat al izoenzimelor P.₄₅₀ (CYP), nu inhibă și nu induce izoenzimele citocromului P.₄₅₀.

După administrarea medicamentului, aproximativ 85% din doză este excretată prin rinichi și 15% prin intestine. Excreția renală a vildagliptinului neschimbat este de 23%. La administrarea intravenoasă, timpul mediu de înjumătățire plasmatică ajunge la 2 ore, clearance-ul plasmatic total și clearance-ul renal al vildagliptinului fiind de 41 l / h și respectiv 13 l / h. Timpul de înjumătățire (T._1/2a) după ingerare este de aproximativ 3 ore, indiferent de doză.

Farmacocinetica în cazuri speciale

Sexul, indicele de masă corporală și etnia nu afectează farmacocinetica vildagliptinului.

Pacienți cu insuficiență hepatică

La pacienții cu funcție hepatică insuficientă, severă ușoară și moderată (6-9 puncte pe scala Child-Pugh) după o singură doză de medicament, vildagliptin scade biodisponibilitatea cu 20% și, respectiv, 8%. La pacienții cu insuficiență hepatică severă (10-12 puncte pe scala Child-Pugh), biodisponibilitatea vildagliptinului este crescută cu 22%. O creștere sau o scădere a biodisponibilității maxime a vildagliptinului, care nu depășește 30%, nu este semnificativă din punct de vedere clinic. Nu a existat nici o corelație între severitatea disfuncției hepatice și biodisponibilitatea medicamentului.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu funcție renală afectată, ASC ușoară, moderată sau severă a vildagliptinului a crescut față de voluntarii sănătoși cu 1,4, 1,7 și, respectiv, de 2 ori. ASC a metabolitului LAY151 a crescut de 1,6, 3,2 și de 7,3 ori, iar metabolitul BQS867 a crescut de 1,4, 2,7 și de 7,3 ori la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă. Datele limitate la pacienții cu boală renală cronică în stadiu terminal (CKD) indică faptul că indicatorii din acest grup sunt similari cu cei din pacienții cu insuficiență renală severă. Concentrația metabolitului LAY151 la pacienții cu CKD în stadiu final a crescut de 2-3 ori comparativ cu concentrația la pacienții cu insuficiență renală severă.

Când se utilizează medicamentul la pacienții cu insuficiență renală, poate fi necesară ajustarea dozei.

Eliminarea vildagliptinului cu hemodializă este limitată (4 ore după o singură doză de 3%, cu o durată a procedurii mai mare de 3-4 ore).

Utilizarea la pacienții cu vârsta ≥ 65 ani

Creșterea maximă a biodisponibilității medicamentului cu 32% (creștere în_max 18%) la pacienții cu vârsta peste 70 de ani nu este semnificativ din punct de vedere clinic și nu afectează inhibarea DPP-4.

Utilizarea la pacienții cu vârsta ≤18 ani

Caracteristicile farmacocinetice ale vildagliptinului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Diabet zaharat de tip 2 (în asociere cu dieta și exerciții fizice):

- ca monoterapie în caz de eșec al terapiei dieta și exercițiului la pacienții cu contraindicații la utilizarea metforminei sau în caz de eșec al metforminului;

- în asociere cu metformina ca terapie inițială de medicamente cu eficacitate insuficientă a dietei și exercițiilor;

- ca parte a unei terapii combinate bicomponente cu metformin, derivat de sulfoniluree, tiazolidindionă sau insulină în caz de eșec al terapiei dieta, exerciții fizice și monoterapie cu aceste medicamente;

- ca parte a terapiei triplu combinate: în asociere cu sulfoniluree și metformină, la pacienții care au primit anterior tratament cu sulfoniluree și metformin în timpul terapiei și exercițiilor de dietă și nu au obținut un control glicemic adecvat;

- ca parte a terapiei triplu combinate: în asociere cu insulina și metformina, la pacienții care au primit anterior insulină și metformină pe fundalul terapiei și exercițiilor dietetice și nu au obținut un control glicemic adecvat.

- Hipersensibilitate la vildagliptin și la orice alte componente ale medicamentului;

- intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;

- sarcina, alăptarea (din cauza lipsei datelor relevante);

- diabet de tip 1;

- acidoza metabolică acută sau cronică (inclusiv cetoacidoza diabetică cu sau fără comă). Cetoacidoza diabetică trebuie ajustată prin terapie cu insulină. Acidoza lactică (inclusiv antecedente);

- funcția hepatică anormală, inclusiv pacienții cu activitate crescută a enzimelor "hepatice" (alanină aminotransferază (ALT) sau aspartat aminotransferază (ACT) de 3 ori sau mai mult decât limita superioară a normalului (3xHGN);

- insuficiența cardiacă cronică (CHF) a clasei funcționale IV (FC) conform clasificării funcționale a New York Heart Association (NYHA) (datorită lipsei datelor din studiile clinice privind utilizarea vildagliptinului la acest grup de pacienți);

- vârsta copilului de până la 18 ani (eficiența și siguranța utilizării unui preparat nu sunt stabilite).

Se recomandă utilizarea cu precauție a medicamentului Galvus la pacienții cu antecedente de pancreatită acută.

Deoarece experiența utilizării Galvus la pacienții cu CKD în stadiu terminal, care se află la hemodializă sau la hemodializă, este limitată, se recomandă utilizarea medicamentului cu prudență la această categorie de pacienți. Deoarece datele privind utilizarea vildagliptinului la pacienții cu CHF III FC conform clasificării NYHA sunt limitate și nu permit o concluzie finală, se recomandă utilizarea medicamentului Galvus cu prudență la pacienții din această categorie.

Sarcina și alăptarea

Nu există date suficiente privind utilizarea medicamentului Galvus, femeile însărcinate și, prin urmare, medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. În studiile preclinice, sa constatat toxicitate reproductivă atunci când este utilizată în doze mari, riscul potențial pentru oameni este necunoscut.

Medicamentul Galvus este contraindicat în timpul alăptării, deoarece nu se cunoaște dacă vildagliptinul pătrunde în laptele matern uman.

Atunci când utilizați medicamentul Galvus în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente, majoritatea reacțiilor adverse au fost ușoare, au fost temporare și nu au necesitat întreruperea tratamentului. Nu a fost identificată nicio corelație între incidența evenimentelor adverse (AE) și vârsta, sexul, etnia, durata de utilizare sau regimul de dozare.

Incidența angioedemului în timpul tratamentului cu Galvis a fost ≥1 / 10,000,

Vildagliptin este bine tolerat atunci când este utilizat în doză de până la 200 mg pe zi.

Când se utilizează medicamentul în doză de 400 mg pe zi, pot apărea dureri musculare, parestezii rare și ușoare, febră, edem și o creștere tranzitorie a activității lipazelor (de 2 ori mai mare decât VGN). Creșterea dozei de vildagliptin la 600 mg pe zi poate duce la edemul extremităților, însoțit de parestezii și creșterea activității creatin fosfokinazei, a proteinei C reactive și a mioglobinei, activitatea ACT. Toate simptomele supradozajului și modificările parametrilor de laborator sunt reversibile după întreruperea tratamentului.

Eliminarea medicamentului din organism prin dializă este puțin probabilă. Cu toate acestea, principalul metabolit hidrolitic al vildagliptinului (LAY151) poate fi eliminat din organism prin hemodializă.

Vildagliptin are un potențial scăzut de interacțiune medicamentoasă.

Deoarece vildagliptinul nu este un substrat al enzimelor citocromului P450 (CYP) și nici nu inhibă sau nu induce aceste enzime, este puțin probabil ca vildagliptina să interacționeze cu medicamente care sunt substraturi, inhibitori sau inductori ai P450 (CYP). Utilizarea concomitentă de vildagliptin nu afectează, de asemenea, rata metabolică a medicamentelor care sunt substraturi enzimatice: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 și CYP3A4 / 5.

Interacțiunea clinică semnificativă a vildagliptinului cu medicamentele utilizate cel mai frecvent în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (glibenclamidă, pioglitazonă, metformină) sau cu un interval terapeutic îngust (amlodipină, digoxină, ramipril, simvastatină, valsartan, warfarină) nu a fost stabilită.

Tiazidele, glucocorticosteroizii, medicamentele pentru hormonul tiroidian, simpatomimetice pot reduce efectul hipoglicemic al vildagliptinului, precum și alte medicamente antidiabetice orale.

Incidența angioedemului a fost mai mare la utilizarea concomitentă a vildagliptinului cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și a fost similară cu cea din grupul martor. În majoritatea cazurilor, angioedemul a fost de severitate moderată și sa rezolvat pe cont propriu în timpul continuării tratamentului cu vildagliptin.

Impact asupra abilității de a conduce trans. Miercuri și blană.

Nu s-au efectuat studii privind efectul Galvus asupra capacității de a conduce vehicule sau de a lucra cu mecanisme. Odată cu dezvoltarea amețelii în timpul utilizării medicamentului, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să lucreze cu mecanisme.

În ambalajul original, la o temperatură care nu depășește 30 ° C.